Tamiflu je antivírusový liek používaný na prevenciu a liečbu chrípky.
Účinná látka - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Účinná zložka Tamiflu je proliečivo silného selektívneho inhibítora enzýmov triedy neuraminidázy chrípkového vírusu. Vírusové neuraminidázy sú veľmi dôležité pre uvoľňovanie nových vírusových častíc z infikovaných buniek a ďalšie šírenie vírusu v tele.
Použitie Tamiflu výrazne uľahčuje priebeh ochorenia, skracuje čas prúdenia a na preventívne účely znižuje pravdepodobnosť bronchitídy, sinusitídy, otitídy alebo pneumónie.
Klinické štúdie ukázali, že u detí mladších ako 12 rokov sa priemerné trvanie ochorenia znižuje v priemere o 2 dni. Potvrdené prípady vzniku liekovej rezistencie neboli zaregistrované.
- 1 30 mg kapsula obsahuje oseltamivir 30 mg vo forme oseltamivir fosfátu 39,4 mg
- 45 mg kapsula obsahuje oseltamivir 45 mg vo forme oseltamivir fosfátu 59,1 mg
- 75 mg kapsula obsahuje oseltamivir 75 mg vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg.
- excipienty: kukuričný škrob, povidón K 30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný;
- škrupina - kapsuly 30 mg: želatína, červená oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171)
- 45 mg kapsuly: želatína, oxid železitý čierny (E172), oxid titaničitý (E 171)
- 75 mg kapsuly: želatína, červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171), tlačiarenská farba.
Rýchly prechod na stránke
Cena v lekárňach
Informácie o cene Tamiflu v lekárňach v Moskve a Rusku sú prevzaté z týchto internetových lekární a môžu sa mierne líšiť od ceny vo vašom regióne.
Môžete si kúpiť liek v lekárňach v Moskve za cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsúl - od 1197 do 1284 rubľov, Tamiflu prášok na prípravu suspenzií 30 g - od 1124 do 1199 rubľov.
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov.
Podmienky predaja z lekární - predpis.
Zoznam analógov je uvedený nižšie.
Čo pomáha Tamiflu?
Liek Tamiflu predpísaný na liečbu chrípky u detí vo veku 1 rok a dospelých.
Okrem toho sa liek používa na prevenciu chrípky u dospelých a detí vo veku od 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo veľkých produkčných tímoch, vojenských jednotkách, oslabených pacientoch) au detí od 1 roka.
Použitie lieku nenahrádza očkovanie proti chrípke.
Návod na použitie Tamiflu dávka a pravidlá
Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. U niektorých ľudí sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva počas jedla.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Odporúčaná dávka pre dospelých na použitie u dospelých pacientov je 75 mg / 2-krát denne. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinok liečiva.
Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).
Dávky Tamiflu pre deti v závislosti od hmotnosti dieťaťa: t
- menej alebo rovné 15 kg - 30 mg / 2 krát denne;
- viac ako 15-23 kg - 45 mg / 2 krát denne;
- viac ako 23-40 kg - 60 mg / 2 krát denne;
- viac ako 40 kg - 75 mg / 2 krát denne.
Na dávkovanie suspenzie použite injekčnú striekačku označenú 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne sa odoberie.
Použitie Tamiflu, aby sa zabránilo prevencii, sa má začať najneskôr prvé 2 dni po kontakte s infikovanou osobou a pokračovať v užívaní lieku najmenej 10 dní.
Počas epizódy sezónnej chrípky je priebeh užívania lieku 6 týždňov. Tamiflu sa užíva v rovnakých dávkach ako pri liečbe, ale nie v dvoch, ale raz denne. Preventívna činnosť pokračuje pri užívaní lieku.
Je dôležité
Ľudia s hepatálnou insuficienciou miernej a strednej závažnosti, s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.
Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku na 75 mg / raz denne, každý deň počas 5 dní (počas liečby). Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10–30 ml / min znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste osobu na liek každý druhý deň v dávke 75 mg denne.
Funkcie aplikácie
Pred použitím lieku si prečítajte časti návodu na použitie kontraindikácií, možných vedľajších účinkov a ďalších dôležitých informácií.
Nežiaduce účinky Tamiflu
Návod na použitie upozorňuje na možnosť vzniku vedľajších účinkov lieku Tamiflu:
- Bolesť brucha, hnačka;
- bronchitída;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- kašeľ;
- Slabosť, poruchy spánku;
- Infekcia horných dýchacích ciest;
- Bolesti rôznej lokalizácie;
- dyspepsia;
- Výtok z nosa.
Pri používaní lieku Tamiflu sa u dospelých najčastejšie objavuje zvracanie a nevoľnosť (spravidla po užití prvej dávky sú porušenia dočasné a zvyčajne nevyžadujú vysadenie lieku).
U detí sa často objavuje zvracanie, je tiež možné vyvinúť dermatitídu, hnačku, bolesť brucha, nevoľnosť, krvácanie z nosa, poruchy sluchu, konjunktivitídu, astmu (vrátane exacerbácie), zápal stredného ucha, zápal pľúc, bronchitídu, sinusitídu, lymfadenopatiu.
Počas postmarketingových pozorovaní sa zistilo, že Tamiflu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: t
- Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie;
- Neuropsychická guľa: rozvoj záchvatov a delíria (vrátane poruchy vedomia, dezorientácie v priestore a čase, nepokoj, abnormálne správanie, halucinácie, delírium, úzkosť, noc) nočné mory). Život ohrozujúce akcie boli zriedkavo nasledované;
- Pečeň: veľmi zriedkavo - zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída;
- Kožné a podkožné tkanivo: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti: urtikária, ekzém, dermatitída, kožná vyrážka; veľmi zriedkavo, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza a Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, anafylaktoidné a anafylaktické reakcie.
kontraindikácie
Tamiflu je kontraindikovaný u nasledujúcich ochorení alebo stavov: t
- Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, CC ≤ 10 ml / min);
- Precitlivenosť na liek.
Buďte opatrný pri predpisovaní počas gravidity a laktácie (dojčenie).
predávkovať
V prípade predávkovania je možný stav vedľajších účinkov. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, závraty a vracanie. V prípade predávkovania je potrebné prestať užívať liek a vyvolať symptomatickú liečbu.
Analógový zoznam Tamiflu
Ak je to potrebné, nahradiť liek, možno dve možnosti - výber iného lieku s rovnakou účinnou látkou alebo liek s podobným účinkom, ale iná účinná látka.
