loader

Hlavná

Bronchitída

Valaciklovir: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku

Valaciklovírus je antivírusový liek, ktorý je účinný proti herpes vírusom typu 1 a 2, cytomegalovírusu, vírusu Epstein-Barr a ďalším.

Po vstupe do tela sa valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valín, potom sa vyskytujú fosforylačné reakcie a acyklovir sa premieňa na acyklovir trifosfát. Výsledná zlúčenina je schopná potlačiť DNA polymerázu škodlivého činidla (vírusu) kompetitívnym mechanizmom.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na orálne podanie v bielej farbe, potiahnutých ochranným filmom. Tablety sú balené v kartónovej škatuli v blistri po 10 kusoch. Každá tableta Valacikloviru obsahuje 500 mg účinnej látky.

Zložky 1 tableta:

  • účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1000 mg valacikloviru;
  • pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
  • zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Indikácie na použitie

Čo pomáha tabletám Valaciclovir? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

  • herpesové pery („studené“ na perách av periférnej zóne);
  • herpes zoster;
  • genitálny herpes v primárnom štádiu, ako aj relapsy;
  • prevencia infekcie genitálneho herpesu;
  • zníženie rizika prenosu na sexuálneho partnera s diagnostikovaným herpesom genitálií;
  • prevencia cytomegalovírusovej infekcie počas intrakavitárnych operácií (aj v oblasti transplantácie, bez vylúčenia detí vo veku od 12 rokov).

Návod na použitie Valaciklovir 500 mg, dávkovacie tablety

Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Štandardné dávky Valacikloviru podľa návodu na použitie: t

  • Infekcie kože a slizníc spôsobené vírusom herpes simplex: 500 mg / 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
  • Prevencia opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 1 tableta Valacikloviru 500 mg raz denne, 500 mg dvakrát denne pre dospelých s imunodeficienciou. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
  • Prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg / 4 krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Príjem Valaciklovir má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;
  • Liečba herpesu zoster (herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg / 3-krát denne, priebeh je 7 dní.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek je denná dávka lieku trochu upravená. Títo pacienti sú neustále monitorovaní klinickým obrazom krvi a všeobecným stavom počas liekovej terapie.

Špeciálne pokyny

Starší pacienti, osoby s dehydratáciou počas obdobia liečby by mali zvýšiť objem spotrebovanej tekutiny (riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek).

Pri liečení genitálneho herpesu je potrebné sa vyhnúť sexuálnemu kontaktu Liečivo nechráni pred prenosom.

Dlhodobé vysoké dávky valacikloviru v podmienkach sprevádzaných ťažkou imunodeficienciou (transplantácia kostnej drene, klinicky významné formy infekcie HIV, transplantácia obličiek) viedli k rozvoju trombocytopenickej purpury a hemolytického uremického syndrómu až do smrti.

V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému (vrátane nepokojov, halucinácií, zmätkov, bludov, záchvatov a encefalopatie) sa liek zruší.

Vedľajšie účinky

Návod upozorňuje na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Valacikloviru: t

  • Zo strany tráviaceho kanála - bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, hnačka;
  • Na strane nervového systému - závraty a bolesti hlavy, únava a slabosť, možné poruchy spánku a psycho-emocionálna podráždenosť;
  • Na strane klinického obrazu krvi - pokles počtu krvných doštičiek, hemolytická anémia, zvýšenie pečeňových transamináz;
  • Vývoj zlyhania obličiek.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať tablety Valacikloviru v týchto prípadoch: t

  • Precitlivenosť na liečivo;
  • HIV infekcia s obsahom CD4 + lymfocytov menej ako 100 / µl;
  • Vek detí (do 12 rokov s CMV, do 18 rokov - podľa iných indikácií).

Neexistujú prakticky žiadne štúdie, ktoré by dokázali bezpečnosť lieku pre tehotné a dojčiace ženy. V tomto ohľade musí lekár liek predpísať.

predávkovať

Hlavnými príznakmi predávkovania sú vracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosť, depresia vedomia, nepokoj, kóma).

Vo väčšine prípadov bol vývoj takýchto stavov zaznamenaný pri zhoršenej funkcii obličiek au starších pacientov, ktorí dostávali opakované prekročenie odporúčaných dávok lieku.

Analógy Valaciclovir, cena v lekárňach

Valaciklovir môže byť v prípade potreby nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Valaciclovir 500 mg, cena a recenzie, sa nevzťahujú na lieky podobného účinku. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v ruských lekárňach: Valaciclovir 500 mg 10 ks. - od 321 do 390 rubľov, cena tabliet Valacyclovir Canon 500 mg 10 ks. - od 410 do 448 rubľov, podľa 508 lekární.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Herpes injekcie: Antivírusové a imunomodulačné injekcie

Injekcie herpesu sú potrebné len v prípadoch rozsiahlej alebo často sa opakujúcej infekcie. Zvyčajne sa takýto stav vyskytuje v neprítomnosti liečby ochorenia v akútnom štádiu alebo dostatočne nízkej imunity spôsobenej nezdravým rytmom života, transplantáciou kostnej drene alebo inými vírusmi (napríklad HIV).

Injekčné antiherpetické lieky sa majú vykonávať výlučne na predpis lekára, ktorý študoval celú anamnézu pacienta. Voľba lieku je založená na stave pacienta a jeho ďalších individuálnych charakteristikách. Použitie takýchto závažných prostriedkov bez konzultácie s lekárom môže situáciu výrazne zhoršiť.

Liečba herpesu injekciou môže byť antivírusová, imunomodulačná alebo kombinovaná. Adekvátna liečba oneskorí relaps po dobu 3-5 rokov (berúc do úvahy zdravý životný štýl pacienta). Na predĺženie obdobia remisie sa odporúča ročná profylaxia bez injekčných liekov.

Injekcie herpes vírusu

Prípravky tejto skupiny sú rozdelené do dvoch typov - bylinné a acyklovir. Niektorí pôsobia na symptomatológiu ochorenia, otupujú ho a prenášajú do remisie, iní - prenikajú do infikovaných buniek a blokujú ich reprodukciu a aktivitu na úrovni DNA (tzv. Chemoterapia).

Najčastejšie používané lieky sú:

Tieto lieky inhibujú aktivitu infikovaných herpesových buniek, prenikajú do ich DNA. Zdravé bunky nie sú ovplyvnené. Voľba konkrétneho lieku závisí od prítomnosti / neprítomnosti rezistencie vírusu voči nemu a od histórie pacienta. Všetky látky sa vyrábajú vo forme zriedených práškov na injekčný roztok 250 a 500 mg.

