Antihistaminiká sú teraz tak rozšírené, že sú dostupné v skrinke domácej medicíny v takmer každej rodine. Deti aj dospelí ich často berú bez toho, aby premýšľali o tom, čo tento názov znamená.
Aspoň malé pochopenie mechanizmu účinku týchto liekov je však nevyhnutné pre každú osobu, ktorá ich používa, ak sa stará o svoj zdravotný stav. Aby bolo možné lepšie pochopiť princíp pôsobenia antihistaminík, je potrebné vedieť, ako sa vyvíjajú alergie.
Obsah
Mechanizmus rozvoja alergie
Keď sa alergén prvýkrát zavádza do ľudského tela (má vlastné pre každú osobu), spravidla sa nevyvíjajú žiadne klinické prejavy, ale začína sa syntéza špeciálnych protilátok proti tejto zlúčenine, nazývaná imunoglobulín E.
Postupne sa akumuluje v tele a pri opakovanom kontakte s alergénom s ňou interaguje a vytvára takzvané komplexy „angién-protilátka“, ktoré sú pripojené k membránam žírnych buniek, čo spôsobuje ich degranuláciu (deštrukciu bunkovej steny).
Zároveň sa uvoľňuje mnoho účinných látok vrátane histamínu. Keď sa táto látka kombinuje so svojimi receptormi v rôznych orgánoch, spôsobuje vznik takýchto biologických účinkov ako zvýšenie priepustnosti bunkových membrán (opuch tkanív), sčervenanie kože, svrbenie. U niektorých ľudí sa vyvinie bronchospazmus, ktorý spôsobuje záchvatový záchvat pri bronchiálnej astme, zatiaľ čo u iných sa vyvinie nádcha.
Forma alergických prejavov závisí od spôsobu prijatia alergénu a individuálnych charakteristík organizmu.
Účinok antihistaminík
Antihistaminiká sa viažu na receptory histamínu H1 v rôznych tkanivách tela. Preto samotný histamín ich už nemôže kontaktovať a vyvolať nežiaduce účinky na ľudí.
Odborníci nesúhlasia v otázke, či tieto lieky vytesňujú histamín z interakcií s receptormi H1, ktoré sa už vyskytli pred ich zavedením. Väčšina vedcov má sklon veriť, že nie. Použitý liek je "voľný" receptor. Preto je potrebné vstúpiť do nej čo najskôr.
Existuje niekoľko klasifikácií antihistaminík. Najbežnejším z nich je ich rozdelenie na úkor 1., 2. a 3. generácie.
Účinky antihistaminík I generácie
Prvá generácia zahŕňa difenhydramín (difenhydramín), klemensín (tavegil), chlórpyramín (suprastín), quifenadín (fenkarol), diazolín a rad ďalších liekov. Nemali veľmi výraznú afinitu k receptorom H1-histamínu. Preto pri vysokej koncentrácii histamínu môže tieto lieky vytesniť zo zlúčenín s receptormi a spôsobiť pokračovanie vývoja alergickej reakcie.
Preto je dávka lieku potrebná na dosiahnutie klinického účinku dosť vysoká. Okrem toho frekvencia zavádzania väčšiny z nich v tele by mala byť aspoň 2-3 krát denne.
Takmer všetky lieky tejto skupiny okrem receptorov histamínu môžu tiež blokovať cholinergné a muskarínové, ako aj prenikať cez hematoencefalickú bariéru, čím spôsobujú účinok na centrálny nervový systém (sedatívum, v niektorých prípadoch hypnotické), znižujú vylučovanie exokrinných žliaz a zvyšujú viskozitu ich tajomstva ( napríklad sputum). Preto sa pri liečbe bronchiálnej astmy neodporúča táto skupina liekov.
Okrem toho má prvá generácia antihistaminík lokálny anestetický účinok a také liečivá, ako ketotifén, majú tiež membránový stabilizačný účinok (zabraňujúc deštrukcii membrány plášťových buniek a uvoľňovaniu histamínu).
U ľudí so srdcovým ochorením by sa tieto prostriedky mali používať s opatrnosťou, pretože v dôsledku účinku podobného chinidínu môžu vyvolať takú hroznú arytmiu ako komorová tachykardia.
Účinky generácie antihistaminík II
Druhá generácia antihistaminík zahŕňa loratadín (claritín), astemizol (hismanal), dimetinden (fenystyle). Vyznačujú sa výraznejšou afinitou k receptorom H1-histamínu a neprítomnosťou blokovania iných typov receptorov, ako aj účinkami na centrálny nervový systém.
Preto nezvyšujú viskozitu spúta a môžu byť použité pri komplexnej liečbe bronchiálnej astmy. Použitie týchto liekov u vodičov a iných osôb, ktorých povolanie súvisí s potrebou sústrediť sa, je tiež celkom možné, pretože nemajú sedatívny účinok a nespôsobujú ospalosť.
Frekvencia prijímania je vo väčšine prípadov 1 krát denne. Epizódy komorovej tachykardie v reakcii na zavedenie tejto skupiny liekov nie sú popísané v prípade dodržiavania pokynov na ich použitie. Avšak pri spoločnom stretnutí s psychotropnými liekmi a niektorými antiarytmikami (chinidín, soteksal) je výskyt arytmogénneho účinku celkom možný.
Účinky generácie antihistaminika III
Je potrebné poznamenať, že väčšina liekov druhej generácie sú proliečivá. To znamená, že molekula zavedená do tela nemôže mať liečivý účinok, ale pod vplyvom faktorov vnútorného prostredia sa rýchlo premieňa na aktívny metabolit.
V niektorých prípadoch môže byť tento proces prerušený, čo vedie k hromadeniu zvýšeného množstva zlúčeniny v tele, ktoré môže spôsobiť vedľajšie účinky (pri svojej normálnej koncentrácii, prakticky nie je možné).
Preto boli syntetizované antihistamínové prípravky tretej generácie, ktoré sú inherentne aktívnymi metabolitmi druhej generácie liečiv. Najznámejšie z nich sú cetirizín (zyrtec) a fexofenadín (telfast). Treba poznamenať, že mnoho špecialistov zahŕňa cetirizín ako produkt druhej generácie, pretože je produktom zmeny molekuly hydroxyzínu (prvá generácia).
Tieto lieky majú vysokú afinitu k receptorom H1-histamínu, takže histamín samotný ich už z tejto interakcie nemôže vytlačiť. Okrem toho sa vyznačujú skôr dlhodobým účinkom a nevyvolávajú rozvoj arytmie.
Histamínové receptory v CNS III generácie liekov neovplyvňujú, pretože nie sú lipofilné a nemôžu prejsť cez hematoencefalickú bariéru. To znamená, že je možné, aby sa nebojácni ľudia mohli riadiť vozidlo a zapájať sa do iných druhov práce vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti.