Analógy lieku Tamiflu:
Výber náhrady, je dôležité pochopiť, že cena, návod na použitie a recenzie lieku Tamiflu sa nevzťahujú na analógy. Pred výmenou je potrebné získať súhlas ošetrujúceho lekára a nie nahradiť samotný liek.
Recenzia Tamiflu pre deti je dobrá, a to ako na terapeutické a profylaktické účely. Niektorí vypijú priebeh lieku na profylaxiu predtým, ako pošlú dieťa do školy alebo materskej školy.
Osobitné informácie pre zdravotníckych pracovníkov
interakcie
Podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií sú klinicky významné liekové interakcie nepravdepodobné.
Farmakokinetické interakcie medzi oseltamivirom, jeho hlavným metabolitom neboli zistené pri súčasnom užívaní s paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidínom alebo antacidami (hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý, uhličitan vápenatý).
Špeciálne pokyny
Počas užívania lieku Tamiflu sa odporúča, aby sa pozorne sledovalo správanie pacienta, aby sa včas zistili príznaky abnormálneho správania.
Účinnosť liečiva na iné ochorenia (okrem chrípky A a B) nebola stanovená.
Jedna fľaša Tamiflu vo forme prášku obsahuje 25,713 g sorbitolu. Pri predpisovaní lieku v dávke 45 mg dvakrát denne sa do tela pacienta podáva 2,6 g sorbitolu. Toto množstvo sorbitolu prevyšuje dennú dávku povolenú pre pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy.
Pripravenú suspenziu je možné skladovať 10 dní pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C alebo 17 dní pri teplote + 2... +8 ° C.
Pomáha populárny antivírusový liek?
Ako účinná je antivírusová droga Tamiflu, aká informačná „vojna“ sa rozvíja okolo nej a ako on-line komentáre japonskej pediatrky spochybňujú dôveryhodnosť „zlatého štandardu“ hodnotenia efektivity zdravotníckych služieb, si prečítajte časť Indikátor „Čo zaobchádza s nami“.
V zoznamoch (nie) bol uvedený
Situácia s antivírusovými liekmi, ktoré musia bojovať proti chrípke, je všeobecne nejednoznačná. Čítanie histórie výskumu Tamiflu, možno si myslíte, že je to otázka rôznych liekov. Existuje mnoho klinických skúšok lieku - agregátor vedeckých článkov (väčšinou lekárske) PubMed otázky až 60 štúdií na dotaz "oseltamivir randomizované dvojito-slepé kontrolované štúdie". Celkovo sú štúdie venované tomuto lieku (vrátane testov in vitro, počítačových simulácií, experimentov na laboratórnych zvieratách, pozorovacích štúdií na ľuďoch atď.) Viac ako tri a pol tisíc.
Ako sa orientovať v mnohých vedeckých článkoch? Na tento účel sa často odvolávame na recenzie, ktoré uverejňujú uznávané vedecké organizácie, overujú zistenia Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO), Úradu pre potraviny a liečivá (FDA) alebo Európskej lekárskej agentúry. Ale tentoraz si navzájom odporujú.
Na jednej strane, medzi „antivirotikami“, ktoré sú bežné v Rusku, existuje rad dosť kontroverzných látok, ktorých mechanizmus účinku je buď úplne neznámy alebo nie je dokázaný. Na druhú stranu, liek dostal súhlas od amerického úradu pre potraviny a liečivá (FDA) v roku 1999, hoci na základe toho, že skracuje trvanie ochorenia o jeden deň. Na tretej strane je Tamiflu na Zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, ktorý obsahuje najviac osvedčené a nákladovo efektívne lieky. So štvrtou, jednou z najväčších a najvplyvnejších medzinárodných organizácií študujúcich účinnosť medicínskej technológie, požiadala o odstránenie Tamiflu z tohto zoznamu. Pozrime sa bližšie na túto situáciu, aby sme pochopili, či stojí za to utrácať peniaze za nákup tejto drogy.
Z čoho, z čoho
Účinná látka Tamiflu - oseltamivir. Je vyrobený z kyseliny šikimovej - látky, ktorá bola pôvodne získaná z anízu hviezd (je to pravý badyán alebo Illicium verum). Ale do roku 2006 si biotechnológia vybrala svoju daň: 30% tejto kyseliny na svete vyrábalo geneticky modifikované črevné bacily (E. coli).
Oseltamivir svojím mechanizmom účinku patrí do skupiny látok inhibujúcich neuraminidázu. Čo to je a prečo to vírus potrebuje? Každý videl písmená, ktoré označujú typy chrípkového vírusu: H1N1, H5N1, H3N2 atď. Ale len málo ľudí sa čudovalo, čo znamenajú.
Vírus nesie na svojom povrchu rôzne proteíny, ktoré mu pomáhajú vstúpiť do bunky a opustiť ju. Vírusy samotné nemajú svoje vlastné bunky, ale mimo buniek sa nemôžu množiť. Preto je potrebné, aby vírusy zachytávali bunky iných ľudí, aby boli schopné produkovať proteín pre seba a zbierať nové vírusové častice. Aby to mohli urobiť, musia preniknúť do bunky niekoho iného, prilepeného proteínom na jeho povrchu. Hemaglutiníny, ktoré interagujú so zvyškami kyseliny sialovej vystupujúcimi mimo buniek mnohých živočíšnych tkanív, sú zodpovedné za túto úlohu v chrípkovom víruse. Rôzne typy hemaglutinínov a označené písmenom H a zodpovedajúcimi číslami.
Za písmenom N sa nachádza iný proteín, neuraminidáza. Je potrebné, aby vytvorené častice vírusov mohli opustiť bunku na slobodu a infikovať nové obete. Ďalšou predpokladanou funkciou neuraminidázy je napadnutie slizníc a rozkladanie receptorových molekúl na vírus, takže bunky hostiteľského organizmu nedokážu rozpoznať nepriateľa. Ďalšia verzia mechanizmu tejto molekuly je nasledovná: neuraminidáza "čistí" zvyšky tej istej kyseliny sialovej z vírusu, takže vírusové častice sa navzájom nelepia, ale šíria sa, infikujú stále viac nových hostiteľských buniek. Neuraminidáza v chrípke A je dvoch typov, ktoré sú označené číslami 1 a 2. V ideálnom prípade pre vírus by sa hemaglutinín a neuraminidáza špecifického vírusu mali zameriavať na rovnaký typ receptora v hostiteľskej bunke, ale toto nie je vždy prípad. Virologici ešte stále úplne nerozumejú, ako sa vírusu podarí zostať infekčné, ak jeho hemaglutiníny neviažu neuraminidázy.
