Ako používať tablety Valacikloviru

Valaciklovir je liek, ktorý eliminuje akékoľvek prejavy takejto infekcie ako herpes v epiderme a slizniciach.

Hlavnou zložkou liečiva je valaciklovir hydrid. Účinná látka na úrovni syntézy DNA pôsobí na vírus, potláča jeho vývojový proces a neumožňuje jeho množenie na bunkovej úrovni. Liek sa predpisuje na odstránenie infekcie herpesu, ako aj cytomegalovírusu.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o Valaciclovir: kompletný návod na použitie pre tento liek, priemerné ceny v lekárňach, kompletné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už užívali Valacyclovir. Chcete zanechať svoj názor? Prosím napíšte do komentárov.

Klinicko-farmakologická skupina

Antivírusová skupina nukleozidových analógov.

Obchodné podmienky pre lekárne

Predáva sa bez lekárskeho predpisu.

Koľko stojí Valaciclovir? Priemerná cena v lekárňach je 400 rubľov.

Forma uvoľnenia a zloženie

Tablety vo filmovom obale, v kartónových obaloch alebo sklenených bankách s 10 kusmi.

• Zloženie jednej tablety obsahuje 556 mg hydrochloridu valacikloviru (500 mg v zmysle valacikloviru).

Farmakologický účinok

Účinná látka Valaciklovir, ktorá ovplyvňuje aktívne bunky herpes vírusu a pásového oparu, ničí membrány a stimuluje poruchy ich fungovania. V najväčšej miere liek ovplyvňuje herpes vírus, čistenie pokožky a prevenciu jej šírenie.

Liek je tiež účinný vo významných léziách, čo je dôležité pri liečbe pokročilých štádií ochorenia. Aktívna látka činidla, ktorá prechádza radom modifikácií, pôsobí na syntézu DNA vírusu herpesu, zastavuje jeho vývoj a narušuje funkčné procesy.

Indikácie na použitie

Použitie lieku je indikované pre dospelých pacientov aj pre deti s určitými indikáciami. U dospelých pacientov je liek predpísaný na liečbu:

• aby sa znížilo riziko prenosu pohlavného genitálneho herpesu;
• herpes simplex (na perách);
• genitálny herpes (v prvej epizóde, s relapsmi, v prípade potreby s potlačením vírusu u pacientov infikovaných HIV);
• herpes zoster (pásový opar).

V pediatrii sú pre predpisovanie lieku potrebné nasledujúce indikácie:

• liečba herpes simplex (oblasť pier);
• liečby varicella zoster.

kontraindikácie

Tento liek sa nepoužíva u pacientov s individuálnou intoleranciou na hlavnú účinnú látku alebo pomocné zložky tablety. Liek nie je predpísaný ani na liečbu detí, ktorých vek je menej ako 12 rokov.

Použitie počas gravidity a laktácie

Počas gravidity a laktácie sa nevykonali adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti valacikloviru. Použitie v tejto kategórii pacientov je možné v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Je známe, že acyklovir, ktorý je metabolitom valacikloviru, sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách 0,6-4,1-násobku jeho plazmatickej koncentrácie. Acyklovir T1 / 2 z materského mlieka je 2,8 hodiny, čo je porovnateľné s plazmou T1 / 2.

V experimentálnych štúdiách nemal valaciklovir teratogénne účinky u potkanov a králikov. Pri perorálnom podaní valaciklovir nespôsobil poruchy fertility u samcov a samíc potkanov.

Návod na použitie

Návod na použitie naznačuje, že tablety Valacikloviru sa užívajú perorálne s vodou bez ohľadu na jedlo.

1. Potlačenie alebo prevencia recidívy infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane u dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1-krát denne, dospelí s imunodeficienciou - 500 mg 2-krát denne. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
2. Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex: 500 mg 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
3. Liečba herpesu zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg 3-krát denne, v priebehu 7 dní.
4. Prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg 4-krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Liek sa má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. bolesť hlavy (v 15% prípadov);
2. nevoľnosť (podľa lekárskeho výskumu nie viac ako 8% pacientov liečených valaciklovirom);
3. občas došlo k dočasnému poškodeniu zraku (len u 3% ľudí).

Liek sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa obličkami. Ľudia s ochorením obličiek, chorá pečeň by mali užívať znížené dávky lieku (aby nedošlo k preťaženiu chorého orgánu a nezhoršilo jeho stav).

predávkovať

Pri predávkovaní liekom u pacientov dochádza k ukladaniu účinnej látky v tubuloch obličiek, v dôsledku čoho začnú pracovať neúplne. Liečba predávkovania spočíva v hemodialýze, ktorá je podmienená rozvojom anúrie a zlyhaním obličiek.

Špeciálne pokyny

V starobe je potrebná opatrnosť pri používaní akejkoľvek liekovej formy lieku, pretože zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych dôsledkov jeho použitia.

Liekové interakcie

1. Pri súčasnom užívaní Valacikloviru s liekmi, ktoré porušujú funkciu obličiek (vrátane cyklosporínu, takrolimu), môže zhoršiť funkciu obličiek.
2. Počas užívania acykloviru a neaktívneho metabolitu mykofenolátmofetilu (imunosupresíva používaného pri transplantácii) sa pozorovalo zvýšenie AUC acykloviru a mykofenolátmofetilu.

recenzia

Zozbierali sme spätnú väzbu od ľudí o Valaciclovire:

1. Eva. V našej rodine je herpes problémom číslo jedna! Nielen na perách, ale aj na iných miestach. Existuje veľa liekov proti tomuto vírusu av lekárni nie sme výnimkou! Pre seba som objavil tento liek. Valaciklovir, rovnako ako ja, pomáha, je to pre mňa vhodné, pretože nie je vždy vhodné pomazať si masť a je vhodnejšie vziať si tabletku počas dňa!
2. Maxim. Začal som užívať Valaciclovir kvôli tomu, že sa stal neznesiteľným vydržať herpes vyrážky - so zdravým životným štýlom, genitálmi. Ihneď sa mi nepodarilo obnoviť. Podľa lekára mám chronickú formu. Pomohla len dlhodobá liečba. Schéma bola predpísaná virologom z polikliniky. Už 8 mesiacov, pretože sa nevyskytuje opakovanie, nie najmenšie príznaky. Výsledok vyhovuje.
3. Tatiana. Acyklovir stojí 90 rubľov, Valatsiklovir (vyrobené v Rusku) stojí 600 rubľov. A na Ukrajine Valaciclovir stojí 90 hrivien - to nie je 600 rubľov vôbec. Je čas upraviť ceny liekov? Nielen, že si nie je istý, či si kúpil nie falošný, ako napríklad lisovanú kriedu, takže aj ceny sú nemysliteľne vykorenené. Je nechutné žiť z týchto cien.

Celkovo sú hodnotenia dobré. Liek dlhodobo zmierňuje herpes z vedľajších účinkov najčastejšie nauzey a problémov s gastrointestinálnym traktom. Mnohí sú spokojní s relatívne nízkymi nákladmi na lieky.

analógy

Účinná látka je valaciklovir. Je súčasťou rôznych liekov (od rôznych výrobcov):

• Valaciklovir canon (čínsky valaciklovir) - 500 mg tablety.
• Valvir (príprava výroby Islandu) - tablety v dvoch dávkach - 500 mg a 1000 mg.
• Valaciklovir a Valcicon (výrobca - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovírus môže byť vo väčšej koncentrácii - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lieky vyrobené v Indii) - 500 mg tablety, Valmik môže byť tiež 250 mg.
• Valtrex (valaciklovírus z Poľska) - 500 mg tablety.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Skladovacie podmienky a trvanlivosť

Liek by mal byť v bezpečí, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky od dátumu výroby uvedeného na obale. Po tomto období sa tablety nemôžu užívať perorálne.