Charakteristickým znakom tretej generácie liečiv je ich schopnosť inhibovať uvoľňovanie mnohých ďalších faktorov alergickej reakcie, ako je napríklad interleukín-8. Okrem toho tieto fondy prispievajú k zníženiu závažnosti bronchospazmu.
Antihistaminiká pre alergie
Prvýkrát v tomto článku, po prečítaní výrazu „antihistaminiká pre alergie“, sa mnohí ľudia môžu čudovať, kde inde sa tieto lieky môžu použiť.
Faktom je, že existuje niekoľko typov receptorov histamínu. O H1 sa hovorí vyššie. Blokátory H2-receptorov, ako je famotidín, ranitidín, sa široko používajú na liečbu ochorení žalúdka.
Blokátory H1-receptorov I generácie sa niekedy používajú ako hypnotiká, ako aj na symptomatickú liečbu edému a svrbenia ARVI.
Antihistaminiká sú teda rozsiahlou skupinou činidiel na liečenie rôznych prejavov alergických ochorení. Hlavným mechanizmom ich pôsobenia je spojenie s receptormi histamínu, ktoré bráni interakcii histamínu s nimi.
Alergie na novú generáciu
Alergické ochorenia patria medzi najbežnejšie ľudské patologické stavy. V podmienkach moderného života sa neustále zvyšuje frekvencia a závažnosť tohto typu patológov. A hoci alergické ochorenia a prejavy nepredstavujú ohrozenie života, významne ovplyvňujú jeho kvalitu, a preto si vyžadujú primeranú, účinnú a bezpečnú terapeutickú intervenciu, ktorej dôležitou zložkou je podávanie antihistaminík.
Princíp účinku antihistaminík
Prejav alergických symptómov je spôsobený biologickým účinkom histamínu, biogénnej zlúčeniny syntetizovanej v žírnych bunkách a bazofilov počas ich aktivácie sprostredkovanej imunoglobulínom v reakcii na expozíciu alergénu. Voľný histamín má vysokú aktivitu a viaže sa na H1-histamínové receptory, spôsobuje expanziu kapilár, zvýšenie priepustnosti ich stien, podráždenie nervových zakončení, sekréciu hlienu a množstvo ďalších účinkov. To sa prejavuje formou dýchavičnosti, nádchu, svrbenia, opuchu, pálenia, začervenania a iných príznakov alergií.
Použitie antihistaminík pri liečbe alergií je založené na ich schopnosti kompetitívne blokovať receptory H1-histamínu v rôznych tkanivách, čím sa eliminujú biologické účinky histamínu. Tým, že chráni receptory histamínu H1, môžu antihistaminiká pre alergie bojovať proti symptómom alergických ochorení. Keďže sú antihistaminiká konkurenčnými antagonistami receptorov histamínu prvého typu, viažu sa iba na voľné receptory, preto ich príjem sa musí začať v počiatočných štádiách ochorenia, keď ich účinok bude najúčinnejší.
V súčasnej dobe existujú 3 generácie liekov používaných na zmiernenie príznakov alergie. Tretia generácia antihistaminík má maximálnu účinnosť a minimálne vedľajšie účinky.
Alergické lieky novej generácie: výrazné vlastnosti
Hlavnou výhodou tretej generácie liekov proti alergii je nedostatok kardiotoxických a sedatívnych účinkov charakteristických pre lieky prvej a druhej generácie. Alergické lieky novej generácie majú selektívny účinok na periférne H1-receptory histamínu, neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, a preto nemajú negatívne vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. Lieky v tejto skupine majú ďalšie klinicky významné účinky, takže môžu byť použité na dlhodobú liečbu alergických ochorení.
Moderné antihistaminiká majú vyššiu aktivitu a dlhý terapeutický účinok (trvanie účinku do 48 hodín vám umožňuje užívať tablety 1 až 2-krát denne, aby sa zabránilo opakovaným dávkam). Účinnosť moderných antialergických liekov sa dokázala pri liečbe nasledujúcich ochorení:
- chronickej urtikárie, atopickej dermatitídy a mnohých ďalších svrbivých dermatóz;
- celoročná a sezónna alergická rinitída;
- sezónna a celoročná alergická konjunktivitída;
- angioedém;
- skorý atopický syndróm u detí;
- pseudoalergické reakcie.
Moderné alergické výrobky
Najsľubnejšie antihistaminiká užívané perorálne sú považované za analógy a deriváty loratadínu a cetirizínu.
Claritín (loratadín) je liek s dlhodobým účinkom, ktorého antihistaminická aktivita trvá 24 hodín. Terapeutický účinok lieku dosahuje maximálne 8 - 12 hodín po podaní. Liek sa predpisuje na liečbu alergickej rinitídy a konjunktivitídy, urtikárie, angioedému, potravinových alergií, miernej astmy.
Liek založený na aktívnom primárnom metabolite loratadínu - Erius (desloratadín) účinne blokuje nielen receptory histamínu H1, ale aj rad mediátorov zodpovedných za systémový alergický zápal, ktorý poskytuje antialergický a protizápalový účinok 30 minút po jeho podaní. Nástroj nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje kardiovaskulárny systém.
Zyrtec (cetirizín) - antihistaminikum, osvedčené ako antipruritické a protizápalové činidlo. Dokázala účinnosť lieku pri liečbe miernej astmy, takže ho možno použiť u malých detí, keď je inhalačná cesta podávania liečiv obtiažna.
Účinne obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov xyzálneho liečiva, ktorého účinnou zložkou je levocetirizín, ktorého farmakologická aktivita je takmer dvojnásobná ako aktivita cetirizínu.
Telfast (fexofenadín) je vysoko účinné antihistaminikum novej generácie, ktoré sa osvedčilo pri liečbe sezónnej alergickej rinitídy a idiopatickej urtikárie. Liek nie je metabolizovaný v pečeni a nemá kumulatívny účinok.
Spolu s perorálnymi látkami sa zistilo, že lieky proti alergii s lokálnym účinkom sú rozšírené.
Takéto činidlá majú iba lokálny účinok, čo významne znižuje riziko nežiaducich vedľajších účinkov.
Pretože pri topickom použití je koncentrácia látky v krvi významne nižšia ako koncentrácia, ktorá môže spôsobiť systémový účinok, frekvencia zodpovedajúcich vedľajších účinkov je významne znížená. Z tejto skupiny liekov sa v lekárskej praxi široko používajú levokabastín a azelastín vo forme nazálnych sprejov a očných kvapiek.
Levokabastínové nosné kvapky (livostín, tizin) s alergickou nádchou účinne znižujú rinorea, kýchanie, svrbenie v nosovej dutine, pomáhajú eliminovať opuch nosovej sliznice, čím uľahčujú nosné dýchanie. Rovnaký liek vo forme očných kvapiek znižuje prejavy alergickej konjunktivitídy (svrbenie, začervenanie a opuch očných viečok, trhanie, chemóza). Toto moderné antialergické činidlo začne pôsobiť v priebehu niekoľkých minút po aplikácii. Očné kvapky a azelastín (alergodil) nosový sprej majú podobný účinok.
