Oseltamivir je antivírusové činidlo priameho účinku. Je proliečivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), ktorá selektívne inhibuje neuraminidázu typu A a B.
Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B.
Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo vedie k obmedzeniu šírenia infekcie v tele.
Výskumné interakcie s vakcínou proti chrípke sa neuskutočnili. V štúdiách s prirodzenou a experimentálnou chrípkovou infekciou liečba oseltamivir fosfátom neovplyvnila normálny proces produkcie protilátok ako odpoveď na infekciu.
Po požití sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Má účinok "prvého prechodu" pečeňou.
Pri pôsobení črevných a pečeňových esteráz sa stáva aktívnym metabolitom. 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu ako aktívny metabolit, menej ako 5% ako východisková látka. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.
1 kapsula Oseltamiviru obsahuje: t
- účinná látka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (v zmysle 100% látky je 75 mg oseltamiviru);
- indiferentné plnivá - kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, mastenec, fumarát sodný.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Oseltamiviru? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:
- liečby chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B
- liečby chrípky H1N1 u dospelých a detí starších ako 12 rokov.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Návod na použitie Oseltamivir a dávkovanie
Požitie, bez ohľadu na jedlo.
Pri liečbe sa má Oseltamivir začať najneskôr 2 dni po nástupe príznakov ochorenia v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Aby sa zabránilo infekcii chrípky počas epidémie alebo po kontakte s infikovaným pacientom (mali by ste ju okamžite užívať), odporúča sa užívať liek 75 mg 1 krát denne počas 10 dní.
Podľa uváženia lekára môže byť trvanie oseltamiviru ako prostriedku prevencie chrípky predĺžené na 6 týždňov.
Maximálna denná dávka lieku pre dospelých je 150 mg / deň. Ďalšie prekročenie dávky nemá pozitívny vplyv na terapeutický účinok liečiva, ale môže viesť len k predávkovaniu.
U pacientov s CC menej ako 30 ml / min sa dávka zníži na 75 mg 1-krát denne počas 5 dní.
Vedľajšie účinky
Predpis oseltamiviru môže byť sprevádzaný nasledujúcimi vedľajšími účinkami:
- Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vo vysokých dávkach alebo v prvých dňoch liečby); zriedkavo - hnačka, bolesť brucha.
- Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť, závraty, bolesť hlavy.
- Na strane dýchacieho systému: upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ.
- Iné: pocit únavy, slabosť.
kontraindikácie
Je kontraindikované menovať Oseltamivir v týchto prípadoch:
- Chronické zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min),
- Zlyhanie pečene
- Precitlivenosť na oseltamivir.
predávkovať
V súčasnosti nie sú popísané prípady predávkovania. Jednotlivé dávky oseltamivir fosfátu spôsobili nauzeu a / alebo vracanie.
Analógy Oseltamivir Zoznam liekov
V prípade potreby môže byť Oseltamivir nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfát oseltamivir;
- Inflyutsein.
Podobné lieky v akcii:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Oseltamiviru, ceny a recenzie liekov podobných akcií neplatia. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Priemerná cena tabliet Oseltamivir v lekárňach (Moskva) je 1 021 rubľov.
Liek by nemal byť uchovávaný dlhšie ako 2 roky od dátumu výroby v suchom, tmavom, chladnom (pri teplote nie vyššej ako 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) je liek odporúčaný Svetovou zdravotníckou organizáciou na liečbu a prevenciu chrípky typu A a B. Toto antivírusové činidlo zabraňuje množeniu a šíreniu vírusov v tele.
V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Oseltamivir, vrátane návodu na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Skutočné recenzie ľudí, ktorí už používali Oseltamivir možno čítať v komentároch.
Forma uvoľnenia a zloženie
Tento liek je vo forme bielo-žltých kapsúl. Oseltamivir je proliečivo. Pri požití prechádza hydrolýzou a premieňa sa na účinnú látku - oseltamivirkarboxylát.
Čo pomáha Oseltamivir?
Čo je predpísaný liek "Oseltamivir" (farma. Skupina - antivirotiká)? Podľa priložených pokynov sa tento liek používa na liečbu chrípky A a B. Často sa tiež používa na prevenciu týchto vírusových ochorení.
Farmakologický účinok
Oseltamivir je prekurzor liečiva, keď sa užíva perorálne, podlieha hydrolýze a premieňa sa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B.
Neuraminidáza katalyzuje štiepenie väzby medzi terminálnou kyselinou sialovou a cukrom, čím prispieva k šíreniu vírusu v respiračnom trakte (uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky a prenikanie epitelových buniek dýchacieho traktu do buniek, čo zabraňuje vírusu inaktivovať epitelový hlien).
Existuje 9 známych antigénnych neuraminidázových subtypov vírusu chrípky A - N1, N2 a tak ďalej, ktoré spolu so 16 antigénnymi hemaglutinínovými subtypmi - H1, H2 a tak ďalej definujú rôzne kmene rovnakého typu vírusu. V ľudskej populácii niekoľko kmeňov vírusu chrípky A súčasne cirkuluje s hemaglutinínom 1-5 a neuraminidázou 1 a 2, pričom hlavnými sú H3N2 a H1N1.
Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo obmedzuje šírenie infekcie cez dýchací trakt.
Návod na použitie
Podľa návodu na použitie sa má Oseltamivir začať užívať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky;
- Dospelí a deti od 12 rokov - v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní; zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nevedie k zvýšeniu účinku.
- Deti od 1 roka do 12 rokov - v závislosti od telesnej hmotnosti.
- Prevencia: Dospelí a deti od 12 rokov - 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov (počas epidémie chrípky).
U pacientov s kreatinínom Cl menej ako 30 ml / min je potrebná úprava dávky (75 mg 1 krát denne počas 5 dní); s kreatinínom Cl menším ako 10 ml / min nie sú údaje o aplikácii
Nájdené prisahal nepriateľa MUSHROOM nechtov! Nechty sa vyčistia za 3 dni! Vezmi si to.
Ako rýchlo normalizovať krvný tlak po 40 rokoch? Recept je jednoduchý, zapíšte si ho.
Unavený z hemoroidov? Existuje spôsob! To môže byť vyliečený doma za pár dní, budete potrebovať.
