Ribavirín (kapsuly) Hodnotenie: 87
Syntéza (Rusko) Acyklovir-AKOS je liek proti herpesu, alternatíva k Valacyclovir. Účinná látka v prípravku - acyklovir 200 mg na tabletu. Používa sa na ovčie kiahne a pásový opar, ako aj na komplexnú liečbu pacientov s ťažkou imunodeficienciou. Kontraindikovaný počas laktácie. Liek môže byť použitý na liečbu detí starších ako 2 roky.
Analógy liečiva Ribavirin
Analogicky viac od 473 rubľov.
Ruský kapsulárny antivírusový liek systémovej akcie. Aktívna zložka je ribavirín v dávke 200 mg na kapsulu. Je indikovaný na liečbu chronickej hepatitídy C.
Analogicky viac z 12 rubľov.
Výrobca: Meduna Arzneimittel GmbH (Nemecko)
Formy vydania:
- Kapsuly 200 mg, 100 ks; Cena od 161 rubľov
Návod na použitie
North Star (Rusko) Náhrada za rovnakú účinnú látku v tej istej forme. Obsahuje o niečo rozsiahlejší zoznam indikácií na použitie, vrátane liečby chronickej hepatitídy C.
Analogicky viac z 5253 rubľov.
Rebetol je belgický antivírusový liek so systémovým účinkom. Hlavnou účinnou zložkou je ribavirín v dávke 200 mg. Je indikovaný na liečbu chronickej hepatitídy C.
Analogicky viac od 126 rubľov.
North Star (Rusko) Náhrada za rovnakú účinnú látku v tej istej forme. Obsahuje o niečo rozsiahlejší zoznam indikácií na použitie, vrátane liečby chronickej hepatitídy C.
Analogicky viac z 243 rubľov.
Arazaban je americký antivírusový liek na vonkajšie použitie. K dispozícii vo forme krému, v skúmavkách od 2 do 15 gramov. Účinnou zložkou je Docosanol v koncentrácii 10%.
Analog viac od 198 rubľov.
Micro Labs Ltd (India) Gerperax označuje aj antivírusové lieky na lokálne použitie, ale obsahuje ďalšiu účinnú látku - acyklovir v koncentrácii 5%. Tiež indikované na kožné infekcie spôsobené vírusom Herpes simplex typu 1 a typu 2. t
Analog viac od 405 rubľov.
Devirs je ruská antimikrobiálna látka na lokálne použitie, ktorá sa vyrába vo forme krému a je predpísaná na liečbu kožných infekcií, ktorej pôvodcom je vírus Herpes simplex typu 1 a 2.
Analog viac od 631 rubľov.
Liek indickej výroby, určený na liečbu herpesu (na perách a genitáliách), ako aj na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie počas transplantácie orgánov. Predáva sa v baleniach po 10 tabliet alebo viac.
Analógovo lacnejšie od 44 rubľov.
Vivoraks - indický antivírusový liek na liečbu kožných ochorení. Zloženie krému zahŕňa acyklovir v dávke 5%. Je indikovaný pre herpes simplex v koži a slizniciach, genitálny herpes.
Analógovo viac z 518 rubľov.
Výrobca: Actavis (Island) t
Formy vydania:
- Tablety 500 mg. 10 ks; Cena od 667 rubľov
- Tablety 500 mg. 42 ks; Cena od 1837 rubľov
Návod na použitie
Valvir je antivírusový liek s priamym účinkom vo forme tabliet obsahujúcich valaciklovírus v dávke 500 mg. Je určený na podávanie a liečbu rôznych typov herpesu. Existujú kontraindikácie.
Analogicky viac z 532 rubľov.
Výrobca: Vertex (Rusko) t
Formy vydania:
- Tabuľka. 500 mg, 10 ks; Cena od 681 rubľov
- Tablety 500 mg. 42 ks; Cena od 1837 rubľov
Návod na použitie
Valcicon je antivírusové liečivo s priamym účinkom na báze valacikloviru v dávke 500 mg. Je predpísaný na liečbu herpesu zoster, infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex.
Analógovo lacnejšie od 126 rubľov.
Výrobca: Sintez (Rusko) t
Formy vydania:
- Tabuľka. 200 mg, 20 kusov; Cena od 23 rubľov
- Tablety 500 mg. 42 ks; Cena od 1837 rubľov
Návod na použitie
Acyklovir-AKOS patrí do rovnakej cenovej kategórie, ale líši sa od „originálu“ vo forme uvoľnenia a predáva sa vo forme tabliet. Používa sa aj na herpes simplex kožu a sliznice, ako aj na profylaktické činidlo pre Herpes simplex typu 1 a 2.
Analogicky viac od 479 rubľov.
Výrobca: Obolensky OP (Rusko) t
Formy vydania:
- Tablety 500 mg. 10 ks; Cena od 628 rubľov
- Tablety 500 mg. 42 ks; Cena od 1837 rubľov
Návod na použitie
Syntéza (Rusko) Acyklovir-AKOS patrí do rovnakej cenovej kategórie, ale líši sa od „originálu“ vo forme uvoľnenia a predáva sa vo forme tabliet. Používa sa aj na herpes simplex kožu a sliznice, ako aj na profylaktické činidlo pre Herpes simplex typu 1 a 2.
Analogicky viac z 361 rubľov.
Výrobca: Drug Technology (Rusko) t
Formy vydania:
- Tabuľka. 500 mg, 10 ks; Cena od 510 rubľov
- Tablety 500 mg. 42 ks; Cena od 1837 rubľov
Návod na použitie
Valaciklovir je domáci anti-virus tabletový produkt. Je určený na liečbu rôznych typov herpesu a môže byť použitý na liečbu dospelých a detí od 12 rokov.
Ribavirin v Moskve
inštrukcia
Antivírusové činidlo. Rýchlo vstupuje do buniek a pôsobí vo vnútri buniek infikovaných vírusom. Intracelulárny ribavirín je ľahko fosforylovaný adenozínkinázou na metabolity mono-, di- a trifosfátu. Trifosfát ribavirínu je silným kompetitívnym inhibítorom inozínmonofosfátdehydrogenázy, RNA polymerázy chrípkového vírusu a mediátorovej RNA guanylyl transferázy, ktorá sa prejavuje inhibíciou procesu poťahovania informačnými RNA membránami. Tieto rôzne účinky vedú k významnému zníženiu množstva intracelulárneho guanozín trifosfátu, ako aj inhibícii syntézy vírusovej RNA a proteínu. Ribavirín inhibuje replikáciu nových viriónov, čo znižuje vírusovú záťaž, selektívne inhibuje syntézu vírusovej RNA bez potlačenia syntézy RNA v normálne fungujúcich bunkách.
Najaktívnejšie proti vírusom DNA - respiračný syncytiálny vírus, vírus Herpes simplex typu 1 a 2, adenovírusy, CMV, vírusy kiahní, Marekova choroba; RNA vírusy - vírusy chrípky A, B, paramyxovírusy (parainfluenza, epidemická parotiditída, undomestrofytická choroba), reovírusy, arenavírusy (vírus horúčky Lassa, bolivijská hemoragická horúčka), bunyavírusy (vírus Rift, vírus Rift, vírus Id, Idr, Idr, vírus IdrArp). (vírus hemoragickej horúčky s renálnym alebo pulmonálnym syndrómom) paramyxovírusy, onkogénne RNA vírusy.
Pri liečbe hemoragickej horúčky s renálnym syndrómom, znižuje závažnosť ochorenia, znižuje trvanie príznakov (horúčka, oliguria, bolesť v bedrovej oblasti, brucha, bolesti hlavy), zlepšuje laboratórne ukazovatele funkcie obličiek, znižuje riziko hemoragických komplikácií a nepriaznivý výsledok ochorenia.
DNA vírusy sú necitlivé na ribavirín - Varicella zoster, vírus pseudo-besnoty, kravské kiahne; RNA vírusy - enterovírusy, rinovírusy, vírus encefalitídy lesa Semliki.
Na inhalačné použitie: ústavná liečba dojčiat a malých detí trpiacich závažnými infekciami dolných dýchacích ciest spôsobených respiračným syncyciálnym vírusom.
Na perorálne podávanie: liečba chronickej hepatitídy C u dospelých (v kombinácii s interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b).
Parenterálne: hemoragická horúčka s renálnym syndrómom.
Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, slabosť, malátnosť, nespavosť, asténia, depresia, podráždenosť, úzkosť, emočná labilita, nervozita, nepokoj, agresívne správanie, zmätené vedomie; zriedkavo - samovražedné tendencie, zvýšený tonus hladkého svalstva, tremor, parestézia, hyperestézia, hypestézia, synkopa.
Keďže kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, brady- alebo tachykardia, palpitácie, zástava srdca.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: hemolytická anémia, leukopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia; extrémne zriedkavo - aplastická anémia.
Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť, kašeľ, faryngitída, dýchavičnosť, bronchitída, zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, rinitída.
Na strane zažívacieho systému: sucho v ústach, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zápcha, zvracanie chuti, pankreatitída, flatulencia, stomatitída, glositída, krvácanie z ďasien, hyperbilirubinémia.
Na strane zmyslov: poškodenie slznej žľazy, zápal spojiviek, rozmazané videnie, poškodenie / strata sluchu, tinitus.
Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Na strane genitourinárneho systému: návaly horúčavy, znížené libido, dysmenorea, amenorea, menorágia, prostatitída.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, erytém, urtikária, hypertermia, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia, fotosenzibilizácia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; s / v úvode - zimnica.
Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu injekcie.
Iné: vypadávanie vlasov, alopécia, zhoršená štruktúra vlasov, suchá koža, hypotyreóza, bolesť na hrudníku, smäd, mykotická infekcia, vírusová infekcia (vrátane herpesu), syndróm podobný chrípke, potenie, lymfadenopatia. Lekári vykonávajúci inhaláciu môžu mať bolesti hlavy, svrbenie, začervenanie oka alebo opuch očných viečok.
Možnosť liečenia alebo iného typu interakcie s ribavirínom môže trvať až dva mesiace (5 periód T1/2 ribavirínu) po jeho ukončení kvôli oneskorenému vyliahnutiu.
