Relenza je antivírusový liek selektívneho účinku na vírusy chrípky A a B. Mechanizmus účinku je inhibícia neuraminidázy vírusov chrípky.
Účinná látka - Zanamivir je silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Jednoducho povedané, vďaka svojej činnosti sa vírus nemôže pripojiť k zdravej bunke a infikovať ju.
Po kontakte so sliznicou dýchacieho traktu, ktorý bol inhalačne liečený zanamivirom, vírus zostáva na povrchu a nevstupuje do epitelových buniek (prevencia zavedenia).
Pri spracovaní buniek nosohltanu a dýchacích ciest, ktoré sú už infikované vírusom, sa šírenie infekcie z buniek sliznice povrchu dýchacieho traktu vyskytuje ďalej v celom tele (terapeutický a profylaktický účinok).
Účinnosť inhalácie Relenza bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamiviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom).
Indikácie na použitie
Čo pomáha liek Relenza? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:
- liečba infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých;
- prevencia infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých.
Návod na použitie Dávkovanie Relenzy
Používa sa so špeciálnym inhalátorom Diskhaler, ktorý sa dodáva spolu s liekom.
Podľa návodu na použitie, pre všetky vekové skupiny, dávka Relenzy je rovnaká - 20 mg / deň. Inhalácia sa vykonáva pri detekcii prvých príznakov chrípky - čo výrazne zvyšuje účinnosť liečby.
Použitie liečiva sa rozdelí na 2 dávky, z ktorých každá umožňuje zavedenie vo forme inhalácie 10 mg zanamiviru (dve inhalácie 5 mg). Trvanie používania - 5 dní.
Na profylaxiu používajte Relenzu 10 dní, 2 inhalácie (10 mg zanamiviru) raz denne. V prípade potreby sa profylaxia predĺži na jeden mesiac, ak pretrváva riziko infekcie.
Pokyny pre inhalátor
Umiestnenie rotadisku do Diskhaleru: t
- skontrolovať integritu rotadisku;
- odstráňte kryt z náustka a uistite sa, že náustok je čistý;
- vytiahnite zásobník až na doraz v rohoch tak, aby plastové svorky vyšli (je potrebné, aby boli vidlice viditeľné);
- zatlačte spony a úplne vysuňte zásobník;
- rotadisk umiestnený na bunke kolesa dole;
- Vložte zásobník na miesto.
Na inhaláciu musíte:
- Zdvihnite kryt oddeľovača až na doraz, aby ste prepichli hornú a dolnú fóliu rotadisku, potom zatvorte kryt;
- Urobte úplný výdych a umiestnite náustok medzi zuby, pričom nezatvárajte vzduchové otvory na oboch stranách náustka, pevne ho pritlačte perami. Pomaly sa zhlboka nadýchnite ústami a vyberte náustok z úst, pokiaľ je to možné, aby ste zadržali dych a pomaly vydychovali. Výdych v inhalátore je zakázaný;
- Opatrne vytiahnite zásuvku, až kým sa nezastaví, netlačte na príchytky a zasuňte ju, aby ste otočili rotadisk o jednu bunku, po ktorej bude pripravený na ďalšiu inhaláciu. Stojí za to zvážiť, že je možné prepichnúť bunku len bezprostredne pred inhaláciou.
Každý rotadisk má štyri bunky. Po štyroch inhaláciách sa má prázdny rotadisk nahradiť novým.
Deti musia používať inhaláciu pod dohľadom dospelej osoby.
dodatočne
Účinnosť inhalácie Relenza priamo závisí od času začiatku užívania lieku (čím skôr, tým účinnejšie).
V prípadoch bronchiálnych ochorení je nevyhnutné mať vysokorýchlostné bronchodilatátory ako núdzové lieky.
Vedľajšie účinky
Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní lieku Relenza: t
- Na strane imunitného systému: veľmi zriedkavo - alergické reakcie, vrátane opuchu tváre a hrtanu.
- Na strane dýchacích ciest: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním.
- Na časti kože a jej končatinách: veľmi zriedkavo - vyrážka, žihľavka, závažné kožné reakcie, vrátane polymorfného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
kontraindikácie
Je kontraindikované vymenovať Relenzu v nasledujúcich prípadoch:
- dojčenia;
- tehotenstvo v prvom trimestri;
- vek do 5 rokov;
- zvýšená bronchiálna reakcia na lieky na inhaláciu;
- ochorenia, ktoré sú sprevádzané bronchospazmom;
- neznášanlivosť laktózy.
predávkovať
Vzhľadom na povahu liekovej formy, spôsob podania a nízku biologickú dostupnosť liečiva je náhodné predávkovanie nepravdepodobné.
V podmienkach klinických štúdií neboli nežiaduce reakcie s intravenóznym podaním v dennej dávke 1200 mg počas 5 dní registrované.
Hemodialýza môže byť považovaná za možnosť liečby, pretože zanamivir má nízku molekulovú hmotnosť, nízku väzbu s plazmatickými proteínmi a nízku Vd.
Analógy Relenza, cena v lekárňach
V prípade potreby môže byť Relenza nahradená analógom na terapeutický účinok - to sú lieky:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie lieku Relenza, ceny a recenzie liekov podobných akcií sa neuplatňujú. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Cena v lekárňach v Rusku: prášok Relenza na inhaláciu 5 mg / dávka č. 5 fliaš s inhalátorom - od 900 do 1121 rubľov, podľa 802 lekární.
Skladujte pri teplote do 30 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 7 rokov. Podmienky predaja z lekární - predpis.
Špeciálne pokyny
K chrípke môže dôjsť pri zvýšenej hyperreaktivite dýchacích ciest. U pacientov s chrípkovou terapiou sú veľmi zriedkavo hlásené prípady zhoršenia funkcie pľúc a / alebo záchvatov bronchospazmu po inhalovaní zanamiviru. V niektorých prípadoch chýbala chronická respiračná choroba. Ak sa u Vás vyskytnú tieto príznaky, musíte ukončiť liečbu a konzultovať lekára. Pacienti s chronickými respiračnými ochoreniami počas užívania lieku by mali mať rýchlo pôsobiaci bronchodilatátor.
V prípade ťažkej bronchiálnej astmy sa má pred začiatkom liečby vykonať posúdenie vnímaných prínosov a možných rizík. Vedenie liečby bez riadneho lekárskeho dohľadu by nemalo byť. U pacientov s ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a bronchiálnou astmou by sa mala počas liečby liekom optimalizovať liečba základného ochorenia. Je potrebné zvážiť potenciálne nebezpečenstvo vzniku bronchospazmu.
Prášok na prípravu roztoku pre rozprašovač alebo ventilátor nie je možné použiť.
