Antihistaminiká novej generácie: čo si vybrať alergie?

Prečo sú alergické lieky rozdelené do generácií? Aké vedľajšie účinky dávajú? S Natáliou Melekhovou rozumieme.

Alergia lieky: Stručná história

V roku 1936 sa syntetizovali prvé lieky, ktoré by mohli blokovať receptory N-1-histamínu. Experimenty ukázali, že po užití týchto liekov sa histamín v ľudskom tele už nemohol viazať na tieto receptory, a preto sa alergická reakcia nevyvinula.

Prvé lieky proti alergii boli antegran a pyrilamín. Zdá sa, že by to mohlo byť krajšie? Problém bol vyriešený. Ďalšie experimenty však ukázali, že všetko sa ukázalo byť oveľa komplikovanejším. Ukázalo sa, že dobre koordinovaná práca celého organizmu závisí od histamínu.

Prečo potrebujeme histamín a kde sa vyskytuje alergia

Pri vystavení histamínu sa vylučuje žalúdočná šťava, sťahujú sa hladké svaly, rozširujú sa krvné cievy. Je to histamín, ktorý je zodpovedný za to, ako dlho spíte a ako dlho sa zobudíte, kontroluje spotrebu potravy a vody, termoreguláciu tela a jeho kŕčovú aktivitu. Dokonca aj sexuálna príťažlivosť je akcia, vrátane histamínu.

Poďme vyzdvihnúť a zapísať
lekárovi zdarma

A prirodzene, histamín sa podieľa na riadenej imunitnej odpovedi organizmu na podnet: nádchu, slzenie, svrbenie, kýchanie, bronchospazmus - to všetko je jeho práca.

V ľudskom tele sú štyri typy receptorov histamínu, ktoré sa nachádzajú v rôznych tkanivách a orgánoch:

• H1 - receptory prvého typu - sa nachádzajú v mozgu, črevných hladkých svaloch, krvných cievach.
• H2 - receptory druhého typu - v tkanivách srdca, žalúdočnej sliznici, hladkých svaloch, tkanivách chrupavky.
• H3 - receptory tretieho typu - sú umiestnené v centrálnom nervovom systéme.
• H4 receptory štvrtého typu - v kostnej dreni, črevných tkanivách, leukocytoch, slezine, týmuse.

Z toho, čo receptor viaže histamín, a jeho účinok a ďalšie reakcie závisia na - od jednoduchého kýchania a výtok z nosa po okamžitý angioedém.
Preto na riešenie rôznych problémov blokovania určitých receptorov potrebujeme rôzne lieky: blokátory H1-, H2-, H3-, H4-.

Čo je nová generácia antihistaminík

S výrazom „antihistaminiká novej generácie“ by mal pacient pochopiť, že ide o blokátory H1, s ktorými zastavujú svoje alergie. Je to blokátor H1 v rôznych formách a pod rôznymi názvami predávanými v lekárňach.

H2 blokátory vo všeobecnosti nie sú rozdelené do generácií. Blokátory H3 sú látky, ktoré sa ešte testujú a blokátory H4 sa vyvíjajú len v lekárskych laboratóriách.

Alergické drogy: počítanie generácií

Dnes existujú len dve generácie blokátorov H1.

Prvá generácia: difenhydramín, chlórpyramín (suprastín), pipolfén, ketotifén, diazolín, klemastín (tavegil), fenistil a ďalšie.

Tieto lieky, okrem blokovania receptorov H-1-histamínu, majú nepríjemnú vlastnosť - môžu prekonať bariéru medzi krvou a mozgom.

Z tohto dôvodu existuje mnoho vedľajších účinkov: od chýbajúcej pozornosti a redukcie citlivosti na zlú koordináciu pohybov a zhoršenie vnímania informácií.

Okrem toho lieky prvej generácie majú zlý vplyv na kardiovaskulárny systém, tráviaci trakt a videnie. Okrem toho všetky lieky prvej generácie majú krátkodobý účinok. Pacient ich musí užívať niekoľkokrát denne, kvôli čomu sa vedľajšie účinky zvyšujú.

Vo všeobecnosti Európske konzorcium pre štúdium alergických chorôb a astmy (Global Allergy and Asthma European Network) po dlhej analýze rizík pre tieto lieky v roku 2010 odporučilo zákaz predaja voľne predajných liekov.

Druhá generácia: akrivastín, cetirizín, azelastín, olopatadín, loratadín, rupatadín, mizolastín, ebastín, bilastín, bepotastín, terfenadín, hifenadín, levokabastín, astemizol.

Tieto liečivá selektívne blokujú receptory H-1-histamínu, pričom neinteragujú s inými receptormi. Lieky druhej generácie nepreniknú cez hematoencefalickú bariéru a nespôsobujú závislosť a sedáciu. Liek je obmedzený na jednu tabletu denne.

Bohužiaľ, lieky druhej generácie majú zlý vplyv na srdce. V astemizole a terfenadíne bol tento účinok taký výrazný, že v mnohých krajinách je predaj tejto drogy zakázaný.

Lieky tretej generácie: legenda alebo realita

Pokračuje práca na zlepšení druhej generácie liekov proti alergii. Vedci získavajú lieky druhej generácie vyššej kvality, ktoré niektorí farmaceuti dokonca nazývajú „lieky tretej generácie“.

Podľa výrobcov sa tieto látky stali účinnejšími a nespôsobujú vážne vedľajšie účinky, ako predchodcovia. Tieto látky a obchodné názvy, pod ktorými sa implementujú, nazývame:

• levocetirizín (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadín ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoklaritín")
• fexofenadín ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Britská spoločnosť alergológov a imunológov však v roku 2003 odmietla uznať tieto lieky ako lieky tretej generácie.

Podľa názoru 17 odborníkov z Veľkej Británie, Talianska, Kanady, Japonska a USA sa tieto lieky tretej generácie vyznačujú:

• Nedostatok kardiotoxicity;
• Nedostatok interakcie s inými liekmi;
• Žiadny vplyv na centrálny nervový systém.

Žiadna z vylepšených liekov druhej generácie nespĺňa tieto prísne normy.

Lieky druhej generácie: výhody a nevýhody

Alergia nie je pre nič, čo sa nazýva "mor 21. storočia". Reakcia na produkt, peľ alebo chemikália môže nastať kedykoľvek, bez ohľadu na pohlavie, vek alebo rasu.

„Najjednoduchšia“ vec, ktorá súvisí s reakciou na určitý typ jedla, je vzdať sa produktu a nenastane alergická reakcia. Tí, ktorých telo reaguje na peľ alebo prach, potrebujú dennú pomoc s liekmi.

Potraviny, ktoré najčastejšie spôsobujú alergie

Lekár by mal vybrať liek * na základe testov.

levocetirizín

Začína pôsobiť jednu hodinu po prijatí, pracuje najmenej 24 hodín.

Časté vedľajšie účinky: ospalosť, bolesť hlavy, závraty, sucho v ústach, únava, slabosť, nazofaryngitída, faryngitída, bolesť brucha, nevoľnosť, horúčka.

Tehotné, dojčiace matky, deti do 6 mesiacov (a kvapky a tablety), deti mladšie ako 6 rokov (tablety, kvapky sú už k dispozícii), osoby s precitlivenosťou na levocetirizín, cetirizín, hydroxyzín alebo iné zložky lieku, konečné štádium zlyhania obličiek a t ktorí podstúpia hemodialýzu.

Liek sa neodporúča kombinovať s alkoholom a inými liekmi proti depresii.

desloratadín

Začína pracovať 2 hodiny po prijatí, pracuje 24 hodín.

Časté vedľajšie účinky: bolesť hlavy, sucho v ústach, únava, poruchy trávenia, ospalosť, závrat, bolesť svalov, dysmenorea.

Tehotné ženy, dojčiace matky, deti do 6 mesiacov (a sirup a tablety), deti do 12 rokov nemôžu užívať tabletky (sirup), osoby s precitlivenosťou na desloratadín, loratadín alebo iné zložky lieku.

fexofenadínu

Začína pracovať 2 hodiny po prijatí, pracuje 24 hodín.