Pravidlá používania acikloviru a jeho analógov (Zovirax, Gerpevir):

  1. Každé 250 mg prášku sa zriedi v 10 ml sterilnej vody alebo roztoku 0,9% chloridu sodného. Do výsledného roztoku sa pridá ďalších 40 ml rozpúšťadla.
  2. Dávkovanie pre dospelých a deti od 12 rokov - 5 mg / kg hmotnosti pacienta. Malé deti znižujú dávku o polovicu. Na 3 mesiace na používanie lieku sa neodporúča.
  3. Ak má pacient herpes meningoencefalitídu, dávka sa zvýši na 10 mg / kg.
  4. Maximálna denná dávka je 30 mg / kg.
  5. Frekvencia injekcií - každých 8 hodín trikrát denne.
  6. Liek sa podáva kvapkaním, trvajúcim aspoň hodinu.
  7. Terapia zvyčajne trvá 5-7 dní, niekedy je predĺžená o ďalšie 3 dni.
  8. Ak má pacient výraznú imunodeficienciu, terapeutický kurz trvá mesiac, po ktorom prechádza na tabletky.

Použitie Valacikloviru. Lekár Vám predpíše presné dávkovanie, ale zvyčajne je to 450 mg raz alebo dvakrát denne. Deti mladšie ako 12 rokov sú kontraindikované. Liečba zaberie menej času ako pri použití acykloviru.

Pokyny na používanie Gancikloviru:

  1. Požadovaná dávka látky sa odoberie z liekovky a zmieša sa so 100 ml infúzneho roztoku.
  2. Liek sa podáva intravenózne, podobne ako Acyklovir (pomaly).
  3. Dospelé dávkovanie - 5 mg / kg, s renálnym zlyhaním - 2,5 mg / kg.
  4. Liek sa užíva dvakrát denne v pravidelných časových intervaloch (12 hodín).
  5. Trvanie liečby je 2-3 týždne.
  6. Ak sa Ganciklovir predpisuje ako udržiavacia liečba (pri závažnej imunodeficiencii), užíva sa v dávke 5 mg / kg denne alebo 6, s dvojdňovými prestávkami každých 5 dní.
  7. Pacient musí vziať veľa vody.

Odporúčania na používanie Panaviru: t

  1. Panavir sa nemusí riediť - predáva sa v 200 ml ampulkách, čo je odporúčaná dávka pre dospelých. Liek sa podáva pomaly intravenózne.
  2. Kurz je dve injekcie, interval medzi ktorými je 1-2 dni.
  3. V prípade potreby sa liečba po mesiaci opakuje.
  4. Herpes infekcie u ľudí s reumatoidnou artritídou sa liečia dlhšie - 5 injekcií sa vyžaduje v rovnakých intervaloch. Kurz sa môže opakovať za 2 mesiace.
  5. Pacienti 12-18 rokov predpísali polovičné dávkovanie. Deti mladšie ako liek sú kontraindikované.

imunomodulátory

Acyklovir a všetky jeho deriváty, ako aj rastlinné prípravky (Panavir) nie sú schopné spoľahlivo potlačiť herpes vírus. Uvoľňujú príznaky, "potláčajú" infekciu, ale len dočasne. Relapse sa nedá vyhnúť, ale doba jeho vzhľadu môže byť oneskorená, ak dáte imunitnému systému impulz k práci.

Preto posledných 20 rokov v liečbe herpesu používali imunomodulátory. Tieto lieky sa predpisujú po priebehu antivírusových liekov, aby sa obnovila prirodzená obranyschopnosť organizmu, čím sa zablokuje možnosť jeho aktivácie.

V praxi sa bežne používajú nasledujúce injekcie imunomodulátora:

Cykloferón je rozšírený liek, ktorý rýchlo porazí herpes vírus. Terapeutická schéma: intramuskulárne alebo intravenózne vstrekne 2 - 4 ml lieku 10-krát - v prvých dvoch dňoch bez prestávky, 3. injekcia v deň 4, ďalšie dve dávky každé 2 dni. Zvyšné 4 injekcie sa uskutočňujú v intervaloch 3 dní. Celkovo 23 dní dostáva pacient 2,5 až 5 g liečiva.

Leukinferón - liek na báze interferónu. Predpísaná dávka sa zriedi 0,9% chloridom sodným (50 ml). V priemere sa pacientom odporúča, aby užívali 1 - 3 milióny IU na začiatku liečby denne, keď ochorenie ustúpi - v intervaloch 1-3 dní. Kurz trvá 2-3 týždne (10-15 injekcií).

Neovir - s akútnou formou herpesu predpísané na príjem 250-500 mg lieku denne počas 3 dní, potom ďalšie 3 injekcie s prestávkou v priebehu dvoch dní. Podporná liečba závažnej imunodeficiencie - 1 injekcia 250 mg štyrikrát týždenne, potom prestávka počas jedného mesiaca.

Polyoxidonium je domáce liečivo bez analógov, účinné, aj keď je vírus rezistentný na acyklovir. Dospelí zvyčajne predpisujú 6 mg lieku intramuskulárne alebo kvapkajú denne počas 3 dní, potom ďalšie 2-7 injekcie každý druhý deň. S rekurentným herpesom sa rovnaká dávka lieku podáva 10-krát každý druhý deň v kombinácii s antivírusovými liekmi.

Aj pre herpes lekári predpisujú iné imunomodulátory - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan, Kamedon, Reaferon, Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Všetky informácie sú uvedené len na informačné účely. A nie je návodom na samoliečbu. Ak sa necítite dobre, obráťte sa na svojho lekára.

valacykloviru

Valaciclovir: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Valacyclovir

Kód ATX: J05AB11

Účinná látka: valaciklovir (valaciklovir)

Výrobca: Ozon, LLC (Rusko), Drogová technológia (Rusko), Sintez, OAO (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018

Ceny v lekárňach: od 272 rubľov.

Valaciklovírus je antivírusový liek.

Forma uvoľnenia a zloženie

Valaciklovir sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: oválny bikonvexný tvar, jadro a obal sú takmer biele alebo biele, 1000 mg tablety majú na jednej strane riziko separácie (7, 10, 28 alebo 30 kusov v blistrovom balení, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 balení, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 alebo 100 kusov v nádobe, balenie obsahuje 1 balenie, každé balenie obsahuje aj návod na používanie Valacikloviru).

1 tableta obsahuje: t

  • účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1000 mg valacikloviru;
  • pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
  • zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Valaciklovir je antivírusové činidlo. Je to L-valínový ester acykloviru, analóg purínového nukleotidu (guanín), špecifický inhibítor DNA polymerázy (polymeráza deoxyribonukleovej kyseliny) herpes vírusov. Blokuje biosyntézu vírusovej DNA a replikáciu vírusu.