Valaciklovir: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku

Valaciklovírus je antivírusový liek, ktorý je účinný proti herpes vírusom typu 1 a 2, cytomegalovírusu, vírusu Epstein-Barr a ďalším.

Po vstupe do tela sa valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valín, potom sa vyskytujú fosforylačné reakcie a acyklovir sa premieňa na acyklovir trifosfát. Výsledná zlúčenina je schopná potlačiť DNA polymerázu škodlivého činidla (vírusu) kompetitívnym mechanizmom.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na orálne podanie v bielej farbe, potiahnutých ochranným filmom. Tablety sú balené v kartónovej škatuli v blistri po 10 kusoch. Každá tableta Valacikloviru obsahuje 500 mg účinnej látky.

Zložky 1 tableta:

• účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1000 mg valacikloviru;
• pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
• zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Indikácie na použitie

Čo pomáha tabletám Valaciclovir? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• herpesové pery („studené“ na perách av periférnej zóne);
• herpes zoster;
• genitálny herpes v primárnom štádiu, ako aj relapsy;
• prevencia infekcie genitálneho herpesu;
• zníženie rizika prenosu na sexuálneho partnera s diagnostikovaným herpesom genitálií;
• prevencia cytomegalovírusovej infekcie počas intrakavitárnych operácií (aj v oblasti transplantácie, bez vylúčenia detí vo veku od 12 rokov).

Návod na použitie Valaciklovir 500 mg, dávkovacie tablety

Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Štandardné dávky Valacikloviru podľa návodu na použitie: t

• Infekcie kože a slizníc spôsobené vírusom herpes simplex: 500 mg / 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
• Prevencia opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentní pacienti - 1 tableta Valacikloviru 500 mg raz denne, 500 mg dvakrát denne pre dospelých s imunodeficienciou. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
• Prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg / 4 krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Príjem Valaciklovir má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;
• Liečba herpesu zoster (herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg / 3-krát denne, priebeh je 7 dní.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek je denná dávka lieku trochu upravená. Títo pacienti sú neustále monitorovaní klinickým obrazom krvi a všeobecným stavom počas liekovej terapie.

Špeciálne pokyny

Starší pacienti, osoby s dehydratáciou počas obdobia liečby by mali zvýšiť objem spotrebovanej tekutiny (riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek).

Pri liečení genitálneho herpesu je potrebné sa vyhnúť sexuálnemu kontaktu Liečivo nechráni pred prenosom.

Dlhodobé vysoké dávky valacikloviru v podmienkach sprevádzaných ťažkou imunodeficienciou (transplantácia kostnej drene, klinicky významné formy infekcie HIV, transplantácia obličiek) viedli k rozvoju trombocytopenickej purpury a hemolytického uremického syndrómu až do smrti.

V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému (vrátane nepokojov, halucinácií, zmätkov, bludov, záchvatov a encefalopatie) sa liek zruší.

Vedľajšie účinky

Návod upozorňuje na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Valacikloviru: t

• Zo strany tráviaceho kanála - bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, hnačka;
• Na strane nervového systému - závraty a bolesti hlavy, únava a slabosť, možné poruchy spánku a psycho-emocionálna podráždenosť;
• Na strane klinického obrazu krvi - pokles počtu krvných doštičiek, hemolytická anémia, zvýšenie pečeňových transamináz;
• Vývoj zlyhania obličiek.

kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať tablety Valacikloviru v týchto prípadoch: t

• Precitlivenosť na liečivo;
• HIV infekcia s obsahom CD4 + lymfocytov menej ako 100 / µl;
• Vek detí (do 12 rokov s CMV, do 18 rokov - podľa iných indikácií).

Neexistujú prakticky žiadne štúdie, ktoré by dokázali bezpečnosť lieku pre tehotné a dojčiace ženy. V tomto ohľade musí lekár liek predpísať.

predávkovať

Hlavnými príznakmi predávkovania sú vracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosť, depresia vedomia, nepokoj, kóma).

Vo väčšine prípadov bol vývoj takýchto stavov zaznamenaný pri zhoršenej funkcii obličiek au starších pacientov, ktorí dostávali opakované prekročenie odporúčaných dávok lieku.

Analógy Valaciclovir, cena v lekárňach

Valaciklovir môže byť v prípade potreby nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Valaciclovir 500 mg, cena a recenzie, sa nevzťahujú na lieky podobného účinku. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v ruských lekárňach: Valaciclovir 500 mg 10 ks. - od 321 do 390 rubľov, cena tabliet Valacyclovir Canon 500 mg 10 ks. - od 410 do 448 rubľov, podľa 508 lekární.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Valaciklovir - opis tabliet, recenzie a kontraindikácie

Valaciklovir - liek na herpes, analóg acykloviru. Liek sa vyrába v tabletách. Režim liečenia liečivom je možné nájsť v návode na liek pre lekárne. Ako liečiť herpes s valaciklovirom? A aké analógy vyrába farmaceutický priemysel?

Valaciklovir - zloženie a pôsobenie

Tablety zahŕňajú valaciklovir hydrochlorid (valacyclovirum) a pomocné látky - celulózu, škrob, ricínový olej, chemické zlúčeniny - oxid titaničitý, polysorbát, polyetylénglykol. Pomocné zložky liečiva poskytujú formu tablety, jednotnú textúru a farbu.

V ľudskej pečeni sa valaciklovir konvertuje na acyklovir (látka so špecifickým antivírusovým účinkom proti typom herpesu 1-6). Po transformácii spomaľuje a zastavuje množenie vírusov. Pôsobenie acykloviru je špecifické, nedotýka sa zdravých buniek, ale ničí len tie, ktoré sú infikované.

Vírusy nemajú vlastné bunky. Sú vložené do DNA hostiteľskej bunky (človeka) a využívajú svoju štruktúru na vlastnú reprodukciu. Infikovaná ľudská bunka prestáva vykonávať svoje funkcie a stáva sa továrňou na produkciu cudzích buniek. Preto herpes - nazývaný intracelulárny parazit. Na reprodukciu potrebuje "pána", vitálne šťavy, ktoré bude používať.

Vzhľadom na zavedenie vírusov do živých buniek je ťažké bojovať, je potrebné zničiť bunky vášho vlastného organizmu. Špecifickým účinkom acykloviru je, že ničí iba infikované bunky. Je vložená do DNA bunky (v skutočnosti už DNA vírusu) a zastavuje syntézu nových vírusov. Výsledkom je, že sa objavujú nové vyrážky, urýchľuje hojenie rán, kôry vysychajú.

Užívanie drog

Valaciklovir sa používa ako liečivo a profylaktické činidlo. Je účinný pri liečbe ochorení spôsobených herpes vírusmi (od 1. do 6. typu), častejšie sa však používa proti prvým trom typom vírusov - orálnym, genitálnym a pásovým oparom (varicella). Návod na použitie odporúča liečbu valaciklovirom pri nasledujúcich ochoreniach: t

• Labial alebo orálny herpes (HSV-1, ktorého nosiče sú 95% svetovej populácie).
• Genitálny alebo genitálny herpes (HSV-2) - liečba valaciklovirom znižuje frekvenciu recidív a znižuje pravdepodobnosť infekcie prostredníctvom sexuálneho kontaktu. Rovnako ako pravdepodobnosť prenosu genitálneho herpesu na sexuálneho partnera.
• Pásový opar (HSV-3, ktorý tiež infikuje 95% populácie) - liečba valaciklovirom znižuje bolesť, zabraňuje relapsom a komplikáciám, ako je postherpetická neuralgia.

