Registračné číslo:
№ П N012090 / 01 zo dňa 15. júla 2005
Obchodný názov lieku:
Medzinárodný nechránený názov:
Chemický racionálny názov:
Etylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoxy) cyklohexén-1-karboxylovej kyseliny, fosfát
Forma dávkovania
štruktúra
Jedna kapsula obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
Pomocné látky:
predželatínovaný škrob, povidón K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný
popis
kapsule
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť 2. Telo - sivé, nepriehľadné; čiapka - svetložltá, nepriehľadná. Obsah kapsúl je biely až žltkastý prášok. „Roche“ sa aplikuje na telo kapsuly, „75 mg“ sa aplikuje na viečko.
Farmakoterapeutická skupina
Kód ATX [J05AH02]
Farmakologický účinok
Mechanizmus účinku
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát) kompetitívne a selektívne inhibuje neuraminidázu vírusov chrípky typu A a B - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírusu. v tele.
Oseltamivir karboxylát pôsobí mimo buniek. In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Jeho koncentrácie sú potrebné na potlačenie enzýmovej aktivity o 50% (IC50) sa nachádzajú na spodnej hranici nanomolárneho rozmedzia.
účinnosť
Dokázalo sa, že liek Tamiflu je účinný pri prevencii a liečbe chrípky u adolescentov (≥ 12 rokov), dospelých, starších osôb a liečby chrípky u detí starších ako 1 rok. Pri začatí liečby najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípky Tamiflu významne znižuje obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie, znižuje ich závažnosť a znižuje výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich antibiotiká (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha), skracuje čas izolácie vírusu. z tela a zmenšuje plochu pod krivkou "vírusové titre - čas."
Keď sa liek Tamiflu užíva na účely profylaxie, významne (o 92%) významne znižuje výskyt chrípky u ľudí v kontakte, znižuje frekvenciu uvoľňovania vírusu a zabraňuje prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Tamiflu neovplyvňuje tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Počas obehu chrípkového vírusu v populácii sa uskutočnila jedna dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia u detí vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3), ktorí mali horúčku (> 100 F) a jeden z respiračných symptómov (kašeľ). alebo akútna rinitída). V tejto štúdii bolo 67% pacientov infikovaných vírusom A a 33% pacientov bolo infikovaných vírusom B. Liečba liekom Tamiflu, ktorá začala 48 hodín po nástupe príznakov, významne znížila trvanie ochorenia o 35,8 hodín v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako časové obdobie potrebné na zníženie kašľa, nádchy, vyriešenie horúčky a návrat k normálnej a normálnej aktivite. Podiel pediatrických pacientov, u ktorých sa vyvinula akútna otitis media a ktorí užívali Tamiflu, sa v porovnaní s placebom znížil o 40%. Deti, ktoré dostávali liek Tamiflu, sa vrátili do normálnej a normálnej aktivity takmer o 2 dni skôr ako deti, ktoré dostávali placebo.
Odolnosť voči vírusu
Podľa údajov, ktoré sú doposiaľ k dispozícii, pri užívaní Tamiflu na účely post-kontaktnej (7 dní) a sezónnej (42 dní) prevencie proti chrípkovej liekovej rezistencii sa nepozoruje.
Frekvencia prechodného uvoľňovania chrípkového vírusu so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4% Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov užívajúcich Tamiflu sa vyskytuje bez zhoršenia klinického stavu pacientov.
Frekvencia rezistencie klinických izolátov vírusu chrípky A nepresahuje 1,5%. Medzi klinickými izolátmi chrípkového vírusu neboli nájdené žiadne rezistentné kmene.
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní oseltamiviru sa fosfát ľahko vstrebáva do gastrointestinálneho traktu a účinkom pečeňových esteráz sa vysoko konvertuje na aktívny metabolit. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia do 30 minút, dosiahnu takmer maximálnu hladinu 2-3 hodiny po podaní a významne (viac ako 20-krát) prekročia koncentráciu proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie tak proliečiva, ako aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
distribúcia
U ľudí je priemerný distribučný objem (V)ssAktívny metabolit je približne 23 litrov.
Ako ukázali experimenty na fretkách, potkanoch a králikoch, aktívny metabolit dosiahne všetky hlavné miesta chrípkovej infekcie. V týchto experimentoch bol po perorálnom podaní fosforečnanu oseltamiviru detekovaný jeho aktívny metabolit v pľúcach, bronchiálnych výplachoch, sliznici nosa, strednom uchu a priedušnici v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.
Väzba aktívneho metabolitu na proteíny ľudskej plazmy je nevýznamná (približne 3%). Väzba proliečiv na proteíny ľudskej plazmy je 42%, čo nie je dostatočné na vyvolanie významných liekových interakcií.
metabolizmus
Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni a črevách. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
chov
Absorbovaný oseltamivir sa vylučuje hlavne (> 90%) tým, že sa stáva aktívnym metabolitom. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa močom (> 99%). U väčšiny pacientov je polčas aktívneho metabolitu z plazmy 6-10 hodín.
Aktívny metabolit sa úplne vylučuje (> 99%) vylučovaním obličkami. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Pri výkaloch sa vylúči menej ako 20% požitého rádioaktívne značeného lieku.
Farmakokinetika v osobitných skupinách
Pacienti s poškodením obličiek
Keď sa predpíše Tamiflu, 100 mg 2-krát denne počas 5 dní u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek pod krivkou „plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu - čas“ (AUC) je nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek.
