Cefalosporínové antibiotiká: názvy cefalosporínových prípravkov

Cefalosporínové antibiotiká sú vysoko účinné lieky. Otvorili ich v polovici minulého storočia, ale v posledných rokoch boli vyvinuté nové nástroje. Existuje už päť generácií takýchto antibiotík. Najbežnejšie sú cefalosporíny vo forme tabliet, ktoré majú vynikajúcu prácu s rôznymi infekciami a môžu byť dobre tolerované aj malými deťmi. Sú ľahko ovládateľné a lekári ich často predpisujú na liečbu infekčných ochorení.

História výskytu cefalosporínov

V 40. rokoch minulého storočia sa zistilo, že taliansky vedec Brodzu, ktorý študoval pôvodcov brušného týfusu, mal pleseň, ktorá mala antibakteriálnu aktivitu. Bolo zistené, že je veľmi účinný proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám. Neskôr, títo vedci izolovali látku z tejto huby, nazývanú cefalosporín, na základe ktorej boli vytvorené antibakteriálne lieky, kombinované do skupiny cefalosporínov. Vzhľadom na ich rezistenciu na penicilinázu sa použili v prípadoch, keď penicilín vykazoval neúčinnosť. Cefalolorid bol prvým liekom cefalosporínových antibiotík.

K dnešnému dňu existuje už päť generácií cefalosporínov, ktoré kombinovali viac ako 50 liekov. Okrem toho boli vytvorené polosyntetické liečivá, ktoré sú stabilnejšie a majú široké spektrum účinku.

Účinok cefalosporínových antibiotík

Antibakteriálny účinok cefalosporínov sa vysvetľuje ich schopnosťou zničiť enzýmy, ktoré tvoria základ membrány bakteriálnych buniek. Sú aktívne len proti mikroorganizmom, ktoré rastú a množia sa.

Prvá a druhá generácia liekov ukázali svoju účinnosť proti streptokokovým a stafylokokovým infekciám, ale boli zničené pôsobením beta-laktamázy, ktoré sú produkované gramnegatívnymi baktériami. Zistilo sa, že najnovšie generácie cefalosporínových antibiotík sú odolnejšie a používajú sa na rôzne infekcie, ale preukázali svoju neúčinnosť proti streptokokom a stafylokokom.

klasifikácia

Cefalosporíny sú rozdelené do skupín podľa rôznych kritérií: účinnosť, spektrum účinku, spôsob podávania. Ale najbežnejšia klasifikácia je posudzovaná generáciami. Zoberme si podrobnejšie zoznam liekov zo série cefalosporínov a ich účel.

Lieky prvej generácie

Najobľúbenejším liekom je cefazolin, ktorý sa používa proti stafylokokom, streptokokom a gonokokom. Dostane sa na postihnuté miesto pomocou parenterálneho podávania a najvyššia koncentrácia účinnej látky sa dosiahne v prípade, ak vstúpite do lieku trikrát denne. Indikácie na použitie cefazolínu sú negatívny vplyv stafylokokov a streptokokov na kĺby, mäkké tkanivá, kožu, kosti.

Je potrebné venovať pozornosť skutočnosti, že relatívne nedávno sa tento liek široko používal na liečbu veľkého počtu infekčných chorôb. Ale so vznikom modernejších liekov 3. - 4. generácie už nebola predpísaná na liečbu intraabdominálnych infekcií.

Prípravy 2 generácie

Cefalosporínové antibiotiká druhej generácie sú charakterizované zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym baktériám. Lieky ako Zinatsef, Kimacef sú aktívne proti:

• infekcie spôsobené stafylokokami a streptokokmi;
• gram negatívnych baktérií.

Cefuroxím je liek, ktorý nie je účinný proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, väčšine anaeróbnych mikroorganizmov a prozreteľností. V dôsledku parenterálneho podávania preniká do väčšiny tkanív a orgánov, takže antibiotikum sa používa pri liečbe zápalových ochorení dura mater.

Zavesenie Tseklor vymenované aj pre deti, a líši sa príjemnou chuťou. Liečivo sa môže vyrábať vo forme tabliet, suchého sirupu a kapsúl.

Prípravky cefalosporínu druhej generácie sú predpísané v týchto prípadoch: t

• exacerbácia zápalu stredného ucha a zápal vedľajších nosových dutín;
• liečenie pooperačných stavov;
• chronická bronchitída vo forme exacerbácie, vznik komunitnej pneumónie;
• infekcie kostí, kĺbov, kože.

Lieky tretej generácie

Na začiatku liečby boli cefalosporíny tretej generácie používané v nemocničných podmienkach na liečenie závažných infekčných ochorení. V súčasnosti sa tieto lieky používajú v ambulancii kvôli zvýšenému zvýšeniu rezistencie patogénov na antibiotiká. Prípravy tretej generácie sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

• parenterálne druhy sa používajú pre ťažké infekčné lézie a pre identifikované zmiešané infekcie;
• finančné prostriedky na interné použitie sa používajú na zmiernenie miernej infekcie v nemocnici.

Cefixime a Ceftibuten, určené na vnútorné použitie, sa používajú na liečbu kvapavky, shigelózy a exacerbácií chronickej bronchitídy.

Cefatoxím, ktorý sa používa parenterálne, pomáha v nasledujúcich prípadoch:

• akútnej a chronickej sinusitídy;
• črevnú infekciu;
• bakteriálna meningitída;
• sepsa;
• panvové a intraabdominálne infekcie;
• ťažké poškodenie kože, kĺbov, mäkkých tkanív, kostí;
• ako komplexná terapia kvapavky.

Liečivo sa vyznačuje vysokým stupňom penetrácie do orgánov a tkanív, vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím sa môže použiť na liečbu novorodencov, ak sa u nich vyvinie meningitída, a kombinuje sa s ampicilínmi.

Lieky 4. generácie

Antibiotiká tejto skupiny sa objavili pomerne nedávno. Takéto lieky sa vyrábajú iba vo forme injekcií, pretože v tomto prípade majú lepší účinok na organizmus. Cefalosporíny štvrtej generácie v tabletách sa neuvoľňujú, pretože tieto lieky majú špeciálnu molekulovú štruktúru, pretože aktívne zložky nie sú schopné preniknúť do bunkových štruktúr črevnej sliznice.

Prípravky štvrtej generácie majú zvýšenú rezistenciu a vykazujú vyššiu účinnosť proti takým patogénnym infekciám, ako sú enterokoky, grampozitívne koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktérie.