Časté vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, ospalosť, hnačka, nevoľnosť, bolesť svalov, kašeľ.

Nie je možné pre tehotné, dojčiace matky, deti do 12 rokov, osoby s precitlivenosťou na jednu zo zložiek lieku.

* Pozor! Článok neuvádza všetky vedľajšie účinky antihistaminík! Pred použitím akéhokoľvek lieku si prečítajte návod alebo sa poraďte s lekárom.

Antihistaminiká: prečo nie bez nich

Ako vidíme, doteraz nebol vytvorený "univerzálny vojak" na boj proti alergiám. Ale aj keď porovnáme drogy prvej generácie s tými, ktoré možno nazvať "2,0+", je tu zjavný rozdiel.

Napriek všetkým ťažkostiam ľudia s alergiami nemôžu preskočiť antihistaminikum. Ak zanedbáte liečbu, alergie sa nakoniec môžu zmeniť na astmu. Aby ste nezabudli užiť liek včas, odporúčame vám nainštalovať aplikáciu Medical Note do telefónu.

Aplikácia má pohodlný lekársky kalendár, ktorý vám pripomenie, že liek máte užívať včas. Správne nastavený čas na užívanie drog vám ušetrí pred negatívnymi účinkami histamínovej reakcie, ku ktorej došlo v najnepriaznivejšom momente.

Antihistaminiká 1, 2 a 3 generácie

Antihistaminiká sú látky, ktoré inhibujú pôsobenie voľného histamínu. Pri požití alergénu sa histamín uvoľňuje zo žírnych buniek spojivového tkaniva, ktoré tvoria imunitný systém tela. Začína interagovať so špecifickými receptormi a spôsobiť svrbenie, opuchy, vyrážky a iné alergické prejavy. Antihistaminiká sú zodpovedné za blokovanie týchto receptorov. Existujú tri generácie týchto liekov.

1. generácia antihistaminík

Objavili sa v roku 1936 a naďalej sa používajú. Tieto liečivá vstupujú do reverzibilného vzťahu s receptormi Hl, čo vysvetľuje potrebu vysokých dávok a vysokú frekvenciu podávania.

Antihistaminiká prvej generácie sú charakterizované nasledujúcimi farmakologickými vlastnosťami: t

znížiť svalový tonus;

majú sedatívne, hypnotické a anticholinergné účinky;

potencujú účinky alkoholu;

majú lokálny anestetický účinok;

poskytnúť rýchly a silný, ale krátkodobý (4-8 hodín) terapeutický účinok;

dlhý príjem znižuje antihistaminikum, takže každé 2-3 týždne sa finančné prostriedky menia.

Väčšina antihistaminík prvej generácie je rozpustná v tukoch, môže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a viazať sa na mozgové receptory H1, čo vysvetľuje sedatívny účinok týchto liekov, ktorý sa zvyšuje po užití alkoholu alebo psychotropných liekov. Psychomotorická agitácia sa môže pozorovať pri užívaní medioterapeutických dávok u detí a dospelých s vysokou toxicitou. V dôsledku prítomnosti sedácie sa antihistaminiká prvej generácie nepredpisujú osobám, ktorých činnosť vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Anticholinergné vlastnosti týchto liekov spôsobujú reakcie podobné atropínu, ako sú tachykardia, suchý nosohltan a ústna dutina, retencia moču, zápcha, rozmazané videnie. Tieto znaky môžu byť prospešné v prípadoch rinitídy, ale môžu zvýšiť obštrukciu dýchacích ciest spôsobenú bronchiálnou astmou (zvyšuje sa viskozita spúta), prispieva k exacerbácii adenómu prostaty, glaukómu a iných ochorení. Tieto lieky majú zároveň antiemetický a anti-pumpovací účinok, znižujú prejavy parkinsonizmu.

Mnohé z týchto antihistaminík sú zahrnuté v kombinovaných prostriedkoch, ktoré sa používajú na migrény, nachladnutie, kinetózu, alebo majú sedatívny alebo hypnotický účinok.

Rozsiahly zoznam vedľajších účinkov pri užívaní týchto antihistaminík ich robí menej pravdepodobnými na liečbu alergických ochorení. Mnohé rozvinuté krajiny zakázali ich implementáciu.

difenhydramín

Dimedrol predpisuje pre sennú nádchu, urtikáriu, more, choroba vzduchu, vazomotorickú rinitídu, bronchiálnu astmu, alergické reakcie spôsobené zavedením liekov (napr. Antibiotík), pri liečbe peptického vredu, dermatózy atď.

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, znížená závažnosť alergických, pseudoalergických reakcií. Dimedrol má antiemetické a antitusické účinky, má lokálny anestetický účinok, preto je alternatívou k Novocainum a Lidokainu, keď sú netolerantné.

Nevýhody: nepredvídateľné účinky užívania lieku, jeho účinky na centrálny nervový systém. Môže spôsobiť retenciu moču a suché sliznice. Vedľajšie účinky zahŕňajú sedatívne a hypnotické účinky.

diazolin

Diazolín má rovnaké indikácie na použitie ako iné antihistaminiká, ale líši sa od nich v jeho účinkoch.

Výhody: mierny sedatívny účinok umožňuje aplikovať ho tam, kde je nežiaduce mať depresívny účinok na centrálny nervový systém.

Nevýhody: dráždi sliznice gastrointestinálneho traktu, spôsobuje závraty, zhoršené močenie, ospalosť, spomaľuje psychické a motorické reakcie. Existujú informácie o toxických účinkoch lieku na nervové bunky.

suprastin

Suprastín sa predpisuje na liečbu sezónnej a chronickej alergickej konjunktivitídy, urtikárie, atopickej dermatitídy, angioedému, svrbenia rôznych etiológií, ekzémov. Používa sa v parenterálnej forme na akútne alergické stavy vyžadujúce pohotovostnú starostlivosť.

Výhody: krvné sérum sa neakumuluje, preto ani pri dlhodobom používaní nespôsobuje predávkovanie. Vzhľadom na vysokú antihistaminickú aktivitu existuje rýchly terapeutický účinok.

Minusy: vedľajšie účinky - ospalosť, závraty, inhibícia reakcií atď. - sú prítomné, aj keď sú menej výrazné. Terapeutický účinok je krátkodobý, aby sa predĺžil, Suprastin sa kombinuje s blokátormi H1, ktoré nemajú sedatívne vlastnosti.

tavegil

Tavegil vo forme injekcií sa používa na angioedém, ako aj na anafylaktický šok, ako preventívne a terapeutické činidlo na alergické a pseudoalergické reakcie.

Výhody: má dlhší a silnejší antihistaminický účinok ako difenhydramín a má miernejší sedatívny účinok.

Nevýhody: môže spôsobiť alergickú reakciu, má určitý inhibičný účinok.

fenkarol

Fenkarol predpisuje vznik závislosti na iných antihistaminikách.

Výhody: má slabú expresiu sedatívnych vlastností, nemá výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém, má nízku toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopný znížiť obsah histamínu v tkanivách.

Nevýhody: menej antihistamínovej aktivity v porovnaní s difenhydramínom. Fencarol sa používa s opatrnosťou v prítomnosti ochorení gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárneho systému a pečene.

Antihistaminiká 2 generácie

Majú výhody oproti liekom prvej generácie:

neexistuje žiadny sedatívny a cholinolytický účinok, pretože tieto lieky neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, len niektorí jedinci pociťujú miernu ospalosť;

duševná aktivita, netrpí fyzickou aktivitou;

účinok liekov dosahuje 24 hodín, takže sa užívajú raz denne;

nie sú návykové, čo vám umožňuje priradiť ich na dlhú dobu (3-12 mesiacov);

pri ukončení podávania liekov trvá terapeutický účinok asi týždeň;

Lieky nie sú adsorbované s jedlom v gastrointestinálnom trakte.