Pacienti s poškodením pečene
Experimenty in vitro ukázali, že u pacientov s hepatickou patológiou sa hodnota AUC oseltamivir fosfátu významne nezvýšila a AUC aktívneho metabolitu sa neznížila.
Starší pacienti
U pacientov senilného veku (65 - 78 rokov) bola AUC aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25 - 35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu. Polčas eliminácie lieku u starších pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov v dospelom veku. Berúc do úvahy údaje o AUC lieku a znášanlivosti, pacienti so senilným vekom nevyžadujú úpravu dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
deti
Farmakokinetika Tamiflu bola skúmaná u detí vo veku od 1 roka do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí bolo vylučovanie pro-liečiva a aktívneho metabolitu rýchlejšie ako u dospelých, čo viedlo k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg dáva rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg kapsuly (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
svedectvo
- Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok.
- Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov).
- Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
kontraindikácie
Precitlivenosť na fosfát oseltamivir alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.
Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, klírens kreatinínu 10 ml / min).
Použitie počas gravidity a laktácie
U dojčiacich potkanov vstupuje do mlieka mlieko oseltamivir a aktívny metabolit. Nie je známe, či sa vylučovanie oseltamiviru alebo aktívneho metabolitu vyskytuje u mlieka u ľudí. Avšak extrapolácia údajov získaných u zvierat naznačuje, že ich množstvo v materskom mlieku môže byť 0,01 mg / deň a 0,3 mg / deň.
Údaje o používaní lieku u tehotných žien v súčasnosti nestačia na posúdenie teratogénneho alebo fetotoxického účinku fosfátu oseltamiviru.
S ohľadom na túto skutočnosť sa má Tamiflu predpisovať počas gravidity alebo laktácie iba vtedy, ak možné prínosy z jeho použitia prevyšujú potenciálne riziko pre plod alebo dojča.
Dávkovanie a podávanie
Tamiflu sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. U niektorých pacientov sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva s jedlom.
Štandardný dávkovací režim
liečba
Liečba sa má začať prvý alebo druhý deň nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a dospievajúci ≥ 12 rokov. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2-krát denne v interiéri počas 5 dní alebo 75 mg suspenzie 2-krát denne vo vnútri počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
Deti> 40 kg alebo ≥ 8 rokov, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať liečbu, pričom užívajú jednu kapsulu 75 mg dvakrát denne, ako alternatívu k odporúčanej dávke Tamiflu suspenzie (pozri nižšie).
Deti ≥ 1 rok. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t
Telesná hmotnosť
Odporúčaná dávka po dobu 5 dní
Tamiflu: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku
Tamiflu je antivírusový liek, proliečivo používané na prevenciu a liečbu chrípky.
Obsahuje oseltamivir, proliečivo, ktoré sa metabolizuje v tele na oseltamivirkarboxylát. Aktívny metabolit oseltamiviru kompetitívne a selektívne inhibuje neurominidázu vírusov chrípky B a A, v dôsledku čoho je zabránené uvoľňovaniu novo vytvorených vírusov z infikovaných buniek a ich prenikaniu do zdravých buniek.
Tamiflu zabraňuje rozvoju ochorenia v jeho skorých štádiách - oseltamivir karboxylát inhibuje replikáciu vírusu a znižuje jeho patogenitu.
V úlohe profylaktiky významne (o 92%) znižuje výskyt chrípky u ľudí, ktorí mali kontakt s infikovanými ľuďmi.
Nemá vplyv na tvorbu protilátok proti vírusu chrípky, vrátane pacientov, ktorí sa podrobujú očkovaniu inaktivovanou vakcínou proti chrípke. V postexpozičnej a sezónnej prevencii chrípky nie je rozvoj rezistencie na liečivo.
Zloženie 1 kapsuly Tamiflu 75 obsahuje:
- Účinná látka: oseltamivir - 75 mg (vo forme oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
- Pomocné zložky: mastenec, povidón K30, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
- Telo kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý;
- Kapsuly kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý červenožltý.
Neexistujú dôkazy o účinnosti pri liečbe akýchkoľvek ochorení spôsobených inými patogénmi ako sú chrípkové vírusy A a B.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Tamiflu? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
- prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
- prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
Návod na použitie Tamiflu 75 mg, dávkovanie
Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostať Tamiflu v práškovej forme na prípravu suspenzie na perorálne podanie.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Na liečbu chrípky sa používajú štandardné dávky Tamiflu 75 mg podľa pokynov: t
- Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula lieku 2 krát denne - 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
- Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly - 1 kapsula 2-krát denne počas 5 dní.
Na profylaktické účely odporúčame v návode na použitie nasledujúce dávky:
- Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 krát denne počas najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov.
- Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 krát denne.
Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Špeciálne pokyny
Pacienti s poškodením funkcie pečene s miernou a strednou závažnosťou, pacienti s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší pacienti, nie sú potrebné.
Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku Tamiflu na 75 mg raz denne každý deň počas 5 dní (počas liečby).
Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 - 30 ml / min, znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste pacienta, aby dostal liek každý druhý deň, v dávke 75 mg denne.
Vedľajšie účinky
Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpísaní lieku Tamiflu: t
- nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vysokých dávok alebo v prvých dňoch liečby), nespavosť, závraty;
- zriedkavo - hnačka, slabosť, únava, bolesť hlavy, upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ, bolesť brucha.
kontraindikácie
Tamiflu je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch: t
- individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
- závažné zlyhanie obličiek;
- veku detí do 1 roka.