Pri súčasnom použití s interferónmi sa zvyšuje terapeutická účinnosť.
Pri súčasnom užívaní s ribavirínom môže znížiť účinnosť stavudínu a zidovudínu.
Uplatňovať len v podmienkach nemocnice so špecializovanou jednotkou intenzívnej starostlivosti. Použitie ribavirínu u pacientov, ktorí vyžadujú mechanickú ventiláciu, môžu vykonávať len odborníci so skúsenosťami s resuscitáciou.
Používajte opatrne u žien v reprodukčnom veku (nežiaduce tehotenstvo), u pacientov s dekompenzovaným diabetes mellitus (s záchvatmi ketoacidózy), pri CHOCHP, pľúcnej embólii, chronickom zlyhaní srdca, pri tyreoidálnych ochoreniach (vrátane tyreotoxikózy), v prípade porúch zrážania krvi, tromboflebitídy, myelodepresie, hemoglobinopatie (vrátane talasémie, kosáčikovitej anémie), depresie, samovražedných tendencií (vrátane anamnézy), sprievodnej infekcie HIV (na pozadí vysoko aktívnej antiretrovírusovej liečby - riziko vzniku laktátovej acidózy) u starších pacientov.
Zdravotnícky personál používajúci ribavirín by mal zvážiť jeho teratogenitu.
Liečime pečeň
Liečba, príznaky, lieky
Pôvodný liek ribavirínu
Vírusová hepatitída C (HCV) je pomalé infekčné ochorenie, ktoré postihuje pečeň. Ribavirín bol prvý antivírusový liek, u ktorého sa zistilo, že patogén HCV je citlivý. Účinná látka tohto lieku je rovnaká chemická zlúčenina.
Antivírusová látka "Ribavirin"
Podľa adresára "Vidal", "Ribavirin" odkazuje na farmakologickú skupinu antivírusových liekov. Liek je zaradený do Registra liekov (RLS) Ruska pod rôznymi ochrannými známkami.
Ribavirin vyrába firma Schering-Plough pod obchodnou značkou Rebetol.
Analogické lieky Rebetola sú dostupné pod názvami:
Ribasphere (Cadman Pharmaceuticals, USA);
„Hepavirin“ (Pharmasines, Kanada);
„Copegus“ (Roche Pharmaceuticals, Francúzsko);
Ribavirin-Meduna (Meduna, Nemecko);
ViroRib (Kusum Farm, India).
V Rusku drogu vyrábajú farmaceutické spoločnosti Canon-Pharma, Vertex, Vektor Medika, Vero-Farm.
O drogách, z ktorých je výrobca (americký, indický alebo ruský) vhodnejší na liečbu hepatitídy C, by mal rozhodnúť ošetrujúci lekár a samotný pacient. Lieky obsahujú rovnaké množstvo účinnej látky v jednej tablete (kapsule). Cenová politika často zohráva hlavnú úlohu pri výbere lieku.
"Daclatasvir", "Sofosbuvir" a "Ribavirin"
Ribavirín je zahrnutý do režimu hepatitídy C bez interferónu, ktorý odporúča Svetová zdravotnícka organizácia. Najúčinnejšia bola kombinácia liekov "sof + kačica": "Sofosbuvir" (Hepcinat, Cimivir) a "Daclatasvir" (Natdac, DaclaHep), ktorý sa používa pri liečbe HCV akéhokoľvek genotypu. Táto kombinácia je často doplnená ribavirínom.
"Ribavirin": dávka
Liek sa užíva perorálne, spolu s jedlom. Pri liečbe HCV 1 sa genotyp predpisuje pri 1000-1200 mg denne s interferónmi. Dávkovanie závisí od hmotnosti pacienta:
s hmotnosťou do 75 kg - 400 mg v prvej polovici dňa a 600 mg - v druhej polovici dňa;
S hmotnosťou od 75 kg do 600 mg ráno a večer.
Trvanie antivírusovej liečby je 24-48 týždňov.
"Ribavirin" a alkohol
Pri liečení "ribavirínu" by sa malo vyhnúť alkoholu. Keď už hovoríme o kompatibilite antivírusových liekov a alkoholu, treba poznamenať, že používanie akéhokoľvek alkoholu (vodka, víno, pivo) zvyšuje záťaž na chorú pečeň, ktorá už "pracuje pre opotrebenie".
"Ribavirin": návod na použitie
Podľa zhrnutia aplikácie je liek indikovaný na komplexnú liečbu vírusovej hepatitídy C v kombinácii s interferónom alfa-2b (Altevir, Reaferon-Lipint) alebo pegylovaným interferónom (Pegasis, Algeron). V súčasnosti sa tiež používa ako pomocné liečivo pre režim bez interferónu, založený na Sofosbuvir, Daclatasvir, Ledipasvira a Velpatasvir.
"Ribavirín" má niekoľko rôznych foriem uvoľňovania: tablety a kapsuly na orálne použitie, lyofilizované liekovky alebo ampulky na prípravu injekčného roztoku.
Použitie lieku je kontraindikované v:
• precitlivenosť na liek;
• tehotenstvo;
• dojčenie;
• hemoglobinopatie (kosáčikovitá anémia, talasémia);
• chronické zlyhanie obličiek (s minútovým klírensom kreatinínu menej ako 50 ml);
• ťažká depresia (so samovražednými tendenciami);
• závažné poškodenie pečene;
• dekompenzovaná cirhóza;
• autoimunitnú hepatitídu;
Patológie štítnej žľazy.
Liek by nemal byť predpísaný pre hormonálne sexuálne patológie (dysmenorea u žien, prostata u mužov). Liek sa nesmie užívať ako monoterapia. Kvôli nedostatočným poznatkom o účinkoch na rastúci organizmus nie je liek určený na liečbu detí.
"Ribavirin": vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky liečby Ribavirinom zahŕňajú: t
• inhibícia hematopoetickej funkcie (hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia);
• zvýšenie nepriameho bilirubínu (spojené s hemolýzou erytrocytov);
• bolesti hlavy, poruchy spánku;
• bolesť v hrudníku, žalúdku;
• alergické reakcie;
• bronchospazmus;
• všeobecná slabosť.
Pravdepodobnosť „vedľajších účinkov“ pri liečbe Ribavirinom sa zvyšuje, keď sa kombinuje s interferónmi - interferónom alfa-2b alebo peginterferónom.
Väčšina nežiaducich príznakov pri perorálnom užívaní je už v počiatočnom štádiu užívania lieku. Ak patologické príznaky neprejdú časom a / alebo zvýšením, je potrebné informovať ošetrujúceho lekára, ktorý rozhodne o úprave dávky alebo nahradí / preruší liečbu.
Štúdie teratogénneho účinku na ľudské embryo sa neuskutočnili, ale vzhľadom na túto možnosť je liek pre tehotné ženy zakázaný. Pri liečbe týmto liekom a šesť mesiacov po ňom by ženy a ich sexuálni partneri mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie na vylúčenie tehotenstva.
Nie je známe, či Ribavirin preniká do materského mlieka, pretože sa nevykonali žiadne štúdie tohto farmaceutického účinku. Ak chcete predísť možným vedľajším účinkom u malého dieťaťa, ak potrebujete užívať tento liek, dojčenie sa má zastaviť.
V prvom týždni užívania Ribavirinu je potrebné upustiť od liečby zvýšeného nebezpečenstva a od auta. Prečo práve prvý týždeň? Je to kvôli možnosti závratov, ospanlivosti, únavy, ktoré buď zmiznú do konca prvého týždňa liečby, alebo sú také výrazné, že si vyžadujú úpravu dávky alebo prerušenie liečby.
Interferóny a ribavirín
Liečba hepatitídy C kombináciou interferónu-alfa-2b („Altevir“) a „ribavirínu“ bola účinná len u 50% pacientov. Pacienti sa zároveň často sťažovali na výrazné komplikácie takejto liečby. Komplikácie boli často také závažné, že po ukončení liečby sa takmer všetci pacienti pýtali, ako sa dostať z liečby.
Uvoľňovanie pegylovaného interferónu (peginterferónu), látky s mierne modifikovanou molekulou, pomohlo znížiť riziko závažných komplikácií. Ošetrenie kombináciou peginterferónu („Algeron“, „Pegasys“) sa ukázalo byť úspešnejšie a jeho vedľajšie účinky neboli také silné.
"Sofosbuvir" a "Ribavirin": genotyp hepatitídy C3
Genotyp hepatitídy C 3 najlepšie reaguje na liečbu. Genotypy C3 a 2 hepatitídy sa liečia kombináciou "Sofosbuvir" a "Daclatasvir" ("Ledipasvira") s "ribavirínom" bez interferónu. Trvanie liečby je 12 až 24 týždňov.
Ribavirín: recept
Liek v lekárenskej sieti musí byť vydávaný na lekársky predpis, ktorý musí byť podľa pravidiel pre lieky na predpis napísaný latinsky. Zvyčajne predpis neuvádza názov lieku, ale jeho aktívna zložka. "Ribavirin" v latinčine je napísaný takto: Ribavirinum.
Ribavirín pre chrípku
Prvá ribavirín bol uvoľnený americkou spoločnosťou ICN pod obchodnou značkou Verazol v roku 1975. Bol navrhnutý ako liek proti chrípke a prechladnutiu, ale tieto indikácie na použitie ribavirínu neboli schválené Americkým úradom pre potraviny a liečivá (FDA). Vo vedeckej literatúre sú informácie o použití "ribavirínu" s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami, herpes, s HFRS (hemoragická horúčka s renálnym syndrómom).
Ribavirín: prehľady
Prehľady pacientov o účinnosti menovania ribavirínu na hepatitídu C sa líšia v závislosti od toho, ktorý liek (alebo lieky) bol podávaný. Kombinácia ribavirínu a interferónu alfa-2b (Altevira) bola najmenej účinná a spôsobila mnoho nežiaducich reakcií u pacientov.