O prítomnosti červov hovorí vôňa z úst! Pite vodu s kvapkou raz denne.
kontraindikácie
Kategoricky sa neodporúča vymenovanie lieku pacientom mladším ako 13 rokov, ako aj prítomnosť individuálnej intolerancie na účinnú látku alebo iné zložky kompozície.
Vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky Oseltamiviru sa prejavujú vo forme všeobecnej slabosti, bolesti hlavy a závratov; katarálne symptómy (rinorea, opuch sliznice nosa, bolesť hrdla, kašeľ); nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha; poruchy spánku, záchvaty; alergické reakcie (urtikária, bronchospazmus, konjunktivitída); krvácanie z nosa, srdcové arytmie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.
Možné sú halucinácie a psychické poruchy.
predávkovať
Doteraz sa nepredkladajú správy o nadmerných dávkach. Bolo zistené, že pri akútnom predávkovaní sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie, pri ktorých sa odporúča symptomatická liečba.
Špeciálne pokyny
- Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady závažných kožných reakcií, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém; abnormálne správanie, delírium, halucinácie. Veľmi zriedkavo boli vyššie uvedené reakcie fatálne.
- Účinnosť a bezpečnosť používania oseltamiviru u pacientov s oslabeným imunitným systémom, pri ochoreniach dýchacích ciest a kardiovaskulárnych systémov, 40 hodín po prvých príznakoch chrípky nebola stanovená.
- S extrémnou opatrnosťou sa liek používa v pediatrickej praxi.
- Nie sú žiadne údaje o bezpečnosti užívania látky, ak je klírens kreatinínu menej ako 10 ml za minútu.
- Tento prostriedok nie je účinný pri liečbe iných vírusových ochorení alebo bakteriálnych infekcií.
Interakcie s inými liekmi
Súčasné užívanie oseltamiviru s liekmi, ako je metotrexát, fenylbutazón a chlórpropamid, je nežiaduce z dôvodu možného spomalenia eliminácie ich metabolitov z tela.
Preskúmanie a hodnotenie účinnosti lieku
Podľa výsledkov testov získaných v Spojených štátoch amerických a Mexiku sú nové vírusy citlivé na inhibítory neuraminidázy (Zanamivir a Oseltamivir), ale sú rezistentné na inú skupinu - adamantány (Rimantadine, Amantadine)., Treba tiež poznamenať, že odborníci nepreukázali účinnosť tohto lieku pri liečbe chrípky u ľudí s chronickými ochoreniami srdca a dýchacích ciest.
Podľa posudkov lekárov, tento liek znižuje trvanie príznakov o 1 deň, ale to je len v prípade, že liečba bola zahájená v prvých niekoľkých hodinách po kontakte s pacientom. K dnešnému dňu neexistujú spoľahlivé informácie o tom, či príjem tohto lieku ovplyvňuje frekvenciu komplikácií vírusových alebo infekčných chorôb.
analógy
Synonymá Oseltamiviru: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
Upozornenie: užívanie analógov sa musí dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.
Priemerná cena oseltamivir tabliet v lekárňach (Moskva) je 1000 rubľov.
Tamiflu (oseltamivir) a jeho analógy - pokyny, formy uvoľňovania (kapsuly a prášok na suspenzie), použitie počas tehotenstva a detí, opis a dôkazová báza lieku. Iné inhibítory a recenzie neuraminidázy
Liek Tamiflu (Oseltamivir alebo Oseltamivir) do epidémie prasacej chrípky v roku 2009 sa stal skutočným prútikom pre lekárov, hoci tento liek bol predtým známy, ale rozsah pandémie H1N1 chrípky viedol k renesancii tohto lieku. Pozrime sa, čo sa stalo s dôkazmi, vedľajšími účinkami a inými vlastnosťami Tamiflu v zahraničí od roku 2009 do súčasnosti.
Našiel som veľa informácií o drogách, pretože liek je cudzí a informácie o ňom idú do zahraničia, a existujú také mená, ktoré je ťažké rozoznať v anglickom špeciálnom lekárskom slovníku, neuvádzam odkazy na konkrétne zdroje potvrdzujúce tieto alebo iné štúdie Tamiflu, a pokúsim sa opísať to, čo je napísané v týchto štúdiách, v jasnom ľudskom jazyku (čo sa v skutočnosti snažím robiť na mojich najlepších stránkach).
Takže liek švajčiarskej farmaceutickej spoločnosti Roche (Roche) Tamiflu (účinná látka oseltamivir fosfát alebo ako niektoré zdroje prekladajú fosfát fosfátov). V tele sa táto účinná látka premieňa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát, ktorý interaguje s vírusom chrípky.
Forma uvoľňovania liečiva
Kapsuly s dávkou účinnej látky 75 mg, 45 mg a 30 mg. V tvrdom želatínovom obale polovica kapsuly svetložltej farby, polovica svetlomodrej farby s nápisom ROCHE na tele a indikácia dávky (napríklad 75 mg). Obsah kapsúl je biely prášok, ktorý obsahuje účinnú látku oseltamivir fosfát v príslušnej dávke (75, 45, 30 mg). Zvyšný objem - pomocné látky: škrob, povidón, mastenec. Každé balenie obsahuje blister s 10 kapsulami.
Prášok na prípravu suspenzií na príjem liečiva vo vnútri s obsahom 30 mg účinnej látky v 1 g liečiva v liekovke tmavého skla s odmerkou a dávkovacou striekačkou. Chcem venovať osobitnú pozornosť skutočnosti, že vo vode rozpustné Tamiflu, pretože sa pozriem na vyhľadávanie na mieste, ľudia hľadajú Tamiflu, ktorý môže byť rozpustený vo vode. Táto forma existuje a môže byť použitá v liečbe, a to aj v našich lekárňach tam, takže nie sú žiadne problémy, tam by boli peniaze. Táto forma liečiva je obzvlášť vhodná pri použití u detí, u ktorých je ťažké prehltnúť kapsuly.
Od roku 2005 má certifikáty o registrácii v Rusku.