Parenterálne antibiotiká sa predpisujú na liečbu:

• nozokomiálna pneumónia;
• infekcie mäkkých tkanív, kože, kostí, kĺbov;
• panvové a intraabdominálne infekcie;
• neutropenická horúčka;
• sepsa.

Jedna z liekov 4. generácie je Imipenem, ale mali by ste si uvedomiť, že pyocyanická tyčinka je schopná rýchlo vyvinúť odolnosť voči tejto látke. Toto antibiotikum sa používa na intramuskulárne a intravenózne podávanie.

Nasledujúci liek je Meronem, s jeho vlastnosťami podobnými Imipenemu a má takéto vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gramnegatívnym baktériám;
• nízka aktivita proti streptokokovým infekciám a stafylokokom;
• žiadny antikonvulzívny účinok;
• používa sa na intravenóznu tryskovú alebo kvapkavú infúziu, ale stojí za to sa zdržať intramuskulárneho podávania.

Liek Azaktam má baktericídny účinok, ale jeho použitie spôsobuje rozvoj nasledujúcich vedľajších reakcií:

• tvorba tromboflebitídy a jednoducho flebitída;
• žltačka, hepatitída;
• dyspeptické poruchy;
• reakcie neurotoxicity.

Lieky 5. generácie

Cefalosporíny piatej generácie majú baktericídny účinok, čo prispieva k deštrukcii stien patogénov. Takéto antibiotiká sú účinné proti mikroorganizmom, ktoré vyvinuli rezistenciu na cefalosporíny tretej generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Zinforo - tento liek sa používa na liečbu pneumónie získanej v komunite, komplikovanej infekciami mäkkých tkanív a kože. Jeho nežiaduce reakcie sú bolesť hlavy, hnačka, svrbenie, nevoľnosť. Opatrnosť je potrebná u pacientov s konvulzívnym syndrómom.

Zefter - tento liek sa vyrába vo forme prášku, z ktorého sa pripravuje roztok na infúziu. Je predpísaný na liečbu prídavkov a komplikovaných infekcií kože, ako aj pri infekcii diabetickej nohy. Pred použitím sa prášok musí rozpustiť v roztoku glukózy, vo fyziologickom roztoku alebo vo vode na injekciu.

Prípravky 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus a vykazujú oveľa širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínových antibiotík.

Cefalosporíny sú teda pomerne veľká skupina antibakteriálnych liečiv používaných na liečbu ochorení u dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi populárne kvôli ich nízkej toxicite, účinnosti a vhodnej forme aplikácie. Existuje päť generácií cefalosporínov, z ktorých každá sa líši svojím spektrom účinku.

Cefalosporínové antibiotiká, zoznam liekov

Pridal: admin v Doctor Aibolit 08.01.2019 Komentáre vypnuté na Cephalosporin Antibiotiká, zoznam liekov je zakázaný 4 Views

Prehľad antibiotických skupín cefalosporínov s názvami liekov

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liečiv sú cefalosporíny. Ich mechanizmom účinku sú inhibítormi syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi, karbapenémmi a monobaktámami tvoria skupinu beta-laktámových antibiotík.

Klasifikácia a názvy cefalosporínových antibiotík

Zoznam liekov pre pohodlie prezentuje päť skupín generácií.

Parenterálne alebo intramuskulárne (ďalej v / m):

• Cefazolin® (Kefzol®, sodná soľ cefazolínu®, Cefamezin®, Lysolin®, Orizolin®, Natsef®, Totacef®).

Orálne, t.j. formy na perorálne použitie, tabletované alebo vo forme suspenzií (ďalšie trans): t

• Cefuroxím® (Zinatsef®, Axetin®, Ketocef®, Cefurus®, Cefuroxime sodný®).
• Cefoxitín (Cefoxitin Sodium®, Anaerotsef®, Mefoxin®).
• Cefotetan® (Cefotetan®).

štvrtý

Stupeň citlivosti flóry

Nižšie uvedená tabuľka ukazuje účinnosť cefalosporínov vo vzťahu k známym baktériám z - (rezistencia mikroorganizmov na pôsobenie lieku) na ++++ (maximálny účinok).

Platí len Cefoxitin® a Cefotetan® *.

* Antibiotiká skupiny cefalosporínov, názvy (s anaeróbnou aktivitou): Mefoxin®, Anaerotsef®, Cefotetan® + celá tretia, štvrtá a piata generácia.

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotsu počas štúdia samočistiacej schopnosti odpadových vôd izoloval kmeň huby schopný produkovať látky, ktoré potláčajú rast a reprodukciu grampozitívnych a gramnegatívnych flóry. Počas ďalšieho výskumu sa liek z kultúry Cephalosporium acremonium testoval na pacientoch s ťažkými formami brušného týfusu, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a rýchlej regenerácii pacientov.

Prvé cefalosporínové antibiotikum, cephalotin®, bolo vytvorené v roku 1964 americkou farmaceutickou kampaňou Eli Lilly.

Zdrojom prípravku bol cefalosporín C®, prirodzený výrobca plesňových húb a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanovej. V lekárskej praxi sa používajú polosyntetické antibiotiká, získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 sa syntetizoval cefazolin, ktorý sa stal hlavným antibakteriálnym liekom na celé desaťročie.

Cefuroxime®, získaný v roku 1977, sa stal prvým liekom a predchodcom druhej generácie. Najčastejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi, ceftriaxone®, bolo vytvorené v roku 1982, aktívne sa používa a nevzdáva sa tejto pozície dodnes.

Napriek prítomnosti podobnosti v štruktúre s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálneho účinku a prítomnosti krížových alergií, majú cefalosporíny široké spektrum účinkov na patogénnu flóru, vysokú rezistenciu na beta-laktamázu (bakteriálne enzýmy, ktoré ničia štruktúru antimikrobiálneho činidla beta-laktámovým cyklom).,

Syntéza týchto enzýmov spôsobuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všeobecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporínov

Všetky lieky v tejto triede sú rôzne:

• baktericídny účinok na patogény;
• ľahká tolerancia a relatívne nízky výskyt nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
• prítomnosť krížových alergických reakcií s inými beta-laktámami;
• vysoký synergizmus s aminoglykozidmi;
• minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodou cefalosporínov je tiež dobrá biologická dostupnosť. Cefalosporínové antibiotiká v tabletách majú vysoký stupeň stráviteľnosti v tráviacom trakte. Absorpcia liekov sa zvyšuje pri konzumácii počas jedla alebo bezprostredne po jedle (výnimkou je cefaclor®). Parenterálne cefalosporíny sú účinné v IV aj IM. Majú vysoký distribučný index v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liečiva sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Vysoká hladina liečiva v žlči poskytuje ceftriaxon® a cefoperazón®. Prítomnosť duálnej cesty vylučovania (pečeň a obličky) umožňuje ich účinné použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxime®, cefepim®, ceftazidime® a ceftriaxon® sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru, čím vytvárajú klinicky významné hladiny v mozgovomiechovom moku a sú predpísané na zápal sliznice mozgu.