Látka v ľudskom tele pod vplyvom enzýmu valacyklovirhydrolase sa rýchlo a úplne premení na acyklovir a L-valín. Z acykloviru vzniká v dôsledku fosforylácie aktívny acyklovir trifosfát, ktorý je schopný kompetitívne potláčať vírusovú DNA polymerázu.

Prvý stupeň fosforylácie sa uskutočňuje pod vplyvom vírusovo špecifického enzýmu (pre Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barrovej vírus - vírusová tymidínkináza, ktorá sa deteguje len v bunkách infikovaných vírusom). Selektivita liečiva na cytomegalovírus je spôsobená tým, že fosforylácia je do určitej miery sprostredkovaná génovým produktom fosfotransferázy UL97.

Látka je účinná proti cytomegalovírusu, vírusu Herpes simplex typu 1 a typu 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a vírusu ľudského herpesu typu 6.

farmakokinetika

Valaciklovírus sa vyznačuje vysokým stupňom absorpcie. Látka sa rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a L-valín.

Pri užívaní 1 g valacikloviru je biologická dostupnosť acykloviru 54% (3-5 krát vyššia ako po perorálnom podaní acykloviru).

Po užití 3 g valacikloviru 4-krát denne je hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácia-čas) približne rovná AUC acykloviru, keď sa podáva intravenózne v dávke 5 mg každých 8 hodín.

Cmax (maximálna koncentrácia v plazme) po jednorazovej dávke 1 g látky sa pohybuje od 15 do 25 μmol / ml, čas na jej dosiahnutie je v rozsahu 1,6–2,1 hodiny; po 3 hodinách v plazme. Stupeň väzby na plazmatické proteíny: valaciklovir - 13–18%, acyklovir - 9–33%.

Acyklovir je široko distribuovaný v telesných tekutinách a tkanivách, vrátane tekutín herpetických vezikúl, mozgu, pečene, obličiek, pľúc, čriev, sleziny, svalov, maternice, slizníc a vaginálnych sekrétov, spermií, slzných, amniotických a spinálnych tekutín., Najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, črevách a pečeni. Látka prechádza cez placentu a do materského mlieka.

T1/2 (polčas) valacikloviru je menej ako 30 minút, acyklovir je od 2,5 do 3,3 hodín, u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek –14 hodín u starších pacientov (vo veku od 65 do 83 rokov) - od 3,3 do 3 rokov. 3,7 hodiny

Vylučovanie sa vykonáva obličkami (45,6%), najmä ako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymetoxymetylguanín), menej ako 1% sa vylučuje v nezmenenej forme a tiež cez črevo (47,12%) počas 96 hodín.

Indikácie na použitie

U pacientov starších ako 12 rokov sa indikuje použitie Valacikloviru: t

  • liečbu a profylaxiu (vrátane u dospelých s imunodeficienciou) infekčných ochorení slizníc a kože spôsobených vírusom herpes simplex [vrátane herpes labialis (Herpes labialis) a novo diagnostikovaných alebo rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis)];
  • prevencia infekčných patológií po transplantácii parenchymálnych orgánov;
  • prevencia cytomegalovírusových infekcií.

Okrem toho, na liečbu herpesu zoster (Herpes zoster), vrátane očného herpesu zoster, boli predpísané iba tabletky pre dospelých.

kontraindikácie

  • HIV infekcia s celkovým obsahom CD4 a lymfocytov menej ako 100 v 1 μl;
  • vek do 12 rokov (ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a ochorenia po transplantácii tuhých orgánov);
  • vek do 18 rokov (ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie; z dôvodu nedostatku klinických údajov);
  • precitlivenosť na acyklovir alebo zložky lieku.

Opatrnosť je potrebná Valaciklovir tablety s rizikom dehydratácie, zlyhania obličiek, súbežne užívaním nefrotoxických liekov, počas tehotenstva a dojčenia, staroby, pacientov s klinicky významnou formou infekcie HIV.

Valaciklovir, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety valacikloviru sa uţívajú perorálne, v pitnej vode, bez ohľadu na jedlo.

  • liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex: 500 mg 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
  • potlačenie alebo prevenciu recidívy infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentných pacientov - 500 mg 1-krát denne, dospelých s imunodeficienciou - 500 mg 2-krát denne. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
  • prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg 4-krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Liek sa má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;
  • liečba herpesu zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg 3-krát denne, v priebehu 7 dní.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku.

Režim dávkovania u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek závisí od klírensu kreatinínu (CK): t

  • Terapia oftalmického herpesu zoster a herpesu zoster u imunokompetentných dospelých pacientov: QC 50 ml / min a viac - 1000 mg 3-krát denne, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krát denne, KK 10–29 ml / min. 1000 mg raz denne, CC menej ako 10 ml / min - 500 mg raz denne;
  • terapia vírusového herpesu simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: QC 30 ml / min a vyššia - 500 mg 2-krát denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1-krát denne;
  • terapia labiálneho herpesu u imunokompetentných pacientov: CC 50 ml / min a vyššia - 2000 mg 2-krát denne, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krát denne, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2-krát denne, QC až 10 ml / min - 500 mg raz denne;
  • prevencia (supresia) vírusového herpesu simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: QC 30 ml / min a viac - 500 mg raz denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát každé dva dni;
  • prevencia (supresia) vírusového herpesu simplex u dospelých s imunodeficienciou: QC 30 ml / min - 500 mg dvakrát denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát denne;
  • prevencia cytomegalovírusových infekcií: CC až 75 ml / min - 2000 mg 4-krát denne, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4-krát denne, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3-krát denne, QC 10 - 25 ml / min - 1500 mg 2-krát denne, QC až 10 ml / min alebo počas hemodialýzy - 1500 mg 1-krát denne. Tablety sa odoberajú po hemodialýze.

Pacient musí zabezpečiť udržanie primeranej rovnováhy vody a elektrolytov.

S cirhózou pečene miernou a strednou závažnosťou u dospelých pacientov (so zachovanou funkciou syntetickej pečene) je možné podávať liek v dávke 1000 mg raz denne.