V článku o samotnom chrípkovom víruse som už spomenul, že jeho zloženie obsahuje povrchový proteín - enzým neuraminidázu. Tento enzým hrá v cykle reprodukcie vírusu dôležitú úlohu - štiepi väzby v epitelových bunkách dýchacieho traktu a prispieva k uvoľňovaniu nových vírusových častíc a ich infekcii novými epiteliálnymi bunkami. Okrem toho existuje dôkaz, že tento enzým rozkladá kyselinu neuraminovú z nosného hlienu a tým uľahčuje prechod vírusu cez dýchací trakt (nie je to kvôli tejto funkcii vírusového enzýmu, ako som písal v symptómoch chrípky a že sa objavia veľmi suché sliznice). orgánov dýchacích ciest?!).
Čo sa však na rozdiel od hemaglutinínového proteínu chrípkového vírusu zistilo, enzým neuraminidáza má len 9 podtypov od N1 do N9 a bolo tiež poznamenané, že lieky sú inhibítory neuraminidázy (a jeden z predstaviteľov tejto triedy liekov je Tamiflu), sú účinné proti akýkoľvek podtyp neuraminidázy, ktorý robí lieky tejto skupiny účinnými pri liečbe chrípky.
Tu je historické pozadie inhibítorov neuraminidázy - prvá látka z tejto skupiny bola kyselina diénová alfa-sialová (Neu5Ac2en) syntetizovaná v roku 1969, ale nebola použitá v boji proti vírusom, ale slúžila len na testovanie inhibítorov neuraminidázy. Druhým liečivom (v tomto poradí je druhá generácia inhibítorov) bol Zanamivir (ochranná známka Relenza). Ale mal takú vážnu nevýhodu, ako nízku biologickú dostupnosť, takže mohol byť použitý vo forme nosných kvapiek alebo nosného spreja, to znamená, v miestach jeho priameho pôsobenia, plus vedľajšie účinky (vo forme suchých slizníc, po aplikácii) a komplikácií (napr. vo forme spazmu u pacientov s astmou). Preto Roche začal vyvíjať liek na inhibíciu neuraminidázy, Zanamivir, účinný a nežiaduci účinok, a na trhu sa objavil inhibítor tretej generácie neuraminidázy Tamiflu (Oseltamivir).
Po vstupe do tela sa oseltamivir fosfát pod vplyvom črevných a pečeňových enzýmov premieňa na aktívny metabolit karboxylát, ktorý sa následne vylučuje obličkami.
V prípade abnormálnej funkcie pečene sa teda nevyžaduje žiadna úprava dávky lieku, v prípade chronického zlyhania obličiek (QC menej ako 10 ml / min) je použitie lieku kontraindikované. Z ďalších kontraindikácie užívania lieku - je to alergická reakcia na zložky lieku.
Buďte opatrný pri užívaní lieku počas tehotenstva a dojčenia.
Indikácie na použitie
- liečba chrípky typu A a B u dospelých a detí starších ako 1 rok
- Prevencia chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom
predávkovať
Prahová hodnota účinkov pri predávkovaní je veľmi vysoká, jednoducho nie je dosť peňazí a objemu žalúdka pre také množstvo lieku :)
Ako je možné vidieť z vyššie uvedeného, liek Tamiflu nie je antibiotikum (stretol som takéto chyby na fórach a ľudia na webe hľadali). Je to liek, ktorý pôsobí na jeden z odkazov na množenie vírusov, ale nemožno ho považovať za antibiotikum. Tamiflu je samostatná skupina antivírusových liekov.
Teraz prichádzame k najzaujímavejším, a to k dôkazovej základni antivírusového lieku Tamiflu. Koniec koncov, všetko, čo bolo vyššie, je to, čo nám výrobca lieku chcel oznámiť, a nie príliš lacné, a potrebujeme vedieť, čo do týchto peňazí investujeme.
Musím povedať, že rovnako ako v prípade každej európskej drogy, výrobca Tamiflu v tomto ohľade, v plnej miere.
Podporuje to aj rozsiahla geografia výskumu lieku - iba zoznam niektorých krajín, ktoré sa podieľali na výskume tejto drogy na jeho antivírusovej aktivite, je Holandsko, USA, Vietnam, Hong Kong, Spojené kráľovstvo. Štúdie sa najprv uskutočňovali na zvieratách, potom migrovali na ľudské experimenty.
Jedna škála výskumu v Spojených štátoch je pozoruhodná - realizuje dvojito zaslepenú, randomizovanú, stratifikovanú, placebom kontrolovanú multicentrickú štúdiu na veľkej skupine subjektov, a to je 629 ľudí, uskutočnených v 60 amerických zdravotníckych centrách. Štúdia vzala do úvahy veľké množstvo rôznych, ale dôležitých faktorov - absencia tehotenstva u žien, vek od 18 do 65 rokov, očkovanie proti chrípke subjektov (presnejšie, jeho absencia), prítomnosť chronických ochorení, infekcia HIV. Pacienti boli hodnotení dvakrát denne počas 21 dní. Samotná štúdia trvala 3 mesiace.
V ázijských krajinách bola droga testovaná na účinnosť proti vtáčej chrípke, ale iba na vtákoch, pretože vtáčia chrípka sa v populácii ľudí nikdy nevyvinula.
Preto opakujem, na rozdiel od lieku Arbidol a iných, ktoré môžu a sú aktívne propagované, ale nemajú podstatnú dôkazovú základňu (dokonca ani v krajine, kde boli vyrobené, nehovoriac o zahraničných štúdiách), Tamiflu bol vážne testovaný na vážnych klinikách a má celý rad rôznych publikácií a monografií, odkazy v zahraničných zdrojoch.
Prospešný účinok Tamiflu
Čo sa zistilo v týchto rôznych štúdiách: t
- 37% zníženie priemerného trvania ochorenia
- príznaky chrípky sú znížené o 38%
- frekvencia sekundárnych komplikácií chrípky klesá o 67%
- pravdepodobnosť úmrtia na chrípku u starších ľudí sa znižuje o 71%
Použitie Oseltamiviru malo za následok zníženie koncentrácie enzýmu neuraminidázy chrípkového vírusu v bunkovej kultúre a potlačenie jeho reprodukcie.
