Na tejto stránke nájdete návod na použitie Tamiflu. Je dostupný v rôznych dávkových formách liečiva (kapsuly 30 mg, 45 mg a 75 mg alebo tablety, prášok na suspenziu) a tiež má rad analógov. Toto zhrnutie overujú odborníci. Odošlite nám svoj názor na používanie Tamiflu, ktorý pomôže ostatným návštevníkom stránky. Liek sa používa pri rôznych ochoreniach (liečba a prevencia chrípky). Tento nástroj má množstvo vedľajších účinkov a vlastností interakcie s inými látkami. Dávky lieku sa líšia u dospelých au detí. Existujú obmedzenia týkajúce sa používania liekov počas tehotenstva a dojčenia. Liečbu liekom Tamiflu môže predpísať iba kvalifikovaný lekár. Trvanie liečby sa môže líšiť a závisí od špecifického ochorenia.
Návod na použitie a dávkovanie
Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, tínedžeri alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostať liek Tamiflu v práškovej forme na prípravu perorálnej suspenzie.
V prípadoch, keď Tamiflu nie je vo forme prášku na perorálne podanie, alebo ak existujú známky starnutia kapsúl, otvorte kapsulu a vylejte jej obsah do malého množstva (max. 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku (čokoládový sirup s normálnym dávkovaním). bez cukru alebo bez cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor, rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 rokov majú predpísanú dávku 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Tamiflu 75 mg kapsuly môžu dostať aj deti vo veku 8 rokov a staršie alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg, ktoré môžu prehltnúť kapsuly (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krát deň.
Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).
Odporúčaný dávkovací režim lieku Tamiflu vo forme kapsúl 30 mg a 35 mg alebo suspenzií pre deti v závislosti od hmotnosti dieťaťa: t
- menej alebo rovné 15 kg - 30 mg 2-krát denne;
- viac ako 15-23 kg - 45 mg 2-krát denne;
- viac ako 23-40 kg - 60 mg 2-krát denne;
- viac ako 40 kg - 75 mg 2-krát denne.
Na dávkovanie suspenzie použite injekčnú striekačku označenú 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne sa odoberie.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni po kontakte s pacientom.
Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší Tamiflu predpísali 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) 1 krát denne perorálne najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Deti vo veku 8 rokov a staršie alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg, ktorí môžu prehltnúť kapsuly, liek môže byť predpísaný aj na prevenciu 75 mg (1 kapsula 75 mg, alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1-krát za deň.
U detí vo veku od 1 roka je liek vo forme suspenzie alebo kapsúl 30 mg a 45 mg predpísaný na profylaxiu v nasledujúcich dávkach:
- menej alebo rovné 15 kg - 30 mg raz denne;
- viac ako 15-23 kg - 45 mg 1 krát denne;
- viac ako 23-40 kg - 60 mg raz denne;
- viac ako 40 kg - 75 mg 1 krát denne.
Na dávkovanie suspenzie použite injekčnú striekačku označenú 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne sa odoberie.
Príprava suspenzie Tamiflu z prášku
1. Opatrne niekoľkokrát poklepte na uzatvorenú fľašu prstom, aby sa prášok rozdelil na spodok fľaše.
2. Pomocou odmerky odmerajte 52 ml vody a naplňte ju na predpísanú úroveň.
3. Pridajte 52 ml vody do injekčnej liekovky, zatvorte uzáver a dobre pretrepávajte 15 sekúnd.
4. Odstráňte uzáver a vložte adaptér do hrdla fľaše.
5. Injekčnú liekovku pevne priskrutkujte uzáverom, aby ste zaistili správne umiestnenie adaptéra.
Na štítku fľaše musí byť vyznačený dátum použiteľnosti pripravenej suspenzie. Pred použitím fľaše s pripravenou suspenziou sa musí pretrepať. Na dávkovanie suspenzie je pripojená dávkovacia striekačka so štítkami, ktoré označujú dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.
Extramporálna príprava suspenzie Tamiflu z kapsúl
V prípadoch, keď dospelí, dospievajúci a deti majú problém s prehĺtaním kapsúl a Tamiflu vo forme prášku na prípravu suspenzie na perorálne podávanie chýba alebo ak sú známky starnutia kapsúl, otvorte kapsulu a vyprázdnite jej obsah v malom množstve (max. 1). lyžičku) vhodného sladeného potravinárskeho výrobku (ako je uvedené vyššie), aby sa skryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Formy uvoľnenia
Kapsuly 30 mg, 45 mg a 75 mg (niekedy omylom nazývané tablety).
Prášok na prípravu suspenzií na orálne podávanie (detská forma liečiva).
Tamiflu je antivírusový liek. Oseltamivir fosfát (účinná zložka lieku Tamiflu) je proliečivo, jeho aktívny metabolit oseltamivirkarboxylát (OK) je účinný a selektívny inhibítor neuraminidázy vírusov chrípky A a B - enzýmu, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do dýchacích epitelových buniek a ďalšie šírenie vírusu v tele.
Inhibuje rast vírusu chrípky a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela.
farmakokinetika
Tamiflu sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je vysoko konvertovaný na aktívny metabolit pôsobením pečeňových a črevných esteráz. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy. Podľa štúdií na zvieratách sa po požití oseltamivir fosfátu zistil jeho aktívny metabolit vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, bronchiálne výplachy, sliznica nosa, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok. Vylučuje sa (> 90%) ako aktívny metabolit, predovšetkým obličkami. Aktívny metabolit nie je ďalej transformovaný a vylučuje sa obličkami (> 99%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.
svedectvo
- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
- prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
- prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
kontraindikácie
- chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, CC menej ako 10 ml / min);
- precitlivenosť na liek.
Špeciálne pokyny
U pacientov (väčšinou detí a dospievajúcich), ktorí užívali liek Tamiflu na liečbu chrípky, boli zaznamenané záchvaty a neuropsychiatrické poruchy podobné delíriu. Tieto prípady boli zriedkavo sprevádzané život ohrozujúcimi účinkami. Úloha Tamiflu vo vývoji týchto javov nie je známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy boli zaznamenané aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávali Tamiflu.
Pri aplikácii Tamiflu sa odporúča pozorné sledovanie správania pacientov, najmä detí a dospievajúcich, aby sa zistili príznaky abnormálneho správania.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti Tamiflu pri akýchkoľvek ochoreniach spôsobených inými patogénmi ako vírusmi chrípky A a B. t
Pri liečbe a prevencii chrípky u pacientov s CC od 10 do 30 ml / min sa vyžaduje úprava dávky lieku Tamiflu. Neexistujú odporúčania na úpravu dávky u pacientov, ktorí dostávajú hemodialýzu, peritoneálnu dialýzu a pacientov s QA ≤ 10 ml / min.
Jedna injekčná liekovka Tamiflu (30 g prášku na perorálnu suspenziu) obsahuje 25,713 g sorbitolu. Keď užívate Tamiflu v dávke 45 mg, 2-krát denne, je požité 2,6 g sorbitolu. U pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy presahuje toto množstvo dennú rýchlosť sorbitolu.
Vedľajšie účinky
- nevoľnosť a zvracanie;
- hnačka;
- bronchitída;
- bolesť brucha;
- gastrointestinálne krvácanie;
- závraty;
- bolesť hlavy;
- kašeľ;
- poruchy spánku;
- slabosť;
- bolesti rôznych miest;
- výtok z nosa;
- infekcie horných dýchacích ciest;
- astma (vrátane exacerbácie);
- akútny zápal stredného ucha;
- zápal pľúc;
- zápal prínosových dutín;
- dermatitída;
- zväčšenie lymfatických uzlín;
- dermatitída;
- kožná vyrážka;
- ekzém;
- žihľavka;
- erythema multiforme;
- Stevensov-Johnsonov syndróm;
- anafylaktické a anafylaktoidné reakcie;
- angioedém;
- hepatitída;
- kŕče;
- delírium (vrátane symptómov, ako je zhoršené vedomie, dezorientácia v čase a priestore, abnormálne správanie, bludy, halucinácie, nepokoj, úzkosť, nočné mory).
Liekové interakcie
Podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií sú klinicky významné liekové interakcie nepravdepodobné.
Oseltamivir fosfát sa vysoko účinkuje na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sa väčšinou nachádzajú v pečeni. Interakcia liečiva spôsobená kompetíciou a väzbou na aktívne centrá esteráz, ktoré konvertujú oseltamivir fosfát na účinnú látku, nie je znázornená. Nízky stupeň väzby oseltamiviru a aktívneho metabolitu s proteínmi nenaznačuje, že existuje interakcia spojená s vytesňovaním liečiv z asociácie s proteínmi.
In vitro, oseltamivir fosfát a aktívny metabolit nie sú preferovaným substrátom pre polyfunkčné oxidázy systému cytochrómu P450 alebo pre glukuronyltransferázy. Nie je dôvod na interakciu s perorálnymi kontraceptívami.
Cimetidín, nešpecifický inhibítor izoenzýmov systému cytochrómu P450 a súťažiaci v procese tubulárnej sekrécie s alkalickými prípravkami a katiónmi, neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu.
Je nepravdepodobné, že by mali klinicky významné liekové interakcie spojené s kompetíciou o tubulárnu sekréciu, berúc do úvahy bezpečnostnú rezervu pre väčšinu týchto liekov, spôsob eliminácie aktívneho metabolitu oseltamiviru (glomerulárna filtrácia a aniónová tubulárna sekrécia), ako aj vylučovaciu kapacitu každej z ciest.
Probenecid vedie k zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu oseltamiviru približne dvakrát (znížením aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách). Vzhľadom na bezpečnostnú rezervu aktívneho metabolitu sa však nevyžaduje úprava dávky pri súčasnom použití s probenecidom.
Súčasné podávanie s amoxicilínom neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho zložiek, čo dokazuje slabú konkurenciu pri eliminácii aniónovou tubulárnou sekréciou.
Súčasné podávanie s paracetamolom neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu alebo paracetamolu.
Farmakokinetické interakcie medzi liekom Tamiflu, jeho hlavným metabolitom nie sú detegované pri súčasnom užívaní s paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidínom alebo antacidami (hydroxid horečnatý a hlinitý, uhličitan vápenatý).
V klinických štúdiách sa fáza 3 Tamiflu predpisovala s bežne používanými liekmi, ako sú ACE inhibítory (enalapril, kaptopril), tiazidové diuretiká (bendroflumetiazid), antibiotiká (penicilín, cefalosporíny, azitromycín, erytromycín a doxycyklín), ako aj Ic, Ich, Ik, Ich, Ik, Ich, I, I, I a I, ktoré som použil ), beta-blokátory (propranolol), xantíny (teofylín), sympatomimetiká (pseudoefedrín), agonisty opioidných receptorov (kodeín), kortikosteroidy, inhalované bronchodilatátory, kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, paracetam ol. Zmeny povahy alebo frekvencie nežiaducich účinkov neboli pozorované.
Analógy lieku Tamiflu
Štruktúrne analógy účinnej látky:
Analógy pre anti-chrípkový účinok:
- Agrippal S1;
- AnGriCaps Maxim;
- Antigrippin maximum;
- Araglin D;
- Begrivak;
- Ingavirin;
- Influvac;
- Rec 19;
- neovir;
- Oxodihydroakridinylacetát sodný;
- Relenza;
- Theraflu na chlad a chrípku;
- Flustop;
- Tsitovir 3;
- Tsygapan;
- Ergoferon.
Použitie u detí
Tamiflu sa nemá podávať deťom mladším ako 1 rok.
Použitie počas gravidity a laktácie
V štúdiách reprodukčnej toxicity zvierat (potkany, králiky) nebol pozorovaný teratogénny účinok. V štúdiách na potkanoch sa nezistil žiadny nežiaduci účinok oseltamiviru na fertilitu. Expozícia u plodu bola 15-20% u matky.
Počas predklinických štúdií prenikol Tamiflu a aktívny metabolit do mlieka dojčiacich potkanov. Nie je známe, či sa vylučuje oseltamivir alebo aktívny metabolit s mliekom u ľudí, ale ich množstvo v materskom mlieku môže byť 0,01 mg denne a 0,3 mg denne.
pretože Údaje o používaní lieku u gravidných žien nie sú dostačujúce, Tamiflu sa má predpisovať počas tehotenstva alebo dojčiacich matiek len vtedy, ak možné prínosy jeho použitia pre matku prevyšujú potenciálne riziko pre plod alebo dojča.
Tamiflu® (Tamiflu®)
Aktívna zložka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikácia (ICD-10)
3D obrazy
štruktúra
Farmakologický účinok
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, pri jedle alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostávať liečbu Tamiflu® v dávkovej forme ako prášok na perorálnu suspenziu.
V prípadoch, keď Tamiflu® v liekovej forme neobsahuje prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie, alebo ak sú príznaky starnutia kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poruchy), otvorte kapsulu a vyprázdnite jej obsah v malom množstve (max. 1 kapsula). ) vhodný sladený potravinársky výrobok (čokoládový sirup s normálnym alebo žiadnym obsahom cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor rozpustený vo vode, sladký dezert, krém na krk sušené mlieko s cukrom, jablčným pretlakom alebo jogurtom) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť. Podrobné odporúčania sú uvedené v časti Extrusívna príprava suspenzie Tamiflu®.
Štandardný dávkovací režim
Liečbu. Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov. 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo 8 až 12 rokov. Deti, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostať liečbu užitím 1 kapsuly. 75 mg 2-krát denne počas 5 dní.
Deti od 1 roka do 8 rokov. Prášok Tamiflu® sa odporúča na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsúl (pre deti od 2 rokov). Na stanovenie odporúčaného dávkovacieho režimu, pozri Tamiflu® prášok na lekárske použitie pre prípravu perorálnej suspenzie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsuly.
Prevencia. Liek sa má začať najneskôr 2 dni po kontakte s pacientmi.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov. 75 mg 1-krát denne vo vnútri počas najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg raz denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo 8 až 12 rokov. Deti, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať profylaktickú liečbu s 1 kapsulou. 75 mg 1-krát denne.
Deti od 1 roka do 8 rokov. Prášok Tamiflu® sa odporúča na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo 30 a 45 mg kapsúl. Na stanovenie odporúčaného dávkovacieho režimu si pozrite pokyny na podávanie lieku Tamiflu® na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg / ml alebo kapsuly. 30 a 45 mg. Možná časová príprava suspenzie s použitím 75 mg kapsúl (pozri Extamporal príprava suspenzie Tamiflu®).
Dávkovanie v osobitných prípadoch
Pacienti s poškodením obličiek, liečba. Pacienti s kreatinínom Cl> 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s kreatinínom Cl od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu ® znížiť na 30 mg 1-krát denne počas 5 dní.
Pacienti so stálou hemodialýzou, Tamiflu ® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užívať pred dialýzou, ak sa príznaky chrípky objavia v priebehu 48 hodín medzi dialyzačnými reláciami. Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni sa má Tamiflu ® užívať v dávke 30 mg po každej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu ® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred začiatkom dialýzy, potom 30 mg každých 5 dní (pozri tiež Dávkovanie v osobitných prípadoch a "Špeciálne pokyny").
Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s kreatinínom Cl ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti chýbajú odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
Pacienti s poškodením obličiek, prevencia. Pacienti s kreatinínom Cl> 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s kreatinínom Cl od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu ® znížiť na 30 mg 1-krát denne. Pacienti so stálou hemodialýzou, Tamiflu ® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užívať pred začiatkom dialýzy (1. sedenie). Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni sa má Tamiflu ® užívať v dávke 30 mg po každej ďalšej nepárnej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu ® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred dialýzou, potom 30 mg každých 7 dní (pozri tiež Dávkovanie v osobitných prípadoch a "Špeciálne pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s kreatinínom Cl ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti chýbajú odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
Pacienti s poškodením pečene. Úprava dávky pri liečbe a prevencii chrípky u pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa nevyžaduje. Bezpečnosť a farmakokinetika Tamiflu ® u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmala.
Pacienti staršieho a senilného veku. Úprava dávky na prevenciu alebo liečbu chrípky sa nevyžaduje.
Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantácii). Pre sezónnu prevenciu chrípky u pacientov s oslabeným imunitným systémom vo veku ≥ 1 rok - 12 týždňov nie je potrebná úprava dávky (pozri Dávkovanie a spôsob podávania).
Deti. Tamiflu ® v tejto dávkovej forme sa nemá podávať deťom mladším ako 1 rok.
Tepelná príprava suspenzie Tamiflu®
V prípadoch, keď dospelí, dospievajúci a deti majú problém s prehĺtaním kapsúl a Tamiflu ® v liekovej forme neobsahuje prášok na perorálnu suspenziu alebo ak sú príznaky starnutia kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poruchy), musíte kapsulu otvoriť a nalejte jej obsah do malého množstva (max. 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku (pozri vyššie), aby sa skryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Ak pacienti potrebujú dávku 75 mg, majú sa dodržiavať nasledujúce pokyny: t
1. Držanie 1 uzáverov. 75 mg Tamiflu® cez malý obal, jemne otvorte kapsulu a vylejte prášok do nádoby.
2. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 lyžičku) vhodného sladeného potravinového výrobku (na zakrytie horkej chuti) a dobre premiešajte.
3. Zmes dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a vypite zvyšnú zmes.
Ak pacienti vyžadujú dávky 30-60 mg, potom pre správne dávkovanie musíte dodržiavať nasledujúce pokyny:
1. Držanie 1 uzáverov. 75 mg Tamiflu® cez malý obal, jemne otvorte kapsulu a vylejte prášok do nádoby.
2. Do injekčnej striekačky pridajte 5 ml vody pomocou striekačky so štítkami, na ktorých je uvedené množstvo zachytenej kvapaliny. Dôkladne premiešajte 2 minúty.
3. Naplňte injekčnú striekačku požadovaným množstvom zmesi z nádrže podľa nižšie uvedenej tabuľky.
Tamiflu - inštrukcie, ceny, analógy a spätnú väzbu k aplikácii
Tamiflu je antivírusový liek používaný na prevenciu a liečbu chrípky.
Účinná látka - Oseltamivir (Oseltamyvir).
Účinná zložka Tamiflu je proliečivo silného selektívneho inhibítora enzýmov triedy neuraminidázy chrípkového vírusu. Vírusové neuraminidázy sú veľmi dôležité pre uvoľňovanie nových vírusových častíc z infikovaných buniek a ďalšie šírenie vírusu v tele.
Použitie Tamiflu výrazne uľahčuje priebeh ochorenia, skracuje čas prúdenia a na preventívne účely znižuje pravdepodobnosť bronchitídy, sinusitídy, otitídy alebo pneumónie.
Klinické štúdie ukázali, že u detí mladších ako 12 rokov sa priemerné trvanie ochorenia znižuje v priemere o 2 dni. Potvrdené prípady vzniku liekovej rezistencie neboli zaregistrované.
- 1 30 mg kapsula obsahuje oseltamivir 30 mg vo forme oseltamivir fosfátu 39,4 mg
- 45 mg kapsula obsahuje oseltamivir 45 mg vo forme oseltamivir fosfátu 59,1 mg
- 75 mg kapsula obsahuje oseltamivir 75 mg vo forme oseltamivir fosfátu 98,5 mg.
- excipienty: kukuričný škrob, povidón K 30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný;
- škrupina - kapsuly 30 mg: želatína, červená oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171)
- 45 mg kapsuly: želatína, oxid železitý čierny (E172), oxid titaničitý (E 171)
- 75 mg kapsuly: želatína, červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171), tlačiarenská farba.
Rýchly prechod na stránke
Cena v lekárňach
Informácie o cene Tamiflu v lekárňach v Moskve a Rusku sú prevzaté z týchto internetových lekární a môžu sa mierne líšiť od ceny vo vašom regióne.
Môžete si kúpiť liek v lekárňach v Moskve za cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsúl - od 1197 do 1284 rubľov, Tamiflu prášok na prípravu suspenzií 30 g - od 1124 do 1199 rubľov.
Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov.
Podmienky predaja z lekární - predpis.
Zoznam analógov je uvedený nižšie.
Čo pomáha Tamiflu?
Liek Tamiflu predpísaný na liečbu chrípky u detí vo veku 1 rok a dospelých.
Okrem toho sa liek používa na prevenciu chrípky u dospelých a detí vo veku od 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo veľkých produkčných tímoch, vojenských jednotkách, oslabených pacientoch) au detí od 1 roka.
Použitie lieku nenahrádza očkovanie proti chrípke.
Návod na použitie Tamiflu dávka a pravidlá
Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. U niektorých ľudí sa znášanlivosť lieku zlepšuje, ak sa užíva počas jedla.
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Odporúčaná dávka pre dospelých na použitie u dospelých pacientov je 75 mg / 2-krát denne. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinok liečiva.
Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).
Dávky Tamiflu pre deti v závislosti od hmotnosti dieťaťa: t
- menej alebo rovné 15 kg - 30 mg / 2 krát denne;
- viac ako 15-23 kg - 45 mg / 2 krát denne;
- viac ako 23-40 kg - 60 mg / 2 krát denne;
- viac ako 40 kg - 75 mg / 2 krát denne.
Na dávkovanie suspenzie použite injekčnú striekačku označenú 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne sa odoberie.
Použitie Tamiflu, aby sa zabránilo prevencii, sa má začať najneskôr prvé 2 dni po kontakte s infikovanou osobou a pokračovať v užívaní lieku najmenej 10 dní.
Počas epizódy sezónnej chrípky je priebeh užívania lieku 6 týždňov. Tamiflu sa užíva v rovnakých dávkach ako pri liečbe, ale nie v dvoch, ale raz denne. Preventívna činnosť pokračuje pri užívaní lieku.
Je dôležité
Ľudia s hepatálnou insuficienciou miernej a strednej závažnosti, s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml / min), ako aj starší ľudia nepotrebujú úpravu dávky.
Pri klírensu kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku na 75 mg / raz denne, každý deň počas 5 dní (počas liečby). Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10–30 ml / min znížte dávku na 30 mg denne ako suspenziu alebo preneste osobu na liek každý druhý deň v dávke 75 mg denne.
Funkcie aplikácie
Pred použitím lieku si prečítajte časti návodu na použitie kontraindikácií, možných vedľajších účinkov a ďalších dôležitých informácií.
Nežiaduce účinky Tamiflu
Návod na použitie upozorňuje na možnosť vzniku vedľajších účinkov lieku Tamiflu:
- Bolesť brucha, hnačka;
- bronchitída;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- kašeľ;
- Slabosť, poruchy spánku;
- Infekcia horných dýchacích ciest;
- Bolesti rôznej lokalizácie;
- dyspepsia;
- Výtok z nosa.
Pri používaní lieku Tamiflu sa u dospelých najčastejšie objavuje zvracanie a nevoľnosť (spravidla po užití prvej dávky sú porušenia dočasné a zvyčajne nevyžadujú vysadenie lieku).
U detí sa často objavuje zvracanie, je tiež možné vyvinúť dermatitídu, hnačku, bolesť brucha, nevoľnosť, krvácanie z nosa, poruchy sluchu, konjunktivitídu, astmu (vrátane exacerbácie), zápal stredného ucha, zápal pľúc, bronchitídu, sinusitídu, lymfadenopatiu.
Počas postmarketingových pozorovaní sa zistilo, že Tamiflu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: t
- Gastrointestinálny trakt: zriedkavo - gastrointestinálne krvácanie;
- Neuropsychická guľa: rozvoj záchvatov a delíria (vrátane poruchy vedomia, dezorientácie v priestore a čase, nepokoj, abnormálne správanie, halucinácie, delírium, úzkosť, noc) nočné mory). Život ohrozujúce akcie boli zriedkavo nasledované;
- Pečeň: veľmi zriedkavo - zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída;
- Kožné a podkožné tkanivo: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti: urtikária, ekzém, dermatitída, kožná vyrážka; veľmi zriedkavo, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza a Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, anafylaktoidné a anafylaktické reakcie.
kontraindikácie
Tamiflu je kontraindikovaný u nasledujúcich ochorení alebo stavov: t
- Chronické zlyhanie obličiek (trvalá hemodialýza, chronická peritoneálna dialýza, CC ≤ 10 ml / min);
- Precitlivenosť na liek.
Buďte opatrný pri predpisovaní počas gravidity a laktácie (dojčenie).
predávkovať
V prípade predávkovania je možný stav vedľajších účinkov. Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, závraty a vracanie. V prípade predávkovania je potrebné prestať užívať liek a vyvolať symptomatickú liečbu.
Analógový zoznam Tamiflu
Ak je to potrebné, nahradiť liek, možno dve možnosti - výber iného lieku s rovnakou účinnou látkou alebo liek s podobným účinkom, ale iná účinná látka.
Analógy lieku Tamiflu:
Výber náhrady, je dôležité pochopiť, že cena, návod na použitie a recenzie lieku Tamiflu sa nevzťahujú na analógy. Pred výmenou je potrebné získať súhlas ošetrujúceho lekára a nie nahradiť samotný liek.
Recenzia Tamiflu pre deti je dobrá, a to ako na terapeutické a profylaktické účely. Niektorí vypijú priebeh lieku na profylaxiu predtým, ako pošlú dieťa do školy alebo materskej školy.
Osobitné informácie pre zdravotníckych pracovníkov
interakcie
Podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií sú klinicky významné liekové interakcie nepravdepodobné.
Farmakokinetické interakcie medzi oseltamivirom, jeho hlavným metabolitom neboli zistené pri súčasnom užívaní s paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidínom alebo antacidami (hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý, uhličitan vápenatý).
Špeciálne pokyny
Počas užívania lieku Tamiflu sa odporúča, aby sa pozorne sledovalo správanie pacienta, aby sa včas zistili príznaky abnormálneho správania.
Účinnosť liečiva na iné ochorenia (okrem chrípky A a B) nebola stanovená.
Jedna fľaša Tamiflu vo forme prášku obsahuje 25,713 g sorbitolu. Pri predpisovaní lieku v dávke 45 mg dvakrát denne sa do tela pacienta podáva 2,6 g sorbitolu. Toto množstvo sorbitolu prevyšuje dennú dávku povolenú pre pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy.
Pripravenú suspenziu je možné skladovať 10 dní pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C alebo 17 dní pri teplote + 2... +8 ° C.
TAMIFLU
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť №2, sivé telo, nepriehľadné, viečko svetložltej farby, nepriehľadné; s nápisom "ROCHE" (v prípade) a "75 mg" (na viečku) vo svetlomodrej farbe; obsah kapsúl je biely až žltkastobiely prášok.
Pomocné látky: predželatínovaný škrob, Povidon K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný.
Zloženie obalu kapsuly: želatína, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); uzáver - želatína, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žltý (E172), oxid titaničitý (E171).
Zloženie atramentu na tlač na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu, denaturovaný etanol (metylovaný alkohol).
10 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
Poznámka: po 5 rokoch skladovania lieku sa môžu vyskytnúť známky starnutia kapsúl, čo môže viesť k ich zvýšenej krehkosti alebo iným fyzickým poruchám, ktoré neovplyvňujú účinnosť alebo bezpečnosť lieku.
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát, OK) je účinným a selektívnym inhibítorom vírusov chrípky A a B neuraminidázy - enzýmu, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšieho šírenia. vírus v tele.
In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. OK koncentrácia potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1 - 1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Medián IC hodnôt50 pre vírus chrípky B je mierne vyšší a je 8,5 nM.
V uskutočnených štúdiách Tamiflu neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane protilátok. na produkciu protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie
V klinických štúdiách vykonaných počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali užívať Tamiflu najneskôr 40 hodín po prvých príznakoch chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu významne skrátil obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (na 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali liek Tamiflu, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Okrem toho u mladých pacientov bez sprievodných ochorení Tamiflu znížil výskyt komplikácií chrípky o približne 50%, čo si vyžadovalo použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). Bol získaný jasný dôkaz účinnosti lieku vzhľadom na sekundárne kritériá účinnosti súvisiace s antivírusovou aktivitou: Tamiflu spôsobil skrátenie času vylučovania vírusu a zníženie plochy pod krivkou "vírusový čas-titer".
Údaje získané v štúdii o liečbe liekom Tamiflu u pacientov v starom a starom veku ukazujú, že užívanie Tamiflu v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobným ako u dospelých pacientov. veku však rozdiely nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, dostávali liek Tamiflu v rámci rovnakého dávkovacieho režimu alebo placeba. V skupine liečenej Tamiflu a placebom neboli žiadne rozdiely v mediánovom období pred redukciou klinických prejavov chrípkovej infekcie, avšak obdobie zvýšenia teploty pri užívaní Tamiflu sa znížilo približne o 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus v 2. a 4. deň bol výrazne nižší. Bezpečnostný profil lieku Tamiflu u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu u celkovej populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3 roka), ktoré mali horúčku (≥37,8 ° C) a jeden zo symptómov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas obehu chrípkového vírusu v populácii, mali dvojito zaslepené placebo kontrolovaná štúdia. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s vírusom chrípky B. Liek Tamiflu (keď sa užíval najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) významne znížil trvanie ochorenia (o 35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí užívajúcich Tamiflu sa výskyt akútneho otitis media znížil o 40% v porovnaní so skupinou s placebom. Obnovenie a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostávali Tamiflu, v porovnaní so skupinou s placebom.
Ďalšia štúdia sa týkala detí vo veku 6 - 12 rokov s bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov liečených Tamiflu sa významne neznížil. Ale v posledných 6 dňoch liečby Tamiflu bol nútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov užívajúcich placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prírodných infekciách chrípky A a B bola dokázaná v 3 samostatných klinických štúdiách fázy III. Približne u 1% pacientov došlo k ochoreniu pri užívaní Tamiflu chrípky Tamiflu tiež významne znížilo frekvenciu vylučovania vírusu z dýchacích ciest a zabraňovalo prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu do dvoch dní po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt prípadov chrípky kontaktovaním ľudí o 92%.
U neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18 - 65 rokov užívanie Tamiflu počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Pacienti užívali liek 42 dní.
Staršie a staršie osoby, ktoré boli v domovoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo očkovaných pred sezónou v priebehu štúdie, Tamiflu významne znížili výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii významne znížila Tamiflu (o 86%) frekvenciu komplikácií chrípky: bronchitída, pneumónia, sinusitída. Pacienti užívali liek 42 dní.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu pri prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí vo veku 1 až 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo niekým z trvalého prostredia. Hlavným parametrom účinnosti bola frekvencia laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie. U detí, ktoré dostávali Tamiflu / prášok na prípravu suspenzie na perorálne podávanie / v dávke 30 až 75 mg 1krát denne počas 10 dní a pôvodne neuvoľňovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47). v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Prevencia chrípky u jedincov s oslabeným imunitným systémom
U imunokompromitovaných jedincov so sezónnou chrípkovou infekciou av neprítomnosti uvoľňovania vírusu pôvodne profylaktické použitie Tamiflu znížilo frekvenciu laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie sprevádzanej klinickými príznakmi na 0,4% (1/232) v porovnaní s 3% (7/231). placebo. Laboratórne potvrdená chrípková infekcia, sprevádzaná klinickými príznakmi, bola diagnostikovaná pri perorálnej teplote vyššej ako 37,2 ° C, kašli a / alebo akútnej rinitíde (všetky boli zaznamenané v ten istý deň počas užívania lieku / placeba), ako aj pozitívny výsledok. reťazová reakcia polymerázovej transkriptázy pre RNA vírusu chrípky.
Riziko vírusov chrípky so zníženou citlivosťou alebo rezistenciou na liek sa skúmalo v klinických štúdiách sponzorovaných spoločnosťou Roche. U všetkých pacientov s OK-rezistentným vírusom mal nosič dočasný charakter, neovplyvnil elimináciu vírusu a nespôsobil zhoršenie klinického stavu.
Návod na použitie liekov, analógov, prehľadov
Pokyny od pills.rf
Hlavné menu
Iba najaktuálnejšie oficiálne pokyny na používanie liekov! Pokyny pre lieky na našich stránkach sú publikované v nezmenenej forme, v ktorej sú pripojené k liekom.
TAMIFLU® kapsuly 30 mg a 45 mg
LIEKY RECEPTNÉHO DOVOLENKA SÚ URČENÉ PACIENTOM LEN DOCTOROM. TÁTO INŠTRUKCIA LEN PRE LEKÁROV.
INŠTRUKCIA na lekárske použitie lieku TAMIFLU® (TAMIFLU®)
Registračné číslo
LSR-008794 / 10-050515
Obchodný názov
Tamiflu®
Medzinárodný nechránený názov
oseltamivir
Chemický názov
Etylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-etylpropoxy) -1-cyklohexén-1-karboxylovej kyseliny, fosfát
Forma dávkovania
kapsule
štruktúra
Jedna 30 mg kapsula obsahuje: t
účinná látka: oseltamivir - 30 mg (vo forme oseltamivir fosfátu - 39,4 mg);
excipienty: predželatínovaný škrob - 18,56 mg, povidón K30 - 2,68 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 1,36 mg, mastenec - 3,32 mg, stearylfumarát sodný - 0,68 mg;
obal kapsuly - 38 mg (želatína, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žltý (E172), oxid titaničitý (E171));
atrament na nápis na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu, denaturovaný etanol [metylovaný alkohol].
Jedna 45 mg kapsula obsahuje: t
účinná látka: oseltamivir - 45 mg (vo forme oseltamivir fosfátu - 59,1 mg);
excipienty: predželatínovaný škrob - 27,84 mg, povidón K30 - 4,02 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 2,04 mg, mastenec - 4,98 mg, stearylfumarát sodný - 1,02 mg;
puzdro kapsuly - 38 mg (želatína, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171));
atrament na nápis na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu, denaturovaný etanol [metylovaný alkohol].
popis
Kapsuly 30 mg
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť 4. Telo a viečko kapsuly sú svetložltej farby, nepriehľadné. Obsah kapsúl je biely až žltkasto biely prášok. Na kapsule je nápis „ROCHE“ (na puzdre) a „30 mg“ (na viečku) svetlomodrej farby.
Kapsuly 45 mg
Tvrdé želatínové kapsuly, veľkosť 4. Teleso a viečko kapsuly sú sivé a nepriehľadné. Obsah kapsúl je biely až žltkasto biely prášok. Na kapsule je nápis „ROCHE“ (na puzdre) a „45 mg“ (na viečku) svetlomodrej farby.
Poznámka: po 5 rokoch skladovania lieku sa môžu objaviť známky „starnutia“ kapsúl, čo môže viesť k ich zvýšenej krehkosti alebo iným fyzickým poruchám, ktoré neovplyvňujú účinnosť a bezpečnosť lieku.
Farmakoterapeutická skupina
Antivírusové činidlo
ATX kód
[J05AH02]
Farmakologický účinok
farmakodynamika
Mechanizmus účinku
Antivírusové liečivo. Oseltamivir je proliečivo, jeho aktívny metabolit (oseltamivirkarboxylát, OK) je účinný a selektívny inhibítor vírusov chrípky A a B neuraminidázy - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do neinfikovaných epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšie šírenie vírus v tele. In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Koncentrácia OK potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre chrípku B. Medián hodnôt IC50 pre vírus chrípky B je mierne vyšší a rovný 8,5 nM.
Klinická účinnosť
V uskutočnených štúdiách Tamiflu® neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na zavedenie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie
V klinických štúdiách vykonaných počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali dostávať Tamiflu® najneskôr 40 hodín po nástupe prvých príznakov chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu® významne skrátilo obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (na 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali liek Tamiflu®, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Navyše u mladých pacientov bez komorbidít Tamiflu® znížil o 50% výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). Získali sa jasné dôkazy o účinnosti lieku vzhľadom na sekundárne kritériá účinnosti týkajúce sa antivírusovej aktivity: Tamiflu® spôsobil tak skrátenie času, ktorý trvalo vírusu, aby sa uvoľnil z tela, alebo zníženie plochy pod krivkou "vírusového času titra".
Údaje získané v štúdii o liečbe Tamiflu® u starších a starších pacientov ukazujú, že užívanie Tamiflu® v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako u dospelých pacientov. mladší, rozdiely však nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, dostávali Tamiflu® v rovnakom dávkovacom režime alebo placebe. Nezistili sa žiadne rozdiely v mediáne obdobia pred redukciou klinických prejavov chrípkovej infekcie v skupinách Tamiflu® a placeba, avšak doba zvýšenia teploty počas užívania Tamiflu® bola znížená približne o 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus v 2. a 4. deň bol výrazne nižší. Profil bezpečnosti lieku Tamiflu® u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu u celkovej populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3 roka), ktoré mali horúčku (≥37,8 ° C) a jeden zo symptómov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas obehu chrípkového vírusu v populácii, boli dvojito zaslepené, placebom kontrolované. študovať. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s vírusom chrípky B. Liek Tamiflu® (keď sa užíval najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) významne znížil trvanie ochorenia (o 35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí dostávajúcich Tamiflu® sa výskyt akútneho otitis media znížil o 40% v porovnaní s placebovou skupinou. Obnovenie a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostávali Tamiflu® v porovnaní so skupinou s placebom.
Ďalšia štúdia sa týkala detí vo veku 6 - 12 rokov s bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov užívajúcich Tamiflu® sa signifikantne neznížil. Ale posledný šiesty deň liečby Tamiflu®, nútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) sa zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov užívajúcich placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzených chrípkových infekciách A a B bola dokázaná v 3 samostatných klinických štúdiách fázy III. Počas užívania lieku Tamiflu® ochorelo približne 1% pacientov na chrípku. Tamiflu® tiež významne znížil frekvenciu vylučovania vírusu a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu® dva dni po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt chrípky pri kontakte s ľuďmi o 92%.
U neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18 - 65 rokov užívanie Tamiflu® počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Pacienti užívali liek 42 dní.
Staršie a staršie osoby, ktoré boli v domovoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo očkovaných pred sezónou počas štúdie, Tamiflu® významne znížili výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii významne znížila Tamiflu® (o 86%) frekvenciu komplikácií chrípky: bronchitída, pneumónia, sinusitída. Pacienti užívali liek 42 dní.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná u detí od 1 do 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo s niekým z trvalého prostredia. Hlavným parametrom účinnosti bola frekvencia laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie. U detí, ktoré dostávali Tamiflu® / prášok na suspenziu na perorálne podanie / v dávke 30 až 75 mg 1-krát denne počas 10 dní a pôvodne neuvoľňovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47). v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Prevencia chrípky u jedincov s oslabeným imunitným systémom
U imunokompromitovaných jedincov so sezónnou chrípkovou infekciou av neprítomnosti uvoľňovania vírusu pôvodne profylaktické použitie Tamiflu® znížilo frekvenciu laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie sprevádzanej klinickými príznakmi na 0,4% (1/232) v porovnaní s 3% (7/231). v skupine s placebom. Laboratórne potvrdená chrípková infekcia, sprevádzaná klinickými príznakmi, bola diagnostikovaná pri perorálnej teplote vyššej ako 37,2 ° C, kašli a / alebo akútnej rinitíde (všetky boli zaznamenané v ten istý deň počas užívania lieku / placeba), ako aj pozitívny výsledok reverznej transkriptázy. polymerázová reťazová reakcia pre chrípkovú vírusovú RNA.
odpor
Klinické štúdie
Riziko vírusov chrípky so zníženou citlivosťou alebo rezistenciou na liek sa skúmalo v klinických štúdiách sponzorovaných spoločnosťou Roche. U všetkých pacientov s OK-rezistentným vírusom mal nosič dočasný charakter, neovplyvnil elimináciu vírusu a nespôsobil zhoršenie klinického stavu.
Populácia pacientov Pacienti s mutáciami vedúcimi k rezistencii
Fenotypizácia * Geno-fenotypizácia *
Dospelí a dospievajúci 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%)
Deti (1-12 rokov) 19/464 (4,1%) 25/464 (5,4%)
* V žiadnej zo štúdií sa neuskutočnil úplný genotyp.
Keď užívate Tamiflu® na účely postexpozičnej profylaxie (7 dní), profylaxie kontaktov v rodine (10 dní) a sezónnej profylaxie (42 dní) u ľudí s normálnou funkciou imunitného systému, neboli zaznamenané žiadne prípady rezistencie na liek. V 12-týždňovej štúdii o sezónnej profylaxii u jedincov s oslabeným imunitným systémom neboli tiež pozorované prípady rezistencie.
Údaje z jednotlivých klinických prípadov a pozorovacích štúdií
U pacientov, ktorí nedostali oseltamivir, sa zistili mutácie vírusov chrípky A a B, u ktorých sa zistilo, že majú zníženú citlivosť na oseltamivir, vyskytujúce sa v prirodzených podmienkach. V roku 2008 bola vo viac ako 99% kmeňov vírusu H1N1 v roku 2008 cirkulujúcich v Európe zistená mutácia typu substitúcie H275Y, ktorá viedla k rezistencii. Vírus chrípky H1N1 2009 („prasacia chrípka“) bol vo väčšine prípadov citlivý na oseltamivir. Kmene rezistentné na oseltamivir sa našli u jedincov s normálnou funkciou imunitného systému a jedincov s oslabeným imunitným systémom, ktorí užívali oseltamivir. Stupeň zníženia citlivosti na oseltamivir a frekvencia výskytu takýchto vírusov sa môže líšiť v závislosti od sezóny a oblasti. Rezistencia na oseltamivir sa zistila u pacientov s pandémiou H1N1 chrípky, ktorí dostali liek na liečbu aj prevenciu.
Výskyt rezistencie môže byť vyšší u mladších pacientov au pacientov s oslabeným imunitným systémom. Laboratórne kmene chrípkových vírusov a chrípkových vírusov rezistentných na oseltamivir u pacientov liečených oseltamivirom majú mutácie N1 a N2 neuraminidázy. Mutácie spôsobujúce rezistenciu sú často špecifické pre podtyp neuraminidázy. Pri rozhodovaní o použití lieku Tamiflu® je potrebné vziať do úvahy sezónnu citlivosť chrípkového vírusu na liek (najnovšie informácie nájdete na internetovej stránke WHO).
Predklinické údaje
Predklinické údaje získané na základe štandardných štúdií štúdie farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a chronickej toxicity neodhalili žiadne osobitné nebezpečenstvo pre ľudí.
Karcinogenita: Výsledky troch štúdií identifikácie karcinogénneho potenciálu (dve 2-ročné štúdie na potkanoch a myšiach na oseltamivir a jedna 6-mesačná štúdia na transgénnych myšiach Tg: AC pre aktívny metabolit) boli negatívne.
Mutagenita: Štandardné genotoxické testy na oseltamivir a aktívny metabolit boli negatívne.
Vplyv na fertilitu: oseltamivir v dávke 1500 mg / kg / deň neovplyvnil generatívnu funkciu samcov a samíc potkanov.
Teratogenita: v štúdiách teratogenity oseltamiviru v dávke do 1500 mg / kg / deň (u potkanov) a do 500 mg / kg / deň (u králikov) sa nezistil žiadny vplyv na embryo-fetálny vývoj. V štúdiách na prenatálnych a postnatálnych obdobiach vývoja u potkanov so zavedením oseltamiviru v dávke 1500 mg / kg / deň bolo pozorované zvýšenie doby pôrodu: bezpečnostný limit medzi expozíciou pre ľudí a maximálnou neúčinnou dávkou u potkanov (500 mg / kg / deň) u potkanov oseltamivir je 480 krát vyšší a pre jeho aktívny metabolit - 44 krát. Expozícia u plodu bola 15-20% u matky.
Iné: oseltamivir a aktívny metabolit prenikajú do mlieka dojčiacich potkanov.
Podľa obmedzených údajov prechádza oseltamivir a jeho aktívny metabolit do materského mlieka. Podľa výsledkov extrapolácie údajov získaných v štúdiách na zvieratách môže byť ich množstvo v materskom mlieku 0,01 mg / deň a 0,3 mg / deň.
Približne 50% testovaných morčiat so zavedením maximálnych dávok účinnej látky oseltamivir malo senzibilizáciu kože vo forme erytému. Tiež odhalil reverzibilné podráždenie očí u králikov.
Zatiaľ čo veľmi vysoké perorálne jednorazové dávky (657 mg / kg a vyššie) oseltamiviru neovplyvnili dospelých potkanov, tieto dávky mali toxický účinok na nezrelých 7-dňových mláďat potkanov, vrátane smrti. Nepozorovali sa žiadne nežiaduce účinky pri chronickom podávaní v dávke 500 mg / kg / deň od 7 do 21 dní postnatálneho obdobia.
farmakokinetika
sania
Oseltamivir sa ľahko vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a značne sa premieňa na aktívny metabolit pôsobením pečeňových a črevných esteráz. Koncentrácia aktívneho metabolitu v plazme sa stanoví do 30 minút, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie 2 - 3 hodiny a viac ako 20-násobok koncentrácie proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
distribúcia
Distribučný objem (Vss) aktívneho metabolitu je 23 l.
Podľa štúdií na zvieratách sa po požití oseltamiviru zistil jeho aktívny metabolit vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, bronchiálne výplachy, sliznica nosa, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.
Komunikácia aktívneho metabolitu s proteínmi plazmy - 3%. Asociácia proliečiv s plazmatickými proteínmi je 42%, čo nie je dostatočné na vyvolanie významných liekových interakcií.
metabolizmus
Oseltamivir sa extenzívne premieňa na aktívny metabolit pod vplyvom esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni. Oseltamivir ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
chov
Vylučuje sa (> 90%) ako aktívny metabolit, predovšetkým obličkami. Aktívny metabolit nie je ďalej transformovaný a vylučuje sa obličkami (> 99%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Menej ako 20% podaného liečiva sa vylučuje črevami. Polčas aktívneho metabolitu je 6-10 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov
Pacienti s poškodením obličiek
Pri liekoch Tamiflu® (100 mg dvakrát denne počas 5 dní) u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek je plocha pod krivkou plazmatickej plazmatickej koncentrácie „aktívny metabolit-time“ (AUC oseltamivirkarboxylát) nepriamo úmerná zníženiu funkcie obličiek.
Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s klírensom kreatinínu ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala.
Pacienti s poškodením pečene
V klinických štúdiách sa potvrdili aj údaje získané v štúdiách in vitro a v štúdiách na zvieratách o neprítomnosti signifikantného zvýšenia AUC oseltamiviru alebo jeho aktívneho metabolitu pri miernej a stredne ťažkej poruche funkcie pečene (pozri „Dávkovanie v osobitných prípadoch“). Bezpečnosť a farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmala.
Starší a senilni pacienti
U pacientov staršieho a senilného veku (65-78 rokov) je expozícia aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25-35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu®. Polčas eliminácie lieku u starších a senilných pacientov sa významne nelíšil od polčasu u mladších pacientov. Vzhľadom na údaje o vystavení lieku a jeho znášanlivosti u starších a senilných pacientov nie je potrebná úprava dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
Deti od 1 do 8 rokov a mládež
Farmakokinetika lieku Tamiflu® bola skúmaná u detí vo veku od 1 do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii na štúdium opakovaného používania lieku u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. Miera eliminácie aktívneho metabolitu, upravená na telesnú hmotnosť, je u mladších detí vyššia ako u dospelých, čo vedie k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg a jednorazových dávkach 30 mg alebo 45 mg v súlade s odporúčaniami pre dávkovanie pre deti, ktoré je uvedené v časti „Dávkovanie a podávanie“, poskytuje rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, ktorá sa dosahuje u dospelých po jednorazovej dávke. 75 mg kapsuly lieku (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
Indikácie na použitie
Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok.
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov).
Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.
kontraindikácie
Precitlivenosť na oseltamivir alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.
Konečné štádium renálneho ochorenia (klírens kreatinínu ≤ 10 ml / min).
Vek detí do 1 roka.
Ťažké zlyhanie pečene.
S opatrnosťou
Tehotenstvo, dojčenie.
Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia
Kontrolované štúdie u gravidných žien sa nevykonali. Výsledky postmarketingových a pozorovacích štúdií však preukázali prínos navrhovaného štandardného dávkovacieho režimu pre túto populáciu pacientov. Výsledky farmakokinetickej analýzy ukázali nižšiu expozíciu aktívneho metabolitu (približne 30% počas všetkých trimestrov gravidity) u gravidných žien v porovnaní s negravidnými ženami. Vypočítaná hodnota expozície však zostáva nad inhibičnými koncentráciami (hodnota IC95) a terapeutickými hodnotami pre mnoho kmeňov chrípkového vírusu. Zmena dávkovacieho režimu u tehotných žien sa neodporúča počas liečby alebo profylaxie (pozri časť „Farmakokinetika v osobitných skupinách pacientov“). Nebol zistený žiadny priamy alebo nepriamy nepriaznivý účinok lieku na graviditu, embryonálny plod alebo postnatálny vývoj (pozri „Predklinické údaje“). Pri predpisovaní lieku Tamiflu® majú tehotné ženy zvážiť údaje o bezpečnosti a priebeh tehotenstva a patogenitu cirkulujúceho kmeňa vírusu chrípky.
Počas predklinických štúdií prenikol oseltamivir a aktívny metabolit do mlieka dojčiacich potkanov. Údaje o vylučovaní oseltamiviru u ľudského materského mlieka a používaní oseltamiviru u dojčiacich žien sú obmedzené. Oseltamivir a jeho aktívny metabolit v malých množstvách prenikajú do materského mlieka (pozri "Predklinické údaje"), čím sa u detí vyvolávajú subterapeutické koncentrácie v krvi. Pri predpisovaní oseltamiviru by dojčiace ženy mali brať do úvahy aj komorbiditu a patogenitu cirkulujúceho kmeňa vírusu chrípky. Počas tehotenstva a počas dojčenia sa oseltamivir používa len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.
Dávkovanie a podávanie
Vnútri, pri jedle alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, tínedžeri alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostávať liečbu Tamiflu® v perorálnej liekovej forme.
V prípadoch, keď liek Tamiflu® v dávkovacej forme „prášok na perorálne podanie“ chýba alebo ak existujú známky „starnutia“ kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poruchy), otvorte kapsulu a vyprázdnite jej obsah do malého množstva. (maximálne 1 lyžička) vhodného sladeného potravinárskeho výrobku (čokoládový sirup s normálnym alebo žiadnym obsahom cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor rozpustený vo vode, sladký d t Esert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť. Podrobné odporúčania sú uvedené v podkapitole "Extamperálna príprava suspenzie Tamiflu®".
Štandardný dávkovací režim
liečba
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov
Na 75 mg (jedna kapsula 30 mg + jedna kapsula 45 mg) 2-krát denne vo vnútri počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nezvyšuje účinok.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo vo veku od 8 do 12 rokov
Deti, ktoré sú schopné prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať liečbu užitím jednej kapsuly 30 mg + jedna kapsula 45 mg 2-krát denne počas 5 dní.
Deti vo veku od 1 do 8 rokov
Odporúčaný dávkovací režim pre kapsuly Tamiflu® 30 a 45 mg alebo ektemporálne pripravená suspenzia: t
Telesná hmotnosť Odporúčaná dávka počas 5 dní
≤15 kg 30 mg dvakrát denne
> 15-23 kg 45 mg dvakrát denne
> 23-40 kg 60 mg dvakrát denne
> 40 kg 75 mg dvakrát denne
prevencia
Liek sa má začať najneskôr 2 dni po kontakte s pacientmi.
Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov
Na 75 mg (jedna kapsula 30 mg + jedna kapsula 45 mg) raz denne vo vnútri aspoň 10 dní po kontakte s pacientom. Počas sezónnej epidémie chrípky 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá tak dlho, ako užívanie lieku.
Deti s hmotnosťou> 40 kg alebo vo veku od 8 do 12 rokov
Deti, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostávať profylaktickú liečbu, pričom užívajú jednu kapsulu 30 mg + jednu kapsulu 45 mg 1-krát denne počas 10 dní.
Deti vo veku od 1 do 8 rokov
Odporúčaný dávkovací režim pre kapsuly Tamiflu® 30 a 45 mg alebo ektemporálne pripravená suspenzia: t
Telesná hmotnosť Odporúčaná dávka počas 10 dní
≤15 kg 30 mg 1 krát denne
> 15-23 kg 45 mg 1 krát denne
> 23-40 kg 60 mg 1 krát denne
> 40 kg 75 mg 1 krát denne
Dávkovanie v osobitných prípadoch
Pacienti s poškodením obličiek
liečba
Pacienti s klírensom kreatinínu viac ako 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 30 mg dvakrát denne počas 5 dní.
U pacientov s klírensom kreatinínu od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 30 mg raz denne počas 5 dní. Pacienti so stálou hemodialýzou, Tamiflu® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užiť pred dialýzou, ak sa príznaky chrípky objavia do 48 hodín medzi dialyzačnými reláciami. Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni sa má Tamiflu® užívať 30 mg po každej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred začiatkom dialýzy, potom 30 mg každých 5 dní (pozri tiež „Dávkovanie v osobitných prípadoch“ a „Osobitné pokyny“). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s klírensom kreatinínu ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti nie sú dostupné odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
prevencia
Pacienti s klírensom kreatinínu viac ako 60 ml / min nie sú potrebné. U pacientov s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 30 mg raz denne.
U pacientov s klírensom kreatinínu od 10 do 30 ml / min sa odporúča znížiť dávku Tamiflu® na 30 mg každý druhý deň. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu® v počiatočnej dávke 30 mg sa môžu užívať pred začiatkom dialýzy („1. sedenie“). Na udržanie plazmatickej koncentrácie na terapeutickej úrovni Tamiflu® sa má 30 mg podať po každej nasledujúcej nepárnej dialýze. Pacienti na peritoneálnej dialýze, Tamiflu® sa majú užívať v počiatočnej dávke 30 mg pred začiatkom dialýzy, potom 30 mg každých 7 dní (pozri tiež "Dávkovanie v osobitných prípadoch" a "Špeciálne pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s konečným štádiom renálneho ochorenia (s klírensom kreatinínu ≤ 10 ml / min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti nie sú dostupné odporúčania pre dávkovanie v tejto skupine pacientov.
Pacienti s poškodením pečene
Úprava dávky pri liečbe a prevencii chrípky u pacientov s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa nevyžaduje. Bezpečnosť a farmakokinetika Tamiflu® u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmala.
Starší a senilni pacienti
Úprava dávky na prevenciu alebo liečbu chrípky sa nevyžaduje.
Pacienti s oslabeným imunitným systémom (po transplantácii)
Pre sezónnu profylaxiu chrípky u pacientov s oslabeným imunitným systémom vo veku ≥ 1 rok - 12 týždňov nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“).
deti
Tamiflu® v tejto dávkovej forme sa nemá podávať deťom mladším ako 1 rok.
Prípravok dočasnej prípravy suspenzie Tamiflu®
V prípadoch, keď dospelí, tínedžeri a deti majú problém s prehĺtaním kapsúl a Tamiflu® v dávkovej forme „prášok na perorálne podávanie“ nie je prítomný alebo ak sú príznaky „starnutia“ kapsúl, je potrebné otvoriť kapsulu a vyprázdniť jej obsah. množstvo (maximálne 1 čajová lyžička) vhodných sladených potravín (pozri vyššie), aby sa skryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Pre správne dávkovanie postupujte podľa týchto pokynov:
1. Stanovte požadovaný počet kapsúl Tamiflu® potrebných na prípravu zmesi: t
Telesná hmotnosť * Počet kapsúl Tamiflu® na zaistenie odporúčanej dávky na účely liečby počas 5 dní
≤15 kg 1 kapsula 30 mg 2-krát denne 1 kapsula 30 mg 1 krát denne
> 15-23 kg 1 kapsula 45 mg 2-krát denne 1 kapsula 45 mg 1-krát denne
> 23-40 kg 2 kapsuly 30 mg 2-krát denne 2 kapsuly 30 mg 1 krát denne
* Deti s telesnou hmotnosťou> 40 kg a dospelí môžu užívať Tamiflu® s použitím jednej kapsuly 45 mg na prípravu zmesi + jedna kapsula 30 mg dvakrát denne na liečbu alebo raz denne na prevenciu.
2. Uistite sa, že sa používa správna dávka lieku (v súlade s tabuľkou uvedenou vyššie). Držte jednu / niekoľko kapsúl Tamiflu® cez malú nádobu, opatrne otvorte jednu alebo niekoľko kapsúl a vylejte prášok do nádoby.
3. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 lyžičku) vhodného sladeného potravinového výrobku, aby ste zakryli horkú chuť a dobre premiešajte.
4. Zmes dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a vypite zvyšnú zmes.
Tento postup opakujte pred každou dávkou.
Vedľajšie účinky
V štúdiách zameraných na liečbu chrípky u dospelých / dospievajúcich boli najčastejšie nežiaduce reakcie (HP) nauzea, vracanie a bolesť hlavy. Väčšina HP sa vyskytla v prvý alebo druhý deň liečby a bola samotná do 1-2 dní. V štúdiách zameraných na prevenciu chrípky u dospelých a dospievajúcich bola najčastejšou HP nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy a bolesť. Zvracanie bolo najčastejšie u detí. Opísaná HP vo väčšine prípadov nevyžadovala prerušenie liečby.
Liečba a prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich
Tabuľka 1 uvádza HP, ktoré sa vyskytli najčastejšie (≥ 1%), keď užívali odporúčanú dávku Tamiflu® v štúdiách zameraných na prevenciu a liečbu chrípky u dospelých a dospievajúcich (75 mg 2-krát denne počas 5 dní liečby a 75 mg 1-krát denne počas liečby). 6 dní na prevenciu) a ktorých frekvencia je najmenej o 1% vyššia v porovnaní s placebom. Štúdia na liečbu chrípky zahŕňala dospelých / dospievajúcich bez komorbidít a rizikových pacientov, t. pacienti s vysokým rizikom vzniku komplikácií chrípky (starší a starší pacienti, pacienti s chronickými ochoreniami srdca alebo dýchacích ciest). Vo všeobecnosti bezpečnostný profil u rizikových pacientov zodpovedal profilu dospelých / dospievajúcich pacientov bez komorbidít.
V štúdiách zameraných na prevenciu chrípky sa bezpečnostný profil pacientov, ktorí dostávali odporúčanú dávku Tamiflu® (75 mg 1-krát denne počas 6 týždňov), nelíšil od profilu v štúdiách o liečbe chrípky napriek dlhšiemu podávaniu lieku.
Tabuľka 1. Percento dospelých / adolescentov s výskytom HP s frekvenciou ≥1% v skupine s oseltamivirom v štúdiách zameraných na liečbu a prevenciu chrípkovej infekcie (rozdiel oproti placebu ≥ 1%).
Trieda orgánových systémov Nežiaduca reakcia Liečba Prevencia Kategória frekvencie a
Oseltamivir (75 mg 2-krát denne) N = 2647 Placebo N = 1977 Oseltamivir (75 mg 1-krát denne) N = 1945 Placebo N = 1588
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Nevoľnosť 10% 6% 8% 4% veľmi často
Zvracanie 8% 3% 2% 1% často
Poruchy nervového systému
Bolesť hlavy 2% 1% 17% 16% veľmi často
Časté poruchy
Bolesť a Kategória frekvencie sa uvádza len pre skupinu oseltamivir. Na odhad frekvencie HP boli použité nasledujúce kategórie frekvencie: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100,
Nasledujúce nežiaduce účinky sa vyskytli s frekvenciou ≥1% u dospelých a dospievajúcich, ktorí dostávali oseltamivir ako liečbu a prevenciu chrípkovej infekcie. Tieto nežiaduce účinky boli buď častejšie pozorované u pacientov užívajúcich placebo, alebo rozdiely vo frekvencii medzi skupinami s oseltamivirom a placebom boli nižšie ako 1%.
Poruchy gastrointestinálneho traktu (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - hnačka (6% oproti 7%), bolesť brucha (vrátane bolesti v hornej časti brucha, 2% oproti 3%);
prevencia - hnačka (3% oproti 4%), bolesť v hornej časti brucha (2% oproti 2%), dyspepsia (1% oproti 1%).
Infekcie a invázie (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - bronchitída (3% oproti 4%), sinusitída (1% oproti 1%), herpes simplex (1% oproti 1%);
profylaxia - nazofaryngitída (4% oproti 4%), infekcie horných dýchacích ciest (3% oproti 3%), infekcia chrípky (2% oproti 3%).
Časté poruchy (Tamiflu® vs. Placebo):
liečba - závraty (vrátane závratu, 2% oproti 3%);
prevencia - únava (7% oproti 7%), pyrexia (2% oproti 2%), ochorenie podobné chrípke (1% oproti 2%), závraty (1% oproti 1%), bolesť v končatinách (1% oproti 1%).
Poruchy nervového systému (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - insomnia (1% oproti 1%);
prevencia - insomnia (1% oproti 1%).
Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - kašeľ (2% oproti 2%), upchatie nosa (1% oproti 1%);
prevencia - nazálna kongescia (7% oproti 7%), angína (5% oproti 5%), kašeľ (5% oproti 6%), rinorea (1% oproti 1%).
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva (Tamiflu® oproti placebu): t
prevencia - bolesť chrbta (2% oproti 3%), artralgia (1% oproti 2%), myalgia (1% oproti 1%).
Poruchy genitálnych a prsných orgánov (Tamiflu® oproti placebu):
prevencia - dysmenorea (3% oproti 3%).
Liečba a prevencia chrípkovej infekcie u starších ľudí
Bezpečnostný profil 942 starších a senilných pacientov, ktorí dostávali Tamiflu® alebo placebo, nebol klinicky odlišný od profilu mladších ľudí (do 65 rokov).
Prevencia chrípkovej infekcie u pacientov s oslabeným imunitným systémom
V 12-týždňovej štúdii zameranej na prevenciu chrípky zahŕňajúcej 475 pacientov s oslabeným imunitným systémom (vrátane 18 detí vo veku od 1 do 12 rokov), u pacientov užívajúcich Tamiflu® (n = 238), bezpečnostný profil zodpovedal profilu opísanému vyššie v štúdiách zameraných na prevenciu chrípky.,
Liečba a prevencia chrípkovej infekcie u detí bez komorbidít vo veku 1-12 rokov a pacientov s bronchiálnou astmou t
V štúdiách zameraných na liečbu prirodzenej chrípkovej infekcie u detí vo veku od 1 do 12 rokov s oseltamivirom (n = 858), s frekvenciou ≥ 1% a najmenej o 1% častejšie ako placebo (n = 622), zvracanie.
U detí, ktoré dostávali odporúčanú dávku Tamiflu® 1krát denne ako postexpozičnú profylaxiu doma, bolo najčastejšie vracanie (8% v skupine s oseltamivirom oproti 2% v skupine, ktorá nedostávala profylaktickú liečbu). Tamiflu® bol dobre tolerovaný, hlásené nežiaduce účinky boli také, ako boli opísané vyššie pri liečbe chrípky u detí.
Nasledujú nežiaduce udalosti hlásené u detí s frekvenciou ≥1% v štúdiách liečby chrípky (n = 858) alebo s frekvenciou ≥ 5% v štúdiách zameraných na prevenciu chrípky (n = 148). Tieto nežiaduce účinky boli častejšie pozorované v skupine s placebom / profylaxiou, rozdiely medzi oseltamivirom a placebom / bez profylaktických skupín boli menšie ako 1%.
Poruchy gastrointestinálneho traktu (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - hnačka (9% oproti 9%), nauzea (4% oproti 4%), bolesť brucha (vrátane bolesti v hornej časti brucha, 3% oproti 3%).
Infekcie a invázie (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - zápal stredného ucha (5% oproti 8%), bronchitída (2% oproti 3%), pneumónia (1% oproti 3%), sinusitída (1% oproti 2%).
Poruchy dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - astma (vrátane exacerbácie, 3% oproti 4%), epistaxia (2% oproti 2%);
prevencia - kašeľ (12% oproti 26%), upchatie nosa (11% oproti 20%).
Poruchy kože a podkožného tkaniva (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - dermatitída (vrátane alergickej a atopickej dermatitídy, 1% oproti 2%).
Poruchy sluchu a poruchy labyrintu (Tamiflu® oproti placebu): t
liečba - earache (1% vs. 1%).
Poruchy zraku (Tamiflu® vs. placebo): t
liečba - konjunktivitída (vrátane sčervenania oka, výtok z očí a bolesti očí, 1% oproti ďalším nežiaducim udalostiam zaznamenaným počas liečby chrípky u detí, ktoré nespĺňali vyššie uvedené kritériá).
Poruchy krvi a lymfatického systému (Tamiflu® vs. Placebo):
liečba - lymfadenopatia (poruchy sluchu a poruchy labyrintu (Tamiflu® oproti placebu):
liečba - poškodenie ušného bubna (sledovanie po uvedení lieku na trh
Nasledujú nežiaduce účinky lieku Tamiflu®, ktoré sa pozorovali počas postmarketingového sledovania. Frekvencia týchto nežiaducich účinkov a / alebo kauzálny vzťah s užívaním Tamiflu® sa nedá stanoviť, pretože skutočná veľkosť populácie nie je známa kvôli dobrovoľnej povahe správ.
Porušenie kože a podkožného tkaniva: reakcie z precitlivenosti - dermatitída, kožná vyrážka, ekzém, urtikária, multiformný exsudát erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, alergie, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie, Quinckeho edém.
Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov u pacientov s príznakmi podobnými chrípke, ktorí dostávali Tamiflu®; fulminantná hepatitída (vrátane fatálneho), zlyhanie pečene, žltačka.
Neuropsychiatrické poruchy
Infekcia chrípky môže byť spojená s rôznymi neurologickými príznakmi a zmenami správania, vrátane symptómov, ako sú halucinácie, bludy a abnormálne správanie. V niektorých prípadoch môžu byť smrteľné. Takéto javy sa môžu vyskytnúť na pozadí vývoja encefalopatie alebo encefalitídy a bez prejavu týchto ochorení. Záchvaty a delírium (vrátane príznakov ako je zhoršené vedomie, dezorientácia v čase a priestore, abnormálne správanie, bludy, halucinácie, nepokoj, úzkosť, nočné mory). Tieto prípady boli zriedkavo sprevádzané život ohrozujúcimi účinkami. Úloha Tamiflu® vo vývoji týchto javov nie je známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy boli zaznamenané aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávali Tamiflu®.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: gastrointestinálne krvácanie po užití Tamiflu® (najmä nie je možné vylúčiť vzťah medzi hemoragickou kolitídou a Tamiflu®, pretože tieto javy vymizli ako po tom, ako sa pacient zotavil z chrípky, tak aj po vysadení lieku).
Porušenie zraku: rozmazané videnie.
Poruchy srdca: arytmia.
predávkovať
Vo väčšine prípadov predávkovanie počas klinických štúdií a po uvedení lieku Tamiflu® na trh nebolo sprevádzané žiadnymi nežiaducimi účinkami. V iných prípadoch príznaky predávkovania zodpovedali nežiaducim udalostiam uvedeným v časti „Vedľajšie účinky“.
Interakcia s inými liekmi
Klinicky významné liekové interakcie sú podľa farmakologických a farmakokinetických štúdií nepravdepodobné.
Oseltamivir sa extenzívne premieňa na aktívny metabolit pod vplyvom esteráz, ktoré sa nachádzajú hlavne v pečeni. Liekové interakcie v dôsledku konkurencie o väzbu na aktívne centrá esteráz nie sú v literatúre široko zastúpené. Nízky stupeň väzby oseltamiviru a aktívneho metabolitu s plazmatickými proteínmi nenaznačuje existenciu interakcií spojených s vylúčením liekov z asociácie s proteínmi.
Štúdie in vitro ukazujú, že ani oseltamivir, ani jeho aktívny metabolit nie sú preferovaným substrátom pre multifunkčné oxidázy systému cytochrómu P450 alebo glukuronyltransferáz (pozri časť Farmakokinetika). Nie je dôvod na interakciu s perorálnymi kontraceptívami.
Cimetidín, nešpecifický inhibítor izoenzýmov systému cytochrómu P450 a súťažiaci v procese tubulárnej sekrécie s alkalickými prípravkami a katiónmi, neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu.
Klinicky významné interakcie medzi drogami spojené s kompetíciou o tubulárnu sekréciu sú nepravdepodobné, berúc do úvahy bezpečnostnú rezervu pre väčšinu týchto liekov, spôsob eliminácie aktívneho metabolitu oseltamiviru (glomerulárna filtrácia a aniónová tubulárna sekrécia), ako aj výstupnú kapacitu každej z ciest.
Probenecid vedie k zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu oseltamiviru približne dvakrát (znížením aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách). Vzhľadom na bezpečnostnú rezervu aktívneho metabolitu sa však nevyžaduje úprava dávky pri súčasnom použití s probenecidom.
Súčasné podávanie s amoxicilínom neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho zložiek, čo dokazuje slabú konkurenciu pri eliminácii aniónovou tubulárnou sekréciou.
Súčasné podávanie s paracetamolom neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu alebo paracetamolu.
Farmakokinetické interakcie medzi oseltamivirom a jeho hlavným metabolitom neboli zistené pri súčasnom užívaní s paracetamolom, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidínom, antacidami (hydroxid horečnatý a hlinitý, uhličitan vápenatý), warfarínom, rimantadínom alebo amantadínom.
Pri použití Tamiflu® s bežne používanými liekmi, ako sú inhibítory ACE (enalapril kaptopril), tiazidové diuretiká (bendroflumetiazid), antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, azitromycín, erytromycín, a doxycyklínu), blokátory antagonistov H2-receptorov histamínu (ranitidín, cimetidín), beta -adrenoblokyry (propranolol), xantíny (teofylín), sympatomimetiká (pseudoefedrín), opiáty (kodeín), glukokortikosteroidy, inhalované bronchodilatátory a narkotiká analgetiká (kyselina acetylsalicylová, ibrofrofén a paracetamol), zmenené bola pozorovaná druhá prirodzenosť alebo výskyt nežiaducich udalostí.
Je potrebné opatrne používať oseltamivir v kombinácii s liekmi, ktoré majú úzku terapeutickú šírku (napríklad chlórpropamid, metotrexát, butadión).
Špeciálne pokyny
Duševné poruchy
Psychiatrické poruchy, kŕče a neuropsychiatrické poruchy podobné delíriu sa zaznamenali u pacientov (väčšinou detí a dospievajúcich), ktorí užívali Tamiflu® na liečbu chrípky. Tieto prípady boli zriedkavo sprevádzané život ohrozujúcimi účinkami. Úloha Tamiflu® vo vývoji týchto javov nie je známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy boli zaznamenané aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávali Tamiflu®.
Riziko neuropsychiatrických porúch u pacientov užívajúcich Tamiflu® neprekračuje riziko u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávajú antivírusové lieky.
Odporúča sa starostlivo sledovať stav a správanie pacientov, najmä detí a mladistvých, aby sa zistili príznaky abnormálneho správania a posúdilo sa riziko pokračovania v užívaní lieku počas vývoja týchto javov.
Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti Tamiflu® na akékoľvek ochorenia spôsobené inými patogénmi okrem vírusov chrípky typu A a B.
Tamiflu® nenahrádza očkovanie.
Profylaktické podávanie lieku Tamiflu® je možné podľa epidemiologických indikácií.
Odporúčania na úpravu dávky u pacientov s poškodením funkcie obličiek sú uvedené v podkapitole Dávkovanie v špeciálnych prípadoch (pozri tiež Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov).
Tamiflu® v tejto dávkovej forme sa nemá podávať deťom mladším ako 1 rok.
Návod na použitie, manipuláciu a likvidáciu
Expozícia drog prostrediu by sa mala udržiavať na minime. Výrobok nelikvidujte s odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Ak je to možné, na likvidáciu liekov používajte špeciálne systémy.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu a prácu s automobilmi a mechanizmami
Neuskutočnili sa štúdie o účinkoch lieku na schopnosť viesť motorové vozidlá a zapájať sa do iných potenciálne nebezpečných činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť. Na základe bezpečnostného profilu je účinok Tamiflu® na tieto aktivity nepravdepodobný.
Forma uvoľnenia a balenie
Kapsuly 30 mg a 45 mg
Na 10 kapsúl v blistrovom obale (blister), vyrobenom z triplexu (PVC / PE / PVDC) a hliníkovej fólie. 1 blister spolu s návodom na použitie sa umiestni do lepenkovej škatule.
Čas použiteľnosti
7 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky skladovania
Pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Obchodné podmienky pre lekárne
Podľa receptu.
Registrácia Vlastník certifikátu
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Švajčiarsko
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Bazilej, Švajčiarsko
výrobca
F. Hoffmann-La Rosh Ltd., Švajčiarsko
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Bazilej, Švajčiarsko
Rosh S.PA, Taliansko
Roche S.p.A, Via Morelli 2, 20090 Segrate, Miláno, Taliansko
Sťažnosti spotrebiteľov by mali byť zaslané na zastúpenie F. Hoffmanna-La Rosha Ltd:
107031, Rusko, Moskva, Námestie Trubnaya, 2
tel. (495) 229 29 99, fax (495) 229 79 99