Podľa prehľadov pacientov, ktorí boli liečení Pegasisom (Algeron) a Ribavirinom, bolo možné dosiahnuť pozitívnu dynamiku až na konci liečby - nie skôr ako za 24 týždňov.
Najpozitívnejšie hodnotenia boli zistené u pacientov liečených kombináciou "Sofosbuvir" (Hepcinat, Sofovir) a "Daclatasvir", "Ledipasvir" alebo "Velpatasvir" (Natdac, Ledifos, Velpanat) s "Ribavirinom". Ribavirín rôznych výrobcov mal rovnakú účinnosť (Canon, Vertex, Schering Plough, Astrapharm). Obnovenie z ternárnej terapie sa vyskytlo u 92-100% pacientov.
Ribavirin - oficiálny návod na použitie
Obchodný názov: Ribavirin
Medzinárodný nechránený názov:
Chemický názov: 1- (3-0-ribofuranozyl-1 H-1,2,4-triazol-3-karboxamid)
Forma dávkovania:
zloženie:
Opis: Tablety farebnej, bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom. Vyzerajú tak, že spĺňajú požiadavky Globálneho fondu XI.
Farmakoterapeutická skupina: t
Kód ATX: [J05AB04]
Farmakologické vlastnosti
Ribavirín je syntetický nukleozidový analóg s výrazným antivírusovým účinkom. Má široké spektrum účinnosti proti rôznym vírusom DNA a RNA.
farmakodynamika
Ribavirín ľahko preniká do infikovaných buniek a je rýchlo fosforylovaný intracelulárnou adenozínkinázou do mono-, di- a trifosfátu ribavirínu. Tieto metabolity, najmä ribavirín trifosfát, majú výraznú antivírusovú aktivitu.
Mechanizmus účinku ribavirínu nie je dostatočne jasný. Je však známe, že ribavirín inhibuje inozínmonofosfátdehydrogenázu (IMP), tento účinok vedie k výraznému zníženiu hladiny intracelulárneho guanozín trifosfátu (GTP), ktorý je zase spojený so supresiou syntézy vírusových RNA a proteínov špecifických pre vírus. Ribavirín inhibuje replikáciu nových viriónov, čo znižuje vírusovú záťaž. Ribavirín selektívne inhibuje syntézu vírusovej RNA bez inhibície syntézy RNA v normálne fungujúcich bunkách.
Ribavirín je účinný proti mnohým vírusom DNA a RNA. Vírusy, ktoré sú najviac citlivé na DNA rnbavirínu, sú: Simplex herpes vírus, poks-virus, vírus Marekovej choroby. Necitlivé na rnbavirín DNA vírusy sú: Varicella Zoster, pseudorabies, kravské kiahne. Najcitlivejšie na ribavirínové RNA vírusy sú: chrípka A, B, paramyxovírus (parainfluenza, epizootický parotit, Nucaslova choroba), reovírusy, RNA nádorové vírusy. Necitlivé na RNA vírusy ribavirínu sú: enterovírusy, rinovírus, semlicy les.
Ribavirín pôsobí proti vírusu hepatitídy C (HCV). Mechanizmus účinku ribavirínu proti HCV nie je úplne objasnený. Predpokladá sa, že akumulácia ribavirín trifosfátu ako fosforylácie prebieha kompetitívne inhibíciou tvorby guanozín trifosfátu, čím sa znižuje syntéza vírusovej RNA. Predpokladá sa, že mechanizmus synergického účinku ribavirínu a interferónu alfa proti HCV je tiež spôsobený zvýšenou fosforyláciou ribavirínu interferónom.
farmakokinetika
Absorpcia: perorálne podávanie ribavirínu sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Navyše, jeho biologická dostupnosť je viac ako 45%.
Distribúcia: Ribavirín sa distribuuje v plazme, sekrécii dýchacích ciest a červených krvinkách. Veľké množstvo ribavirín trifosfátu sa hromadí v červených krvinkách a dosahuje hladinu do 4. dňa a pretrváva niekoľko týždňov po podaní. Poločas distribúcie je 3,7 hodiny, distribučný objem (Vd) je 647 - 802 litrov. Pri užívaní lieku sa ribavirín akumuluje vo veľkom množstve v plazme. Pomer biologickej dostupnosti (AUC - plocha pod krivkou "koncentrácia / čas") s opakovanou a jednorazovou dávkou je 6. Významná koncentrácia ribavirínu (viac ako 67%) môže byť detegovaná v mozgovomiechovom moku po dlhodobom používaní. Mierne sa viaže na plazmatické proteíny.
Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 1 až 1,5 hodiny.
Čas dosiahnutia terapeutickej plazmatickej koncentrácie závisí od veľkosti minútového objemu krvi.
Priemerná hodnota maximálnej koncentrácie (C. Tmax) v plazme: približne 5 umol na liter na konci 1 týždňa podávania v dávke 200 mg každých 8 hodín a približne 11 umol na liter na konci 1 týždňa podávania v dávke 400 mg každých 8 hodín.
Biotransformácia: ribavirín je fosforylovaný v pečeňových bunkách na aktívne metabolity vo forme mono-, di- a trifosfátu, ktoré sú potom metabolizované na 1,2,4-triazolkarboxamid (amidová hydrolýza na trikarboxylovú kyselinu a de-borosylácia za vzniku triazolového karboxylového metabolitu).
Vylučovanie: Ribavirín sa pomaly vylučuje z tela. Polčas (T. T½po jednorazovej dávke 200 mg je 1 až 2 hodiny od plazmy a až 40 dní od červených krviniek. Po ukončení kurzu T½ približne 300 hodín Ribavirín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Len asi 10% sa vylučuje vo výkaloch. V nezmenenej forme sa približne 7% ribavirínu eliminuje za 24 hodín a približne 10% za 48 hodín.
Farmakokinetika v osobitných klinických podmienkach: Pri užívaní lieku u pacientov s renálnou insuficienciou AUC a Cmax zvýšenie ribavirínu v dôsledku zníženia skutočného klírensu. U pacientov s hepatálnou insuficienciou (stupne A, B a C) sa farmakokinetika ribavirínu nemení. Po užití jednorazovej dávky s jedlom obsahujúcim tuky sa farmakokinetika ribavirínu významne mení (AUC a Cmax zvýšenie o 70%).
Indikácie na použitie
Chronická hepatitída C (v kombinácii s interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b): u primárnych pacientov, ktorí neboli predtým liečení interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b; počas exacerbácie po monoterapii interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b; u pacientov rezistentných na monoterapiu interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b.
kontraindikácie
Precitlivenosť, gravidita, laktácia, chronické srdcové zlyhanie II6-III, infarkt myokardu, zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min), ťažká anémia, zlyhanie pečene, dekompenzovaná cirhóza pečene, autoimunitné ochorenia (vrátane autoimunitného ochorenia) hepatitídy), neliečiteľné ochorenia štítnej žľazy, ťažká depresia so samovražedným úmyslom, detstvo a dospievanie (mladšie ako 18 rokov).
S opatrnosťou
Ženy v reprodukčnom veku (tehotenstvo je nežiaduce), dekompenzovaný diabetes mellitus (s atakmi ketoacidózy); chronická obštrukčná choroba pľúc, pľúcna embólia, chronické srdcové zlyhanie, ochorenie štítnej žľazy (vrátane tyreotoxikózy), poruchy krvácania, tromboflebitída, myelodepresia, hemoglobinopatia (vrátane talasémie, kosáčikovitej anémie), depresie, hemoglobinopatie samovražedná tendencia (vrátane histórie), staroba.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez žuvania a pitnej vody, spolu s príjmom potravy 0,8-1,2 g denne v dvoch rozdelených dávkach (ráno a večer). Súčasne sa interferón alfa-2b predpisuje subkutánne, 3 milióny mi každé 3-krát týždenne alebo peginterferón alfa 2b subkutánne, 1,5 µg / kg 1-krát týždenne. V kombinácii s interferónom alfa-2b s telesnou hmotnosťou do 75 kg je dávka ribavirínu 1 g denne (0,4 g ráno a 0,6 g večer); nad 75 kg - 1,2 g denne (0,6 g ráno a 0,6 g večer). V kombinácii s peginterferónom alfa-2b s telesnou hmotnosťou nižšou ako 65 kg je dávka ribavirínu 0,8 g denne (0,4 g ráno a 0,4 g večer); 65-85 kg - 1 g denne (0,4 g ráno a 0,6 g večer); viac ako 85 kg (0,6 g ráno a 0,6 g večer).
Trvanie liečby je 24 až 48 týždňov; súčasne u predtým neliečených pacientov - najmenej 24 týždňov u pacientov s vírusom genotypu 1 - 48 týždňov. U pacientov, ktorí nie sú citliví na monoterapiu interferónom alfa, ako aj počas relapsu, najmenej 6 mesiacov až 1 rok (v závislosti od klinického priebehu ochorenia a odozvy na liečbu).
Vedľajšie účinky
Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, závrat, celková slabosť, malátnosť, nespavosť, asténia, depresia, podráždenosť, úzkosť, emočná labilita, nervozita, nepokoj, agresívne správanie, zmätenosť; zriedkavo - samovražedné tendencie, zvýšený tonus hladkého svalstva, tremor, parestézia, hyperestézia, hypestézia, synkopa.
Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, brady- alebo tachykardia, palpitácie, zástava srdca.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: hemolytická anémia, leukopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia; extrémne zriedkavo - aplastická anémia.
Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť, kašeľ, faryngitída, dýchavičnosť, bronchitída, zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, rinitída.
Na strane zažívacieho systému: sucho v ústach, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zápcha, zvracanie chuti, pankreatitída, flatulencia, stomatitída, glositída, krvácanie z ďasien, hyperbilirubinémia.
Na strane zmyslov: poškodenie slznej žľazy, zápal spojiviek, rozmazané videnie, poškodenie / strata sluchu, tinitus.
Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Na strane genitourinárneho systému: návaly horúčavy, znížené libido, dysmenorea, amenorea, menorágia, prostatitída.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, erytém, urtikária, hypertermia, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia, fotosenzibilizácia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Iné: vypadávanie vlasov, konjunktivitída, alopécia, zhoršená štruktúra vlasov, suchá koža, hypotyreóza, bolesť na hrudníku, smäd, mykotická infekcia, vírusová infekcia, chrípka podobná muštu, potenie, lymfadenopatia.
predávkovať
Možno sa zvýšila závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba.