Z novo prichádzajúcich čínskych výskumníkov boli obzvlášť potešení, ktorí porovnávali Oseltamivir so súborom niektorých čínskych bylinných zmesí a ich účinok na liečbu chrípky. Našlo sa vzorku 410 dobrovoľníkov, na štúdii sa zúčastnilo 11 nemocníc, to znamená, že všetko bolo v súlade s pravidlami, s kontrolnými skupinami. V dôsledku toho sa ukázalo, že Oseltamivir prekonal odvar z 12 čínskych bylín (s tvrdým menom) takmer 4 krát. Prečo nemôžeme vykonávať porovnávacie štúdie Tamiflu a toho istého Arbidolu, Ingavirinu a iných liekov nie je jasné, potom by každý dokázal v percentách, čo toto alebo ten liek stojí.
Ďalším zaujímavým a stále nepublikovaným výskumným plánom je štúdia kanadských vedcov o účinku Oseltamiviru na obéznych pacientov v roku 2011. Ukázalo sa, že Tamiflu nespôsobil žiadne vedľajšie účinky (ako to navrhla myšlienka) u ľudí s obezitou.
Francúzski lekári sa tiež pokúsili spojiť Oseltamivir a Zanamivir (tento inhibítor 2. generácie neuraminidázy opísaný vyššie) sa ukázali, že používanie týchto dvoch inhibítorov neuraminidázy v kombinácii nezvýšilo antivírusový účinok, ale zvýšilo riziko komplikácií a vedľajších účinkov (nauzea, vracanie).
Myslím si, že v roku 2012 av nasledujúcich rokoch bude vyvinutá evidenčná základňa Tamiflu, ako aj jednotlivé vlastnosti účinku tejto drogy na telo.
Existuje, samozrejme, jedna otázka, ktorú aktívne podporuje farmaceutická spoločnosť - výrobca lieku, ktorý neznižuje terapeutický účinok samotného lieku, ale spochybňuje to, čo sa uvádza - toto je profylaktické podávanie Oseltamiviru, ktoré údajne vedie k 80 - 90% zníženiu výskytu chrípky. Ako špecialista, ktorý má k dispozícii mechanizmus účinku lieku na vírus, nevidím možnosti preventívneho účinku Tamiflu.
Môžem predpokladať, že vám umožňuje bojovať s vírusom v štádiu inkubačnej doby, keď sa jedna vírusová častica replikuje (násobí) v bunke, ale nemôže sa dostať z dôvodu blokovania enzýmu neuraminidázy, a teda vírus sa vylučuje z tela, ale to už nie je prevencia a liečba ultralehkých chorôb.
Ak nie ste chorý, je lepšie, aby Tamiflu, extra "syntetický" pre zdravé telo neprichádza k ničomu. Takže pri profylaktickom používaní lieku Tamiflu vidím viac komerčnej potreby pre výrobnú spoločnosť Roche, aby rozšírila trh pre svoje drogy aj pre zdravých ľudí, ktorí tak isto nemusia ochorieť na vírus. Ale tento bod, opakujem, neznižuje terapeutický účinok tejto drogy.
Oseltamivir je dobre kombinovaný s rôznymi liekmi. Neinteraguje s nimi a nevedie ku konkurencii v tele proteínových nosičov. Môže sa kombinovať v liečbe antibiotikami, perorálnymi kontraceptívami a liekmi na zníženie tlaku. V tomto ohľade môžete byť pokojný, interakcia s vyššie uvedenými a mnohými ďalšími liekmi nebola klinicky dokázaná.
Dávkovanie a režim
Liek je vážny, má svoje vedľajšie účinky a kontraindikácie, nemôže byť vhodný pre úplne všetkých ľudí, najmä tých, ktorí sú zaťažení rôznymi chronickými ochoreniami. Preto pre konkrétny režim užívania tohto lieku je lepšie obrátiť sa na svojho lekára, než hľadať pravdu o zdrojoch, kde budete poučení o schémach a dávkach, ktoré môžu viesť k smrti. Tamiflu tak predpisuje len lekár a schémy a dávkovanie bude predpisovať iba ošetrujúci lekár.
Pre informáciu, môžem uviesť štandardné režimy liečiva opísané v návode na použitie, ale len pre informáciu.
Štandardná dávka pre dospelých je 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Na prevenciu chrípky A a B sa používa v dávke 75 mg 1 krát na knock po dobu 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako sa liek užíva. Už som však vyjadril svoj skepticizmus v súvislosti s prevenciou chrípky s Tamiflu vyššie, je lepšie používať tradičné preventívne opatrenia bez drog, ktoré nepoškodzujú.
Úprava dávky v starobe sa nevyžaduje.
Na liečbu a prevenciu chrípky u detí je lepšie použiť Tamiflu prášok na suspenziu. Lekár Vám predpíše dávkovanie na základe veku a hmotnosti Vášho dieťaťa.
Jediné, čo by som chcel uviesť v režime podávania lieku, je čas začatia podávania počas prvých 2 dní po nástupe ochorenia (po objavení sa prvých príznakov chrípky). Ako však ukazuje skúsenosť s užívaním lieku v podmienkach intenzívnej starostlivosti, neskorý príjem (po 4-5 dňoch od nástupu ochorenia) pomáha zmierniť stav pacienta a urýchliť jeho zotavenie. V priebehu 2 dní je však nepravdepodobné, že by sa závažná forma chrípky vyvinula (ale nevylučujem to, a existuje dosť prípadov) a na liečbu miernych foriem chrípky bude stačiť štandardná liečba chrípky a podpora tela.
Toto sú symptómy, ktoré by mali zastaviť akúkoľvek citlivú osobu zo samoliečby Tamiflu:
- nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha;
- závraty, bolesť hlavy, slabosť, poruchy spánku
- kašeľ, bolesť hrdla, upchatie nosa
- bolesť v rôznych častiach tela, pocit únavy, slabosť
Súhlasím s tým, že zoznam je impozantný, u detí je to oveľa dlhšie (napríklad v nedávnej dobe anotácie umožnili vyvolať poruchu, kŕče a sebamrzačenie u detí po užití Tamiflu, čo si vyžaduje osobitnú kontrolu nad dieťaťom počas užívania lieku), ale ak začnete užívať liek Oseltamivir, a potom prezentovať tieto príznaky pre lekára, on, nevedel, čo užívate teraz (lekár vám to nepredpisoval), môže začať liečiť úplne inak a nie vôbec to, čo je potrebné.