Oseltamivir by mal potlačiť účinok neuraminidázy. Reprodukčná továreň zotročená vírusmi sa mení na väzenie pre „novorodencov“ vírusových častíc, z ktorých nie je možné uniknúť.
Oseltamivir sa však vylučuje z tela - po približne 1 až 3 hodinách sa polovica tejto látky v pečeni zmení na inú, aktívnejšiu látku, z ktorej sa 90% vylučuje močom (podrobnejšie pozri mechanizmus publikovaný v časopise Journal of Antimicrobial Chemotherapy). Približne polovica užívanej drogy sa zobrazí v priebehu šiestich až desiatich hodín.
Prevencia vtáčej chrípky alebo peňazí za vietor?
Mechanizmus je celkom hodnoverný, ale pokiaľ je účinok lieku dokázaný u ľudí? Táto otázka nie je vôbec nečinná: počas pandémie vtáčej chrípky v roku 2005, štáty začali masívne obstarávať antivírusové lieky a míňali miliardy dolárov na ochranu svojich občanov pred infekciou. O rok neskôr, tieto akcie boli kritizované: v roku 2006, prehľad o spolupráci Cochrane vyšiel, autori, ktorí poukázali na "početné rozpory" v dátach publikovaných štúdií, ktoré "podkopali dôveru" lekárskej vedeckej komunity, že inhibítory neuraminidázy fungujú.
To znamenalo začiatok dlhotrvajúcich sporov okolo Tamiflu, ktoré sa rozrástli až do roku 2014 a len nedávno sa trochu zmiernili. Podrobne je tento príbeh prezentovaný v zbierke publikácií pripravených British Medical Journal.
Po takýchto tvrdých vyhláseniach sa vlády Spojeného kráľovstva a Austrálie opäť obrátili na skupinu Cochrane Collaborative's Respiratory Disease Group a požiadali ich, aby aktualizovali údaje o recenziách oseltamivir. The Guardian je asi 2008 dodatok, podľa ktorého Tamiflu znížil riziko komplikácií. Je pravda, že odkaz na tento text (a dve predchádzajúce verzie, 1999 a 2006) neviedol k publikácii a momentálne neexistujú žiadne takéto články na webovej stránke spolupráce Cochrane. Záležitosť sa stala ešte zložitejšou, keď japonský pediater Keiji Hayashi zanechal svoj komentár nižšie. Nebola to publikácia ani list adresovaný autorom štúdie - nie, jednoduchý komentár na stránke, podobný tomu, ktorý môžete zanechať podľa tohto článku.
Hayashi napísal, že autori zhrnuli všetky údaje, ale ich pozitívny záver bol založený len na vedeckom článku. Toto bolo zhrnutie desiatich klinických skúšok financovaných výrobcom, z ktorých iba dve boli publikované vo vedeckých periodikách. Veľmi málo bolo známe o metódach a dizajne ostatných ôsmich. Preto takýto záver nemožno nazvať autentickým.
Princípy spoločnosti Cochrane sú však založené na transparentnosti pracovného procesu a zmluva predpokladá úplné utajenie. Tom Jefferson požiadal o objasnenie, prečo bolo potrebné uzavrieť dohodu, ale nečakal na odpoveď. Spoločnosť potom súhlasila s prenosom údajov, ale len vtedy, ak iná nezávislá organizácia začne písať druhú revíziu. Potom spoločnosť začala zdôvodňovať, že údaje sú v druhej pracovnej skupine, ktorá ich ešte nemôže poskytnúť.
O týždeň neskôr bolo Jeffersonovi zaslaných niekoľko dokumentov, ale tie boli opäť neúplné: neexistovali žiadne informácie o prínosoch užívania lieku Tamiflu, frekvencii vedľajších účinkov a podrobnostiach návrhu štúdie. Čoskoro vyšlo najavo, že to nie sú len zamestnanci Cochrane, ktorí čelia tomuto problému: zistenia FDA a Európskej lekárskej agentúry (EMA), Japoncov a Austrálčanov boli radikálne odlišné. Niektoré hodnotenia došli k záveru, že Tamiflu znižuje riziko pneumónie a iných komplikácií, zatiaľ čo iné nie; autori tretej nehovorili o komplikáciách vôbec.
Sow pochybovať - žať búrku
V dôsledku pandémie „prasacia chrípka“ (a ďalšia vlna nového rozsiahleho obstarávania antivírusových liekov) sa všetky tieto protirečenia stali ešte naliehavejšími. V roku 2009, jeden z najvplyvnejších lekárskych časopisov, The Lancet, publikoval prehľad, kde to považovalo za dva populárne inhibítory neuraminidázy, oseltamivir a zanamivir. Jedným z dôležitých záverov bolo nasledovné: hoci zníženie dĺžky trvania ochorenia o jeden deň alebo pol dňa možno považovať za štatisticky významné, nie je jasné, aký prínos to prináša pacientom. Údaje o riziku komplikácií a znížení používania antibiotík, autori posudku považovali za nedostatočne podrobné, aby mohli urobiť definitívny verdikt.
Ďalší autoritatívny vedecký lekársky časopis, British Medical Journal, uverejnil svoj prehľad o inhibítoroch neuraminidázy v tom istom roku 2009. Účinnosť týchto liekov proti symptómom chrípky u zdravých dospelých možno podľa autorov opísať ako „skromnú“. Poznamenali tiež, že tieto lieky zabraňujú návratu chrípkových infekcií po vyliečení laboratórne potvrdenej chrípky, ale "toto je len malá časť chorôb podobných chrípke, takže pre takéto prípady sú inhibítory neuraminidázy neúčinné," a opäť zdôraznil nedostatok údajov spojených s rizikom komplikácií. Najčastejšie vedľajšie účinky boli nauzea.
Všetky nové detaily boli zistené: Ukázalo sa, že dva z desiatich úplne dostupných článkov neuviedli žiadne vedľajšie účinky lieku, ale prechodný dokument štúdie (správa z prípadovej štúdie) z tých istých štúdií sa zaoberal desiatimi prípadmi závažných vedľajších účinkov naraz, tromi prípadmi. čo s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobilo Tamiflu. Ukázalo sa tiež, že jedna z rozsiahlych klinických štúdií vyžadovaných na registráciu lieku nebola nikdy publikovaná.