- počas tehotenstva a dojčenia.
predávkovať
V prípade predávkovania je možné zvýšiť alebo vyvolať vedľajšie účinky. Symptomatická liečba.
Analógy Tamiflu, cena v lekárňach
V prípade potreby môžete Tamiflu 75mg nahradiť náhradou za terapeutické účinky - to sú lieky:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie lieku Tamiflu, ceny a recenzie liekov podobných akcií sa neuplatňujú. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Cena v ruských lekárňach: Tamiflu kapsuly 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rubľov, podľa 728 lekární.
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov. Podmienky predaja z lekární - predpis.
Čo hovoria recenzie?
Podľa posudkov lekárov, Tamiflu účinne pôsobí na chrípkové vírusy - pacienti si všimnú, že s liekom berú oveľa menej často a ľahšie. V niektorých prípadoch sú vedľajšie účinky, z ktorých najčastejšie sú nevoľnosť a hnačka (hlavne u detí).
Väčšina matiek je spokojná s účinkom lieku pri jeho predpisovaní deťom. V mnohých prípadoch vám rýchlosť Prem Tamiflu ako preventívneho opatrenia pred odchodom do materskej školy alebo školy umožňuje vyhnúť sa infikovaniu vášho dieťaťa vírusom chrípky.
Interakcie s inými liekmi
Liek sa môže súčasne predpisovať pacientom s antipyretickými liečivami na báze paracetamolu a analgetík. Pri tejto liekovej interakcii neboli pozorované žiadne vážne vedľajšie účinky a negatívne reakcie organizmu.
Tamiflu sa nemá kombinovať s enterosorbentmi alebo antacidami, ako je to v tomto prípade, terapeutický účinok oseltamiviru sa významne znižuje.
V klinických štúdiách sa nezistili žiadne vedľajšie účinky a lézie na tele, keď sa kapsuly Tamiflu kombinovali s liekmi, ako sú tiazidové diuretiká, blokátory histamínových H2-receptorov, xantíny, narkotiká, kortikosteroidy, penicilínové antibiotiká, cefalosporíny, azitromycín, I, I, používam a používam, používam rovnaké programy, používam I-azitromycín, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I,
Tamiflu® (Tamiflu®)
Aktívna zložka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikácia (ICD-10)
3D obrazy
štruktúra
Farmakologický účinok
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, pri jedle alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostávať liečbu Tamiflu® v dávkovej forme ako prášok na perorálnu suspenziu.
V prípadoch, keď Tamiflu® v liekovej forme neobsahuje prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie, alebo ak sú príznaky starnutia kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poruchy), otvorte kapsulu a vyprázdnite jej obsah v malom množstve (max. 1 kapsula). ) vhodný sladený potravinársky výrobok (čokoládový sirup s normálnym alebo žiadnym obsahom cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor rozpustený vo vode, sladký dezert, krém na krk sušené mlieko s cukrom, jablčným pretlakom alebo jogurtom) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť. Podrobné odporúčania sú uvedené v časti Extrusívna príprava suspenzie Tamiflu®.
Štandardný dávkovací režim
Liečbu. Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov. 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo 8 až 12 rokov. Deti, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostať liečbu užitím 1 kapsuly. 75 mg 2-krát denne počas 5 dní.
Deti od 1 roka do 8 rokov. Prášok Tamiflu® sa odporúča na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsúl (pre deti od 2 rokov). Na stanovenie odporúčaného dávkovacieho režimu, pozri Tamiflu® prášok na lekárske použitie pre prípravu perorálnej suspenzie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsuly.
Prevencia. Liek sa má začať najneskôr 2 dni po kontakte s pacientmi.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov. 75 mg 1-krát denne vo vnútri počas najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg raz denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo 8 až 12 rokov. Deti, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať profylaktickú liečbu s 1 kapsulou. 75 mg 1-krát denne.
Deti od 1 roka do 8 rokov. Prášok Tamiflu® sa odporúča na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsúl. Na stanovenie odporúčaného dávkovacieho režimu si pozrite pokyny na podávanie lieku Tamiflu® na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo kapsuly. 30 a 45 mg. Možná časová príprava suspenzie s použitím 75 mg kapsúl (pozri Extamporal príprava suspenzie Tamiflu®).
Dávkovanie v osobitných prípadoch
Pacienti s poškodením obličiek, liečba. Pacienti s kreatinínom Cl> 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s kreatinínom Cl od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu ® znížiť na 30 mg 1-krát denne počas 5 dní.
Pacienti so stálou hemodialýzou, Tamiflu ® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užívať pred dialýzou, ak sa príznaky chrípky objavia v priebehu 48 hodín medzi dialyzačnými reláciami. Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni sa má Tamiflu ® užívať v dávke 30 mg po každej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu ® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred začiatkom dialýzy, potom 30 mg každých 5 dní (pozri tiež Dávkovanie v osobitných prípadoch a "Špeciálne pokyny").
Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s kreatinínom Cl ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti chýbajú odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
Pacienti s poškodením obličiek, prevencia. Pacienti s kreatinínom Cl> 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s kreatinínom Cl od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu ® znížiť na 30 mg 1-krát denne. Pacienti so stálou hemodialýzou, Tamiflu ® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užívať pred začiatkom dialýzy (1. sedenie). Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni sa má Tamiflu ® užívať v dávke 30 mg po každej ďalšej nepárnej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu ® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred dialýzou, potom 30 mg každých 7 dní (pozri tiež Dávkovanie v osobitných prípadoch a "Špeciálne pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s kreatinínom Cl ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti chýbajú odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
Pacienti s poškodením pečene. Úprava dávky pri liečbe a prevencii chrípky u pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa nevyžaduje. Bezpečnosť a farmakokinetika Tamiflu ® u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmala.
Pacienti staršieho a senilného veku. Úprava dávky na prevenciu alebo liečbu chrípky sa nevyžaduje.
Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantácii). Pre sezónnu prevenciu chrípky u pacientov s oslabeným imunitným systémom vo veku ≥ 1 rok - 12 týždňov nie je potrebná úprava dávky (pozri Dávkovanie a spôsob podávania).
Deti. Tamiflu ® v tejto dávkovej forme sa nemá podávať deťom mladším ako 1 rok.
Tepelná príprava suspenzie Tamiflu®
V prípadoch, keď dospelí, dospievajúci a deti majú problém s prehĺtaním kapsúl a Tamiflu ® v liekovej forme neobsahuje prášok na perorálnu suspenziu alebo ak sú príznaky starnutia kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poruchy), musíte kapsulu otvoriť a nalejte jej obsah do malého množstva (max. 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku (pozri vyššie), aby sa skryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Ak pacienti potrebujú dávku 75 mg, majú sa dodržiavať nasledujúce pokyny: t
1. Držanie 1 uzáverov. 75 mg Tamiflu® cez malý obal, jemne otvorte kapsulu a vylejte prášok do nádoby.
2. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 lyžičku) vhodného sladeného potravinového výrobku (na zakrytie horkej chuti) a dobre premiešajte.
3. Zmes dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a vypite zvyšnú zmes.
Ak pacienti vyžadujú dávky 30-60 mg, potom pre správne dávkovanie musíte dodržiavať nasledujúce pokyny:
1. Držanie 1 uzáverov. 75 mg Tamiflu® cez malý obal, jemne otvorte kapsulu a vylejte prášok do nádoby.
2. Do injekčnej striekačky pridajte 5 ml vody pomocou striekačky so štítkami, na ktorých je uvedené množstvo zachytenej kvapaliny. Dôkladne premiešajte 2 minúty.
3. Naplňte injekčnú striekačku požadovaným množstvom zmesi z nádrže podľa nižšie uvedenej tabuľky.
TAMIFLU
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť №2, sivé telo, nepriehľadné, viečko svetložltej farby, nepriehľadné; s nápisom "ROCHE" (v prípade) a "75 mg" (na viečku) vo svetlomodrej farbe; obsah kapsúl je biely až žltkastobiely prášok.
Pomocné látky: predželatínovaný škrob, Povidon K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný.
Zloženie obalu kapsuly: želatína, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); uzáver - želatína, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žltý (E172), oxid titaničitý (E171).
Zloženie atramentu na tlač na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu, denaturovaný etanol (metylovaný alkohol).
10 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
Poznámka: po 5 rokoch skladovania lieku sa môžu vyskytnúť známky starnutia kapsúl, čo môže viesť k ich zvýšenej krehkosti alebo iným fyzickým poruchám, ktoré neovplyvňujú účinnosť alebo bezpečnosť lieku.
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát, OK) je účinným a selektívnym inhibítorom vírusov chrípky A a B neuraminidázy - enzýmu, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšieho šírenia. vírus v tele.
In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. OK koncentrácia potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1 - 1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Medián IC hodnôt50 pre vírus chrípky B je mierne vyšší a je 8,5 nM.
V uskutočnených štúdiách Tamiflu neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane protilátok. na produkciu protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie
V klinických štúdiách vykonaných počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali užívať Tamiflu najneskôr 40 hodín po prvých príznakoch chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu významne skrátil obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (na 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali liek Tamiflu, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Okrem toho u mladých pacientov bez sprievodných ochorení Tamiflu znížil výskyt komplikácií chrípky o približne 50%, čo si vyžadovalo použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). Bol získaný jasný dôkaz účinnosti lieku vzhľadom na sekundárne kritériá účinnosti súvisiace s antivírusovou aktivitou: Tamiflu spôsobil skrátenie času vylučovania vírusu a zníženie plochy pod krivkou "vírusový čas-titer".
Údaje získané v štúdii o liečbe liekom Tamiflu u pacientov v starom a starom veku ukazujú, že užívanie Tamiflu v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobným ako u dospelých pacientov. veku však rozdiely nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, dostávali liek Tamiflu v rámci rovnakého dávkovacieho režimu alebo placeba. V skupine liečenej Tamiflu a placebom neboli žiadne rozdiely v mediánovom období pred redukciou klinických prejavov chrípkovej infekcie, avšak obdobie zvýšenia teploty pri užívaní Tamiflu sa znížilo približne o 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus v 2. a 4. deň bol výrazne nižší. Bezpečnostný profil lieku Tamiflu u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu u celkovej populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3 roka), ktoré mali horúčku (≥37,8 ° C) a jeden zo symptómov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas obehu chrípkového vírusu v populácii, mali dvojito zaslepené placebo kontrolovaná štúdia. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s vírusom chrípky B. Liek Tamiflu (keď sa užíval najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) významne znížil trvanie ochorenia (o 35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí užívajúcich Tamiflu sa výskyt akútneho otitis media znížil o 40% v porovnaní so skupinou s placebom. Obnovenie a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostávali Tamiflu, v porovnaní so skupinou s placebom.