Ale antihistaminiká druhej generácie majú kardiotoxický účinok rôzneho stupňa, preto, keď sa užívajú, monitoruje sa aktivita srdca. Sú kontraindikovaní u starších pacientov a pacientov s poruchami kardiovaskulárneho systému.

Výskyt kardiotoxického účinku sa vysvetľuje schopnosťou antihistaminík druhej generácie blokovať draslíkové kanály srdca. Riziko sa zvyšuje, keď sa tieto prostriedky kombinujú s antifungálnymi liekmi, makrolidmi, antidepresívami, konzumáciou grapefruitovej šťavy a ak má pacient závažné poruchy funkcie pečene.

Claridol a clarisens

Liek Claridol sa používa na liečbu sezónnej, ako aj cyklickej alergickej rinitídy, urtikárie, alergickej konjunktivitídy, angioedému a mnohých ďalších ochorení, ktoré majú alergický pôvod. Vyrovnáva sa s pseudo-alergickými syndrómami a alergiami na uhryznutie hmyzom. Zahrnuté v komplexných opatreniach na liečbu svrbivej dermatózy.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, anti-exsudatívne pôsobenie. Liek znižuje permeabilitu kapilár, zabraňuje vzniku edému, zmierňuje kŕče hladkého svalstva. Nemá žiadny vplyv na centrálny nervový systém, nemá anticholinergný a sedatívny účinok.

Nevýhody: občas po užití Claridolu sa pacienti sťažujú na sucho v ústach, nauzeu a vracanie.

Klarotadin

Klarotadín obsahuje účinnú látku loratadín, čo je selektívny blokátor receptorov H1-histamínu, na ktorý má priamy účinok, čo vám umožňuje vyhnúť sa nežiaducim účinkom iných antihistaminík. Indikácie na použitie sú alergická konjunktivitída, akútna chronická a idiopatická urtikária, rinitída, pseudoalergické reakcie spojené s uvoľňovaním histamínu, alergické uhryznutie hmyzom, svrbivá dermatóza.

Výhody: liek nemá sedatívny účinok, nespôsobuje závislosť, pôsobí rýchlo a dlhodobo.

Nevýhody: nežiaduce následky užívania Klarodinu zahŕňajú poruchy nervového systému: asténia, úzkosť, ospalosť, depresia, amnézia, triaška, nepokoj u dieťaťa. Dermatitída sa môže objaviť na koži. Časté a bolestivé močenie, zápcha a hnačka. Zvýšenie hmotnosti v dôsledku narušenia endokrinného systému. Poškodenie dýchacieho systému sa môže prejaviť kašľom, bronchospazmom, sinusitídou a podobnými prejavmi.

Lomilan

Lomilan je indikovaný na alergickú rinitídu (rinitídu) sezónneho a pretrvávajúceho charakteru, kožné vyrážky alergického pôvodu, pseudoalergie, reakcie na uhryznutie hmyzom, alergický zápal sliznice oka.

Výhody: Lomilan je schopný zmierniť svrbenie, redukovať tonus hladkých svalov a tvorbu exsudátu (špeciálna tekutina, ktorá sa objavuje počas zápalového procesu), zabraňuje opuchu tkaniva po pol hodine po užití lieku. Najväčšia efektivita prichádza v 8-12 hodinách, potom klesá. Lomilan nie je návykový a nemá negatívny vplyv na činnosť nervového systému.

Nevýhody: nežiaduce reakcie sa vyskytujú zriedkavo, prejavujú sa bolesťou hlavy, únavou a ospalosťou, zápalom sliznice žalúdka, nevoľnosťou.

Laura Hexal

Laura Hexal sa odporúča na celoročnú a sezónnu alergickú rinitídu, konjunktivitídu, svrbivú dermatózu, urtikáriu, angioedém, alergické uhryznutie hmyzom a rôzne pseudoalergické reakcie.

Výhody: liek nemá ani anticholinergné ani centrálne pôsobenie, jeho príjem neovplyvňuje pozornosť, psychomotorické funkcie, výkon a psychické vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHexal je zvyčajne dobre znášaný, ale príležitostne spôsobuje zvýšenú únavu, sucho v ústach, bolesť hlavy, tachykardiu, závraty, alergické reakcie, kašeľ, vracanie, gastritídu, abnormálnu funkciu pečene.

Claritine

Claritín obsahuje účinnú zložku - loratadín, ktorý blokuje receptory H1-histamínu a zabraňuje uvoľňovaniu histamínu, bradicanínu a serotonínu. Účinnosť antihistamínu trvá jeden deň a terapeutické účinky sa dosiahnu po 8-12 hodinách. Claritín sa predpisuje na liečbu alergickej rinitídy, alergických kožných reakcií, potravinových alergií a miernej astmy.

Výhody: vysoká účinnosť pri liečbe alergických ochorení, liek nespôsobuje závislosť, ospalosť.

Nevýhody: vedľajšie účinky sú zriedkavé, prejavujú sa nevoľnosťou, bolesťou hlavy, gastritídou, nepokojom, alergickými reakciami, ospalosťou.

Rupafin

Rupafín má unikátnu účinnú látku - rupatadín, charakterizovanú antihistaminickou aktivitou a selektívnym účinkom na periférne receptory H1-histamínu. Je predpísaný pri chronickej idiopatickej urtikárii a alergickej rinitíde.

Výhody: Rupafín účinne zvláda symptómy vyššie uvedených alergických ochorení a neovplyvňuje prácu centrálneho nervového systému.

Nevýhody: nepriaznivé účinky užívania lieku - asténia, závraty, únava, bolesť hlavy, ospalosť, sucho v ústach. Môže ovplyvniť dýchacie, nervové, pohybové a tráviace systémy, ako aj metabolizmus a kožu.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitívny antagonista metabolitu hydroxyzínu, histamínu. Liek uľahčuje priebeh a niekedy zabraňuje vzniku alergických reakcií. Zyrtec obmedzuje uvoľňovanie mediátorov, znižuje migráciu eozinofilov, bazofilov, neutrofilov. Liek sa používa na alergickú rinitídu, astmu, urtikáriu, zápal spojiviek, dermatitídu, horúčku, svrbenie, angioedém.

Výhody: účinne zabraňuje vzniku edému, znižuje priepustnosť kapilár, potláča kŕče hladkého svalstva. Zyrtec nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok.

Nevýhody: nesprávne použitie lieku môže viesť k závratom, migrénam, ospalosťou a alergickým reakciám.

Kestin

Kestin blokuje receptory histamínu, ktoré zvyšujú vaskulárnu permeabilitu, čo spôsobuje svalové kŕče, čo vedie k prejavom alergickej reakcie. Používa sa na liečbu alergickej konjunktivitídy, rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie.

Výhody: liek pôsobí jednu hodinu po aplikácii, terapeutický účinok trvá 2 dni. Päťdňová recepcia Kestinu vám umožní ušetriť antihistaminický účinok asi 6 dní. Sedatívny účinok sa prakticky nevyskytuje.

Nevýhody: Kestin môže spôsobiť nespavosť, bolesti brucha, nevoľnosť, ospalosť, asténia, bolesti hlavy, zápal vedľajších nosových dutín, sucho v ústach.

Antihistaminiká nové, 3 generácie

Tieto látky sú proliečivá, čo znamená, že raz sa v tele premenia z pôvodnej formy na farmakologicky aktívne metabolity.

Všetky antihistaminiká tretej generácie nemajú kardiotoxický a sedatívny účinok, preto ich môžu používať osoby, ktorých aktivita je spojená s vysokou koncentráciou pozornosti.

Tieto lieky blokujú receptory H1 a tiež majú ďalší účinok na alergické prejavy. Majú vysokú selektivitu, neprekonávajú hematoencefalickú bariéru, takže nemajú negatívny vplyv na centrálny nervový systém, na srdce nie sú žiadne vedľajšie účinky.

Prítomnosť ďalších účinkov prispieva k užívaniu antihistaminík 3 generácie s dlhodobou liečbou väčšiny alergických prejavov.