Interakcia s inými liekmi
Lieky obsahujúce zlúčeniny horčíka a hliníka, simetikón znižujú biologickú dostupnosť lieku (AUC je znížená o 14%, nemá klinický význam).
V kombinácii s interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b - synergizmus účinku.
Podávanie ribavirínu počas liečby zidovudínom a / alebo stavudínom je sprevádzané znížením ich fosforylácie, čo môže viesť k HIV virémii a vyžaduje zmeny v liečebnom režime.
Zvyšuje koncentráciu fosforylovaných metabolitov purínových nukleozidov (vrátane didanozínu, abakaviru) a súvisiace riziko vzniku laktátovej acidózy.
Neovplyvňuje enzymatickú aktivitu pečene za účasti cytochrómu P450.
Súčasné jedlá s vysokým obsahom tuku zvyšujú biologickú dostupnosť ribavirínu (AUC a C)max zvýšenie o 70%).
Špeciálne pokyny
Zvážte teratogenitu lieku, mužov a žien v reprodukčnom veku počas liečby a do 7 mesiacov po ukončení liečby by mali používať účinné antikoncepcie.
Laboratórne štúdie (klinická analýza krvi s výpočtom vzorca leukocytov a počtu krvných doštičiek, stanovenie elektrolytov, kreatinínu, funkčných vzoriek pečene) sa majú vykonať pred začiatkom liečby, a to 2 a 4 týždne, a potom pravidelne.
V procese liečby ribavirínom sa vo väčšine prípadov pozoruje maximálne zníženie obsahu hemoglobínu po 4-8 týždňoch od začiatku liečby. Pri poklese hemoglobínu pod 110 mg / ml sa má dávka ribavirínu dočasne znížiť o 400 mg denne, pri poklese hemoglobínu pod 100 mg / ml sa má dávka znížiť na 50% počiatočnej dávky. Vo väčšine prípadov odporúčané zmeny dávky zabezpečujú obnovenie hladín hemoglobínu. Pri poklese hemoglobínu pod 85 mg / ml sa má liek prerušiť.
Pri akútnych prejavoch hypersenzitivity (urtikária, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia) sa má liek okamžite zastaviť. Prechodná vyrážka nevyžaduje prerušenie liečby.
Počas obdobia liečby by sa osoby, ktoré majú únavu, ospalosť alebo dezorientáciu, mali zdržať vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.
V súvislosti s možným zhoršením funkcie obličiek u starších pacientov, pred použitím lieku, je potrebné určiť funkciu obličiek, najmä klírens kreatinínu.
Uvoľňovací formulár
Tablety s hmotnosťou 0,2 g.
10 alebo 20 tabliet v blistrovom balení. 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie budú umiestnené v kartóne.
V prípade obalov pre nemocnice: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 blistrov spolu s návodom na použitie sa umiestni do kartónu.
50, 100, 200, 500, 1000 tabliet v plastovej nádobe alebo plastovej nádobke. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 plechoviek alebo nádob spolu s rovnakým počtom inštrukcií na lekárske použitie sa umiestni do lepenkovej škatule.
Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. V dosahu detí.
Čas použiteľnosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Podmienky predaja lekární:
výrobca
Pranafarm Ltd., Rusko, 443068, Samara, ul. Novo-Sadovaya, 106, Bldg. 81.
Ribavirin - návod na použitie, analógy, recenzie, ceny
liek ribavirín
Ribavirín je syntetický liek s výrazným antivírusovým účinkom. Ribavirín preniká do infikovaných buniek, blokuje tvorbu vírusovej RNA a tým inhibuje reprodukciu vírusov.
Ribavirín je vysoko účinný proti vírusom herpes simplex typu 1 a typu 2, cytomegalovírusu, adenovírusu, vírusom parainfluenza A a B, vírusu hepatitídy C, mumpsu, hemoragickej horúčke, kiahňam a niektorým iným vírusom.
Necitlivý na liek: vírus herpes zoster, kiahne, pseudo-besnota, enterovírusy, rinovírusy.
Ribavirín sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte; v krvnom riečišti preniká do červených krviniek a do dýchacích orgánov - do tajných žliaz sliznice. Pri dlhodobom používaní vstupuje do mozgovomiechového moku. Maximálna koncentrácia tohto antivírusového lieku v krvi sa zaznamenáva 1,5 hodiny po podaní. V krvnej plazme sa hromadia vo veľkých množstvách. Vylučuje sa do moču veľmi pomaly (približne 300 hodín po ukončení podávania).
Formy uvoľnenia
- Tablety od 0,2 g do 10, 20, 50 ks. v balení; pre nemocnice - 100, 140, 200, 280, 500, 1000 každý. v balení.
- Kapsuly 0,1 g a 0,2 g 20, 30, 42, 60, 100 ks. v balení.
- Lyofilizát (koncentrát na intravenózne podanie) v 1 ml alebo 3 ml ampulkách; 1 ml - 100 mg ribavirínu; na 1, 5, 10 amp. v balení.
- Lyofilizát (koncentrát na intravenózne podanie) vo fľaštičkách; 1 fľaša obsahuje 500 mg ribavirínu; 6 fliaš na balenie.
- Devirs (Ribavirin) - krém na vonkajšie použitie 7,5% v 5 g, 15 g a 30 g v skúmavke.
Návod na použitie Ribavirin
Indikácie na použitie
- Chronická hepatitída C;
- herpetická stomatitída;
- genitálny herpes;
- chrípka spôsobená vírusmi A a B;
- osýpok;
- kuracie kiahne;
- respiračná syncyciálna infekcia;
- hemoragická horúčka s renálnym syndrómom;
- besnotu (ako súčasť kombinovanej liečby).
kontraindikácie
- Precitlivenosť na liek;
- endokrinné ochorenia (dysfunkcia štítnej žľazy, vrátane tyreotoxikózy; diabetes mellitus v štádiu dekompenzácie);
- nestabilná angína a infarkt myokardu;
- zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;
- zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu pod 50 ml za minútu);
- závažné chronické zlyhanie pečene;
- autoimunitné ochorenia (autoimunitná hepatitída);
- cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;
- závažné formy anémie a hemoglobinopatie (kosáčikovitá anémia, talasémia);
- depresívne stavy a samovražedné tendencie;
- tehotenstvo a dojčenie;
- vek do 18 rokov;
- patológia dýchacieho systému (chronická obštrukčná bronchitída, pľúcna trombóza);
- tromboflebitída.
Opatrnosť je potrebná pri používaní ribavirínu u starších pacientov a ľudí žijúcich s HIV na antiretrovírusovej terapii.
Vedľajšie účinky
- Na strane zažívacieho ústrojenstva: nauzea, strata chuti do jedla, vracanie, sucho v ústach, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zápal jazyka (glositída) a stomatitída, abdominálna distenzia, porucha funkcie pečene, prevrátenie chuti.
- Nervový systém: závraty, slabosť, bolesti hlavy, nespavosť, úzkosť a podráždenosť alebo depresia, emočná nestabilita, nervozita, agresívne správanie, nepokoj, zmätenosť; v zriedkavých prípadoch - zvýšenie tonusu hladkých svalov, chvenie v tele, znecitlivenie a plazenie, zimnica, zvýšenie alebo zníženie citlivosti, mdloby, samovražedné tendencie.
- Na strane dýchacieho systému: kašeľ, dýchavičnosť, faryngitída, rinitída, bronchitída, zápal nosových dutín, poruchy dýchacieho rytmu.
- Na strane kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvýšenie alebo zníženie srdcovej frekvencie, zástava srdca.
- Z krvi: anémia spôsobená zničením červených krviniek, pokles počtu bielych krviniek a krvných doštičiek, veľmi zriedkavo - anémia spôsobená utláčaním tvorby krvi.
- Na strane urogenitálneho systému: porušenie alebo úplná absencia menštruácie, krvácanie z maternice počas menopauzy, znížené libido, návaly tepla, prostatitída.
- Zo zmyslových orgánov: konjunktivitída, zápal slznej žľazy, zhoršené videnie, tinitus, poškodenie sluchu.
- Alergické reakcie: začervenanie kože, žihľavka, opuch kože a podkožného tkaniva, zvýšená fotosenzitivita, bronchospazmus, horúčka, zimnica, toxická nekróza a odmietnutie povrchovej vrstvy kože.
- Iné reakcie: bolesť v kĺboch a svaloch, vypadávanie vlasov s oblasťami úplnej plešatosti, suchá koža, smäd, znížená funkcia štítnej žľazy, opuchnuté lymfatické uzliny, potenie, plesňové lézie, syndróm podobný chrípke, vírusové infekcie, bolesť v miestach vpichu.
Liečba ribavirínom
Ako používať ribavirín?
Vnútri ribavirínu sa užíva s jedlom. Tablety a kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť veľkým množstvom vody. Konzumácia tukových potravín s ribavirínom zvyšuje jeho biologickú dostupnosť o 70%.
Intravenózne podávanie lieku by sa malo uskutočňovať len v stacionárnych podmienkach v nemocniciach s jednotkami resuscitácie a intenzívnej starostlivosti.
Inhalačný spôsob podávania ribavirínu, pozri nižšie (v časti Ribavirin u detí).
Na čisto umyté a vysušené postihnuté miesta slizníc a kože (vrátane oblasti genitálií) sa aplikuje krém Devirs s rovnomernou vrstvou (do hrúbky 1 mm) 5 r. jeden deň pred vymiznutím prejavov herpes simplex. V prípade aplikácie krému v kombinácii s perorálnym užívaním Ribavirinu sa dávka krému zníži. Pri aplikácii sa krém mierne trie. Krém sa nesmie aplikovať na pokožku v oblasti očí.