Použitie valacikloviru vám umožní zastaviť vývoj ochorenia - znížiť obrovskú vyrážku, znížiť teplotu. Pri primárnej infekcii - urýchliť zotavenie. Pri preprave - znížiť frekvenciu recidív.

Keď užívate liek včas, môžete zastaviť ochorenie bez výskytu následných príznakov (na to musíte použiť dávku šoku lieku pri prvých príznakoch ochorenia - pálenie, začervenanie, svrbenie).

Okrem toho sa valaciklovir používa na transplantáciu orgánov v komplexnej terapii na zníženie pravdepodobnosti ich odmietnutia.

Čas dávkovania a liečby

1 tableta môže obsahovať 250, 500 alebo 1000 mg valacikloviru. Pri liečbe valacikloviru sa jedna dávka lieku pohybuje od 250 mg do 2 g (v závislosti od štádia ochorenia, veku osoby a načasovania začiatku liečby). Väčšina liečebných režimov pre dospelých herpes používa dávku 500 mg. Preto je valaciklovírus 500 najobľúbenejšou tabletovou formou lieku. Ako užívať valaciklovírus na liečbu rôznych typov herpesu?

Liečba orálneho / genitálneho herpesu

Liečba typov herpesu 1 a 2 (orálne a genitálne) závisí od toho, či ide o primárnu infekciu alebo relaps. Počas počiatočnej infekcie je jedna dávka vyššia - každá 1 g, dvakrát denne. V prípade relapsu sa jednorazová dávka zníži na 500 mg lieku (tiež 2-krát denne). Trvanie liečby závisí od reakcie tela a môže trvať 3 alebo 5 dní.

Liečebný režim je štandardný, jeho účinok nie je vždy účinný. Tento liečebný režim sa používa, keď sa vyrážka už objavila. Ak začnete liečbu skôr (s prvými príznakmi pálenia, svrbenia a nepohodlia na koži), potom je lepšie použiť iný režim. Potom môžete úplne zabrániť vyrážke.

Tip: režim užívania lieku pri prvých príznakoch ochorenia - úvodná dávka (2 g) v prvý deň ochorenia, dvakrát, s intervalom 12 hodín.

Liečebná schéma pre herpes zoster

Liečba vírusu zoster (HSV-3 alebo Zoster) vyžaduje vyššiu dávku liečiva ako liečba HSV-1 a 2. Štandardná schéma pre pásový opar je 1000 mg (1 alebo 2 tablety, v závislosti od formy uvoľňovania) valacikloviru trikrát denne. počas týždňa (pásový opar - vždy relaps, akútna forma tohto typu infekcie sa nazýva ovčie kiahne).

Profylaktický príjem

Aby sa zabránilo recidíve, užívajú Valaciklovir 500 mg denne. Súčasne môžete rozdeliť dennú dávku do dvoch dávok, používať 250 mg tablety ráno a večer. Trvanie preventívnej liečby je niekoľko mesiacov (tri, štyri a viac - až jeden rok).

Vedľajšie účinky

Užívanie lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. bolesť hlavy (v 15% prípadov);
2. nevoľnosť (podľa lekárskeho výskumu nie viac ako 8% pacientov liečených valaciklovirom);
3. občas došlo k dočasnému poškodeniu zraku (len u 3% ľudí).

Liek sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa obličkami. Ľudia s ochorením obličiek, chorá pečeň by mali užívať znížené dávky lieku (aby nedošlo k preťaženiu chorého orgánu a nezhoršilo jeho stav).

Valaciklovir je relatívne nový liek. Preto sa ešte nevykonalo dostatočné množstvo lekárskeho výskumu a účinok lieku na telo dieťaťa nebol objasnený. Vo všeobecnosti má antivírusový účinok. Podľa výskumu zaobchádza s deťmi rovnako ako s dospelými. Ale vzhľadom na nedostatok klinického výskumu lekári nepredpisujú valaciklovir dieťaťu do 12 rokov. Lekárske pokyny odporúčajú predpisovať valaciklovir na liečbu detí starších ako 12 rokov len so špeciálnymi indikáciami (na prevenciu cytomegalovírusu (jeden typ herpesu) a na prevenciu odmietnutia orgánov po transplantácii).

Prípravky s účinnou látkou - valaciklovir

Účinná látka je valaciklovir. Je súčasťou rôznych liekov (od rôznych výrobcov):

• Valaciklovir a Valcicon (výrobca - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovírus môže byť vo väčšej koncentrácii - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
• Vayrova, Virdel, Valmik (lieky vyrobené v Indii) - 500 mg tablety, Valmik môže byť tiež 250 mg.
• Valaciklovir canon (čínsky valaciklovir) - 500 mg tablety.
• Valvir (príprava výroby Islandu) - tablety v dvoch dávkach - 500 mg a 1000 mg.
• Valtrex (valaciklovírus z Poľska) - 500 mg tablety.

Cena týchto liekov sa môže niekoľkokrát líšiť. V tomto prípade je aktívna zložka v nich účinná a terapeutický účinok pri liečbe herpesu je teda rovnaký. Tablety rôznych výrobcov sa vyznačujú dodatočnými spojivami, pomocnými látkami, balením a cenou.

Analógy lieku

Valaciklovir je jedným z generík acykloviru. Okrem neho existujú ďalšie dva lieky, ktoré sú analógmi acykloviru - pencikloviru a famcikloviru. Používajú sa aj na liečbu herpesových infekcií a sú účinnejšie a rýchlejšie. Cena pencicloviru a famcikloviru je vyššia.

Potreba syntézy nových antivírusových liekov vznikla niekoľko rokov po podaní acykloviru. Toto je prvý špecifický prostriedok pre herpes. Používa sa aj v medicíne, ale je menej účinný. Má najpriaznivejšiu cenu, a preto si zaslúži zaslúžený dopyt kupujúcich lekární. Liečba acyklovirom je najúčinnejšia pri počiatočnom príjme. Pri opakovanej liečbe nemá tak výrazný účinok.

Okrem toho má liečivo niekoľko nevýhod. Nízke percento biologickej dostupnosti je napríklad množstvo látky, ktorá skutočne vstupuje do krvného obehu a blokuje herpes (všetko ostatné sa vylučuje obličkami a črevami). Preto existuje potreba syntetizovať nové, zlepšené liečivá.

Famciklovir - analóg valacikloviru

Valaciklovir, famciklovir - lieky-analógy. Sú to pilulky, ktoré pôsobia efektívnejšie ako acyklovir (lepšie sa vstrebávajú do krvi a majú dlhší účinok). Famciklovir má najvyššiu biologickú dostupnosť - 77-80% liečiva sa dostáva do krvi. Táto koncentrácia sa dosiahne po 45 minútach od užitia lieku (na rozdiel od acykloviru, ktorý dosahuje maximálnu koncentráciu až po 2 hodinách). Preto je famciklovir najúčinnejším a najrýchlejšie pôsobiacim liekom na herpes.

Tento liek má vysokú cenu (medzi inými antiherpetic drogy), tak to je prijaté v ťažkých prípadoch - s častým opakovaním infekcie alebo s herpes zoster. Tento typ infekcie je charakterizovaný vysokou morbiditou a dlhodobými komplikáciami (bolesť pretrváva v mieste hojenia rán a erupcií niekoľko týždňov).