Medzitým Svetová zdravotnícka organizácia oznámila 314 prípadov infekcie prasacej chrípky u ľudí užívajúcich Tamiflu. Neskôr sa objavila správa o rezistencii sezónneho chrípkového kmeňa H1N1 na viac ako 99%. Konanie pokračovalo av roku 2010 sa zástupcovia spoločnosti Roche ospravedlnili spoločnosti Cochrane s tým, že si myslia, že vedci už mali všetky potrebné informácie.
V roku 2012 publikovali autori tohto nešťastného Cochraneho recenzie, Tom Jefferson a Peter Doshi článok v The New York Times, že údaje z klinických skúšok by nemali byť utajené. Autori tiež uviedli, že účinnosť Tamiflu proti chrípke bola iba symptomatická a liek nebol lepší ako aspirín alebo paracetamol (čo, ako viete, príčina ochorenia - vírus - vôbec neovplyvňuje). Napísali tiež, že Európska lekárska agentúra vydala ďalších 22 000 strán správ o Tamiflu, "ale ani oni nepredstavujú úplný obraz, pretože v podrobnostiach týchto správ chýbajú v súboroch zástupcov európskych lekárskych právnych predpisov." V ten istý deň Doshi a Jefferson publikovali vedecký článok s podobnou výzvou v PLOS One. V tom istom roku vyšiel Cochraneho prehľad o inhibítoroch neuraminidázy u detí mladších ako 12 rokov a opäť so závermi o pomerne skromnej účinnosti liekov tohto typu.
Roche začal obviňovať spolupracovníkov spoločnosti Cochrane z kopírovania novinárov, keď dostali listy od výrobcov Tamiflu. Potom začali písať, že nie je úlohou vedcov rozhodovať o osude drog, pretože zákonodarcovia by sa s tým mali zaoberať. V určitom okamihu bola spoločnosť nútená odhaliť svoje tajomstvá, a preto sa v roku 2014 objavili aktualizácie prehľadov spolupráce Cochrane, ktoré sú zhrnuté v krátkom príbehu na webovej stránke organizácie. Celkovo vedci získali 160 000 strán správ o Tamiflu a inom inhibítore neuraminidázy, Relenze. V štúdiách na 24 000 ľuďoch sa ukázalo, že lieky v priemere znižujú trvanie symptómov len o 12 hodín, nechránia pred prenosom vírusu z človeka na človeka a laboratórne potvrdenou pneumóniou. Ale spôsobujú vedľajšie účinky - nevoľnosť a zvracanie.
Samozrejme, spoločnosť Roche s týmito závermi nesúhlasila: podľa jej zástupcov vedci jednoducho zobrali do úvahy nie všetky dostupné správy, ale iba 20 zo 77. Viac informácií bolo zahrnutých do novej, podpornejšej revízie The Lancet, ktorá zahŕňala aj nepublikované správy Roche. Tento prehľad dospel k záveru, že oseltamivir stále chráni pred komplikáciami dolných dýchacích ciest. V komentároch tiež spôsobil vlnu kritiky.
Epos bol doplnený ďalšími dvomi veľkými udalosťami v roku 2016: doba platnosti patentu pre Tamiflu práve vypršala a bola vydaná ďalšia revízia, tentoraz o ľuďoch s cystickou fibrózou (genetické ochorenie, ktoré postihuje vonkajšie sekrečné žľazy a narúša dýchacie orgány). Žiadne štúdie, ktoré by spoľahlivo potvrdili, že oseltamivir a neuraminidáza môžu byť užitočné pre týchto pacientov, autori nenašli.
Indicator.Ru varuje: výsledky sú sporné
Klinické štúdie Tamiflu sa zhodujú na jednej veci: liek pomôže rýchlejšie zotaviť 12-24 hodín, najmä ak sa začal na začiatku ochorenia (doslova v prvých hodinách). To, či riziko komplikácií klesá, nie je úplne jasné z existujúcich štúdií, hoci podľa výrobcov na výskumníkov takéto požiadavky nerobili, takže autori článkov jednoducho uviedli, či sa vyskytli komplikácie, ale konkrétne ich nedodržiavali.
Pre prevenciu chrípky, Tamiflu je tiež ťažko vhodné (aspoň podľa autorov recenzie o tom, Jefferson a Doshi, ktorí opísali celý epos s Tamiflu v článku v British Medical Journal): prinajmenšom, výskum v podstate naznačuje, že príznaky sa začali vyskytovať menej často (podľa hodnotenia samotných pacientov). Chrípka však môže byť asymptomatická, čo nebráni pacientom infikovať iných. Z toho vyplýva, že Tamiflu podľa systematického prehľadu vedeckých publikácií publikovaných v tom istom časopise British Medical Journal nechráni, časom, vírusy mutované a rezistentné voči lieku.
Naša analýza však tentokrát dokazuje niečo oveľa jasnejšie: žiadny zdroj nie je možné bezpodmienečne dôverovať bez kontroly argumentu. Len prítomnosť lieku v nejakom zozname alebo pozitívna spätná väzba od špecialistu nič neznamená. A ak chcete, môžete vždy vytiahnuť niečo z obrovského množstva údajov na potvrdenie vášho názoru. A ako keby sa medicína nesnažila dostať sa od nej, práca aj najzmyslenejšieho a najkomplexnejšieho systému nie je bez chýb a neúspechov.
Samotná Big Pharma (najväčší aktéri na globálnom trhu s drogami) môže naučiť nasledovné: výsledky a podrobnosti výskumu by mali byť transparentné, otvorené a prístupné, aby sa nezavádzali ani vedci, ani spotrebitelia (a neriskovali ich budúcu reputáciu)., Ako správne poznamenal Guardian, v tomto príbehu medicína, založená na autorite, vstúpila do boja s medicínou založenou na dôkazoch. Je príjemné priznať, že nakoniec získala medicína založená na dôkazoch.
Naše odporúčania nemožno prirovnať k vymenovaniu lekára. Skôr ako začnete užívať konkrétny liek, poraďte sa so špecialistom.
Nekupujte Tamiflu bez lekárskeho predpisu! Poradenstvo pre Ťumeňských občanov, ktorí sa zaoberajú vlastnou liečbou chrípky a ARVI
Správy z Tyumenu a regiónu Ťumeň - 01/29/2016
V januári, počas epidémie chrípky a ARVI v regióne Ťumeň, občania sa snažia chrániť pred vírusmi, čoraz viac začali kupovať liek Tamiflu. Ako však ministerstvo zdravotníctva varuje, tento liek môže byť úplne zbytočný a dokonca poškodzovať. Koniec koncov, pomáha len s určitými vírusmi chrípky. A ako viete, v meste a regióne "chôdza" veľa rôznych vírusov.