Médiá sa často objavili v správach o vzhľade analógov Tamiflu. Konkrétne, Charkovská farmaceutická skupina „Zdravie“ bola zaznamenaná pre svoj náprotivok pod názvom Oseltamivir. V Bielorusku vydali svoj analóg - liek Flustop, ktorý vyrába „Academpharm“.
Patent na účinnú látku Oseltamivir lieku Tamiflu patrí do spoločností Gilead Sciences a Roche a platí do roku 2016. To znamená, že pred týmto obdobím žiadna zo spoločností nemôže legálne vyrábať výrobky obsahujúce Oseltamivir. Predpokladá sa, že WHO by mohla napredovať a umožniť výrobu analógov účinných, ale drahých liekov, aby sa zabránilo epidémii v krajinách, kde si obyvateľstvo nemôže dovoliť drahé Tamiflu z finančných dôvodov, ale to je všetko na úrovni povestí.
Aspoň od roku 2009 a epidémie prasacej chrípky nie je nič viac o tamiflu bieloruských flustop a ukrajinských analógov Oseltamivir. Možno to bola banálna kačica, rovnako ako všetky druhy recenzií o týchto liekoch, analógoch, zaplavili internet, teraz mnohí píšu, čo chcú.
Taktiež nebola oficiálna reakcia a spoločnosť Roche, ktorá vyrába značku Tamiflu. Oficiálni predstavitelia tejto spoločnosti potom uviedli, že na svoje porušené patentové práva budú reagovať len vtedy, ak budú mať formu nových generických liekov. Zdá sa to skôr ako povesti alebo konšpiračné teórie, ako napríklad, že bieloruskí alebo ukrajinskí pacienti sú otrávení v nemocniciach neznámymi liekmi na báze Oseltamiviru. Hoci aj lekári vo svojich pohotovostných súpravách prvej pomoci dostali a stále dostávajú Tamiflu, nie Flostop alebo Oseltamivir.
Čo ešte chcem povedať. Všetci poplašníci, ktorí tvrdia, že tento liek je výlučne na obohatenie, a Američania (a najmä Donald Rumsfeld, bývalý americký minister obrany, ktorý vlastní časť akcií spoločnosti Rosh), posiela takýchto ľudí ďaleko na adresu, pre fuflomycíny ako Arbidol, bez dôkazov a z ktorých profituje oveľa viac ľudí, ale „ich“ nie je pre mňa argumentom. Ak sa snažíte dostať na farmaceutický trh so svojimi lekárskymi výrobkami, ak sa vám tento trh hodí a spĺňajú aspoň potrebné minimálne podmienky a požiadavky na propagované lieky, najmä v dôsledku hystérie v roku 2009, mnohým farmaceutickým spoločnostiam sa podarilo zvýšiť svoje rozpočty na neuveriteľné výšky. Mohol by byť súčasťou investície do normálneho výskumu ich liekov, rovnako ako výrobca Tamiflu. Ak si, samozrejme, nie sú istí vo svojich prípravách, o ktorých osobne pochybujem.
Tu je článok o zámorské drogy Tamiflu, on je Oseltamivir, prosím, láska a použitie, ešte neprišli s slušnou alternatívou. Dúfam, že chrípkový vírus sa nebude schopný prispôsobiť tomuto lieku príliš rýchlo a všetci budeme zdraví a šťastní.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Existujú kontraindikácie. Poraďte sa s lekárom.
Niekoľko rokov na vrchole chrípkovej sezóny (február - marec) bola Moskva ponechaná bez Tamiflu. To nie je prekvapujúce, pretože výrobca Arbidol sa zaoberá (náhle.) Distribúcia lieku v Rusku (hlasný potlesk). Podľa minulých skúseností sa liek objavuje v lekárňach, keď prakticky neexistuje žiadna chrípka. Rezervácia vopred!
Prípravky obsahujúce Oseltamivir alebo Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kód (ATC) J05AH02):
Obchodné mená v zahraničí (v zahraničí) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: recenzia lekára
Prvý generický Tamiflu v Rusku. Píšeme vo vyhľadávaní výrazu "pharmamasintez reviews".
Stránky Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Výroba je len balenie. Zariadenie je indické, nemôže fungovať stabilne, neustále zlyháva, rozpadá sa, je naštvané a v dôsledku toho je nahradené manuálnou prácou. Postoje voči pracovníkom sú nechutné. Možno len hádať o kvalite produktu. Riaditeľ je indián. Na najnižších úrovniach je personál mäkký nie veľmi adekvátne (alkoholici, mentálne neadekvátni ľudia atď.).
Zo záujmu som sa pozrel na tú istú stránku Antijob recenzie o spoločnosti, v ktorej pracujem (federálna sieť kliník so stovkami zamestnancov): negatívna spätná väzba je JEDNA. A na malú spoločnosť Irkutsk - desiatky zlých posudkov.
Vo všeobecnosti sa domnievam, že tabletky sa vyrábajú z indických látok (látok) v Irkutsku pod múdrym vedením hinduistu zlým vybavením. Podľa môjho skromného názoru je liek „hinduistický“, len horší, kvôli obvyklej ruskej neporiadku.
Tamiflu a ruské lieky proti chrípke - lekárska spätná väzba
V Amerike existuje organizácia s názvom FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Vytvorenie viedlo k vysokej úrovni právnej gramotnosti americkej populácie. Časté súdy spotrebiteľov s výrobcami výrobkov a liekov a obrovské sumy pokút a kompenzácií prinútili vedenie krajiny vytvoriť orgán regulujúci predaj výrobkov a drog v USA.
Ak výrobca získal súhlas FDA na predaj v Spojených štátoch, je v čase platnosti schválenia prakticky poistený proti súdnym sporom v súvislosti s jeho výrobkami.
Ak chcete získať povolenie, musíte stráviť veľa peňazí na výskum produktov na skutočných pacientov na dlhú dobu, tzv. Randomizované dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie. Aj z tohto dôvodu sú náklady na vývoj a registráciu nového lieku v Spojených štátoch veľmi vysoké - asi miliardu dolárov.