Vedľajšie účinky

  • na strane psychiky a nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - zmätenosť, závraty, depresia vedomia, halucinácie; veľmi zriedkavo - psychotické symptómy, nepokoj, tremor, encefalopatia, ataxia, dysartria, kŕče, kóma;
  • z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, abdominálny diskomfort, hnačka;
  • na strane imunitného systému: zriedkavo - anafylaxia;
  • na strane krvného systému a krvotvorných orgánoch: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia (častejšie na pozadí zníženej imunity);
  • dýchací systém: zriedkavo - dýchavičnosť;
  • na strane hepatobiliárneho systému: veľmi zriedkavo - reverzibilné poškodenie funkčných pečeňových testov;
  • na časti močového systému: zriedkavo - hematúria (zvyčajne s patologickými poruchami obličiek); zriedkavo, poškodenie obličiek; veľmi zriedkavo - renálna kolika, akútne zlyhanie obličiek; možno - akumulácia kryštálov liečiva v lúmene renálnych tubulov;
  • dermatologické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, fotosenzitivita; zriedka svrbenie; veľmi zriedkavo - urtikária, angioedém;
  • iné: na pozadí dlhodobej liečby vo vysokých dávkach (pacienti s infekciou HIV) - zlyhanie obličiek, mikroangiopatická hemolytická anémia, trombocytopénia (stupeň vplyvu lieku nebol stanovený).

predávkovať

Hlavnými príznakmi sú vracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosť, depresia vedomia, nepokoj, kóma). Vo väčšine prípadov bol vývoj takýchto stavov zaznamenaný so zhoršenou funkciou obličiek u starších pacientov, ktorí dostávali opakované vyššie dávky, než sú odporúčané dávky valacikloviru, čo je spojené s nedodržiavaním dávkovacieho režimu.

Liečba: Pacienti majú byť starostlivo sledovaní. Hemodialýza významne prispieva k odstráneniu acykloviru z krvi, možno ho považovať za metódu voľby pri liečbe predávkovania acyklovirom.

Špeciálne pokyny

Liečba Valaciklovirom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, čo umožní včas zistiť vývoj nežiaducich účinkov a prijať primerané opatrenia.

Použitie valacikloviru od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky relapsu, môže mať väčší terapeutický účinok a umožní vyhnúť sa vzniku lézie spôsobenej vírusom herpes simplex. Symptómy labiálneho herpesu zahŕňajú: svrbenie, brnenie, pálenie.

Aby sa zabránilo rozvoju dehydratácie, v čase užívania tabletiek je potrebné piť dostatočné množstvo tekutiny, najmä pre starších pacientov.

Pravidelné stanovenie klírensu kreatinínu, najmä po transplantácii alebo transplantácii orgánov, umožňuje adekvátne upraviť dávku valacikloviru a znižuje riziko nežiaducich účinkov na funkciu obličiek.

V prítomnosti príznakov genitálneho herpesu je kontraindikovaný sexuálny kontakt bez spoľahlivých prostriedkov bariérovej antikoncepcie, dokonca aj na pozadí antivírusovej liečby.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie vysokých dávok valacikloviru často spôsobuje vedľajšie účinky, najmä na časti nervového systému, preto sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla.

Použitie počas gravidity a laktácie

Valaciklovir sa počas gravidity / laktácie predpisuje opatrne po posúdení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.

Podľa záznamov o výsledku tehotenstva u žien, ktoré užívali Valaciklovir a iné lieky obsahujúce acyklovir, sa v porovnaní s bežnou populáciou nezistil nárast počtu vrodených chýb u ich detí. Nie je však možné urobiť spoľahlivé a definitívne závery o bezpečnosti užívania valacikloviru počas gravidity, pretože do registra je zahrnutý len malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas gravidity.

Použitie v detstve

  • do 12 rokov: keď je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a ochorení po transplantácii tuhých orgánov;
  • do 18 rokov: ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie (kvôli nedostatku klinických údajov).

V prípade poruchy funkcie obličiek

Pacienti so zlyhaním obličiek Valaciklovir sa predpisuje opatrne.

Použitie v starobe

Valaciklovir pre starších pacientov sa predpisuje pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Keďže sa Valaciklovir vylučuje v nezmenenej forme vylučovaním obličkami, pri súbežnej liečbe liekmi s podobným mechanizmom klírensu je potrebná opatrnosť. Medzi ne patria: nefrotoxické lieky, aminoglykozidy, jódované kontrastné látky, pentamidín, organické zlúčeniny platiny, metotrexát, foscarnet, cyklosporín, takrolimus.

Riziko zvýšenia plazmatickej koncentrácie každého lieku alebo jeho metabolitov sa zvyšuje pri užívaní vysokých dávok valacikloviru denne (4000 mg a vyššie).

analógy

Analógy Valacikloviru sú: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predpis.

Valaciclovir Recenzie

Recenzie Valacikloviru sú väčšinou pozitívne. Pacienti si všimnú vysokú účinnosť lieku. Náklady sú hodnotené ako cenovo dostupné, najmä v prípade, že nie je potrebná dlhá cesta. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedkavo.

Cena Valaciclovir v lekárňach

Približná cena pre Valaciclovir je 328-467 rubľov. (10 tabliet) alebo 1998–2695 rub. (50 tabliet).

Návod na použitie tabliet, mastí, kvapiek, injekcií, spreev

Čo je valaciklovírus (Valtrex, Valtrex)?

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) - používa sa na liečbu infekcií spôsobených určitými typmi vírusov.

Spomaľuje rast a šírenie vírusu herpesu, aby pomohol telu bojovať s infekciou.

Deti Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa predpisuje na liečbu prechladnutia na perách (spôsobených herpes simplex) a ovčích kiahňach (spôsobených kiahňami).

Valaciklovir sa môže používať na liečbu herpesu u detí, ktoré dosiahli vek 12 rokov.

Na liečbu ovčích kiahní musí mať dieťa 2 roky.

U dospelých pacientov sa predpisuje na liečbu herpesu zoster (tzv. Herpes Zoster alebo pásový opar), ako aj počas herpetických erupcií v oblasti úst.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa tiež používa na liečbu prepuknutia genitálneho herpesu.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) je antivírusový liek, ale nemôže vám pomôcť úplne zničiť vyššie popísané vírusy v tele.

Vírusy spôsobené takýmito infekciami naďalej žijú v tele aj medzi prípadmi exacerbácie a vonkajšieho prejavu.

Valaciklovir znižuje závažnosť a trvanie vonkajších prejavov týchto vírusov. Čo zase pomáha rany hojiť rýchlejšie, komplikuje rozvoj vírusových infekcií a znižuje bolesť, svrbenie.

Tento liek môže tiež pomôcť znížiť bolesť, ktorá zostáva po hojení vredov.

Iné použitia valacikloviru (Valtrex, Valtrex):

Táto časť obsahuje informácie o používaní lieku v prípadoch, ktoré nie sú uvedené v pokynoch.

Tento liek môžu používať aj niektorí ľudia na boj proti vírusovej infekcii, ako je cytomegalovírus.

Pred použitím tohto lieku na liečbu cytomegalovírusu sa však poraďte so svojím lekárom.

Ako používať valaciklovírus (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa musí užívať perorálne, pred jedlom alebo po jedle, berúc do úvahy odporúčania Vášho lekára.