Ďalšia štúdia sa týkala detí vo veku 6 - 12 rokov s bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov liečených Tamiflu sa významne neznížil. Ale v posledných 6 dňoch liečby Tamiflu bol nútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov užívajúcich placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prírodných infekciách chrípky A a B bola dokázaná v 3 samostatných klinických štúdiách fázy III. Približne u 1% pacientov došlo k ochoreniu pri užívaní Tamiflu chrípky Tamiflu tiež významne znížilo frekvenciu vylučovania vírusu z dýchacích ciest a zabraňovalo prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu do dvoch dní po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt prípadov chrípky kontaktovaním ľudí o 92%.
U neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18 - 65 rokov užívanie Tamiflu počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Pacienti užívali liek 42 dní.
Staršie a staršie osoby, ktoré boli v domovoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo očkovaných pred sezónou v priebehu štúdie, Tamiflu významne znížili výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii významne znížila Tamiflu (o 86%) frekvenciu komplikácií chrípky: bronchitída, pneumónia, sinusitída. Pacienti užívali liek 42 dní.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí vo veku 1 až 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo niekým z trvalého prostredia. Hlavným parametrom účinnosti bola frekvencia laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie. U detí, ktoré dostávali Tamiflu / prášok na prípravu suspenzie na perorálne podávanie / v dávke 30 až 75 mg 1krát denne počas 10 dní a pôvodne neuvoľňovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47). v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Prevencia chrípky u jedincov s oslabeným imunitným systémom
U imunokompromitovaných jedincov so sezónnou chrípkovou infekciou av neprítomnosti uvoľňovania vírusu pôvodne profylaktické použitie Tamiflu znížilo frekvenciu laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie sprevádzanej klinickými príznakmi na 0,4% (1/232) v porovnaní s 3% (7/231). placebo. Laboratórne potvrdená chrípková infekcia, sprevádzaná klinickými príznakmi, bola diagnostikovaná pri perorálnej teplote vyššej ako 37,2 ° C, kašli a / alebo akútnej rinitíde (všetky boli zaznamenané v ten istý deň počas užívania lieku / placeba), ako aj pozitívny výsledok. reťazová reakcia polymerázovej transkriptázy pre RNA vírusu chrípky.
Riziko vírusov chrípky so zníženou citlivosťou alebo rezistenciou na liek sa skúmalo v klinických štúdiách sponzorovaných spoločnosťou Roche. U všetkých pacientov s OK-rezistentným vírusom mal nosič dočasný charakter, neovplyvnil elimináciu vírusu a nespôsobil zhoršenie klinického stavu.
Tamiflu
Tamiflu
Pharm. skupiny
analógy
recept
Rp: čiapky. "Tamiflu" číslo 10.
DS. Podľa schémy.
Farmakologický účinok
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit oseltamivir karboxylát kompetitívne a selektívne inhibuje neuraminidázu chrípky A a B, enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšieho šírenia vírusu v tele. Oseltamivir karboxylát pôsobí mimo buniek.
In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela.
Jeho koncentrácie, potrebné na potlačenie aktivity enzýmu o 50% (IC50), sú na dolnej hranici nanomolárneho rozmedzia. Pri užívaní Tamiflu na účely postexpozície (7 dní) a sezónnej (42 dní) prevencie chrípkovej rezistencie na liek sa nepozoruje. Frekvencia prechodného uvoľňovania chrípkového vírusu so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4%. Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov užívajúcich Tamiflu sa vyskytuje bez zhoršenia klinického stavu.
Spôsob použitia
Tamiflu sa užíva perorálne s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. U niektorých pacientov sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva s jedlom.
Ak je ťažké prehltnúť kapsuly u dospelých, dospievajúcich vo veku 12 rokov a detí s hmotnosťou> 40 kg alebo 8 rokov, je potrebné kapsulu otvoriť a jej obsah naliať do malého množstva (max. 1 čajová lyžička) vhodného sladeného potravinového výrobku (čokoládový sirup s normálnym obsahom cukru alebo bez neho). cukor, med, rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Štandardný dávkovací režim.
Liečba sa má začať 1. alebo 2. deň nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a mladiství nad 13 rokov (s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg) majú odporúčanú dávku 75 mg (1 kapsula) 2 počas 5 dní alebo 75 mg suspenzie 2 počas 5 dní.
Dospelí a dospievajúci vo veku nad 13 rokov (s hmotnosťou vyššou ako 40 kg), odporúčaná dávka na prevenciu chrípky po kontakte s infikovanou osobou je 75 mg 1-krát / počas 10 dní.
Liek sa má začať najneskôr prvé 2 dni po kontakte.
Odporúčaná dávka na profylaxiu počas sezónnej epidémie chrípky je 75 mg 1 krát /; Účinnosť a bezpečnosť lieku pri jeho užívaní počas 6 týždňov je uvedená. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pri liečbe chrípkových pacientov s QA nie je potrebná úprava dávky viac ako 30 ml / min. U pacientov s QA od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu znížiť na 75 mg 1 krát / do 5 dní. Pacienti s chronickou hemodialýzou, Tamiflu sa môžu podávať v dávke 30 mg pred dialýzou. Na udržanie koncentrácie oseltamiviru v plazme sa má po každej hemodialýze podať Tamiflu v dávke 30 mg. Pri peritoneálnej dialýze sa liek Tamiflu predpisuje v dávke 30 mg pred dialýzou a potom 30 dní v dávke 30 mg / mg Farmakokinetika oseltamiviru sa neskúmala u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek v konečnom štádiu (QA menej ako 10 ml / min).