Rezistencia patogénu na antibiotickú liečbu

Lieky s baktericídnym mechanizmom pôsobenia sú maximálne aktívne proti organizmom, ktoré sú vo fázach rastu a reprodukcie. Pretože stena mikrobiálneho organizmu je tvorená vysoko polymérnym peptidoglykánom, pôsobí na úrovni syntézy svojich monomérov a narušuje syntézu priečnych polypeptidových mostíkov. V dôsledku biologickej špecifickosti patogénu sa však môžu medzi rôznymi druhmi a triedami objaviť rôzne nové štruktúry a spôsoby fungovania.

Mykoplazma a prvoky neobsahujú škrupinu a niektoré druhy húb obsahujú chitínovú stenu. Vzhľadom na túto špecifickú štruktúru nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prírodná rezistencia pravých vírusov voči antimikrobiálnym činidlám je spôsobená absenciou molekulárneho cieľa (steny, membrány) pre ich pôsobenie.

Okrem prirodzených, v dôsledku druhových morfofyziologických charakteristík druhu, možno získať rezistenciu.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna liečba antibiotikami.

Chaotické, neopodstatnené samo-označenie liekov, časté zrušenie s prechodom na inú drogu, užívanie jedného lieku na krátke časové obdobie, narušenie a pochopenie predpísaných dávok, ako aj predčasné zrušenie antibiotika - vedie k mutáciám a vzniku rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na klasické vzory liečbu.

Klinické štúdie ukázali, že dlhé časové intervaly medzi vymenovaním antibiotika úplne obnovujú citlivosť baktérií na jeho účinky.

mutácie výber

• Rýchla rezistencia, typ streptomycínu. Vyvinutý na makrolidoch, rifampicine®, kyseline nalidixovej.
• Pomaly, pri penicilínovom type. Špecifické pre cefalosporíny, penicilíny, tetracyklíny, sulfónamidy, aminoglykozidy.

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické liečivá. Syntéza mikroorganizmov, beta-laktamázy ničí štruktúru liečiva, spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Odpor je najčastejšie charakteristický pre:

Prvá generácia

V súčasnosti sa používa v chirurgickej praxi na prevenciu operačných a pooperačných komplikácií. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív.

Nie je účinný pri léziách močového a horného dýchacieho traktu. Používa sa na liečbu streptokokovej tonzillofaryngitídy. Majú dobrú biologickú dostupnosť, ale nevytvárajú vysoké, klinicky významné koncentrácie v krvi a vnútorných orgánoch.

Účinne u pacientov s neliečebnou pneumóniou, dobre kombinovanou s makrolidmi. Sú dobrou alternatívou k inhibičným penicilínom.

1. Odporúča sa na liečbu zápalu stredného ucha a akútnej sinusitídy.
2. Nepoužíva sa na lézie nervového systému a mozgových blán.
3. Používa sa na predoperačnú profylaxiu antibiotikami a na krytie liekov na chirurgický zákrok.
4. Určené na mierne zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív.
5. Zahrnuté v komplexnej liečbe infekcií močových ciest.

Často sa používa postupná liečba, pri ktorej sa podáva parenterálny cefuroxím® sodný, po ktorom nasleduje perorálna dávka cefuroxímu® axetilu.

Nie je určený na akútny zápal stredného ucha v dôsledku nízkych koncentrácií v tekutom prostredí. ucho. Účinný pri liečbe infekčných a zápalových procesov kostí a kĺbov.

No prekonať hematoencefalickú bariéru, môže byť použitý pre zápalové, bakteriálne lézie nervového systému.

Sú liekmi voľby na liečbu pacientov s renálnym zlyhaním. Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmena a úprava dávky je potrebná len pri kombinovanej renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Cefoperazón ® prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa nepoužíva na meningitídu.

Je jediným inhibítorom cefalosporínu.

Pozostáva z kombinácie cefoperazonu® s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámu.

Účinný pri anaeróbnych procesoch môže byť predpísaný ako jednozložková liečba zápalových ochorení panvy a brušnej dutiny. Tiež sa aktívne používa v nemocničných infekciách závažného stupňa, bez ohľadu na lokalizáciu.

Cefalosporínové antibiotiká sa dobre kombinujú s metronidazolom® na liečenie intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú lieky voľby pre ťažké, komplikované inf. močových ciest. Používa sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, kože a podkožného tuku.

Menovaný neutropenickou horúčkou.

Pokrýva celé spektrum 4. aktivity a pôsobí na penicilín-rezistentnú flóru a MRSA.

• mladších ako 18 rokov;
• u pacientov s kŕčovitými záchvatmi v anamnéze, epilepsiou a zlyhaním obličiek.

Ceftobiprol® (Zeftera®) je najúčinnejšia liečba infekcií diabetickej nohy.

Dávkovanie a frekvencia použitia hlavných zástupcov skupiny

Používa sa v / in a in / m úvod.

Na profylaktické účely sa 1 až 2 g predpisuje hodinu pred začiatkom operácie.

Pri meningitíde do 16 gv šiestich injekciách.

Pre kvapavku menujte 0,5 g intramuskulárne raz.

Meningitída - 100 pre 2 p.

Najviac 4,0 g denne.

Meningitída - 2 g každých dvanásť hodín.

Kvapavka - 0,25 g raz.

S meningitídou 0,2 g pre dve injekcie.

Aké antibiotiká sú cefalosporíny na perorálne použitie?

Pri liečbe zápalu stredného ucha sa dávka zvyšuje o 40 v dvoch dávkach.

1. Vymenovanie antacíd významne znižuje účinnosť liečby antibiotikami.
2. Cefalosporíny sa neodporúčajú kombinovať s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - toto zvyšuje riziko črevného krvácania.
3. Nie je kombinovaný so slučkovými diuretikami kvôli riziku nefrotoxického účinku.
4. Cefoperazón má vysoké riziko disulfiramového účinku pri pití alkoholu. Uchovávaný až niekoľko dní po úplnom zrušení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Pacienti spravidla dobre znášajú, je však potrebné brať do úvahy vysokú frekvenciu krížovo alergických reakcií s penicilínmi.