Gismanal

Gismanal sa predpisuje ako terapeutické a profylaktické činidlo pre sennú nádchu, alergické kožné reakcie, vrátane urtikárie, alergickej rinitídy. Účinok lieku sa vyvíja počas 24 hodín a dosahuje maximum po 9-12 dňoch. Jeho trvanie závisí od predchádzajúcej liečby.

Výhody: liek nemá takmer žiadny sedatívny účinok, nezvyšuje účinok užívania tabletiek na spanie alebo alkoholu. Neovplyvňuje ani schopnosť viesť vozidlo alebo duševnú činnosť.

Nevýhody: Gismanal môže spôsobiť zvýšenú chuť do jedla, suché sliznice, tachykardiu, ospalosť, arytmiu, predĺženie QT intervalu, palpitácie, kolaps.

výpravy

Trexil je rýchlo pôsobiaci selektívne aktívny antagonista receptora H1 odvodený od buterofenolu, ktorý sa líši v chemickej štruktúre od analógov. Používa sa pri alergickej rinitíde na zmiernenie jej príznakov, dermatologických alergických prejavov (dermografizmus, kontaktná dermatitída, urtikária, atopický ekzém), astma, atopických a provokovaných cvičení, ako aj v súvislosti s akútnymi alergickými reakciami na rôzne podnety.

Výhody: žiadny sedatívny a anticholinergný účinok, vplyv na psychomotorickú aktivitu a pohodu človeka. Liek je bezpečný na použitie u pacientov s glaukómom a trpiacich poruchami prostaty.

Minusy: pri prekročení odporúčanej dávky sa pozoroval slabý prejav sedácie, ako aj reakcie z gastrointestinálneho traktu, kože a dýchacích ciest.

Telfast

Telfast je vysoko účinný antihistamínový liek, ktorý je metabolitom terfenadínu, a preto má veľkú podobnosť s receptormi histamínu H1. Telfast sa viaže a blokuje, čím zabraňuje ich biologickým prejavom ako alergickým symptómom. Membrány žírnych buniek sú stabilizované a uvoľňovanie histamínu z nich je redukované. Indikácie na použitie sú angioedém, urtikária, senná nádcha.

Výhody: nevykazuje sedatívne vlastnosti, neovplyvňuje rýchlosť reakcií a koncentráciu pozornosti, srdcová práca, nespôsobuje závislosť, je vysoko účinná proti symptómom a príčinám alergických ochorení.

Nevýhody: zriedkavé účinky užívania lieku sú bolesti hlavy, nevoľnosť, závraty, dýchavičnosť, anafylaktická reakcia, sčervenanie kože zriedkavo.

Feksadin

Liek sa používa na liečbu sezónnej alergickej rinitídy s nasledujúcimi prejavmi sennej nádchy: svrbenie, kýchanie, rinitída, sčervenanie sliznice očí, ako aj na liečbu chronickej idiopatickej urtikárie a jej príznakov: svrbenie, začervenanie.

Výhody - pri užívaní lieku neexistujú žiadne vedľajšie účinky typické pre antihistaminiká: poruchy zraku, zápcha, sucho v ústach, prírastok hmotnosti, negatívny vplyv na činnosť srdcového svalu. Liek je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu, nie je potrebná úprava dávky pre starších pacientov, pacientov a renálnu a hepatálnu insuficienciu. Liek pôsobí rýchlo, pričom si zachováva svoj účinok počas dňa. Cena lieku nie je príliš vysoká, je k dispozícii mnohým ľuďom trpiacim alergiami.

Nevýhody - po určitom čase to môže byť návykové na pôsobenie lieku, má vedľajšie účinky: dyspepsia, dysmenorea, tachykardia, bolesť hlavy a závraty, anafylaktické reakcie, zvrátenie chuti. Môže sa vytvoriť závislosť na lieku.

Feksofast

Liek sa predpisuje na výskyt sezónnej alergickej rinitídy, ako aj na chronickú urtikáriu.

Výhody - liek sa rýchlo vstrebáva a dosahuje požadovanú hodinu po prijatí, táto akcia pokračuje celý deň. Jeho prijatie nevyžaduje obmedzenia pre ľudí, ktorí riadia zložité mechanizmy, riadenie vozidiel, nespôsobuje sedáciu. Fexofast dávkovaný bez lekárskeho predpisu, má prijateľnú cenu, prejavuje sa ako vysoko účinný.

Nevýhody - u niektorých pacientov liek prináša len dočasnú úľavu, neprináša úplné uzdravenie z prejavov alergie. Má vedľajšie účinky: opuch, zvýšenú ospalosť, nervozitu, nespavosť, bolesť hlavy, slabosť, zvýšené príznaky alergie vo forme svrbenia, kožnej vyrážky.

Levocetirizín-Teva

Liek sa predpisuje na symptomatickú liečbu sennej nádchy (pollinóza), urtikárie, alergickej rinitídy a alergickej konjunktivitídy so svrbením, slzením, hyperémiou spojiviek, dermatózou s vyrážkami a vyrážkami, angioedémom.

Výhody - Levocytirizin-Teva rýchlo ukazuje svoju účinnosť (v 12-60 minútach) a počas dňa vykonáva prevenciu výskytu a znižuje tok alergických reakcií. Liek sa rýchlo vstrebáva a vykazuje 100% biologickú dostupnosť. Môže sa použiť na dlhodobú liečbu a na pohotovostnú starostlivosť v prípade sezónnych exacerbácií alergií. K dispozícii na liečbu detí od 6 rokov.

Nevýhody - majú také vedľajšie účinky ako ospalosť, podráždenosť, nevoľnosť, bolesť hlavy, prírastok hmotnosti, tachykardia, bolesť brucha, angioedém, migréna. Cena lieku je pomerne vysoká.

Ksizal

Liek sa používa na symptomatickú liečbu takých prejavov pollinózy a urtikárie, ako je svrbenie, kýchanie, zápal spojivky, rinorea, angioedém, alergická dermatitída.

Výhody - Xyzal má výraznú antialergickú orientáciu, ktorá je veľmi účinným prostriedkom. Zabraňuje vzniku alergických príznakov, uľahčuje ich priebeh, nemá žiadny sedatívny účinok. Liek pôsobí veľmi rýchlo, pričom si zachováva svoj účinok v deň odo dňa prijatia. Ksizal sa môže používať na liečbu detí vo veku od 2 rokov, je dostupný v dvoch dávkových formách (tablety, kvapky), ktoré sú prijateľné na použitie v pediatrii. Odstraňuje upchatie nosa, príznaky chronických alergií sa rýchlo zastavia, nemajú toxický účinok na srdce a centrálny nervový systém.

Nevýhody - liek môže vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky: sucho v ústach, únava, bolesť brucha, pruritus, halucinácie, dýchavičnosť, hepatitída, kŕče, bolesť svalov.

Aerius

Liek je indikovaný na liečbu sezónnej pollinózy, alergickej rinitídy, chronickej idiopatickej urtikárie s príznakmi ako je slzenie, kašeľ, svrbenie, opuch nosohltanovej sliznice.

Výhody - Erius má extrémne rýchly účinok na symptómy alergie, môže byť použitý na liečbu detí z roka na rok, pretože má vysoký stupeň bezpečnosti. Dobre znášaný, dospelí aj deti, je dostupný v niekoľkých dávkových formách (tablety, sirup), ktorý je veľmi vhodný na použitie v pediatrii. Môže sa užívať počas dlhého časového obdobia (až jeden rok) bez toho, aby to spôsobilo závislosť (odolnosť voči nemu). Spoľahlivo zastavuje prejavy počiatočnej fázy alergickej reakcie. Po ukončení liečby trvá účinok 10-14 dní. Príznaky predávkovania nie sú označené ani pri päťnásobnom zvýšení dávky lieku Erius.

Nevýhody - môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky (nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, tachykardia, miestne alergické príznaky, hnačka, hypertermia). Deti majú zvyčajne nespavosť, bolesť hlavy, horúčku.

