Fluorochinolónové antibiotiká: názvy liekov, použitia

Fluorochinolóny - lieky patria do skupiny chinolónov a majú antibakteriálne vlastnosti. Používa sa v klinickej praxi pulmonológie, otolaryngológie, urológie, nefrológie, dermatológie, oftalmológie. Šírka použitia vzhľadom na spektrum pôsobenia, účinnosť týchto liekov. Zároveň majú množstvo negatívnych vplyvov. Včasné predpísanie antibiotík striktne podľa indikácií, vo vhodných dávkach, s prihliadnutím na kontraindikácie, zabezpečuje účinnosť, ako aj bezpečnosť liečby.

Prístupy k systematizácii

Zoznam liekov rôznych fluorochinolónov a chinolónov má asi 4 tucty finančných prostriedkov. Sú oddelené prítomnosťou alebo neprítomnosťou atómu fluóru, jeho množstvom v molekule (monofluórchinolóny, diflutochinolóny), preferenčným spektrom účinku (gramnegatívne, anaeróbne), oblasti použitia (respiračné).

Najkomplexnejší obraz obsahuje klasifikácia chinolónov do samostatných generácií. Tento prístup je v praxi bežný.

Všeobecná klasifikácia chinolónu:

• 1. generácia (nefluórovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolínová;
• 2. generácia (gramnegatívna): ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, lomefloxacín;
• 3. generácia (respiračná): levofloxacín, sparfloxacín, gatifloxacín;
• 4. generácia (respiračná a antiaeróbna): moxifloxacín, hemifloxacín.

Rozdiely v chemických vlastnostiach, spektre patogénov v interakcii s telom pacienta určujú miesto každého lieku v terapii.

Farmakologické vlastnosti

Mechanizmus účinku liekov v dôsledku účinku na bakteriálne enzýmy podieľajúce sa na tvorbe DNA a RNA. Výsledkom je nevratné narušenie syntézy proteínových molekúl mikrobiálnej bunky. Jeho životaschopnosť klesá, aktivita toxických a enzýmových štruktúr klesá, zvyšuje sa pravdepodobnosť, že sa bakteriálna bunka zachytí fagocytom (prvok ľudského obranného systému).

Fluorochinolóny inhibujú delenie bakteriálnych buniek

Zástupcovia všetkých skupín fluorochinolónov majú vplyv na aktívnu bakteriálnu bunku a môžu tiež narušiť akúkoľvek fázu jej životného cyklu. Pôsobia na rastúce mikroorganizmy, na bunky v pokoji, keď väčšina liekov je neúčinná.

Terapeutický účinok fluorochinolónov je spôsobený:

• baktericídny účinok;
• prenikanie do bakteriálnej bunky;
• pokračovanie antimikrobiálneho účinku po ukončení kontaktu s molekulou liečiva;
• vytvorenie vysokých koncentrácií v tkanivách a orgánoch pacienta;
• dlhodobé odstránenie liečiva z tela.

Kyselina nalidixová je prvým chinolónom. Druhým liekom bola kyselina oxolínová, ktorá mala aktivitu 3-krát viac ako jej predchodca. Po vytvorení fluorochinolónov druhej generácie (ciprofloxacín, norfloxacín) sa tento nástroj prakticky nepoužíva.

Z chinolónov sa v súčasnosti používa len kyselina nalidixová (nevigramón). Je indikovaný na infekcie močových ciest (pyelitída, cystitída, prostatitída, uretritída), na prevenciu intraoperačných komplikácií v obličkách, močovode, močovom mechúre. Užívá sa až štyrikrát denne (pilulky).

Fluorochinolóny, rovnako ako ďalšia generácia chinolónov, majú zmeny v spektre citlivých mikróbov, ako aj farmakokinetické vlastnosti (absorpcia, distribúcia a eliminácia z tela).

Všeobecné výhody fluorochinolónov v porovnaní s chinolónmi:

• široká antimikrobiálna aktivita;
• účinné koncentrácie vo vnútorných orgánoch pri používaní tabletovej formy, nezávisia od príjmu potravy;
• dobrý prienik do dýchacích ciest, obličiek, močového systému, ORL orgánov;
• na udržanie terapeutických koncentrácií v postihnutých tkanivách stačí predpísať 1-2 krát denne;
• vedľajšie účinky vo forme porúch zažívacích orgánov, nervový systém sa vyskytuje menej často;
• používa sa pri zhoršenej funkcii obličiek, hoci ich vylučovanie v tejto patológii spomaľuje.

K dnešnému dňu existujú štyri generácie zástupcov tejto skupiny.

Aplikácia v klinickej praxi

Lieky majú veľmi široký rozsah, pôsobia na väčšinu mikroorganizmov. Prípravky druhej generácie postihujú hlavne aeróbne gramnegatívne baktérie (salmonelu, shigellu, kampylobakter, patogén kvapavky), grampozitívne (zlatý staf, patogén tuberkulózy).

Zároveň im pneumokoky, oportúnne patogény (chlamydia, legionella, mykoplazma), ako aj anaeróby, voči nim necitlivia. Keďže pneumokoky sú hlavným pôvodcom pneumónie a často ovplyvňujú ORL orgány, použitie týchto liekov v otolaryngológii a pulmonológii má svoje obmedzenia.

Norfloxacín (2. generácia) má široké spektrum účinkov, avšak vytvára vysoké terapeutické koncentrácie len v močovom systéme. Jeho rozsah je preto obmedzený na nefrologickú, urologickú patológiu.

Respiračné fluorochinolóny (3. generácia) majú rovnaký rozsah vplyvu ako lieky z predchádzajúcej skupiny a majú tiež vplyv na pneumokoky, vrátane stabilných foriem, na atypické mikróby (chlamydia, mykoplazmy). Toto umožnilo široko využiť túto skupinu na liečbu dýchacieho systému (dýchacích orgánov), ako aj vo všeobecnej terapeutickej praxi.

Fluorochinolóny 3 generácie sa používajú na liečbu infekcií:

• dýchací systém;
• renálne tkanivo;
• močový systém;
• oko;
• paranazálne dutiny;
• kože a tukového tkaniva.

Fluorochinolóny 4. generácia, posledná generácia doposiaľ, má účinok na gram-pozitívnu, gram-negatívnu flóru a je tiež účinná proti anaeróbom, ktoré nie sú schopné sporulácie. To rozširuje rozsah ich aplikácie, umožňuje použitie hlbokých kožných lézií s rozvojom anaeróbnych infekcií, aspiračnej pneumónie, intraabdominálnych infekcií, panvových infekcií.

Výhodou moderných fluorochinolónov je schopnosť používať len tento liek (monoterapia).

Sú indikované na rovnaké ochorenia ako respiračné fluorochinolóny. Súčasne moskifloksatsin ovplyvňuje rezistentné kmene stafylokokov, takže sa môže použiť na liečbu najťažšej, v nemocnici získanej pneumónie.

Veľkou výhodou mnohých týchto liekov (levofloxacín, pefloxacín) je možnosť ich použitia nielen na perorálne podávanie, ale aj na intravenózne podávanie. To zaisťuje rýchle dodanie liečiva do postihnutých tkanív, čo môže byť rozhodujúce pre ťažkých pacientov. Je tiež možné použiť tzv. Krokovú terapiu. Keď sa po prijatí pozitívneho výsledku infúzneho spôsobu podávania lieku prenesú do tabletových foriem. Vysoká dostupnosť fluorochinolónov s týmto spôsobom podávania zaisťuje účinnosť a pomáha predísť negatívnym účinkom zavedenia veľkého množstva liekov intravenózne.