Prípravky obsahujúce hlavnú účinnú látku famciklovir v zmesi sú: t

• Famvir (vyrobený vo Švajčiarsku) - tablety 125, 250 a 500 mg.
• Famciclovir-teva (liek z Izraela) - tablety 125, 250 alebo 500 mg.

Na liečbu herpetickej infekcie sa famciklovir predpisuje v nasledujúcej schéme: t

• Pri herpes zoster (varicella), trikrát denne, každý 250 mg, je priebeh liečby 7 dní.
• Pri komplikáciách herpesu zoster (postherpetická neuralgia) - 500 mg, trikrát denne, počas 7 dní.
• V prípade primárneho ochorenia genitálneho alebo orálneho herpesu je dávka rovnaká (250 mg), ale priebeh liečby je kratší ako 5 dní. Vezmite trikrát denne.
• S opakovaním genitálneho alebo orálneho herpesu - dávkovanie a počet metód menej - 125 mg dvakrát denne, 5 dní.
• Ako preventívne opatrenie na zníženie počtu relapsov je minimálna dávka 250 mg denne počas jedného mesiaca.

Okrem štandardného liečebného režimu môžete použiť úvodnú dávku - 1500 mg lieku v prvý deň liečby ochorenia, ak zistíte prvé príznaky (pálenie, začervenanie v mieste budúcej vyrážky).

Acyklovir alebo valaciklovírus

Aký je rozdiel medzi dvoma podobnými liekmi - acyklovir a valaciklovírus? Acyklovir - má nízku biologickú dostupnosť. Je to len 15-30%. To znamená, že viac ako 30% požitej látky vstupuje do krvi a pôsobí proti vírusom.

Na zvýšenie biologickej dostupnosti lieku pomocou masti a krému s acyklovirom. V tomto prípade množstvo acykloviru, ktoré sa dostane do tkaniva, môže dosiahnuť 45-50%, ale iba lokálne (v oblastiach, kde sa masť aplikuje).

Najvyššia koncentrácia účinnej liečivej látky nastáva 2 hodiny po vstupe tablety do žalúdka. To znamená, že liek nezačne skôr ako stanovený čas.

Valaciklovir - má vyššiu biologickú dostupnosť (55-60%). Súčasne sa poskytuje vysoké percento účinnej látky v krvi orálnym podávaním liečiva (tabliet). Samotný valaciklovir je dostupný len vo forme tabliet.

Poznámka: Valaciklovir má nielen vyššiu biologickú dostupnosť, ale aj dlhšie trvanie účinku. Preto je droga dosť, aby sa len dvakrát denne. V ťažkých prípadoch (alebo s herpesom zoster) sa užíva častejšie - trikrát denne.

Valaciklovírus je liek na liečbu orálneho, genitálneho a herpes zoster. Zabraňuje relapsom, komplikáciám a pomáha vyliečiť pľuzgierovú vyrážku rýchlejšie. Je to moderný efektívny a cenovo dostupný liek na herpes.

Recenzie liekov

Podľa posudkov ľudí, ktorí liečili herpes vredy valaciklovirom, je to priemerný liek medzi lacným acyklovirom a drahším famvirom. Valaciklovir je o niečo drahší ako acyklovir. Súčasne sa však nielen s jednoduchými vyrážkami, ale aj s herpes zoster, zaobchádza efektívnejšie a lepšie.

Štatistická spätná väzba je nasledovná:

1. Liek je dostupný v lekárňach (môžete ho kúpiť vo väčšine lekární);
2. Vedľajšie účinky nemusia byť zriedkavé;
3. Priemerná účinnosť;
4. Primeraný pomer ceny a kvality;
5. 60% ľudí liečených týmto liekom odporučí liek priateľom.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex bol predpísaný na liečbu genitálneho herpesu naraz vo veľkej dávke (trikrát denne po dobu 1 g). Nasledujúci deň sa vyskytla silná bolesť chrbta a hnačka. Moje obličky sú zdravé. Pravdepodobne nemôžete okamžite začať s veľkými dávkami lieku, musíte byť istí, že vaše telo naň nereaguje ako na moje.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex a famvir sú menej toxické pre pečeň ako acyklovir. Sú drahé, ale moja pečeň je pre mňa vzácnejšia. Na opakovaný výskyt herpesu je potrebné pravidelne liečiť. Preto je lepšie preplatiť a uistiť sa, že nebudú žiadne vedľajšie komplikácie alebo čokoľvek iné.

   Orina, Vanadzor: Pre mňa je Valavir spása. Bolo predpísané infekčné ochorenie, trpím herpetickou erupciou na mnoho rokov s rôznym úspechom - prechádza, potom sa znovu objavuje. Vo všeobecnosti mi to pomohlo, aj keď drahé, rád by som lacnejšie.

   Sergey, Chabarovsk: Valavir bol predpísaný lekárom. Herpes sa objavil v rohu pier. Netrpím častými oparmi, ale stáva sa to. Bubliny takmer úplne zmizli za tri dni (ružová škvrna zostáva). To poteší - zvyčajne trvá dlhšie. Alergie neboli.

   Všetky informácie sú uvedené len na informačné účely. A nie je návodom na samoliečbu. Ak sa necítite dobre, obráťte sa na svojho lekára.

   valacykloviru

   Valaciclovir: návod na použitie a recenzie

   Latinský názov: Valacyclovir

   Kód ATX: J05AB11

   Účinná látka: valaciklovir (valaciklovir)

   Výrobca: Ozon, LLC (Rusko), Drogová technológia (Rusko), Sintez, OAO (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)

   Aktualizácia popisu a fotografie: 26.7.2018

   Ceny v lekárňach: od 272 rubľov.

   Valaciklovírus je antivírusový liek.

   Forma uvoľnenia a zloženie

   Valaciklovir sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: oválny bikonvexný tvar, jadro a obal sú takmer biele alebo biele, 1000 mg tablety majú na jednej strane riziko separácie (7, 10, 28 alebo 30 kusov v blistrovom balení, v kartónovom balení po 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 balení, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 alebo 100 kusov v nádobe, balenie obsahuje 1 balenie, každé balenie obsahuje aj návod na používanie Valacikloviru).

   1 tableta obsahuje: t

   • účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg alebo 1112,4 mg, čo zodpovedá obsahu 500 mg alebo 1000 mg valacikloviru;
   • pomocné zložky: povidón K25, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý;
   • zloženie škrupiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

   Farmakologické vlastnosti

   farmakodynamika

   Valaciklovir je antivírusové činidlo. Je to L-valínový ester acykloviru, analóg purínového nukleotidu (guanín), špecifický inhibítor DNA polymerázy (polymeráza deoxyribonukleovej kyseliny) herpes vírusov. Blokuje biosyntézu vírusovej DNA a replikáciu vírusu.

   Látka v ľudskom tele pod vplyvom enzýmu valacyklovirhydrolase sa rýchlo a úplne premení na acyklovir a L-valín. Z acykloviru vzniká v dôsledku fosforylácie aktívny acyklovir trifosfát, ktorý je schopný kompetitívne potláčať vírusovú DNA polymerázu.

   Prvý stupeň fosforylácie sa uskutočňuje pod vplyvom vírusovo špecifického enzýmu (pre Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barrovej vírus - vírusová tymidínkináza, ktorá sa deteguje len v bunkách infikovaných vírusom). Selektivita liečiva na cytomegalovírus je spôsobená tým, že fosforylácia je do určitej miery sprostredkovaná génovým produktom fosfotransferázy UL97.