Pred začatím liečby Ribavirinom je potrebné vykonať kompletné laboratórne vyšetrenie (krvný test s počtom leukocytových vzorcov a krvných doštičiek, stanovenie hladiny kreatinínu, testy funkcie pečene). V priebehu liečby sa uvedené vyšetrenia opakujú po 2 týždňoch, po mesiaci a potom pravidelne.
Pri znížení hladiny hemoglobínu o menej ako 110 mg / ml sa dávka Ribavirinu dočasne zníži na 400 mg / s, a ak je hemoglobín pod 100 mg / ml, dávka sa zníži o 50% oproti počiatočnej dávke. Ak hladiny hemoglobínu klesnú pod 85 mg / ml, liečba Ribavirinom sa má ukončiť.
Pri manifestácii alergických reakcií (urtikária, angioedém, anafylaktický šok alebo bronchospazmus) sa liečba okamžite zastaví. V prípade krátkodobých kožných vyrážok liečba pokračuje.
Počas liečby Ribavirinom sa má vyhnúť alkoholu. Osoby s ospalosťou, únavou alebo dezorientáciou v pozadí liečby by sa mali zdržať vedenia vozidla a práce, čo si vyžaduje psychomotorickú rýchlosť a pozornosť.
dávkovanie
Ak dospelí chrípka vymenujú Ribavirin perorálne 0,2 g (200 mg) 3-4 p. za deň po dobu 3-5 dní.
Pri iných vírusových infekciách použite Ribavirin v dávke 0,2 g (200 mg), 3-4 p. 1-2 týždne denne. Niekedy môže lekár použiť úvodnú dávku lieku v prvý deň ochorenia - 1,4-1,6 g
Dávky lieku pri liečbe respiračnej syncytiálnej infekcie sú uvedené v časti Ribavirin pre deti - pozri nižšie.
Dávky ribavirínu na vírusovú hepatitídu C - pozri nižšie v liečbe ribavirínu hepatitídy C.
Ribavirín pre deti
Oficiálne pokyny naznačujú, že Ribavirin je kontraindikovaný u detí všetkých vekových kategórií (t. J. Mladších ako 18 rokov).
Napriek tomu sa v praxi liek používa vo forme inhalácie u dojčiat a dojčiat s respiračnou syncytiálnou vírusovou infekciou potvrdenou diagnostickými metódami. Inhalácia sa má vykonať v prvých 3 dňoch infekcie a len v nemocnici.
Inhalácia sa vykonáva 12-18 hodín denne, trvanie kurzu je 3-7 dní. Dávka lieku sa vypočíta na 10 mg / kg na deň (v 1 ml pripraveného roztoku 20 mg ribavirínu).
Príprava roztoku na inhaláciu ribavirínu: do 6 g lyofilizovaného prášku (koncentrát) sa pridá voda na injekciu - 100 ml a tento roztok sa naleje do zásobníka rozprašovacieho zariadenia SPAG-2, potom sa doplní sterilnou vodou na objem 300 ml. Aerosól sa dieťaťu podáva v kyslíkovom stanovišti alebo pomocou kyslíkovej masky. Koncentrácia ribavirínu počas 12 hodín sa rovná 190 mcg v 1 litri vzduchu.
Použitie počas gravidity a laktácie
Liečba ribavirínom hepatitídou C
Hepatitída C v 85% sa stáva chronickou. 3% svetovej populácie trpí touto chorobou. Na celom svete sa na liečbu používa kombinácia ribavirínu a interferónu-alfa. Pravdepodobnosť oživenia (podľa medzinárodných štatistík) je 50-80%. V súčasnosti neexistujú žiadne iné účinné spôsoby liečby. Monoterapia s každým z týchto dvoch liekov je menej účinná, ale môže byť použitá v prípade kontraindikácií jedného z liekov.
Menej úspešná je liečba hepatitídy C u jedincov s genotypom 1 b vírusu, u mužov, u pacientov s vysokou vírusovou záťažou, s normálnou aktivitou transamináz, predĺženým ochorením, so znakmi cirhózy a po 40 rokoch. Nie vždy sa dosiahla úplná likvidácia pacienta vírusom. Vo väčšine prípadov je však možné spomaliť množenie vírusu, závažnosť zápalu a progresiu fibrózy.
Dávky oboch liekov a trvanie liečebného postupu predpisuje lekár individuálne, v závislosti od vírusovej záťaže, trvania a aktivity procesu a mnohých ďalších faktorov. Ribavirín v kombinácii s peginterferónom je uznávaný ako moderný štandard liečby chronickej hepatitídy C vo vyspelých krajinách.
Neexistuje jediný štandard liečby. Denná dávka Ribavirinu je zvyčajne 1000-1200 mg (pre 2 dávky) v prípade jeho kombinácie s interferónom-alfa 2b: ak je telesná hmotnosť pacienta nižšia ako 75 kg, predpisuje sa 1000 mg (ráno 2 kapsuly a večer 3 kapsuly), ak je vyššia ako 75 kg. - dávka 1200 mg (3 kapsuly ráno a večer).
Pri súčasnom podávaní s peginterferónom alfa-2b u pacientov s hmotnosťou do 65 kg je dávka Ribavirinu 800 mg / deň (2 kapsuly ráno a večer); s hmotnosťou 65-85 kg - dávka je 1000 mg / deň (2 kapsuly ráno a 3 večer); s hmotnosťou nad 85 kg - 1200 mg / deň (3 kapsuly ráno a večer).
Dávka interferónu závisí od typu: interferón-alfa 2 b sa podáva 3 milióny IU subkutánne 3 p. za týždeň, a peginterferón-alfa 2b - 1 p. týždenne pri 1,5 mcg / kg. Pegylované interferóny zahraničných známych firiem sú drahšie, ale sú účinnejšie ako konvenčné interferóny od akéhokoľvek výrobcu.
Trvanie kurzu od 24 do 48 týždňov. U pacientov, ktorí predtým nedostávali antivírusovú liečbu, s vysokou vírusovou záťažou a detekciou 1. genotypu vírusu, je dĺžka liečby 12 mesiacov.
Tolerancia ribavirínu je zvyčajne dobrá. Môže sa vyskytnúť mierna nevoľnosť, bolesť hlavy, často - mierna anémia, zvýšenie kyseliny močovej v krvi; vo veľmi zriedkavých prípadoch intolerancia ribavirínu.
Vedľajšie účinky sú zvyčajne spojené s interferónmi. Už po prvých injekciách má mnoho pacientov syndróm podobný chrípke: zimnica, horúčka až 39 ° C, slabosť, bolesť kĺbov a svalov. Takéto prejavy môžu trvať až 2-3 dni. Počas 3-4 týždňov sa telo prispôsobuje lieku, ale únava a slabosť môžu zostať. Iné vedľajšie účinky sú menej časté: úbytok hmotnosti, suchá koža, vypadávanie vlasov, zmeny funkcie štítnej žľazy a depresia.
Počas 2 - 3 mesiacov môže interferón spôsobiť zníženie počtu bielych krviniek a krvných doštičiek v krvi. V prípade výrazných nežiaducich reakcií môže lekár určitý čas znížiť alebo zrušiť dávku interferónu (až do normalizácie indikátorov). S výrazným poklesom počtu leukocytov sa môžu pripojiť bakteriálne infekcie. Zníženie počtu krvných doštičiek môže spôsobiť krvácanie. Preto je na pozadí liečby potrebné vykonať krvné testy raz za mesiac.
Prognóza liečby je v každom prípade priaznivá. Ak nebolo možné dosiahnuť úplné vyliečenie, potom je progresia ochorenia významne obmedzená. Ak však rok po ukončení liečenia nebola RNA vírusom hepatitídy C detekovaná metódou PCR metódou PCR, potom môže byť pacient považovaný za vyliečený. V tomto prípade bude funkcia pečene úplne obnovená.
Ak sa nedosiahne výsledok liečby, znovu aplikujte režimy antivírusovej terapie. Účinnosť re-sadzby môže byť vyššia ako predchádzajúca.
S vírusovou záťažou presahujúcou 2 milióny kópií je ťažšie dosiahnuť výsledok liečby. Zníženie vírusovej záťaže po 3 mesiacoch od začiatku liečby o 100-násobok je dobrým prognostickým znakom. V prípade mierneho poklesu vírusovej záťaže je pokračovanie liečby beznádejné.
U pacientov s genotypmi 2 a 3 vírusu je antivírusová liečba účinná v 80% prípadov bez ohľadu na vírusovú záťaž.
V čase liečby by mal pacient prestať piť alkohol. Odporúča sa dodržiavať diétu (tabuľka 5) s obmedzením korenených, mastných a vyprážaných potravín, konzervovaných potravín a sýtených nápojov. Užívanie akýchkoľvek liekov na iné ochorenia by sa malo koordinovať so svojím lekárom. Šport je povolený v rámci obvyklých nákladov.
Identifikované kategórie pacientov, ktorí sú kontraindikovaní v kombinovanej antivírusovej liečbe: t
- pacientov so závažnými somatickými ochoreniami (dekompenzovaný diabetes mellitus, hypertenzia, obštrukčné pľúcne ochorenie, ischemická choroba atď.);
- osoby s transplantovanými orgánmi (srdce, obličky, pľúca);
- pacientov, u ktorých použitie interferónu spôsobuje exacerbáciu autoimunitného ochorenia;
- pacientov so zvýšenou funkciou štítnej žľazy;
- tehotné ženy;
- Jednotlivci s individuálnou intoleranciou na lieky komplexnej antivírusovej terapie.
Liekové interakcie
Analógy ribavirínu
Recenzie liekov
Existuje veľký počet preskúmaní výskytu vedľajších účinkov pri liečbe vírusového ribavirínu hepatitídy C v kombinácii s interferónmi. Mnohí pacienti, ktorí sú oboznámení s nežiaducimi reakciami lieku, sa neodvažujú začať liečbu.
Existujú prehľady o účinnosti ribavirínu pri liečbe hepatitídy C: markery hepatitídy zmiznú v krvi, vírusová záťaž sa výrazne znižuje v prvých mesiacoch liečby.