Deza

Liek je určený na liečbu alergie, ako je alergická rinitída a urtikária, ktoré sa vyznačujú svrbením a kožnými vyrážkami. Liek zmierňuje príznaky alergickej rinitídy ako kýchanie, svrbenie v nose a na oblohe, trhanie.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku edému, svalového spazmu, znižuje priepustnosť kapilár. Účinok užívania lieku možno vidieť po 20 minútach, pretrváva jeden deň. Jedna dávka lieku je veľmi výhodná, dve formy jeho uvoľňovania sú sirup a tablety, ktorých príjem nezávisí od jedla. Vzhľadom k tomu, Desal je prijatá na liečbu detí od 12 mesiacov, forma lieku vo forme sirupu je v dopyte. Liek je tak bezpečný, že ani 9-násobná nadmerná dávka nevedie k negatívnym symptómom.

Nevýhody - zriedkavo sa môžu vyskytnúť príznaky vedľajších účinkov ako únava, bolesť hlavy, suchosť ústnej sliznice. Ďalšie vedľajšie účinky, ako je nespavosť, tachykardia, výskyt halucinácií, hnačka, hyperaktivita. Možné sú alergické prejavy vedľajších účinkov: svrbenie, žihľavka, angioedém.

4. generácie antihistaminík - existujú?

Všetky tvrdenia tvorcov reklamy, umiestňovanie značiek liekov ako „antihistaminík štvrtej generácie“, sú len reklamným kúskom. Táto farmakologická skupina neexistuje, hoci obchodníci zahŕňajú nielen novo vytvorené lieky, ale aj lieky druhej generácie.

Oficiálna klasifikácia označuje iba dve skupiny antihistaminík - liekov prvej a druhej generácie. Tretia skupina farmakologicky aktívnych metabolitov sa nachádza vo farmaceutickom priemysle ako „H₁ blokátorov histamínu tretej generácie.

Antihistaminiká pre deti

Na liečbu alergických prejavov u detí používajte antihistaminiká všetkých troch generácií.

Antihistaminiká prvej generácie sa vyznačujú tým, že rýchlo vykazujú svoje terapeutické vlastnosti a sú z tela odstránené. Sú žiadané na liečenie akútnych prejavov alergických reakcií. Sú to predpísané krátke kurzy. Najefektívnejšie z tejto skupiny sú Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Významné percento vedľajších účinkov vedie k zníženiu používania týchto liekov na alergie v detstve.

Antihistaminiká druhej generácie nespôsobujú sedatívny účinok, pôsobia dlhšiu dobu a zvyčajne sa používajú raz denne. Niekoľko vedľajších účinkov. Medzi liekmi v tejto skupine na liečbu prejavov alergií v detstve sa používa Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Tretia generácia antihistaminík pre deti zahŕňa Gismanal, Terfen a ďalšie. Používajú sa pri chronických alergických procesoch, pretože sú schopní zostať v tele po dlhú dobu. Vedľajšie účinky chýbajú.

K novším drogám patrí Erius.

1. generácia: bolesť hlavy, zápcha, tachykardia, ospalosť, sucho v ústach, rozmazané videnie, retencia moču a nedostatok apetítu;

2. generácia: negatívne účinky na srdce a pečeň;

3. generácia: nemajú, odporúča sa používať od 3 rokov.

U detí uvoľňujú antihistaminiká vo forme mastí (alergické reakcie na koži), kvapiek, sirupov a tabliet na perorálne podávanie.

Antihistaminiká počas tehotenstva

V prvom trimestri tehotenstva je zakázané užívať antihistaminiká. V druhom prípade sú predpísané len v extrémnych prípadoch, pretože žiadny z týchto prostriedkov nie je úplne bezpečný.

Prírodné antihistaminiká, ako sú vitamíny C, B12, kyseliny pantoténovej, kyseliny olejovej a kyseliny nikotínovej, zinku, rybieho oleja môžu pomôcť zbaviť sa niektorých alergických príznakov.

Najbezpečnejšími antihistaminikami sú Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale ich použitie musí byť bez problémov koordinované s lekárom.

Autor článku: Alekseeva Maria Y. | Praktický lekár

O lekárovi: Od roku 2010 do roku 2016 Praktik terapeutickej nemocnice centrálnej zdravotníckej a hygienickej jednotky č. 21, mesta Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickom centre №3.

Antihistaminiká novej generácie: zoznam. Prehľad antihistaminík 4 generácie

Na potlačenie vzniku alergickej reakcie je potrebné užívať antihistaminikum. V súčasnosti existuje obrovské množstvo liekov z tejto skupiny. Všetky sú oddelené generáciami. Zoznam antihistaminík novej generácie je pomerne široký a umožňuje vám vybrať najlepší liek na liečbu. V článku sa bližšie pozrieme na najúčinnejšie lieky v tejto kategórii.

Všeobecná koncepcia

Väčšina ľudí počula o antihistaminikách, ale nie každý vie, čo sú a ako konajú. Takzvaná skupina liekov, ktoré môžu ovplyvniť receptory histamínu - mediátora alergických reakcií. Pri kontakte s dráždivým látkou začne ľudské telo produkovať špecifické látky, medzi ktorými je najaktívnejší histamín. Keď je táto látka "nájdená" s určitými receptormi, objavia sa príznaky ako trhanie, začervenanie kože, svrbenie, vyrážka.

Antialergické liečivá môžu blokovať tieto receptory a v dôsledku toho odolávať vzniku nepríjemných symptómov. Bez nich budú negatívne procesy v tele pokračovať.

V súčasnosti dochádza k výraznému nárastu počtu ľudí trpiacich týmto alebo takýmto typom alergie. Neadekvátna reakcia imunitného systému sa môže vyvíjať na pozadí porúch endokrinného alebo nervového systému, ale najčastejšie sú vonkajšie podnety spôsobené: rastlinným peľom, vlnou, prachom, chemikáliami, niektorými potravinami.

Liečba antihistaminikami

Vo väčšine prípadov nie je možné úplne vyliečiť alergie. Odstránenie nepríjemných príznakov alebo zabránenie ich vzniku pomôže liečivám, ktoré ovplyvňujú receptory histamínu.

K dnešnému dňu existuje niekoľko generácií týchto liekov. A ak prvé antialergické liečivá priniesli nielen dlho očakávanú úľavu, ale aj mnoho vedľajších účinkov, antihistaminiká novej generácie, ktorých zoznam bude diskutovaný nižšie, sú prakticky bez nedostatkov a nemajú prakticky žiadne kontraindikácie na použitie.

Predpísať lieky v tejto kategórii v nasledujúcich prípadoch:

• s celoročnou alebo sezónnou rinitídou;
• s negatívnou reakciou na kvitnúce rastliny;
• ak máte príznaky alergií na potraviny a lieky;
• s atopickou dermatitídou;
• s urtikáriou a svrbením kože;
• s bronchiálnou astmou;
• s angioedémom;
• s alergickou konjunktivitídou.

Nová generácia antihistaminík: prehľad

Zo všetkých antialergických liekov sú najbezpečnejšie lieky poslednej generácie. Patria k proliečivám, čo znamená, že pri uvoľnení do tela sa látky obsiahnuté v kompozícii konvertujú na aktívne metabolity. Takéto činidlá ovplyvňujú len receptory histamínu H-1 a nemajú nepriaznivý vplyv na centrálny nervový systém.

Zoznam antihistaminík novej generácie je malý, avšak v porovnaní s prekurzormi liekov môžu byť predpísané pre takmer všetkých pacientov trpiacich rôznymi typmi alergických reakcií. Tieto prostriedky vám umožňujú rýchlo zastaviť príznaky, ktoré sa už objavili a nemajú toxický účinok na srdce. Populárne sú tieto lieky:

Vlastnosti liekov

Najbežnejšie antialergické liečivá poslednej generácie sú tie, ktoré obsahujú fexofenadín. Látka patrí k selektívnym inhibítorom receptorov histamínu H-1 a je schopná stabilizovať membrány žírnych buniek. Zložka inhibuje proces migrácie leukocytov na miesto zápalového procesu.