Najčastejšie dyspeptické poruchy, zriedkavo - pseudomembranózna kolitída.

Možné: intestinálna dysbióza, kandidóza ústnej dutiny a vagíny, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, hematologické reakcie (hypoprotrombinémia, eozinofília, leuko- a neutropénia).

So zavedením Zeftera možný vývoj flebitídy, zvrátenie chuti, výskyt alergických reakcií: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakcie, vývoj sérovej choroby, výskyt erythema multiforme.

Menej často sa môže vyskytnúť hemolytická anémia.

Ceftriaxon ® nie je predpísaný novorodencom, kvôli vysokému riziku vzniku žltačky v jadre (kvôli vytesneniu bilirubínu z asociácie s plazmatickým albumínom) a nie je indikovaný u pacientov s infekciami žlčových ciest.

Generácie cefalosporínov 1-4 sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva bez obmedzenia a rizika teratogénneho účinku.

Piata je pridelená v prípadoch, keď pozitívny účinok na matku je vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa. Málo preniknúť do materského mlieka, ale menovanie počas laktácie môže spôsobiť dysbakteriózu ústnej sliznice a čriev u dieťaťa. Tiež sa neodporúča používať piatu generáciu, Cefixime®, Ceftibuten®.

U novorodencov sa odporúčajú vyššie dávky kvôli oneskorenému vylučovaniu obličiek. Je dôležité si uvedomiť, že Cefipim ® je povolený len od dvoch mesiacov veku a Cefixime ® od šiestich mesiacov.

Starší pacienti by mali byť prispôsobení dávkam na základe výsledkov štúdie funkcie obličiek a biochemickej analýzy krvi. Je to kvôli starnutiu vo vylučovaní cefalosporínov.

V prípade patológie pečene je potrebné znížiť použité dávky a monitorovať pečeňové testy (ALAT, ASAT, tymolový test, hladina celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte sekciu "Klasifikácia" v hornom menu stránky.

Rôzne cefalosporínové antibiotiká: všetko, čo potrebujete vedieť o tejto skupine liekov

Cefalosporínové antibiotiká vedú v predpisovaní na liečbu v nemocniciach. Asi 85% všetkých antibiotických činidiel sú cefalosporíny. Ich široká distribúcia je spôsobená širokým rozsahom účinku, nízkou pravdepodobnosťou toxických účinkov, vysokou účinnosťou a dobrou toleranciou u pacientov. Tieto prostriedky sú baktericídne a pôsobia na baktérie, inhibujú syntézu bunkovej steny a ničia ju, čo poskytuje cefalosporínové antibiotikum rýchlym účinkom a pacient sa rýchlo zotavuje.

Cefalosporíny objavili v prvej polovici minulého storočia taliansky lekár Brodsu a prví predstavitelia týchto antibiotík sa izolovali z huby. Prvé cefalosporíny patrili výlučne do prípravkov prírodného pôvodu a na ich výrobu pestovali huby, z ktorých získali antibakteriálnu látku. Do dnešného dňa táto skupina zahŕňa semisyntetické liečivá, ktoré sú vzhľadom na čisto organické kompozície stabilnejšie.

Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov dnes zahŕňajú 5 generácií liekov. Majú rôzne variácie zlúčenín a rôzne vlastnosti, vrátane demonštrácie účinnosti proti baktériám rôznych druhov.

Výhoda cefalosporínových liečiv sa považuje za účinnú proti širokému spektru infekčných agens. Lieky tejto skupiny sa používajú najmä v prípadoch, keď boli penicilínové prípravky bezmocné. Okrem toho, cefalosporíny existujú v rôznych dávkových formách - liečivá prvej generácie sa vyrábajú ako tablety, zatiaľ čo najnovšie umožňujú parenterálne podávanie liečiva, t.j. priamo do ľudského obehového systému, čo výrazne zvyšuje rýchlosť lieku.

Nevýhody cefalosporínov možno považovať za pomerne vysokú pravdepodobnosť vedľajších účinkov (rôzne štúdie dokazujú až 11% prípadov), ako aj neschopnosť používať liek proti enterokokom a listerii. Okrem toho, ako akékoľvek iné antibiotiká, cefalosporíny môžu mať toxický účinok vo forme dyspeptických porúch (inými slovami, dysbakteriózy) a hematologických reakcií.

1. generácia cefalosporínov

Cefalosporínové antibiotiká prvej generácie sa vyznačujú relatívne úzkym spektrom účinku, najmä nízkou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám. Tieto lieky sa najčastejšie používajú na nekomplikované ochorenia spojivového a kožného tkaniva (kože, kostí, kĺbov, slizníc dýchacích ciest) spôsobených takýmito skupinami baktérií ako streptokoky a stafylokoky. Tieto lieky sú však neúčinné proti otitis a sinusitíde v dôsledku zlej permeability tkanív týchto orgánov.

Zoznam liekov prvej generácie v tejto sérii pozostáva z látky na intramuskulárne podanie (Cefazolin), ako aj z tabliet, ktorých názvy znejú ako Cefalexin a Cefadroxil. Metóda užívania antibiotík sa môže líšiť v závislosti od konkrétneho prípadu ochorenia: lokalizácie infekčného zamerania, intestinálneho stavu pacienta, schopnosti injekcie atď. Rozhodnutie o vymenovaní konkrétnej formy drogy robí ošetrujúceho lekára.

2. generácia cefalosporínov

Nasledujúce liečivá v cefalosporínových sériách majú v porovnaní s prvou generáciou silnejší účinok na gramnegatívne bakteriálne druhy, ale sú mierne horšie v rozsahu účinnosti proti grampozitívnym baktériám. Okrem toho sú lieky druhej generácie účinné proti anaeróbnym patogénom.

Táto skupina cefalosporínových prípravkov sa predpisuje pri chorobách močových ciest, kože, kostí, kĺbov a používa sa aj na liečbu ochorení dýchacích ciest - pneumónie, bronchiálnej, angíny, angíny, faryngitídy atď. Rovnako ako jeho predchodcovia, lieky sú neúčinné pri liečbe sínusových infekcií lebky. Môžu sa však používať na liečbu meningitídy, pretože sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

Druhá generácia cefalosporínových antibiotík zahŕňa roztoky na parenterálne podávanie - Cefopetan, Cefoxitin a Cefuroxim, ako aj antibiotiká v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime Axetil. Treba poznamenať, že z uvedených liekov majú Cefoxitin a Cefotetan najširšie spektrum účinku, kvôli ktorému sú predpisované častejšie.