Takmer všetci recenzenti si všimli vysokú cenu liečby chronickej vírusovej hepatitídy C (od 550 do 2,5 tisíc dolárov za 1 mesiac v závislosti od dávky a typu liekov, celý priebeh liečby vyžaduje v priemere od 6 600 do 30 000 dolárov), aj keď šance na vyliečiť na hepatitídu 50-60%.
Ribavirín. Návod na prípravu, použitie, cenu, uvoľňovaciu formu
Často kladené otázky
Stránka poskytuje základné informácie. Primeraná diagnóza a liečba ochorenia je možná pod dohľadom svedomitého lekára. Akékoľvek lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa konzultácia
Stanovenie liekov
Ribavirín je antivírusový liek, ktorého účinnosť bola dokázaná v klinických štúdiách len v súvislosti s vírusom hepatitídy C. V niektorých krajinách sa však tento liek používa s rôznym úspechom na liečbu závažných prípadov ľudského respiračného syncytiálneho vírusu, mnohých typov hemoragických horúčiek a jednoduchého vírusu pásového oparu. herpes, rôzne onkogénne vírusy, chrípkový vírus, atď.
Tento prípravok bol syntetizovaný na báze prírodného cukru D-ribózy. Mechanizmus jeho účinku je spojený s inkorporáciou vírusu do molekuly namiesto purínových nukleotidov - konkrétne molekuly, ktoré tvoria RNA alebo DNA reťazec vírusov. Po integrácii do genómu vírusu liek vyvoláva určitú nestabilitu jeho štruktúry, čo vedie k rôznym mutáciám. Mutovaný vírus stráca svoje patogénne vlastnosti a stáva sa zraniteľným voči imunitnému systému a iným paralelne používaným liekom (napríklad peginterferóny pri liečbe vírusovej hepatitídy C). Okrem toho ribavirín blokuje RNA polymerázu - enzým, ktorý sa priamo podieľa na rozdelení vírusu, to znamená na jeho reprodukciu. Mechanizmus terapeutického pôsobenia na vírusy obsahujúce DNA nie je úplne objasnený.
Ribavirín je jedným z liekov, ktoré sú mimoriadne náročné na stav pacienta na jeho použitie. Faktom je, že môže významne zmeniť rýchlosť metabolizmu v tele, ako aj viesť k vážnym vedľajším účinkom. Vzhľadom na vyššie uvedené by sa tento liek mal podávať výhradne na odporúčanie špecialistu na infekčné choroby alebo hepatológa a mal by byť sprevádzaný pravidelným monitorovaním špecifických laboratórnych parametrov. Deti a dospievajúci do 18 rokov, liek je úplne kontraindikovaný kvôli jasnejšej závažnosti jeho vedľajších účinkov.
Je dôležité poznamenať, že ribavirín je počas gravidity absolútne kontraindikovaný a nedoporučuje sa na dojčenie. V laboratóriu sa preukázal teratogénny účinok lieku na plod. Inými slovami, ribavirín môže spôsobiť poruchy v procese rastu a diferenciácie tkanív plodu a viesť k vrodeným anomáliám vývoja. Okrem toho sa po liečbe týmto liekom odporúča zdržať sa počatia detí počas ďalších 7 mesiacov, pretože počas tohto obdobia je liek stále v tele pacienta a môže spôsobiť teratogénny účinok (výzva vrodených malformácií a deformácií) vo vzťahu k nenarodenému dieťaťu.
Liečivo je dostupné vo forme tabliet, kapsúl, koncentrátov na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podávanie, ako aj krému na vonkajšie použitie.
Druhy liekov, obchodné názvy analógov, formy uvoľňovania
Ribavirín je dostupný v nasledujúcich dávkových formách: t
- tablety;
- kapsule;
- Krém na vonkajšie použitie;
- koncentrát na intravenózne podanie.
Krém na vonkajšie použitie sa objavil relatívne nedávno a podľa odporúčaní výrobcov sa môže použiť na liečbu jednoduchého vírusu herpes zoster a vírusu herpes zoster, a to ako v monoterapii (s použitím len jedného lieku), tak v kombinácii s inými antivírusovými látkami.
Koncentrát na prípravu roztokov na intravenózne podávanie sa môže použiť výlučne v nemocničnom prostredí, pretože spolu s výraznejším účinkom v dôsledku priameho požitia lieku do krvného obehu môže prípravok tiež rýchlo spôsobiť vážne vedľajšie účinky. V tomto ohľade si parenterálne podávanie ribavirínu vyžaduje časté monitorovanie stavu pacienta a fyziologických konštánt tela.
Ribavirín sa nachádza na farmaceutickom trhu pod nasledujúcimi obchodnými názvami:
- Copegus;
- Ribasfer;
- Rebetol;
- Virazol;
- ribamidil;
- Ribapeg;
- Trivorin;
- Devir a iní
Mechanizmus terapeutického účinku liečiva
Ribavirín označuje počet liekov, ktoré sú takmer úplne absorbované v počiatočných častiach tráviaceho traktu. Okrem vyššie uvedeného, trvanie medikácie je v rozsahu od 24 do 48 týždňov, čo je určite veľa. Z oboch vyššie uvedených dôvodov sú hlavnými dávkovými formami tohto antivírusového činidla tablety a kapsuly. Môžu byť tiež použité orálne suspenzie, ale nie sú široko používané. Intravenózne podávanie liečiva sa uskutočňuje len v prvom čase liečby v nemocnici, pretože dlhodobé podávanie lieku môže viesť k flebitíde, to znamená k zápalu žíl. Údaje o terapeutickom účinku externého užívania drogy dnes nestačia na to, aby hovorili s dôverou o jej terapeutických účinkoch.
Hlavným spôsobom vstupu ribavirínu do tela je teda potrava. Po absorpcii liečiva v počiatočných častiach tráviaceho traktu sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny, transportuje sa do pečene, kde sa metabolizuje na aktívne monofosfáty, difosfáty a ribavirín trifosfáty, ako aj inaktívne formy. Časť lieku sa uchováva nezmenená. Prvý priechod liečiva cez pečeň teda významne znižuje biologickú dostupnosť liečiva v priemere až na 40 - 60%. Inými slovami, len 40 - 60% celkového množstva použitého lieku bude mať požadovaný účinok. Bolo však pozorované, že ak sa ribavirín kombinuje s príjmom potravy, rýchlosť jeho absorpcie v tráviacom trakte sa znižuje a vstupuje do pečene pomalšie. Účinná látka má teda viac času na to, aby prenikla hlboko do tkanív pred neutralizáciou v pečeni a vyvolala liečivý účinok. Výsledkom je, že použitie ribavirínu s jedlom môže zvýšiť biologickú dostupnosť lieku až o 75% v porovnaní s počiatočnými 40 - 60%.
Treba však poznamenať, že ribavirín má kumulatívny účinok. To znamená, že liek sa postupne hromadí v tele, čo zvyšuje jeho vplyv. Trifosfát ribavirínu vo veľkých množstvách sa teda akumuluje v červených krvinkách na štvrtý deň liečby. Pri dlhšej liečbe sa liek nachádza v mozgovomiechovom moku v koncentrácii až do 67% plazmy. V súvislosti s vyššie uvedeným sa maximálny účinok lieku vyvíja až po určitom čase.
Ako už bolo uvedené, ribavirín je antivírusový liek. Okamžitý antivírusový účinok sa vyvíja troma mechanizmami.
Prvým mechanizmom je, že samotný liek a jeho metabolity sú schopné integrovať sa do genómu vírusu a nahradiť purínové zásady. Tento mechanizmus účinku platí len pre vírusy, ktoré sú založené na molekule jednovláknovej RNA (ribonukleáza), ktorá nesie genetický kód vírusu. Takto modifikovaná RNA sa stáva nestabilnou a mutovanou, stráca svoje ochranné vlastnosti a stáva sa priaznivým cieľom pre ľudskú imunitu a súčasne užívanie liekov (napríklad peginterferónov pri liečbe hepatitídy C).
Druhým mechanizmom je priama inhibícia RNA-dependentných RNA polymeráz vírusov, špecifických enzýmov, ktoré zabezpečujú odčítanie genetického kódu vírusu a v dôsledku toho jeho reprodukciu. V dôsledku toho vírus stráca svoju schopnosť reprodukcie. Tento mechanizmus funguje aj výlučne s RNA vírusmi.
Tretí mechanizmus vírusového pôsobenia (namierený na deštrukciu vírusu) je charakteristický len pre DNA vírusy. Spočíva v znížení koncentrácie GTP (guanozíntrifosfátu), látky používanej v cykle vírusovej reprodukcie ako energetického substrátu. Bohužiaľ, prostredníctvom rovnakého mechanizmu, sa vykonáva toxický účinok lieku na telo, pretože GTP je používaný mnohými systémami v procese bunkového metabolizmu.
Ribavirín sa vylučuje hlavne obličkami, väčšinou vo forme metabolitov. Malá časť vstupuje do moču nezmenená (až 7% pri perorálnom podaní a až 19% pri intravenóznom podaní). Z toho vyplýva, že zlyhanie obličiek je faktorom, ktorý núti znižovať dávku lieku, predlžovať intervaly medzi jeho príjmami alebo ho úplne zrušiť. Rozhodnutie sa robí so zameraním na stupeň zlyhania obličiek, ktorý sa hodnotí pomocou klírensu kreatinínu (analýza, ktorá určuje úroveň renálnej vylučovacej funkcie).
Na aké patológie sú predpísané?
Pri liečbe 1, 4, 5 alebo 6 genotypov vírusu hepatitídy C sa predpisuje 15 mg / kg denne v 2 dávkach.
Pri liečbe genotypu 2 alebo 3 vírusu hepatitídy C je optimálna dávka 800 mg denne, tiež v 2 dávkach.
Je žiaduce kombinovať použitie liečiva s jedlom obsahujúcim živočíšne alebo rastlinné tuky.
Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia a od odpovede na eradikáciu (úplné odstránenie z tela) vírusu. V priemere je to 24 až 48 týždňov.
Pri liečbe akútnej hepatitídy C sa používajú zvýšené dávky lieku.
