loader

Hlavná

Prevencia

Tamiflu: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku

Tamiflu je antivírusový liek, proliečivo používané na prevenciu a liečbu chrípky.

Obsahuje oseltamivir, proliečivo, ktoré sa metabolizuje v tele na oseltamivirkarboxylát. Aktívny metabolit oseltamiviru kompetitívne a selektívne inhibuje neurominidázu vírusov chrípky B a A, v dôsledku čoho je zabránené uvoľňovaniu novo vytvorených vírusov z infikovaných buniek a ich prenikaniu do zdravých buniek.

Tamiflu zabraňuje rozvoju ochorenia v jeho skorých štádiách - oseltamivir karboxylát inhibuje replikáciu vírusu a znižuje jeho patogenitu.

V úlohe profylaktiky významne (o 92%) znižuje výskyt chrípky u ľudí, ktorí mali kontakt s infikovanými ľuďmi.

Nemá vplyv na tvorbu protilátok proti vírusu chrípky, vrátane pacientov, ktorí sa podrobujú očkovaniu inaktivovanou vakcínou proti chrípke. V postexpozičnej a sezónnej prevencii chrípky nie je rozvoj rezistencie na liečivo.

Zloženie 1 kapsuly Tamiflu 75 obsahuje:

  • Účinná látka: oseltamivir - 75 mg (vo forme oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
  • Pomocné zložky: mastenec, povidón K30, predželatínovaný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
  • Telo kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý;
  • Kapsuly kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid železitý červenožltý.

Neexistujú dôkazy o účinnosti pri liečbe akýchkoľvek ochorení spôsobených inými patogénmi ako sú chrípkové vírusy A a B.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Tamiflu? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

  • liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
  • prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
  • prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.

Návod na použitie Tamiflu 75 mg, dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.

Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostať Tamiflu v práškovej forme na prípravu suspenzie na perorálne podanie.

Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.

Na liečbu chrípky sa používajú štandardné dávky Tamiflu 75 mg podľa pokynov: t

  • Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula lieku 2 krát denne - 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
  • Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly - 1 kapsula 2-krát denne počas 5 dní.

Na profylaktické účely odporúčame v návode na použitie nasledujúce dávky:

  • Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 krát denne počas najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov.
  • Deti vo veku od 8 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 krát denne.

Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.

Špeciálne pokyny

Pacienti s poškodením funkcie pečene s miernou a strednou závažnosťou, pacienti s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší pacienti, nie sú potrebné.

Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku Tamiflu na 75 mg raz denne každý deň počas 5 dní (počas liečby).

Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 - 30 ml / min, znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste pacienta, aby dostal liek každý druhý deň, v dávke 75 mg denne.

Vedľajšie účinky

Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpísaní lieku Tamiflu: t

  • nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vysokých dávok alebo v prvých dňoch liečby), nespavosť, závraty;
  • zriedkavo - hnačka, slabosť, únava, bolesť hlavy, upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ, bolesť brucha.

kontraindikácie

Tamiflu je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch: t

  • individuálnu neznášanlivosť zložiek liečiva;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • veku detí do 1 roka.
  • počas tehotenstva a dojčenia.

predávkovať

V prípade predávkovania je možné zvýšiť alebo vyvolať vedľajšie účinky. Symptomatická liečba.

Analógy Tamiflu, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Tamiflu 75mg nahradiť náhradou za terapeutické účinky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie lieku Tamiflu, ceny a recenzie liekov podobných akcií sa neuplatňujú. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v ruských lekárňach: Tamiflu kapsuly 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rubľov, podľa 728 lekární.

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov. Podmienky predaja z lekární - predpis.

Čo hovoria recenzie?

Podľa posudkov lekárov, Tamiflu účinne pôsobí na chrípkové vírusy - pacienti si všimnú, že s liekom berú oveľa menej často a ľahšie. V niektorých prípadoch sú vedľajšie účinky, z ktorých najčastejšie sú nevoľnosť a hnačka (hlavne u detí).

Väčšina matiek je spokojná s účinkom lieku pri jeho predpisovaní deťom. V mnohých prípadoch vám rýchlosť Prem Tamiflu ako preventívneho opatrenia pred odchodom do materskej školy alebo školy umožňuje vyhnúť sa infikovaniu vášho dieťaťa vírusom chrípky.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa môže súčasne predpisovať pacientom s antipyretickými liečivami na báze paracetamolu a analgetík. Pri tejto liekovej interakcii neboli pozorované žiadne vážne vedľajšie účinky a negatívne reakcie organizmu.

Tamiflu sa nemá kombinovať s enterosorbentmi alebo antacidami, ako je to v tomto prípade, terapeutický účinok oseltamiviru sa významne znižuje.

V klinických štúdiách sa nezistili žiadne vedľajšie účinky a lézie na tele, keď sa kapsuly Tamiflu kombinovali s liekmi, ako sú tiazidové diuretiká, blokátory histamínových H2-receptorov, xantíny, narkotiká, kortikosteroidy, penicilínové antibiotiká, cefalosporíny, azitromycín, I, I, používam a používam, používam rovnaké programy, používam I-azitromycín, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I,

Tamiflu - inštrukcie, ceny, analógy a spätnú väzbu k aplikácii

Tamiflu je antivírusový liek používaný na prevenciu a liečbu chrípky.

Účinná látka - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Účinná zložka Tamiflu je proliečivo silného selektívneho inhibítora enzýmov triedy neuraminidázy chrípkového vírusu. Vírusové neuraminidázy sú veľmi dôležité pre uvoľňovanie nových vírusových častíc z infikovaných buniek a ďalšie šírenie vírusu v tele.

Použitie Tamiflu výrazne uľahčuje priebeh ochorenia, skracuje čas prúdenia a na preventívne účely znižuje pravdepodobnosť bronchitídy, sinusitídy, otitídy alebo pneumónie.

Klinické štúdie ukázali, že u detí mladších ako 12 rokov sa priemerné trvanie ochorenia znižuje v priemere o 2 dni. Potvrdené prípady vzniku liekovej rezistencie neboli zaregistrované.