Malé deti na liečbu alergickej rinitídy predpisujú také lokálne látky ako lieky kyseliny kromoglykovej (kromohexal, cromoglin) a kombinovaný liekový vibrocyl.
Antihistaminiká - generácie, princípy konania, prehľad liekov
Podľa lekárskych štatistík sa počet alergických reakcií neustále zvyšuje - to sa pripisuje neustálemu zhoršovaniu ekologickej situácie a poklesu imunity v civilizácii.
Alergia je reakciou zvýšenej citlivosti organizmu na cudziu látku (alergén). Ako takéto alergény môžu byť akékoľvek vonkajšie a vnútorné dráždivé látky - potrava, zvieracie chlpy, vírusy, prach, vakcíny, peľ, slnko, baktérie, lieky a mnoho ďalšieho. Reakcia tela na alergén vstupujúci do neho bude intenzívna tvorba histamínu - to je špeciálna látka, ktorá spôsobuje alergickú reakciu.
Upozornenie: ak odstránite alergén zo života osoby, všetky príznaky alergickej reakcie zmiznú. Problém je však v tom, že imunita „si pamätá“ tento alergén a jeho sekundárny prienik do tela môže spôsobiť silnú, niekedy smrtiacu reakciu.
Princíp účinku antihistaminík
Všetko je celkom jednoduché: tento typ liekov blokuje receptory histamínu, ktoré spôsobujú pokles alergických prejavov - vyrážka mizne a potom zmizne, obnovuje sa nosné dýchanie, svrbenie a pálenie sú ťažko viditeľné, konjunktivitída zmizne.
Prvé antihistaminiká (antialergické) lieky sa objavili v 30. rokoch minulého storočia. Veda a medicína sa neustále vyvíjajú, takže časom sa objavili tie isté nástroje druhej a tretej generácie. Lekári dnes používajú všetky tri generácie antialergických liekov, ale sú tu aj najobľúbenejšie zo všetkých dostupných liekov.
Prvá generácia antihistaminík - sedatív
Takéto lieky spôsobujú sedatívny, hypnotický a depresívny účinok, ale každý liek v tejto skupine bude mať inú závažnosť podobných účinkov na telo. Je potrebné poznamenať, že prvá generácia antihistaminík je príliš krátka doba účinku - človek dostane úľavu iba 4-8 hodín. Okrem toho, nevýhodou týchto liekov je, že telo sa na ne zvykne príliš rýchlo.
Napriek zrejmým nedostatkom prvej generácie antihistaminík, sú stále populárne, pretože sú považované za časovo testované a ich náklady sa tešia. Lekári považujú často predpísané prostriedky nielen na zmiernenie alergických prejavov, ale aj na intenzívne svrbenie na pozadí infekčných patológií kože, aby sa zabránilo riziku komplikácií po očkovaní.
Antihistaminiká prvej generácie môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov:
- ťažké suché sliznice;
- zvýšená smäd;
- pokles krvného tlaku;
- zvýšená chuť do jedla;
- zvýšená srdcová frekvencia;
- poruchy trávenia - nevoľnosť, vracanie a nepríjemné pocity v žalúdku.
Upozornenie: Dotyčné drogy prvej generácie sa nikdy nepredpisujú ľuďom, ktorých pracovná činnosť je spojená so zvýšenou pozornosťou (piloti, vodiči), pretože vedľajším účinkom môže byť zníženie svalového tonusu a slabá koncentrácia pozornosti.
suprastin
Tento liek sa vyrába vo forme tabliet av ampulkách, je považovaný za najobľúbenejší antihistamínový liek, ktorý sa používa na liečbu sezónnej / chronickej nádchy, urtikárie, ekzémov, alergickej dermatitídy a angioedému.
Suprastín dokonale zmierňuje svrbenie, urýchľuje proces odstraňovania kožných vyrážok. Tento liek je schválený na liečbu dojčiat (vo veku od 30 dní), ale dávkovanie by sa malo zvoliť na prísne individuálnom základe - lekár vezme do úvahy vek a hmotnosť dieťaťa.
Uvažovaný antihistamín sa používa ako zložka komplexnej terapie proti kiahňam kiahní (zmierňuje svrbenie), je súčasťou "triády" - látky používanej na zníženie telesnej teploty.
Upozornenie: Suprastín je kategoricky kontraindikovaný pre použitie u tehotných žien a žien, ktoré sú v období laktácie.
tavegil
Používa sa v rovnakých prípadoch ako suprastín. Má dlhý antihistaminický účinok - účinok trvá 12 hodín. Tavegil nespôsobuje zníženie krvného tlaku a hypnotický účinok u neho je menej výrazný ako u Suprastinu.
V detstve sa tento liek používa od 1 roka - syrup sa predpisuje deťom a deti od 6 rokov môžu tiež užívať tabletky. Dávku zvolí ošetrujúci lekár, pričom sa berie do úvahy vek a hmotnosť pacienta.
Venujte pozornosťTavegil je prísne zakázané používať počas tehotenstva.
fenkarol
Z tohto lieku je antihistaminický účinok predĺžený, pretože nielen blokuje receptory histamínu, ale tiež spúšťa špecifický enzým, ktorý je schopný využívať histamín. Fencarol nespôsobuje sedatívny alebo sedatívny účinok, môže byť použitý ako antiarytmické činidlo.
Uvažované antialergické liečivo sa používa na liečbu všetkých typov alergií, je obzvlášť cenné pri liečbe sezónnych alergií. Fenkarol je súčasťou komplexnej liečby parkinsonizmu, používa sa aj v chirurgii - podáva sa liek na anestéziu.
V detstve je tento liek predpisovaný od 12 mesiacov, je žiaduce dať deťom suspenziu, ktorá má pomarančovú príchuť. Dávkovanie a trvanie liečiva určuje ošetrujúci lekár.
Upozornenie: Fencarol je prísne kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva av druhom a treťom trimestri môže byť použitý na liečbu alergií len pod dohľadom špecialistu.
Fenistil
Tento liek sa používa na liečbu:
Fenistil spôsobuje ospalosť len na začiatku liečby, doslova za niekoľko dní mizne sedatívny účinok. Fenistil má niekoľko vedľajších účinkov:
- silná suchosť ústnej sliznice;
- závraty;
- svalové kŕče.
K dispozícii tento nástroj vo forme tabliet, kvapiek pre deti, gélu a krému. Najnovšie farmakologické formy fenystylu sa používajú na uhryznutie hmyzom, kontaktnú dermatitídu a spálenie slnkom.
Fenistil sa predpisuje deťom vo veku od veku vo forme kvapiek, ak je pacient starší ako 12 rokov, potom mu sú predpísané tabletky.