III. Generácie cefalosporínov

Táto generácia cefalosporínových antibiotík je jedným z najrozsiahlejších z hľadiska počtu jej názvov. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami sa vyznačujú účinnejším prienikom do tkanív a dobrými farmakokinetickými parametrami, vďaka čomu sa zvyšuje možnosť použitia týchto liekov. Okrem toho tieto liečivá získali účinnosť proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ich nevýhodou v porovnaní s druhou generáciou je však strata účinnosti vo vzťahu k jednému z typov anaeróbov.

Na začiatku sa antibiotiká tejto generácie používali výlučne v nemocnici na liečbu závažných infekcií, avšak doposiaľ sa baktérie rozšírili, ktoré sa stali rezistentnými voči lieku, a preto sa cefalosporíny III. Tablety sa spravidla používajú na liečbu stredne závažných infekcií ambulantne a roztoky na parenterálne podávanie sa používajú pri ochoreniach s ťažkým priebehom, v nemocničnom prostredí.

Najčastejšie sa tretia generácia cefalosporínov predpisuje pre kvapavku, chronickú bronchitídu, infekcie močových ciest a shigelózu. Tretia generácia cefalosporínových antibiotických liečiv zahŕňa liečivá, ako sú cefotaxím, cefoperazón, ceftriaxón, cefoperazón, ktoré sú dostupné vo forme injekčných roztokov. Existujú aj látky na perorálne použitie: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.

IV generácie cefalosporínov

Cefalosporínová séria tiež zahŕňa lieky 4. generácie. Zoznam liekov v nej obsiahnutých je malý - zahŕňa látky na parenterálne podávanie Cefepime a Cefpirimu. S týmito antibiotikami je možné účinnejšie liečiť meningeálne infekcie ako súčasť komplexnej terapie Cefalosporíny štvrtej generácie nemajú žiadne vedľajšie účinky vo forme antikonvulzívneho účinku.

Prípravky štvrtej generácie sa vyznačujú zvýšenou účinnosťou proti gramnegatívnym typom baktérií, nie sú však také účinné proti grampozitívnym patogénom ako ich predchodcovia. Lieky sú účinné proti anaeróbnym baktériám okrem B.fragilis.

Napriek zlepšeniu pôsobenia antibiotík, v tejto generácii stále nie je možné sa zbaviť nedostatkov predchádzajúcich liekov. Napríklad vedľajšie účinky generácie štyri sú závažné toxické účinky na pečeň, čo môže viesť k žltačke alebo hepatitíde vyvolanej drogami, pravdepodobnosti dyspeptických porúch a neurotoxickému účinku, ktorý môže viesť k negatívnym dôsledkom pre nervový systém pacienta.

Cefalosporíny V-generácie

Cefalosporínová séria sa môže pochváliť najnovšími liekmi piatej generácie, ktoré najprv získali účinnosť proti MRSA, alebo meticilín-rezistentnému Staphylococcus aureus, baktérii, ktorá bola považovaná za extrémne ťažkú ​​na vývoj pred vývojom tejto skupiny liekov. Tento infekčný patogén môže spôsobiť mimoriadne nebezpečné podmienky pre ľudské telo, najmä pre sepsu. Okrem toho antibiotikum najnovšej skupiny cefalosporínových sérií je schopné bojovať proti baktériám, ktoré sa stali rezistentnými voči liekom tretej generácie.

Najnovšie cefalosporíny zahŕňajú lieky na parenterálne podávanie - Ceftobiprol a Ceftaroline. Používajú sa na liečbu rôznych ochorení, vrátane liečby závažných infekcií komplikovaných pridaním sekundárnych bakteriálnych patogénov. Používajú sa výlučne v nemocnici, pretože vyžadovať uvedenie kvalifikovaného personálu do orgánu. Okrem toho, antibiotiká môžu spôsobiť vážne následky pre stav pacientov, ktorí sú lepšie kontrolovaní ošetrujúcim lekárom.

Kontraindikácie pre použitie cefalosporínov

Bez ohľadu na to, aké veľké antibiotikum môže byť, vždy sa nájde predpísaný prípravok, v ktorom sa jeho použitie stane nemožným. Napríklad existuje individuálna neznášanlivosť voči drogám, ktoré sa môžu zdediť alebo prejaviť spontánne, ako osobitná reakcia tela na neznáme látky.

Antibiotiká by sa nemali predpisovať ľuďom s patologickým ochorením pečene a deťom s vysokým obsahom bilirubínu v krvi. Antibiotiká majú silný negatívny vplyv na pečeň, pretože je to jeho sila, že dochádza k hlavnému metabolizmu látky a eliminácii toxických produktov z tela. Ľudia s ochorením pečene sú predpísaní antibiotickej liečbe s veľkou opatrnosťou a len v nemocnici, pod dohľadom zdravotníckeho pracovníka.

Tehotné ženy, najmä v skorých štádiách, sú tiež nežiaduce, aby užívali antibiotické lieky, pretože môžu buď narušiť vývoj nenarodeného dieťaťa alebo vyvolať potrat v dôsledku toxických účinkov na telo. Rozhodnutie o liečbe antibiotikami počas tehotenstva sa robí len vtedy, keď infekcia ohrozuje život matky.

Ľudia s ochorením obličiek a inými závažnými chronickými ochoreniami (najmä epilepsiou) sú predpísané antibiotiká len v nemocnici, začínajúc malými dávkami a povinným výberom nápravnej liečby, pretože antibiotiká môžu spôsobiť exacerbáciu ochorenia.

Vedľajšie účinky cefalosporínov

Najčastejším vedľajším účinkom pri používaní cefalosporínových prípravkov je výskyt alergických reakcií. U niektorých ľudí to môže byť extrémne intenzívne, spôsobuje Quinckeho edém, udusenie a iné vážne následky, preto je dôležité, aby ste boli pod dohľadom lekára počas prvej liečby antibiotikami alebo aby ste mohli okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

U ľudí s poruchami nervového systému môže užívanie antibiotík vyvolať záchvaty až do vývoja veľkého epileptického záchvatu vrátane. Rizikom sú pacienti s neurologickými ochoreniami a poraneniami hlavy.