Tamiflu je k ničomu s ARVI
Ako uvádza ministerstvo zdravotníctva v regióne Tyumen, väčšina z tých, ktorí sa do nemocnice prihlásili, nie je chorá na chrípku, ale na inú ARVI. To je 99 percent všetkých prípadov. To znamená, že toto percento populácie nepomôže lieku.
Tamiflu môže poškodiť
Je pravdepodobné, že ak užívate Tamiflu počas ARVI, môže to v budúcnosti poškodiť. Ak znova ochoriete, ale už s chrípkou, potom bude vírus odolnejší.
Okrem toho vystavíte telo vedľajším účinkom, ktoré sú spojené s užívaním tohto lieku. Zároveň neovplyvňujú príčinu ochorenia.
Len liek na predpis
Tamiflu je k dispozícii len na lekársky predpis!
S príznakmi SARS a chrípkou, je lepšie okamžite vyhľadať pomoc od lekárov. Vyberú pre vás tú správnu liečbu. Podľa ministerstva zdravotníctva, prostriedky, ktoré vám pomôžu, sú dostatočné v lekárňach. Potrebný je len správny recept.
- Najčastejšie vedľajšie účinky Tamiflu sú nauzea a vracanie. Iné sú závažnejšie: hnačka, bolesť brucha, bronchitída, závraty, kašeľ, bolesti hlavy, poruchy spánku, slabosť, zápal nosa a infekcie horných dýchacích ciest.
Tamiflu pre deti: návod na použitie kapsúl, zloženie, dávkovanie, analógy antivírusového lieku
Problém väčšiny antivírusových liekov je veková hranica - sú kontraindikované u detí od prvých mesiacov života. Z tohto dôvodu sa na trhu objavili viaceré výrobky osobitne určené na pediatrické použitie. Napríklad, Tamiflu pre deti je predpísané od roku, ale to nespochybňuje prítomnosť jeho vedľajších účinkov a špeciálne pokyny pre recepciu, s ktorou je dôležité sa vopred zoznámiť.
Zloženie liečiva
Tamiflu je dostupný len vo forme kapsúl. Matná želatínová škrupina má svetlo žltý uzáver. Vnútri - biela prášková látka, ktorá môže mať krémový alebo žltkastý odtieň.
Liek je založený na antivírusovej látke oseltamiviru, v každej tablete Tamiflu - 75 mg. Ďalšie zložky zahŕňajú kukuričný škrob, povidón, mastenec, sodnú soľ kroskarmelózy, fumarát sodný.
Ako súčasť tela a čiapok - potravinárske prídavné látky E171, 172, farba a želatína, ktorá je základom kapsuly.
Farmakologický účinok, farmakodynamika a farmakokinetika
Pri požití sa oseltamivir fosfát premieňa na jeho metabolit, oseltamivirkarboxylát, ktorý pôsobí priamo na vírus. Je to inhibítor neurominidázy - enzýmu, ktorý umožňuje množenie patogénu jeho uvoľnením z infikovaných buniek. Blokovanie šírenia vírusu obmedzuje jeho prechod na „zdravé“ bunky, zatiaľ čo samotné telo vyvoláva tvorbu protilátok.
Oseltamivir je účinný proti skupine vírusov chrípky A a B.
- Liek rýchlo vstúpi do krvi absorpciou v gastrointestinálnom trakte a okamžite vytvorí svoj metabolit.
- Spracováva sa hepatobiliárnym systémom (v pečeni pomocou špeciálnych enzýmov - esteráz). Zároveň je 75% dávky derivátom oseltamiviru a asi 5% pôvodnej látky, ktorá sa nedá spracovať, ale nevykazuje toxicitu.
- Vylučuje sa močom, predliečbou obličkami a tubulárnou sekréciou.
- Polčas je do 10 hodín.
Treba poznamenať, že odstránenie účinnej látky z tela u detí mladších ako 16 rokov sa vyskytuje oveľa rýchlejšie ako u dospelých. U starších pacientov sa liek hromadí v objeme krvi o 25 - 35% viac ako v hlavných skupinách pacientov. Podobne ako u gravidných žien je expozícia (plazmatická koncentrácia) oseltamiviru v tejto kategórii pacientov o 30% nižšia ako v iných.
V ktorých prípadoch sa liek Tamiflu predpisuje deťom.
Kapsuly Tamiflu sa zvyčajne podávajú deťom pri prvých príznakoch chrípkovej infekcie.
Príznaky môžu byť:
- horúčka;
- kašeľ, nádcha;
- bolesti hlavy a "lámanie" kostí a kĺbov.
Kvôli takýmto prejavom ochorenia sa dieťa stáva podráždeným, slzným, rozmarným.
Liek sa tiež používa na profylaxiu v prítomnosti infikovaných v rodine alebo keď dieťa navštevuje miesta s veľkými zástupmi ľudí počas masívnych chrípkových ochorení.
Predmetný produkt nie je náhradou vakcíny proti vírusom chrípky.
V akom veku môžete dať dieťaťu
Dať Tamiflu dieťaťu je možné od roku. Použitie lieku v skoršom veku môže byť nebezpečné.
Funkcia nástroja je rozdiel vo forme prijatia. V prípade terapie sa teda deťom starším ako 8 rokov umožňuje podávať celé kapsuly, ale pred týmto vekom bude potrebné pripraviť suspenziu pri každom použití.
Návod na použitie kapsúl
Ak má dieťa prvé príznaky chrípky, liek bude najúčinnejší počas prvých 2 dní po ich zistení.
Štandardná jednorazová dávka je 75 mg účinnej látky - 1 kapsula. Má sa užívať 2-krát denne bez ohľadu na použitie jedla. Priebeh liečby je 5 dní.
U detí sa má upraviť dávkovanie vo vzťahu k telesnej hmotnosti.
Pre túto vopred pripravenú suspenziu podľa nasledujúcich pokynov:
- Pripravte 5 ml čistej vody a odmerajte požadovaný objem, napríklad pomocou injekčnej striekačky.
- Kapsula sa rozdelí na dve časti a obsah sa naleje do kvapaliny. Mieša sa 1 až 2 minúty v malej nádobe.
- Podľa nižšie uvedeného dávkovania natiahnite do injekčnej striekačky požadovaný objem roztoku. Pošlite tekutinu na lyžicu alebo zmiešajte s inou látkou.
- Dajte dieťaťu.