Nežiaduce účinky a kontraindikácie

Ako všetky lieky, aj fluorochinolónové antibiotiká majú množstvo vedľajších účinkov. Musia byť odlíšené od zmien stavu pacienta, ktoré sú spôsobené základným ochorením (napríklad dočasným zvýšením telesnej teploty) a indikujú terapeutický účinok liekov.

Zoznam vedľajších účinkov:

• nepohodlie, bolesť žalúdka, strata apetítu, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, poruchy hnačky podobné stolici;
• poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, rozmazané videnie a sluch, zmena citlivosti, trhavé záškuby;
• zápal chrupavky, pretrhnutie šľachy;
• svalová bolesť;
• prechodný zápal renálneho tkaniva, najmä intersticium (nefritída);
• zmeny v elektrokardiograme, ktoré môžu viesť k arytmiám;
• kožná vyrážka, ktorá môže byť sprevádzaná svrbením, alergickým opuchom;
• rozvoj zvýšenej citlivosti na slnečné svetlo;
• porušovanie štruktúry mikrobiálnej flóry tela, vývoj plesňových infekcií ústnej sliznice, pohlavných orgánov.

Pri pseudomembranóznej kolitíde je tiež veľmi zriedkavé, aby sa u pacientov s výraznou dysbakteriózou a črevnými léziami vyvinula črevná klostrídia. Toto je vážne a nebezpečné črevné ochorenie. Preto, ak sa vyskytnú zmeny v stolici, krvavej alebo inej nečistote vo výkaloch, teplotné vlny, ktoré nie je možné vysvetliť základným ochorením, je potrebné urýchlene konzultovať s lekárom.

• tehotenstva kedykoľvek;
• obdobie dojčenia;
• mladší ako 18 rokov;
• alergia alebo reakcia na chinolón a fluorochinolón v minulosti.

Fluorochinolóny na liečbu detí sa nepoužívajú kvôli výraznému negatívnemu účinku na tkanivo rastúceho organizmu.

V prípade potreby sú tieto lieky nahradené liekmi s podobným spektrom vplyvu na patogény.

V prípade ochorenia srdca s rizikom komorových arytmií, u pacientov s patológiou pečene a obličiek je potrebné starostlivo sledovať stav týchto orgánov.

Rôzne lieky majú celý rad možných negatívnych účinkov. Preto by používanie týchto nástrojov malo byť pod prísnym dohľadom lekára.

Použitie fluorochinolónov na ochorenia horných dýchacích ciest

Pri zápalových ochoreniach nosných priechodov, orofaryngu, mandlí, paranazálnych dutín, infekčného charakteru ucha, penicilínových prípravkov, makrolidov, cefalosporínov a fluorochinolónov. Používané lieky 3 a 4 generácie: levofloxacín, moxifloxacín, sparfloxacín. Väčšinou tieto generácie majú vplyv na pneumokoky. Práve tieto streptokoky sú vo väčšine prípadov kauzálnymi agensmi buď samostatne alebo spolu s inými mikróbmi zápalových ochorení horných dýchacích ciest, respiračného systému.

Aplikujte pri akútnych a chronických zápalových procesoch spôsobených antibiotikami citlivými na fluorochinolóny.

Najčastejšie používané v terapii:

• ochorenia sínusových dutín;
• nádcha;
• rhinosinusitis.

Fluorochinolóny sa používajú v neprítomnosti liečby beta-laktámami (penicilíny a cefalosporíny) a makrolidmi.

Fluorochinolónové liečivá patria medzi najrozšírenejšie v modernej antibakteriálnej terapii u dospelých. Starostlivé vyšetrenie pacienta, identifikácia rizík negatívneho vplyvu, najpresnejší výber liečiva v mikrobiálnom spektre patogénov konkrétneho ochorenia, stanovenie spôsobu a spôsobu podávania zabezpečuje pozitívny účinok terapie, ako aj jej bezpečnosť.

Fluorochinolóny - štyri generácie širokospektrálnych antibiotík

Fluorochinolónové antibiotiká sú antibakteriálne činidlá získané chemickou syntézou, ktorá môže potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vyrovnávajú s mnohými nebezpečnými chorobami.

Fluorochinolóny proti baktériám

Moderný človek je neustále vystavovaný stresu, mnohým nepriaznivým environmentálnym faktorom, pretože jeho imunitný systém zlyhá alebo oslabuje. Na druhej strane, patogénne baktérie sa neustále vyvíjajú, mutujú, získavajú imunitu voči antibiotikám penicilínu, ktoré sa úspešne používali na liečbu zápalových ochorení pred niekoľkými desaťročiami. Výsledkom je, že nebezpečné choroby rýchlo postihujú osobu s oslabeným imunitným systémom a antibiotická liečba starej generácie neprináša správne výsledky.

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné na tvorbu ľudskej mikroflóry. Tieto zahŕňajú bifidobaktérie, laktobacily. Zároveň sú podmienene patogénne mikroorganizmy, ktoré sa za súčasných podmienok stávajú agresívnymi voči organizmu.

Vedci rozdeľujú baktérie do dvoch hlavných skupín:

Medzi ne patria stafylokoky, streptokoky, klostrídia, corynebacterium, listeria. Spôsobujú rozvoj ochorení nosohltanu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Sú to E. coli, salmonela, shigella, moraxella, klebsiella. Majú negatívny vplyv na urogenitálny systém a črevá.

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár zvolí terapiu. Ak sa v dôsledku bakteriálneho očkovania zistí pôvodca ochorenia, potom sa predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériami tejto skupiny. Ak nie je možné zistiť patogén alebo nie je možné vykonať analýzu bacpozy, sú predpísané širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú deštruktívny účinok na väčšinu patogénnych baktérií.

klasifikácia

Širokospektrálne antibiotiká zahŕňajú chinolónovú skupinu, ktorá obsahuje fluorochinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré hlavne ničia gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluorochinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorochinolónové antibiotiká sú rozdelené do 4 generácií v súlade s časom ich vývoja.

Zahŕňa nalidixické, oxolínové, pipimidové kyseliny. Na základe kyseliny nalidixovej produkujú uro-antiseptiká, ktoré majú deštruktívny účinok na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokážu sa vyrovnať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi.

Do prvej generácie patria lieky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, ktorých hlavnou účinnou zložkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako pipemidievoy a kyselina oxolínová dobre zvláda nekomplikované ochorenia urogenitálneho systému a čriev (enterokolitída, dyzentéria). Účinný proti enterobaktériám, ale zle preniká tkanivami, má nízku biologickú permeabilitu, má mnoho vedľajších účinkov, čo neumožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej terapie.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľký počet nedostatkov, bola považovaná za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch bola vyvinutá ďalšia generácia liekov. Boli syntetizované zavedením atómov fluóru do molekuly chinolínu. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách chinolínových atómov.

Táto generácia fluorochinolónov pozostáva z Pefloxacínu, Lomefloxacínu, Ciprofloxacínu, Norfloxacínu. Zničia väčší počet gramnegatívnych kokov a tyčiniek, bojujú proti grampozitívnym tyčiam, stafylokokom, potláčajú aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie sú dostatočne účinné na boj proti anaeróbom, mykoplazmom, chlamydiám, pneumokokom.

Hlavný cieľ rozvoja, ktorý vedci sledovali pri tvorbe antibiotík, sa dosiahol druhou generáciou fluorochinolónov. S ich pomocou môžete bojovať proti obzvlášť nebezpečným baktériám, liečiť pacientov pred život ohrozujúcimi patológiami. Vývoj však pokračoval a čoskoro sa objavili prípravy 3. a 4. generácie.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluorochinolóny, ktoré sa ukázali ako účinné pri liečení respiračných ochorení. Sú omnoho účinnejšie v boji proti chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných ochorení ako ich predchodcovia a majú široké spektrum účinkov. Aktívne proti pneumokokom, u ktorých sa vyvinula odolnosť voči penicilínu, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, sinusitídy, pneumónie. Najčastejšie sa používa Levofloxacín, ako aj Temafloxacín, Sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie ochorenia.