Upozornenie: počas tehotenstva Fenistil môže byť použitý vo forme gélu a kvapiek, od druhého trimestra takéto stretnutia môžu prebiehať len vtedy, ak existujú podmienky, ktoré ohrozujú život ženy - angioedém, akútna potravinová alergia.
diazolin
Líši sa v nízkej antihistaminickej aktivite, ale má mnoho vedľajších účinkov:
- závraty;
- búšenie srdca;
- nevoľnosť, zvracanie;
- časté močenie.
Diazolin má určitú výhodu - nespôsobuje ospalosť, preto ho možno predpísať na liečbu alergickej reakcie u pilotov a vodičov. Trvanie antialergického účinku uvažovaného liečiva je maximálne 8 hodín.
Diazolin môže byť podávaný deťom vo veku od 2 rokov a do 5 rokov je lepšie dávať liek v suspenzii, starším môže byť tiež podávaný tabletky.
Upozornenie: Diazolin je absolútne kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri gravidity.
Napriek tomu, že antihistaminiká prvej generácie majú veľa nedostatkov, aktívne sa využívajú v lekárskej praxi: každý nástroj je dobre študovaný, vo väčšine prípadov sú povolené pre deti.
Druhá generácia antihistaminík
Nazývajú sa sedatívami, majú výrazný antihistaminický účinok, ktorého trvanie často dosahuje 24 hodín. Takéto lieky sa užívajú 1 krát denne, nespôsobujú ospalosť a poruchy pozornosti.
Tieto nástroje sa najčastejšie používajú na liečbu ekzémov, urtikárie, angioedému a sennej nádchy. Antihistaminiká druhej generácie sa často používajú pri liečbe kiahní kiahní - sú vynikajúce na zmiernenie svrbenia. Osobitnou výhodou tejto skupiny liekov je, že nie sú návykové. Taktiež sa vyskytujú rozdiely v používaní antialergických liekov druhej generácie - neodporúčajú sa pre starších ľudí a osoby s anamnézou srdcových ochorení.
loratadín
Liek pôsobí na receptory histamínu selektívne, čo nám umožňuje dosiahnuť rýchly účinok. K dispozícii vo forme tabliet a sirup, môžu byť predávané pod názvom "Claritin" alebo "Lomilan." Sirup sa veľmi ľahko dávkuje a podáva deťom a účinok lieku sa začína objavovať do jednej hodiny po použití.
V detskom veku je Loratadin menovaný od 2 rokov, dávkovanie a trvanie príjmu by mal vyberať len ošetrujúci lekár.
Upozornenie: toto antihistaminikum sa neodporúča u gravidných žien v skorých štádiách (do 12 týždňov). V extrémnych prípadoch musí byť použitie Loratadinu nevyhnutne vykonávané pod dohľadom špecialistu.
Kestin
Liek má množstvo odlišných výhod:
- selektívne blokuje receptory histamínu;
- nespôsobuje ospalosť;
- účinok je zrejmý po hodine po použití;
- antialergický účinok pretrváva 48 hodín.
V pediatrickej praxi sa Kestin používa od 12 rokov, ale je schopný mať toxický účinok na pečeň a znížiť srdcovú frekvenciu.
Kestin je počas tehotenstva absolútne kontraindikovaný.
Rupafin
Liek sa najčastejšie používa na liečbu urtikárie, po požití, rýchlo sa vstrebáva a súčasné požitie potravy výrazne zvyšuje účinok Rupafinu.
Daný liek sa nepoužíva u detí mladších ako 12 rokov a tehotných žien. Ak potrebujete používať liek u detí, ktoré sú dojčené, potom je to možné len pod prísnym lekárskym dohľadom.
Antihistaminiká druhej generácie plne spĺňajú moderné požiadavky na lieky - sú vysoko účinné, majú dlhodobý účinok a ľahko sa používajú. Je potrebné mať na pamäti, že tieto lieky by sa mali používať v presne predpísaných dávkach, pretože ich nadbytok vedie k ospalosti a zvýšeným vedľajším účinkom.
Tretia generácia antihistaminík
Malo by sa okamžite povedať, že môžete nájsť separáciu antihistaminík v tretej a štvrtej generácii - je to veľmi podmienené a nenesie nič iné ako krásny, efektívny marketingový slogan.
Antihistaminiká tretej generácie sú najmodernejšie, nemajú žiadny sedatívny účinok, neovplyvňujú fungovanie srdca. Takéto fondy sa aktívne používajú na liečbu všetkých typov alergií, dermatitídy, dokonca aj u detí a ľudí so srdcovými chorobami v histórii.
Allegra, Cetirizine, Xizal a Desloratadine - tieto lieky patria do tretej generácie antialergických liekov. Všetky tieto nástroje by sa mali u gravidných žien používať veľmi opatrne - väčšina z nich je kontraindikovaná. Okrem toho musíte prísne dodržiavať predpísané dávkovanie, pretože jeho nadbytok môže mať za následok vznik bolesti hlavy, závraty a príliš časté srdcové tepy.
Antihistaminiká by mal predpisovať lekár, zvolí dávkovanie, odporučí dĺžku trvania liečby. Ak pacient poruší liečebný režim, môže to vyvolať nielen výskyt vedľajších účinkov, ale aj zvýšenie alergickej reakcie.
Tsygankova Yana Alexandrovna, lekársky komentátor, terapeut najvyššej kategórie kvalifikácií
9,886 zobrazení, dnes 11 zobrazenie
Antialergické lieky - analytický prehľad. Časť 1
Existuje niekoľko skupín liekov používaných pri alergických ochoreniach. Toto je:
- antihistaminiká;
- membránové stabilizačné prípravky - prípravky z kyseliny kromoglicovej (kromóny) a ketotifénu;
- lokálne a systémové glukokortikosteroidy;
- intranazálne dekongestanty.
V tomto článku budeme hovoriť iba o prvej skupine - antihistaminiká. Sú to lieky, ktoré blokujú receptory H1-histamínu a v dôsledku toho znižujú závažnosť alergických reakcií. Dnes je na systémové použitie viac ako 60 antihistaminík. V závislosti od chemickej štruktúry a účinkov na ľudské telo sú tieto lieky zoskupené, o čom budeme diskutovať nižšie.
Čo sú receptory histamínu a histamínu, princíp účinku antihistaminík
Histamín je biogénna zlúčenina vytvorená ako výsledok mnohých biochemických procesov a je jedným z mediátorov zapojených do regulácie vitálnych telesných funkcií a hrá vedúcu úlohu vo vývoji mnohých chorôb.
Za normálnych podmienok je táto látka v tele v neaktívnom, viazanom stave, avšak pri rôznych patologických procesoch (popáleniny, omrzliny, anafylaktický šok, pollinóza, urtikária atď.) Sa množstvo voľného histamínu mnohokrát zvyšuje, čo sa prejavuje množstvom špecifických a nešpecifických symptómov.