  • 1 30 mg kapsula obsahuje oseltamivir 30 mg vo forme oseltamivir fosfátu 39,4 mg
  • 45 mg kapsula obsahuje oseltamivir 45 mg vo forme oseltamivir fosfátu 59,1 mg
  • 75 mg kapsula obsahuje oseltamivir 75 mg vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg.
  • excipienty: kukuričný škrob, povidón K 30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný;
  • škrupina - kapsuly 30 mg: želatína, červená oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171)
  • 45 mg kapsuly: želatína, oxid železitý čierny (E172), oxid titaničitý (E 171)
  • 75 mg kapsuly: želatína, červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171), tlačiarenská farba.

Rýchly prechod na stránke

Cena v lekárňach

Informácie o cene Tamiflu v lekárňach v Moskve a Rusku sú prevzaté z týchto internetových lekární a môžu sa mierne líšiť od ceny vo vašom regióne.

Môžete si kúpiť liek v lekárňach v Moskve za cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsúl - od 1197 do 1284 rubľov, Tamiflu prášok na prípravu suspenzií 30 g - od 1124 do 1199 rubľov.

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov.

Podmienky predaja z lekární - predpis.

Zoznam analógov je uvedený nižšie.

Čo pomáha Tamiflu?

Liek Tamiflu predpísaný na liečbu chrípky u detí vo veku 1 rok a dospelých.

Okrem toho sa liek používa na prevenciu chrípky u dospelých a detí vo veku od 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo veľkých produkčných tímoch, vojenských jednotkách, oslabených pacientoch) au detí od 1 roka.

Použitie lieku nenahrádza očkovanie proti chrípke.

Návod na použitie Tamiflu dávka a pravidlá

Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. U niektorých ľudí sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva počas jedla.

Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.

Odporúčaná dávka pre dospelých na použitie u dospelých pacientov je 75 mg / 2-krát denne. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinok liečiva.

Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).

Dávky Tamiflu pre deti v závislosti od hmotnosti dieťaťa: t

  • menej alebo rovné 15 kg - 30 mg / 2 krát denne;
  • viac ako 15-23 kg - 45 mg / 2 krát denne;
  • viac ako 23-40 kg - 60 mg / 2 krát denne;
  • viac ako 40 kg - 75 mg / 2 krát denne.

Na dávkovanie suspenzie použite injekčnú striekačku označenú 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne sa odoberie.

Použitie Tamiflu, aby sa zabránilo prevencii, sa má začať najneskôr prvé 2 dni po kontakte s infikovanou osobou a pokračovať v užívaní lieku najmenej 10 dní.

Počas epizódy sezónnej chrípky je priebeh užívania lieku 6 týždňov. Tamiflu sa užíva v rovnakých dávkach ako pri liečbe, ale nie v dvoch, ale raz denne. Preventívna činnosť pokračuje pri užívaní lieku.

Je dôležité

Ľudia s hepatálnou insuficienciou miernej a strednej závažnosti, s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.

Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku na 75 mg / raz denne, každý deň počas 5 dní (počas liečby). Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10–30 ml / min znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste osobu na liek každý druhý deň v dávke 75 mg denne.

Funkcie aplikácie

Pred použitím lieku si prečítajte časti návodu na použitie kontraindikácií, možných vedľajších účinkov a ďalších dôležitých informácií.

Nežiaduce účinky Tamiflu

Návod na použitie upozorňuje na možnosť vzniku vedľajších účinkov lieku Tamiflu:

  • Bolesť brucha, hnačka;
  • bronchitída;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • kašeľ;
  • Slabosť, poruchy spánku;
  • Infekcia horných dýchacích ciest;
  • Bolesti rôznej lokalizácie;
  • dyspepsia;
  • Výtok z nosa.

Pri používaní lieku Tamiflu sa u dospelých najčastejšie objavuje zvracanie a nevoľnosť (spravidla po užití prvej dávky sú porušenia dočasné a zvyčajne nevyžadujú vysadenie lieku).

U detí sa často objavuje zvracanie, je tiež možné vyvinúť dermatitídu, hnačku, bolesť brucha, nevoľnosť, krvácanie z nosa, poruchy sluchu, konjunktivitídu, astmu (vrátane exacerbácie), zápal stredného ucha, zápal pľúc, bronchitídu, sinusitídu, lymfadenopatiu.

Počas postmarketingových pozorovaní sa zistilo, že Tamiflu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: t

  • Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie;
  • Neuropsychická guľa: rozvoj záchvatov a delíria (vrátane poruchy vedomia, dezorientácie v priestore a čase, nepokoj, abnormálne správanie, halucinácie, delírium, úzkosť, noc) nočné mory). Život ohrozujúce akcie boli zriedkavo nasledované;
  • Pečeň: veľmi zriedkavo - zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída;
  • Kožné a podkožné tkanivo: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti: urtikária, ekzém, dermatitída, kožná vyrážka; veľmi zriedkavo, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza a Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, anafylaktoidné a anafylaktické reakcie.

kontraindikácie

Tamiflu je kontraindikovaný u nasledujúcich ochorení alebo stavov: t

  • Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, CC ≤ 10 ml / min);
  • Precitlivenosť na liek.

Buďte opatrný pri predpisovaní počas gravidity a laktácie (dojčenie).

predávkovať

V prípade predávkovania je možný stav vedľajších účinkov. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, závraty a vracanie. V prípade predávkovania je potrebné prestať užívať liek a vyvolať symptomatickú liečbu.

Analógový zoznam Tamiflu

Ak je to potrebné, nahradiť liek, možno dve možnosti - výber iného lieku s rovnakou účinnou látkou alebo liek s podobným účinkom, ale iná účinná látka.

Analógy lieku Tamiflu:

Výber náhrady, je dôležité pochopiť, že cena, návod na použitie a recenzie lieku Tamiflu sa nevzťahujú na analógy. Pred výmenou je potrebné získať súhlas ošetrujúceho lekára a nie nahradiť samotný liek.

Recenzia Tamiflu pre deti je dobrá, a to ako na terapeutické a profylaktické účely. Niektorí vypijú priebeh lieku na profylaxiu predtým, ako pošlú dieťa do školy alebo materskej školy.

Osobitné informácie pre zdravotníckych pracovníkov

interakcie

Podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií sú klinicky významné liekové interakcie nepravdepodobné.