Chrípka môže byť sprevádzaná rôznymi behaviorálnymi a neurologickými príznakmi. Podľa správ v období po registračných štúdiách sa u pacientov infikovaných vírusom chrípky a pri použití inhalácie zanamiviru vyvinuli tieto poruchy: delírium, kŕčovité záchvaty, halucinácie a deviantné správanie. Najčastejšie sa objavili v počiatočných štádiách ochorenia, vo väčšine prípadov začali náhle a mali rýchle rozlíšenie.
Medzi Relenzou a vyššie uvedenými porušeniami sa nezistil žiaden vzťah príčina-následok. V prípade akýchkoľvek neuropsychiatrických symptómov je pred vykonaním ďalšej liečby potrebné vyhodnotiť pomer prínosu k riziku.
Relenza - oficiálny návod na použitie
NÁVOD
na lekárske použitie lieku
Registračné číslo:
Obchodný názov lieku: Relenza
Medzinárodný nechránený názov:
Forma dávkovania:
Zloženie lieku:
účinná látka: zanamivir - 5 mg,
pomocné látky - monohydrát laktózy.
Popis: prášok od bielej po takmer bielu.
Farmakoterapeutická skupina: t
ATX kód: J05AH01
Farmakologické vlastnosti
Farmikodinimika
Zanamivir je silný a vysoko selektívny inhibítor neuroaminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Vírusová neuroaminidáza umožňuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru je ukázaná in vitro aj in vivo a zahŕňa všetkých 9 podtypov chrípkových vírusov peyraminidázy, vrátane tých, ktoré cirkulujú a virulentne pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC50) pre vírusové kmene A a B sa pohybuje od 0,09 do 95,2 pM.
Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir účinkuje v extracelulárnom priestore, čo znižuje reprodukciu oboch typov chrípkového vírusu (A a B), čím zabraňuje uvoľneniu vírusových buniek z buniek povrchového epitelu dýchacieho traktu. Účinnosť inhalačného použitia zanamiviru bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie ziamaviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom). Vývoj rezistencie na zanamivir nie je registrovaný.
farmakokinetika
Sanie. Absolútna biologická dostupnosť je nízka a priemerne 2% po perorálnom podaní. Po perorálnej inhalácii sa absorbuje približne 10% až 20% podanej dávky. Po jednorazovej dávke 10 mg je maximálna plazmatická koncentrácia Cmax 97 ng / ml po 1,25 hodinách. Nízka absorpcia má za následok nízke systémové koncentrácie a nevýznamnú plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času. Nízky stupeň absorpcie sa udržiava počas opakovaných inhalácií.
Distribúcia: po perorálnej inhalácii sa zanamivir ukladá vo vysokých koncentráciách do dýchacích ciest, čím sa zabezpečuje dodanie lieku do „vstupnej brány“ infekcie. Po inhalácii 10 mg zanamiviru v epitelovej vrstve respiračného traktu prekročilo priemernú polovicu inhibičnej koncentrácie neuroamididázy 340-krát 12 hodín po inhalácii a 52-krát po 24 hodinách, čo poskytlo rýchlu inhibíciu vírusového enzýmu. Hlavnými miestami sedimentácie sú orálna časť hltanu a pľúc (priemerne 77,6% a 13,2%).
Metabolizmus a vylučovanie: nemetabolizované, vylučované obličkami v nezmenenom stave. Plazmatický eliminačný polčas po perorálnej inhalácii sa pohybuje od 2,6 do 5,05 hodín. Celkový klírens je od 2,5 do 10,9 l / h.
Osobitné skupiny pacientov
Starší pacienti: biologická dostupnosť po podaní terapeutickej dávky 20 mg je 10 až 20%, v dôsledku čoho sú koncentrácie v systémovom obehu nevýznamné. Korekcia dávkovacieho režimu sa nevyžaduje, pretože akékoľvek zmeny súvisiace s vekom, ktoré zvyčajne vedú k zmenám vo farmakokinetických profiloch rôznych liekov, v tomto prípade neovplyvňujú farmakokinetiku zanamiviru.
Deti: Farmakokinetika zanamiviru bola hodnotená v kontrolovanej pediatrickej štúdii u 24 pacientov vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s použitím nebulizéra (10 mg) a práškového inhalátora (10 mg). Farmakokinetické parametre u detí sa nelíšili od parametrov u dospelých.
Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: pri použití terapeutických dávok 20 mg je biologická dostupnosť nízka a predstavuje 10-20%, preto systémové koncentrácie zanamiviru nie sú významné. Vzhľadom na široký rozsah bezpečnosti liekov zostáva možné zvýšenie systémových koncentrácií u pacientov so závažným zlyhaním obličiek klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene: keďže zanamivir nie je metabolizovaný, nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Zanamivir sa používa v dávkach používaných na liečbu chrípky u zdravých, rizikových skupín (zvyčajne v kontakte s chorými), zmierňuje symptómy a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov troch štúdií ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p
Relenza
Relenza: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Relenza
Kód ATX: J05AH01
Účinná látka: zanamivir (zanamivir)
Výrobca: Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)
Aktualizácia popisu a fotografie: 11/23/2018
Ceny v lekárňach: od 776 rubľov.
Relenza je antivírusový liek používaný na liečbu chrípky A a B.
Forma uvoľnenia a zloženie
Dávkovacia forma uvoľňovania Relenzy je prášok na odmeriavanie dávky na inhaláciu: od takmer bielej po bielu [v kartónovom zväzku jedna injekčná liekovka obsahujúca 20 dávok (po 5 rotadiskoch po 4 bunkách), doplnená discallerom].
Zloženie 1 práškový prášok: t
- účinná látka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
- pomocná zložka: monohydrát laktózy - do 25 mg.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Relenza je antivírusový liek, silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým chrípkového vírusu). Kvôli vírusovej neuraminidáze sa vírusové častice uvoľňujú z infikovanej bunky a prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek je možné, čo umožňuje infikovať iné bunky dýchacieho traktu.
Inhibičná aktivita zanamiviru zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane virulentných a cirkulujúcich pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC50) pre vírusové kmene A a B je 0,09–95,2 pM.
Replikácia chrípkového vírusu je obmedzená na bunky povrchového epitelu dýchacieho traktu. V dôsledku účinku zanamiviru v extracelulárnom priestore dochádza k zníženiu reprodukcie dvoch typov vírusov chrípky A a B a je zabránené uvoľňovaniu vírusových častíc z epitelových buniek dýchacích ciest.
Účinok zanamiviru sa pri inhalačnom použití potvrdil ako výsledok kontrolovaných klinických štúdií. Použitie lieku ako terapie akútnych infekcií spôsobených chrípkovým vírusom v porovnaní s placebom viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu. Vývoj rezistencie na zanamivir s normálnou imunitou nebol pozorovaný.
Použitie Relenzy u rizikových zdravých ľudí v dávkach používaných na liečbu chrípky viedlo k zmierneniu symptómov a zníženiu trvania ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov štúdií fázy III ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia sa znižuje na jeden a pol dňa. Došlo aj k zníženiu počtu komplikácií po tom, čo trpeli chrípkou a užívaním antibiotík používaných pri ich liečbe.
Zanamivir je najúčinnejší v prípadoch začatia liečby čo najskôr po objavení sa prvých príznakov ochorenia. Tiež sa ukázalo, že je účinný pri jeho použití ako profylaktické činidlo.
farmakokinetika
Zanamivir sa vyznačuje nízkou absolútnou biologickou dostupnosťou (v priemere 2% po perorálnom podaní). Po perorálnej inhalácii sa absorbuje približne 10 - 20% podanej dávky. Cmax (maximálna koncentrácia látky) po jednorazovej dávke 10 mg je 97 ng / ml, čas dosahuje 1,25 hodiny, vzhľadom na nízky stupeň absorpcie sa pozoruje nízka systémová koncentrácia a nevýznamná plocha pod farmakokinetickou krivkou koncentrácie a času. Kvôli nízkej absorpcii je plazmatická koncentrácia zanamiviru v krvi nízka (pri opakovaných inhaláciách parametre zostávajú nízke).
Väzba látok s plazmatickými proteínmi - 10% - veľmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a
Relenza inštrukcie
Všeobecné vlastnosti lieku Relenza
Forma liekov: Dávkovaný prášok na inhaláciu.
Uvoľňovanie formy: dávkovaná inhalácia (dávka 5 mg). Okrúhle blistre, ktoré majú štyri symetrické bunky, tvoria laminovaný hliníkový rotadisk. Plastová fľaša obsahujúca 5 takýchto rotadiskov, diskhaler a návod na použitie sú v kartónovej krabici.
Zloženie: 5 mg účinnej látky - Relenza, ako doplnková zložka - mliečny cukor (monohydrát laktózy).
Stručný popis: Biely (alebo veľmi ľahký) prášok. Používa sa ako prostriedok proti vírusom.
Čas použiteľnosti: 5 rokov. V žiadnom prípade neplatí po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Podmienky skladovania: Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C na mieste, ktoré nie je prístupné deťom.
Dovolenkové podmienky: Vypúšťa sa podľa účelu (recept).
Farmakodynamika a farmakokinetika Relenzy
Relenza je účinný inhibítor neuroaminidázy a má vysoký stupeň vírusového enzýmu ako selektivita. Nakoniec, neuroaminidáza vedie k tomu, že častice vírusovej infekcie sa uvoľňujú z infikovanej bunky, potom sa proces zavádzania vírusu do buniek epitelu cez sliznicu urýchľuje a tým sa infikujú bunky dýchacích orgánov. Relenza (inhibičná) aktivita sa odporúča ako mimo živého organizmu (in vitro), tak aj živá (in vivo) a všetky podtypy (deväť z nich) neuraminidáz vírusov, ktoré vyvolávajú chrípku, sú v nej zahrnuté. To zahŕňa cirkulujúce a virulentné skupiny.
Mechanizmus reprodukcie vírusu spôsobujúceho chrípku je obmedzený na bunky, ktoré sú na povrchu epitelu dýchacieho traktu. Relenza vykazuje pôsobenie vo vnútri bunky: uprednostňuje zníženie šírenia takýchto typov chrípkového vírusu ako A a B a neumožňuje vylučovanie bunkových vírusových častíc. Klinické štúdie s Relenzou potvrdzujú jej pozitívny účinok počas inhalácie. Relenza sa používa na terapeutické intervencie pri akútnych infekciách, ktoré spôsobujú vírus chrípky. Jeho použitie znižuje množstvo uvoľneného vírusu. Prípady imunitného relanza tela nie sú fixné.
Po perorálnom podaní lieku je zrejmé, že jeho absolútna biologická dostupnosť je veľmi nízka (asi 2%). Počas inhalácie sa absorbuje približne 10-20% podanej dávky. Po jednej aplikácii činidla v množstve 10 mg sa po jednej a pol hodine zaznamená najvyššia koncentrácia v krvnej plazme - 97 ng / ml. Keď je stupeň absorpcie (odsávania) nízky, udržiava sa počas nasledujúcich inhalácií a systémová koncentrácia relenzy je zodpovedajúcim spôsobom nízka.
Ako sa šíri relenza? Po ukončení inhalácie sa perorálna Relenza usadí v oblasti horných dýchacích ciest pri maximálnej koncentrácii, takže má otvorený prístup k infekčným vstupom a ohniskám. Zvyčajná dávka relenzy na inhaláciu je 10 mg, ale aj tak je schopná inhibovať (spomaľovať) pôsobenie vírusových enzýmov rýchlosťou blesku. Inhibičná koncentrácia liečiva v tkanivách respiračného traktu je vyššia ako medián neuroaminidázy po pol dni 340 krát a deň neskôr - 52. Prášok sa usadzuje hlavne v ústnej dutine (približne 77,6%) a pľúcach (približne 13,2%).
Liek nie je prístupný spracovaniu, odstraňuje obličky v rovnakom stave, v akom vstúpil do tela. Po inhalácii sa obsah liečiva z krvnej plazmy odstráni metódou polčasu od dvoch do piatich hodín. Rýchlosť purifikácie telesných tkanív z látky (klírens) sa pohybuje v rozsahu od 2,5 do 10,9 l / h.
Špeciálne kategórie pacientov (dávkovanie) t
Starší ľudia: biologická dostupnosť po absorpcii dávky v množstve 20 mg je 10 až 20%, takže koncentrácia v systéme prietoku krvi je malá. V dávkovom režime nie sú potrebné žiadne nápravné opatrenia, pretože prestavba tela súvisiaca s vekom neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti lieku Relenza.
Deti predškolského a školského veku: Farmakokinetika Relenza bola skúmaná v pediatrickom experimente, ktorý bol pozorne sledovaný u 24 detí vo veku od troch mesiacov do dvanástich rokov. V štúdii sa použilo 10 miligramov nebulizéra a práškového inhalátora. V analýze sa farmakokinetika detského tela nelíšila od farmakokinetiky dospelých.
Pacienti s dysfunkciou obličiek: v tejto kategórii sa použila terapeutická dávka 20 miligramov. Je potrebné povedať, že systémové koncentrácie Relenzy sú nízke, pretože biologická dostupnosť je od 10 do 20%, teda nízka. Berúc do úvahy skutočnosť, že liek Relenza je celkom bezpečný, je možné zvýšiť jeho dávkovanie pacientom s ochorením obličiek (aj pri vysokom stupni zlyhania obličiek), pričom nie je potrebné meniť režim.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene: je jasné, že ak Relenza nie je ovplyvnená metabolickým procesom, potom nie je potrebné meniť dávkovací režim u pacientov s dysfunkciou pečene. Relenza sa používa na odstránenie z chrípkového stavu, v navrhovaných dávkach pomáha zmierniť symptómy ochorenia a minimalizuje dobu liečby.
Na základe troch štúdií je teda možné vykonať a zhrnúť analýzu: trvanie liečby chrípky s liekom Relenza trvá deň alebo dva, na rozdiel od liečby pacientov v skupine s placebom, kde je toto obdobie oveľa dlhšie. Pri užívaní lieku Relenza sa počet komplikácií znižuje na 22% (u pacientov v skupine je miera komplikácií 29% a riziko je 95%). Dobrým indikátorom lieku je, že účinnosť lieku Relenza sa prejavuje v prvých dňoch liečby a veľmi rýchlo odstraňuje prvé príznaky choroby.
Účinný liek Relenza je najlepším spôsobom, ako zabrániť prechladnutiu, najmä chrípke, u detí vo veku nad päť rokov av dospelej časti populácie. Percento ochrany sa pohybuje od 67 do 79% (oproti placebu) a od 56 do 61% (identifikované s aktívnou kontrolovateľnosťou).
Indikácie Relenza na použitie
Používa sa na liečbu vírusových infekcií, ktoré sú vyvolané chrípkovými vírusmi skupín A a B a na prevenciu tohto typu infekcie u dospelých a detí vo veku od piatich rokov.
Kontraindikácie použitia relenzy
Liek nie je indikovaný na precitlivenosť na aspoň jednu z jeho zložiek. S veľkým znepokojením, liek je predpísaný pre pacientov so zápalom dýchacích ciest, ktorý je sprevádzaný kŕče v prieduškách.
Použitie lieku Relenza počas gravidity
Škodlivosť a pozitívne účinky lieku Relenza počas tehotenstva sa nedali kontrolovať.
Experimenty vykonané so zástupcami fauny priniesli, že Relenza má schopnosť byť absorbovaná placentou aj v materskom mlieku zvieraťa, ale neznižuje plodnosť. Nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o tom, či Relenza prekonáva bariéru ľudskej placenty a či je absorbovaná v materskom mlieku.
Ale aj napriek tomu, aby sme vymenovali prostriedky na tehotné ženy a obdobie laktácie by nemali byť.
Relenza pre deti
Farmakokinetické parametre relenzy u detí sa nelíšia od parametrov dospelých.
Aplikačná metóda Relenza
Relenza sa predpisuje len na perorálne inhalácie. Aby ste ich správne vykonali, musíte použiť diskhaler, ktorý je súčasťou súpravy. Pacienti, ktorí užívajú iné inhalačné lieky, dostávajú Relenzu až po ukončení liečby inými liekmi.
Návod na použitie lieku Relenza
Liečba Relenzou
Deti vo veku od 5 rokov a dospelá populácia majú predpísané dve dávkovacie dávky (2x5 mg) dvakrát denne, celkové trvanie liečby je päť dní. Denná dávka - 20 mg. Relenza od prvých dní ochorenia prispieva k rýchlemu zotaveniu. Starší ľudia nepotrebujú úpravu dávkovania. Nemeňte dávkovací režim a pacientov s dysfunkciou obličiek, ako aj pacientov s poškodenou funkciou pečene.
prevencia
Relenza sa odporúča pre deti od 5 rokov a dospelých. Zvyčajná dávka - 2 inhalácie 2x5 mg raz denne počas 10 dní. Ukazuje sa, že generalizovaná dávka je príjem 10 mg lieku za deň. Niekedy, podľa individuálnych charakteristík priebehu ochorenia, sa doba užívania lieku zvyšuje na jeden mesiac. Zvlášť ak existuje riziko infekcie (existuje dlhý kontakt s pacientmi). Starší ľudia, pacienti s dysfunkciou obličiek a so zhoršenou funkciou pečene nemusia upravovať dávkovanie.
Nežiaduce účinky Relenza
Štúdie vykonané v klinickom prostredí ukázali niekoľko prípadov expozície ľudí.
Liek má zriedkavo vplyv na imunitný systém: sú možné alergie a angioedém.
V oblasti broncho-systému sú možné kŕče v prieduškách a prekážky dýchania.
V oblasti kože sa zriedkavo vyskytujú alergické reakcie vo forme vyrážky a urtikárie.
Kontraindikácie a predávkovanie Relenzou
Prípady predávkovania liečiva sú fixné, pretože dávková forma je dávkovaná. Ale aj keď počas inhalácie používate 64 mg Relenzy denne (ak je odhadovaná denná dávka 3-krát nižšia), nežiaduce účinky sa nemajú vyskytnúť. Vedľajšie účinky sa nezaznamenávajú pri použití parenterálnych činidiel trvajúcich 5 dní pri 1200 miligramoch za 24 hodín.
Špeciálne pokyny
Pozornosť by sa mala venovať skutočnosti, že v niektorých hodnoteniach pacientov existujú informácie, ktoré sa niekedy pri užívaní lieku Relenza zhoršujú. V takejto situácii musíte okamžite prestať používať liek a poraďte sa s lekárom. Tí, ktorí trpia chronickými respiračnými ochoreniami, by mali mať pri liečbe liekom Relenza vždy rýchlo pôsobiace bronchodilatátory. Schopnosť viesť vozidlá Relenza neovplyvňuje.
Cena Relenza
Cena lieku Relenza je asi 1200 rubľov, ale môže dosiahnuť až 1450, ak je liek objednaný s doručením doma
Recenzia používateľa Relenza
Dmitry: Snažil som sa liečiť Relenzu asi pred tromi rokmi. Moja chrípka začala s vysokou horúčkou. Vdýchnutie večer a pred spaním. Do troch hodín ráno teplota klesla a ráno ráno príznaky zmizli, ako keby boli ručne. Odvtedy užívam Relenzu aj s ARVI.
Alice: V piatom mesiaci tehotenstva som chytila nachladnutie. Nemohol som znížiť teplotu na dva dni, tak som išiel do sanitky. Lekár urobil diagnózu - typ A chrípky, predpísal Relenza, pretože jeho vedľajšie účinky počas tehotenstva neboli študované, ale liek je stále antivírusový, nie antibiotikum. Po dvoch inhaláciách som sa cítil lepšie, prechádzalo sa chladom - telesná teplota klesla, zotavujem sa.
Elena: Moja teplota sa náhle zvýšila na 38 stupňov, objavila sa všeobecná únava, hlava mi začala bolieť. Urobila inhaláciu relenzy a o dve hodiny neskôr teplota klesla a hlava sa zastavila. Teraz liečim nachladnutie výhradne Relenzou.
Alexandra: Vynikajúci liek, už prvá metóda vám umožní cítiť sa lepšie, sviežejšie, nosné priechody a bolesti hlavy prejsť. Neuveriteľné, ale pravdivé!
Tamara: Náš syn, ktorý má 5 rokov, mal chrípku, rozhodol sa vyskúšať Relenzu. Po dvoch hodinách teplota našťastie klesla a po jednom dni príznaky choroby zmizli, dieťa sa cíti dobre.
Relenza návod na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie
Antivírusový liek, vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy.
Droga: RELENZA
Účinná látka lieku: zanamivir
Kódovanie ATX: J05AH01
Cfg: antivírusový liek
Registračné číslo: LSR-000095
Dátum registrácie: 31.5.2007
Vlastník reg. ID: GLAXO WELLCOME PRODUKCIA
Forma uvoľňovania Relenza, balenie produktu a zloženie.
Prášok na inhaláciu dávkovaný biely alebo takmer biely.
1 dávka
1 rotadisk
zanamivir
5 mg
20 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Rotadisk (5) - plastové škatule (1) kompletné s dishalerom (1 ks) - kartónové obaly.
Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.
Farmakologický účinok Relenza
Antivírusový liek, vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Vírusová neuraminidáza poskytuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru je preukázaná in vitro aj in vivo a zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane cirkulujúce a virulentné pre rôzne druhy. Polovičná inhibičná koncentrácia (IC50) pre vírusové kmene A a B je medzi 0,09 a 95,2 pM.
Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir pôsobí v extracelulárnom priestore, znižuje reprodukciu oboch typov vírusov chrípky A a B a zabraňuje uvoľňovaniu vírusových častíc z buniek povrchového epitelu dýchacieho traktu.
Účinnosť inhalačného použitia zanamiviru bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamaviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom). Vývoj rezistencie na zanamivir nie je registrovaný.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Zanamivir, používaný v dávkach používaných na liečbu chrípky u zdravých, rizikových skupín (zvyčajne v kontakte s chorým), zmierňuje symptómy a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov troch štúdií ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p
Relenza® (Relenza®)
Aktívna zložka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikácia (ICD-10)
3D obrazy
Zloženie a uvoľňovacia forma
vo fľaši je 5 rotadiskov, každý so 4 bunkami (s discholderom); v balení kartónu 1 fľaša.
Opis liekovej formy
Prášok na inhaláciu: od bielej po takmer bielu.
Farmakologický účinok
farmakodynamika
Zanamivir je silný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým chrípkového vírusu). Vírusová neuraminidáza poskytuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru je preukázaná in vitro aj in vivo a zahŕňa všetkých 9 podtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane cirkulujúce a virulentné pre rôzne druhy. Pre vírusové kmene A a B, 50% inhibičná koncentrácia (IC50) sa pohybuje od 0,09 do 95,2 nM.
Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir pôsobí v extracelulárnom priestore, čím znižuje reprodukciu oboch typov chrípkového vírusu (A a B), čím zabraňuje uvoľňovaniu vírusových častíc z buniek povrchového epitelu dýchacieho traktu. Účinnosť inhalačného použitia zanamiviru bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamiviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom). Vývoj rezistencie na zanamivir nie je registrovaný.
farmakokinetika
Sanie. Absolútna biologická dostupnosť je nízka a priemerne 2% po perorálnom podaní. Po perorálnej inhalácii sa absorbuje približne 10 až 20% podanej dávky. Po jednorazovej dávke 10 mg Cmax hladina v plazme bola 97 ng / ml po 1,25 hodinách, nízka absorpcia má za následok nízke systémové koncentrácie a nevýznamnú AUC. Nízky stupeň absorpcie sa udržiava počas opakovaných inhalácií.
Distribution. Po perorálnej inhalácii sa zanamivir ukladá vo vysokých koncentráciách do dýchacích ciest, čím sa zabezpečuje dodanie lieku do "vstupnej brány" infekcie. Po inhalácii 10 mg zanamiviru v epiteliálnej vrstve respiračného traktu prekročilo priemernú polovicu inhibičnej koncentrácie neuraminidázy 340-krát 12 hodín po inhalácii a 52-krát po 24 hodinách, čo poskytlo rýchlu inhibíciu vírusového enzýmu. Hlavnými miestami sedimentácie sú orálna časť hltanu a pľúc (priemerne 77,6 a 13,2%).
Metabolizmus a vylučovanie. Nemetabolizované, vylučované obličkami v nezmenenom stave. T1/2 po perorálnej inhalácii sa pohybuje od 2,6 do 5,05 hodín, celkový klírens je od 2,5 do 10,9 l / h.
Osobitné skupiny pacientov
Seniorov. Biologická dostupnosť po podaní terapeutickej dávky 20 mg je 10 - 20%, čo vedie k nevýznamným koncentráciám v systémovom obehu. Korekcia dávkovacieho režimu sa nevyžaduje, pretože akékoľvek zmeny súvisiace s vekom, ktoré zvyčajne vedú k zmenám vo farmakokinetických profiloch rôznych liekov, v tomto prípade neovplyvňujú farmakokinetiku zanamiviru.
Deti. Farmakokinetika zanamiviru bola hodnotená v kontrolovanej pediatrickej štúdii u 24 pacientov vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s použitím nebulizéra (10 mg) a práškového inhalátora (10 mg). Farmakokinetické parametre u detí sa nelíšili od parametrov u dospelých.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Pri použití terapeutických dávok 20 mg je biologická dostupnosť nízka pri 10 - 20%, preto systémové koncentrácie zanamiviru sú zanedbateľné. Vzhľadom na široký rozsah bezpečnosti liekov zostáva možné zvýšenie systémových koncentrácií u pacientov so závažným zlyhaním obličiek klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene. Keďže zanamivir nie je metabolizovaný, dávkovací režim nemusí byť upravený.
Klinická účinnosť a bezpečnosť. Zanamivir, používaný v dávkach používaných na liečbu chrípky u zdravých, rizikových skupín (zvyčajne v kontakte s chorým), zmierňuje symptómy a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov troch štúdií ukázala, že medián času na zmiernenie príznakov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p®
liečba infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých;
prevencia infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B u detí starších ako 5 rokov a dospelých.
kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
S opatrnosťou: ochorenia dýchacích ciest sprevádzané bronchospazmom (vrátane histórie).
Použitie počas gravidity a laktácie
Účinnosť a bezpečnosť zanamiviru počas gravidity a laktácie sa neskúmala.
Experimentálne štúdie na zvieratách ukázali, že zanamivir preniká cez placentu a do materského mlieka, avšak v peri- a postnatálnom období nie je teratogénny účinok ani pokles fertility ani klinické prejavy akýchkoľvek abnormalít. Neexistujú žiadne informácie o prenikaní cez placentárnu bariéru alebo do materského mlieka u ľudí.
Zanamivir sa však nemá používať počas tehotenstva a počas dojčenia, najmä v prvom trimestri, použitie je možné len vtedy, ak očakávaný prínos užívania pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.
Vedľajšie účinky
V kontrolovaných klinických štúdiách je výskyt nežiaducich účinkov podobný v skupine so zanamivirom av skupine s placebom. Spontánne hlásenia obsahovali informácie o nežiaducich reakciách na použitie zanamiviru a boli klasifikované nasledovne: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, ® by sa mali používať len po týchto liekoch.
Dospelí a deti od 5 rokov: odporúčaná dávka zanamiviru je 2 inhalácie (2 × 5 mg), 2-krát denne počas 5 dní. Celková denná dávka je 20 mg. Na dosiahnutie optimálneho účinku sa má liečba začať, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia.
Starší pacienti: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Dospelí a deti od 5 rokov: odporúčaná dávka zanamiviru je 2 inhalácie (2 × 5 mg) 1 krát denne počas 10 dní. Celková denná dávka je 10 mg. Trvanie užívania sa môže predĺžiť na 1 mesiac, ak riziko infekcie pretrváva dlhšie ako 10 dní (predpokladá sa napríklad dlhší kontakt s chorým).
Starší pacienti: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Pacienti s poškodenou funkciou obličiek: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Pacienti s poškodenou funkciou pečene: nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
Návod na použitie Diskhalera s rotadiskami
Zariadenie Diskhaler sa používa na inhaláciu rotadisku (forma uvoľňovania Relenza®).
Diskhaler sa skladá z nasledujúcich častí: t
- puzdro s vekom a plastovou ihlou na prepichnutie rotadiskovej bunky;
- puzdro na náustok;
- Posuvný podnos s náustkom a otočným kolieskom, na ktorom je umiestnený rotadisk.
Rotadisk sa skladá zo 4 blistrov, z ktorých každý obsahuje špecifickú dávku lieku.
Rotadisk sa môže skladovať v inhalátore na inhaláciu, blister by však mal byť prepichnutý tesne pred inhaláciou lieku. Nedodržanie tohto odporúčania môže narušiť prevádzku držiaka disku a tým znížiť účinnosť lieku.
Je to dôležité! Rotadisk neprepichujte skôr, ako ho vložíte do Diskhalera.
Stiahnite si rotadisk v Diskhaler
1. Vyberte puzdro z náustka, skontrolujte, či je náustok čistý vo vnútri a vonku.
2. Zásuvku opatrne vytiahnite, až kým plastové úchytky neodídu, uchopte rohy zásobníka. Zásobník vytiahnite úplne von tak, aby boli viditeľné zárezy na boku svoriek.
3. Zásobník úplne vytiahnite stláčaním zárezov na bočnej strane svoriek palcom a ukazovákom.
4. Umiestnite rotadisk na bunky kolesa dole a vložte zásobník späť do zariadenia Diskhaler.
5. Nadvihnite kryt disku až na doraz, aby sa prepichla horná a spodná fólia rotadisku. Zatvorte veko.
Je to dôležité! Veko nezdvíhajte, kým nie je zásuvka úplne nainštalovaná.
6. Po úplnom výdychu umiestnite náustok medzi zuby, pevne zopnite náustok perami bez toho, aby ste na oboch stranách náustka zavreli vzduchové otvory. Pomaly sa zhlboka nadýchnite (vždy cez ústa, nie cez nos). Vyberte náustok z úst. Držte dych čo najviac. Vydychujte pomaly. Nevdychujte do inhalátora.
7. Opatrne vytiahnite výsuvný zásobník, kým sa nezastaví, bez stlačenia spôn a zatlačte ho. V tomto prípade rotadisk otočí jednu bunku a je pripravený na ďalšiu inhaláciu.
Je to dôležité! Prepichnite bunku len bezprostredne pred inhaláciou!
Pre opakované inhalácie opakujte body 5 a 6.
Nahradenie prázdneho rotadisku
Každý rotadisk obsahuje 4 bunky. Po 4 inhaláciách vymeňte prázdny rotadisk za nový (body 2-4).
Je to dôležité! Deti musia používať inhaláciu pod dohľadom dospelej osoby.
predávkovať
Náhodné predávkovanie je nepravdepodobné z dôvodu povahy uvoľňovacej formy, spôsobu podávania a nízkej biologickej dostupnosti po perorálnom podaní zanamiviru.
Pri inhalačnom použití 64 mg denne (viac ako 3-násobok odporúčanej dennej dávky) neboli zaznamenané žiadne vedľajšie účinky. Tiež nie sú registrované pri parenterálnom použití počas 5 dní v dávke 1200 mg / deň.
Špeciálne pokyny
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé hlásenia o vývoji bronchospazmu a / alebo zhoršených respiračných funkcií po užití zanamiviru, vrátane t bez predchádzajúcej choroby v histórii. Ak sa vyvinie jeden z vyššie uvedených javov, je potrebné prestať užívať zanamivir a poradiť sa s lekárom. Pacienti s respiračnými ochoreniami by mali mať krátkodobú bronchodilatanciu na liečbu zanamiviru ako ambulancie.
Infekcia spôsobená chrípkovým vírusom môže byť spojená s rôznymi neurologickými poruchami a poruchami správania. Správy získané počas obdobia po uvedení lieku na trh zahŕňali kŕče, delírium, halucinácie a deviantné správanie u pacientov infikovaných vírusom chrípky a užívajúcich inhibítory neuraminidázy vrátane zanamiviru (hlavne u detí v Japonsku). Tieto javy boli pozorované hlavne v skorých štádiách ochorenia, často mali náhly nástup a rýchly nástup výsledkov. Príčinná súvislosť medzi príjmom zanamiviru a vyššie uvedenými nežiaducimi udalosťami sa nepreukázala. Ak sa vyskytnú akékoľvek neuropsychiatrické symptómy, je potrebné vyhodnotiť pomer rizika a prínosu ďalšej liečby so zanamivirom pre každého jednotlivého pacienta.
Vplyv na schopnosť riadiť auto a ďalšie mechanizmy: nie je uvedené.
Obchodné podmienky pre lekárne
Podmienky skladovania lieku Relenza®
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Relenza
RELENZA - latinský názov pre liek RELENZA
Držiteľ registračného certifikátu:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Vyrobil:
GLAXO WELLCOME PRODUKCIA
ATX kód pre RELENZ
Pred použitím RELENZA sa poraďte so svojím lekárom. Tento návod na obsluhu je určený iba pre informáciu. Ďalšie informácie nájdete v anotáciách výrobcu.
Klinicko-farmakologická skupina
10.001 (Antivírusové liečivo)
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Prášok na inhaláciu dávkovaný biely alebo takmer biely.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Rotadisk (5) - plastové škatule (1) kompletné s dishalerom (1 ks) - kartónové obaly.
Farmakologický účinok
Antivírusový liek, vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Vírusová neuraminidáza poskytuje uvoľňovanie vírusových častíc z infikovanej bunky a môže urýchliť prenikanie vírusu cez slizničnú bariéru na povrch epitelových buniek, čím sa zabezpečí infekcia iných buniek dýchacieho traktu. Inhibičná aktivita zanamiviru je preukázaná in vitro aj in vivo a zahŕňa všetkých 9 subtypov vírusov chrípky neuraminidázy, vrátane cirkulujúce a virulentné pre rôzne druhy. Polovica inhibičnej koncentrácie (IC50) pre vírusové kmene A a B je medzi 0,09 a 95,2 pM.
Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na povrchový epitel dýchacieho traktu. Zanamivir účinkuje v extracelulárnom priestore, čo znižuje reprodukciu oboch typov vírusov chrípky A a B, čím zabraňuje uvoľňovaniu vírusových častíc z povrchového epitelu dýchacieho traktu.
Účinnosť inhalačného použitia zanamiviru bola potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie zanamaviru ako liečby akútnych infekcií spôsobených vírusom chrípky viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu (v porovnaní s placebom). Vývoj rezistencie na zanamivir nie je registrovaný.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Zanamivir, používaný v dávkach používaných na liečbu chrípky u zdravých, rizikových skupín (zvyčajne v kontakte s chorým), zmierňuje symptómy a skracuje trvanie ochorenia. Kombinovaná analýza výsledkov troch štúdií ukázala, že medián času na zmiernenie symptómov ochorenia je u pacientov v skupine so zanamivirom znížený na 1,5 dňa v porovnaní s pacientmi v skupine s placebom (p
Ukázalo sa, že zanamivir je účinný aj ako prostriedok prevencie chrípky u detí starších ako 5 rokov au dospelých. Percento účinnej ochrany je 67-79% v porovnaní s placebom a 56-61% v porovnaní s aktívnou kontrolou.
farmakokinetika
Pri inhalačnom použití je absolútna biologická dostupnosť lieku nízka (v priemere 2%). Systémová absorpcia je asi 10-20%. Po jednorazovej dávke 10 mg Cmax je 97 ng / ml a dosiahne sa po 1,25 hodine Kvôli nízkej absorpcii je koncentrácia účinnej látky v krvnej plazme nízka (počas opakovaných inhalácií zostáva nízky stupeň absorpcie).
Po inhalácii je zanamivir distribuovaný v tkanivách dýchacích ciest a dosahuje vysoké koncentrácie. Pri použití v jednej dávke 10 mg sa zanamivir stanovuje v epitelovej vrstve dýchacieho traktu, čo je hlavné miesto replikácie vírusu chrípky.
Koncentrácia zanamiviru 12 hodín a 24 hodín po inhalácii je približne 340 a 52 krát priemerná hodnota IC50 pre vírusovú neuraminidázu. Vysoká koncentrácia zanamiviru v respiračnom trakte poskytuje rýchlu inhibíciu vírusovej neuraminidázy.
Zanamivir sa akumuluje hlavne v tkanivách orofaryngu a pľúcach (v priemere 77,6% a 13,2%).
Metabolizmus a vylučovanie
Zanamivir sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme a nie je metabolizovaný.
T1 / 2 zanamivir po inhalácii sa pohybuje od 2,6 do 5,05 h. Celkový klírens - od 2,5 do 10,9 l / h.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Starší pacienti s terapeutickou dávkou 20 mg / deň majú nízku biologickú dostupnosť (10-20%), v dôsledku čoho neexistuje žiadny systémový účinok zanamiviru. Zmeny farmakokinetiky súvisiace s vekom sú nepravdepodobné (úprava dávky nie je potrebná).
U detí sa farmakokinetika zanamiviru hodnotila v kontrolovanej štúdii u 24 pacientov vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov s použitím nebulizéra (10 mg) a práškového inhalátora (10 mg). Farmakokinetické parametre u detí sa nelíšili od parametrov u dospelých.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek, pri použití terapeutických dávok 20 mg, je biologická dostupnosť nízka pri 10–20%, preto systémové koncentrácie zanamiviru sú nevýznamné. Vzhľadom na široký rozsah bezpečnosti liekov zostáva možné zvýšenie systémových koncentrácií u pacientov so závažným zlyhaním obličiek klinicky nevýznamné a nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.
Keďže zanamivir nie je metabolizovaný, v rozpore s funkciou pečene nevyžaduje režim korekčného dávkovania.
RELENSE: DÁVKOVANIE
Je určený len na inhaláciu do dýchacieho traktu pomocou dodaného inhalátora na vypúšťanie. Pred začatím inhalácie Relenzy sa majú užívať iné inhalačné lieky, ako napríklad vysokorýchlostné bronchodilatátory.
Pri liečbe chrípky A a B sa u dospelých a detí starších ako 5 rokov odporúča užívať 2 inhalácie (2 x 5 mg) 2-krát denne počas 5 dní. Denná dávka - 20 mg.
Starší pacienti a pacienti so zhoršenou funkciou obličiek a úpravou dávky pečene sú potrebné.
Pre optimálny účinok sa má liečba začať čo najskôr.
Aby sa zabránilo chrípke A a B, dospelým a deťom starším ako 5 rokov sa odporúča užívať 2 inhalácie (2 x 5 mg) raz denne počas 10 dní. Denná dávka - 10 mg. Priebeh prevencie sa môže predĺžiť na 1 mesiac, ak riziko ochorenia pretrváva dlhšie ako 10 dní.
Úprava dávky sa nevyžaduje u starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek a pečene.
Pravidlá aplikácie
Zariadenie Diskhaler sa používa na inhaláciu rotadisku (liek Relenza). Diskhaler sa skladá z nasledujúcich častí: t
- puzdro s vekom a plastovou ihlou na prepichnutie rotadiskovej bunky;
- puzdro na náustok;
- Posuvný podnos s náustkom a otočným kolieskom
- na ktorom je umiestnený rotadisk.
Rotadisk sa skladá zo 4 blistrov, z ktorých každý obsahuje špecifickú dávku lieku.
Rotadisk sa môže skladovať v inhalátore na inhaláciu, blister by však mal byť prepichnutý tesne pred inhaláciou lieku. Nedodržanie tohto odporúčania môže narušiť prevádzku držiaka disku a tým znížiť účinnosť lieku.
Dôležité: Rotadisk neprepichujte skôr, ako ho vložíte do Diskhalera.
Stiahnite si rotadisk v Diskhaler
1. Vyberte puzdro z náustka, skontrolujte, či je náustok čistý vo vnútri a vonku.
2. Zásuvku opatrne vytiahnite, až kým plastové úchytky neodídu, uchopte rohy zásobníka. Zásobník vytiahnite úplne von tak, aby boli viditeľné zárezy na boku svoriek.
3. Zásobník úplne vytiahnite tak, že palcom a ukazovákom stlačíte zárezy na boku svoriek.
4. Umiestnite rotadisk na bunky kolesa dole a vložte zásobník späť do zariadenia Diskhaler.
1. Nadvihnite kryt disku až na doraz, aby ste prepichli hornú a dolnú fóliu rotadisc. Zatvorte veko.
Dôležité: Veko nezdvíhajte, kým nie je zásuvka úplne nainštalovaná.
2. Po úplnom výdychu umiestnite náustok medzi zuby, pevne zopnite náustok perami bez toho, aby ste na oboch stranách náustka zavreli vzduchové otvory. Pomaly sa zhlboka nadýchnite (vždy cez ústa, nie cez nos). Vyberte náustok z úst. Držte dych čo najviac. Vydychujte pomaly. Nevdychujte do inhalátora.
3. Opatrne vytiahnite výsuvný zásobník, až kým sa nezastaví, bez stlačenia spôn a zatlačte ho. V tomto prípade rotadisk otočí jednu bunku a je pripravený na ďalšiu inhaláciu.
Dôležité: prepichnutie bunky by malo byť len bezprostredne pred inhaláciou.
Na uskutočnenie opakovaných inhalácií opakujte kroky 1 a 2.
Nahradenie prázdneho rotadisku
Každý rotadisk obsahuje 4 bunky. Po štyroch inhaláciách sa má prázdny rotadisk nahradiť novým (str. 2-4).
Dôležité: Deti by mali používať inhalačné zariadenie pod dohľadom dospelej osoby.
predávkovať
Náhodné predávkovanie je nepravdepodobné z dôvodu odmeraného podávania, spôsobu podávania a nízkej biologickej dostupnosti lieku.
Pri inhalačnom použití 64 mg / deň (viac ako 3-násobok odporúčanej dennej dávky) neboli zaznamenané žiadne vedľajšie účinky. Tiež nie sú registrované pri parenterálnom použití liečiva v dávke 1,2 g / deň počas 5 dní.
Liekové interakcie
Údaje o liekových interakciách lieku Relenza neboli poskytnuté.
Tehotenstvo a dojčenie
Účinnosť a bezpečnosť zanamiviru počas gravidity a laktácie (dojčenie) sa neskúmala.
Experimentálne štúdie na zvieratách ukázali, že zanamivir preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka, nepozorovali sa však žiadne teratogénne účinky alebo pokles fertility alebo klinické prejavy akýchkoľvek abnormalít v pre- a postnatálnom období. Neexistujú žiadne informácie o prenikaní cez placentárnu bariéru alebo do materského mlieka u ľudí.
Zanamivir sa však nemá používať počas gravidity a dojčenia, najmä v prvom trimestri, okrem prípadov, keď očakávaný prínos užívania pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.
RELENZA: NEŽIADUCE ÚČINKY
V kontrolovaných klinických štúdiách je výskyt nežiaducich účinkov podobný v skupine so zanamivirom av skupine s placebom. Spontánne správy obsahovali informácie o nežiaducich reakciách na použitie zanamiviru a boli klasifikované nasledovne: veľmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100,
Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - alergické reakcie, vrátane opuchu tváre a hrtanu.
Na strane dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus, ťažkosti s dýchaním.
Dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo - vyrážka, žihľavka, závažné kožné reakcie, vrátane polymorfného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Podmienky skladovania
Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote do 30 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
svedectvo
- liečba a prevencia infekcií,
- spôsobené vírusom chrípky typu A a B,
- u detí starších ako 5 rokov a dospelých.
kontraindikácie
- precitlivenosť na liek.
Lieky na ochorenia dýchacích ciest, sprevádzané bronchospazmom (vrátane anamnézy), by mali byť predpísané.
Špeciálne pokyny
Zaznamenali sa veľmi zriedkavé individuálne hlásenia o vývoji bronchospazmu a / alebo zhoršených respiračných funkcií po užití zanamaviru, vrátane t bez predchádzajúcej choroby v histórii. Ak sa vyvinie jeden z vyššie uvedených javov, je potrebné prestať užívať zanamivir a poradiť sa s lekárom.
Pacienti s respiračnými ochoreniami by mali mať krátkodobú bronchodilatanciu na liečbu zanamiviru ako ambulancie.
Infekcia spôsobená chrípkovým vírusom môže byť spojená s rôznymi neurologickými poruchami a poruchami správania. Správy získané v postmarketingovom období (väčšinou zaznamenané u detí v Japonsku) boli spojené s kŕčovitými záchvatmi, delíriom, halucináciami a deviantným správaním u pacientov infikovaných vírusom chrípky a užívajúcich inhibítory neuraminidázy vrátane zanamiviru. Tieto javy boli pozorované hlavne v skorých štádiách ochorenia, často mali náhly nástup a rýchly nástup výsledkov. Príčinná súvislosť medzi príjmom zanamiviru a vyššie uvedenými nežiaducimi udalosťami sa nepreukázala. Ak sa vyskytnú akékoľvek neuropsychiatrické symptómy, je potrebné posúdiť pomer rizika a prínosu ďalšej liečby zanamivirom pre každého jednotlivého pacienta.
Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy
Použitie v rozpore s funkciou obličiek
Pacienti s poškodením funkcie obličiek s poškodením funkcie obličiek sa nevyžadujú.
Použitie v rozpore s pečeňou
Pacienti s úpravou dávky pečene sa nevyžadujú.
Obchodné podmienky pre lekárne
Liek je k dispozícii na lekársky predpis.
Registračné čísla
prášok na inhaláciu dávkovaný 5 mg / 1 dávka: rotadiski 4 dávky (5 ks v súprave s dischalerom) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)