Štvrtá generácia alebo antiaeróbne respiračné fluorochinolóny.

Lieky majú podobný účinok ako fluorochinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Pôsobia proti anaeróbom, atypickým baktériám, makrolidom, pneumokokom rezistentným na penicilín. Dobrá pomoc pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápal kože a mäkkých tkanív. Prípravky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín, tiež známy ako Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénnym mikroorganizmom, ale nie veľmi účinný proti gramnegatívnym črevným mikroorganizmom a Pseudomonas bacillus.

Lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ale sú vysoko toxické, majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa nepoužívajú posledné 3 druhy liekov v medicíne.

Výhody a nevýhody fluorochinolónov

Lieky, ktoré zahŕňajú fluorochinolóny, nachádzajú svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sú liečené fluorochinolovými antibiotikami, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venereológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefrologii, pulmonológii. Tieto lieky sú tiež najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem ochorenia.

Sú charakterizované nasledujúcimi vlastnosťami:

• vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
• jednoduchá tolerancia tela;
• minimálne vedľajšie účinky;
• účinné proti gram-pozitívnym, gram-negatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazme, chlamýdiám;
• dlhý polčas;
• vysoká biologická dostupnosť (dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov a poskytujú silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluorochinolónových antibiotík by sa pri výbere terapie malo brať do úvahy, že majú kontraindikácie na použitie. Počas tehotenstva a dojčenia sú zakázané, pretože spôsobujú vnútromaternicové malformácie plodu a u detí hydrocefalus. Fluorochinolóny u detí spomaľujú rast kostí, a preto sa predpisujú len vtedy, ak prínos liečby antibiotikami prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Oxolínové a nalidixové kyseliny majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané pre problémy s obličkami.

Oblasti použitia

Fluorochinolónové antibiotiká správne vedú pozície v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň biologickej aktivity, sú dobre tolerované ľuďmi, dobre prenikajú do bakteriálnej membrány a vytvárajú ochranné látky v bunke, ktoré sú v blízkosti koncentrácie v sére.

Nižšie je uvedený zoznam liekov a názvov liekov, ktoré obsahujú fluorochinolóny, ich účinnosť.

Ciprofloxacín. Určený na liečbu ORL ochorení, orgánov genitourinárneho systému, gastrointestinálneho traktu. Účinné pri gynekologických problémoch. Používa sa vo forme kvapiek pri zápalových očných ochoreniach.

Pefloxacín. Účinné pri liečbe infekčných ochorení močového systému. Pomáha pri kvapavke, bakteriálnej prostatitíde. Lieči ťažké formy gastrointestinálnych ochorení, hrdla, dolných dýchacích ciest, nosohltanu.

Ofloxacín. Účinné proti patogénnym mikroorganizmom spôsobujúcim zápal močových ciest, otitis, sinusitídu. S Ofloxacinom sa lieči meningitída, chlamydia a kvapavka. Vo forme kvapkania sa antibiotikum používa na liečbu očných ochorení, ako je vred rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liek je tiež dostupný ako masť, ktorá umožňuje jeho aplikáciu topicky.

Norfloxacín. Používa sa pri liečení kvapavky, prostatitídy, ochorení genitourinárneho systému.

Ofloxacín. Účinné proti chlamýdiám, pneumokokom a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o elimináciu infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sinusitídu, zápal panvových orgánov. V kvapalnej forme (kvapky) používajú oftalmológovia pri liečbe blefaritídy, vredu rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ORL ochorenia, ochorení kĺbov, kože.

Gemifloxacin. Sú liečení sinusitídou, bronchitídou chronickej povahy, pneumóniou.

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, pričom jeho pôsobenie trvá oveľa dlhšie ako iné fluorochinolóny. Používa sa na liečbu ochorení spojených so zápalom stredného ucha, čeľustných dutín, infekčných lézií obličiek, kože a mäkkých tkanív, genitálnych a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí.

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ochorení ORL, dolných dýchacích ciest, močových orgánov, pohlavne prenosných chorôb, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pri očných infekciách sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát silnejšie a silnejšie, pretože bojuje proti patogénnym baktériám, pričom telo je lepšie tolerované ako jeho predchodca, Ofloxacin.

Norfloxacín. Používa sa ako primárna droga v gynekológii, oftalmológii, urológii.

Lomefloxacin. Antibiotikum sa aj v malých koncentráciách vyrovná s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov od 5. Je predpísané v prítomnosti ochorení urogenitálneho systému, tuberkulózy, ako lokálneho prostriedku na liečbu očných ochorení. Je neúčinný v boji proti chlamýdiám, pneumokokom, mykoplazmom.

POZOR! Niektoré fluorochinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Špecifická chemická štruktúra fluórchinolónov po dlhú dobu neumožňovala prípravu liekov kvapalného typu s ich použitím, preto boli vyrobené iba v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a iných druhov antimikrobiálnych prípravkov obsahujúcich fluorochinolón. To vám umožní efektívne riešiť smrteľné ochorenia bakteriálnej povahy.

Fluorochinolónová skupina. Vysvetlite, varujte, radte

Vážení farmaceuti, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som rád prebýval na inej skupine veľmi populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú antibiotikami, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Ale pokiaľ ide o účinnosť, nie sú pre nich horšie.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nebudete môcť čítať ďalej:

• Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
• Pomenujte aspoň jeden liek každej generácie tejto skupiny.
• Ako sa líšia generácie?
• Ktoré z fluorochinolónov sa používajú hlavne na infekcie urogenitálneho systému?
• Pomenujte zriedkavý vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
• V akom veku sa môžu fluorochinolóny používať a prečo?

Ako? Urobili ste to?

Ak nie, pokračujte v konverzácii.

Z histórie fluorochinolónov

"Rodičmi" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že ho budete volať, keď sa použijú.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. lieky, uvoľňovanie bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, uretrov.

V poslednom čase sú tieto prostriedky menované čoraz menej, pretože na trhu sa objavili oveľa účinnejšie lieky.

Chinolóny sa syntetizovali náhodne počas štúdie antimalarického lieku nazývaného chlorochín.

Niekoľko rokov po ich objavení jeden z vedcov prišiel s nápadom pridať atóm fluóru do chinolónového vzorca a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa, že je to úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je porovnateľne účinná s cefalosporínmi.

Fluorochinolónová skupina. Vlastnosti generácií

V niektorých publikáciách sa chinolóny posudzujú spoločne s fluorochinolónmi a počítajú sa medzi ich prvou generáciou.

Uskutoční sa nejaký odpad: chinolóny sú prvou generáciou fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi charakteristikami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú 3 generácie fluorochinolónov:

Generácie fluorochinolónov sa líšia vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekonáva predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva "gram-negatívny", pretože liečivá patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. A od gram-pozitívnych len na malú hrsť: niekoľko druhov staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dovoľte mi pripomenúť gramnegatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogén kvapavky), meningokoky (patogén hnisavej meningitídy), E. coli, salmonelu, shigellu, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilný bacil, atď.

Prípravy prvej generácie možno rozdeliť do dvoch skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacín. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, preto sa používajú na infekcie rôznych lokalizácií: dýchacie cesty, ucho, oči, dutiny nosovej sliznice, nos, urogenitálna oblasť, gastrointestinálny trakt, koža, kosti atď.