Voľný histamín má nasledujúce účinky na ľudské telo:
- spôsobuje spazmus hladkých svalov (vrátane svalov priedušiek);
- rozširuje kapiláry a znižuje krvný tlak;
- spôsobuje stagnáciu krvi v kapilárach a zvýšenie priepustnosti ich stien, čo vedie k zahusťovaniu krvi a opuchu tkanív obklopujúcich postihnutú cievu;
- reflex stimuluje bunky nadobličky - v dôsledku toho sa uvoľňuje adrenalín, ktorý prispieva k zúženiu arteriol a zvýšeniu srdcovej frekvencie;
- zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy;
- hrá úlohu neurotransmitera v centrálnom nervovom systéme.
Externe sa tieto účinky javia nasledovne:
- existuje bronchospazmus;
- sliznica nosa napuchne - nazálna kongescia a uvoľnenie hlienu z nej sa objaví;
- svrbenie, sčervenanie kože, všetky druhy prvkov vyrážky - od škvŕn po pľuzgiere;
- zažívací trakt k zvýšeniu hladiny histamínu v krvi reaguje na kŕče hladkých svalov orgánov - značná bolesť v kŕčoch v bruchu, ako aj zvýšenie sekrécie tráviacich enzýmov;
- na strane kardiovaskulárneho systému môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku a porúch srdcového rytmu.
V tele sú špeciálne receptory, ku ktorým má histamín afinitu - H1, H2 a H3-receptory histamínu. Pri vývoji alergických reakcií zohrávajú významnú úlohu najmä receptory H1-histamínu, ktoré sa nachádzajú v hladkých svaloch vnútorných orgánov, najmä priedušiek, vo vnútornej membráne - endotelu - ciev, v koži, ako aj v centrálnom nervovom systéme.
Antihistaminiká majú vplyv na túto skupinu receptorov a blokujú účinok histamínu typom kompetitívnej inhibície. To znamená, že liečivá látka nenahrádza histamín, ktorý je už viazaný na receptor, ale zaberá voľný receptor, čím bráni tomu, aby sa histamín naviazal na receptor.
Ak sú všetky receptory obsadené, telo to rozpozná a dáva signál na zníženie produkcie histamínu. Antihistaminiká teda zabraňujú uvoľňovaniu nových častí histamínu a sú tiež prostriedkom na prevenciu výskytu alergických reakcií.
Klasifikácia antihistaminík
Bolo vyvinutých niekoľko klasifikácií liekov tejto skupiny, ale žiadna z nich nie je všeobecne akceptovaná.
V závislosti od vlastností chemickej štruktúry antihistaminík sú rozdelené do nasledujúcich skupín:
- etyléndiamín;
- etanolamínov;
- alkyl;
- chinuklidínové deriváty;
- deriváty alfa-karbolínu;
- fenotiazínové deriváty;
- deriváty piperidínu;
- piperazínových derivátov.
V klinickej praxi sa klasifikácia antihistaminík generáciami, ktoré v súčasnosti predstavujú 3, rozšírila širšie:
- Antihistaminiká prvej generácie:
- difenhydramín (difenhydramín);
- doxylamín (donormil);
- klemastín (tavegil);
- chlórpyramín (suprastín);
- mebhydrolín (diazolín);
- prometazín (pipolfen);
- quifenadín (fencarol);
- cyproheptadín (peritol) a ďalšie.
- 2. generácia antihistaminík:
- acrivastine (semprex);
- dimetinden (fenystyle);
- terfenadín (histadín);
- azelastín (alergický);
- loratadine (lorano);
- cetirizín (cefrin);
- bamipín (soventol).
- Antihistaminiká tretej generácie:
- fexofenadín (telfast);
- desloratodín (erius);
- levocetirizín.
1. generácia antihistaminík
Prevažujúcim vedľajším účinkom sa drogy tejto skupiny nazývajú aj sedatíva. Interagujú nielen s histamínom, ale aj s mnohými ďalšími receptormi, čo spôsobuje ich individuálne účinky. Pôsobia krátko, pretože vyžadujú opakované podávanie počas dňa. Účinok prichádza rýchlo. K dispozícii v rôznych dávkových formách - na perorálne podanie (vo forme tabliet, kvapiek) a parenterálne podávanie (vo forme injekčného roztoku). K dispozícii za cenu.
Pri dlhodobom užívaní týchto liekov sa ich antihistamínová účinnosť významne znižuje, čo si vyžaduje periodickú - raz za 2-3 týždne - zmenu lieku.
Niektoré antihistaminiká prvej generácie sú zahrnuté v kombinovaných liekoch na liečbu prechladnutia, ako aj sedatív a sedatív.
Hlavné účinky antihistaminík prvej generácie sú:
- lokálne anestetikum - spojené s poklesom permeability membrány na sodík; najsilnejšie lokálne anestetiká liekov v tejto skupine sú prometazín a difenhydramín;
- Sedatívny - vzhľadom na vysoký stupeň penetrácie liečiv tejto skupiny cez hematoencefalickú bariéru (to znamená do mozgu); závažnosť tohto účinku u rôznych liekov je odlišná, najvýraznejšia je v doxylamíne (často sa používa ako hypnotikum); sedácia sa zvyšuje so súčasným užívaním alkoholu alebo psychotropných liekov; pri prijímaní extrémne vysokých dávok liečiva namiesto účinku sedácie, ktorý je príznakom vzrušenia;
- anti-úzkosť, sedatívny účinok je tiež spojený s prenikaním účinnej látky do centrálneho nervového systému; najvýraznejšie v hydroxyzíne;
- protivokachivayuschy a antiemetiká - niektorí zástupcovia liekov v tejto skupine inhibujú funkciu labyrintu vnútorného ucha a znižujú stimuláciu receptorov vestibulárneho aparátu - niekedy sa používajú pri Menierovej chorobe a pohybovej chorobe v doprave; tento účinok je najvýraznejší u liekov, ako je difenhydramín, prometazín;
- atropinopodobnoe akcie - spôsobujú suchosť slizníc ústnej a nosnej dutiny, zvýšenú srdcovú frekvenciu, poruchy zraku, retenciu moču, zápchu; môže zosilniť bronchiálnu obštrukciu, viesť k exacerbácii glaukómu a obštrukcii v prípade adenómu prostaty - pre tieto ochorenia neplatia; tieto účinky sú najvýraznejšie v etyléndiamínoch a etanolamínoch;
- protivokashlevy - lieky tejto skupiny, najmä difenhydramín, majú vplyv priamo na centrum kašľa, ktoré sa nachádza v drene;
- antiparkinsonický účinok inhibíciou účinku acetylcholínu antihistaminikom;
- antiserotoninový účinok - liek sa viaže na serotonínové receptory, čo uľahčuje stav pacientov trpiacich migrénou; obzvlášť výrazné v cyproheptadíne;
- rozšírenie periférnych ciev - vedie k zníženiu krvného tlaku; najvýraznejšie u liekov fenotiazín.
Pretože liečivá v tejto skupine majú množstvo nežiaducich účinkov, nie sú liekmi voľby na liečbu alergií, ale často sa s nimi používajú.