   Látka je účinná proti cytomegalovírusu, vírusu Herpes simplex typu 1 a typu 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a vírusu ľudského herpesu typu 6.

   farmakokinetika

   Valaciklovírus sa vyznačuje vysokým stupňom absorpcie. Látka sa rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a L-valín.

   Pri užívaní 1 g valacikloviru je biologická dostupnosť acykloviru 54% (3-5 krát vyššia ako po perorálnom podaní acykloviru).

   Po užití 3 g valacikloviru 4-krát denne je hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácia-čas) približne rovná AUC acykloviru, keď sa podáva intravenózne v dávke 5 mg každých 8 hodín.

   C_max (maximálna koncentrácia v plazme) po jednorazovej dávke 1 g látky sa pohybuje od 15 do 25 μmol / ml, čas na jej dosiahnutie je v rozsahu 1,6–2,1 hodiny; po 3 hodinách v plazme. Stupeň väzby na plazmatické proteíny: valaciklovir - 13–18%, acyklovir - 9–33%.

   Acyklovir je široko distribuovaný v telesných tekutinách a tkanivách, vrátane tekutín herpetických vezikúl, mozgu, pečene, obličiek, pľúc, čriev, sleziny, svalov, maternice, slizníc a vaginálnych sekrétov, spermií, slzných, amniotických a spinálnych tekutín., Najvyššie koncentrácie sa nachádzajú v obličkách, črevách a pečeni. Látka prechádza cez placentu a do materského mlieka.

   T_1/2 (polčas) valacikloviru je menej ako 30 minút, acyklovir je od 2,5 do 3,3 hodín, u pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek –14 hodín u starších pacientov (vo veku od 65 do 83 rokov) - od 3,3 do 3 rokov. 3,7 hodiny

   Vylučovanie sa vykonáva obličkami (45,6%), najmä ako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymetoxymetylguanín), menej ako 1% sa vylučuje v nezmenenej forme a tiež cez črevo (47,12%) počas 96 hodín.

   Indikácie na použitie

   U pacientov starších ako 12 rokov sa indikuje použitie Valacikloviru: t

   • liečbu a profylaxiu (vrátane u dospelých s imunodeficienciou) infekčných ochorení slizníc a kože spôsobených vírusom herpes simplex [vrátane herpes labialis (Herpes labialis) a novo diagnostikovaných alebo rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis)];
   • prevencia infekčných patológií po transplantácii parenchymálnych orgánov;
   • prevencia cytomegalovírusových infekcií.

   Okrem toho, na liečbu herpesu zoster (Herpes zoster), vrátane očného herpesu zoster, boli predpísané iba tabletky pre dospelých.

   kontraindikácie

   • HIV infekcia s celkovým obsahom CD4 a lymfocytov menej ako 100 v 1 μl;
   • vek do 12 rokov (ak je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a ochorenia po transplantácii tuhých orgánov);
   • vek do 18 rokov (ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie; z dôvodu nedostatku klinických údajov);
   • precitlivenosť na acyklovir alebo zložky lieku.

   Opatrnosť je potrebná Valaciklovir tablety s rizikom dehydratácie, zlyhania obličiek, súbežne užívaním nefrotoxických liekov, počas tehotenstva a dojčenia, staroby, pacientov s klinicky významnou formou infekcie HIV.

   Valaciklovir, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

   Tablety valacikloviru sa uţívajú perorálne, v pitnej vode, bez ohľadu na jedlo.

   • liečba infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex: 500 mg 2-krát denne. V prípade relapsu - do 3 alebo 5 dní, v prípade primárneho herpesu - trvanie kurzu by malo byť predĺžené na 10 dní. V prípade relapsu je potrebné začať užívať liek v prodromálnom období alebo od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. Alternatívne pri liečbe herpes simplex sa dvojitý príjem 2000 mg počas 1 dňa s intervalom najmenej 6 hodín považuje za účinný;
   • potlačenie alebo prevenciu recidívy infekcií kože a slizníc spôsobených vírusom herpes simplex (vrátane dospelých s imunodeficienciou): imunokompetentných pacientov - 500 mg 1-krát denne, dospelých s imunodeficienciou - 500 mg 2-krát denne. Trvanie kurzu je 6 - 12 mesiacov, potom je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby;
   • prevencia cytomegalovírusových infekcií a ochorení po transplantácii (transplantácii) parenchymálnych orgánov: 2000 mg 4-krát denne, trvanie liečby - 3 mesiace alebo viac. Liek sa má začať ihneď po transplantácii. Dávka sa má znížiť vzhľadom na klírens kreatinínu;
   • liečba herpesu zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster u dospelých pacientov: 1000 mg 3-krát denne, v priebehu 7 dní.

   Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku.

   Režim dávkovania u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek závisí od klírensu kreatinínu (CK): t

   • Terapia oftalmického herpesu zoster a herpesu zoster u imunokompetentných dospelých pacientov: QC 50 ml / min a viac - 1000 mg 3-krát denne, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krát denne, KK 10–29 ml / min. 1000 mg raz denne, CC menej ako 10 ml / min - 500 mg raz denne;
   • terapia vírusového herpesu simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: QC 30 ml / min a vyššia - 500 mg 2-krát denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1-krát denne;
   • terapia labiálneho herpesu u imunokompetentných pacientov: CC 50 ml / min a vyššia - 2000 mg 2-krát denne, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2-krát denne, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2-krát denne, QC až 10 ml / min - 500 mg raz denne;
   • prevencia (supresia) vírusového herpesu simplex u imunokompetentných pacientov starších ako 12 rokov: QC 30 ml / min a viac - 500 mg raz denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát každé dva dni;
   • prevencia (supresia) vírusového herpesu simplex u dospelých s imunodeficienciou: QC 30 ml / min - 500 mg dvakrát denne, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát denne;
   • prevencia cytomegalovírusových infekcií: CC až 75 ml / min - 2000 mg 4-krát denne, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4-krát denne, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3-krát denne, QC 10 - 25 ml / min - 1500 mg 2-krát denne, QC až 10 ml / min alebo počas hemodialýzy - 1500 mg 1-krát denne. Tablety sa odoberajú po hemodialýze.

   Pacient musí zabezpečiť udržanie primeranej rovnováhy vody a elektrolytov.

   S cirhózou pečene miernou a strednou závažnosťou u dospelých pacientov (so zachovanou funkciou syntetickej pečene) je možné podávať liek v dávke 1000 mg raz denne.