Pite veľa tekutín počas medikácie, aby sa znížila šanca na vedľajšie účinky.

Dávkovanie a trvanie liečby závisí od typu infekcie, zdravotného stavu pacienta a odozvy na liečbu.

Pri liečbe ovčích kiahní u detí váha dieťaťa ovplyvňuje úroveň dávkovania.

Tento liek funguje najlepšie, keď ho začnete používať pri prvých príznakoch infekcie. Nemusí to však pomôcť, ak s liečbou oneskoríte príliš dlho a umožníte vývoj vírusu.

Ak máte príznaky pásového oparu alebo ovčích kiahní, začnite užívať Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) čo najskôr po objavení sa vyrážky.

Začnite užívať liek pri prvom náznaku herpesu alebo genitálneho herpesu (brnenie, svrbenie alebo pálenie).

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) funguje najlepšie v prípadoch, keď je množstvo účinnej látky vo Vašom tele udržiavané na konštantnej úrovni.

Preto užívajte tento liek v pravidelných intervaloch (odporúčané lekárom).

Pokračujte v užívaní tohto lieku, kým nezmiznú všetky vírusové príznaky.

Nemeňte dávkovanie lieku.

Snažte sa nezmeškáte čas užívania lieku a tiež ho neprestávajte užívať skôr, ako bude schválený lekárom.

Povedzte svojmu lekárovi, ak sa Váš stav nezlepší alebo naopak zhorší.

Počas tehotenstva by sa tento liek mal používať iba v nevyhnutných prípadoch. Liek preniká do materského mlieka, ale nemôže poškodiť dieťa.

Nie je známe, či Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) môže poškodiť dieťa v maternici. Bolo však zistené, že herpes vírus sa môže prenášať z infikovanej matky na dieťa počas pôrodu.

Valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) je veľmi podobný acykloviru, preto pri používaní tohto lieku nepoužívajte lieky obsahujúce acyklovir.

Dávkovanie valacikloviru počas liečby.

Zvyčajná dávka pre dospelých užívajúcich valaciklovir (Valtrex, Valtrex) zahŕňa: t

Príjem 2 g. Každých 12 hodín sa získajú celkom 2 dávky (s celkovou hmotnosťou 4 g).

Liečba sa má začať pri prvom príznaku herpesu (napríklad brnenie, pálenie, svrbenie).

V prípade genitálneho herpesu v prvom štádiu liečby sa má 1 g užívať perorálne dvakrát denne počas 7 - 10 dní.

Nie je stanovené, či Vám valaciklovir pomôže (Valtrex, Valtrex), ak sa začiatok príjmu lieku vyskytol 72 hodín po nástupe príznakov a symptómov ochorenia.

V druhej fáze liečby sa musí valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) užívať 500 mg perorálne dvakrát denne počas 3 dní.

Liečba sa má začať prvým príznakom genitálneho herpesu. Účinnosť lieku nie je potvrdená, ak liečba začala 24 hodín po prvých prejavoch príznakov a symptómov infekcie.

Odporúčaná dávka valacikloviru (Valtrex, Valtrex) pre dospelých s herpes zoster (Zoster herpes) zahŕňa užívanie 1 g. Perorálne každých 8 hodín počas 7 dní.

Najúčinnejšia liečba bude, ak ste začali užívať liek do 48 hodín po objavení sa vyrážky. Účinnosť lieku nebola stanovená, ak liečba začala 72 hodín po nástupe vyrážky.

Liečba genitálneho herpesu u pacientov infikovaných HIV vyžaduje, aby sa 1 g liečiva podával orálne dvakrát denne počas 7-14 dní v prvom štádiu.

V druhej fáze liečby je potrebné užívať 1 g perorálne dvakrát denne počas 5-14 dní.

Liečba sa má začať prvým príznakom genitálneho herpesu. Účinnosť liečby nebola stanovená, ak podávanie lieku začalo 24 hodín po nástupe príznakov a symptómov infekcie.

Použitie valacikloviru (Valtrex, Valtrex) na liečbu primárneho a rekurentného genitálneho herpesu u pacientov infikovaných HIV nie je schválené FDA.

Na prevenciu CMV (cytomegalovírusové infekcie) bude štandardnou dávkou valaciklovírusu (Valtrex, Valtrex) podávanie liečiva 2 g.

Použitie valacikloviru (Valtrex, Valtrex) na prevenciu cytomegalovírusových infekcií nie je schválené FDA.

Štandardnou pediatrickou dávkou na liečbu labiálneho herpesu je príjem detí vo veku od 12 rokov do 2 g. Orálne každých 12 hodín, len 2 dávky (celková hmotnosť 4 g).

Liečba sa má začať pri prvom príznaku herpesu (napríklad brnenie, pálenie, svrbenie).

Zvyčajná pediatrická dávka na boj proti vírusu varicella-zoster zahŕňa užívanie 20 mg lieku perorálne 3-krát denne počas 5 dní.

Maximálna dávka môže byť zvýšená na 1 g.

Liečba sa má začať, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia, a to najneskôr 24 hodín po objavení sa vyrážky.

Vedľajšie účinky:

Vedľajšie účinky pri užívaní valacikloviru (Valtrex, Valtrex) môžu vyvolať: t

  • nevoľnosť,
  • Bolesť žalúdka
  • Bolesť hlavy alebo závraty.
  • Ak ktorýkoľvek z týchto vedľajších účinkov pretrváva alebo sa dlhodobo zhoršuje, okamžite informujte svojho lekára alebo lekárnika.
  • Väčšina ľudí užívajúcich tento liek nemá žiadne závažné vedľajšie účinky.
  • Niektorí ľudia však mali závažné vedľajšie účinky, vrátane:
  • Zmeny nálady (napr. Úzkosť, zmätenosť, halucinácie),
  • Problémy s rečou
  • Shakiness počas pohybu
  • Problémy s obličkami (napr. Zmeny farby moču).

Vo všeobecnosti sú tieto poruchy častejšie u ľudí s oslabeným imunitným systémom (napríklad pacienti s HIV, pacienti, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene alebo transplantáciu obličky).

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc, ak máte závažné vedľajšie účinky, vrátane: t

  • Zvýšená únava
  • Pomalý / rýchly / nepravidelný tep,
  • krvácanie,
  • Príznaky horúčky,
  • Vylučovanie krvi pri močení,
  • Ťažkosť v žalúdku alebo bolesť brucha,
  • Žltnutie očí / pokožky,
  • Náhla zmena ostrosti pohľadu
  • Strata vedomia
  • Kŕče.

Vážna alergická reakcia na tento liek je extrémne zriedkavá. Jeho príznaky sa však prejavujú hlavne ako vyrážka, svrbenie, edém (najmä tvár / jazyk / hrdlo), závažné závraty a problémy s dýchaním.