Pri prevencii chrípky u pacientov s QA nie je potrebná úprava dávky viac ako 30 ml / min. U pacientov s QA od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu znížiť na 75 mg každý druhý deň alebo 30 mg každý deň. Pacienti s chronickou hemodialýzou, Tamiflu sa môžu podávať v dávke 30 mg pred dialýzou. Na udržanie koncentrácie oseltamiviru v plazme sa má Tamiflu v dávke 30 mg podať po jednej hemodialýze na konci procedúry. Pri peritoneálnej dialýze sa liek Tamiflu predpisuje v dávke 30 mg pred dialýzou a potom 30 mg každých 7 dní.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene
Úprava dávky pri liečbe a prevencii chrípky sa nevyžaduje.
Starší pacienti
Úprava dávky pri liečbe a prevencii chrípky sa nevyžaduje.
svedectvo
- liečba chrípky typu A a B u dospelých a detí;
- prevencia chrípky u dospelých a detí.
kontraindikácie
- chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, QC <10 ml / min);
- precitlivenosť na oseltamivir fosfát alebo akúkoľvek zložku lieku.
Vedľajšie účinky
- na strane tráviaceho systému: veľmi často (> 10%) - nevoľnosť, vracanie; často (1-10%) - hnačka, bolesť v epigastrickej oblasti; zriedkavo (10%) - bolesť hlavy; často (1-10%) - podráždenosť, únava; zriedkavo (1-0,1%) - nespavosť; zriedka (
Tamiflu: návod na použitie, indikácie, recenzie a analógy
Tamiflu je antivírusový liek, ktorý je účinný proti vírusom chrípky typu B a A. Tamiflu obsahuje oseltamivir, proliečivo, ktoré je v tele metabolizované na karboxylát oseltamivir.
Oseltamivir fosfát je pro-liečivo silného selektívneho inhibítora enzýmov triedy chrípkového vírusu neuraminidázy. Vírusové neuraminidázy sú veľmi dôležité pre uvoľňovanie nových vírusových častíc z infikovaných buniek a ďalšie šírenie vírusu v tele.
Tamiflu výrazne uľahčuje priebeh ochorenia, skracuje čas jeho priebehu, znižuje pravdepodobnosť bronchitídy, sinusitídy, otitídy alebo pneumónie.
Včasná medikamentózna terapia môže nielen skrátiť trvanie ochorenia a znížiť intenzitu patologických príznakov, ale tiež sa vyhnúť rozvoju takých nebezpečných komplikácií, ako je meningitída, pneumónia, pohrudnica, myokarditída atď.
Tamiflu fotografie kapsuly
U detí vo veku od 1 do 12 rokov Tamiflu významne znižuje trvanie ochorenia (o 35,8 hodín), výskyt akútneho zápalu stredného ucha. Zotavenie a návrat k normálnej činnosti nastáva skoro o 2 dni skôr.
Tamiflu je k dispozícii v nasledujúcich formách:
1. Kapsuly používané na liečbu a prevenciu vírusových ochorení u adolescentov a starších kohort. Obsahujú oseltamivir 30, 45 alebo 75 mg (1 kapsula).
2. Prášok na suspenziu pre deti. 1 g prášku obsahuje oseltamivir 30 mg vo forme oseltamivir fosfátu 39,4 mg.
1 ml pripravenej suspenzie obsahuje 6 mg oseltamiviru ako oseltamivir fosfát 7,88 mg. Súprava sa dodáva s plastovým adaptérom a dávkovacou striekačkou s odmerkou.
V návode na použitie lieku Tamiflu sa uvádza, že antivírusové činidlo umožňuje takéto negatívne prejavy vírusových ochorení, ako sú:
- intenzívne teplo
- Šrot v kĺboch, kostiach a svaloch
- bolesť pri migréne,
- upchatie nosa,
- Kašeľ,
- slabosť, závraty, poruchy videnia,
- Pocit bolesti v krku.
Indikácie Tamiflu
- Liečba chrípky.
Pre dospelých a deti od 1 roka, ktorí majú počas chrípkového vírusu príznaky chrípky.
Účinnosť lieku je preukázaná na začiatku liečby do 2 dní po nástupe príznakov. Táto indikácia je založená na klinických štúdiách chrípky s prevalenciou typu chrípky typu A.
Liečba detí vo veku 6 až 12 mesiacov počas pandémie chrípky.
Ako profylaktikum sa liek Tamiflu predpisuje pacientom, ktorí boli v kontakte s pacientmi s klinicky diagnostikovanou chrípkou počas cirkulácie vírusu chrípky.
Podľa lekárov liek Tamiflu nenahrádza vakcínu proti chrípke. Deti staršie ako 1 rok a dospelé osoby očkované chrípkou Tamiflu možno predpísať v prípade rozdielov medzi cirkulujúcim vírusom chrípky a vírusom vakcíny.