V tejto skupine sú najčastejšie používanými zástupcami liečiv nasledujúce látky.
Diphenhydramín (difenhydramín)
Jeden z prvých antihistaminík. Má výraznú antihistaminickú aktivitu, navyše má lokálny anestetický účinok a tiež uvoľňuje hladké svaly vnútorných orgánov a je slabým antiemetickým činidlom. Jeho sedatívny účinok je podobný s účinkami neuroleptík. Vo vysokých dávkach má hypnotický účinok.
Rýchlo sa absorbuje požitím, preniká do hematoencefalickej bariéry. Jeho polčas je asi 7 hodín. Vystavené biotransformácii v pečeni, vylučovanej obličkami.
Používa sa pri všetkých druhoch alergických ochorení, ako sedatíva a hypnotiká, ako aj pri komplexnej terapii radiačnej choroby. Menej často používané na chorea, vracanie tehotných žien, morská choroba.
Vnútri predpísané vo forme tabliet 0,03-0,05 g 1-3 krát denne počas 10-14 dní, alebo jedna tableta pred spaním (ako tabletka na spanie).
Intramuskulárne sa injekčne podalo 1 - 5 ml 1% roztoku, intravenózne kvapkaním v množstve 0,02 - 0,05 g lieku v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.
Môže sa používať ako očné kvapky, rektálne čapíky alebo krémy a masti.
Vedľajšie účinky tohto lieku sú: krátkodobá necitlivosť slizníc, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, sucho v ústach, slabosť, ospalosť. Vedľajšie účinky prechádzajú samostatne, po znížení dávky alebo úplnom vysadení lieku.
Kontraindikácie sú tehotenstvo, laktácia, hypertrofia prostaty, glaukóm s uzavretým uhlom.
Chloropyramín (Suprastin)
Má antihistaminikum, anticholinergnú, myotropnú antispasmodickú aktivitu. Má tiež antipruritické a sedatívne účinky.
Po požití sa rýchlo a úplne vstrebáva, maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 2 hodiny po požití. Preniká cez hematoencefalickú bariéru. Biotransformovaná v pečeni, vylučovaná obličkami a výkalmi.
Je predpísaný pre všetky druhy alergických reakcií.
Aplikuje sa vnútri, intravenózne a intramuskulárne.
Vnútri by ste mali užívať 1 tabletu (0,025 g) 2-3 krát denne počas jedla. Denná dávka sa môže zvýšiť na maximálne 6 tabliet.
V závažných prípadoch sa liek podáva parenterálne - intramuskulárne alebo intravenózne v 1 až 2 ml 2% roztoku.
Pri užívaní lieku sú možné takéto vedľajšie účinky, ako je celková slabosť, ospalosť, pomalšie reakcie, zlá koordinácia pohybov, nevoľnosť, sucho v ústach.
Zvyšuje účinok liekov na spanie a sedatív, ako aj narkotických analgetík a alkoholu.
Kontraindikácie sú podobné kontraindikáciám.
Clemastine (tavegil)
Štruktúra a farmakologické vlastnosti sú veľmi blízke dimedrolu, ale majú dlhšie trvanie (do 8-12 hodín po podaní) a sú aktívnejšie.
Sedácia je mierna.
Aplikuje sa vo vnútri na 1 tabletu (0,001 g) na jedlo, dvakrát denne omývané veľkým množstvom vody. V závažných prípadoch môže byť denná dávka zvýšená o 2, maximálne 3 krát. Priebeh liečby je 10-14 dní.
Môže sa použiť intramuskulárne alebo intravenózne (do 2-3 minút) - 2 ml 0,1% roztoku na dávku, 2-krát denne.
Vedľajšie účinky pri užívaní tohto lieku sú zriedkavé. Možné sú bolesti hlavy, ospalosť, nevoľnosť a zvracanie a zápcha.
Dávajte si pozor na osoby, ktorých povolanie si vyžaduje intenzívnu duševnú a telesnú aktivitu.
Mebhydrolín (diazolín)
Okrem antihistamínu má anticholinergné a lokálne anestetiká. Sedatívne a hypnotické účinky sú mimoriadne slabé.
Pri požití pomaly vstrebáva. Polčas je len 4 hodiny. Biotransformácia v pečeni, vylúčená močom.
Aplikuje sa perorálne, po jedle, v jednej dávke 0,05-0,2 g, 1-2 krát denne po dobu 10-14 dní. Maximálna jednotlivá dávka pre dospelého je 0,3 g, denne - 0,6 g.
Všeobecne dobre tolerované. Niekedy môže spôsobiť závraty, podráždenie sliznice žalúdka, rozmazané videnie, retenciu moču. Vo veľmi zriedkavých prípadoch - pri užívaní veľkej dávky lieku - pomalá rýchlosť reakcie a ospalosť.
Kontraindikácie sú zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu, vred žalúdka a dvanástnikový vred, glaukóm s uzavretým uhlom a hypertrofia prostaty.
Antihistaminiká 2. generácie
Cieľom vývoja liekov v tejto skupine bolo minimalizovať sedatívne a iné vedľajšie účinky so zachovanou alebo dokonca silnejšou antialergickou aktivitou. A to sa podarilo! Antihistamínové liečivá druhej generácie majú vysokú afinitu špecificky pre receptory H1-histamínu s prakticky žiadnym účinkom na cholín a serotonín. Výhody týchto liekov sú:
- rýchly začiatok akcie;
- dlhšie trvanie účinku (účinná látka sa viaže na proteín, ktorý zabezpečuje jeho dlhšiu cirkuláciu v tele; okrem toho sa akumuluje v orgánoch a tkanivách a pomaly sa uvoľňuje);
- ďalšie mechanizmy antialergických účinkov (potláčajú hromadenie eozinofilov v dýchacích cestách spojených s alergénmi vstupujúcimi do tela a tiež stabilizujú membrány žírnych buniek), čo spôsobuje širší rozsah indikácií ich použitia (alergická rinitída, pollinóza, bronchiálna astma);
- pri dlhodobom užívaní sa účinnosť týchto liekov neznižuje, to znamená, že účinok tachyfylaxie chýba - nie je potrebná periodická zmena lieku;
- pretože tieto liečivá nepreniknú alebo neprenikajú v extrémne malých množstvách cez hematoencefalickú bariéru, ich sedatívny účinok je minimálny a pozoruje sa len u veľmi citlivých pacientov;
- interagujú s psychotropnými liekmi as etylalkoholom.
Jedným z najnepriaznivejších účinkov antihistaminík druhej generácie je ich schopnosť spôsobiť fatálne arytmie. Mechanizmus ich výskytu je spojený s blokovaním antialergických prostriedkov draslíkových kanálov srdcového svalu, čo vedie k predĺženiu QT intervalu a výskytu arytmií (zvyčajne blikanie alebo flutter komôr). Tento účinok je najvýraznejší u liekov, ako je terfenadín, astemizol a ebastín. Riziko rozvoja sa významne zvyšuje po predávkovaní týchto liekov, rovnako tak ako v prípade kombinácie príjem je s antidepresívami (paroxetín, fluoxetín), antimykotické (itrakonazol a ketokonazol) a niektoré antibakteriálne činidlá (antibiotiká makrolidových - klaritromycín, oleandomycínu, erytromycín), niektorých antiaritmikami (disopyramid, chinidín), keď pacient konzumuje grapefruitovú šťavu a závažné zlyhanie pečene.