Antihistaminiká 4. generácie založené na cetirizíne sa považujú za najúčinnejšie. Sú schopní rýchlo zastaviť vývoj alergických kožných reakcií. Má výrazný antipruritický a antiexudatívny účinok.

Každý z moderných antialergických liekov je predpísaný až po vyšetrení. Dávkový režim a trvanie použitia sa určujú striktne individuálne.

"Erius": opis lieku

Antihistaminikum na báze desloratadínu vyrába pobočka farmaceutickej spoločnosti Schering-Plau Corporation / USA v Belgicku. Môžete si kúpiť lieky vo forme tabliet a vo forme sirupu. Okrem hlavnej aktívnej zložky tablety obsahujú oxid titaničitý, mastenec, dihydrát fosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy, biely vosk, kukuričný škrob, mikrokryštalickú celulózu.

Sirup obsahuje také pomocné zložky, ako je kyselina citrónová, sorbitol, benzoát sodný, propylénglykol, dihydrát citrátu sodného, ​​sacharóza. Tablety sú balené v baleniach po 7 a 10 kusoch na blistri. Sirup má vzhľad žltej kvapaliny a je vo fľašiach po 60 a 120 ml.

Označenia na vymenovanie

Tablety „Erius“ na použitie odporúčajú užívať so sezónnou rinitídou, slzením, svrbením nosovej sliznice, sezónnou pollinózou, urtikáriou chronického idiopatického typu. Ako predpisuje špecialista, liek sa môže použiť aj na iné alergické stavy. Napríklad mnohí pacienti hovoria, že "Erius" zvláda príznaky neurodermatitídy, potravinových alergií, atopickej dermatitídy.

Ako súčasť kombinačnej terapie sa antihistaminikum môže užívať na ovčie kiahne, ružové lišajníky, svrab a pseudo-chrasty. Erius účinne eliminuje silné svrbenie a pomôže vám zaspať.

V pediatrickej praxi sa antialergické liečivo používa vo forme sirupu. Výrobca tvrdí, že môže byť poskytnutá deťom starším ako 1 rok. Dávka bude závisieť od vekovej kategórie. Dospelí pacienti a deti staršie ako 12 rokov budú môcť užívať tablety Eriusu. Návod na použitie odporúča užívať 1 tabletu (5 mg) denne.

Cetirizín: recenzie

Moderné antialergické liečivá môžu zastaviť vývoj ochorenia vo veľmi skorých štádiách. Toto je mimoriadne dôležité pre závažné alergické reakcie. Preto je na prvom mieste mnoho špecialistov na zoznam antihistaminík v novej generácii Cetirizín. Liečivo založené na účinnej látke rovnakého mena rýchlo potláča bronchospazmus, záchvaty bronchiálnej astmy, zabraňuje vzniku angioedému. Okrem toho bude liek účinný pri urtikárii, pollinóze, sennej nádche, ekzéme, alergickej dermatitíde.

Antihistaminikum Cetirizín je dostupné vo forme kvapiek na orálne použitie, sirupu a tabliet. 1 ml tekutého roztoku obsahuje 10 mg cetirizínu. Rovnaké množstvo účinnej látky obsahuje jednu tabletu. Viditeľný účinok použitia blokátora histamínových receptorov typu H-1 možno pozorovať hodinu po požití. Trvanie akcie je 24 hodín. V prípade bronchiálnej astmy sa používa v kombinácii s bronchodilatačným liekom "Fenspirid".

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

V prípade precitlivenosti na hlavnú zložku a hydroxyzín je potrebné liečbu „cetirizínom“ odmietnuť. Je zakázané predpisovať antihistaminikum ľuďom, ktorí sú na hemodialýze alebo majú zlyhanie obličiek počas dojčenia a tehotenstva. Kontraindikácie sú tiež stavy spojené s nedostatkom laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie a neznášanlivosti laktózy. Cetirizín užívajú s opatrnosťou súčasne s barbiturátmi, liekmi obsahujúcimi etanol a opioidnými analgetikami.

Výborná znášanlivosť - obrovská výhoda lieku. Vedľajšie účinky na pozadí užívania tabletiek, kvapiek alebo sirupu sú veľmi zriedkavé. Je to hlavne v dôsledku predávkovania účinnou látkou. V takýchto prípadoch sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky:

• závraty;
• migréna;
• nervové vzrušenie;
• tachykardia;
• nespavosť;
• retencia moču;
• bolesť svalov;
• kožná vyrážka, ekzém.

Na normalizáciu stavu sa odporúča dočasne odmietnuť užívanie Cetirizinu. Na urýchlenie procesu odstraňovania účinnej látky z tela je potrebné vziať adsorbenty.

Čo je Kestin?

Ďalší účinný blokátor histamínových receptorov je Kestin. Vyrába ju farmaceutická spoločnosť Nycomed Danmark ApS (Dánsko). Moderné antialergické liečivo má relatívne vysoké náklady. Priemerná cena tabliet (10 kusov v balení) je 380-400 rubľov.

Aké je zloženie tohto lieku? Ebastín je hlavnou zložkou, ktorá blokuje receptory histamínu H-1. Látka rýchlo eliminuje kŕče hladkých svalov priedušiek, znižuje exsudáciu, zastavuje prejavy alergických kožných reakcií. "Kestin" je dostupný vo forme tabliet, ktoré môžu obsahovať rôzne množstvá Ebastinu (10 alebo 20 mg) a sirupu. Výrobca tiež ponúka pastilky, ktoré obsahujú 20 mg účinnej látky.

Kto je vhodný?

Akékoľvek antihistaminiká štvrtej generácie, vrátane Kestinu, sa môžu užívať len po konzultácii s alergikom. Najčastejšie sa lieky predpisujú pre dospelých pacientov. Návod umožňuje použitie tabliet v pediatrickej praxi, ale iba v prípade, že dieťa má viac ako 12 rokov. Tablety na resorpciu sú určené len na 15 rokov. Sirup je prijateľný na liečbu detí od 6 rokov.

"Kestin" účinne eliminuje príznaky celoročnej a sezónnej rinitídy rôzneho pôvodu, konjunktivitídy, urtikárie, angioedému. Liek zmierňuje príznaky spôsobené liekmi, potravinami, alergiami na hmyz.

Je potrebné sa zdržať používania "Kestin" počas tehotenstva, laktácie, neznášanlivosti na Ebastine alebo iných zložiek lieku. Resorpčné tablety nie sú predpísané pacientom trpiacim fenylketonúriou. Pod dohľadom lekára sa antihistaminikum používa na ischemické ochorenie, hypokalémiu a zlyhanie obličiek a pečene.

Popis lieku "Xizal"

Ak je to potrebné, symptomatická liečba alergických kožných reakcií, urtikária, rinorea, angioedém, senná nádcha, mnohí uprednostňujú moderné prostriedky Xyzalu. Náklady na jeden balíček je 420-460 rubľov. Produkovať drogu vo farmaceutických továrňach v Belgicku, Švajčiarsku a Taliansku.

Hlavnou účinnou zložkou "Xyzalu" je levocetirizín. Látka má výrazné antialergické vlastnosti. Aktívny metabolit je schopný zabrániť vzniku alergií alebo významne zmierniť priebeh patologického stavu. Látka znižuje permeabilitu cievnych stien, blokuje aktivitu cytokínov a zápalových mediátorov, inhibuje pohyb eozinofilov. Klinický účinok lieku trvá 24 hodín.

Kedy je predpísaný?

V zozname nových liekov proti alergii sa Xizal umiestňuje na prvom mieste vďaka rýchlemu účinku a bezpečnosti. Moderné liečivo nemá prakticky žiadne kontraindikácie na podávanie a málokedy vyvoláva vývoj vedľajších účinkov. Odporúča sa použiť na rôzne alergické reakcie: angioedém, pollinózu, alergickú dermatitídu, svrbenie, kýchanie, upchatie nosa na pozadí sezónnej alebo celoročnej rinitídy.