Pacientom s genotypom 1 vírusu hepatitídy C a telesnou hmotnosťou nižšou ako 75 kg sa predpisuje 1000 mg denne, rozdelených do 2 dávok.
Pri liečbe pacientov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 75 kg sa predpisuje dávka 1200 mg dvakrát denne. Trvanie liečby je 12 - 24 - 48 týždňov.
Pri genotype 2 alebo 3 je optimálna dávka 800 mg denne v 2 dávkach bez ohľadu na hmotnosť pacienta. Trvanie liečby je 12 - 24 týždňov.
Ako používať lieky?
Spôsob zavádzania lieku do tela určuje lekár v každom prípade. Intravenózne podávanie ribavirínu sa vykonáva hlavne v prípade vírusových hemoragických horúčiek alebo v prípade neschopnosti podať liek vnútri. Navonok sa ribavirín používa pomerne zriedka, pretože sa pomerne nedávno používal pri liečbe vírusu herpes simplex a pásového oparu a údaje o jeho účinnosti ešte neboli dostatočne získané.
Použitie ribavirínu perorálne vo forme tabliet a kapsúl je najbežnejšie, pretože táto forma umožňuje pohodlné dávkovanie lieku a nespôsobuje problémy s jeho dlhodobým užívaním, ako pri intravenóznych injekciách, ktoré môžu viesť k flebitíde. Okrem toho sa biologická dostupnosť ribavirínu s predĺženým požitím stále zvyšuje a dosahuje hodnotu potrebnú na trvalý terapeutický účinok.
Jednou z vlastností užívania tohto lieku je jeho preferované použitie v spojení s potravinami obsahujúcimi relatívne veľký podiel tuku. Tento stav poskytuje dlhšiu absorpciu liečiva v žalúdku, znižuje rýchlosť jeho metabolizácie v pečeni a následne zvyšuje jeho biologickú dostupnosť.
Štandardné dávky liečiva sú vyvinuté len na liečenie akútnej a chronickej vírusovej hepatitídy C rôznych genotypov.
Pri liečbe genotypov chronickej hepatitídy C 1, 4, 5 alebo 6 je pacientovi predpísaných 15 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach počas 24 - 48 týždňov.
Pri liečbe genotypov 2 alebo 3 denná dávka je 800 mg, tiež rozdelená do 2 dávok a užívaná v priebehu 24 - 48 týždňov.
Liečba akútnej hepatitídy závisí aj od genotypu.
S genotypom vírusu 1 a telesnou hmotnosťou nižšou ako 75 kg sa predpisuje 1000 mg denne, rozdelených do 2 dávok počas 24 - 48 týždňov.
S telesnou hmotnosťou vyššou ako 75 kg sa predpisuje dávka 1200 mg denne v 2 dávkach počas 24 až 48 týždňov.
S genotypom 2 alebo 3 dávok lieku je 800 mg denne v 2 dávkach, bez ohľadu na hmotnosť pacienta. Trvanie liečby je 12 až 24 týždňov.
Počas liečby je potrebné pravidelne odoberať krv na všeobecnú analýzu, pečeňové testy, hodnotiť klírens kreatinínu a zloženie elektrolytov. Ak je to potrebné, urobte elektrokardiogram a stanovte hladinu TSH (hormón stimulujúci štítnu žľazu - hormón štítnej žľazy). Tieto štúdie sú potrebné na kontrolu vedľajších účinkov lieku.
Pacientom s renálnou insuficienciou sa podáva individuálny režim a dávka lieku. Hepatálna insuficiencia prakticky nemení metabolizmus lieku, preto ak je prítomná, liečba nemusí byť upravovaná.
Pretože liek je uložený v tkanivách a dlhý čas úplne odstránený z tela, je koncepcia detí absolútne neprijateľná pred 7 mesiacmi od poslednej dávky lieku. Ak sa medzi pacientom liečeným ribavirínom a tehotnou ženou uskutoční pohlavný styk, prítomnosť kondómu je nevyhnutnou podmienkou. Faktom je, že semenná tekutina partnera obsahuje dostatok molekúl ribavirínu, aby prenikli do sliznice pošvy alebo iného partnera do krvi a spôsobili teratogénny účinok na vyvíjajúci sa plod. Keď dojčenie v čase liečby dieťaťa musí byť prevedené na umelé kŕmenie.
kontraindikácie
Ribavirín je pomerne agresívny liek vo vzťahu k orgánom a systémom pacienta a často môže spôsobiť narušenie ich práce. V tomto ohľade, ako aj s niektorými vlastnosťami jeho metabolizmu, existujú relatívne a absolútne kontraindikácie použitia tohto lieku.
Relatívne kontraindikácie použitia ribavirínu sú: t
- nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
- pokročilý vek;
- autoimunitnú tyreoiditídu;
- autoimunitnú hepatitídu;
- dekompenzovanú cirhózu pečene;
- dojčenie dieťaťa (musí byť prevedené na umelé kŕmenie).
- terminálne zlyhanie obličiek;
- tehotenstva;
- deti do 18 rokov;
- anémia;
- hemoglobinopatie (talasémia, kosáčikovitá anémia);
- dekompenzované srdcové zlyhanie.
Možné vedľajšie účinky
Ribavirín môže viesť k poruchám nervového systému, kardiovaskulárneho systému, krvného systému, dýchacieho systému, horných dýchacích ciest, hormonálnych hladín, gastrointestinálneho traktu, močového systému a imunitnej tolerancie. Existujú aj iné vedľajšie účinky spôsobené spoločným porušením viacerých systémov naraz.
Vedľajšie účinky sa vyskytujú pomerne často, pretože trvanie užívania lieku niekedy dosahuje takmer celý rok, a ak je to potrebné, liečba sa musí opakovať. Okrem toho, liek má nejaký negatívny vplyv na všetky bunky v tele, pretože to je jeho mechanizmus na zničenie vírusov.
Porušenie centrálneho nervového systému môže byť:
- silná slabosť;
- závraty;
- bolesti hlavy;
- nespavosť;
- depresie;
- vnútorná úzkosť;
- podráždenosť atď.
- rôzne typy arytmií;
- prepätia krvného tlaku;
- angína, atď.
- hemolýza (zničenie červených krviniek - červených krviniek);
- leukopénia (zníženie počtu leukocytov v krvi - biele krvinky);
- neutropénia (zníženie počtu neutrofilov v krvi - jeden z typov leukocytov);
- granulocytopénia (zníženie počtu neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi, čo vedie k zníženiu imunity);
- trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek, čo vedie k zníženiu zrážanlivosti krvi);
- aplastická anémia (pokles rýchlosti tvorby v kostnej dreni všetkých bunkových elementov krvi).
- sinusitída (zápal vedľajších nosových dutín - sinusitída, sinusitída, etmoiditída atď.);
- rinitída (zápal nosovej sliznice);
- bolenie hrdla;
- bronchitída;
- zriedkavo pneumónia so všeobecným poklesom imunity.
Interakcia s inými liekmi
Liekové interakcie s ribavirínom sa môžu uskutočňovať tak počas liečby týmto liekom, ako aj počas 2 mesiacov od momentu jeho vysadenia.
Biologická dostupnosť liečiva sa zvyšuje s jeho použitím v spojení s jedlom, pričom obsah tuku je vysoký. Znížená biologická dostupnosť sa vyskytuje pri kombinovanom užívaní ribavirínu so simetikónom, ako aj antacíd na báze solí horčíka a hliníka. Ribavirín znižuje odstránenie didanozínu z tela, čo často vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie a predávkovaniu.
Podľa uskutočnených štúdií ribavirín znižuje účinnosť takýchto liekov na liečbu HIV ako stavudínu, zidovudínu a lamivudínu, čo vedie k zvýšeniu počtu viriónov (plná jednotka vírusu) v krvi.
Približné náklady na lieky
Ktoré analógy ribavirínu sú najúčinnejšie?
Dnes možno s istotou povedať, že väčšina (najmenej 95%) analógov ribavirínu sú vysoko kvalitné prípravky s rovnako vysokým stupňom účinnosti.
V lekárskej oblasti existuje názor, že pôvodné lieky sú lepšie a kvalitnejšie ako tzv. Generické lieky. Pôvodné lieky sú tie, ktoré boli najprv vyvinuté a syntetizované na základe konkrétnej farmaceutickej spoločnosti. Tieto spoločnosti majú patent na túto drogu, ktorá po dobu 5 až 10 rokov zakazuje konkurenčným firmám vyrábať rovnakú látku. Po tomto období farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyvinula, zverejňuje vzorec látky a niektoré odporúčania na jej výrobu. Podľa týchto odporúčaní konkurenčné spoločnosti vyrábajú kópie pôvodnej látky nazývanej generiká. Generiká, nepochybne, majú liečebný účinok, často však menej výrazný ako pôvodný liek. Dôvod spočíva v tom, že spoločnosť, ktorá vlastní patent na vynález, nechce sa zúčastniť s vedením v kvalite, a preto predaj drog, skrýva niektoré dôležité body priamo súvisiace s mechanizmom výroby potrebnej chemickej látky. Týmto spôsobom sa rozdiel v kvalite medzi pôvodným liečivom a analógom zvýši o ďalších 5 až 10 rokov, kým konkurenčné firmy nezlepšia technológiu vytvárania lieku a privedú ho na úroveň pôvodného lieku. V dôsledku toho sa ukazuje, že podmienečne prvých 10 - 20 rokov od okamihu oznámenia lieku, jeho pôvodná verzia je kvalitnejšia ako jeho náprotivky. V budúcnosti sa tento rozdiel vyhladí a kvalita analógov nie je nižšia ako kvalita originálu.
Od objavenia ribavirínu uplynulo najmenej 40 rokov. To znamená, že väčšina jeho analógov sú vysoko kvalitné lieky. Napriek tomu však existuje, aj keď bezvýznamné, riziko, že by sa úprimne povedalo, že ide o falzifikát, ktorý v najlepšom prípade nepoškodzuje pacienta. Aby sa toto riziko znížilo na minimum, odporúča sa nakupovať drogy v sieťach lekární, ktoré sú už dlhú dobu a získali si dobrú povesť. Takéto lekárne spravidla spolupracujú s dôveryhodnými dodávateľmi a takmer nikdy nedovoľujú obchodovať s chybným tovarom.