Okrem toho je častým dôsledkom používania antibiotík (najmä prostredníctvom perorálneho podávania, ale nie nevyhnutne) porušenie prirodzenej mikroflóry. Ak je mikroflóra narušená v čreve, pacient môže pociťovať silnú bolesť, črevnú nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, problémy so stolicou. U žien s antibiotikami sa môže vyvinúť drozd.

Pri parenterálnom podávaní pacienti často pozorujú skôr predĺženú bolesť v mieste vpichu injekcie, ktorá je spojená s pomerne agresívnym účinkom antibiotík na mäkké tkanivá. Aby sa znížilo riziko takéhoto vedľajšieho účinku, môže to urobiť zdravotnícky personál, ktorý má injekciu, metodicky mení miesto vpichu injekcie, ak je to možné v konkrétnom prípade liečby.

záver

Cefalosporíny sú rozsiahlou skupinou liekov, ktorá má v súčasnosti až päťdesiat rôznych liečiv. Je najobľúbenejší v ústavnej liečbe, a to je zaslúžený vzhľadom na jeho vysokú účinnosť a šírku možného použitia. Podobne ako akékoľvek iné liečivá, cefalosporínové antibiotiká vyžadujú veľkú opatrnosť pri aplikácii. Ich nezávislé prijatie bez lekárskeho predpisu je neprijateľné, a ak takýto predpis existuje, pacient musí striktne dodržiavať režim prijímania a lekárske odporúčania.

Cefalosporínové antibiotiká: indikácie a kontraindikácie

Cefalosporínové antibiotiká sú liečivá založené na chemickej štruktúre 7-ACC. Rozsah antibiotík cefalosporínu zahŕňa lieky piatich generácií, tieto lieky sa podávajú enterálne alebo parenterálne do tela. Čítaním tohto materiálu si môžete prečítať popis a hlavné charakteristiky týchto liekov, ako aj indikácie a kontraindikácie ich použitia.

Antibiotiká z radu cefalosporínov prvej generácie

Zoznam prvej generácie cefalosporínových antibiotík okrem iného zahŕňa cefazolin a cefalexín.

Cefazolín.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nie je účinné proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, panvových orgánov, močových a žlčových ciest, kože a mäkkých kostí a kĺbov, perikarditídy, sepsy, peritonitídy, osteomyelitídy, mastitídy, rán a pooperačných infekcií, syfilis, kvapavka.

Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných β-laktámových antibiotík, tehotenstvo, dojčenie, deti do 1 mesiaca. Toto cefalosporínové antibiotikum sa predpisuje opatrne pri renálnej a hepatálnej insuficiencii.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, kŕče, dyspeptické príznaky, dlhodobé užívanie - dysbióza, superinfekcia, kandidóza.

Spôsob aplikácie: intramuskulárne dospelí - 1 g 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g v 3 - 4 dávkach. Pre deti 20 - 50 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 3-4 dávkach, pre ťažké infekcie až do 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

Liečivo sa zriedi vodou na injekcie: 2 ml na 500 mg cefazolínu, 4 ml na 1 g.

Forma produktu: prášok na prípravu injekčného roztoku 500 mg a 1 g.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Cefalexín.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nemá terapeutický účinok pri ochoreniach spôsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močových ciest, kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.

Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných β-laktámových antibiotík, s opatrnosťou predpísanou pre zlyhanie obličiek, tehotenstvo, dojčenie, ako aj pre deti do 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, nevoľnosť, sucho v ústach, hnačka, kandidóza. Pri použití tohto antibiotika z radu cefalosporínov, bolesti hlavy, kŕče, sú možné aj bolesti kĺbov.

Spôsob aplikácie: pol hodiny pred jedlom pre dospelých a deti od 10 rokov - 250-500 mg 4-krát denne. Najvyššia denná dávka je 4 g. Pre deti do 10 rokov, 25 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do 4 dávok.

Forma produktu: prípravok 250 a 500 mg, prášok na prípravu suspenzie obsahujúcej 250 mg cefalexínu v 5 ml.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

V nasledujúcej časti článku sú uvedené názvy liekov zo skupiny cefalosporínových antibiotík druhej generácie a ich opis.

Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov druhej generácie: názvy a opis

Druhé generácie cefalosporínových antibiotík zahŕňajú cefuroxím a cefaclor.

Cefuroxím.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, ORL orgánov, močových orgánov, kože a mäkkých tkanív, žlčových ciest, kĺbov, gastrointestinálneho traktu, infekcií rán a popálenín, peritonitídy, osteomyelitídy, meningitídy, kvapavky.

Kontraindikácie: individuálna intolerancia na cefalosporín a iné β-laktámové antibiotiká, ulcerózna kolitída, anamnéza krvácania do žalúdka, gravidita a laktácia.

Vedľajšie účinky: dyspeptické príznaky, bolesť hlavy, ospalosť, dysbakterióza, kandidóza, alergické ochorenia, bolesť a infiltrácia v oblasti injekcie.

Spôsob podávania: intramuskulárne alebo intravenózne pre dospelých - 750 - 1500 mg 3-4 krát denne, deti - 30 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 3-4 dávkach, pre novorodencov a deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 2-3 dávkach.

Vnútri dospelých po jedle - na 150 - 500 mg 2-krát denne, pre deti - 125-250 mg 2-krát denne. Priebeh liečby týmto cefalosporínovým antibiotikom je 5-10 dní alebo viac.

Forma produktu: prášok na prípravu injekčného roztoku 250, 750, 1500 mg, tabliet 125 a 250 mg, prášok na prípravu suspenzie s obsahom účinnej látky 125 mg v 5 ml.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Cefaclor.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokom.

Indikácie: infekcie dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, močových orgánov, kostí a kĺbov, kvapavka, sepsa. Aj tento liek, zaradený do zoznamu cefalosporínových antibiotík, sa predpisuje na pooperačné komplikácie.

Kontraindikácie: hemoragický syndróm, individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov.

Vedľajšie účinky: dyspeptické príznaky, alergické reakcie, hemolytická anémia, bolesť hlavy, toxická hepatitída, pseudomembranózna kolitída.

Spôsob aplikácie: vo vnútri pre dospelých - 750 mg denne v 3 rozdelených dávkach, pre deti - 20 mg / kg hmotnosti denne v 3 dávkach. Priebeh liečby je 7-10 dní.

Uvoľňovanie formy: kapsuly 0,25 a 0,5 g, prášok na prípravu suspenzií s obsahom účinnej látky 250 a 125 mg v 5 ml.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Cefalosporíny sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, takže sa často podávajú perorálne. Cefalosporínové antibiotiká sa vyrábajú pre deti vo forme práškov na prípravu suspenzií s príjemnou chuťou a vôňou.