Farmakokinetické interakcie medzi oseltamivirom, jeho hlavným metabolitom neboli zistené pri súčasnom užívaní s paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidínom alebo antacidami (hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý, uhličitan vápenatý).

Špeciálne pokyny

Počas užívania lieku Tamiflu sa odporúča, aby sa pozorne sledovalo správanie pacienta, aby sa včas zistili príznaky abnormálneho správania.

Účinnosť liečiva na iné ochorenia (okrem chrípky A a B) nebola stanovená.

Jedna fľaša Tamiflu vo forme prášku obsahuje 25,713 g sorbitolu. Pri predpisovaní lieku v dávke 45 mg dvakrát denne sa do tela pacienta podáva 2,6 g sorbitolu. Toto množstvo sorbitolu prevyšuje dennú dávku povolenú pre pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy.

Pripravenú suspenziu je možné skladovať 10 dní pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C alebo 17 dní pri teplote + 2... +8 ° C.

Tamiflu (oseltamivir) a jeho analógy - pokyny, formy uvoľňovania (kapsuly a prášok na suspenzie), použitie počas tehotenstva a detí, opis a dôkazová báza lieku. Iné inhibítory a recenzie neuraminidázy

Liek Tamiflu (Oseltamivir alebo Oseltamivir) do epidémie prasacej chrípky v roku 2009 sa stal skutočným prútikom pre lekárov, hoci tento liek bol predtým známy, ale rozsah pandémie H1N1 chrípky viedol k renesancii tohto lieku. Pozrime sa, čo sa stalo s dôkazmi, vedľajšími účinkami a inými vlastnosťami Tamiflu v zahraničí od roku 2009 do súčasnosti.

Našiel som veľa informácií o drogách, pretože liek je cudzí a informácie o ňom idú do zahraničia, a existujú také mená, ktoré je ťažké rozoznať v anglickom špeciálnom lekárskom slovníku, neuvádzam odkazy na konkrétne zdroje potvrdzujúce tieto alebo iné štúdie Tamiflu, a pokúsim sa opísať to, čo je napísané v týchto štúdiách, v jasnom ľudskom jazyku (čo sa v skutočnosti snažím robiť na mojich najlepších stránkach).

Takže liek švajčiarskej farmaceutickej spoločnosti Roche (Roche) Tamiflu (účinná látka oseltamivir fosfát alebo ako niektoré zdroje prekladajú fosfát fosfátov). V tele sa táto účinná látka premieňa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát, ktorý interaguje s vírusom chrípky.

Forma uvoľňovania liečiva

Kapsuly s dávkou účinnej látky 75 mg, 45 mg a 30 mg. V tvrdom želatínovom obale polovica kapsuly svetložltej farby, polovica svetlomodrej farby s nápisom ROCHE na tele a indikácia dávky (napríklad 75 mg). Obsah kapsúl je biely prášok, ktorý obsahuje účinnú látku oseltamivir fosfát v príslušnej dávke (75, 45, 30 mg). Zvyšný objem - pomocné látky: škrob, povidón, mastenec. Každé balenie obsahuje blister s 10 kapsulami.

Prášok na prípravu suspenzií na príjem liečiva vo vnútri s obsahom 30 mg účinnej látky v 1 g liečiva v liekovke tmavého skla s odmerkou a dávkovacou striekačkou. Chcem venovať osobitnú pozornosť skutočnosti, že vo vode rozpustné Tamiflu, pretože sa pozriem na vyhľadávanie na mieste, ľudia hľadajú Tamiflu, ktorý môže byť rozpustený vo vode. Táto forma existuje a môže byť použitá v liečbe, a to aj v našich lekárňach tam, takže nie sú žiadne problémy, tam by boli peniaze. Táto forma liečiva je obzvlášť vhodná pri použití u detí, u ktorých je ťažké prehltnúť kapsuly.

Od roku 2005 má certifikáty o registrácii v Rusku.

V článku o samotnom chrípkovom víruse som už spomenul, že jeho zloženie obsahuje povrchový proteín - enzým neuraminidázu. Tento enzým hrá v cykle reprodukcie vírusu dôležitú úlohu - štiepi väzby v epitelových bunkách dýchacieho traktu a prispieva k uvoľňovaniu nových vírusových častíc a ich infekcii novými epiteliálnymi bunkami. Okrem toho existuje dôkaz, že tento enzým rozkladá kyselinu neuraminovú z nosného hlienu a tým uľahčuje prechod vírusu cez dýchací trakt (nie je to kvôli tejto funkcii vírusového enzýmu, ako som písal v symptómoch chrípky a že sa objavia veľmi suché sliznice). orgánov dýchacích ciest?!).

Čo sa však na rozdiel od hemaglutinínového proteínu chrípkového vírusu zistilo, enzým neuraminidáza má len 9 podtypov od N1 do N9 a bolo tiež poznamenané, že lieky sú inhibítory neuraminidázy (a jeden z predstaviteľov tejto triedy liekov je Tamiflu), sú účinné proti akýkoľvek podtyp neuraminidázy, ktorý robí lieky tejto skupiny účinnými pri liečbe chrípky.

Tu je historické pozadie inhibítorov neuraminidázy - prvá látka z tejto skupiny bola kyselina diénová alfa-sialová (Neu5Ac2en) syntetizovaná v roku 1969, ale nebola použitá v boji proti vírusom, ale slúžila len na testovanie inhibítorov neuraminidázy. Druhým liečivom (v tomto poradí je druhá generácia inhibítorov) bol Zanamivir (ochranná známka Relenza). Ale mal takú vážnu nevýhodu, ako nízku biologickú dostupnosť, takže mohol byť použitý vo forme nosných kvapiek alebo nosného spreja, to znamená, v miestach jeho priameho pôsobenia, plus vedľajšie účinky (vo forme suchých slizníc, po aplikácii) a komplikácií (napr. vo forme spazmu u pacientov s astmou). Preto Roche začal vyvíjať liek na inhibíciu neuraminidázy, Zanamivir, účinný a nežiaduci účinok, a na trhu sa objavil inhibítor tretej generácie neuraminidázy Tamiflu (Oseltamivir).