Môže byť hepatitída C liečená ribavirínom?
Ribavirín je jedným z liekov, ktoré sa podľa najnovších odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie používajú na liečbu vírusovej hepatitídy C. Treba však poznamenať, že liečba výlučne týmto liekom môže významne znížiť koncentráciu vírusu v krvi, ale nie úplne ho zničiť.
Vírus hepatitídy C využíva molekulu jednovláknovej RNA (ribonukleová kyselina) ako nosič genetickej informácie. Táto molekula sa nachádza v strede vírusu a je chránená pevným puzdrom, nazývaným kapsidom. Kapsid chráni vírus pred zničením protilátkami - mediátormi imunitného systému tela. Keď sa vírusová RNA nachádza v pečeňových bunkách, uvoľňuje sa do svojho vnútorného prostredia a využíva svoje vlastné bunkové enzýmy na budovanie svojich enzýmov. V budúcnosti vírus pomocou svojich enzýmov reprodukuje milióny podobných organizmov s využitím energetických a plastových zdrojov bunky. Keď tieto zdroje vysychajú a virióny (štrukturálna jednotka vírusu) zaplnia vnútorný priestor bunky, druhá z nich zničí bunkovú stenu zvnútra, uvoľní sa do medzibunkového priestoru a zaplní sa do novej zdravej bunky. Tento cyklus sa niekoľkokrát opakuje, pričom vždy spôsobuje deštrukciu pečeňového tkaniva.
Prerušenie tohto patogenetického reťazca je možné zničením vírusu. Ribavirín môže zničiť vírus prostredníctvom dvoch mechanizmov. Prvý mechanizmus zahŕňa začlenenie molekúl liečiva do RNA vírusu namiesto purínových nukleotidov (dva zo štyroch typov veľkých molekúl, ktoré tvoria vírusový genóm kódovaný do RNA). Stabilita vírusu sa zároveň znižuje, reprodukuje sa pomalšie, sila kapsid padá a stáva sa otvoreným cieľom pre imunitný systém a lieky podávané paralelne. V tomto prípade hovoríme o pegylovaných interferónoch s priamym viricídnym účinkom (zameraným na zničenie vírusu). Inými slovami, ribavirín opakovane zvyšuje citlivosť vírusu na liečbu interferónmi. Druhým mechanizmom účinku ribavirínu je blokovanie vírusovej RNA polymerázy, enzýmu, ktorý ho priamo vytvára. Prostredníctvom tohto mechanizmu sa významne znižuje počet viriónov a klinická aktivita vírusu, a tým aj zápalový proces, ktorý spôsobujú.
Existuje najmenej 6 genotypov vírusu hepatitídy C, z ktorých každý má svoju vlastnú špecifickú geografickú polohu. Každý z genotypov má svoje vlastné charakteristické klinické znaky a odpoveď na liečbu. 1, 4, 5 a 6 genotypov má teda agresívnejší priebeh a slabú reakciu na liečbu, zatiaľ čo 2 a 3 genotypy sa liečia účinnejšie. Za predpokladu, že rýchlosť deštrukcie vírusu predbehne rýchlosť jeho reprodukcie, postupne dôjde k úplnému odstráneniu vírusu. Ak aktivita vírusu prekročí potenciál lekárskeho zásahu, nebude sa liečiť.
Potrebujem recept na nákup ribavirínu?
Ak si chcete kúpiť ribavirín, musíte dostať lekársky predpis od lekára. To je spôsobené tým, že nie všetci pacienti sú si vedomí stupňa poškodenia, ktoré môžu urobiť pre seba, nevediac o negatívnych aspektoch užívania tohto lieku.
Ribavirín má toxický účinok na všetky telesné systémy. Tento účinok je obzvlášť nebezpečný pre ľudí, ktorí majú rôzne akútne alebo chronické patologické stavy vnútorných orgánov.
Nasledujúce kategórie ľudí majú užívať ribavirín s mimoriadnou opatrnosťou: t
- pacientov s chronickým srdcovým ochorením;
- pacientov s chronickým ochorením pečene;
- pacientov s patológiami obličiek a močového systému;
- pacientov s patologickými stavmi gastrointestinálneho traktu (GIT);
- ľudí s depresiou a samovražednými tendenciami.
Ďalším dôvodom predaja ribavirínu iba na lekársky predpis je jeho teratogénny účinok (vedúci k vývojovým abnormalitám) na plod počas tehotenstva. Okrem toho sa môžu do 7 mesiacov po ukončení liečby ribavirínom počas tvorby gamét (samčích a samičích zárodočných buniek, to znamená vaječných buniek a spermií) vyskytnúť genetické abnormality.
Ribavirín sa preto má predávať len na lekársky predpis, pretože lekár musí pri vydávaní predpisu brať do úvahy fyzický a psychický stav pacienta a upozorniť na možné dôsledky užívania ribavirínu. Okrem toho môže lekár pacientovi vysvetliť, že je potrebné vyhnúť sa počatiu dieťaťa a aplikovať metódy ochrany pred tehotenstvom počas liečby ribavirínom a po ňom.
Môžem deťom podať ribavirín?
Ribavirín je absolútne kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Treba však zmeniť a doplniť, že kontraindikované je iba systémové užívanie tohto lieku deťmi. V niektorých krajinách bola zavedená prax inhalačného podávania ribavirínu s krátkymi cyklami liečby niektorých druhov vírusovej pneumónie a bronchiolitídy. Vonkajšie použitie ribavirínu vo forme krému tiež nemá žiadne vekové obmedzenia.
Ribavirín je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov, pretože jeho mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou určitých enzýmových systémov zdravého organizmu. Táto vlastnosť prispieva k výskytu mnohých vedľajších účinkov orgánov a systémov, najmä tých, ktoré sú exprimované v rastúcom organizme. Hlavným použitím ribavirínu je navyše liečba vírusovej hepatitídy C, kde sa dĺžka liečby počíta v mesiacoch. Počas tak dlhého časového obdobia sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov u pacientov mladších ako 18 rokov blíži 100%. Výsledná škoda pri liečbe ribavirínu v tejto kategórii pacientov teda prevyšuje očakávaný prínos, takže jeho použitie je nevhodné.
Očakávané vedľajšie účinky tohto lieku pri liečbe detí a mladých ľudí sú:
- ťažká anémia;
- zníženie zrážania krvi;
- útlaku imunity;
- súvisiace bakteriálne a plesňové infekcie;
- zlyhanie obličiek a pečene atď.
Otázka, či liek pomôže s týmto vymenovaním, však zostáva otvorená. Ribavirín je zvlášť účinný proti mnohým vírusom obsahujúcim RNA, ale má malý význam pri liečbe DNA obsahujúcej. Je veľmi ťažké určiť odhadovaný typ vírusu klinickými príznakmi a vykonanie špeciálnych diagnostických metód trvá neprípustne dlho. V tejto situácii je liek často predpisovaný empiricky (to znamená na základe experimentálnych údajov a štatistík). Hlavnou oblasťou aplikácie ribavirínu vo forme inhalácií je vírusová bronchiolitída a závažná pneumónia, pri ktorých sa liek používa ako záložný prostriedok.
Inhalačný aerosól sa môže získať rôznymi spôsobmi na samo-inhaláciu pacientom alebo na nútené dýchanie pomocou ventilátora (mechanické vetranie). Koncentrácia liečiva v inhalovanom vzduchu by mala byť 180 - 200 mg na 1 liter vzduchu. Trvanie procedúry sa pohybuje od 12 do 18 hodín denne. Liečba by nemala trvať dlhšie ako 5-7 dní.
Nezabudnite na použitie ribavirínu v koži. Podľa nedávnych štúdií v oblasti dermatológie a venereológie je tento liek vysoko účinný proti vírusovým kožným ochoreniam. Vedľajšie účinky tejto metódy aplikácie sú minimálne u detí.
Môžem počas tehotenstva používať ribavirín?
Gravidita sa považuje za definitívnu kontraindikáciu pri používaní a podávaní ribavirínu.
V štúdiách na zvieratách sa preukázal jeho teratogénny účinok (spôsobujúci vývojové abnormality), preto je ribavirín klasifikovaný ako liek kategórie FDA rizikovej kategórie pre plod (systém klasifikácie liekov založený na ich účinkoch na ľudské telo).
Riziko kategórie X pre plod znamená, že pri používaní tohto lieku počas tehotenstva boli zistené patologické stavy plodu plodu alebo bola dokázaná možnosť jeho škodlivého účinku na ľudský plod. V dôsledku toho hypotetické riziká pre plod z používania ribavirínu prevažujú nad možným pozitívnym účinkom liečby tehotnej ženy.
Predpisovanie ribavirínu žene je možné len po vykonaní rýchleho testu na prítomnosť tehotenstva s povinným prijatím spoľahlivého negatívneho výsledku. Chorá žena v reprodukčnom veku a jej partner by mali používať účinné metódy antikoncepčnej ochrany počas celého trvania antivírusovej liečby a 4–5 mesiacov po jej ukončení.
Uprednostňovanou a najfyziologickejšou metódou ochrany pred nežiaducim tehotenstvom je použitie hormonálnej antikoncepčnej metódy v kombinácii s bariérovou metódou (použitie kombinovaných hormonálnych kontraceptív v kombinácii s kondómami).
U chorých mužov, ktorí absolvujú liečbu ribavirínom a ich partnermi vo fertilnom veku, sa odporúča, aby používali účinnú antikoncepčnú ochranu počas celého trvania liečby a na jej konci, najmenej šesť mesiacov.
Počas antivírusovej liečby by mala žena vykonávať rýchle tehotenské testy na mesačnej báze, aby sa eliminovala možnosť tehotenstva a tým sa minimalizovali riziká pre plod.
Pri pozitívnom výsledku testu sa žene odporúča okamžite kontaktovať kompetentného špecialistu, ktorý má podrobne informovať pacienta o hypotetických nežiaducich účinkoch ribavirínu na plod.