Potom sa dozviete, ktoré antibiotiká sú cefalosporíny tretej generácie.

Cefalosporínové antibiotiká tretej generácie

Zoznam antibiotík cefalosporínovej skupiny s inými obsahuje cefotaxím a ceftriaxón.

Cefotaxím.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, niektorým kmeňom streptokokov, enterokokom, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikácie: ťažké infekcie dýchacích ciest, ORL orgánov, kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, peritonitída, infekcie urogenitálneho systému, nekomplikovaná kvapavka, prevencia pooperačných komplikácií.

Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov, tehotenstvo, enterokolitída, krvácanie v anamnéze.

Vedľajšie účinky: dyspeptické symptómy, pseudomembranózna kolitída, krvácanie, bolesti hlavy, alergické reakcie, dysbakterióza, superinfekcia, kandidóza. Pri použití tohto antibiotika, zahrnutého do zoznamu liekov radu cefalosporínov, je tiež možná bolesť a indurácia v mieste vpichu injekcie.

Spôsob aplikácie: intramuskulárne a intravenózne pre dospelých - 1-2 g každých 8-12 hodín, pre deti do 1 týždňa intravenózne - 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 2 dávkach, pre deti od 1 do 4 týždňov - 75-150 mg / kg telesnej hmotnosti intravenózne v 3 dávkach, pre deti s hmotnosťou do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 dávkach. Deti do 2,5 roka majú len intravenózne injekcie.

Liečivo sa pred podaním zriedi pridaním 1% vodného roztoku lidokaínu 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml k obsahu injekčnej liekovky v prípade intramuskulárneho podávania. Na intravenózne podávanie sa liečivo zriedi v 4 ml vody na injekcie.

Pomaly zadajte 3-5 minút. Na kvapkanie sa liečivo nariedi v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy, injikuje sa 50 až 60 minút.

Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekčného roztoku 0,5 a 1 g.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Ceftriaxone.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterobaktériám, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrácii cholery, Clostridium, treponema.

Indikácie: peritonitída, sepsa, infekcie brušných orgánov, dýchacie cesty, žlčové cesty, močový systém, kosti a kĺby, koža a mäkké tkanivá, infekcie rán, gastrointestinálny trakt.

Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov, I trimestra gravidity, laktácie.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, bolesti hlavy, závraty, dyspeptické symptómy, kandidóza, superinfekcia, bolesť a indurácia v mieste vpichu injekcie.

Spôsob aplikácie: hlboko intramuskulárne alebo pomaly intravenózne dospelým a deťom starším ako 12 rokov - 1-2 g raz denne, maximalizujte dávku na 4 g denne v 2 dávkach. Deti do 2 týždňov - 25 - 50 mg / kg telesnej hmotnosti denne, od 2 týždňov do 12 rokov - 20 - 80 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

Na intramuskulárne podanie sa obsah injekčnej liekovky zriedi 1% roztokom lidokaínu - 3,5 ml na 1 g prípravku. Na intravenózne podanie sa obsah injekčnej liekovky zriedi v 10 ml vody na injekcie intravenóznymi infúziami, 2 g prípravku sa zriedi v 40 ml 5% alebo 10% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Intravenózne injekcie sa vykonávajú pomaly počas 3 až 4 minút, kvapkaním počas 30 minút.

Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekcií 0,5; 1 a 2

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Nedávno vyvinuté cefalosporíny piatej generácie. Sú rezervnými antibiotikami v prípade vzniku nových typov infekcií, ktoré sú rezistentné na iné v súčasnosti používané antibakteriálne lieky. Cefalosporíny piatej generácie nie sú sériovo vyrábané a nie sú predávané v lekárenskom reťazci.

V záverečnej časti článku sú uvedené názvy antibiotík zo skupiny cefalosporínov a je uvedený ich stručný popis.

Antibiotiká skupiny cefalosporínov štvrtej generácie: názvy a charakteristiky

Štvrtá generácia cefalosporínových sérií antibiotík je reprezentovaná liekmi s takými názvami ako sú Cefepin a Cefpyr.

Cefepimu obličkami.

Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, iným baktériám rezistentným voči aminoglukozidom a cefalosporínovým antibiotikám III.

Indikácie: infekcie dolných dýchacích ciest, močových ciest, žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, gynekologické infekcie, peritonitída, bakteriálna meningitída u detí.

Kontraindikácie: individuálna intolerancia na β-laktámové antibiotiká, s opatrnosťou - počas gravidity a laktácie.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspeptické symptómy (nauzea, zápcha, hnačka, bolesť brucha), bolesť na hrudníku, závraty, potenie, pseudomembranózna kolitída.

Ako používať: pomaly intravenózne alebo hlboko intramuskulárne. Dospelí užívajú 0,5 - 1 g 2-krát denne pri miernych a stredne závažných infekciách intravenózne alebo intramuskulárne a pri ťažkých infekciách 2 g 3-krát denne intravenózne. Deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg - 50 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní alebo viac.

Toto antibiotikum, zaradené do zoznamu cefalosporínových prípravkov, sa rozpustí na intravenózne podanie v 5 alebo 10 ml vody na injekciu alebo 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Pomaly zadajte 3-5 minút.

Na intramuskulárne injekcie sa 500 mg liečiva rozpustí v 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody na injekcie alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 1% roztoku lidokaínu.

Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekčného roztoku 0,5 a 1 g.

Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.

Klasifikácia antibiotík cefalosporínovej skupiny: mechanizmus účinku, rozsah, nežiaduce účinky

Cefalosporíny patria k β-laktámovým antibiotikám. Sú štruktúrne podobné penicilínom a majú podobný mechanizmus účinku, navyše niektorí pacienti majú krížovú alergiu.

V tejto skupine sú 4 generácie liekov. Generácia antibiotík I, II a III sa môže použiť parenterálne aj orálne.

Antibiotiká prvej generácie zahŕňajú:

• lieky používané na parenterálne podávanie - Cefazolin;
• lieky na perorálne použitie - Cefalexín, Cefadroxil.

Antibiotiká II.

• lieky používané na injekcie na báze cefuroxímu;
• lieky na perorálne podávanie založené na cefaclor, cefuroxím axetil.

Tretiu generáciu predstavujú:

• činidlá na parenterálnu liečbu - cefotaxím, ceftriaxón, ceftazidím, cefoperazón;
• lieky založené na cefixime, ceftibutene, ktoré sa používajú vo vnútri.