Hlavnou formou uvoľňovania antihistaminík druhej generácie sú tablety, ale parenterálne lieky chýbajú. Niektoré liečivá (ako je levokabastín, azelastín) sú dostupné vo forme krémov a mastí a sú určené na lokálne podávanie.
Zvážte hlavné drogy v tejto skupine podrobnejšie.
Acrivastine (semprex)
Dobre absorbovaný požitím, začne pôsobiť do 20-30 minút po požití. Polčas je 2-5,5 hodiny, cez krvno-mozgovú bariéru preniká do malých množstiev, ktoré sa vylučujú v moči bezo zmeny.
Blokuje receptory H1-histamínu, v malom rozsahu má sedatívny a anticholinergný účinok.
Používa sa na všetky druhy alergických ochorení.
Odporúča sa užívať 8 mg (1 kapsulu) 3-krát denne.
Na pozadí recepcie sú v niektorých prípadoch možné ospalosť a zníženie reakčnej rýchlosti.
Liek je kontraindikovaný počas gravidity, laktácie, ťažkej hypertenzie, ťažkého koronárneho a renálneho zlyhania, ako aj detí mladších ako 12 rokov.
Dimetinden (phenystyle)
Okrem antihistamínu má slabý anticholinergný, anti-bradykinínový a sedatívny účinok.
Rýchlo a úplne absorbované požitím, biologická dostupnosť (stupeň stráviteľnosti) v rovnakom čase je asi 70% (v porovnaní s použitím kožných foriem lieku, toto číslo je výrazne nižšie - 10%). Maximálna koncentrácia látky v krvi sa zaznamená 2 hodiny po podaní, polčas je 6 hodín počas zvyčajného času a 11 hodín v prípade retardovanej formy. Cez hematoencefalickú bariéru preniká, vylučuje sa žlčou a močom vo forme metabolických produktov.
Aplikujte liek vnútri a lokálne.
Vo vnútri dospelých užívajte 1 kapsulu retard v noci alebo 20-40 kvapiek 3-krát denne. Priebeh liečby je 10-15 dní.
Gél sa aplikuje na postihnutú pokožku 3-4 krát denne.
Vedľajšie účinky sú zriedkavé.
Kontraindikácia je iba prvým trimestrom gravidity.
Posilňuje vplyv na centrálny nervový systém alkoholu, práškov na spanie a sedatív.
Terfenadín (Histadín)
Okrem antialergického účinku má slabý anticholinergný účinok. Neexistuje výrazný sedatívny účinok.
Dobre sa vstrebáva pri perorálnom užívaní (biologická dostupnosť dosahuje 70%). Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa zaznamená po 60 minútach. Cez hematoencefalickú bariéru neprenikne. Biotransformovaný v pečeni s tvorbou fexofenadínu, ktorý sa vylučuje vo výkaloch a moči.
Účinok antihistaminika sa vyvíja za 1-2 hodiny, dosahuje maximum za 4-5 hodín, trvá 12 hodín.
Indikácie sú rovnaké ako indikácie iných liekov v tejto skupine.
60 mg dvakrát denne alebo 120 mg 1krát denne ráno ráno. Maximálna denná dávka je 480 mg.
V niektorých prípadoch sa pri užívaní tohto lieku u pacienta vyvinú také vedľajšie účinky, ako sú erytém, únava, bolesť hlavy, ospalosť, závraty, suché sliznice, galaktorea (odtok mlieka z prsných žliaz), zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, v prípade predávkovania - komorové arytmie.
Kontraindikácie sú tehotenstvo a dojčenie.
Azelastín (alergický)
Blokuje receptory histamínu H1 a tiež zabraňuje uvoľňovaniu histamínu a iných mediátorov alergií zo žírnych buniek.
Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte a slizniciach, polčas je až 20 hodín. Vylučuje sa vo forme metabolitov v moči.
Aplikujte spravidla s alergickou rinitídou a konjunktivitídou.
Odporúča sa užívať perorálne 2 mg za noc, intranazálne - 1-2 injekcie do každej nosovej priechodky 1-2 krát denne, instilácia (instilácia očí) 1 kvapka do každého oka 2-4 krát denne.
Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť také vedľajšie účinky, ako je suchosť a podráždenie sliznice nosa, krvácanie z neho a poruchy chuti s intranazálnym použitím; podráždenie spojiviek a horkosť v ústach - pri použití očných kvapiek.
Kontraindikácie: gravidita, laktácia, deti do 6 rokov.
Loratadine (lorano, claritin, lorizal)
Blokátory H1-histamínové receptory dlhodobo pôsobiace. Účinok po jednorazovej dávke lieku trvá jeden deň.
Neexistuje výrazný sedatívny účinok.
Pri požití sa rýchlo a úplne vstrebáva, maximálna koncentrácia v krvi sa dosahuje po 1,3-2,5 hodinách, po 8 hodinách sa vylučuje z tela. Biotransformácia v pečeni.
Indikácie sú akékoľvek alergické ochorenia.
Dospelí sa odporúča, aby užívali 0,01 g (to je 1 tableta alebo 2 čajové lyžičky sirupu) lieku 1 krát denne.
Je spravidla dobre prenesená. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, potenie, bolesť kĺbov a svalov, hyperkinéza.
Kontraindikácie sú precitlivenosť na loratadín a laktáciu.
Opatrnosť je predpísaná pre tehotné ženy.
Bamipin (soventol)
Blokátory H1-histamínové receptory na lokálne použitie. Priraďte alergické kožné lézie (urtikária), kontaktné alergie, ako aj omrzliny a popáleniny.
Gél sa aplikuje v tenkej vrstve na postihnutú kožu. Po pol hodine môžete liek znovu aplikovať.
Cetirizín (Cetrin)
Má schopnosť ľahko preniknúť do pokožky a rýchlo sa v nej hromadiť - to spôsobuje rýchly nástup účinku a vysokú antihistaminickú aktivitu tohto lieku. Arytmogénny účinok chýba.
Rýchlo sa absorbuje po požití, maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamená 1 hodinu po požití. Polčas je 7-10 hodín, ale v prípade zhoršenej funkcie obličiek sa predlžuje na 20 hodín.
Rozsah indikácií na použitie je rovnaký ako rozsah iných antihistaminík. Avšak kvôli zvláštnostiam cetirizínu je to liek, ktorý sa volí pri liečbe ochorení prejavujúcich sa kožnou vyrážkou - urtikáriou a alergickou dermatitídou.