Pamätajte, že valaciklovírus (Valtrex, Valtrex) môže poškodiť Vaše obličky. Tento vedľajší účinok sa zvyšuje s použitím niektorých iných liekov, vrátane antivírusových liekov, chemoterapie, antibiotík, liekov na intestinálnu nevoľnosť, liekov na prevenciu odmietnutia transplantovaného orgánu, liekov na injekčnú osteoporózu.

Iné lieky môžu tiež interagovať s valaciklovirom (Valtrex, Valtrex). Preto nezabudnite uviesť svojho lekára o názve všetkých liekov, ktoré užívate.

Pred užívaním valacikloviru (Valtrex, Valtrex) nezabudnite, že tento liek môže obsahovať neaktívne zložky, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie alebo iné problémy.

Pred použitím tohto lieku informujte svojho lekára, ak máte problémy s obličkami.

Ľudia, ktorí užívajú tento liek, môžu pociťovať závraty, preto neveďte vozidlo, ani nevykonávajte žiadne činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, kým si nie ste istí, že tieto činnosti môžete bezpečne vykonávať.

Obmedzte príjem alkoholu počas liečby týmto liekom.

Starší ľudia môžu byť citlivejší na vedľajšie účinky tohto lieku.

Pamätajte, že herpes sa môže ľahko šíriť do iných oblastí kože. Počas vypuknutia infekcie sa vyhnite blízkemu fyzickému kontaktu s inými ľuďmi (napríklad bozky) a až do úplného liečenia herpesu.

Snažte sa nedotýkať herpesu, a ak ste to urobili, dôkladne si umyte ruky.

Ak sa dotknete infikovanej oblasti, žiadnym spôsobom sa jej nedotýkajte.

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) nezabraňuje šíreniu herpesu.

Ak chcete znížiť riziko prenosu genitálneho herpesu na vášho partnera, nemajte s ním sex počas jeho choroby. Môžete šíriť genitálny herpes, aj keď nemáte žiadne príznaky ochorenia.

Počas celého pohlavného styku používajte antikoncepciu (latexové alebo polyuretánové kondómy / kondómy na orálny sex). Pre viac informácií sa poraďte so svojím lekárom.

predávkovania:

V prípade predávkovania valaciklovirom (Valtrex, Valtrex) (závažné príznaky sú mdloby alebo problémy s dýchaním) zavolajte sanitku.

Symptómy predávkovania môžu zahŕňať aj: zmeny v množstve a farbe moču počas močenia, zvýšenú únavu, prudkú zmenu nálady, stratu vedomia, záchvaty.

Tento liek sa často používa na boj proti špecifickým infekciám (identifikovaným v súčasnosti), preto ho v budúcnosti nepoužívajte bez odporúčania lekára.

skladovanie:

Valaciklovir (Valtrex, Valtrex) sa musí uchovávať pri izbovej teplote mimo dosahu svetla a vlhkosti. Neskladujte valaciklovír v kúpeľni (kvôli vysokej vlhkosti). Liek uchovávajte mimo dosahu detí a domácich zvierat.

Niektoré infekcie herpesu by sa mali liečiť dlhšie ako iné. Tento liek používajte počas celého predpísaného obdobia.

Vaše príznaky sa môžu zlepšiť pred úplným vymiznutím infekcie a preskakovanie liekov môže zvýšiť riziko antivírusovej rezistencie na lieky.

Oblasť kože postihnutá vírusmi herpesu by mala byť čo najčistejšia a najsuchšia.

Ak to chcete urobiť, noste voľné oblečenie počas choroby, aby ste zabránili podráždeniu.

Valaciclovir Canon - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodné vlastnícke meno alebo názov zoskupenia:

Forma dávkovania:

filmom obalené tablety

štruktúra

1 tableta, obalená filmom, obsahuje: t
účinná látka: hydrochlorid valacikloviru 1112,40 mg, vztiahnuté na valaciklovir 1000,00 mg;
excipienty: kukuričný škrob 11,60 mg, koloidný oxid kremičitý 4,00 mg, sodná soľ kroskarmelózy 58,00 mg, stearát horečnatý 8,00 mg, mikrokryštalická celulóza 144,00 mg;
kompozícia na poťahovanie filmom: Opadry II biela 44,00 mg, vrátane: makrogolu (polyetylénglykol) 10,38 mg, polyvinylalkoholu 20,64 mg, mastenca 7,66 mg, oxidu titaničitého 5,32 mg.

Popis:

pilulky oválne bikonvexné s rizikovým bielym alebo takmer bielym filmom.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX:

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika
Mechanizmus účinku
Valaciklovírus je antivírusovým činidlom, ktorým je L-valínový ester acykloviru. Acyklovir je analóg purínového nukleotidu (guanín).
U ľudí sa valaciklovir rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a valín, pravdepodobne pod vplyvom enzýmu valaciklovirhydrolazy. Acyklovir je špecifický inhibítor herpetických vírusov s in vitro účinnosťou proti vírusom herpes simplex (HSV) typu 1 a typu 2, vírusu varicella zoster (VZV) (vírus Varicella zoster), cytomegalovírusu (CMV), vírusu Epstein-Barr (EBV). ) a 6. typ ľudského vírusu herpesu. Acyklovir inhibuje syntézu vírusovej deoxyribonukleovej kyseliny (DNA) bezprostredne po fosforylácii a konverzii na aktívnu formu acyklovir trifosfátu. Prvý stupeň fosforylácie vyžaduje aktivitu enzýmov špecifických pre vírus. Pre HSV, VZV a EBV je týmto enzýmom vírusová tymidínkináza, ktorá je prítomná len v bunkách postihnutých vírusom. Čiastočná selektivita fosforylácie sa udržiava nepriamo v CMV prostredníctvom génového produktu UL97 fosfotransferázy. Táto potreba aktivácie acykloviru špecifickým vírusovým enzýmom do značnej miery vysvetľuje jeho selektivitu.
Proces fosforylácie acykloviru (konverzia z mono na trifosfát) je doplnený bunkovými kinázami. Acyklovirfosfát kompetitívne inhibuje vírusovú DNA polymerázu a ako analóg nukleozidu sa integruje do vírusovej DNA, čo vedie k povinnému porušeniu reťazca, ukončeniu syntézy DNA a následne k blokovaniu vírusovej replikácie.
Rezistencia na acyklovir je zvyčajne spôsobená nedostatkom tymidínkinázy, čo vedie k nadmernému šíreniu vírusu v hostiteľovi. V zriedkavých prípadoch je pokles citlivosti na acyklovir spôsobený výskytom vírusových kmeňov s porušením štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy. Virulencia týchto odrôd vírusu sa podobá virulencii svojho divokého kmeňa.
Podľa výsledkov rozsiahlej štúdie kmeňov HSV a VZV vybraných z pacientov, ktorí dostávali liečbu acyklovirom alebo ju použili na prevenciu, sa zistilo, že vírusy so zníženou citlivosťou na valaciklovir sú mimoriadne zriedkavé, ale v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť u pacientov s ťažkou imunitou, napríklad príjemcovia kostnej drene alebo orgánového transplantátu, pacienti dostávajúci chemoterapiu pre malígne neoplazmy a pacienti infikovaní HIV.
Valaciklovir prispieva k úľave od bolesti: znižuje jej trvanie a znižuje percento pacientov s bolesťou spôsobenou herpes zoster, vrátane akútnej postherpetickej neuralgie.

farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní sa valaciklovir dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT), rýchlo a takmer úplne sa mení na acyklovir a valín. Táto transformácia sa pravdepodobne uskutočňuje enzýmom pečeň valacyklovirhydrolazy.
Pri užívaní valacikloviru v dávke 1000 mg acykloviru je biologická dostupnosť 54% a neklesá od príjmu potravy.
Farmakokinetika valacikloviru nie je závislá od dávky. Rýchlosť a rozsah absorpcie klesá so zvyšujúcou sa dávkou, čo vedie k menšiemu proporcionálnemu zvýšeniu maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) v porovnaní s rozsahom terapeutických dávok a zníženou biologickou dostupnosťou pri dávkach nad 500 mg.

Tabuľka 1. Výsledky hodnotenia farmakokinetiky acykloviru pri užívaní jednorazových dávok valacikloviru od 250 mg do 2000 mg zdravými dobrovoľníkmi s normálnou funkciou pečene t

Hodnoty Cmax a AUC odrážajú priemernú štandardnú odchýlku. Hodnoty pre Tmax odrážajú strednú hodnotu a rozsah hodnôt.

Maximálna koncentrácia valacikloviru v krvnej plazme je iba 4% koncentrácie acykloviru, medián času na dosiahnutie tejto koncentrácie je 30 až 100 minút po užití lieku. 3 hodiny po užití lieku dosiahne koncentrácia valacikloviru úroveň kvantifikácie alebo nižšiu. Valaciklovírus a acyklovir majú podobné farmakokinetické parametre po jednorazovom a viacnásobnom podaní. RHD a HSV významne nemenia farmakokinetiku valacikloviru a acykloviru po užití valacikloviru vnútri.
distribúcia
Stupeň väzby valacikloviru na plazmatické proteíny je veľmi nízky (15%). Stupeň penetrácie do mozgovomiechového moku (CSF) je definovaný ako pomer AUC v CSF k AUC v plazme a je približne 25% pre acyklovir a 8-hydroxyacyklovirový metabolit (8-OH-ACV); približne 2,5% pre metabolit 9- (karboxymetoxy) metylguanín (CMMG).
metabolizmus
Po perorálnom podaní sa valaciklovir konvertuje na acyklovir a L-valín pomocou metabolizmu prvého priechodu v metabolizme čreva a / alebo pečene. Acyklovir sa mení na malé metabolity: CMMG pod vplyvom etylalkoholu a aldehyddehydrogenázy; 8-OH-ACV pod vplyvom aldehyd oxidázy. Približne 88% celkového kumulatívneho účinku na krvnú plazmu predstavuje acyklovir, 11% pre CMMG a 1% pre 8-OH-ACV. Valaciklovírus a acyklovir nie sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450.
chov
U pacientov s normálnou funkciou obličiek je polčas acykloviru z krvnej plazmy po jednej alebo viacerých dávkach valacikloviru približne 3 hodiny. Menej ako 1% dávky valacikloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Valaciklovir sa vylučuje obličkami najmä vo forme acykloviru (viac ako 80% odobratej dávky) a metabolitu acykloviru, CMMG.
Špeciálne skupiny pacientov
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Vylučovanie acykloviru koreluje s funkciou obličiek, expozícia acykloviru sa zvyšuje so zvyšujúcou sa závažnosťou zlyhania obličiek. U pacientov s terminálnym štádiom renálneho ochorenia je priemerný polčas acykloviru po aplikácii valacikloviru približne 14 hodín v porovnaní s približne 3 hodinami s normálnou funkciou obličiek.
Expozícia acykloviru a jeho metabolitov CMMG a 8-OH-ACV v plazme a CSF bola hodnotená v stabilnom stave po opakovanom podaní valacikloviru u 6 pacientov s normálnou funkciou obličiek (priemerný klírens kreatinínu 111 ml / min, rozsah 91-144 ml / min), ktorí dostávali 2000 mg každých 6 hodín au 3 pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (priemerný klírens kreatinínu 26 ml / min, rozsah 17-31 ml / min), ktorí dostávali 1500 mg každých 12 hodín. Pri ťažkom zlyhaní obličiek v porovnaní s normálnou funkciou obličiek v plazme, ako aj v CSF, boli koncentrácie acykloviru, CMMG a 8-OH-ACV 2, 4 a 5-krát vyššie. Nezistil sa žiadny rozdiel v stupni penetrácie acykloviru v CSF (definovanom ako pomer AUC v CSF k plazmatickej AUC), CMMG alebo 8-OH-ACV medzi dvoma populáciami s ťažkou renálnou insuficienciou a normálnou funkciou obličiek.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene
Farmakokinetické údaje ukazujú, že u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa rýchlosť konverzie valacikloviru na acyklovir znižuje, ale nie stupeň tejto transformácie. Polčas acykloviru nezávisí od funkcie pečene.
tehotenstvo
Štúdia farmakokinetiky valacikloviru a acykloviru v neskorom tehotenstve ukázala zvýšenie dennej AUC v stabilnom stave s denným príjmom valacikloviru v dávke 1000 mg denne, čo je približne 2-násobok AUC pri požití acikloviru v dávke 1200 mg denne.
HIV infekcia
U pacientov s infekciou HIV zostáva distribúcia a farmakokinetické vlastnosti acykloviru po perorálnom podaní jednej alebo viacerých dávok 1000 mg alebo 2000 mg valacikloviru v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi nezmenené.
Transplantácia orgánov
Maximálna koncentrácia acykloviru u pacientov po transplantácii orgánov, ktorí dostávali 2000 mg valacikloviru 4-krát denne, bola porovnateľná alebo vyššia ako maximálna koncentrácia pozorovaná u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali rovnakú dávku. Stanovené denné hodnoty AUC možno charakterizovať ako výrazne vyššie.