Generáciu IV predstavuje len jeden liek - Cefepime. Vyrába sa v práškovej forme na prípravu injekčného roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Cefalosporíny porušujú syntézu bunkovej steny mikróbu, čo vedie k jej smrti, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny majú baktericídny účinok.

Rozsah antimikrobiálnej aktivity a použitia

Všetky cefalosporíny sú neaktívne voči nasledujúcim mikroorganizmom:

• enterokoky;
• meticilín-rezistentný Staphylococcus aureus;
• Listeria.

V línii od generácie I až III pre cefalosporínové antibiotiká existuje tendencia rozšíriť rozsah účinku a zvýšiť antimikrobiálnu aktivitu proti gramnegatívnej mikroflóre s miernym poklesom účinnosti proti grampozitívnym baktériám.

Antibiotiká prvej generácie spôsobujú smrť takýchto mikroorganizmov ako:

• streptokoky;
• meticilín-senzitívny stafylokoky;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• niektoré anaeróby.

Všetky produkty v tejto skupine majú rovnaký rozsah antimikrobiálnej aktivity, ale lieky určené na orálne podávanie sú mierne nižšie ako lieky na parenterálne podávanie.

Cefalosporíny II. Generácie sú aktívnejšie vo vzťahu k gramnegatívnej mikroflóre v porovnaní s liekmi prvej generácie, ktoré spôsobujú smrť takýchto bakteriálnych kmeňov ako:

• streptokoky a stafylokoky (a sú citlivejšie na cefuroxím ako na Cefaclorum);
• gonokoky (cefuroxím);
• Moraksella Cataris (Cefuroxim);
• hemophilus bacillus (cefuroxím);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• salmonely;
• Protey Mirabilis a obyčajné;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

Hlavnými antibakteriálnymi liekmi tretej generácie sú cefotaxím a ceftriaxón. Majú podobné spektrum terapeutickej aktivity a spôsobujú smrť nasledujúcich mikroorganizmov:

• pneumokoky;
• streptokoky (vrátane hemolytických);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningokokmi;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Tyčinky proti chrípke;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidím a cefoperazón sa líšia v tom, že sú menej aktívne v porovnaní s cefotaxímom a ceftriaxónom vo vzťahu k streptokokom, ale spôsobujú smrť pyo-hnisavého bacilu.

Orálne cefalosporíny tretej generácie sú neúčinné proti stafylokokom a Ceftibuten tiež vzhľadom na pneumokoky a hemolytické streptokoky.

Jediný zástupca cefalosporínov IV. Generácie Cefepime má podobné spektrum antimikrobiálnej aktivity s antibiotikami III. Generácie.

1. Antibiotiká I generácie predpísané pre choroby kože a pohybového aparátu, v miernej forme.
2. Prostriedky z generácie II. Skupiny predpisovali ochorenia genitourinárneho systému, horných a dolných dýchacích ciest (angína, pneumónia, chronická bronchitída, faryngitída).
3. Lieky tretej generácie majú rovnaký rozsah indikácií na použitie ako antibiotiká II. Generácie. A okrem toho, že úspešne bojujú proti chorobám, ako sú shigellosis, kvapavka, chrasty, a kliešťou nesenej boreliózy.
4. Lieky IV generácie sú účinné pri sepsi, zápale a abscesoch pľúc, hnisavej pleuróze a chorobách kĺbov.

Kontraindikácie pri menovaní a nežiaducich reakciách

Nasledujúce stavy sú kontraindikované: t

• individuálna neznášanlivosť;
• obdobie laktácie;
• deti so zvýšeným bilirubínom v sére, najmä predčasne narodené deti (pre ceftriaxón);
• pečeňovej patológie (pre cefoperazón).

S intoleranciou penicilínu je možná krížová alergia na cefalosporíny prvej generácie.

Počas liečby sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie, ako sú: t

• alergie;
• kŕče;
• hemolytické poruchy (pozitívny antiglobulínový test, eozinofília, redukcia leukocytov, agranulocytóza, anémia, menovanie Cefoperazonu - trombocytopénia);
• zvýšená aktivita transamináz (najmä pri liečbe Cefoperazonom);
• cholestáza a psedocholestasis (pri predpisovaní vysokých dávok ceftriaxónu);
• bolesti brucha;
• žalúdočnú nevoľnosť;
• nevoľnosť;
• vracanie;
• pseudomembranózna kolitída;
• drozd;
• flebitída (so zavedením liekov intravenózne);
• v mieste vpichu injekcie.

Stručný opis liekov

Tablety cefalosporínov majú nasledujúce rozdiely:

Cephalexín patrí k liekom prvej generácie. Má vysokú aktivitu proti streptokokom a stafylokokom. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy, že vývoj krížovej alergie je možný v prípade intolerancie na penicilín.

Cefuroxím acetyl označuje prostriedky II generácie. Antibiotikum má rôzne obchodné názvy: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Je vysoko aktívny proti enterobaktériám, moraxele a hemofilu.

To je predpísané niekoľkokrát denne, s takými ochoreniami, ako je zápal pľúc, furunkulóza, pyelonefritída. Najčastejšie sa počas liečby týmto antibiotikom vyvíjajú vedľajšie účinky, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, zmeny v periférnom krvnom obraze.

Cefalosporíny v tabletách majú niekoľko výhod:

1. Nie sú ničené enzýmom beta-laktamázou.
2. Sú jednoduché a ľahko sa používajú. Samotný pacient môže užívať pilulku bez pomoci.
3. Môžete s nimi zaobchádzať doma.
4. Pri užívaní tabliet sa nevyskytujú také komplikácie ako flebitída a iné lokálne zápalové reakcie charakteristické pre injekcie.

Lekár predpisuje antibiotiká tejto skupiny v tabletkách pre dospelých v primeranej dávke, ktorá je zvolená na základe závažnosti ochorenia, užívania iných liekov, somatických patológií. Trvanie liečby je 7-10 dní.

V pediatrii sa predpisujú v závislosti od závažnosti infekcie, veku a hmotnosti dieťaťa.

Pre úplnejšiu absorpciu týchto liečiv je žiaduce užívať po jedle. Zároveň sa odporúča antimykotiká a probiotiká, aby sa zabránilo rozvoju superinfekcie.

Je neprijateľné užívať antibakteriálne lieky bez konzultácie s lekárom - iba špecialista, ktorý posúdil stav pacienta, môže predpísať adekvátnu liečbu.