Vo forme kvapiek "Xizal" možno priradiť deťom od 2 rokov. Tablety sú vhodné na použitie u detí od 6 rokov a dospelých. Droga dostala mnoho pozitívnych odporúčaní týkajúcich sa jednoduchosti použitia. Jedna tableta "Kzizala" môže zmierniť príznaky alergie na celý deň.

"Levocetirizín" pre alergie

Droga "Levocetirizine" - lacnejší analóg "Xizala." Cena jedného balenia (10 tabliet) sa pohybuje od 230 do 250 rubľov. Liek môže byť tiež zakúpený vo forme sirupu a kvapiek.

Aktívna zložka liečiva je schopná blokovať koniec receptora histamínu H-1, čím sa zabráni vzniku nedostatočnej reakcie imunitného systému. Tablety alergie na Levocetirizin budú účinné pri pollinóze, alergickej dermatitíde, sezónnej a chronickej rinitíde, slzení, kýchaní, angioedéme a urtikárii.

Liek sa nepoužíva na liečbu detí mladších ako 6 rokov, počas tehotenstva a dojčenia, s precitlivenosťou na zložky v zložení a závažným zlyhaním obličiek.

Drog "Bamipin"

V zozname antihistaminík novej generácie sú prostriedky určené na systémové použitie. V niektorých prípadoch sa však vyžaduje lokálna expozícia lieku. Aby ste sa vyrovnali s kožnými prejavmi alergií, mali by ste používať špeciálne gély. Jeden z týchto vonkajších liekov je Bamipin. Môže sa aplikovať už pri objavení sa prvých príznakov urtikárie, ako aj alergickej reakcie na uštipnutie hmyzom, svrbenie kože, tepelné popáleniny. Nástroj je dostupný aj vo forme tabliet.

Recenzia "Bamipin" dostáva väčšinou pozitívne. Nástroj rýchlo odstraňuje nepohodlie, môže byť použitý v pediatrickej praxi (od 12 rokov) a počas tehotenstva (2. a 3. trimester). Gél sa aplikuje na pokožku tenkou vrstvou niekoľkokrát denne.

Antihistaminiká: Mýty a realita

Publikované v časopise:

"ÚČINNÁ FARMACOTERAPIA"; Č. 5; 2014; 50-56.

TG Fedoskova
Štátne výskumné centrum Ústav imunológie FMBA Rusko, Moskva

Medzi hlavné liečivá, ktoré ovplyvňujú symptómy zápalu a kontrolu priebehu ochorení alergického a nealergického pôvodu patria antihistaminiká.
Článok analyzuje diskusné body týkajúce sa skúseností s používaním moderných antihistaminík, ako aj niektorých ich hlavných charakteristík. To umožní diferencovaný prístup k výberu optimálneho lieku počas komplexnej terapie rôznych ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrin

ANTIHISTAMÍNY: MYTY A REALITA

T.G. Fedoskova
Federálna lekárska a biologická agentúra, Moskva

Antihistaminiká patria medzi hlavné ovplyvňujúce symptómy zápalu a kontrolujú priebeh alergických aj nealergických ochorení. V tomto príspevku je diskutabilné. Ide o kombinovanú liečbu rôznych typov ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrine

Antihistaminiká typu 1 (N₁-AGP) alebo antagonisty histamínového receptora typu 1 sa široko a úspešne používajú v klinickej praxi viac ako 70 rokov. Používajú sa pri symptomatickej a základnej terapii alergických a pseudoalergických reakcií, komplexnej liečbe akútnych a chronických infekčných ochorení rôzneho pôvodu, ako premedikácie pri invazívnych a röntgenových kontrastných štúdiách, chirurgických zákrokoch, na prevenciu vedľajších účinkov očkovania atď. Inými slovami, H₁-AGP sa odporúča použiť v podmienkach spôsobených uvoľňovaním aktívnych mediátorov zápalu špecifickej a nešpecifickej povahy, z ktorých hlavným je histamín.

Histamín má široké spektrum biologickej aktivity, realizované aktiváciou receptorov špecifických pre povrch buniek. Hlavným depotom histamínu v tkanivách sú žírne bunky v krvi - bazofily. Je tiež prítomný v krvných doštičkách, žalúdočnej sliznici, endotelových bunkách a mozgových neurónoch. Histamín má výrazný hypotenzívny účinok a je dôležitým biochemickým mediátorom všetkých klinických príznakov zápalu rôzneho pôvodu [1]. Preto antagonisti tohto mediátora zostávajú najobľúbenejšími farmakologickými činidlami.

V roku 1966 sa dokázali heterogénne receptory histamínu. V súčasnosti existujú 4 typy receptorov histamínu - H₁, H₂, H₃, H₄, Nadrodina receptora príbuzná s G-proteínom (receptory spojené s G-proteínom -GPCR [2]). Stimulácia H₁-receptor vedie k uvoľneniu histamínu a realizácii symptómov zápalu, najmä alergickej genézy. H aktivácia₂-Receptor podporuje zvýšenie sekrécie žalúdočnej šťavy a jej kyslosť. Receptory Ns sú prevažne prítomné v orgánoch centrálneho nervového systému (CNS). Vykonávajú funkciu presynaptických receptorov citlivých na histamín v mozgu, regulujú syntézu histamínu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno bola identifikovaná nová trieda receptorov histamínu, prevažne exprimovaná na monocytoch a granulocytoch - H₄. Tieto receptory sú prítomné v kostnej dreni, týmuse, slezine, pľúcach, pečeni, črevách [3]. Mechanizmus účinku H₁-AGP je založený na reverzibilnej kompetitívnej inhibícii histamínu N₁-receptory: zabraňujú alebo minimalizujú zápalové reakcie, zabraňujú vzniku účinkov vyvolaných histamínom a ich účinnosť je spôsobená schopnosťou kompetitívne inhibovať účinok histamínu na špecifické H loci₁-receptorových zón v štruktúrach tkanivového efektora [4].

V súčasnosti je v Rusku registrovaných viac ako 150 druhov liekov proti histamínu. Nie je to len H₁-AGP, ale aj lieky, ktoré zvyšujú schopnosť séra viazať histamín, ako aj lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek [1, 5]. Vzhľadom na rôznorodosť antihistaminík je pomerne ťažké vybrať si medzi nimi najúčinnejšie a najracionálnejšie použitie v špecifických klinických prípadoch. V tomto ohľade existujú diskutabilné momenty a často sa rodia mýty o používaní široko používaných v klinickej praxi H₁-AGW. V domácej literatúre existuje veľa prác na túto tému [1, 2, 5-7], ale neexistuje žiadny konsenzus o klinickom používaní týchto liekov (LS).

Mýtus troch generácií antihistaminík
Mnohí ľudia sa mýlia, keď si myslia, že existujú tri generácie antihistaminík. Niektoré farmaceutické spoločnosti prezentujú nové produkty, ktoré sa objavili na farmaceutickom trhu, ako AGP tretej generácie. Tretia generácia sa snažila zahrnúť metabolity a stereoizoméry moderného AGP. V súčasnej dobe sa predpokladá, že tieto lieky - AGP druhej generácie, pretože medzi nimi a predchádzajúcimi prípravami druhej generácie nie je žiadny významný rozdiel. Podľa konsenzu o antihistaminikách sa rozhodlo vyhradiť názov „tretia generácia“ na označenie budúcich syntetizovaných antihypertenzív, ktoré sa pravdepodobne budú líšiť od známych zlúčenín v rade základných charakteristík [8].

Rozdiely medzi AGP prvej a druhej generácie sú mnohé. To je primárne prítomnosť alebo neprítomnosť sedácie. Sedatívny účinok pri užívaní AGP prvej generácie subjektívne zaznamenal 40-80% pacientov. Jeho neprítomnosť u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny účinok týchto látok na kognitívne funkcie, na ktoré sa pacienti nemusia sťažovať (schopnosť viesť vozidlo, trénovať atď.). Dysfunkcia CHS sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto prostriedkov. Účinok AGP prvej generácie na CHS je rovnaký ako pri použití alkoholu a sedatív (benzodiazepínov atď.) [5].