Nie je potrebné získavať nerozpustenú bielu zrazeninu - to sú neaktívne ďalšie látky lieku.
Dávkovanie Tamiflu v závislosti od telesnej hmotnosti je uvedené v tabuľke nižšie.
Nenechávajte roztok pre budúce použitie. Zakaždým, keď potrebujete použiť novú kapsulu.
Aby ste sa zbavili horkej chuti Tamiflu, môžete obsah kapsuly zriediť v malom množstve sladkej zmesi - jogurtu, ovocného pyré, kondenzovaného mlieka, medu alebo akéhokoľvek iného tekutého alebo smotanového výrobku. Táto metóda sa používa aj vtedy, keď dieťa alebo dospelý nemôže kapsulu prehltnúť. Maximálne množstvo "maskovacie" látky - 1 lyžička.
Aby sa zabránilo počas nasledujúcich 10 dní po kontakte s pacientom alebo počas masívnej chrípkovej choroby, užite 1 kapsulu Tamiflu denne. Alebo, ak pacient mladší ako 8 rokov nemôže prehltnúť tvrdú škrupinu, môžete pripraviť perorálnu suspenziu podľa vyššie uvedeného receptu.
Liekové interakcie
Ďalšou výhodou lieku je nízka aktivita vo vzťahu k fondom, ktoré sa s ním berú spolu.
- Je nepravdepodobné, že sa vyskytne nežiaduca reakcia na liek s aspirínom, amoxicilínom, cimetidínom, paracetamolom, warfarínom, antacidmi, rimantadínom.
- Pri liečbe a prevencii chrípky neboli u pacientov užívajúcich kortikosteroidy, analgetiká, opioidy, beta-blokátory, diuretiká, antibiotiká a niektoré ďalšie lieky zaznamenané negatívne účinky.
Pri udržiavacej terapii prostredníctvom najpopulárnejších liekov spôsobuje oseltamivirová aktivita nízke a hmatateľné zmeny v expozícii látky plazme.
- Užívanie Tamiflu a probenecidu, ktorý je katalyzátorom zvýšenej tubulárnej sekrécie v obličkách, spôsobuje urýchlenie vylučovania hlavného metabolitu z tela približne dvakrát.
Vzhľadom na posledne uvedenú skutočnosť je pri používaní lieku Tamiflu potrebná opatrnosť u ľudí s patologickými ochoreniami obličiek au pacientov užívajúcich lieky, ktoré ovplyvňujú sekréciu tubulov (metotrexát, chlórpropamid a iné).
Kontraindikácie, vedľajšie účinky a predávkovanie
Kontraindikácie zahŕňajú:
- Skutočnosť precitlivenosti na oseltamivir alebo iné látky v zložení lieku;
- vek (do 1 roka);
- významná patológia v aktivite vylučovacieho systému, napríklad akútne zlyhanie obličiek (akútne zlyhanie obličiek).
V druhom prípade by sa liek Tamiflu nemal úplne opustiť, ale je nevyhnutné poradiť sa s lekárom o presnej úprave dávky, aby sa predišlo negatívnym následkom.
Medzi nežiaduce reakcie sa často vyskytli dyspeptické poruchy, najmä nevoľnosť alebo zvracanie (u detí mladších ako 8 rokov). Po 1 - 2 dňoch od začiatku užívania lieku samé zmiznú, preto nie sú dôvodom na odmietnutie takejto liečby.
Ďalšie poruchy, ktoré sa vyskytnú pri používaní Tamiflu, sú uvedené v tabuľke nižšie.
Je dôležité poznamenať, že u detí prakticky neexistujú žiadne reakcie z kategórií „zriedka“ a „veľmi zriedka“.
S chrípkou v pozadí horúčky, niekedy sú významné poruchy vedomia - delírium, zmätenosť, delírium. Sú typické pre pacientov v ranom veku (do 16 rokov), ale objavujú sa krátko a nepredstavujú nebezpečenstvo pre život.
Predávkovanie príznakmi je podobné najčastejším vedľajším účinkom. Vo väčšine prípadov je to u detí, preto sa liek musí podávať s opatrnosťou pacientom mladším ako 8 rokov a zároveň presne monitorovať dávku. Ak sa zistia príznaky predávkovania, má sa vykonať symptomatická liečba, pretože pre ňu neexistuje špecifický liek.
Antivírusové analógy liekov
Tamiflu je jedným z najdrahších liekov proti chrípke na trhu. Vysoké náklady sú odôvodnené smerovou činnosťou a účinnosťou, ale to nevylučuje dostupnosť liekov tohto druhu v lekárňach.
- Jedným z možných analógov Tamiflu je Relenza. Liek je založený na úzkej látke - zanamivir, ale je dostupný len na inhaláciu. Relenza má menej vedľajších účinkov, ale ovplyvňuje účinnosť lieku. Okrem toho, inhalácie sú predpísané len s 5 rokov.
- Amixín sa tiež používa na liečbu chrípky, ale jeho indikácie zahŕňajú iné vírusové infekcie vrátane herpesu. Liek je silný imunomodulátor a líši sa od Tamiflu podľa princípu účinku. Má veľmi málo nežiaducich reakcií, ale len deti od 7 rokov môžu tento liek liečiť.
- Ďalším analógom je Cycloferon. Používa sa na liečbu SARS, chrípky, vírusovej hepatitídy a iných podobných ochorení. Negatívny vplyv na organizmus je redukovaný na možné alergie a rozvoj precitlivenosti na jednu zo zložiek. Rozdiel je v tom, že dávajú Tamiflu dieťaťu od prvého roku života a Cycloferon je daný len zo štvrtého.
- Najzaujímavejším liekom je Anaferon. Je vo forme tabliet pre dospelých a samostatne pre deti. Druhá možnosť je zobrazená od jedného mesiaca. Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky, ale účinnosť je oveľa nižšia. Napriek tomu, "Anaferon" - najbezpečnejší a široko pôsobiaci liek.
Pred výberom jedného alebo iného analógu by ste sa mali poradiť s pediatrom.
Medzi inými náhradnými prostriedkami: t
"Tamiflu" - účinný nástroj na liečbu chrípky u detí od roku. Napriek rýchlosti pôsobenia a následnej neprítomnosti relapsov má liek množstvo závažných vedľajších účinkov, takže pri jeho užívaní je potrebná opatrnosť a neustála komunikácia s ošetrujúcim lekárom.
Tamiflu: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku
Tamiflu je antivírusový liek, proliečivo používané na prevenciu a liečbu chrípky.