Nemám idealizáciu FDA, len ten, kto nerobí nič, sa nemýli a objem práce tohto oddelenia je veľmi veľký. Avšak, táto organizácia, napríklad, zastavil predaj viac ako tucet liekov v USA, ktorý po začiatku komercializácie odhalil nebezpečné vlastnosti.
Bohužiaľ, v Rusku neexistuje podobný orgán. Pre ruských výrobcov liekov neexistujú žiadne peniaze. A výskum liekov na ruských klinikách, mnohé medzinárodné farmaceutické spoločnosti sa zastavili kvôli vysokým nákladom a nespoľahlivosti (inými slovami, kvôli korupcii, nedostatku povinnosti splniť požiadavky na štúdium a manipuláciu s výsledkami).
Preto v Rusku je možné registrovať liek bez randomizovaných štúdií kontrolovaných placebom (to znamená bez prísnych dôkazov účinnosti a bezpečnosti).
A hľa - už vidíte tento liek na pultoch lekární.
A z televíznej obrazovky stokrát denne vysielajú o svojich úžasných vlastnostiach.
A tu ste - už celkom vyzretý kupujúci zázračného lieku.
Toto uzatvára vstup a obracia sa na aktuálne prípravky na liečbu respiračných vírusových infekcií.
Väčšina z nich je ruská-made (pozri výrobcu v zodpovedajúcom stĺpci tabuľky), neboli zaregistrované žiadne FDA, nikto neuskutočnil žiadne dlhodobé štúdie na tisíce pacientov. Avšak, všetci stoja stovky rubľov za balenie.
Úprimne povedané, začatím liečby týmito liekmi, beriete všetku zodpovednosť za seba a vlastne vykonávate experimenty na sebe. Nezdá sa, že by sa zaznamenali závažné vedľajšie účinky ruských liekov, ich účinnosť však nebola dokázaná, a ako hovorí televízna reklama Arbidolu, „liek môže pomôcť.“ Zaujíma vás - a možno nepomôže.
Tam je taká vec - placebo efekt (cumlík). To znamená, že užívanie akejkoľvek pilulky, ktorá neobsahuje žiadnu prospešnú látku, môže v niektorých percentách prípadov viesť k zlepšeniu stavu. Tu je len placebo pre stovky rubľov, ktoré si nemôže dovoliť každá ruská rodina. Vyberte si lacnejšie placebo, páni.
Budem hovoriť najmä o homeopatických prípravkoch. V anotácii Anaferon uviedol, že obsahuje "protilátky proti ľudskému interferónu s obsahom nie viac ako 10 v mínus 15 stupňov Ng." Je mi ľúto, ale v prvom rade je to oveľa menej ako hmotnosť jednej molekuly, po druhé, interferón je ochranná látka a protilátky sú produktom boja tela proti škodlivým cudzím molekulám. Preto „protilátky proti interferónu“ sú produktom tela, ktorý zabíja vlastné ochranné molekuly. Poďme potriasť rezance z uší, páni.
Dospelí Anaferon a anaferon pre deti majú presne rovnaké dávkovanie (prečítajte si návod na použitie). V pokynoch pre dospelých je napísané, že liek pre dospelých je pre deti kontraindikovaný. Toto sa nazýva pluralizmus v jednej hlave a zjavná túžba znížiť cesto na lásku detí.
A v pokynoch pre Anaferon je trvanie liečebného kurzu šťastné - až 6 mesiacov. To znamená, že obyčajný občan "na prevenciu chrípky" by mal kúpiť 9 balení nádherného produktu s priemernou cenou 150 rubľov. Tamiflu je už lacnejšie.
Tu je taký úžasný liek Anaferon.
Malý dotyk ruských drog. Ak si prečítate anotáciu k Tamiflu, priamo v návode na použitie uvidíte popis štúdií na tisícoch pacientov, podrobný dávkovací režim pre všetky kategórie pacientov.
Nenašiel som žiadny opis štúdií o tisícoch pacientov v žiadnom ruskom abstrakte.
A napríklad v pokynoch pre ruský rimantadín je napísané:
Individuálne, v závislosti od dôkazu, veku pacienta a použitého liečebného režimu.
POINT. VŠETKO, NIE VIAC O DÁVKACH. To znamená, že ja, lekár, nemôžem z vyššie uvedených oficiálnych pokynov zistiť, ako používať tento zázračný liek. Je to pravdepodobne znak veľkej úcty voči ruskej spoločnosti pre lekárov a pacientov a dôkaz o vysokej účinnosti lieku.
Preto, keď ja alebo moji príbuzní začneme ochorieť, stále si kupujeme Tamiflu, registrovaný v "buržoáznej" organizácii FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - návod na použitie. Liek je predpis, informácie sú určené len pre zdravotníckych pracovníkov!
Klinicko-farmakologická skupina:
Farmakologický účinok
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit oseltamivirkarboxylát (OC) je účinný a selektívny inhibítor vírusov chrípky A a B neuraminidázy - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšieho šírenia vírusu do buniek. tela.
In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Štúdie klinických izolátov chrípkového vírusu ukázali, že koncentrácia OK potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Podľa publikovaných štúdií priemerných hodnôt IC50 pre vírus chrípky B mierne vyššie a je 8,5 nM.
Klinická účinnosť
Klinická účinnosť Tamiflu® bola preukázaná v štúdiách experimentálnej chrípky u ľudí av štúdiách fázy III štúdií o chrípkových infekciách, ktoré sa vyskytli in vivo. V uskutočnených štúdiách Tamiflu® neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na podávanie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie
V klinických štúdiách fázy III uskutočnených na severnej pologuli v rokoch 1997–1998 počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali dostávať Tamiflu® najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu® významne skrátilo obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (na 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali liek Tamiflu®, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Navyše u mladých pacientov bez komorbidít Tamiflu® znížil o 50% výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). V týchto klinických štúdiách fázy III boli získané jasné dôkazy o účinnosti lieku vo vzťahu k sekundárnym kritériám účinnosti, ktoré súvisia s antivírusovou aktivitou: Tamiflu® spôsobil tak skrátenie času vylučovania vírusu, ako aj redukciu v oblasti pod krivkou "vírusového času titra".