Po vstupe do tela sa oseltamivir fosfát pod vplyvom črevných a pečeňových enzýmov premieňa na aktívny metabolit karboxylát, ktorý sa následne vylučuje obličkami.

V prípade abnormálnej funkcie pečene sa teda nevyžaduje žiadna úprava dávky lieku, v prípade chronického zlyhania obličiek (QC menej ako 10 ml / min) je použitie lieku kontraindikované. Z ďalších kontraindikácie užívania lieku - je to alergická reakcia na zložky lieku.

Buďte opatrný pri užívaní lieku počas tehotenstva a dojčenia.

Indikácie na použitie

  • liečba chrípky typu A a B u dospelých a detí starších ako 1 rok
  • Prevencia chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom

predávkovať
Prahová hodnota účinkov pri predávkovaní je veľmi vysoká, jednoducho nie je dosť peňazí a objemu žalúdka pre také množstvo lieku :)

Ako je možné vidieť z vyššie uvedeného, ​​liek Tamiflu nie je antibiotikum (stretol som takéto chyby na fórach a ľudia na webe hľadali). Je to liek, ktorý pôsobí na jeden z odkazov na množenie vírusov, ale nemožno ho považovať za antibiotikum. Tamiflu je samostatná skupina antivírusových liekov.

Teraz prichádzame k najzaujímavejším, a to k dôkazovej základni antivírusového lieku Tamiflu. Koniec koncov, všetko, čo bolo vyššie, je to, čo nám výrobca lieku chcel oznámiť, a nie príliš lacné, a potrebujeme vedieť, čo do týchto peňazí investujeme.

Musím povedať, že rovnako ako v prípade každej európskej drogy, výrobca Tamiflu v tomto ohľade, v plnej miere.

Podporuje to aj rozsiahla geografia výskumu lieku - iba zoznam niektorých krajín, ktoré sa podieľali na výskume tejto drogy na jeho antivírusovej aktivite, je Holandsko, USA, Vietnam, Hong Kong, Spojené kráľovstvo. Štúdie sa najprv uskutočňovali na zvieratách, potom migrovali na ľudské experimenty.

Jedna škála výskumu v Spojených štátoch je pozoruhodná - realizuje dvojito zaslepenú, randomizovanú, stratifikovanú, placebom kontrolovanú multicentrickú štúdiu na veľkej skupine subjektov, a to je 629 ľudí, uskutočnených v 60 amerických zdravotníckych centrách. Štúdia vzala do úvahy veľké množstvo rôznych, ale dôležitých faktorov - absencia tehotenstva u žien, vek od 18 do 65 rokov, očkovanie proti chrípke subjektov (presnejšie, jeho absencia), prítomnosť chronických ochorení, infekcia HIV. Pacienti boli hodnotení dvakrát denne počas 21 dní. Samotná štúdia trvala 3 mesiace.

V ázijských krajinách bola droga testovaná na účinnosť proti vtáčej chrípke, ale iba na vtákoch, pretože vtáčia chrípka sa v populácii ľudí nikdy nevyvinula.

Preto opakujem, na rozdiel od lieku Arbidol a iných, ktoré môžu a sú aktívne propagované, ale nemajú podstatnú dôkazovú základňu (dokonca ani v krajine, kde boli vyrobené, nehovoriac o zahraničných štúdiách), Tamiflu bol vážne testovaný na vážnych klinikách a má celý rad rôznych publikácií a monografií, odkazy v zahraničných zdrojoch.

Prospešný účinok Tamiflu

Čo sa zistilo v týchto rôznych štúdiách: t

  1. 37% zníženie priemerného trvania ochorenia
  2. príznaky chrípky sú znížené o 38%
  3. frekvencia sekundárnych komplikácií chrípky klesá o 67%
  4. pravdepodobnosť úmrtia na chrípku u starších ľudí sa znižuje o 71%

Použitie Oseltamiviru malo za následok zníženie koncentrácie enzýmu neuraminidázy chrípkového vírusu v bunkovej kultúre a potlačenie jeho reprodukcie.

Z novo prichádzajúcich čínskych výskumníkov boli obzvlášť potešení, ktorí porovnávali Oseltamivir so súborom niektorých čínskych bylinných zmesí a ich účinok na liečbu chrípky. Našlo sa vzorku 410 dobrovoľníkov, na štúdii sa zúčastnilo 11 nemocníc, to znamená, že všetko bolo v súlade s pravidlami, s kontrolnými skupinami. V dôsledku toho sa ukázalo, že Oseltamivir prekonal odvar z 12 čínskych bylín (s tvrdým menom) takmer 4 krát. Prečo nemôžeme vykonávať porovnávacie štúdie Tamiflu a toho istého Arbidolu, Ingavirinu a iných liekov nie je jasné, potom by každý dokázal v percentách, čo toto alebo ten liek stojí.

Ďalším zaujímavým a stále nepublikovaným výskumným plánom je štúdia kanadských vedcov o účinku Oseltamiviru na obéznych pacientov v roku 2011. Ukázalo sa, že Tamiflu nespôsobil žiadne vedľajšie účinky (ako to navrhla myšlienka) u ľudí s obezitou.

Francúzski lekári sa tiež pokúsili spojiť Oseltamivir a Zanamivir (tento inhibítor 2. generácie neuraminidázy opísaný vyššie) sa ukázali, že používanie týchto dvoch inhibítorov neuraminidázy v kombinácii nezvýšilo antivírusový účinok, ale zvýšilo riziko komplikácií a vedľajších účinkov (nauzea, vracanie).

Myslím si, že v roku 2012 av nasledujúcich rokoch bude vyvinutá evidenčná základňa Tamiflu, ako aj jednotlivé vlastnosti účinku tejto drogy na telo.

Existuje, samozrejme, jedna otázka, ktorú aktívne podporuje farmaceutická spoločnosť - výrobca lieku, ktorý neznižuje terapeutický účinok samotného lieku, ale spochybňuje to, čo sa uvádza - toto je profylaktické podávanie Oseltamiviru, ktoré údajne vedie k 80 - 90% zníženiu výskytu chrípky. Ako špecialista, ktorý má k dispozícii mechanizmus účinku lieku na vírus, nevidím možnosti preventívneho účinku Tamiflu.