Obsahuje oseltamivir, proliečivo, ktoré sa metabolizuje v tele na oseltamivirkarboxylát. Aktívny metabolit oseltamiviru kompetitívne a selektívne inhibuje neurominidázu vírusov chrípky B a A, v dôsledku čoho je zabránené uvoľňovaniu novo vytvorených vírusov z infikovaných buniek a ich prenikaniu do zdravých buniek.
Tamiflu zabraňuje rozvoju ochorenia v jeho skorých štádiách - oseltamivir karboxylát inhibuje replikáciu vírusu a znižuje jeho patogenitu.
V úlohe profylaktiky významne (o 92%) znižuje výskyt chrípky u ľudí, ktorí mali kontakt s infikovanými ľuďmi.
Nemá vplyv na tvorbu protilátok proti vírusu chrípky, vrátane pacientov, ktorí sa podrobujú očkovaniu inaktivovanou vakcínou proti chrípke. V postexpozičnej a sezónnej prevencii chrípky nie je rozvoj rezistencie na liečivo.
Zloženie 1 kapsuly Tamiflu 75 obsahuje:
- Účinná látka: oseltamivir - 75 mg (vo forme oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
- Pomocné zložky: mastenec, povidón K30, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
- Telo kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý;
- Kapsuly kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý červenožltý.
Neexistujú dôkazy o účinnosti pri liečbe akýchkoľvek ochorení spôsobených inými patogénmi ako sú chrípkové vírusy A a B.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Tamiflu? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
- prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
- prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
Návod na použitie Tamiflu 75 mg, dávkovanie
Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostať Tamiflu v práškovej forme na prípravu suspenzie na perorálne podanie.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Na liečbu chrípky sa používajú štandardné dávky Tamiflu 75 mg podľa pokynov: t
- Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula lieku 2 krát denne - 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
- Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly - 1 kapsula 2-krát denne počas 5 dní.
Na profylaktické účely odporúčame v návode na použitie nasledujúce dávky:
- Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 krát denne počas najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov.
- Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 krát denne.
Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Špeciálne pokyny
Pacienti s poškodením funkcie pečene s miernou a strednou závažnosťou, pacienti s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší pacienti, nie sú potrebné.
Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku Tamiflu na 75 mg raz denne každý deň počas 5 dní (počas liečby).
Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 - 30 ml / min, znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste pacienta, aby dostal liek každý druhý deň, v dávke 75 mg denne.
Vedľajšie účinky
Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpísaní lieku Tamiflu: t
- nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vysokých dávok alebo v prvých dňoch liečby), nespavosť, závraty;
- zriedkavo - hnačka, slabosť, únava, bolesť hlavy, upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ, bolesť brucha.
kontraindikácie
Tamiflu je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch: t
- individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
- závažné zlyhanie obličiek;
- veku detí do 1 roka.
- počas tehotenstva a dojčenia.
predávkovať
V prípade predávkovania je možné zvýšiť alebo vyvolať vedľajšie účinky. Symptomatická liečba.
Analógy Tamiflu, cena v lekárňach
V prípade potreby môžete Tamiflu 75mg nahradiť náhradou za terapeutické účinky - to sú lieky:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie lieku Tamiflu, ceny a recenzie liekov podobných akcií sa neuplatňujú. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Cena v ruských lekárňach: Tamiflu kapsuly 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rubľov, podľa 728 lekární.
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov. Podmienky predaja z lekární - predpis.
Čo hovoria recenzie?
Podľa posudkov lekárov, Tamiflu účinne pôsobí na chrípkové vírusy - pacienti si všimnú, že s liekom berú oveľa menej často a ľahšie. V niektorých prípadoch sú vedľajšie účinky, z ktorých najčastejšie sú nevoľnosť a hnačka (hlavne u detí).
Väčšina matiek je spokojná s účinkom lieku pri jeho predpisovaní deťom. V mnohých prípadoch vám rýchlosť Prem Tamiflu ako preventívneho opatrenia pred odchodom do materskej školy alebo školy umožňuje vyhnúť sa infikovaniu vášho dieťaťa vírusom chrípky.
Interakcie s inými liekmi
Liek sa môže súčasne predpisovať pacientom s antipyretickými liečivami na báze paracetamolu a analgetík. Pri tejto liekovej interakcii neboli pozorované žiadne vážne vedľajšie účinky a negatívne reakcie organizmu.
Tamiflu sa nemá kombinovať s enterosorbentmi alebo antacidami, ako je to v tomto prípade, terapeutický účinok oseltamiviru sa významne znižuje.
V klinických štúdiách sa nezistili žiadne vedľajšie účinky a lézie na tele, keď sa kapsuly Tamiflu kombinovali s liekmi, ako sú tiazidové diuretiká, blokátory histamínových H2-receptorov, xantíny, narkotiká, kortikosteroidy, penicilínové antibiotiká, cefalosporíny, azitromycín, I, I, používam a používam, používam rovnaké programy, používam I-azitromycín, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I,
Tamiflu kapsuly - oficiálny návod na použitie
Registračné číslo:
№ П N012090 / 01 zo dňa 15. júla 2005
Obchodný názov lieku:
Medzinárodný nechránený názov:
Chemický racionálny názov:
Etylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoxy) cyklohexén-1-karboxylovej kyseliny, fosfát
Forma dávkovania
štruktúra
Jedna kapsula obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
Pomocné látky:
predželatínovaný škrob, povidón K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný
popis
kapsule
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť 2. Telo - sivé, nepriehľadné; čiapka - svetložltá, nepriehľadná. Obsah kapsúl je biely až žltkastý prášok. „Roche“ sa aplikuje na telo kapsuly, „75 mg“ sa aplikuje na viečko.
Farmakoterapeutická skupina
Kód ATX [J05AH02]
Farmakologický účinok
Mechanizmus účinku
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát) kompetitívne a selektívne inhibuje neuraminidázu vírusov chrípky typu A a B - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírusu. v tele.
Oseltamivir karboxylát pôsobí mimo buniek. In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Jeho koncentrácie sú potrebné na potlačenie enzýmovej aktivity o 50% (IC50) sa nachádzajú na spodnej hranici nanomolárneho rozmedzia.
účinnosť
Dokázalo sa, že liek Tamiflu je účinný pri prevencii a liečbe chrípky u adolescentov (≥ 12 rokov), dospelých, starších osôb a liečby chrípky u detí starších ako 1 rok. Pri začatí liečby najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípky Tamiflu významne znižuje obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie, znižuje ich závažnosť a znižuje výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich antibiotiká (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha), skracuje čas izolácie vírusu. z tela a zmenšuje plochu pod krivkou "vírusové titre - čas."