Vezmite 0,01 g večer alebo 0,005 g dvakrát denne.
Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Ide o ospalosť, závraty a bolesti hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť.
3. antihistaminiká tretej generácie
Tieto lieky sú aktívne metabolity (metabolické produkty) predchádzajúcej generácie. Nemajú kardiotoxický (arytmogénny) účinok, ale zachovávajú si výhody svojich predchodcov. Okrem toho majú antihistaminiká tretej generácie množstvo účinkov, ktoré zvyšujú ich antialergickú aktivitu, a preto je ich účinnosť pri liečbe alergií často vyššia ako látky, z ktorých sú vyrobené.
Fexofenadín (Telfast, Allegra)
Je to metabolit terfenadínu.
Blokuje receptory H1-histamínu, zabraňuje uvoľňovaniu alergických mediátorov zo žírnych buniek, neinteraguje s cholinergnými receptormi, neinhibuje centrálny nervový systém. Vylučuje sa nezmenený výkalmi.
Účinok antihistaminika sa vyvíja do 60 minút po jednorazovej dávke lieku, dosahuje maximum za 2-3 hodiny, trvá 12 hodín.
Odporúča sa užívať 60 mg 2-krát denne.
Vedľajšie účinky, ako sú závraty, bolesti hlavy, slabosť, sú zriedkavé.
Desloratadine (Erius, Edem)
Je aktívnym metabolitom loratadínu.
Má antialergický, anti-edémový a antipruritický účinok. Ak sa užíva v terapeutických dávkach, sedatívny účinok prakticky nemá.
Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosiahne 2-6 hodín po požití. Polčas je 20-30 hodín. Neprejde cez hematoencefalickú bariéru. Metabolizované v pečeni, vylučované močom a výkalmi.
Odporúča sa užívať 5 mg a jedenkrát denne.
V 2% prípadov na pozadí užívania lieku môže spôsobiť bolesť hlavy, únavu a sucho v ústach.
Ak je s renálnym zlyhaním predpísané opatrne.
Kontraindikácie sú precitlivenosť na desloratadín. Rovnako ako obdobia tehotenstva a dojčenia.
Levocetirizín (alerón, L-tset)
Afinita receptorov H1-histamínu v tomto lieku je 2-krát vyššia ako afinita k jeho predchodcovi.
Uľahčuje priebeh alergických reakcií, má dekongestívny, protizápalový, antipruritický účinok. Prakticky neinteraguje so serotonínovými a cholinergnými receptormi, nemá sedatívny účinok.
Pri požití rýchlo vstrebáva, jeho biologická dostupnosť má tendenciu 100%. Účinok lieku sa vyvíja 12 minút po jednorazovej dávke. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zaznamenáva za 50 minút. Vylučuje sa hlavne obličkami. Vylučuje sa do materského mlieka.
Odporúča sa užívať 5 mg (1 tabliet) 1 krát denne, s jedlom alebo nalačno, pitnú vodu. Kvapky majú 20 viečok. 1 krát denne, aj nalačno. Sirup - 10 ml (2 čajové lyžičky) 1 krát denne.
Kontraindikované v prípade precitlivenosti na levocetirizín, závažné zlyhanie obličiek, závažnú intoleranciu galaktózy, nedostatok enzýmu laktázy alebo zhoršenú absorpciu glukózy a galaktózu, ako aj počas gravidity a laktácie.
Vedľajšie účinky sú zriedkavé: bolesť hlavy, ospalosť, slabosť, únava, nevoľnosť, sucho v ústach, bolesť svalov, palpitácie.
Antihistaminiká a gravidita v gravidite
Terapia alergických ochorení u tehotných žien je obmedzená, pretože mnohé lieky sú pre plod nebezpečné, najmä v prvých 12-16 týždňoch tehotenstva.
Pri menovaní antihistaminík na tehotné ženy by sa mala zvážiť miera ich teratogenity. Všetky liečivé látky, najmä antialergické, sú rozdelené do 5 skupín podľa toho, aké nebezpečné sú pre plod:
- Osobitné štúdie ukázali, že na plod nie je žiadny škodlivý účinok;
B - pri vykonávaní pokusov na zvieratách sa nezistili žiadne negatívne účinky na plod, nevykonali sa osobitné štúdie na ľuďoch;
C - experimenty na zvieratách ukázali negatívny účinok lieku na plod, avšak nebol preukázaný u ľudí; lieky v tejto skupine sú predpisované tehotnej žene len vtedy, ak očakávaný účinok prevyšuje riziko jej škodlivých účinkov;
D - negatívny vplyv tejto drogy na ľudský plod bol dokázaný, ale jeho účel je odôvodnený v určitých, život ohrozujúcich matkách, v situáciách, keď sa bezpečnejšie lieky ukázali ako neúčinné;
X - liek je určite nebezpečný pre plod a jeho poškodenie prevyšuje teoreticky možný prínos pre telo matky. Tieto lieky sú absolútne kontraindikované u tehotných žien.
Systémové antihistaminiká počas gravidity sa používajú len vtedy, keď očakávaný prínos prevyšuje možné riziko pre plod.
Z liekov v tejto skupine kategória A nezahŕňa žiadne. Kategória B zahŕňa lieky prvej generácie - tavegil, difenhydramín, peritol; 2. generácia - loratadín, cetirizín. Kategória C zahŕňa alergodil, pipolfén.
Cetirizín je liečivo voľby na liečenie alergických ochorení počas tehotenstva. Odporúča sa tiež Loratadin a fexofenadín.
Použitie astemizolu a terfenadínu je neprijateľné z dôvodu ich výrazného arytmogénneho a embryotoxického účinku.
Desloratadín, suprastín, levocetirizín preniká cez placentu, preto je pre tehotné ženy absolútne kontraindikovaný.
Čo sa týka obdobia laktácie, možno povedať nasledovné... Opäť, nekontrolovaný príjem týchto liekov dojčiacim matkou je neprijateľný, pretože neboli vykonané žiadne štúdie o rozsahu ich prenikania do materského mlieka. Ak je to potrebné, mladým matkám v týchto prípravkoch je dovolené, aby si zobrali tú, ktorá má povolené prijať dieťa (v závislosti od veku).
Na záver by som rád poznamenal, že aj napriek tomu, že tento článok podrobne popisuje najčastejšie používané lieky v terapeutickej praxi a ich dávkovanie je indikované, pacient by mal začať s príjmom až po konzultácii s lekárom!
Ktorý lekár by mal kontaktovať
Ak máte akútne príznaky alergie, môžete sa obrátiť na všeobecného lekára alebo pediatera a potom na alergológa. V prípade potreby sa obráťte na oftalmológa, dermatológa, ORL špecialistu, pulmonológa.
Pediater E. O. Komarovsky hovorí o liekoch proti alergii:
Odborník, ktorý sa zaoberá účinkom antihistaminík na kognitívnu aktivitu detí, hovorí o tom, že Únia pre deti Ruska je odborníkom.