Údaje získané v štúdii o liečbe Tamiflu® u starších a starších pacientov ukazujú, že užívanie Tamiflu® v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako u dospelých pacientov. mladší, rozdiely však nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, dostávali Tamiflu® v rovnakom dávkovacom režime alebo placebe. Nezistili sa žiadne rozdiely v mediáne obdobia pred redukciou klinických prejavov chrípkovej infekcie v skupinách Tamiflu® a placeba, avšak doba zvýšenia teploty počas užívania Tamiflu® bola znížená približne o 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus na 2. a 4. deň sa významne zmenšil. Profil bezpečnosti lieku Tamiflu® u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu u celkovej populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3 rokov), ktoré mali horúčku (viac ako 37,8 ° C) a jeden zo symptómov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas obehu chrípkového vírusu u populácie, mali dvojito zaslepené placebo kontrolovaná štúdia. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s vírusom chrípky B. Liek Tamiflu® (keď sa užíval najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) významne znížil trvanie ochorenia (o 35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí dostávajúcich Tamiflu® sa výskyt akútneho otitis media znížil o 40% v porovnaní s placebovou skupinou. Obnovenie a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostávali Tamiflu® v porovnaní so skupinou s placebom.
Ďalšia štúdia sa týkala detí vo veku 6 - 12 rokov s bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov užívajúcich Tamiflu® sa signifikantne neznížil. Ale v posledných 6 dňoch liečby Tamiflu® sa objem núteného výdychu za 1 sekundu (FEV1) zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov, ktorí dostávali placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzených chrípkových infekciách A a B bola dokázaná v 3 samostatných klinických štúdiách fázy III.
V štúdii fázy III dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu® dva dni po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt chrípky v kontaktoch. 92%.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18–65 rokov užívanie Tamiflu® počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Účastníci tejto štúdie užívali drogu 42 dní.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u starších a senilných pacientov v domovoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo zaočkovaných pred sezónou, keď bola vykonaná štúdia, Tamiflu® významne znížil výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii významne znížila Tamiflu® (o 86%) frekvenciu komplikácií chrípky: bronchitída, pneumónia, sinusitída. Účastníci tejto štúdie užívali drogu 42 dní.
Vo všetkých troch klinických štúdiách s liekom Tamiflu® ochorelo približne 1% pacientov na chrípku.
V týchto klinických štúdiách Tamiflu® tiež významne znížil frekvenciu uvoľňovania vírusu a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí od 1 do 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo s osobou z trvalého prostredia. Primárnym parametrom účinnosti v tejto štúdii bola frekvencia laboratórne potvrdených infekcií chrípky. V štúdii u detí, ktoré dostávali liek Tamiflu® (prášok na perorálne podávanie) v dávke 30-75 mg 1-krát denne počas 10 dní a pôvodne neuvoľňovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47). ) v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Pri užívaní Tamiflu® na účely postexpozičnej profylaxie (7 dní), prevencie kontaktov v rodine (10 dní) a sezónnej profylaxie (42 dní) neboli zaznamenané žiadne prípady rezistencie na liečivá.
Riziko rezistencie na liečivo, keď sa používa na liečbu chrípky, sa intenzívne študovalo. Podľa všetkých klinických štúdií sponzorovaných spoločnosťou Roche o liečbe chrípkovej infekcie pri užívaní lieku Tamiflu® u dospelých pacientov / mladistvých sa zistila rezistencia na oseltamivir v 0,32% prípadov (4/1245) s použitím fenotypizácie a 0,4% prípadov (5/1245) s použitím fenotypizácie. a genotypizácie au detí od 1 roka do 12 rokov v 4,1% (19/464) a 5,4% (25/464) prípadov. Všetci pacienti mali dočasný transport vírusu rezistentného na OK. Toto neovplyvnilo elimináciu vírusu a nespôsobilo zhoršenie klinického stavu.
V štúdiách in vitro alebo v literatúre bolo nájdených niekoľko rôznych mutácií špecifických subtypov vírusov neuraminidázy. Stupeň desenzibilizácie závisel od typu mutácie, takže s mutáciou I222V v N1 sa citlivosť znížila 2-krát a s R292K v N2 - 30 000-krát. Nezistili sa žiadne mutácie, ktoré znižujú citlivosť vírusu chrípky B neuraminidázy in vitro.
U pacientov liečených oseltamivirom boli registrované mutácie neuraminidázy N1 (vrátane vírusov H5N1), ktoré viedli k rezistencii / zníženej citlivosti na TC, H274Y, N294S (1 prípad), E119V (1 prípad), R292K (1 prípad) a mutácie neuraminidázy. N2 - N294S (1 prípad) a SASG245-248del (1 prípad). V jednom prípade sa detegovala mutácia G402S vírusu chrípky B, čo viedlo k 4-násobnému zníženiu citlivosti av jednom prípade k mutácii D198N s 10-násobným znížením citlivosti u dieťaťa s imunodeficienciou.
Vírusy s rezistentným genotypom neuraminidázy sa líšia v rôznych stupňoch rezistencie od prirodzeného kmeňa. Vírusy s mutáciou R292K v N2 u zvierat (myši a fretky) sú oveľa infekčné, patogénne a nákazlivé ako vírusy s mutáciou E119V v N2 a D198N v B a mierne sa líšia od kmeňa divokého typu. Vírusy s mutáciou H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímajú strednú pozíciu.
U pacientov, ktorí nedostali oseltamivir, sa zistili mutácie vírusu chrípky A / H1N1 vyskytujúce sa v prirodzených podmienkach, ktoré mali zníženú citlivosť na liek in vitro. Stupeň zníženia citlivosti na oseltamivir a frekvencia výskytu takýchto vírusov sa môže líšiť v závislosti od sezóny a oblasti.
Výsledky predklinických štúdií
Predklinické údaje získané na základe štandardných štúdií štúdie farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a chronickej toxicity neodhalili žiadne osobitné nebezpečenstvo pre ľudí.