   Vedľajšie účinky

   • na strane psychiky a nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - zmätenosť, závraty, depresia vedomia, halucinácie; veľmi zriedkavo - psychotické symptómy, nepokoj, tremor, encefalopatia, ataxia, dysartria, kŕče, kóma;
   • z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, abdominálny diskomfort, hnačka;
   • na strane imunitného systému: zriedkavo - anafylaxia;
   • na strane krvného systému a krvotvorných orgánoch: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia (častejšie na pozadí zníženej imunity);
   • dýchací systém: zriedkavo - dýchavičnosť;
   • na strane hepatobiliárneho systému: veľmi zriedkavo - reverzibilné poškodenie funkčných pečeňových testov;
   • na časti močového systému: zriedkavo - hematúria (zvyčajne s patologickými poruchami obličiek); zriedkavo, poškodenie obličiek; veľmi zriedkavo - renálna kolika, akútne zlyhanie obličiek; možno - akumulácia kryštálov liečiva v lúmene renálnych tubulov;
   • dermatologické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, fotosenzitivita; zriedka svrbenie; veľmi zriedkavo - urtikária, angioedém;
   • iné: na pozadí dlhodobej liečby vo vysokých dávkach (pacienti s infekciou HIV) - zlyhanie obličiek, mikroangiopatická hemolytická anémia, trombocytopénia (stupeň vplyvu lieku nebol stanovený).

   predávkovať

   Hlavnými príznakmi sú vracanie, nevoľnosť, akútne zlyhanie obličiek, neurologické poruchy (vrátane halucinácií, zmätenosť, depresia vedomia, nepokoj, kóma). Vo väčšine prípadov bol vývoj takýchto stavov zaznamenaný so zhoršenou funkciou obličiek u starších pacientov, ktorí dostávali opakované vyššie dávky, než sú odporúčané dávky valacikloviru, čo je spojené s nedodržiavaním dávkovacieho režimu.

   Liečba: Pacienti majú byť starostlivo sledovaní. Hemodialýza významne prispieva k odstráneniu acykloviru z krvi, možno ho považovať za metódu voľby pri liečbe predávkovania acyklovirom.

   Špeciálne pokyny

   Liečba Valaciklovirom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, čo umožní včas zistiť vývoj nežiaducich účinkov a prijať primerané opatrenia.

   Použitie valacikloviru od okamihu, keď sa objavia prvé príznaky relapsu, môže mať väčší terapeutický účinok a umožní vyhnúť sa vzniku lézie spôsobenej vírusom herpes simplex. Symptómy labiálneho herpesu zahŕňajú: svrbenie, brnenie, pálenie.

   Aby sa zabránilo rozvoju dehydratácie, v čase užívania tabletiek je potrebné piť dostatočné množstvo tekutiny, najmä pre starších pacientov.

   Pravidelné stanovenie klírensu kreatinínu, najmä po transplantácii alebo transplantácii orgánov, umožňuje adekvátne upraviť dávku valacikloviru a znižuje riziko nežiaducich účinkov na funkciu obličiek.

   V prítomnosti príznakov genitálneho herpesu je kontraindikovaný sexuálny kontakt bez spoľahlivých prostriedkov bariérovej antikoncepcie, dokonca aj na pozadí antivírusovej liečby.

   Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

   Užívanie vysokých dávok valacikloviru často spôsobuje vedľajšie účinky, najmä na časti nervového systému, preto sa počas liečby odporúča opatrnosť pri vedení vozidla.

   Použitie počas gravidity a laktácie

   Valaciklovir sa počas gravidity / laktácie predpisuje opatrne po posúdení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.

   Podľa záznamov o výsledku tehotenstva u žien, ktoré užívali Valaciklovir a iné lieky obsahujúce acyklovir, sa v porovnaní s bežnou populáciou nezistil nárast počtu vrodených chýb u ich detí. Nie je však možné urobiť spoľahlivé a definitívne závery o bezpečnosti užívania valacikloviru počas gravidity, pretože do registra je zahrnutý len malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas gravidity.

   Použitie v detstve

   • do 12 rokov: keď je predpísaný na prevenciu infekcií spôsobených cytomegalovírusom a ochorení po transplantácii tuhých orgánov;
   • do 18 rokov: ak je predpísaný pre všetky ostatné indikácie (kvôli nedostatku klinických údajov).

   V prípade poruchy funkcie obličiek

   Pacienti so zlyhaním obličiek Valaciklovir sa predpisuje opatrne.

   Použitie v starobe

   Valaciklovir pre starších pacientov sa predpisuje pod lekárskym dohľadom.

   Liekové interakcie

   Keďže sa Valaciklovir vylučuje v nezmenenej forme vylučovaním obličkami, pri súbežnej liečbe liekmi s podobným mechanizmom klírensu je potrebná opatrnosť. Medzi ne patria: nefrotoxické lieky, aminoglykozidy, jódované kontrastné látky, pentamidín, organické zlúčeniny platiny, metotrexát, foscarnet, cyklosporín, takrolimus.

   Riziko zvýšenia plazmatickej koncentrácie každého lieku alebo jeho metabolitov sa zvyšuje pri užívaní vysokých dávok valacikloviru denne (4000 mg a vyššie).

   analógy

   Analógy Valacikloviru sú: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Podmienky skladovania

   Uchovávajte mimo dosahu detí.

   Uchovávajte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

   Čas použiteľnosti - 3 roky.

   Obchodné podmienky pre lekárne

   Predpis.

   Valaciclovir Recenzie

   Recenzie Valacikloviru sú väčšinou pozitívne. Pacienti si všimnú vysokú účinnosť lieku. Náklady sú hodnotené ako cenovo dostupné, najmä v prípade, že nie je potrebná dlhá cesta. Vývin vedľajších účinkov je hlásený zriedkavo.

   Cena Valaciclovir v lekárňach

   Približná cena pre Valaciclovir je 328-467 rubľov. (10 tabliet) alebo 1998–2695 rub. (50 tabliet).

   Valaciclovir Canon - oficiálny návod na použitie

   Registračné číslo:

   Obchodné meno:

   Medzinárodné vlastnícke meno alebo názov zoskupenia:

   Forma dávkovania:

   filmom obalené tablety

   štruktúra

   1 tableta, obalená filmom, obsahuje: t
   účinná látka: hydrochlorid valacikloviru 1112,40 mg, vztiahnuté na valaciklovir 1000,00 mg;
   excipienty: kukuričný škrob 11,60 mg, koloidný oxid kremičitý 4,00 mg, sodná soľ kroskarmelózy 58,00 mg, stearát horečnatý 8,00 mg, mikrokryštalická celulóza 144,00 mg;
   kompozícia na poťahovanie filmom: Opadry II biela 44,00 mg, vrátane: makrogolu (polyetylénglykol) 10,38 mg, polyvinylalkoholu 20,64 mg, mastenca 7,66 mg, oxidu titaničitého 5,32 mg.

   Popis:

   pilulky oválne bikonvexné s rizikovým bielym alebo takmer bielym filmom.

   Farmakoterapeutická skupina: t

   Kód ATX:

   Farmakologické vlastnosti

   farmakodynamika
   Mechanizmus účinku
   Valaciklovírus je antivírusovým činidlom, ktorým je L-valínový ester acykloviru. Acyklovir je analóg purínového nukleotidu (guanín).
   U ľudí sa valaciklovir rýchlo a takmer úplne premení na acyklovir a valín, pravdepodobne pod vplyvom enzýmu valaciklovirhydrolazy. Acyklovir je špecifický inhibítor herpetických vírusov s in vitro účinnosťou proti vírusom herpes simplex (HSV) typu 1 a typu 2, vírusu varicella zoster (VZV) (vírus Varicella zoster), cytomegalovírusu (CMV), vírusu Epstein-Barr (EBV). ) a 6. typ ľudského vírusu herpesu. Acyklovir inhibuje syntézu vírusovej deoxyribonukleovej kyseliny (DNA) bezprostredne po fosforylácii a konverzii na aktívnu formu acyklovir trifosfátu. Prvý stupeň fosforylácie vyžaduje aktivitu enzýmov špecifických pre vírus. Pre HSV, VZV a EBV je týmto enzýmom vírusová tymidínkináza, ktorá je prítomná len v bunkách postihnutých vírusom. Čiastočná selektivita fosforylácie sa udržiava nepriamo v CMV prostredníctvom génového produktu UL97 fosfotransferázy. Táto potreba aktivácie acykloviru špecifickým vírusovým enzýmom do značnej miery vysvetľuje jeho selektivitu.
   Proces fosforylácie acykloviru (konverzia z mono na trifosfát) je doplnený bunkovými kinázami. Acyklovirfosfát kompetitívne inhibuje vírusovú DNA polymerázu a ako analóg nukleozidu sa integruje do vírusovej DNA, čo vedie k povinnému porušeniu reťazca, ukončeniu syntézy DNA a následne k blokovaniu vírusovej replikácie.
   Rezistencia na acyklovir je zvyčajne spôsobená nedostatkom tymidínkinázy, čo vedie k nadmernému šíreniu vírusu v hostiteľovi. V zriedkavých prípadoch je pokles citlivosti na acyklovir spôsobený výskytom vírusových kmeňov s porušením štruktúry vírusovej tymidínkinázy alebo DNA polymerázy. Virulencia týchto odrôd vírusu sa podobá virulencii svojho divokého kmeňa.
   Podľa výsledkov rozsiahlej štúdie kmeňov HSV a VZV vybraných z pacientov, ktorí dostávali liečbu acyklovirom alebo ju použili na prevenciu, sa zistilo, že vírusy so zníženou citlivosťou na valaciklovir sú mimoriadne zriedkavé, ale v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť u pacientov s ťažkou imunitou, napríklad príjemcovia kostnej drene alebo orgánového transplantátu, pacienti dostávajúci chemoterapiu pre malígne neoplazmy a pacienti infikovaní HIV.
   Valaciklovir prispieva k úľave od bolesti: znižuje jej trvanie a znižuje percento pacientov s bolesťou spôsobenou herpes zoster, vrátane akútnej postherpetickej neuralgie.

   farmakokinetika
   sania
   Po perorálnom podaní sa valaciklovir dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT), rýchlo a takmer úplne sa mení na acyklovir a valín. Táto transformácia sa pravdepodobne uskutočňuje enzýmom pečeň valacyklovirhydrolazy.
   Pri užívaní valacikloviru v dávke 1000 mg acykloviru je biologická dostupnosť 54% a neklesá od príjmu potravy.
   Farmakokinetika valacikloviru nie je závislá od dávky. Rýchlosť a rozsah absorpcie klesá so zvyšujúcou sa dávkou, čo vedie k menšiemu proporcionálnemu zvýšeniu maximálnej plazmatickej koncentrácie (C_max) v porovnaní s rozsahom terapeutických dávok a zníženou biologickou dostupnosťou pri dávkach nad 500 mg.

   Tabuľka 1. Výsledky hodnotenia farmakokinetiky acykloviru pri užívaní jednorazových dávok valacikloviru od 250 mg do 2000 mg zdravými dobrovoľníkmi s normálnou funkciou pečene t

   Hodnoty C_max a AUC odrážajú priemernú štandardnú odchýlku. Hodnoty pre T_max odrážajú strednú hodnotu a rozsah hodnôt.
   

   Maximálna koncentrácia valacikloviru v krvnej plazme je iba 4% koncentrácie acykloviru, medián času na dosiahnutie tejto koncentrácie je 30 až 100 minút po užití lieku. 3 hodiny po užití lieku dosiahne koncentrácia valacikloviru úroveň kvantifikácie alebo nižšiu. Valaciklovírus a acyklovir majú podobné farmakokinetické parametre po jednorazovom a viacnásobnom podaní. RHD a HSV významne nemenia farmakokinetiku valacikloviru a acykloviru po užití valacikloviru vnútri.
   distribúcia
   Stupeň väzby valacikloviru na plazmatické proteíny je veľmi nízky (15%). Stupeň penetrácie do mozgovomiechového moku (CSF) je definovaný ako pomer AUC v CSF k AUC v plazme a je približne 25% pre acyklovir a 8-hydroxyacyklovirový metabolit (8-OH-ACV); približne 2,5% pre metabolit 9- (karboxymetoxy) metylguanín (CMMG).
   metabolizmus
   Po perorálnom podaní sa valaciklovir konvertuje na acyklovir a L-valín pomocou metabolizmu prvého priechodu v metabolizme čreva a / alebo pečene. Acyklovir sa mení na malé metabolity: CMMG pod vplyvom etylalkoholu a aldehyddehydrogenázy; 8-OH-ACV pod vplyvom aldehyd oxidázy. Približne 88% celkového kumulatívneho účinku na krvnú plazmu predstavuje acyklovir, 11% pre CMMG a 1% pre 8-OH-ACV. Valaciklovírus a acyklovir nie sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450.
   chov
   U pacientov s normálnou funkciou obličiek je polčas acykloviru z krvnej plazmy po jednej alebo viacerých dávkach valacikloviru približne 3 hodiny. Menej ako 1% dávky valacikloviru sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Valaciklovir sa vylučuje obličkami najmä vo forme acykloviru (viac ako 80% odobratej dávky) a metabolitu acykloviru, CMMG.
   Špeciálne skupiny pacientov
   Pacienti s poruchou funkcie obličiek
   Vylučovanie acykloviru koreluje s funkciou obličiek, expozícia acykloviru sa zvyšuje so zvyšujúcou sa závažnosťou zlyhania obličiek. U pacientov s terminálnym štádiom renálneho ochorenia je priemerný polčas acykloviru po aplikácii valacikloviru približne 14 hodín v porovnaní s približne 3 hodinami s normálnou funkciou obličiek.
   Expozícia acykloviru a jeho metabolitov CMMG a 8-OH-ACV v plazme a CSF bola hodnotená v stabilnom stave po opakovanom podaní valacikloviru u 6 pacientov s normálnou funkciou obličiek (priemerný klírens kreatinínu 111 ml / min, rozsah 91-144 ml / min), ktorí dostávali 2000 mg každých 6 hodín au 3 pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (priemerný klírens kreatinínu 26 ml / min, rozsah 17-31 ml / min), ktorí dostávali 1500 mg každých 12 hodín. Pri ťažkom zlyhaní obličiek v porovnaní s normálnou funkciou obličiek v plazme, ako aj v CSF, boli koncentrácie acykloviru, CMMG a 8-OH-ACV 2, 4 a 5-krát vyššie. Nezistil sa žiadny rozdiel v stupni penetrácie acykloviru v CSF (definovanom ako pomer AUC v CSF k plazmatickej AUC), CMMG alebo 8-OH-ACV medzi dvoma populáciami s ťažkou renálnou insuficienciou a normálnou funkciou obličiek.
   Pacienti s poškodenou funkciou pečene
   Farmakokinetické údaje ukazujú, že u pacientov s hepatálnou insuficienciou sa rýchlosť konverzie valacikloviru na acyklovir znižuje, ale nie stupeň tejto transformácie. Polčas acykloviru nezávisí od funkcie pečene.
   tehotenstvo
   Štúdia farmakokinetiky valacikloviru a acykloviru v neskorom tehotenstve ukázala zvýšenie dennej AUC v stabilnom stave s denným príjmom valacikloviru v dávke 1000 mg denne, čo je približne 2-násobok AUC pri požití acikloviru v dávke 1200 mg denne.
   HIV infekcia
   U pacientov s infekciou HIV zostáva distribúcia a farmakokinetické vlastnosti acykloviru po perorálnom podaní jednej alebo viacerých dávok 1000 mg alebo 2000 mg valacikloviru v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi nezmenené.
   Transplantácia orgánov
   Maximálna koncentrácia acykloviru u pacientov po transplantácii orgánov, ktorí dostávali 2000 mg valacikloviru 4-krát denne, bola porovnateľná alebo vyššia ako maximálna koncentrácia pozorovaná u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali rovnakú dávku. Stanovené denné hodnoty AUC možno charakterizovať ako výrazne vyššie.