Uroseptiká: norfloxacín a pefloxacín. Tieto fondy vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, takže sa najčastejšie používajú na infekcie urogenitálneho systému.

Ale drogy tejto generácie majú malý vplyv na pneumokoky, chlamýdie, mykoplazmy, anaeróby.

Norfloxacín je tiež súčasťou očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola nazvaná „respiračné“, pretože látky, ktoré sa jej týkajú, pôsobia nielen na tieto patogény ako na prvú generáciu, ale aj na väčšinu patogénov infekcií dýchacích ciest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atď.)

Dobre sa vyrovnávajú s rovnakými nepriateľmi ľudí ako s prvou generáciou, ale aj s pneumokokami, chlamýdiami a mykoplazmami.

3. generácia - Budem to nazývať "búrka anaeróbov".

Pri zbere materiálu na článok som sa stretol s niekoľkými zástupcami tejto generácie, ale nevidel som ich v sortimente lekární. Nevidím dôvod hovoriť o „mŕtvych dušiach“. Tak nazývam najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Drogy, alebo skôr liek, tretia generácia fluorochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva, plus je schopný zničiť anaeróbne baktérie. Pamätajte si, kto sú?

Ide o nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú ťažké infekcie. Ich toxíny sú extrémne agresívne, schopné infikovať životne dôležité orgány a spôsobovať peritonitídu, abscesy vnútorných orgánov, sepsu, osteomyelitídu a ďalšie závažné vredy.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynovú gangrénu, botulizmus a toxikoinfekcie vyvolané potravinami.

Z generácie na generáciu sa tak rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Výhody fluorochinolónovej skupiny

Pravdepodobne ste si všimli, že príprava tejto skupiny bola milovaná mnohými lekármi, preto sú často predpisované.

Čo v nich našli?

Pozrime sa na ich výhody.

1. Majú široké spektrum aktivít.
2. Hlboko prenikajú do rôznych tkanív.
3. Majú dlhý polčas, takže ich možno použiť 1-2 krát denne.
4. Dobre vstrebané v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme orálnych foriem, ktoré sú pre mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
5. Vysoko účinné.
6. Dobre tolerované.

Mechanizmus účinku fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú nevyhnutné na syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je DNA? Toto je "srdce" bunky, toto je jej genetický kód, "inštrukcia", ako žiť a byť dobrý. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Indikácie na použitie fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú širokú, dokonca by som povedal, najširšiu škálu indikácií:

• Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
• Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitída. Zvlášť dobre sa s nimi vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
• Gonorea, chlamydia, mykoplazmóza.
• Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
• Črevné infekcie (salmonelóza, dyzentéria, cholera atď.)
• Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
• Sepsa.
• Meningitída.
• Tuberkulóza.
• Infekcie oka, vonkajšie ucho (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, jeho trvania, typu patogénu a účinnosti predtým používaných liekov.

Každá droga má svoje výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekoná svoje "kolegov" v akcii na modrom hnis bacillus. Používa sa v kombinačnej terapii foriem tuberkulózy rezistentnej na liečivá.

Ofloxacín - od prvej generácie, najaktívnejší proti pneumokokom a chlamýdiám, ale slabší ako lieky druhej a tretej generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú vhodné najmä na infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká do hematoencefalickej bariéry lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podávanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine počas trvania účinku lepší. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je dvakrát účinnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmom, anaeróbom. Môže sa použiť empiricky (t.j. slepo, bez očkovacích baktérií) na ťažké infekcie rôznych lokalizácií.

Kontraindikácie pre použitie fluorochinolónov

• tehotenstvo
• Dojčenie
• Alergické reakcie na fluorochinolóny,
• Deti a dospievanie.

Fluorochinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, ako v pokusoch na zvieratách vedci zaznamenali oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto nie sú spravidla predpísané až do konca tvorby kostry. Hoci v niektorých prípadoch lekári, za ktorých sú zodpovední, predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad s cystickou fibrózou alebo intoleranciou na iné antibakteriálne činidlá.

Najčastejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov

1. Na strane zažívacieho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Preto im odporúčajte, aby si po jedle.
2. Porušenie centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, záchvaty (u ľudí s epilepsiou).
3. Fotodermatóza, t.j. zvýšená citlivosť kože na ultrafialové žiarenie. Pri pôsobení slnka sú fluorochinolóny zničené, vznikajú voľné radikály a spôsobujú poškodenie kože.

Takže, keď predávate liek z tejto skupiny, musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných regiónoch.

Viac ako iné sa lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

1. Zvýšenie pečeňovej trasaminázy. To znamená, že lieky sú hepatotoxické. Preto by bolo príjemné užívať fluorochinolónové činidlo v kombinácii s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytne medicínska hepatitída.
2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je desivé. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne srdcové problémy, môže byť arytmia. Ale to sa stane, keď užívate veľké dávky lieku.

1. Zriedkavým vedľajším účinkom je tendonitída, t. zápal šľachy a jeho prasknutie. Najčastejšie trpí Achillova šľacha. To sa deje najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, tvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Preto by mala byť prestávka medzi ich technikami aspoň 4 hodiny.

A teraz si spomíname na všetky vyššie uvedené a načrtneme zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

5 odporúčania pre kupujúceho pri predaji drogy fluorochinolón skupiny

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

1. Ponúkame opaľovací krém. Hovorte takto: „Tento liek zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto Vám odporúčam, aby ste si zakúpili iný výrobok na ochranu pokožky pred slnkom. “
2. Ak osoba odmietne bod 1, upozornite: „Vyhnite sa vystaveniu slnečnému žiareniu po celú dobu liečby a ďalšie 3 dni po jej ukončení.“ T
3. Ponúknite hepatoprotektor („Dal vám lekár niečo na ochranu pečene?“)
4. Povedzte, že musíte po jedle vziať liek, vypiť veľa tekutín, aby ste znížili jeho dráždivý účinok na žalúdok.
5. Ak osoba, spolu s liekom fluórochinolónovej skupiny, získa iný antacidový prípravok alebo komplex vitamín-minerál, odporúčame ich časovo zriediť (najmenej 4 hodiny).

To je všetko dnes. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte čo pridať, komentovať, napíšte do okna komentárov nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste zdieľali odkaz na článok so svojimi kolegami.

Uvidíme sa znova na blogu „Lekáreň pre človeka“!

PS: Ak ešte nie ste prihlásení na odber nových článkov blogu, môžete to urobiť hneď teraz strávením niekoľkých minút. Ak to chcete urobiť, vyplňte formulár na odber, ktorý vidíte na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky Nezabudnite potvrdiť predplatné v prichádzajúcom liste. Potom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočné cheat listy.

Ak ste list nedostali, skontrolujte priečinok pre spam.

Niečo sa pokazilo? Pozrite si pokyny.

Stále nefunguje? Zapisovať do. Budeme to chápať!

Milí čitatelia!

Ak sa vám tento článok páčil, ak sa chcete niečo opýtať, pridať, zdieľať skúsenosti, môžete to urobiť v špeciálnom formulári nižšie.

Len prosím, nebuďte ticho! Vaše pripomienky sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som veľmi vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami v sociálnych sieťach.

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, v ktorých ste členom.

Kliknite na tlačidlá social. siete zvyšuje priemernú kontrolu, príjmy, plat, znižuje cukor, krvný tlak, cholesterol, eliminuje osteochondróza, flatfoot, hemoroidy!

myLor

Liečba chladu a chrípky

• domov
• Všetko
• Čo je fluorochinolón?

Fluorochinolóny - lieky patria do skupiny chinolónov a majú antibakteriálne vlastnosti. Používa sa v klinickej praxi pulmonológie, otolaryngológie, urológie, nefrológie, dermatológie, oftalmológie. Šírka použitia vzhľadom na spektrum pôsobenia, účinnosť týchto liekov. Zároveň majú množstvo negatívnych vplyvov. Včasné predpísanie antibiotík striktne podľa indikácií, vo vhodných dávkach, s prihliadnutím na kontraindikácie, zabezpečuje účinnosť, ako aj bezpečnosť liečby.

Prístupy k systematizácii

Zoznam liekov rôznych fluorochinolónov a chinolónov má asi 4 tucty finančných prostriedkov. Sú oddelené prítomnosťou alebo neprítomnosťou atómu fluóru, jeho množstvom v molekule (monofluórchinolóny, diflutochinolóny), preferenčným spektrom účinku (gramnegatívne, anaeróbne), oblasti použitia (respiračné).

Najkomplexnejší obraz obsahuje klasifikácia chinolónov do samostatných generácií. Tento prístup je v praxi bežný.

Všeobecná klasifikácia chinolónu:

• 1. generácia (nefluórovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolínová;
• 2. generácia (gramnegatívna): ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, lomefloxacín;
• 3. generácia (respiračná): levofloxacín, sparfloxacín, gatifloxacín;
• 4. generácia (respiračná a antiaeróbna): moxifloxacín, hemifloxacín.

Rozdiely v chemických vlastnostiach, spektre patogénov v interakcii s telom pacienta určujú miesto každého lieku v terapii.

Mechanizmus účinku liekov v dôsledku účinku na bakteriálne enzýmy podieľajúce sa na tvorbe DNA a RNA. Výsledkom je nevratné narušenie syntézy proteínových molekúl mikrobiálnej bunky. Jeho životaschopnosť klesá, aktivita toxických a enzýmových štruktúr klesá, zvyšuje sa pravdepodobnosť, že sa bakteriálna bunka zachytí fagocytom (prvok ľudského obranného systému).

Fluorochinolóny inhibujú delenie bakteriálnych buniek

Zástupcovia všetkých skupín fluorochinolónov majú vplyv na aktívnu bakteriálnu bunku a môžu tiež narušiť akúkoľvek fázu jej životného cyklu. Pôsobia na rastúce mikroorganizmy, na bunky v pokoji, keď väčšina liekov je neúčinná.

Terapeutický účinok fluorochinolónov je spôsobený:

• baktericídny účinok;
• prenikanie do bakteriálnej bunky;
• pokračovanie antimikrobiálneho účinku po ukončení kontaktu s molekulou liečiva;
• vytvorenie vysokých koncentrácií v tkanivách a orgánoch pacienta;
• dlhodobé odstránenie liečiva z tela.

Kyselina nalidixová je prvým chinolónom. Druhým liekom bola kyselina oxolínová, ktorá mala aktivitu 3-krát viac ako jej predchodca. Po vytvorení fluorochinolónov druhej generácie (ciprofloxacín, norfloxacín) sa tento nástroj prakticky nepoužíva.

Z chinolónov sa v súčasnosti používa len kyselina nalidixová (nevigramón). Je indikovaný na infekcie močových ciest (pyelitída, cystitída, prostatitída, uretritída), na prevenciu intraoperačných komplikácií v obličkách, močovode, močovom mechúre. Užívá sa až štyrikrát denne (pilulky).

Fluorochinolóny, rovnako ako ďalšia generácia chinolónov, majú zmeny v spektre citlivých mikróbov, ako aj farmakokinetické vlastnosti (absorpcia, distribúcia a eliminácia z tela).

Všeobecné výhody fluorochinolónov v porovnaní s chinolónmi:

• široká antimikrobiálna aktivita;
• účinné koncentrácie vo vnútorných orgánoch pri používaní tabletovej formy, nezávisia od príjmu potravy;
• dobrý prienik do dýchacích ciest, obličiek, močového systému, ORL orgánov;
• na udržanie terapeutických koncentrácií v postihnutých tkanivách stačí predpísať 1-2 krát denne;
• vedľajšie účinky vo forme porúch zažívacích orgánov, nervový systém sa vyskytuje menej často;
• používa sa pri zhoršenej funkcii obličiek, hoci ich vylučovanie v tejto patológii spomaľuje.

K dnešnému dňu existujú štyri generácie zástupcov tejto skupiny.

Aplikácia v klinickej praxi

Lieky majú veľmi široký rozsah, pôsobia na väčšinu mikroorganizmov. Prípravky druhej generácie postihujú hlavne aeróbne gramnegatívne baktérie (salmonelu, shigellu, kampylobakter, patogén kvapavky), grampozitívne (zlatý staf, patogén tuberkulózy).

Zároveň im pneumokoky, oportúnne patogény (chlamydia, legionella, mykoplazma), ako aj anaeróby, voči nim necitlivia. Keďže pneumokoky sú hlavným pôvodcom pneumónie a často ovplyvňujú ORL orgány, použitie týchto liekov v otolaryngológii a pulmonológii má svoje obmedzenia.

Norfloxacín (2. generácia) má široké spektrum účinkov, avšak vytvára vysoké terapeutické koncentrácie len v močovom systéme. Jeho rozsah je preto obmedzený na nefrologickú, urologickú patológiu.

Respiračné fluorochinolóny (3. generácia) majú rovnaký rozsah vplyvu ako lieky z predchádzajúcej skupiny a majú tiež vplyv na pneumokoky, vrátane stabilných foriem, na atypické mikróby (chlamydia, mykoplazmy). Toto umožnilo široko využiť túto skupinu na liečbu dýchacieho systému (dýchacích orgánov), ako aj vo všeobecnej terapeutickej praxi.

Fluorochinolóny 3 generácie sa používajú na liečbu infekcií:

• dýchací systém;
• renálne tkanivo;
• močový systém;
• oko;
• paranazálne dutiny;
• kože a tukového tkaniva.

Fluorochinolóny 4. generácia, posledná generácia doposiaľ, má účinok na gram-pozitívnu, gram-negatívnu flóru a je tiež účinná proti anaeróbom, ktoré nie sú schopné sporulácie. To rozširuje rozsah ich aplikácie, umožňuje použitie hlbokých kožných lézií s rozvojom anaeróbnych infekcií, aspiračnej pneumónie, intraabdominálnych infekcií, panvových infekcií.

Výhodou moderných fluorochinolónov je schopnosť používať len tento liek (monoterapia).

Sú indikované na rovnaké ochorenia ako respiračné fluorochinolóny. Súčasne moskifloksatsin ovplyvňuje rezistentné kmene stafylokokov, takže sa môže použiť na liečbu najťažšej, v nemocnici získanej pneumónie.

Veľkou výhodou mnohých týchto liekov (levofloxacín, pefloxacín) je možnosť ich použitia nielen na perorálne podávanie, ale aj na intravenózne podávanie. To zaisťuje rýchle dodanie liečiva do postihnutých tkanív, čo môže byť rozhodujúce pre ťažkých pacientov. Je tiež možné použiť tzv. Krokovú terapiu. Keď sa po prijatí pozitívneho výsledku infúzneho spôsobu podávania lieku prenesú do tabletových foriem. Vysoká dostupnosť fluorochinolónov s týmto spôsobom podávania zaisťuje účinnosť a pomáha predísť negatívnym účinkom zavedenia veľkého množstva liekov intravenózne.

Nežiaduce účinky a kontraindikácie

Ako všetky lieky, aj fluorochinolónové antibiotiká majú množstvo vedľajších účinkov. Musia byť odlíšené od zmien stavu pacienta, ktoré sú spôsobené základným ochorením (napríklad dočasným zvýšením telesnej teploty) a indikujú terapeutický účinok liekov.

Zoznam vedľajších účinkov:

• nepohodlie, bolesť žalúdka, strata apetítu, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, poruchy hnačky podobné stolici;
• poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, rozmazané videnie a sluch, zmena citlivosti, trhavé záškuby;
• zápal chrupavky, pretrhnutie šľachy;
• svalová bolesť;
• prechodný zápal renálneho tkaniva, najmä intersticium (nefritída);
• zmeny v elektrokardiograme, ktoré môžu viesť k arytmiám;
• kožná vyrážka, ktorá môže byť sprevádzaná svrbením, alergickým opuchom;
• rozvoj zvýšenej citlivosti na slnečné svetlo;
• porušovanie štruktúry mikrobiálnej flóry tela, vývoj plesňových infekcií ústnej sliznice, pohlavných orgánov.

Pri pseudomembranóznej kolitíde je tiež veľmi zriedkavé, aby sa u pacientov s výraznou dysbakteriózou a črevnými léziami vyvinula črevná klostrídia. Toto je vážne a nebezpečné črevné ochorenie. Preto, ak sa vyskytnú zmeny v stolici, krvavej alebo inej nečistote vo výkaloch, teplotné vlny, ktoré nie je možné vysvetliť základným ochorením, je potrebné urýchlene konzultovať s lekárom.

• tehotenstva kedykoľvek;
• obdobie dojčenia;
• mladší ako 18 rokov;
• alergia alebo reakcia na chinolón a fluorochinolón v minulosti.

Fluorochinolóny na liečbu detí sa nepoužívajú kvôli výraznému negatívnemu účinku na tkanivo rastúceho organizmu.

V prípade potreby sú tieto lieky nahradené liekmi s podobným spektrom vplyvu na patogény.

V prípade ochorenia srdca s rizikom komorových arytmií, u pacientov s patológiou pečene a obličiek je potrebné starostlivo sledovať stav týchto orgánov.

Rôzne lieky majú celý rad možných negatívnych účinkov. Preto by používanie týchto nástrojov malo byť pod prísnym dohľadom lekára.

Použitie fluorochinolónov na ochorenia horných dýchacích ciest

Pri zápalových ochoreniach nosných priechodov, orofaryngu, mandlí, paranazálnych dutín, infekčného charakteru ucha, penicilínových prípravkov, makrolidov, cefalosporínov a fluorochinolónov. Používané lieky 3 a 4 generácie: levofloxacín, moxifloxacín, sparfloxacín. Väčšinou tieto generácie majú vplyv na pneumokoky. Práve tieto streptokoky sú vo väčšine prípadov kauzálnymi agensmi buď samostatne alebo spolu s inými mikróbmi zápalových ochorení horných dýchacích ciest, respiračného systému.

Aplikujte pri akútnych a chronických zápalových procesoch spôsobených antibiotikami citlivými na fluorochinolóny.

Najčastejšie používané v terapii:

• ochorenia sínusových dutín;
• nádcha;
• rhinosinusitis.

Fluorochinolóny sa používajú v neprítomnosti liečby beta-laktámami (penicilíny a cefalosporíny) a makrolidmi.

Fluorochinolónové liečivá patria medzi najrozšírenejšie v modernej antibakteriálnej terapii u dospelých. Starostlivé vyšetrenie pacienta, identifikácia rizík negatívneho vplyvu, najpresnejší výber liečiva v mikrobiálnom spektre patogénov konkrétneho ochorenia, stanovenie spôsobu a spôsobu podávania zabezpečuje pozitívny účinok terapie, ako aj jej bezpečnosť.

V moderných liečivách sú fluorochinolónové antibiotiká nezávislou skupinou liekov odvodených z chemickej syntézy a so širokým spektrom účinku. Vyznačujú sa vysokými farmakokinetickými vlastnosťami a vynikajúcou schopnosťou preniknúť do buniek a tkanív, vrátane membrán baktérií a makroorganizmov.

V súčasnosti sú všetky fluorochinolóny rozdelené do 4 hlavných skupín, ktoré určujú ich vlastnosti a charakteristiky.

Sekvencia vývoja nových liekov je základom ich rozdelenia do skupín. Tak sú známe fluorochinolóny prvej, druhej, tretej a štvrtej generácie.

Prvé drogy boli vyvinuté v 60. rokoch minulého storočia. Kyselina nalidixová (účinná látka) antibiotík a ich zložiek (oxolín a kyseliny pimemidové) vykazovala dobré výsledky v boji proti baktériám, ktoré spôsobujú nekomplikované patologické stavy močových ciest a čriev (dyzentéria, enterokolitída).

Prvá generácia obsahuje nasledujúce lieky: Negram, Nevigremon - lieky na báze kyseliny nalidixovej. Majú negatívny vplyv na nasledujúce typy baktérií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Napriek vysokej účinnosti sa tieto produkty vyznačujú zníženou biopermeabilitou a veľkým množstvom vedľajších účinkov. Mnohé štúdie teda preukázali stopercentnú rezistenciu voči účinkom antibiotík baktérií, ako sú grampozitívne koky, anaeróby a pseudomonas aeruginosa.

Pri užívaní liekov sa pacienti sťažovali na dyspeptické poruchy, hemolytickú anémiu, nadmernú nervovú sústavu a cytopéniu. Okrem toho účinky liekov zakazujú ich užívanie pri akútnej pyelonefritíde a zlyhaní obličiek.

Ale keďže antibiotiká tejto skupiny boli považované za veľmi sľubný smer, výskum a vývoj nových liekov sa nezastavil. Dvadsať rokov po objavení sa kyseliny nalidixovej boli syntetizované fluorochinolónové antimikrobiálne činidlá, inhibítory DNA gyrázy.

V podstate nové látky boli získané zavedením atómov fluóru do molekúl chinolínu. Vďaka tejto zlúčenine dostali svoje meno - fluorochinolóny. Baktericídna účinnosť a vlastnosti liečiva sú úplne závislé od počtu atómov fluóru (jedného alebo viacerých) a ich umiestnenia v rôznych polohách chinolínových atómov.

Fluorochinolóny druhej generácie vykazovali rad výhod oproti čistým chinolónom.

Prelom vo farmaceutickom priemysle bol schopnosť liekov komplexne ovplyvniť nasledujúce typy baktérií:

• gramnegatívne kokusy a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atď.);
• gram-pozitívne bacily (corynebacterium, listeria, patogény antrax);
• stafylokokov;
• Legionella;
• v niektorých prípadoch tuberkulózny bacilus.

Fluorochinolóny druhej generácie zahŕňajú:

1. Ciprofloxacín (Tsiprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatý štandard v tejto skupine liekov. Liek sa široko používa pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest (nozokomiálna pneumónia a chronická bronchitída), močového systému a čriev (salmonelóza, shigelóza). Tiež zoznam patológií, ktoré sa majú liečiť pomocou tohto lieku, zahŕňa také infekčné ochorenia, ako je prostatitída, sepsa, tuberkulóza, kvapavka, antrax.
2. Norfloxacín (Nolitsin), ktorý vytvára maximálnu koncentráciu účinných látok v močovom systéme av gastrointestinálnom trakte. Indikácie na použitie sú infekcie urogenitálneho systému a čriev, prostatitídy, kvapavky.
3. Ofloxacín (Tarivid, Ofloksin) je najúčinnejším liekom medzi fluorochinolónmi druhej generácie vo vzťahu k chlamydiám a pneumokokom. Jeho účinok na anaeróbne baktérie je o niečo horší. Určený na liečbu infekcií dolných dýchacích ciest a močových ciest, prostaty, črevných patológií, kvapavky, tuberkulózy, závažných infekčných lézií panvových orgánov, kože, kĺbov, kostí a mäkkých tkanív.
4. Pefloxacín (Abactal) je o niečo menej účinný ako vyššie uvedené prípravky, ale preniká do biologických membrán baktérií lepšie ako iné. Používa sa na rovnaké patológie ako iné fluorochinolónové antibiotiká, vrátane sekundárnej bakteriálnej meningitídy.
5. Lomefloxacín (Maksakvin) nepôsobí na anaeróbnu infekciu a vykazuje slabé výsledky pri interakcii s pneumokokami, ale líši sa v úrovni biologickej dostupnosti dosahujúcej 100%. V Rusku sa používa na liečbu chronickej bronchitídy, močových infekcií a tuberkulózy (v komplexnej terapii).