Karcinogenita: Výsledky troch štúdií na zistenie karcinogénneho potenciálu (dve 2-ročné štúdie na potkanoch a myšiach na oseltamivir a jedna 6-mesačná štúdia na transgénnych myšiach Tg: AC pre aktívny metabolit) boli negatívne.
Mutagenita: Štandardné genotoxické testy na oseltamivir a aktívny metabolit boli negatívne.
Vplyv na fertilitu: oseltamivir v dávke 1500 mg / kg / deň neovplyvnil generatívnu funkciu u samcov a samíc potkanov.
Teratogenita: v štúdiách o teratogenite oseltamiviru v dávke do 1500 mg / kg / deň (u potkanov) a do 500 mg / kg za deň (u králikov) sa nezistil žiadny vplyv na embryo-fetálny vývoj. V štúdiách zameraných na prenatálne a postnatálne obdobia vývoja u potkanov so zavedením oseltamiviru v dávke 1500 mg / kg / deň sa pozorovalo zvýšenie obdobia pôrodnosti: bezpečnostný limit medzi expozíciou u ľudí a maximálnou nepôsobiacou dávkou u potkanov (500 mg / kg / deň) u potkanov. oseltamivir je 480 krát vyšší a pre jeho aktívny metabolit - 44 krát. Expozícia u plodu bola 15-20% u matky.
Iné: oseltamivir a aktívny metabolit prenikajú do mlieka dojčiacich potkanov.
U približne 50% testovaných morčiat, keď bola účinná látka oseltamivir podávaná v maximálnych dávkach, bola pozorovaná senzibilizácia kože vo forme erytému. Tiež odhalil reverzibilné podráždenie očí u králikov.
Zatiaľ čo oseltamivir fosfát vo veľmi vysokých jednorazových perorálnych dávkach (657 mg / kg a vyšších) neovplyvnil dospelých potkanov, tieto dávky mali toxický účinok na nezrelých 7-dňových potkaních mláďat, vrátane t viedli k smrti zvierat. Nepozorovali sa žiadne nežiaduce účinky pri chronickom podávaní v dávke 500 mg / kg / deň od 7 do 21 dní postnatálneho obdobia.
farmakokinetika
Oseltamivir fosfát sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je vysoko konvertovaný na aktívny metabolit pôsobením pečeňových a črevných esteráz. Koncentrácia aktívneho metabolitu v plazme sa stanoví do 30 minút, čas do dosiahnutia Cmax je 2-3 hodiny a viac ako 20-násobok koncentrácie proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
Aktívny metabolit Vss - 23 l.
Podľa štúdií na zvieratách sa po požití oseltamivir fosfátu zistil jeho aktívny metabolit vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, bronchiálne výplachy, sliznica nosa, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.
Väzba metabolitu na plazmatické proteíny je 3%. Väzba proliečiv na plazmatické proteíny je 42%, čo nie je dostatočné na to, aby spôsobilo významné liekové interakcie.
Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
Vylučuje sa (> 90%) ako aktívny metabolit, predovšetkým obličkami. Aktívny metabolit nie je ďalej transformovaný a vylučuje sa obličkami (> 99%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Menej ako 20% podaného liečiva sa vylučuje črevami. Aktívny metabolit T1 / 2 je 6-10 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pacienti s poškodením obličiek
Pri používaní Tamiflu® (100 mg 2-krát denne počas 5 dní) u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek je AUC nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek.
Liečbu. Pacienti s QC úpravou dávky viac ako 30 ml / min sa nevyžadujú. U pacientov s CK od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 75 mg raz denne počas 5 dní. Odporúčania pre dávkovanie u pacientov na trvalej hemodialýze alebo chronickej peritoneálnej dialýze o chronickom zlyhaní obličiek v konečnom štádiu a pre pacientov s menej ako 10 ml / min.
Prevencia. Pacienti s QC úpravou dávky viac ako 30 ml / min sa nevyžadujú. U pacientov s CC od 10 do 30 ml / min sa odporúča znížiť dávku Tamiflu® na 75 mg každý druhý deň; alebo kapsuly 30 mg denne alebo 30 mg suspenzie denne. Odporúčania pre dávkovanie u pacientov na trvalej hemodialýze alebo chronickej peritoneálnej dialýze o chronickom zlyhaní obličiek v konečnom štádiu a pre pacientov s menej ako 10 ml / min.
Pacienti s poškodením pečene
V klinických štúdiách sa potvrdili údaje získané v štúdiách in vitro a v štúdiách na zvieratách o neprítomnosti signifikantného zvýšenia AUC oseltamivir fosfátu pri miernej a stredne ťažkej funkcii pečene. Bezpečnosť a farmakokinetika oseltamivir fosfátu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmala.
Starší a senilni pacienti
U pacientov staršieho a senilného veku (65-78 rokov) je expozícia aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25-35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu®. T1 / 2 lieku u starších a senilných pacientov sa významne nelíšil od mladších pacientov. Vzhľadom na údaje o vystavení lieku a jeho znášanlivosti u starších a senilných pacientov nie je potrebná úprava dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
Farmakokinetika lieku Tamiflu® bola skúmaná u detí vo veku od 1 do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii na štúdium opakovaného používania lieku u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí sa eliminácia proliečiva a aktívneho metabolitu vyskytuje rýchlejšie ako u dospelých, čo vedie k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg poskytuje rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke kapsuly so 75 mg liečiva (čo je ekvivalentné približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
Indikácie na použitie lieku TAMIFLU®
- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
- prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
- prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok
Dávkovací režim
Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostávať liečbu Tamiflu® vo forme prášku na perorálne podanie.
V prípadoch, keď chýba Tamiflu® vo forme prášku na prípravu suspenzie na perorálne podávanie alebo ak existujú známky „starnutia“ kapsúl, je potrebné kapsulu otvoriť a jej obsah naliať do malého množstva (max. 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku (čokoládový sirup s normálny cukor alebo cukor bez cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor, rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti, Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Štandardný dávkovací režim
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 rokov majú predpísanú dávku 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Deti vo veku 8 a viac alebo viac ako 40 kg, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostať Tamiflu® vo forme 75 mg kapsúl (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krát za deň.
Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu® vo forme kapsúl s obsahom 30 mg a 35 mg alebo extrémne pripravenej suspenzie je uvedený v tabuľke.