Návod na použitie Dávkovanie Tamiflu
Suspenzia a kapsuly sa užívajú bez ohľadu na jedlo. Dávku oseltamiviru a trvanie liečby určuje lekár.
Štandardná dávka Tamiflu je 75 mg denne, môže byť rozdelená na 2 časti, jednu kapsulu 30 mg a jednu 45 mg.
Liečba liekom je najlepšie začať v prvých dňoch ochorenia, to znamená bezprostredne po prvých príznakoch.
Priebeh liečby je 10 dní. Nezávisle zvýšiť dávkovanie je prísne zakázané! Nemožno dosiahnuť výrazný liečivý účinok, ale sú možné aj vedľajšie reakcie.
Návod pre deti Tamiflu
- deti, ktorých telesná hmotnosť je nižšia ako 15 kilogramov, by mali užívať 30 mg / 1 denne;
- od 15 do 23 kilogramov - liek by ste mali používať v rozsahu 45 mg./1 s. za deň;
- od 23 do 40 kilogramov - je prijateľné zvýšiť dávku na 60 mg / 1 krát denne;
- od 41 kilogramov - liek sa predpisuje rovnakým spôsobom ako dospelí.
Počas sezónnej epidémie vírusových ochorení sa má Tamiflu užívať ako profylaktický cyklus - vo vekovej dávke raz denne počas týždňa.
Deti od 12 rokov a dospelí dosť na pitie kapsuly denne.
Funkcie aplikácie
Oseltamivir je účinný len proti chorobám spôsobeným vírusmi chrípky. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti oseltamiviru pri ochoreniach spôsobených inými patogénmi ako vírusmi chrípky.
Je potrebné starostlivo kombinovať oseltamivir s látkami, ako sú fenylbutazón, chlórpropamid a tiež metotrexát, pretože sú odvodené rovnakým spôsobom, v dôsledku čoho sa pri užívaní týchto liekov môže proces vylučovania spomaliť.
Odporúča sa byť opatrný pri vedení vozidla a kontrole potenciálne nebezpečných mechanizmov počas liečby oseltamivirom.
Nie je vhodné kombinovať alkoholické nápoje a Tamiflu.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie Tamiflu
Z vedľajších účinkov tento liek najčastejšie spôsobuje nevoľnosť a stratu stolice. Takéto reakcie sa spravidla vyskytujú hlavne u detí.
Okrem toho sú z tela možné nasledujúce negatívne reakcie: t
- Dyspeptické symptómy
- Nauzea a vracanie,
- Bolesť v epigastriu,
- kašeľ
- Slizničný výtok z nosa,
- migréna,
- závraty,
- Krvácanie z nosových priechodov,
- Alergické prejavy.
Spravidla sa tieto nežiaduce účinky vyvíjajú na začiatku liečby, prechádzajú samostatne a nevyžadujú zrušenie oseltamiviru.
predávkovať
Nežiaduce reakcie hlásené pri predávkovaní boli svojou povahou a typom podobné tým, ktoré boli pozorované pri použití terapeutických dávok Tamiflu.
Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, závraty a vracanie. V prípade predávkovania je potrebné prestať užívať prostriedky a vyvolať symptomatickú liečbu.
Liek nemá špecifické antidotum.
Kontraindikácie:
- alergia na zložky Tamiflu;
- vek dojčiat je do šiestich mesiacov (Tamiflu vo forme suspenzie v pediatrickej praxi sa môže používať len na liečbu detí starších ako 6 mesiacov);
- chronického zlyhania obličiek, s kreatinínom Cl menej ako 10 ml za minútu.
Starostlivosť by mala byť vykonaná tehotné a dojčiace ženy, deti od 6 do 12 mesiacov.
Analógy Tamiflu Drug List
- oseltamivir,
- Flustop,
Na prevenciu sezónnej chrípky a liečbu ARVI sa aktívne používajú analógy Tamiflu (zoznam):
Všetky analógy Tamiflu sú antivírusové lieky s rôznou účinnosťou. Je dôležité pochopiť - návod na použitie lieku Tamiflu, ceny a recenzie analógov neplatí a nemožno ich použiť ako návod na používanie alebo predpisovanie iných liekov, dokonca aj podobných liekov. Kedykoľvek vymeníte Tamiflu za analógové alebo iné zmeny, mali by ste sa poradiť s lekárom.
Všimnite si, že potrebu použitia liečiv, účel liečebného režimu, spôsoby a dávky liečiva určuje výlučne ošetrujúci lekár. Informácie o lieku sa poskytujú len na informačné účely a nemali by sa používať ako návod na samoobsluhu.
Tamiflu (75 mg) oseltamivir
inštrukcia
- ruský
- kazašský Russian
Obchodný názov
Medzinárodný nechránený názov
Forma dávkovania
štruktúra
Jedna kapsula obsahuje
účinná látka - oseltamivir fosfát 98,50 (ekvivalent k oseltamiviru) (75,00)
pomocné látky: predželatínovaný škrob, povidón K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, fumarát sodný,
zloženie kapsuly: puzdro - oxid železitý čierny E 172, oxid titaničitý E 171, želatína; viečko - oxid železitý červený E 172, oxid železitý žltý E 172, oxid titaničitý E 171, želatína; atrament.
popis
Pevné želatínové kapsuly, veľkosť č. 2, s nepriehľadným sivým telom a nepriehľadným viečkom svetložltej farby, s modrým označením „ROCHE“ na tele a „75 mg“ na veku.
Obsah kapsuly je biely až žltkasto biely prášok.