Môžem predpokladať, že vám umožňuje bojovať s vírusom v štádiu inkubačnej doby, keď sa jedna vírusová častica replikuje (násobí) v bunke, ale nemôže sa dostať z dôvodu blokovania enzýmu neuraminidázy, a teda vírus sa vylučuje z tela, ale to už nie je prevencia a liečba ultralehkých chorôb.

Ak nie ste chorý, je lepšie, aby Tamiflu, extra "syntetický" pre zdravé telo neprichádza k ničomu. Takže pri profylaktickom používaní lieku Tamiflu vidím viac komerčnej potreby pre výrobnú spoločnosť Roche, aby rozšírila trh pre svoje drogy aj pre zdravých ľudí, ktorí tak isto nemusia ochorieť na vírus. Ale tento bod, opakujem, neznižuje terapeutický účinok tejto drogy.

Oseltamivir je dobre kombinovaný s rôznymi liekmi. Neinteraguje s nimi a nevedie ku konkurencii v tele proteínových nosičov. Môže sa kombinovať v liečbe antibiotikami, perorálnymi kontraceptívami a liekmi na zníženie tlaku. V tomto ohľade môžete byť pokojný, interakcia s vyššie uvedenými a mnohými ďalšími liekmi nebola klinicky dokázaná.

Dávkovanie a režim

Liek je vážny, má svoje vedľajšie účinky a kontraindikácie, nemôže byť vhodný pre úplne všetkých ľudí, najmä tých, ktorí sú zaťažení rôznymi chronickými ochoreniami. Preto pre konkrétny režim užívania tohto lieku je lepšie obrátiť sa na svojho lekára, než hľadať pravdu o zdrojoch, kde budete poučení o schémach a dávkach, ktoré môžu viesť k smrti. Tamiflu tak predpisuje len lekár a schémy a dávkovanie bude predpisovať iba ošetrujúci lekár.

Pre informáciu, môžem uviesť štandardné režimy liečiva opísané v návode na použitie, ale len pre informáciu.

Štandardná dávka pre dospelých je 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Na prevenciu chrípky A a B sa používa v dávke 75 mg 1 krát na knock po dobu 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako sa liek užíva. Už som však vyjadril svoj skepticizmus v súvislosti s prevenciou chrípky s Tamiflu vyššie, je lepšie používať tradičné preventívne opatrenia bez drog, ktoré nepoškodzujú.

Úprava dávky v starobe sa nevyžaduje.

Na liečbu a prevenciu chrípky u detí je lepšie použiť Tamiflu prášok na suspenziu. Lekár Vám predpíše dávkovanie na základe veku a hmotnosti Vášho dieťaťa.

Jediné, čo by som chcel uviesť v režime podávania lieku, je čas začatia podávania počas prvých 2 dní po nástupe ochorenia (po objavení sa prvých príznakov chrípky). Ako však ukazuje skúsenosť s užívaním lieku v podmienkach intenzívnej starostlivosti, neskorý príjem (po 4-5 dňoch od nástupu ochorenia) pomáha zmierniť stav pacienta a urýchliť jeho zotavenie. V priebehu 2 dní je však nepravdepodobné, že by sa závažná forma chrípky vyvinula (ale nevylučujem to, a existuje dosť prípadov) a na liečbu miernych foriem chrípky bude stačiť štandardná liečba chrípky a podpora tela.

Toto sú symptómy, ktoré by mali zastaviť akúkoľvek citlivú osobu zo samoliečby Tamiflu:

  • nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha;
  • závraty, bolesť hlavy, slabosť, poruchy spánku
  • kašeľ, bolesť hrdla, upchatie nosa
  • bolesť v rôznych častiach tela, pocit únavy, slabosť

Súhlasím s tým, že zoznam je impozantný, u detí je to oveľa dlhšie (napríklad v nedávnej dobe anotácie umožnili vyvolať poruchu, kŕče a sebamrzačenie u detí po užití Tamiflu, čo si vyžaduje osobitnú kontrolu nad dieťaťom počas užívania lieku), ale ak začnete užívať liek Oseltamivir, a potom prezentovať tieto príznaky pre lekára, on, nevedel, čo užívate teraz (lekár vám to nepredpisoval), môže začať liečiť úplne inak a nie vôbec to, čo je potrebné.

Médiá sa často objavili v správach o vzhľade analógov Tamiflu. Konkrétne, Charkovská farmaceutická skupina „Zdravie“ bola zaznamenaná pre svoj náprotivok pod názvom Oseltamivir. V Bielorusku vydali svoj analóg - liek Flustop, ktorý vyrába „Academpharm“.

Patent na účinnú látku Oseltamivir lieku Tamiflu patrí do spoločností Gilead Sciences a Roche a platí do roku 2016. To znamená, že pred týmto obdobím žiadna zo spoločností nemôže legálne vyrábať výrobky obsahujúce Oseltamivir. Predpokladá sa, že WHO by mohla napredovať a umožniť výrobu analógov účinných, ale drahých liekov, aby sa zabránilo epidémii v krajinách, kde si obyvateľstvo nemôže dovoliť drahé Tamiflu z finančných dôvodov, ale to je všetko na úrovni povestí.

Aspoň od roku 2009 a epidémie prasacej chrípky nie je nič viac o tamiflu bieloruských flustop a ukrajinských analógov Oseltamivir. Možno to bola banálna kačica, rovnako ako všetky druhy recenzií o týchto liekoch, analógoch, zaplavili internet, teraz mnohí píšu, čo chcú.

Taktiež nebola oficiálna reakcia a spoločnosť Roche, ktorá vyrába značku Tamiflu. Oficiálni predstavitelia tejto spoločnosti potom uviedli, že na svoje porušené patentové práva budú reagovať len vtedy, ak budú mať formu nových generických liekov. Zdá sa to skôr ako povesti alebo konšpiračné teórie, ako napríklad, že bieloruskí alebo ukrajinskí pacienti sú otrávení v nemocniciach neznámymi liekmi na báze Oseltamiviru. Hoci aj lekári vo svojich pohotovostných súpravách prvej pomoci dostali a stále dostávajú Tamiflu, nie Flostop alebo Oseltamivir.