   Indikácie na použitie

   Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov

   • liečenie infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane novo diagnostikovaných a rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis) a tiež labiálneho herpesu (Herpes labialis);
   • prevencia (supresia) opakujúcich sa infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane herpesu genitálií, vrátane dospelých s imunodeficienciou;
   • prevencia cytomegalovírusových (CMV) infekcií a ochorení po transplantácii parenchymálnych orgánov.

   dospelí

   • liečby herpes zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster.

   kontraindikácie

   • Precitlivenosť na valaciklovírus, acyklovir alebo akúkoľvek inú zložku lieku;
   • deti do 12 rokov;
   • deti do 18 rokov v liečbe herpes zoster a herpes zoster

   Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

   plodnosť
   V štúdiách na zvieratách nemal valaciklovir vplyv na fertilitu. Použitie vysokých dávok acykloviru pri parenterálnom podávaní však spôsobilo testikulárne účinky u potkanov a psov. Štúdie o účinku valacikloviru na fertilitu u ľudí sa neuskutočnili. Avšak zmeny v množstve, mobilite a morfológii spermií u 20 pacientov po 6 mesiacoch denného používania valacikloviru v dávkach v rozmedzí od 400 mg do 1000 mg boli hlásené ns.
   tehotenstvo
   O použití valacikloviru počas gravidity sú obmedzené údaje.
   Liek sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.
   Gravidné registre dokumentujú výsledky gravidity u žien, ktoré užívali valaciklovir alebo iné lieky obsahujúce acyklovir (acyklovir je aktívny metabolit valacikloviru), 111 a 1246 pozorovaní (z toho 29 a 756 užívalo drogy v prvom trimestri tehotenstva), boli výsledky tehotenstva zaregistrované prospektívne. Analýza údajov prezentovaných v registri tehotných žien vystavených acykloviru neodhalila zvýšenie počtu vrodených chýb u ich detí v porovnaní s bežnou populáciou, ani pri žiadnej z malformácií neodhalila špecifickosť alebo vzorce, ktoré by naznačovali spoločnú príčinu. Keďže malý počet žien, ktoré užívali valaciklovir počas tehotenstva, bol zaradený do registra tehotných žien, nie je možné urobiť spoľahlivé a definitívne závery o bezpečnosti valacikloviru počas tehotenstva.
   Obdobie dojčenia
   Acyklovir, hlavný metabolit valacikloviru, prechádza do materského mlieka. Po užití valacikloviru v dávke 500 mg perorálne_max v materskom mlieku 0,5 - 2,3-násobok (v priemere 1,4-násobok) prekročil zodpovedajúce koncentrácie acykloviru v krvnej plazme matky. Pomer hodnôt AUC acykloviru v materskom mlieku k AUC v materskom sére sa pohyboval od 1,4 do 2,6 (priemerná hodnota 2,2). Priemerná koncentrácia acykloviru v materskom mlieku bola 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Keď matka užíva valaciklovir v dávke 500 mg dvakrát denne, deti, ktoré sú dojčené, sú vystavené rovnakým účinkom acykloviru ako pri perorálnom podaní v dávke približne 0,61 mg / kg / deň. Polčas acykloviru z materského mlieka je rovnaký ako polčas krvnej plazmy. Valaciklovir v nezmenenej forme nebol zistený v krvnej plazme matky, materského mlieka alebo moču dieťaťa. Liek Valaciclovir Canon sa má podávať s opatrnosťou ženám počas dojčenia.
   Avšak acyklovir na intravenózne podávanie sa používa na liečbu HSV u dojčiat v dávke 30 mg / kg / deň.

   Dávkovanie a podávanie

   Liek Valaciclovir Canon sa môže užívať bez ohľadu na jedlo, tablety sa majú užívať s vodou.
   Liečba infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane novo diagnostikovaných a rekurentných herpesov genitálií (Herpes genitalis) a tiež labiálneho herpesu (Herpes labialis)
   Imunokompetentní dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
   Odporúčaná dávka je 500 mg 2-krát denne.
   V prípade recidívy by liečba mala trvať 3 alebo 5 dní. V prípade primárneho herpesu, ktorý sa môže vyskytnúť v závažnejšej forme, by liečba mala začať čo najskôr a jej trvanie by sa malo zvýšiť z 5 na 10 dní. Keď sa rekurentné HSV považuje za najpresnejšie, je vymenovanie lieku Valaciclovir Canon v prodromálnom období alebo bezprostredne po nástupe prvých príznakov ochorenia. Použitie valacikloviru môže zabrániť rozvoju lézie, ak sa aplikuje pri prvých príznakoch a symptómoch recidívy spôsobenej HSV.
   Ako alternatívna liečba pre labial herpes, podanie lieku Valacyclovir Canon v dávke 2000 mg 2 krát denne po dobu 1 dňa je účinný. Druhá dávka sa má užiť približne 12 hodín (ale nie skôr ako 6 hodín) po prvej dávke. Pri použití takéhoto dávkovacieho režimu by dĺžka liečby nemala presiahnuť 1 deň, pretože prekročenie trvania tejto liečby nevedie k ďalším klinickým prínosom.
   Liečba sa má začať pri najskorších symptómoch labiálneho herpesu (t.j. brnenie, svrbenie, pálenie).
   Prevencia (supresia) rekurentných infekcií kože a slizníc spôsobených HSV, vrátane herpesu genitálií, vrátane dospelých s imunodeficienciou
   Imunokompetentní dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
   U imunokompetentných pacientov je odporúčaná dávka 500 mg 1-krát denne.
   Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné obmedziť účinnosť liečby.
   Dospelí s imunodeficienciou
   U dospelých pacientov s imunodeficienciou je odporúčaná dávka 500 mg 2-krát denne.
   Po 6-12 mesiacoch liečby je potrebné obmedziť účinnosť liečby.
   Prevencia infekcií spôsobených CMV a ochorenia po transplantácii parenchymálnych orgánov
   Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov
   Odporúčaná dávka je 2000 mg 4-krát denne, podávaná čo najskôr po transplantácii. Dávka sa má znížiť v závislosti od klírensu kreatinínu. Trvanie liečby je zvyčajne 90 dní, ale u pacientov s vysokým rizikom môže byť liečba predĺžená.
   Liečba herpes zoster (Herpes zoster) a očného herpesu zoster
   dospelí
   Odporúčaná dávka je 1000 mg 3-krát denne počas 7 dní.
   Špeciálne skupiny pacientov
   deti
   Účinnosť lieku Valaciclovir Canon u detí nebola skúmaná.
   Starší pacienti
   Je potrebné vziať do úvahy možné zhoršenie funkcie obličiek u starších pacientov, dávka lieku Valaciclovir Canon by sa mala primerane upraviť.
   Je potrebné zachovať primeranú rovnováhu vody a elektrolytu.
   Pacienti s poruchou funkcie obličiek
   Odporúča sa, aby sa dávka Valacikloviru znížila u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (pozri dávkovací režim v tabuľke 2). U takýchto pacientov je potrebné udržiavať primeranú rovnováhu medzi vodou a elektrolytom.

   Tabuľka 2. Úprava dávky lieku Valaciklovir Canon na použitie u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 až 18 rokov s poškodením funkcie obličiek