Farmakoterapeutická skupina
Antivírusové lieky priamej akcie. Inhibítory neuraminidázy.
ATC kód J05AH02
Farmakologické vlastnosti
farmakokinetika
Po perorálnom podaní oseltamiviru sa fosfát ľahko vstrebáva do gastrointestinálneho traktu a účinkom pečeňových esteráz sa vysoko konvertuje na aktívny metabolit. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia do 30 minút, dosiahnu takmer maximálnu hladinu 2 - 3 hodiny po podaní a významne (viac ako 20-krát) prekročia koncentráciu proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie tak proliečiva, ako aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
Priemerný distribučný objem (Vss) aktívneho metabolitu je približne 23 litrov. Väzba aktívneho metabolitu na plazmatické proteíny je nevýznamná (približne 3%). Väzba proliečiv na plazmatické proteíny je 42%, čo nie je dostatočné na to, aby spôsobilo významné liekové interakcie.
Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni a črevách. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
Absorbovaný oseltamivir sa vylučuje hlavne (> 90%) tým, že sa stáva aktívnym metabolitom. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa močom (> 99%). U väčšiny pacientov je polčas aktívneho metabolitu z plazmy 6 - 10 hodín. Aktívny metabolit sa úplne vylučuje (> 99%) vylučovaním obličkami. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Pri výkaloch sa vylúči menej ako 20% požitého rádioaktívne značeného lieku.
Farmakokinetika v osobitných skupinách
Pacienti s poškodením obličiek
Keď sa predpíše Tamiflu, 100 mg 2-krát denne počas 5 dní u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek pod krivkou „plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu - čas“ (AUC) je nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s klírensom kreatinínu ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala.
Pacienti s poškodením pečene
Štúdia in vitro ukázala, že u pacientov s pečeňovou patológiou nebola hodnota AUC oseltamivir fosfátu významne zvýšená a AUC aktívneho metabolitu sa neznížila.
Starší pacienti
U starších pacientov (vo veku 65 - 78 rokov) bola AUC aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25 - 35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu. Polčas eliminácie lieku u starších pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov v dospelom veku. Berúc do úvahy údaje o AUC lieku a znášanlivosti, pacienti so senilným vekom nevyžadujú úpravu dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
Farmakokinetika Tamiflu bola skúmaná u detí od 1 roka do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí bolo vylučovanie proliečiva a aktívneho metabolitu rýchlejšie ako u dospelých, čo viedlo k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg dáva rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg kapsuly (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
U detí vo veku 6 - 12 mesiacov podávanie oseltamiviru v dávke 3 mg / kg dvakrát denne poskytuje plazmatickú hladinu aktívneho metabolitu podobnú hladine, ktorá preukazuje klinickú účinnosť u starších detí a dospelých.
farmakodynamika
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát) kompetitívne a selektívne inhibuje neuraminidázu vírusov chrípky A a enzým katalyzujúci uvoľňovanie novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírusu v tele,
Oseltamivir karboxylát pôsobí mimo buniek. In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Jeho koncentrácie, potrebné na potlačenie aktivity enzýmu o 50% (IC50), sú na dolnej hranici nanomolárneho rozmedzia.
Pri užívaní lieku Tamiflu na účely post-kontaktnej (7-dňovej) a sezónnej (42-dňovej) prevencie chrípkovej rezistencie na liek sa nepozoruje.
Frekvencia prechodného uvoľňovania chrípkového vírusu so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4%. Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov užívajúcich Tamiflu sa vyskytuje bez zhoršenia klinického stavu pacientov.
Indikácie na použitie
liečba chrípky u dospelých a detí vrátane novorodencov s plným úväzkom, ktorí majú príznaky chrípky, keď vírus chrípky cirkuluje v populácii. Účinnosť bola preukázaná na začiatku liečby do 2 dní po prvom výskyte symptómov chrípky.
Prevencia chrípky u dospelých a detí:
prevencia chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok po kontakte s osobami s klinicky potvrdenou chrípkou, keď vírus chrípky cirkuluje v populácii
prevencia chrípky u detí mladších ako 1 rok počas pandémie chrípky.
Dávkovanie a podávanie
Tamiflu sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. U niektorých pacientov sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva s jedlom. Liečba sa má začať prvý alebo druhý deň nástupu príznakov chrípky.
V prípadoch, keď dospelí, dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov a deti s hmotnosťou> 40 kg alebo ≥ 8 rokov majú problém s prehĺtaním kapsúl, musíte kapsulu otvoriť a jej obsah naliať do malého množstva (maximálne 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku ( čokoládový sirup (s normálnym alebo žiadnym obsahom cukru), med rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Štandardný dávkovací režim
Dospelí a dospievajúci starší ako 13 rokov (s hmotnosťou vyššou ako 40 kg):
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2-krát denne v interiéri počas 5 dní alebo 75 mg suspenzie 2-krát denne vo vnútri počas 5 dní.
Odporúčaná dávka Tamiflu na prevenciu chrípky po kontakte s infikovanou osobou je 75 mg 1-krát denne perorálne počas 10 dní.
Liek sa má začať najneskôr prvé 2 dni po kontakte.
Odporúčaná dávka na profylaxiu počas sezónnej epidémie chrípky - 75 mg 1-krát denne; Účinnosť a bezpečnosť lieku pri jeho užívaní počas 6 týždňov je uvedená. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.