Čo ešte chcem povedať. Všetci poplašníci, ktorí tvrdia, že tento liek je výlučne na obohatenie, a Američania (a najmä Donald Rumsfeld, bývalý americký minister obrany, ktorý vlastní časť akcií spoločnosti Rosh), posiela takýchto ľudí ďaleko na adresu, pre fuflomycíny ako Arbidol, bez dôkazov a z ktorých profituje oveľa viac ľudí, ale „ich“ nie je pre mňa argumentom. Ak sa snažíte dostať na farmaceutický trh so svojimi lekárskymi výrobkami, ak sa vám tento trh hodí a spĺňajú aspoň potrebné minimálne podmienky a požiadavky na propagované lieky, najmä v dôsledku hystérie v roku 2009, mnohým farmaceutickým spoločnostiam sa podarilo zvýšiť svoje rozpočty na neuveriteľné výšky. Mohol by byť súčasťou investície do normálneho výskumu ich liekov, rovnako ako výrobca Tamiflu. Ak si, samozrejme, nie sú istí vo svojich prípravách, o ktorých osobne pochybujem.

Tu je článok o zámorské drogy Tamiflu, on je Oseltamivir, prosím, láska a použitie, ešte neprišli s slušnou alternatívou. Dúfam, že chrípkový vírus sa nebude schopný prispôsobiť tomuto lieku príliš rýchlo a všetci budeme zdraví a šťastní.

Tamiflu je antivírusový liek s preukázanou účinnosťou.

Tamiflu je antivírusové liečivo, ktorého účinnosť dnes dokazujú nielen klinické ukazovatele obnovy sledovaných skupín pacientov, ale aj názory lekárov a samotných pacientov. Aktívnou zložkou lieku je oseltamivir fosfát, enzým, ktorý deaktivuje schopnosť patogénneho vírusu preniknúť zdravými bunkami a množiť sa v už infikovanom organizme.

O drogách

Podľa inštrukcií výrobcu, švajčiarskej firmy - vodcu farmakologickej výroby F. Hoffmann-La Roche Ltd, je liek aktívnym činidlom pri liečbe a prevencii chrípky u pacientov akéhokoľvek veku. Avšak prítomnosť obmedzení vo forme týchto vedľajších účinkov dramaticky znižuje popularitu Tamiflu. Štatistická prax tieto informácie vyvracia. Prevažná väčšina pacientov, ktorí podstúpili liečbu drogami, si všimne dobré výsledky a ľahkú znášanlivosť zložiek lieku.

Príbeh o vzniku Tamiflu ako lieku proti chrípke a ARVI je jedinečný. Pôvodne, v roku 1996, bol vytvorený enzým oseltamivir, ktorý bol určený na liečbu pacientov s vírusom ľudskej imunodeficiencie (AIDS). V klinických štúdiách sa zistilo, že enzým nepôsobí na bunky AIDS, ale vykazuje aktívnu schopnosť inhibovať vývoj vírusov skupín A a B. Na základe vysokých výsledkov v liečbe chrípky a SARS je liek Tamiflu schválený Svetovou zdravotníckou organizáciou ako dôležitý pre aktivitu vírusu A a B,

V roku 1999 sa F.Hoffmann-La Roche Ltd stal jediným vlastníkom patentu na výrobu Tamiflu. Počas následných klinických skúšok na zvieratách sa zároveň odhalili vedľajšie účinky tohto lieku.

Dnes sa liek Tamiflu dostal do praktickej dokonalosti. V zozname lídra v liečbe chrípky a ARVI, liek zaujíma popredné miesto vďaka marketingu vývoj výrobcu a zvýšený záujem verejnosti o drogy. Prítomnosť vedľajšieho účinku nebráni Tamiflu, aby patril medzi najobľúbenejšie drogy v rozvojových krajinách Európy.

Mechanizmus účinku

Vírus je infikovaný infikovaním patogénneho mikroorganizmu (neuraminidázy) enzýmom zdravých buniek. Pri pôsobení enzýmu neuraminidázy z už infikovanej bunky sa novo vytvorený vírus oddelí. Tento proces prispieva k rýchlej infekcii nasledujúcich buniek a šíreniu vírusu v celom tele.

Zloženie Tamiflu zahŕňa oseltamivir (75 mg na kapsulu liečiva), ktorý, cirkulujúci v krvnej plazme a medzibunkovej tekutej plazme, blokuje separáciu infikovaných častíc z infikovanej bunky, čím zabraňuje šíreniu vírusu. Inhibícia aktivity patogénnej mikroflóry vedie k zníženiu intoxikácie a zníženiu hladiny toxínov v krvnom obehu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme sa pozoruje 40 hodín po užití lieku.

Účinnosť lieku Tamiflu osvedčené praxe. Už prvý deň po užití lieku pacienti zaznamenali výrazné zlepšenie celkového stavu, zníženie teploty, zníženie bolesti svalov a bolesti hlavy a príznaky upchatia nosa. Včasné lieky zabraňujú chrípke a ARVI v skorých štádiách, skracujú dobu liečby a tiež znižujú riziko skrytých komplikácií.

Okrem hlavnej aktívnej zložky oseltamiry, liek Tamiflu zahŕňa pomocné látky - stearát sodný, jedlú želatínu, mastenec.

Uvoľňovací formulár

Moderná farmakológia uvoľňuje Tamiflu ako perorálnu suspenziu alebo kapsulu.

Perorálna suspenzia

Injekčná liekovka obsahuje 12 mg prášku na vlastnú prípravu suspenzie. Pred použitím výrobca odporúča rozpustiť prášok v 52 ml prevarenej vyčistenej vody a pretrepať injekčnú liekovku, až kým sa čiastočky úplne nerozpustia. Meranie požadovanej dávky sa vykonáva pomocou špeciálnej striekačky (je súčasťou dodávky). Pred každým použitím sa odporúča pretrepať injekčnú liekovku so suspenziou.

Tamiflu kapsuly

Každá kapsula Tamiflu obsahuje 75 mg aktívnej oseltamiry. Odporúča sa užívať liek v určitom čase a vypiť čistú prevarenú vodu. Užívanie drog nie je závislé od času jedla.