Fluorochinolónové lieky zaujali vedúce postavenie v liečení patológií spôsobených bakteriálnou infekciou. Medzi ich hlavné výhody patrí:

• vysoká úroveň bioaktivity;
• jedinečný mechanizmus účinku, ktorý na tento účel nepoužíva viac ako jeden liek;
• vynikajúca penetrácia cez škrupinu baktérií a schopnosť vytvárať ochranné látky v bunke, ktoré sú blízko koncentrácie v sére;
• dobrá tolerancia pacienta.

Napriek tomu, že hlavným cieľom vývoja zameraného na rozšírenie spektra antibiotík tejto skupiny a zvýšenie úrovne rozpustnosti zlúčenín pôsobiacich na obzvlášť nebezpečné makroorganizmy (vrátane anaeróbov), bolo vytvorenie chinolónov druhej generácie. Čoskoro sa objavili lieky tretej a štvrtej generácie.

Tretia generácia fluorochinolónov by mala zahŕňať liek Levofloxacín (Tavanic), ktorý je ľavotočivým izomérom Ofloxacínu. Vo farmakológii sa definuje ako respiračný chinolón, ktorý sa odlišuje od svojich predchodcov vyššou aktivitou proti pneumokokom (vrátane kmeňov rezistentných na penicilínové prípravky). Biologická dostupnosť liečiva je 100%.

Levofloxacín sa odporúča na použitie v infekčných léziách horných ciest (akútna sinusitída) a dolných dýchacích ciest (pneumónia, chronická bronchitída) a pri zápaloch močového systému, kože a mäkkých tkanív. Účinné pri liečbe antraxu.

Liekom štvrtej generácie je moxifloxacín (Avelox), ktorý má účinnejší účinok na pneumokoky (vrátane rezistentných na makrolidy a penicilíny) a atypické patogénne mikroorganizmy (mykoplazmy, chlamýdie atď.).

Na rozdiel od takmer všetkých liekov tejto skupiny úspešne bojuje s anaeróbnymi baktériami, ktoré nevytvárajú spóry. Zároveň je však menej účinný v porovnaní s Pseudomonas aeruginosa a gramnegatívnymi baktériami črevného radu. Indikácie pre použitie liekov sú akútna sinusitída, pneumónia, chronická bronchitída, infekcie mäkkých tkanív a kože.

Lieky prvej aj nasledujúcej generácie majú vlastnosti chemickej štruktúry a fyzikálnych vlastností, čo vážne komplikuje úlohu výroby liekov v injekčnej forme. Doteraz nie je možné získať dostatočne stabilné roztoky na intravenózne podávanie. To je presne to, čo určuje, že takmer všetky názvy fluorochinolónov sú dostupné len vo forme tabliet na perorálne použitie.

Existuje niekoľko názvov antibiotík tejto skupiny, vyrábaných vo forme roztokov (vrátane Enrofloxacínu), ktoré vedci veľmi oceňujú.

Poskytujú príležitosť na vývoj nových liekov. Takže dnes sa vyrábajú dávkové formy na lokálne použitie, v ktorých sú fluorochinolóny prezentované vo forme ušných alebo očných kvapiek a masti.

Podľa výskumníkov všetkých krajín je budúcnosť všetkých antibakteriálnych liečiv za fluorochinolónmi.

V posledných rokoch sa na liečbu rôznych infekcií stále viac používajú syntetické antibakteriálne liečivá. Je to spôsobené tým, že mnohé mikroorganizmy produkujú rezistenciu voči prírodným antibiotikám. Okrem toho sú infekčné ochorenia stále ťažšie a nie je vždy možné určiť patogén. Existuje teda rastúca potreba širokospektrálnych antibakteriálnych liečiv, na ktoré by bola väčšina mikroorganizmov citlivá. Jednou zo skupín najúčinnejších liečiv s takýmito vlastnosťami sú fluorochinolóny. Tieto prípravky sa získavajú synteticky a sú všeobecne známe od 80. rokov 20. storočia. Klinické výsledky použitia týchto liekov preukázali, že sú účinnejšie ako väčšina známych antibiotík.

Antibiotiká sú lieky, ktoré majú antimikrobiálnu aktivitu a najčastejšie majú prirodzený pôvod. Formálne, fluorochinolóny nepatria do antibiotík. Ide o lieky syntetického pôvodu, získané z chinolónov pridaním atómov fluóru. V závislosti od ich množstva majú rôznu účinnosť a dobu eliminácie.

Akonáhle sú v tele, sú fluorochinolónové liečivá distribuované vo všetkých tkanivách, dostávajú sa do tekutín, kostí, prenikajú do placenty a do krvno-mozgovej bariéry a tiež do buniek baktérií. Majú schopnosť inhibovať prácu hlavného enzýmu mikroorganizmov, bez ktorého sa zastaví syntéza DNA. Toto jedinečné pôsobenie spôsobuje smrť baktérií.

Pretože tieto lieky sa rýchlo distribuujú v celom tele, sú účinnejšie ako väčšina iných antibiotík.

Sú to širokospektrálne lieky. Predpokladá sa, že sú účinné proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií, mykoplazmatov, chlamýdie, mycobacterium tuberculosis a niektorých prvokov. Zničia črevnú, pseudomuskulárnu a hemofilnú palicu, pneumokoky, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokoky a ďalšie. Intracelulárne mikroorganizmy, s ktorými sa ťažko manipuluje s inými liekmi, sú na ne tiež citlivé.

Len rôzne huby a vírusy, rovnako ako pôvodcovia syfilisu, nie sú voči týmto liekom citlivé.

Mnoho závažných a zmiešaných infekcií môže liečiť len fluorochinolóny. Prípravky, ktoré sa už predtým používali, sa v súčasnosti čoraz viac stávajú neúčinné. Fluorochinolóny sú v porovnaní s nimi ľahšie znášané pacientmi, rýchlo sa vstrebávajú a mikroorganizmy ich ešte nedokážu vyvinúť rezistenciu. Okrem toho drogy v tejto skupine majú ďalšie výhody:

• zničiť baktérie a neoslabiť ich;
• majú široké spektrum činností;
• preniknúť do všetkých orgánov a tkanív;
• zabrániť rozvoju septického šoku;
• môžu byť kombinované s inými antibakteriálnymi liekmi;
• majú dlhú dobu chovu, čo zvyšuje ich účinnosť;
• zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky.

Antibiotiká sú lieky, ktoré spôsobujú mnoho vedľajších účinkov. A teraz sa mnohé mikroorganizmy stali necitlivými voči takýmto prostriedkom. Preto sa fluorochinolóny stali vynikajúcou alternatívou antibiotík pri liečbe infekčných ochorení. Majú jedinečnú schopnosť zastaviť reprodukciu bakteriálnych buniek, čo vedie k ich konečnej smrti. To môže vysvetľovať vysokú účinnosť liekov fluórchinolónových skupín. Zvláštnosťou ich pôsobenia je aj vysoká biologická dostupnosť. V priebehu 2-3 hodín prenikajú do všetkých tkanív, orgánov a tekutín ľudského tela. Tieto lieky sú odvodené hlavne z moču. A oveľa menej často ako antibiotiká, spôsobujú vedľajšie účinky.