Indikácie na použitie

Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov

  • liečenie infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane novo diagnostikovaných a rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis) a tiež labiálneho herpesu (Herpes labialis);
  • prevencia (supresia) opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane herpesu genitálií, vrátane dospelých s imunodeficienciou;
  • prevencia cytomegalovírusových (CMV) infekcií a ochorení po transplantácii parenchymálnych orgánov.

dospelí

  • liečby herpes zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster.

kontraindikácie

  • Precitlivenosť na valaciklovírus, acyklovir alebo akúkoľvek inú zložku lieku;
  • deti do 12 rokov;
  • deti do 18 rokov v liečbe herpes zoster a herpes zoster

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

plodnosť
V štúdiách na zvieratách nemal valaciklovir vplyv na fertilitu. Použitie vysokých dávok acykloviru pri parenterálnom podávaní však spôsobilo testikulárne účinky u potkanov a psov. Štúdie o účinku valacikloviru na fertilitu u ľudí sa neuskutočnili. Avšak zmeny v množstve, mobilite a morfológii spermií u 20 pacientov po 6 mesiacoch denného používania valacikloviru v dávkach v rozmedzí od 400 mg do 1000 mg boli hlásené ns.
tehotenstvo
O použití valacikloviru počas gravidity sú obmedzené údaje.
Liek sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.
Gravidné registre dokumentujú výsledky gravidity u žien, ktoré užívali valaciklovir alebo iné lieky obsahujúce acyklovir (acyklovir je aktívny metabolit valacikloviru), 111 a 1246 pozorovaní (z toho 29 a 756 užívalo drogy v prvom trimestri tehotenstva), boli výsledky tehotenstva zaregistrované prospektívne. Analýza údajov prezentovaných v registri tehotných žien vystavených acykloviru neodhalila zvýšenie počtu vrodených chýb u ich detí v porovnaní s bežnou populáciou, ani pri žiadnej z malformácií neodhalila špecifickosť alebo vzorce, ktoré by naznačovali spoločnú príčinu. Keďže malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas tehotenstva, bol zaradený do registra tehotných žien, nie je možné urobiť spoľahlivé a definitívne závery o bezpečnosti valacikloviru počas tehotenstva.
Obdobie dojčenia
Acyklovir, hlavný metabolit valacikloviru, prechádza do materského mlieka. Po užití valacikloviru v dávke 500 mg perorálnemax v materskom mlieku 0,5 - 2,3-násobok (v priemere 1,4-násobok) prekročil zodpovedajúce koncentrácie acykloviru v krvnej plazme matky. Pomer hodnôt AUC acykloviru v materskom mlieku k AUC v materskom sére sa pohyboval od 1,4 do 2,6 (priemerná hodnota 2,2). Priemerná koncentrácia acykloviru v materskom mlieku bola 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Keď matka užíva valaciklovir v dávke 500 mg dvakrát denne, deti, ktoré sú dojčené, sú vystavené rovnakým účinkom acykloviru ako pri perorálnom podaní v dávke približne 0,61 mg / kg / deň. Polčas acykloviru z materského mlieka je rovnaký ako polčas krvnej plazmy. Valaciklovir v nezmenenej forme nebol zistený v krvnej plazme matky, materského mlieka alebo moču dieťaťa. Liek Valaciclovir Canon sa má podávať s opatrnosťou ženám počas dojčenia.
Avšak acyklovir na intravenózne podávanie sa používa na liečbu HSV u dojčiat v dávke 30 mg / kg / deň.

Dávkovanie a podávanie

Liek Valaciclovir Canon sa môže užívať bez ohľadu na jedlo, tablety sa majú užívať s vodou.
Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane novo diagnostikovaných a rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis) a tiež labiálneho herpesu (Herpes labialis)
Imunokompetentní dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
Odporúčaná dávka je 500 mg 2-krát denne.
V prípade recidívy by liečba mala trvať 3 alebo 5 dní. V prípade primárneho herpesu, ktorý sa môže vyskytnúť v závažnejšej forme, by liečba mala začať čo najskôr a jej trvanie by sa malo zvýšiť z 5 na 10 dní. Keď sa rekurentné HSV považuje za najpresnejšie, je vymenovanie lieku Valaciclovir Canon v prodromálnom období alebo bezprostredne po nástupe prvých príznakov ochorenia. Použitie valacikloviru môže zabrániť rozvoju lézie, ak sa aplikuje pri prvých príznakoch a symptómoch recidívy spôsobenej HSV.
Ako alternatívna liečba pre labial herpes, podanie lieku Valacyclovir Canon v dávke 2000 mg 2 krát denne po dobu 1 dňa je účinný. Druhá dávka sa má užiť približne 12 hodín (ale nie skôr ako 6 hodín) po prvej dávke. Pri použití takéhoto dávkovacieho režimu by dĺžka liečby nemala presiahnuť 1 deň, pretože prekročenie trvania tejto liečby nevedie k ďalším klinickým prínosom.
Liečba sa má začať pri najskorších symptómoch labiálneho herpesu (t.j. brnenie, svrbenie, pálenie).
Prevencia (supresia) rekurentných infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane herpesu genitálií, vrátane dospelých s imunodeficienciou
Imunokompetentní dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
U imunokompetentných pacientov je odporúčaná dávka 500 mg 1-krát denne.
Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné obmedziť účinnosť liečby.
Dospelí s imunodeficienciou
U dospelých pacientov s imunodeficienciou je odporúčaná dávka 500 mg 2-krát denne.
Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné obmedziť účinnosť liečby.
Prevencia infekcií spôsobených CMV a ochorenia po transplantácii parenchymálnych orgánov
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
Odporúčaná dávka je 2000 mg 4-krát denne, podávaná čo najskôr po transplantácii. Dávka sa má znížiť v závislosti od klírensu kreatinínu. Trvanie liečby je zvyčajne 90 dní, ale u pacientov s vysokým rizikom môže byť liečba predĺžená.
Liečba herpes zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster
dospelí
Odporúčaná dávka je 1000 mg 3-krát denne počas 7 dní.
Špeciálne skupiny pacientov
deti
Účinnosť lieku Valaciclovir Canon u detí nebola skúmaná.
Starší pacienti
Je potrebné vziať do úvahy možné zhoršenie funkcie obličiek u starších pacientov, dávka lieku Valaciclovir Canon by sa mala primerane upraviť.
Je potrebné zachovať primeranú rovnováhu vody a elektrolytu.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Odporúča sa, aby sa dávka Valacikloviru znížila u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (pozri dávkovací režim v tabuľke 2). U takýchto pacientov je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu medzi vodou a elektrolytom.

Tabuľka 2. Úprava dávky lieku Valaciklovir Canon na použitie u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 až 18 rokov s poškodením funkcie obličiek