Dávkovanie Tamiflu

Suspenzia u dospelých sa ukazuje v dávke nie väčšej ako 75 mg dvakrát denne. U detí (telesná hmotnosť 40 kg a viac) je odporúčaná dávka 75 mg raz denne.

Aby sa zabránilo chrípke a SARS, dávka Tamiflu sa vypočíta podľa hmotnosti tela.

  • deti s hmotnosťou nižšou ako 15 kg - najviac 30 mg lieku denne;
  • do 23 kg - do 45 mg denne s jednorazovou dávkou;
  • do 40 kg - do 60 mg jednorazovou dávkou denne;
  • deti s hmotnosťou vyššou ako 40 kg môžu vydávať liek v rámci normy pre dospelých.

Na liečbu je dávka liečiva na deň identická a liek sa dvakrát denne láme, aby sa zabezpečil konštantný účinok oseltamiry na vírusové bunky.

Priebeh liečby Tamiflu suspenziou nie je dlhší ako 10 dní. Podľa inštrukcií, aby sa zabránilo nežiaducim dôsledkom vzniku vedľajšieho účinku alebo komplikácií, výrobca kategoricky zakazuje nezávisle zvyšovať dávkovanie počas liečebného obdobia Tamiflu.

Pri pandémii je liek schválený na použitie pri liečbe detí (od 6 mesiacov do 1 roka) v množstve 3 mg na 1 kg telesnej hmotnosti aspoň dvakrát denne. Liečba dojčiat antivirotikami sa vykonáva pod prísnym dohľadom lekára. Odporúčaná dĺžka liečby akútnych respiračných vírusových infekcií u dojčiat nie je dlhšia ako 5 dní.

Užívanie Tamiflu počas tehotenstva a dojčenia

Vedúci terapeuti nevylučujú možnosť preniknutia oseltamiry placentárnou bariérou alebo do materského mlieka dojčiacej ženy. Vzhľadom na vedľajšie účinky tohto lieku sa účinok účinnej látky Tamiflu na vývoj plodu alebo novorodenca nedá predvídať vopred.

V praxi boli zaznamenané prípady závažnej tolerancie vedľajších účinkov Tamiflu v gastrointestinálnom trakte počas tehotenstva. Preto sa odporúča predpísať liek tehotným a dojčiacim ženám len vtedy, ak existujú významné indikácie.

U gravidných a dojčiacich matiek sa odporúča užívať analógy Tamiflu, ktoré sú bezpečnejšie pre zdravie vášho dieťaťa - Kagocel, Arbidol alebo Anaferon. Z radu homeopatických liekov sú ideálne Ocillococcinum, Antigrippin agri alebo Aflubin. Tieto lieky nemajú vedľajší účinok a sú úplne bezpečné pre vyvíjajúci sa plod aj novorodenec.

Nežiaduce účinky Tamiflu

Prostredníctvom hĺbkovej štúdie japonských vedcov v roku 2004 vznikol nevýznamný psychotropný účinok lieku Tamiflu na organizmus detí. V pokynoch od výrobcu však tieto informácie chýbajú.

Podľa WHO, liek je schválený na použitie pri liečbe detí od okamihu narodenia, ako liek, ktorý zabraňuje šíreniu "vtáčej chrípky". Lekárska komunita zatiaľ k tomuto problému neposkytla jediné stanovisko.

Dnes je známe, že tieto vedľajšie účinky zahŕňajú Tamiflu:

  1. GIT - nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka. Symptómy zvyčajne po určitom čase ustúpia a nevyžadujú prerušenie liečby.
  2. CNS - psychosomatické poruchy, nespavosť, svalové kŕče, halucinácie. Riziková skupina - deti do 12 rokov.
  3. Individuálna neznášanlivosť na jednu zo zložiek liečiva.
  4. Choroby pečene, obličiek a urogenitálneho systému s ťažkými funkčnými poruchami.

Tamiflu kapsuly - oficiálny návod na použitie

Registračné číslo:

№ П N012090 / 01 zo dňa 15. júla 2005
Obchodný názov lieku:

Medzinárodný nechránený názov:

Chemický racionálny názov:

Etylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoxy) cyklohexén-1-karboxylovej kyseliny, fosfát

Forma dávkovania

štruktúra

Jedna kapsula obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
Pomocné látky:
predželatínovaný škrob, povidón K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný

popis

kapsule

Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť 2. Telo - sivé, nepriehľadné; čiapka - svetložltá, nepriehľadná. Obsah kapsúl je biely až žltkastý prášok. „Roche“ sa aplikuje na telo kapsuly, „75 mg“ sa aplikuje na viečko.

Farmakoterapeutická skupina

Kód ATX [J05AH02]

Farmakologický účinok

Mechanizmus účinku

Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát) kompetitívne a selektívne inhibuje neuraminidázu vírusov chrípky typu A a B - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírusu. v tele.

Oseltamivir karboxylát pôsobí mimo buniek. In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Jeho koncentrácie sú potrebné na potlačenie enzýmovej aktivity o 50% (IC50) sa nachádzajú na spodnej hranici nanomolárneho rozmedzia.

účinnosť

Dokázalo sa, že liek Tamiflu je účinný pri prevencii a liečbe chrípky u adolescentov (≥ 12 rokov), dospelých, starších osôb a liečby chrípky u detí starších ako 1 rok. Pri začatí liečby najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípky Tamiflu významne znižuje obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie, znižuje ich závažnosť a znižuje výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich antibiotiká (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha), skracuje čas izolácie vírusu. z tela a zmenšuje plochu pod krivkou "vírusové titre - čas."

Keď sa liek Tamiflu užíva na účely profylaxie, významne (o 92%) významne znižuje výskyt chrípky u ľudí v kontakte, znižuje frekvenciu uvoľňovania vírusu a zabraňuje prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.

Tamiflu neovplyvňuje tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.

Počas obehu chrípkového vírusu v populácii sa uskutočnila jedna dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia u detí vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3), ktorí mali horúčku (> 100 F) a jeden z respiračných symptómov (kašeľ). alebo akútna rinitída). V tejto štúdii bolo 67% pacientov infikovaných vírusom A a 33% pacientov bolo infikovaných vírusom B. Liečba liekom Tamiflu, ktorá začala 48 hodín po nástupe príznakov, významne znížila trvanie ochorenia o 35,8 hodín v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako časové obdobie potrebné na zníženie kašľa, nádchy, vyriešenie horúčky a návrat k normálnej a normálnej aktivite. Podiel pediatrických pacientov, u ktorých sa vyvinula akútna otitis media a ktorí užívali Tamiflu, sa v porovnaní s placebom znížil o 40%. Deti, ktoré dostávali liek Tamiflu, sa vrátili do normálnej a normálnej aktivity takmer o 2 dni skôr ako deti, ktoré dostávali placebo.

Odolnosť voči vírusu

Podľa údajov, ktoré sú doposiaľ k dispozícii, pri užívaní Tamiflu na účely post-kontaktnej (7 dní) a sezónnej (42 dní) prevencie proti chrípkovej liekovej rezistencii sa nepozoruje.

Frekvencia prechodného uvoľňovania chrípkového vírusu so zníženou citlivosťou neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospelých pacientov s chrípkou je 0,4% Eliminácia rezistentného vírusu z tela pacientov užívajúcich Tamiflu sa vyskytuje bez zhoršenia klinického stavu pacientov.

Frekvencia rezistencie klinických izolátov vírusu chrípky A nepresahuje 1,5%. Medzi klinickými izolátmi chrípkového vírusu neboli nájdené žiadne rezistentné kmene.

farmakokinetika

sania

Po perorálnom podaní oseltamiviru sa fosfát ľahko vstrebáva do gastrointestinálneho traktu a účinkom pečeňových esteráz sa vysoko konvertuje na aktívny metabolit. Plazmatické koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia do 30 minút, dosiahnu takmer maximálnu hladinu 2-3 hodiny po podaní a významne (viac ako 20-krát) prekročia koncentráciu proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie tak proliečiva, ako aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.

distribúcia

U ľudí je priemerný distribučný objem (V)ssAktívny metabolit je približne 23 litrov.

Ako ukázali experimenty na fretkách, potkanoch a králikoch, aktívny metabolit dosiahne všetky hlavné miesta chrípkovej infekcie. V týchto experimentoch bol po perorálnom podaní fosforečnanu oseltamiviru detekovaný jeho aktívny metabolit v pľúcach, bronchiálnych výplachoch, sliznici nosa, strednom uchu a priedušnici v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.

Väzba aktívneho metabolitu na proteíny ľudskej plazmy je nevýznamná (približne 3%). Väzba proliečiv na proteíny ľudskej plazmy je 42%, čo nie je dostatočné na vyvolanie významných liekových interakcií.

metabolizmus

Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni a črevách. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.

chov

Absorbovaný oseltamivir sa vylučuje hlavne (> 90%) tým, že sa stáva aktívnym metabolitom. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa močom (> 99%). U väčšiny pacientov je polčas aktívneho metabolitu z plazmy 6-10 hodín.

Aktívny metabolit sa úplne vylučuje (> 99%) vylučovaním obličkami. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Pri výkaloch sa vylúči menej ako 20% požitého rádioaktívne značeného lieku.

Farmakokinetika v osobitných skupinách

Pacienti s poškodením obličiek

Keď sa predpíše Tamiflu, 100 mg 2-krát denne počas 5 dní u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek pod krivkou „plazmatická koncentrácia aktívneho metabolitu - čas“ (AUC) je nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek.

Pacienti s poškodením pečene

Experimenty in vitro ukázali, že u pacientov s hepatickou patológiou sa hodnota AUC oseltamivir fosfátu významne nezvýšila a AUC aktívneho metabolitu sa neznížila.

Starší pacienti

U pacientov senilného veku (65 - 78 rokov) bola AUC aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25 - 35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu. Polčas eliminácie lieku u starších pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov v dospelom veku. Berúc do úvahy údaje o AUC lieku a znášanlivosti, pacienti so senilným vekom nevyžadujú úpravu dávky na liečbu a prevenciu chrípky.

deti

Farmakokinetika Tamiflu bola skúmaná u detí vo veku od 1 roka do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí bolo vylučovanie pro-liečiva a aktívneho metabolitu rýchlejšie ako u dospelých, čo viedlo k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg dáva rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke 75 mg kapsuly (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.

svedectvo

  • Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok.
  • Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov).
  • Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.

kontraindikácie

Precitlivenosť na fosfát oseltamivir alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.

Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, klírens kreatinínu 10 ml / min).

Použitie počas gravidity a laktácie

U dojčiacich potkanov vstupuje do mlieka mlieko oseltamivir a aktívny metabolit. Nie je známe, či sa vylučovanie oseltamiviru alebo aktívneho metabolitu vyskytuje u mlieka u ľudí. Avšak extrapolácia údajov získaných u zvierat naznačuje, že ich množstvo v materskom mlieku môže byť 0,01 mg / deň a 0,3 mg / deň.

Údaje o používaní lieku u tehotných žien v súčasnosti nestačia na posúdenie teratogénneho alebo fetotoxického účinku fosfátu oseltamiviru.

S ohľadom na túto skutočnosť sa má Tamiflu predpisovať počas gravidity alebo laktácie iba vtedy, ak možné prínosy z jeho použitia prevyšujú potenciálne riziko pre plod alebo dojča.

Dávkovanie a podávanie

Tamiflu sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez jedla. U niektorých pacientov sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva s jedlom.

Štandardný dávkovací režim

liečba

Liečba sa má začať prvý alebo druhý deň nástupu príznakov chrípky.

Dospelí a dospievajúci ≥ 12 rokov. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu - jedna kapsula 75 mg 2-krát denne v interiéri počas 5 dní alebo 75 mg suspenzie 2-krát denne vo vnútri počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.

Deti> 40 kg alebo ≥ 8 rokov, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať liečbu, pričom užívajú jednu kapsulu 75 mg dvakrát denne, ako alternatívu k odporúčanej dávke Tamiflu suspenzie (pozri nižšie).

Deti ≥ 1 rok. Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu suspenzie na perorálne podanie: t

Telesná hmotnosť

Odporúčaná dávka po dobu 5 dní