Fluorchinolónové antibakteriálne liečivá sú široko používané pri nozokomiálnych infekciách, závažných infekčných ochoreniach dýchacích ciest a genitourinárnom systéme. Dokonca aj závažné infekcie ako antrax, týfus a salmonelóza sú ľahko liečiteľné. Môžu nahradiť väčšinu antibiotík. Fluorochinolóny sú účinné pri liečbe týchto ochorení:

• chlamýdie;
• kvapavka;
• infekčná prostatitída;
• zápal močového mechúra;
• pyelonefritída;
• brušný týfus;
• úplavica;
• salmonelóza;
• pneumónia alebo chronická bronchitída;
• tuberkulóza.

Fluorochinolóny sa najčastejšie vyrábajú vo forme tabliet na orálne podávanie. Existuje však roztok na intramuskulárnu injekciu, ako aj kvapky do očí a uší. Ak chcete získať požadovaný terapeutický účinok, musíte dodržiavať všetky odporúčania lekára o dávke a vlastnostiach lieku. Tablety sa musia umyť vodou. Je dôležité zachovať potrebný interval medzi užitím dvoch dávok. Ak sa stane, že po vynechaní lieku musíte liek užiť čo najskôr, ale nie súčasne s ďalšou dávkou.

Pri užívaní liekov skupiny fluorochinolónov je potrebné dodržiavať odporúčania lekára o ich kompatibilite s inými liekmi, pretože niektoré z nich môžu znížiť antibakteriálny účinok a zvýšiť možnosť vedľajších účinkov. Počas liečby sa neodporúča dlhodobo na priamom slnečnom svetle.

Najbezpečnejšími baktericídnymi látkami sú teraz fluorochinolóny. Tieto lieky sú predpisované mnohým kategóriám pacientov, ktorí sú kontraindikovaní u iných antibiotík. Existujú však určité obmedzenia ich použitia. Fluorochinolóny sú v takýchto prípadoch zakázané:

• deti mladšie ako 3 roky a niektoré drogy novej generácie - mladšie ako 2 roky, ale v detstve a dospievaní sa používajú len v extrémnych prípadoch;
• počas tehotenstva a dojčenia;
• s cerebrálnou aterosklerózou;
• s individuálnou neznášanlivosťou na zložky liekov.

Pri predpisovaní fluorochinolónov spolu s liekmi proti kyselinám klesá ich účinnosť, takže medzi nimi je potrebná prestávka niekoľko hodín. Ak sa však tieto činidlá používajú spolu s metylxantínmi alebo prípravkami železa, zvyšuje sa toxický účinok chinolónov.

Zo všetkých antibakteriálnych činidiel sú fluórchinolóny najľahšie tolerované. Tieto lieky môžu príležitostne spôsobiť iba takéto vedľajšie účinky:

• bolesť brucha, pálenie záhy, črevné poruchy;
• bolesti hlavy, závraty;
• poruchy spánku;
• kŕče, svalové triašky;
• znížené videnie alebo sluch;
• tachykardia;
• poruchy funkcie pečene alebo obličiek;
• plesňové ochorenia kože a slizníc;
• precitlivenosť na ultrafialové žiarenie.

V tejto skupine sú teraz štyri generácie liekov. Začali sa syntetizovať v 60-tych rokoch, ale získali slávu až na konci storočia. Existujú 4 skupiny fluorochinolónov, v závislosti od času vzhľadu a účinnosti.

• Prvá generácia je látka s nízkou účinnosťou proti grampozitívnym baktériám. Tieto fluorochinolóny zahŕňajú prípravky obsahujúce kyselinu oxolínovú alebo nalidixovú.
• Prípravky druhej generácie sú účinné proti baktériám, ktoré nie sú citlivé na penicilíny. Pôsobia aj na atypické mikroorganizmy. Tieto fluórchinolóny sa často používajú pri závažných infekciách dýchacích ciest a zažívacieho traktu. Prípravy tejto skupiny zahŕňajú: "Ciprofloxacín", "Ofloxacín", "Lomefloxacín" a ďalšie.
• Fluorochinolóny 3 generácie sa tiež nazývajú respiračné, pretože sú obzvlášť účinné proti infekciám horných a dolných dýchacích ciest. Ide o sparfloxacín a levofloxacín.
• Nedávno sa objavila 4. generácia liekov tejto skupiny. Sú aktívne proti anaeróbnym infekciám. Doteraz bol distribuovaný len jeden liek - moxifloxacín.

Prvé zmienky o tejto skupine liekov možno nájsť v 60. rokoch 20. storočia. Najprv sa použili takéto fluorochinolóny proti infekciám reprodukčného traktu a čriev. Drogy, ktorých zoznam je známy len lekárom, pretože sa takmer nikdy nepoužívajú, majú nízku účinnosť. Sú to lieky na báze kyseliny nalidixovej: Negram, Nevigremon. Tieto lieky prvej generácie sa nazývali chinolóny. Spôsobili mnoho vedľajších účinkov a mnohé baktérie boli voči nim necitlivé.

Štúdie týchto liekov však pokračovali a po 20 rokoch sa objavili fluorochinolóny druhej generácie. Dostali svoje mená kvôli zavedeniu atómov fluóru do molekuly chinolónu. To zvýšilo účinnosť liekov a znížilo počet vedľajších účinkov. Fluorochinolóny druhej generácie zahŕňajú:

• "Ciprofloxacín", tiež známy ako "Tsiprobay" alebo "Tsiprinol";
• "Norfloxacín" alebo "Nolitsin".
• "Ofloxacin", ktorý je možné zakúpiť pod názvom "Ofloksin" alebo "Tarivid".
• "Pefloksatsin" alebo "Abaktal."
• "Lomefloxacín" alebo "Maksakvin".

Štúdie týchto liekov pokračovali. A teraz najúčinnejšie sú moderné fluorochinolóny. Zoznam liekov 3. a 4. generácie stále nie je príliš veľký, pretože nie všetky prešli klinickými skúškami a sú schválené na použitie. Majú vysokú účinnosť a schopnosť rýchlo preniknúť do všetkých orgánov a tkanív. Preto sa tieto lieky používajú na ťažké infekcie dýchacích ciest, urogenitálneho systému, tráviaceho traktu, kože a kĺbov. Patrí medzi ne "Levofloxacin", tiež známy ako "Tavanic." Je dokonca účinný pri liečbe antraxu. Fluorochinónové prípravky štvrtej generácie zahŕňajú moxifloxacín (alebo Avelox), ktorý je účinný proti anaeróbnym baktériám. Tieto nové prostriedky sú zbavené väčšiny nedostatkov iných liekov, sú pre pacientov ľahšie a účinnejšie.

Fluorochinolóny sú jedným z najúčinnejších spôsobov liečby závažných infekčných ochorení. Ale môžu byť aplikované len po predpisovaní.

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb mutujú a stávajú sa rezistentnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínu.

Deje sa to kvôli iracionálnemu nekontrolovanému využívaniu a negramotnosti obyvateľstva vo veciach lekárskej povahy.

Objav polovice minulého storočia - fluorochinolóny - vám umožní úspešne sa vyrovnať s mnohými nebezpečnými ochoreniami s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu nevyhnutných.

Úplný obraz o účinnosti antibakteriálnych látok pomôže v nasledujúcej tabuľke. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy pre chinolóny.