Keď sa liek Tamiflu užíva na účely profylaxie, významne (o 92%) významne znižuje výskyt chrípky u ľudí v kontakte, znižuje frekvenciu uvoľňovania vírusu a zabraňuje prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Tamiflu neovplyvňuje tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Počas obehu chrípkového vírusu v populácii sa uskutočnila jedna dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia u detí vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3), ktorí mali horúčku (> 100 F) a jeden z respiračných symptómov (kašeľ). alebo akútna rinitída). V tejto štúdii bolo 67% pacientov infikovaných vírusom A a 33% pacientov bolo infikovaných vírusom B. Liečba liekom Tamiflu, ktorá začala 48 hodín po nástupe príznakov, významne znížila trvanie ochorenia o 35,8 hodín v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako časové obdobie potrebné na zníženie kašľa, nádchy, vyriešenie horúčky a návrat k normálnej a normálnej aktivite. Podiel pediatrických pacientov, u ktorých sa vyvinula akútna otitis media a ktorí užívali Tamiflu, sa v porovnaní s placebom znížil o 40%. Deti, ktoré dostávali liek Tamiflu, sa vrátili do normálnej a normálnej aktivity takmer o 2 dni skôr ako deti, ktoré dostávali placebo.
Odolnosť voči vírusu
Podľa údajov, ktoré sú doposiaľ k dispozícii, pri užívaní Tamiflu na účely post-kontaktnej (7 dní) a sezónnej (42 dní) prevencie proti chrípkovej liekovej rezistencii sa nepozoruje.
Frekvencia prechodného uvoľňovania chrípkového vírusu so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4% Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov užívajúcich Tamiflu sa vyskytuje bez zhoršenia klinického stavu pacientov.
Frekvencia rezistencie klinických izolátov vírusu chrípky A nepresahuje 1,5%. Medzi klinickými izolátmi chrípkového vírusu neboli nájdené žiadne rezistentné kmene.
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní oseltamiviru sa fosfát ľahko vstrebáva do gastrointestinálneho traktu a účinkom pečeňových esteráz sa vysoko konvertuje na aktívny metabolit. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia do 30 minút, dosiahnu takmer maximálnu hladinu 2-3 hodiny po podaní a významne (viac ako 20-krát) prekročia koncentráciu proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie tak proliečiva, ako aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
distribúcia
U ľudí je priemerný distribučný objem (V)ssAktívny metabolit je približne 23 litrov.
Ako ukázali experimenty na fretkách, potkanoch a králikoch, aktívny metabolit dosiahne všetky hlavné miesta chrípkovej infekcie. V týchto experimentoch bol po perorálnom podaní fosforečnanu oseltamiviru detekovaný jeho aktívny metabolit v pľúcach, bronchiálnych výplachoch, sliznici nosa, strednom uchu a priedušnici v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.
Väzba aktívneho metabolitu na proteíny ľudskej plazmy je nevýznamná (približne 3%). Väzba proliečiv na proteíny ľudskej plazmy je 42%, čo nie je dostatočné na vyvolanie významných liekových interakcií.
metabolizmus
Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni a črevách. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
chov
Absorbovaný oseltamivir sa vylučuje hlavne (> 90%) tým, že sa stáva aktívnym metabolitom. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa močom (> 99%). U väčšiny pacientov je polčas aktívneho metabolitu z plazmy 6-10 hodín.
Aktívny metabolit sa úplne vylučuje (> 99%) vylučovaním obličkami. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Pri výkaloch sa vylúči menej ako 20% požitého rádioaktívne značeného lieku.
Farmakokinetika v osobitných skupinách
Pacienti s poškodením obličiek
Keď sa predpíše Tamiflu, 100 mg 2-krát denne počas 5 dní u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek pod krivkou „plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu - čas“ (AUC) je nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek.
Pacienti s poškodením pečene
Experimenty in vitro ukázali, že u pacientov s hepatickou patológiou sa hodnota AUC oseltamivir fosfátu významne nezvýšila a AUC aktívneho metabolitu sa neznížila.
Starší pacienti
U pacientov senilného veku (65 - 78 rokov) bola AUC aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25 - 35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu. Polčas eliminácie lieku u starších pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov v dospelom veku. Berúc do úvahy údaje o AUC lieku a znášanlivosti, pacienti so senilným vekom nevyžadujú úpravu dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
deti
Farmakokinetika Tamiflu bola skúmaná u detí vo veku od 1 roka do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí bolo vylučovanie pro-liečiva a aktívneho metabolitu rýchlejšie ako u dospelých, čo viedlo k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg dáva rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg kapsuly (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
svedectvo
- Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok.
- Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov).
- Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
kontraindikácie
Precitlivenosť na fosfát oseltamivir alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.
Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, klírens kreatinínu 10 ml / min).
Použitie počas gravidity a laktácie
U dojčiacich potkanov vstupuje do mlieka mlieko oseltamivir a aktívny metabolit. Nie je známe, či sa vylučovanie oseltamiviru alebo aktívneho metabolitu vyskytuje u mlieka u ľudí. Avšak extrapolácia údajov získaných u zvierat naznačuje, že ich množstvo v materskom mlieku môže byť 0,01 mg / deň a 0,3 mg / deň.
Údaje o používaní lieku u tehotných žien v súčasnosti nestačia na posúdenie teratogénneho alebo fetotoxického účinku fosfátu oseltamiviru.
S ohľadom na túto skutočnosť sa má Tamiflu predpisovať počas gravidity alebo laktácie iba vtedy, ak možné prínosy z jeho použitia prevyšujú potenciálne riziko pre plod alebo dojča.
Dávkovanie a podávanie
Tamiflu sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. U niektorých pacientov sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva s jedlom.
Štandardný dávkovací režim
liečba
Liečba sa má začať prvý alebo druhý deň nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a dospievajúci ≥ 12 rokov. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2-krát denne v interiéri počas 5 dní alebo 75 mg suspenzie 2-krát denne vo vnútri počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
Deti> 40 kg alebo ≥ 8 rokov, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať liečbu, pričom užívajú jednu kapsulu 75 mg dvakrát denne, ako alternatívu k odporúčanej dávke Tamiflu suspenzie (pozri nižšie).
Deti ≥ 1 rok. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t
Telesná hmotnosť
Odporúčaná dávka po dobu 5 dní