Lieky druhej generácie takmer nepreniknú cez hematoencefalickú bariéru, takže neznižujú psychickú a fyzickú aktivitu pacientov. Okrem toho sa AGPs prvej a druhej generácie vyznačujú prítomnosťou alebo neprítomnosťou vedľajších účinkov spojených so stimuláciou receptorov odlišného typu, trvania účinku a vývoja závislosti [5].

Prvý AGP - fenbenzamín (Antergan), pyrilamín maleát (Neo-Antergan) sa začal používať v roku 1942 [4]. Následne sa objavili nové AGP na použitie v klinickej praxi. Až do sedemdesiatych rokov. Syntetizovali sa desiatky zlúčenín príbuzných s liečivami tejto skupiny.

Na jednej strane sa pri používaní AGP prvej generácie získalo veľké množstvo klinických skúseností, na druhej strane sa tieto lieky v klinických štúdiách, ktoré spĺňajú moderné požiadavky medicíny založenej na dôkazoch, neskúmali.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie sú uvedené v tabuľke. 1 [5].

Tabuľka 1.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie

Od roku 1977 bol farmaceutický trh aktualizovaný o nový N₁-AGPs, ktoré majú jasné výhody oproti liekom prvej generácie a spĺňajú moderné požiadavky AGP stanovené v konsenzuálnych dokumentoch EAACI (Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie - Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie).

Mýtus o výhodách sedatívnej účinnosti prvej generácie AGP
Existujú mylné predstavy, aj pokiaľ ide o množstvo vedľajších účinkov prvej generácie AGP. So sedatívnym účinkom H₁-Prvá generácia AGP je spojená s mýtusom, že ich použitie je uprednostňované pri liečbe pacientov so sprievodnou insomniou, a ak je tento účinok nežiaduci, môže byť vyrovnaný použitím lieku cez noc. Je potrebné pripomenúť, že AGP prvej generácie inhibuje fázu rýchleho spánku, takže fyziologický spánkový proces je narušený, nie je úplné spracovanie informácií vo sne. Pri ich používaní je možné, že sú narušené dýchanie a srdcový rytmus, čo zvyšuje riziko vzniku spánkového apnoe. Okrem toho, v niektorých prípadoch, použitie vysokých dávok týchto liekov prispieva k rozvoju paradoxného vzrušenia, ktoré tiež nepriaznivo ovplyvňuje kvalitu spánku. Je potrebné vziať do úvahy rozdiel v trvaní zachovania antialergického účinku (1,5-6 hodín) a sedácie (24 hodín), ako aj skutočnosť, že predĺžená sedácia je sprevádzaná zhoršenými kognitívnymi funkciami [6].

Prítomnosť výrazných sedatívnych vlastností rozptyľuje mýtus o vhodnosti použitia H₁-AGP prvej generácie u starších pacientov, ktorí užívajú tieto lieky, riadené prevládajúcimi stereotypmi zvyčajnej samoliečby, ako aj odporúčaniami lekárov, ktorí nie sú dostatočne informovaní o farmakologických vlastnostiach liekov a kontraindikácií ich použitia. Vzhľadom na nedostatok selektivity účinku na alfa-adrenergných receptorov, muskarínové receptory, serotonín, bradykinín a iné receptory kontraindikácie na miesto určenia uvedené PM je prítomnosť dostatočne bežné u starších pacientov podmienená ochorenie - glaukóm, benígna hyperplázia prostaty, astma, chronická pľúc a ďalších obštrukčných ochorení [2, 6].

Mýtus o absencii miesta pre AGP prvej generácie v klinickej praxi
Hoci H₁-AGP prvej generácie (väčšina z nich sa vyvinula v polovici minulého storočia) môže spôsobiť známe vedľajšie účinky a dnes sa v klinickej praxi široko používa. Preto mýtus, že s príchodom AGP novej generácie nie je priestor pre AGP predchádzajúcej generácie, je nekompetentný. YN₁-AGP prvej generácie má jednu nespornú výhodu - prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné na poskytovanie núdzovej pomoci, sedácie pred určitými typmi diagnostických vyšetrení, chirurgických zákrokov atď. Okrem toho, niektoré lieky majú antiemetické účinky, znižujú stav úzkosti, sú účinné pri hojdaní. Ďalší anticholinergný účinok mnohých liekov tejto skupiny sa prejavuje výrazným znížením svrbenia a kožných vyrážok pri svrbivých dermatózach [9], akútnych alergických a toxických reakciách na potraviny, lieky, bodnutie hmyzom a bodnutie [6, 7]. Je však potrebné predpísať tieto lieky s prísnym zohľadnením indikácií, kontraindikácií, závažnosti klinických symptómov, veku, terapeutických dávok, vedľajších účinkov. Prítomnosť výrazných vedľajších účinkov a nedokonalosti N₁-Prvá generácia AGP prispela k vývoju nových antihistaminík druhej generácie. Hlavnými smermi zlepšenia liečiv bolo zvýšenie selektivity a špecifickosti, eliminácia sedácie a tolerancie k lieku (tachyfylaxia).

Moderné H₁-Druhá generácia AGP má schopnosť selektívne ovplyvňovať H₁-receptory ich neblokujú, a pretože sú antagonistami, prenášajú sa do „neaktívneho“ stavu bez narušenia ich fyziologických vlastností [10], majú výrazný antialergický účinok, rýchly klinický účinok, trvajú dlhý čas (24 hodín), nespôsobujú tachyfylaxiu. Tieto lieky takmer nepreniknú cez hematoencefalickú bariéru, preto nespôsobujú sedatívny účinok, zhoršené kognitívne funkcie.

Moderné H₁-Druhá generácia AGPs má významný antialergický účinok - stabilizuje membránu žírnych buniek, inhibuje sekréciu interleukínu-8 indukovanú eozinofilom, faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov (faktor stimulujúci kolónie makrofágov) a rozpustný medzifázový povrch (GM-CSF) a interferujúci s interferačným stimulačným faktorom (GM-CSF) a interferujúci s interferujúcim syndrómom (GM-CSF) a interferujúcim so interferujúcim syndrómom (GM-CSF). 1, sICAM-1) z epitelových buniek, čo prispieva k vyššej účinnosti v porovnaní s H₁-AGP prvej generácie v priebehu základnej terapie alergických ochorení, v ktorej genéze zohrávajú významnú úlohu mediátory neskorej fázy alergického zápalu [2, 6].

Okrem toho dôležitou vlastnosťou druhej generácie H1-AGP je ich schopnosť poskytovať ďalší protizápalový účinok v dôsledku inhibície chemotaxie eozinofilov a neutrofilných granulocytov, zníženej expresie adhéznych molekúl na endotelových bunkách (ICAM-1), inhibícii aktivácie trombocytov závislej od IgE a uvoľňovania cytotoxických mediátorov [ 1, 4]. Mnohí lekári tomu nevenujú náležitú pozornosť, ale uvedené vlastnosti určujú možnosť použitia takýchto liekov na zápal, nielen alergickej povahy, ale aj infekčného pôvodu.

Mýtus o rovnakej bezpečnosti všetkých AGP druhej generácie
Medzi lekármi existuje mýtus, že všetka druhá generácia H1-AGP je vo svojej bezpečnosti podobná. Avšak v tejto skupine liekov existujú rozdiely týkajúce sa zvláštnosti ich metabolizmu. Môžu závisieť od variability expresie enzýmu CYP3A4 pečeňového cytochrómu P 450. Takáto variabilita môže byť spôsobená genetickými faktormi, chorobami hepatobiliárneho systému, súčasným podávaním viacerých liekov (makrolidových antibiotík, niektorých antimykotík, antivírusových liekov, antidepresív atď.), Produktov (grapefruitov) alebo alkoholu, ktoré majú inhibičný účinok na okysličovaciu aktivitu cytochorov CYP3A4 P450 [2, 6].

Z druhej generácie H1-AGP emitujú: