Ciprofloxacín 2 p sa podával denne v priebehu 500 mg počas 10 dní od infekcie v močovom trakte. Moja žena a ja plánujeme tehotenstvo. Ako dlho po ukončení recepcie môžete skúsiť znova? Po akej dobe sa liek vylučuje z tela a ovplyvňuje semeno dna?
Záznam o osobnom príjme:
8 (916) 1681533. MOSKVA 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Platia sa telefonické konzultácie.
Konzultácie, analýzy akéhokoľvek stupňa komplexnosti, ultrazvuková diagnostika, liečebné postupy.
Jedným z posledných bol Alexander Zakharenko, vedúci kurzu klinickej farmakológie na Vitebsk State Medical University.
Chromatogénny test sa uskutočnil na 42 mužských dobrovoľníkoch vo veku 20-24 rokov. Antibiotiká sa užívali do 10 dní, fragmentácia DNA spermií sa študovala dva mesiace. Najviac neškodné bolo málo známe antibiotikum josamycín (liečené antraxom, čiernym kašľom, syfilisom, uretritídou atď.) - nemá takmer žiadny vplyv na kvalitu spermií. Doxycyklín je najviac toxický pre spermie - ale stojí 20 rubľov, nie 500-600 rubľov, ako je napríklad josamycín, a nie je vyrábaný v Taliansku, ale v Barnaulskej továrni na lekárske prípravky.
20 dní po užití doxycyklínu fragmentácia DNA spermií (so zvýšením časti fragmentácie DNA spermií znižuje životaschopnosť embryí) dosiahla experimentálne 80% u pokusných zvierat, ale ani po 2 mesiacoch koncepcie bolo nemožné - fragmentácia bola 42%. Pri fragmentácii nad 30% je možnosť prirodzenej koncepcie menej ako 1%, zatiaľ čo pravdepodobnosť spontánneho potratu u ženy sa zvyšuje na 33%, pričom fragmentácia 15-30% má pravdepodobnosť potratu iba 8%.
Väčšina antibiotík (napríklad amoxicilín a cefalexín) robí muža sterilným takmer mesiac: po 10 dňoch dosahuje fragmentácia maximum (35%, resp. 38%) a do konca mesiaca klesne na 20 a 27%.
Antibiotikum Ciprofloxacín: dávkovanie, ktoré poskytne požadovaný účinok
Ciprofloxacín je antimikrobiálna látka so širokým spektrom účinkov. Vyrába sa vo forme tabliet 250 a 500 mg. Lekár by mal zvoliť dávkovanie, ktoré sa má užívať.
Pacienti však musia vedieť, za akých podmienok je otrava ciprofloxacínom možná.
Vývoj vedľajších účinkov sa začína použitím viac ako 1500 mg denne a porušením odporúčanej frekvencie podávania. Návod na použitie ukázal, že tablety sa opijú dvakrát denne. Letálna dávka nebola stanovená.
Odporúčaná dávka ciprofloxacínu pre dospelých
Fluórchinolové antibiotiká predpisujú lekári pri potvrdení bakteriálnej infekcie. Dávkovanie, frekvencia liečby a trvanie liečby sa určujú v závislosti na: t
- na veku, hmotnosti pacienta;
- z diagnózy;
- stav pacienta.
Varovanie! Úprava dávky je potrebná pre problémy s funkciou obličiek. Pre problémy s pečeňou, môžete piť liek v štandardnej dávke. Starším ľuďom sa odporúča znížiť dávku o 30%.
Zdravým dospelým sa predpisuje 500-750 mg ciprofloxacínu dvakrát denne na infekcie dýchacích ciest a močových ciest, zápal stredného ucha, hnisavý otitis, prostatitis u mužov komplikovaných pyelonefritídou. S infekciou kĺbov, mäkké tkanivo bude stačiť na 250-500 mg. Liečba môže trvať 3 dni až 3 mesiace v závislosti od ochorenia. Koľko času piť drogy, predpísané len lekárom.
Foto 1. Ciprofloxacín, 10 tabliet v dávke 250 mg od výrobcu LLC OZ GNTSLS.
Ak nedodržíte dávku odporúčanú lekárom, pite liek častejšie, ako by mala, môže sa vyvinúť intoxikácia.
Príznaky otravy
Predávkovanie je možné pri perorálnom podaní a infúzii ciprofloxacínu. U niektorých pacientov sa pri súčasnom užívaní špecifikovaného antibiotika fluórchinolovej skupiny zdravotný stav po čase zhoršuje.
Včasné rozpoznanie otravy drogami môže, ak viete, aké príznaky sú charakteristické pre tento stav.
Medzi hlavné príznaky intoxikácie Ciprofloxacínom patrí: t
- dyspeptické poruchy (nauzea, vracanie, hnačka, bolesť brucha);
- bolesti hlavy, závraty;
- pocit únavy;
- nespavosť;
- halucinácie a nočné mory;
- edém;
- svrbenie;
- mukozálna kandidóza;
- žihľavka;
- kŕčovité záchvaty.
Interval QT je predĺžený. Toto sú najčastejšie príznaky otravy. V zriedkavých prípadoch je výskyt takýchto komplikácií:
- mdloby;
- poruchy zraku;
- polyúria;
- dyzúria;
- kryštalúrie;
- glomerulonefritis;
- albuminúria;
- liečebná paralýza;
- urogenitálne krvácanie;
- tachykardia;
- hypotenzia.
Foto 2. Liečivo Ciprofloxacín, 10 tabliet 0,25 g od výrobcu "Synthesis".
V prípade predávkovania Ciprofloxacínom sa zhoršujú vedľajšie účinky užívania tohto antibakteriálneho činidla. Preto je možné:
- horúčka;
- fotosenzitivita;
- zvýšené potenie;
- vznik tinitu, rozvoj dočasnej straty sluchu;
- rozvoj problémov s fungovaním hematopoetického systému (stavy ako supresia kostnej drene, pancytopénia ohrozujú život pacienta).
Je možné potvrdiť, že došlo k otrave ciprofloxacínom so zameraním na zmenené laboratórne parametre:
- vyvíja sa hyperglykémia;
- zvyšuje sa aktivita amylázy;
- Koncentrácia protrombínu sa mení.
V prípade predávkovania skontrolujte stav obličiek. V niektorých prípadoch bol zaznamenaný toxický účinok na renálny parenchým. Spôsob taktiky určuje lekár v závislosti od príznakov otravy a stavu pacienta.
Postup pri predávkovaní
Ak veľké množstvo Ciprofloxacínu vstúpilo do ľudského tela (viac ako 1,5 g počas dňa), potom musíte sledovať svoj zdravotný stav. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Preto sa vykonáva symptomatická liečba.
V prípadoch, keď sa predávkovanie antibiotikom Ciprofloxacín vyskytlo na pozadí infúznej liečby, je potrebné zabezpečiť prietok tekutiny v dostatočnom objeme. Aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie, je funkcia obličiek kontrolovaná, kontroluje sa kyslosť moču.
Predávkovanie pri perorálnom podaní ciprofloxacínu nie je o nič menej nebezpečné. V tejto situácii pacienti:
- premytý žalúdok;
- zabezpečiť príjem tekutín vo veľkých objemoch (vrátane pomocou intravenóznych kvapkadiel);
- označujú príjem absorbentov (aktívne uhlie, Enterosgel, Atoksila), antacíd, ktoré obsahujú horčík a vápnik;
- vyberte symptomatickú liečbu v závislosti od komplikácií.
V závislosti od komplikácií, ktoré vznikajú, je priradená nasledujúca taktika:
- Ak sa vyskytnú alergické reakcie, predpisujú sa glukokortikoidy, adrenalín a antihistaminiká. V závažných prípadoch sa odporúča prednizolón alebo iné glukokortikosteroidy.
- Ak sa začnú kŕče, Evipan sodný, Valium, Diazepam sa podávajú intravenózne. Niekedy je potrebné ďalšie okysličovanie tela.
- S rozvojom kolapsu sú znázornené frakčné intramuskulárne injekcie alebo kvapková infúzia noradrenalínu.
- Ak sa vyskytne kurarepodobny ochrnutie, potom menujte Neoazerin, 10% glukonát vápenatý, Neostigmin, Prostigmin, Neoazerin, dýchajúci kyslík.
Pomoc! V niektorých prípadoch sa uskutočňuje hemodialýza alebo peritoneálna dialýza. Pomocou týchto postupov je však možné odstrániť maximálne 10% liečivej látky požitej v tele.
Komplikácie pred predávkovaním
S včasným vymenovaním protilátok na pozadí predávkovania je stav pacienta vo väčšine prípadov normalizovaný.
Varovanie! Ak bol pri užívaní antibiotík pozorovaný toxický účinok na parenchým obličiek, vyvíja sa renálne zlyhanie. V tejto situácii sa liečba vykonáva v nemocničnom zariadení.
V zriedkavých prípadoch s predávkovaním antibiotikami sa vyvíja pankreatitída vyvolaná ciprofloxacínom. Táto komplikácia sa vyskytuje u pacientov, ktorým bol liek predpísaný na liečbu infekčnej kolitídy. Po ukončení liečby sa však stav normalizuje už 7. deň.
Obdobie vylučovania z tela
Činidlo sa z tela odstraňuje prakticky nezmenené, hlavne obličkami. Je transportovaný kanálovou a glomerulárnou sekréciou. Takmer 45% požitej dávky sa uvoľňuje z moču a 25% z výkalov.
Ochranná lehota trvá 3 až 5 hodín. V prípade poruchy funkcie obličiek sa môže predĺžiť až na 12 hodín.
V prípade predávkovania môže fluorochinolové antibiotikum vyvolať množstvo komplikácií. Ale so zrušením drogy a vymenovaním konkrétnej liečby sa stav rýchlo normalizuje.
Užitočné video
Z videa môžete zistiť názor lekára na účinnosť Ciprofloxacínu, jeho odolnosť voči rôznym mikróbom.
ciprofloxacín
Ciprofloxacín: návod na použitie a recenzie
Latinský názov: Ciprofloxacinum
Kód ATX: S03AA07
Účinná látka: Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum) t
Výrobca: PJSC "Farmak", PJSC "Technolog", OJSC "Kievmedpreparat" (Ukrajina), LLC "Ozon", OJSC "Veropharm", OJSC "Sintez" (Rusko), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumunsko)
Popis aktualizácie a foto: 04/30/2018
Ceny v lekárňach: od 16 rubľov.
Ciprofloxacín je antimikrobiálne liečivo so širokým spektrom baktericídnych účinkov zo skupiny fluorochinolónov.
Forma uvoľnenia a zloženie
- potiahnuté tablety / filmom obalené tablety (vzhľad tabliet a forma balenia závisí od výrobcu a dávky účinnej látky);
- infúzny roztok: číra, bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina (100 ml vo fľašiach; počet fliaš v balení závisí od výrobcu);
- koncentrát na infúzny roztok: číra, bezfarebná alebo slabo nazelenalá kvapalina bez mechanických nečistôt (po 10 ml vo fľašiach, 5 fliaš v škatuli);
- 0,3% očné kvapky: číra kvapalina, žltkasto-zelenkastá alebo slabo žltá (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml alebo 10 ml v injekčných liekovkách alebo polyetylénových kvapkadlových skúmavkách s ventilom / hrdlom skrutky vyrobeným z polyetylénu, 1 fľaša, na 1 alebo 5 kvapkadlách v kartónovom balení;
- očné kvapky a kvapky do ucha 0,3%: číra, bezfarebná alebo slabo nažltlá tekutina (po 5 ml v plastových fľašiach s kvapkadlom, v škatuli po 1 fľaši).
Zloženie 1 potiahnutej / filmom obalenej tablety: t
- účinná látka: ciprofloxacín - 250, 500 alebo 750 mg;
- pomocné zložky: škrob 1500 alebo kukuričný škrob, laktóza (mliečny cukor), stearát horečnatý, krospovidón, MCC (mikrokryštalická celulóza), mastenec;
- shell: obsah a počet komponentov závisí od výrobcu.
Zloženie 1 ml infúzneho roztoku: t
- účinná látka: ciprofloxacín (ako hydrochlorid monohydrátu) - 2 mg (2,33 mg);
- pomocné zložky: kyselina mliečna, chlorid sodný, 1M roztok hydroxidu sodného, dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku: t
- účinná látka: ciprofloxacín (ako hydrochlorid) - 100 mg (111 mg);
- Pomocné zložky: dihydrát edetátu disodného, kyselina mliečna, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml očných kvapiek 0,3%:
- účinná látka: ciprofloxacín (ako hydrochlorid monohydrátu) - 3 mg;
- Pomocné zložky: manitol, edetát disodný, octan sodný, benzalkóniumchlorid, kyselina octová, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml oka a ucha klesá 0,3%:
- účinná látka: ciprofloxacín (ako hydrochlorid monohydrátu) - 3 mg;
- Pomocné zložky: manitol, trihydrát octanu sodného, dihydrát edetátu disodného, benzalkóniumchlorid, ľadová kyselina octová, čistená voda.
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Ciprofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne činidlo. Tento derivát chinolónu inhibuje bakteriálnu DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, ktoré sú zodpovedné za supercoiling chromozomálnej DNA okolo jadier RNA, čo zaisťuje čítanie potrebných genetických informácií), porušuje produkciu DNA, inhibuje rast a reprodukciu baktérií, vedie k výrazným zmenám v morfologickej povahe (v vrátane bunkových membrán a stien) a okamžitej smrti bakteriálnych buniek.
Látka má baktericídny účinok proti gramnegatívnym mikroorganizmom počas obdobia delenia a odpočinku (pretože ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale tiež vyvoláva lýzu bunkových stien). Grampozitívne mikroorganizmy ciprofloxacín ovplyvňujú len počas obdobia delenia.
Nízka toxicita mikroorganizmov voči bunkám je spôsobená absenciou DNA gyrázy v nich. Počas liečby ciprofloxacínom sa nerozvinula paralelná rezistencia na iné antibiotiká, ktoré nie sú v skupine inhibítorov DNA gyrázy. To zvyšuje účinnosť liečiva proti baktériám rezistentným na tetracyklíny, aminoglykozidy, cefalosporíny, penicilíny.
Precitlivenosť na ciprofloxacín sa líši: t
- Gram-negatívne aeróbne baktérie: Enterobaktérie (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp.). mirabilis, Serratia marcescens), niektoré intracelulárne patogény (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
- Gram-pozitívne aeróbne baktérie: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).
Ciprofloxacín je účinný proti Bacillus anthracis. Väčšina stafylokokov, ktoré sa vyznačujú rezistenciou na meticilín, vykazuje podobnú rezistenciu voči ciprofloxacínu. Citlivosť Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (lokalizovaná intracelulárne) je mierna: na potlačenie aktivity týchto mikroorganizmov sú potrebné vysoké koncentrácie liečiva.
Liek nepôsobí na asteroidy Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Nie je tiež účinný proti Treponema pallidum.
Rezistencia sa vyvíja pomerne pomaly, pretože ciprofloxacín takmer úplne ničí perzistentné mikroorganizmy a bakteriálnym bunkám chýbajú enzýmy, ktoré ho inaktivujú.
farmakokinetika
Pri podávaní pilulky ciprofloxacín takmer úplne a pri vysokej rýchlosti vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (hlavne v jejunum a dvanástniku). Príjem potravy inhibuje absorpciu, ale neovplyvňuje biologickú dostupnosť a maximálnu koncentráciu. Biologická dostupnosť je 50–85% a distribučný objem je 2–3,5 l / kg. Ciprofloxacín sa viaže na plazmatické proteíny približne o 20-40%. Maximálna hladina látky v tele pri orálnom podaní sa dosiahne približne za 60-90 minút. Maximálna koncentrácia sa vzťahuje na veľkosť dávky, ktorá sa berie lineárnou závislosťou, a je v dávkach 1000, 750, 500 a 250 mg v uvedenom poradí, 5,4, 4,3, 2,4 a 1,2 μg / ml. 12 hodín po požití 750, 500 a 250 mg klesá plazmatický obsah ciprofloxacínu na 0,4, 0,2 a 0,1 μg / ml.
Látka je dobre distribuovaná v tkanivách tela (okrem tkanív obohatených o tuky, napríklad nervové tkanivo). Jeho obsah v tkanivách je 2-12 krát vyšší ako v krvnej plazme. Terapeutické koncentrácie sa nachádzajú v koži, slinách, peritoneálnej tekutine, mandlích, kĺbovej chrupavke a synoviálnej tekutine, kostiach a svalových tkanivách, črevách, pečeni, žlči, žlčníku, obličkách a močovom systéme, brušných orgánoch a malých panvách (maternice, vaječníkov a vajcovodov). trubice, endometria), tkanivo prostaty, semenná tekutina, bronchiálne sekréty, pľúcne tkanivo.
Ciprofloxacín preniká do mozgovomiechového moku v malých koncentráciách, kde jeho obsah v neprítomnosti zápalového procesu v mozgových blán je 6–10% v krvnom sére a pri existujúcich zápalových ložiskách - 14–37%.
Ciprofloxacín tiež dobre preniká do lymfy, pohrudnice, očnej tekutiny, pobrušnice a cez placentu. Jeho koncentrácia v krvných neutrofiloch je 2-7 krát vyššia ako v sére. Zlúčenina sa metabolizuje v pečeni približne o 15-30%, pričom tvorí neaktívne metabolity (formyl cyprofloxacín, dietylkyrofloxacín, oxo-cyprofloxacín, sulfokyrofloxacín).
Polčas ciprofloxacínu je približne 4 hodiny, s chronickým zlyhaním obličiek, ktoré sa zvyšuje na 12 hodín. Vylučuje sa hlavne obličkami prostredníctvom vylučovania kanálikov a kanalikulárnej filtrácie v nezmenenej forme (40–50%) a ako metabolity (15%) sa zvyšok vylučuje gastrointestinálnym traktom. Malé množstvo ciprofloxacínu sa vylučuje do materského mlieka. Renálny klírens je 3-5 ml / min / kg a celkový klírens je 8-10 ml / min / kg.
Pri chronickom zlyhaní obličiek (CC viac ako 20 ml / min) sa stupeň vylučovania ciprofloxacínu obličkami znižuje, ale v tele sa nevyskytuje v dôsledku kompenzačného zvýšenia metabolizmu tejto látky a jej vylučovania cez gastrointestinálny trakt.
Pri intravenóznej infúzii lieku v dávke 200 mg sa maximálna koncentrácia ciprofloxacínu, ktorá je 2,1 μg / ml, dosiahne po 60 minútach. Po intravenóznom podaní je obsah ciprofloxacínu v moči počas prvých 2 hodín po infúzii takmer 100-krát vyšší ako v krvnej plazme, čo výrazne prevyšuje minimálnu inhibičnú koncentráciu u väčšiny infekčných ochorení močového traktu.
Pri lokálnej aplikácii ciprofloxacín dobre preniká do očného tkaniva: prednej komory a rohovky, najmä ak je poškodený rohovkový epiteliálny obal. S jeho porážkou sa látka v ňom kumuluje v koncentráciách, ktoré môžu zničiť väčšinu patogénov infekcií rohovky.
Po jednorazovej instilácii sa obsah ciprofloxacínu vo vlhkosti prednej komory oka stanoví po 10 minútach a je 100 μg / ml. Maximálna koncentrácia zlúčeniny v prednej komore sa dosiahne po 1 hodine a rovná sa 190 μg / ml. Po 2 hodinách sa koncentrácia ciprofloxacínu začína znižovať, avšak jeho antibakteriálny účinok v tkanivách rohovky sa predlžuje a trvá 6 hodín, pri vlhkosti prednej komory - až 4 hodiny.
Po instilácii sa môže pozorovať systémová absorpcia ciprofloxacínu. Pri použití vo forme očných kvapiek 4-krát denne v oboch očiach po dobu 7 dní priemerná koncentrácia látky v krvnej plazme nepresahuje 2 - 2,5 ng / ml a maximálna koncentrácia je nižšia ako 5 ng / ml.
Indikácie na použitie
Systémové použitie (tablety, infúzny roztok, koncentrát na prípravu infúzneho roztoku) t
U dospelých pacientov sa Ciprofloxacín používa na liečbu a prevenciu infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- bronchitída (chronická v akútnom štádiu a akútna), bronchiektázia, pneumónia, cystická fibróza a iné infekcie dýchacích ciest;
- frontálna sinusitída, sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, zápal vedľajších nosových dutín, zápal mandlí, mastoiditída a iné infekcie orgánov ORL;
- pyelonefritída, cystitída a iné infekcie obličiek a močových ciest;
- adnexitída, kvapavka, prostatitída, chlamýdie a iné infekcie panvových orgánov a pohlavných orgánov;
- bakteriálne lézie gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), žlčovody, intraperitoneálny absces a iné infekcie abdominálnych orgánov;
- ulcerózne infekcie, popáleniny, abscesy, rany, hlien a iné infekcie kože a mäkkých tkanív;
- septická artritída, osteomyelitída a iné infekcie kostí a kĺbov;
- operácie (na prevenciu infekcie);
- pľúcny antrax (na profylaxiu a terapiu);
- infekcií na pozadí imunodeficiencie vyplývajúcich z liečby imunosupresívami alebo neutropéniou.
Deti vo veku od 5 do 17 rokov majú byť predpísané Ciprofloxacínu na cystickú fibrózu pľúc na liečbu komplikácií spôsobených modrým hnisom bacillus (Pseudomonas aeruginosa), ako aj na prevenciu a liečbu pľúcnych antraxov (Bacillus anthracis).
Infúzny roztok a koncentrát na prípravu infúzneho roztoku sa tiež používajú na očné infekcie a závažnú všeobecnú infekciu tela - sepsu.
Tablety sú predpísané pre KDF (selektívna dekontaminácia čriev) u pacientov so zníženou imunitou.
Lokálne použitie (očné kvapky, očné kvapky a ušné kvapky)
Ciprofloxacínové kvapky sa používajú na liečbu a prevenciu nasledujúcich infekčných zápalov spôsobených mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín:
- Oftalmológia (očné kvapky, očné kvapky a ušné kvapky): blefaritída, subakútna a akútna epidémia, blefarokonkonjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída, meybomit (jačmeň), chronická dakryocystitída, bakteriálny vred rohovky, očné kvapky, očné bulvy, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné, očné ochorenia očná chirurgia;
- otorinolaryngológia (očné a ušné kvapky): otitis externa, liečba infekčných komplikácií v pooperačnom období.
kontraindikácie
Aplikácia systému
- súbežné podávanie s tizanidínom [kvôli vysokej pravdepodobnosti výrazného poklesu krvného tlaku (arteriálneho tlaku) a ospalosti];
- pseudomembranózna kolitída;
- tehotenstvo a dojčenie;
- deti a mladiství do 18 rokov, okrem prípadov liečby a prevencie pľúcneho antraxu (Bacillus anthracis), ako aj liečby komplikácií spôsobených modrým hnisom bacillus (Pseudomonas aeruginosa) u detí s cystickou fibrózou pľúc vo veku 5 až 17 rokov;
- deficiencia laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy (pre tablety);
- zvýšená individuálna citlivosť na ciprofloxacín, iné fluorochinolóny a pomocné zložky lieku.
Relatívny: systémovo sa Ciprofloxacín používa s opatrnosťou pri ťažkej cerebrálnej ateroskleróze, poškodení mozgovej cirkulácie, duševných chorobách, epilepsii, závažnom zlyhaní obličiek / pečene, v starobe, ak existujú dôkazy o anamnéze šľachových lézií pri liečbe fluorochinolónov. Roztok na infúziu (navyše) sa používa s opatrnosťou so zvýšeným rizikom predĺženia QT intervalu / vývoja arytmií, ako je napríklad pirueta, vrátane zlyhania srdca, bradykardie, infarktu myokardu, vrodeného predĺženého syndrómu QT intervalu a elektrolytovej nerovnováhy (hypokalémia, hypomagnia).
Miestna aplikácia
Absolútne kontraindikácie pre lokálne použitie ciprofloxacínu: t
- oftalmomykóza a poškodenie vírusového oka;
- tehotenstvo a dojčenie (pre očné instilácie);
- vek do 1 roka (pre očné instilácie);
- zvýšená individuálna citlivosť na komponenty.
Použitie lieku v otolaryngológii (očné a ušné kvapky) počas tehotenstva a počas dojčenia je prípustné len vtedy, ak potenciálny prínos liečby pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.
Návod na použitie Ciprofloxacín: metóda a dávkovanie
Po vymiznutí klinických príznakov ochorenia a normalizácii telesnej teploty liečba Ciprofloxacínom trvá najmenej 3 dni.
Tablety potiahnuté povlakom / filmom
Tablety ciprofloxacínu sa užívajú perorálne po jedle, prehĺtajú celé, opláchnu malým množstvom tekutiny. Užívanie tabliet nalačno urýchľuje vstrebávanie účinnej látky.
Odporúčané dávkovanie: 250 mg 2-3 krát denne, s ťažkými infekciami - 500-750 mg 2-krát denne (1 krát za 12 h).
Dávkovanie v závislosti od ochorenia / stavu:
- infekcie močových ciest: dvakrát denne počas 250 - 500 mg v priebehu 7 až 10 dní;
- chronická prostatitída: dvakrát denne, 500 mg počas 28 dní;
- nekomplikovaná kvapavka: 250 - 500 mg raz;
- gonokoková infekcia v kombinácii s chlamýdiami a mykoplazmózou: dvakrát denne (1 krát za 12 hodín) v priebehu 750 mg počas 7 až 10 dní;
- chancroid: dvakrát denne, 500 mg počas niekoľkých dní;
- meningokokový prenos v nosohltane: 500 - 750 mg raz;
- chronický prenos salmonely: dvakrát denne 500 mg (v prípade potreby zvýšených na 750 mg) v priebehu až 28 dní;
- závažné infekcie (recidivujúca cystická fibróza, infekcie brušnej dutiny, kosti, kĺby) spôsobené pseudomonazami alebo stafylokoky, akútna pneumónia spôsobená streptokokmi, chlamýdiové infekcie urogenitálneho traktu: dvakrát denne (1 krát každých 12 hodín) v dávke 750 mg (liečba osteomyelitídou) môže trvať až 60 dní);
- gastrointestinálne infekcie spôsobené Staphylococcus aureus: dvakrát denne (1 krát za 12 h) v dávke 750 mg v priebehu 7 až 28 dní;
- komplikácie spôsobené Pseudomonas aeruginosa u detí vo veku 5-17 rokov s cystickou fibrózou pľúc: dvakrát denne pri 20 mg / kg (maximálna denná dávka je 1500 mg) v priebehu 10 až 14 dní;
- pľúcna antrax (liečba a prevencia): dvakrát denne pre deti v dávke 15 mg / kg, pre dospelých - pri 500 mg (maximálne dávky: jednorazovo - 500 mg, denne - 1000 mg), liečba - do 60 dní, začatie užívania lieku nasleduje bezprostredne po infekcii (predpokladaná alebo potvrdená).
Maximálna denná dávka Ciprofloxacínu na renálne zlyhanie: t
- klírens kreatinínu (CK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére 1,4–1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
- QC 2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére> 2 mg / 100 ml - 500 mg.
Pacienti na hemo- alebo peritoneálnej dialýze by mali užívať tablety po dialýze.
Pacienti v starobe vyžadujú zníženie dávky o 30%.
Roztok na infúzie, koncentrát na prípravu roztoku na infúzie
Liek sa podáva intravenózne, pomaly, do veľkej žily, čo znižuje riziko komplikácií v mieste vpichu injekcie. So zavedením 200 mg infúzie ciprofloxacínu trvá 30 minút, 400 mg - 60 minút.
Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku sa musí pred použitím zriediť na minimálny objem 50 ml v nasledujúcich infúznych roztokoch: 0,9% roztok chloridu sodného, Ringerov roztok, 5% alebo 10% roztok dextrózy, 10% roztok fruktózy, 5% roztok dextrózy s 0,225 t -0,45% roztok chloridu sodného.
Infúzny roztok sa podáva samostatne alebo s kompatibilnými infúznymi roztokmi: 0,9% roztok chloridu sodného, Ringer a Ringer roztok laktátu, 5% alebo 10% roztok dextrózy, 10% roztok fruktózy, 5% roztok glukózy od 0,225 do 0,45. roztoku chloridu sodného. Roztok získaný po zmiešaní sa má použiť čo najrýchlejšie, aby sa zachovala jeho sterilita.
Pri nepotvrdenej kompatibilite s inou substanciou roztoku / lieku sa infúzny roztok ciprofloxacínu podáva samostatne. Viditeľné znaky nekompatibility - zrážanie, zakalenie alebo zmena farby kvapaliny. Index vodíku (pH) infúzneho roztoku ciprofloxacínu je 3,5–4,6, preto nie je kompatibilný so všetkými roztokmi / prípravkami, ktoré sú fyzikálne alebo chemicky nestabilné pri takýchto hodnotách pH (roztok heparínu, penicilíny), najmä s prostriedkami, ktoré menia hodnoty pH na alkalickej strane. V dôsledku skladovania roztoku pri nízkych teplotách je možná tvorba zrazeniny rozpustnej pri teplote miestnosti. Neodporúča sa uchovávať infúzny roztok v chladničke a zmraziť, pretože na použitie je vhodný len čistý a číry roztok.
Odporúčaný dávkovací režim Ciprofloxacínu pre dospelých pacientov: t
- infekcie dýchacích ciest: v závislosti od stavu pacienta a závažnosti infekcie 2 až 3 krát denne, každý 400 mg;
- infekcie urogenitálneho systému: akútne, nekomplikované - 2-krát denne, od 200 do 400 mg, komplikované - 2 alebo 3-krát denne, 400 mg;
- adnexitída, chronická bakteriálna prostatitída, orchitída, epididymitída: 400 mg 2 alebo 3 krát denne;
- hnačka: 2-krát denne, 400 mg;
- iné infekcie uvedené v časti "Indikácie na použitie": 2-krát denne, 400 mg;
- ťažké život ohrozujúce infekcie, najmä infekcie spôsobené Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., vrátane pneumónie spôsobenej Streptococcus spp., peritonitídou, infekciami kostí a kĺbov, septikémiou, relapsmi infekcií s mukovizcidózou: 400 mg 3-krát denne ;
- pľúcna (inhalačná) forma antraxu: 2-krát denne, 400 mg cyklus 60 dní (na liečbu a prevenciu).
Korekcia dávky ciprofloxacínu u starších pacientov sa vykonáva smerom dole v závislosti od závažnosti ochorenia a indikátora CC.
Pri liečbe detí vo veku 5-17 rokov komplikácií spôsobených pyocyanickou tyčinkou s cystickou fibrózou pľúc sa odporúča dávka 10 mg / kg (maximálna denná dávka 1200 mg) 3-krát denne v priebehu 10 - 14 dní. Na liečbu a prevenciu pľúcnej antraxu sa odporúčajú 2 infúzie 10 mg / kg ciprofloxacínu denne (maximálne jednorazové 400 mg, denne 800 mg) v priebehu 60 dní.
Maximálna denná dávka ciprofloxacínu na renálne zlyhanie: t
- klírens kreatinínu (CK) 31–60 ml / min / 1,73 m 2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére 1,4–1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
- QC 2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére> 2 mg / 100 ml - 400 mg.
U pacientov na hemodialýze sa ciprofloxacín podáva bezprostredne po sedení.
Priemerná dĺžka liečby:
- akútna nekomplikovaná kvapavka - 1 deň;
- infekcie obličiek, močových ciest a brucha - až 7 dní;
- osteomyelitída - nie viac ako 60 dní;
- streptokokové infekcie (kvôli nebezpečenstvu neskorých komplikácií) - najmenej 10 dní;
- infekcie na pozadí imunodeficiencie vyplývajúce z liečby imunosupresívami - počas celého obdobia neutropénie;
- zvyšné infekcie sú 7-14 dní.
Očné kvapky, očné kvapky a ušné kvapky
V oftalmologickej praxi sa do spojivkového vaku vpravia kvapky ciprofloxacínu (oko, oko a ucho).
Spôsob instilácie v závislosti od typu infekcie a závažnosti zápalového procesu:
- akútna bakteriálna konjunktivitída, blefaritída (jednoduchá, šupinatá a ulcerózna), meybomity: 1–2 kvapky 4–8 krát denne v priebehu 5-14 dní;
- keratitída: 1 kvapka zo 6-krát denne v priebehu 14 - 28 dní;
- bakteriálny rohovkový vred: 1. deň - 1 kvapka každých 15 minút počas prvých 6 hodín liečby, potom 1 hodinu každých 30 minút počas bdelosti; 2. deň - v bdelom čase 1 hodina každú hodinu; Dni 3 - 14 - v bdelom čase 1 kvapka každé 4 hodiny. Ak sa epitelizácia nevyskytne po 14 dňoch liečby, liečba sa nechá pokračovať ďalších 7 dní;
- akútna dakryocystitída: 1 kvapka 6–12-krát denne v priebehu maximálne 14 dní;
- poranenia očí, vrátane cudzích telies (prevencia infekčných komplikácií): 1 kvapka 4–8 krát denne, v priebehu 7–14 dní;
- predoperačná príprava: 1 kvapka 4 krát denne počas 2 dní pred operáciou, 1 kvapka 5 krát s intervalom 10 minút bezprostredne pred operáciou;
- pooperačné obdobie (prevencia infekčných komplikácií): 1 kvapka 4–6 krát denne počas celého obdobia, zvyčajne od 5 do 30 dní.
V otorinolaryngológii sa liek (očné a ušné kvapky) instiluje do vonkajšieho zvukovodného kanála a starostlivo ho vopred vyčistí.
Odporúčaný dávkovací režim: 2-4 krát denne (alebo častejšie podľa potreby), 3-4 kvapky. Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 5 - 10 dní, okrem prípadov, keď je lokálna flóra citlivá, potom je povolené predĺženie priebehu.
Pri zákroku sa odporúča priviesť roztok na izbovú teplotu alebo telesnú teplotu, aby sa zabránilo vestibulárnej stimulácii. Pacient by mal ležať na opačnej strane ako pacientovo ucho a zostať v tejto polohe 5 - 10 minút po instilácii.
Niekedy, po lokálnom očistení vonkajšieho zvukovodu, je možné vložiť do ucha vatový tampón navlhčený roztokom Ciprofloxacínu a udržiavať ho tam až do ďalšej instilácie.
Vedľajšie účinky
Aplikácia systému
- tráviaci systém: nevoľnosť / vracanie, hnačka, plynatosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla a zníženie množstva jedených potravín, cholestatická žltačka (najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze), hepatitída, hepatonekróza;
- nervový systém: bolesti hlavy, závraty, migrény, úzkosti, únava, triaška, ťažké sny (nočné mory), nespavosť, periférna paralgeziya, nadmerné potenie, trombóza mozgových tepien, zvýšený vnútrolebečný tlak, mdloby, depresia, zmätenosť, halucinácie, a iné symptómy psychotické reakcie, občas postupujúce do stavov, v ktorých je pacient schopný ublížiť sebe;
- zmysly: porucha čuchu a chuti, zhoršené videnie (zmena vnímania farieb, diplopia), hluk a zvonenie v ušiach, zhoršenie sluchu až po jeho stratu;
- kardiovaskulárny systém: srdcové arytmie, tachykardia, pokles krvného tlaku; pre roztok navyše - vazodilatácia, benígna intrakraniálna hypertenzia, kardiovaskulárny kolaps;
- hematopoetický systém: anémia, leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia, leukocytóza, hemolytická anémia, trombocytóza, depresia hematopoézy kostnej drene, pancytopénia;
- laboratórne nálezy: zvýšené pečeňové enzýmy, hyperglykémia, hypoglykémia, hypoprotrombinémia, hyperbilirubinémia, hypercreatininémia;
- močový systém: kryštalúria, hematúria, glomerulonefritída, retencia moču, dyzúria, polyuria, albuminúria, uretrálne krvácanie, intersticiálna nefritída, znížená funkcia dusíka v obličkách;
- muskuloskeletálny systém: artritída, artralgia, tendovaginitída, myalgia, ruptúra šľachy;
- reakcie z precitlivenosti: dyspnoe, urtikária, svrbenie, zvýšená fotosenzitivita, angioedém, pľuzgiere (sprevádzané krvácaním), malé uzliny (tvoriace chrasty), petechia (bodové krvácanie na koži), horúčka lieku, opuch tváre, laryngióza, temporómy, oceóza, oftalmologický ekzém erytém, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza);
- iné reakcie: superinfekcia (vrátane kandidózy), asténia, návaly na tvári;
- lokálne reakcie (na roztok): opuch, citlivosť a flebitída v mieste vpichu injekcie.
V prípade zhoršenia vyššie uvedeného alebo prejavu akýchkoľvek iných nežiaducich reakcií, ktoré nie sú uvedené v návode, by ste sa mali poradiť s lekárom.
Miestna aplikácia
- reakcie z precitlivenosti: pálenie a svrbenie, začervenanie a mierna citlivosť spojivky (pri vdýchnutí do očí) alebo v oblasti vonkajšieho ucha a ušného bubienka (pri vniknutí do ucha), rozvoj superinfekcie;
- iné reakcie (pri instilácii do očí): nevoľnosť, nepríjemná chuť v ústach bezprostredne po instilácii, fotofóbia, edém očných viečok, trhanie, pocit cudzieho telesa v oku, znížená ostrosť videnia, biela kryštalická zrazenina (vytvorená u pacientov s vredom rohovky), keratopatia, keratitída, farbenie rohovky / infiltrácia rohovky.
predávkovať
Symptómy predávkovania Ciprofloxacínom pri perorálnom alebo intravenóznom podaní sú nevoľnosť, vracanie, mentálna agitácia, zahmlené vedomie.
Špecifické antidotum nie je známe. Pri užívaní lieku vo vnútri sa odporúča urobiť výplach žalúdka. Taktiež by ste mali starostlivo sledovať stav pacienta, v prípade potreby použiť núdzové opatrenia a zabezpečiť prúdenie veľkého množstva tekutiny do tela. Len malé množstvo (menej ako 10%) ciprofloxacínu sa vylučuje hemo- alebo peritoneálnou dialýzou.
Prípady predávkovania Ciprofloxacínom pri topickom podaní nie sú zaregistrované. V prípade náhodného požitia lieku vo vnútri je výskyt príznakov predávkovania nepravdepodobný, pretože obsah ciprofloxacínu v 1 kvapke fľaše je zanedbateľný a je to len 15 mg s maximálnou dennou dávkou pre dospelých pacientov 1000 mg, pre deti - 500 mg. Ak sa však liek neúmyselne prehltne, je potrebné poradiť sa s lekárom.
Špeciálne pokyny
Aplikácia systému
Na liečbu podozrenia na pneumóniu spôsobenú Streptococcus pneumoniae pneumococcus alebo na vznik pneumónie vyvolanej pneumóniou Ciprofloxacín nie je liekom voľby.
Prekročenie odporúčaných denných dávok je neprijateľné, aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie, je tiež potrebné konzumovať dostatočné množstvo tekutiny a udržiavať kyslú reakciu v moči.
V prípade dlhodobej závažnej hnačky počas liečby alebo po nej by sa mala vylúčiť prítomnosť pseudomembranóznej kolitídy, v takom prípade sa liek musí okamžite prerušiť a vykonať príslušná liečba.
Bolesť, ktorá sa objavuje v šľachách, alebo prvé príznaky tendovaginitídy vyžadujú okamžité prerušenie liečby, počas používania fluorochinolónov existujú určité známky zápalu a dokonca prasknutia šliach.
Počas liečby Ciprofloxacínom sa odporúča vyhnúť sa intenzívnemu umelému ultrafialovému žiareniu a priamemu slnečnému žiareniu a počas fotosenzitívnej reakcie (kožná vyrážka podobná popáleninám) - prestať užívať liek.
Pri dlhodobej terapii je potrebné pravidelné sledovanie celkového krvného obrazu a funkcie obličiek / pečene.
Ciprofloxacín obsahuje chlorid sodný v roztoku a koncentrát, ktorý sa má zvážiť u pacientov, ktorí obmedzujú príjem sodíka (pre zlyhanie srdca a obličiek, nefrotický syndróm).
Pri liečbe, v súvislosti s možnosťou vzniku nežiaducich účinkov na časť nervového systému, ako sú závraty, kŕče, ospalosť, je potrebná opatrnosť pri riadení vozidiel a zložitých mechanizmoch a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných činností.
Miestna aplikácia
Očné kvapky a ušné kvapky (očné kvapky) nie sú určené na vnútroočné injekcie.
Pri súčasnom užívaní kvapiek ciprofloxacínu s inými oftalmickými prípravkami má byť interval medzi injekciami najmenej 5 minút.
Ak sa objavia akékoľvek príznaky precitlivenosti, má sa podávanie kvapiek ukončiť.
V prípade predĺženého alebo zvyšujúceho sa obdobia v dôsledku liečby spojivkovej hyperémie spôsobenej Ciprofloxacínom sa má podávanie kvapiek ukončiť a má sa poradiť s lekárom.
Použitie mäkkých kontaktných šošoviek spolu s použitím kvapiek ciprofloxacínu sa neodporúča. Pri nosení tvrdých kontaktných šošoviek by sa mali pred instiláciou vybrať a znova vložiť 15 - 20 minút po instilácii.
Kvôli možnému rozmazaniu vizuálneho vnímania v dôsledku instilácie liečiva sa odporúča začať pracovať s komplexnými mechanizmami a riadiacimi prostriedkami 15 minút po zákroku.
Použitie počas gravidity a laktácie
Ciprofloxacín je podľa pokynov kontraindikovaný počas gravidity a laktácie, keď prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Štúdie potvrdili, že liek môže vyvolať rozvoj artropatie.
Liekové interakcie
Kvôli vysokej farmakologickej aktivite Ciprofloxacínu a riziku nežiaducich účinkov liekových interakcií, rozhodnutie o možnom spoločnom užívaní s inými liekmi / liekmi vykonáva ošetrujúci lekár.
analógy
Analógy ciprofloxacínu vo forme tabliet: Quintor, Procipro, Tseprova, Ciprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodoks, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran, atď.
Analógy roztoku na infúzie a koncentrát na prípravu roztokov na infúziu Ciprofloxacín: Basigen, Ifitsipro, Quintor, Procipro, Ceprova, Ciprinol, Ciprobid, atď.
Analógy očných / očných a ušných kvapiek Ciprofloxacín: Betaciprol, Copy, Ciprolet, Ciprolon, Cipromed, Ciprofloxacin-AKOS.
Podmienky skladovania
Uchovávajte na suchom, tmavom mieste pri teplote do 25 ° C, infúzny roztok, koncentrát a kvapky - neuchovávajte v mrazničke. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti tabliet - od 2 do 5 rokov (v závislosti od výrobcu), roztoku a koncentrátu - 2 roky, očných a očných kvapiek - 3 roky.
Očné kvapky a ušné kvapky po otvorení fľaše sa nesmú uchovávať dlhšie ako 28 dní, očné kvapky nie dlhšie ako 14 dní.
Obchodné podmienky pre lekárne
Ciprofloxacín v akejkoľvek forme je dostupný na lekársky predpis.
Ciprofloxacín Recenzie
Recenzia Ciprofloxacínu vo forme tabliet je dosť nejednoznačná. Niektorí pacienti s entuziazmom hovoria o jeho účinnosti, iní počas liečby si nevšimli zmeny v ich stave. Takmer všetci pacienti zaznamenali výskyt nežiaducich reakcií, vyjadrených v rôznych stupňoch.
Podľa tých, ktorí používali kvapky na miestne použitie, nemajú nedostatky, úspešne a rýchlo sa vyrovnávajú s infekčnými chorobami.
Podľa odborníkov sú výhodami Ciprofloxacínu zvýšené baktericídne účinky, dobrá znášanlivosť, široká škála antibakteriálnych účinkov (liek pôsobí na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, mykobaktérie, chlamýdie, mykoplazmy). Látka je schopná preniknúť aj do buniek a tkanív tela a hromadiť sa v nich v koncentráciách blízkych sérom v sére alebo ich prekračovať.
Ciprofloxacín sa môže používať na závažné infekčné ochorenia (v nemocnici) ako empirická antibiotická liečba. Jeho účinnosť bola dokázaná pri liečbe infekcií v nemocniciach a komunitách takmer akejkoľvek lokalizácie (infekcie kože, kostí, UTI, tonzilitídy atď.). Liek má dlhý polčas a je charakterizovaný post-antibiotickým účinkom: postačuje užiť len 2-krát denne.
Cena ciprofloxacínu v lekárňach
Cena tabliet Ciprofloxacínu závisí od ich dávkovania a je približne 12 - 20 rubľov (dávka 250 mg, 10 tabliet je súčasťou balenia) alebo 33 - 40 rubľov (500 mg dávka, 10 tabliet je súčasťou balenia). Roztok na infúziu bude stáť 24-30 rubľov (100 ml na 1 fľašu). 0,3% očných kvapiek stojí okolo 38 - 42 rubľov (10 ml na fľašu). Očné kvapky a ucho 0,3% možno kúpiť za približne 22 - 28 rubľov (na 10 ml fľašu).
ciprofloxacín
Výrobca: CJSC "Rafarma" Rusko
Kód ATC: J01MA02
Forma produktu: Pevné dávkové formy. Tablety.
Všeobecné charakteristiky. zloženie:
Účinná látka: 250 mg alebo 500 mg ciprofloxacínu (ako hydrochlorid monohydrátu) v 1 tablete.
excipienty: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, povidón-KZO, stearát horečnatý.
Kryt: filmový povlak (polyvinylalkohol, oxid titaničitý, makrogol, mastenec).
Farmakologické vlastnosti: t
Farmakodynamika. Mechanizmus účinku. Ciprofloxacín má in vitro aktivitu proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, baktericídny účinok ciprofloxacínu sa uskutočňuje inhibíciou bakteriálnych topoizomeráz (topoizomeráza II - DNA gyráza a topoizomeráza IV), ktoré sú potrebné na replikáciu, transkripciu, reparáciu a rekombináciu baktérií v laboratóriu. Ciprofloxacín pôsobí na gramnegatívne mikroorganizmy počas dormancie a delenia, pretože ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale spôsobuje aj lýzu bunkovej steny na grampozitívnych mikroorganizmoch iba počas obdobia delenia. Nízka toxicita mikroorganizmov voči bunkám je vysvetlená absenciou DNA gyrázy v nich.
Pri užívaní ciprofloxacínu neexistuje paralelný vývoj rezistencie na iné antibakteriálne lieky, ktoré nepatria do skupiny inhibítorov gyrázy, čo ho robí vysoko účinným proti baktériám, ktoré sú rezistentné napríklad na aminoglykozidy, penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny a mnoho ďalších antibakteriálnych liekov.
Mechanizmy odolnosti. In vitro rezistencia na ciprofloxacín je často spôsobená bodovými mutáciami bakteriálnych topoizomeráz a DNA gyráz a pomaly sa vyvíja prostredníctvom viacstupňových mutácií.
Jednotlivé mutácie môžu viesť k zníženiu citlivosti, viacnásobné mutácie vedú najmä k rozvoju klinickej rezistencie na ciprofloxacín ak krížovej rezistencii na chinolónové prípravky. Rezistencia voči ciprofloxacínu sa môže vytvoriť znížením priepustnosti steny bakteriálnych buniek a / alebo aktiváciou vylučovania ciprofloxacínu z mikrobiálnej bunky. Bol opísaný vývoj rezistencie v dôsledku kódujúceho génu Qnr lokalizovaného na plazmidoch. Mechanizmy rezistencie, ktoré vedú k inaktivácii penicilínov, cefalosporínov, aminoglykozidov, makrolidov a tetracyklínov, pravdepodobne neporušujú antibakteriálnu aktivitu ciprofloxacínu. Mikroorganizmy rezistentné na tieto liečivá môžu byť citlivé na ciprofloxacín. Minimálna baktericídna koncentrácia (MBC) zvyčajne neprekračuje minimálnu inhibičnú koncentráciu (MIC) viac ako dvakrát.
Pre určité kmene sa distribúcia získanej rezistencie môže meniť v závislosti od geografickej oblasti n v čase.
In vitro citlivosť na ciprofloxacín. Aktivita ciprofloxacínu bola in vitro preukázaná proti nasledujúcim citlivým mikrobiálnym kmeňom:
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.
Anaeróbne mikroorganizmy: Mobiluncus spp.
Iné mikroorganizmy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Pre tieto mikroorganizmy sa preukázal rôzny stupeň citlivosti na ciprofloxacín: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal je. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Predpokladá sa, že Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes sú prirodzene rezistentné voči ciprofloxacínu. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, anaeróbne mikroorganizmy (okrem Mobiluncus spp. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Farmakokinetika. Sanie. Po perorálnom podaní sa ciprofloxacín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, najmä v dvanástniku a jejunume. Maximálna koncentrácia (Smac) ciprofloxacínu v sére sa dosiahne za 1-2 hodiny a pri perorálnom podaní 250 mg, 700 a 1000 mg prípravku 1.2; 2,4; 4,3 a 5,4 μg / ml. Biologická dostupnosť je asi 70-80%. Hodnoty maximálnej koncentrácie v krvnej plazme a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvyšujú úmerne k dávke. Jedlo (okrem mliečnych výrobkov) spomaľuje vstrebávanie, ale nemení Smakh a biologickú dostupnosť.
Distribution. Spojenie ciprofloxacínu s plazmatickými proteínmi je 20-30%, účinná látka je prítomná v krvnej plazme hlavne v neionizovanej forme. Ciprofloxacín je voľne distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Distribučný objem v tele je 2-3 l / kg. Koncentrácia ciprofloxacínu v tkanivách významne (2 až 12-krát) prevyšuje koncentráciu v krvnej plazme. Vysoké koncentrácie lieku sú pozorované v žlči, pľúcach, obličkách, pečeni, žlčníku, maternici, semennej tekutine, tkanive prostaty, mandlí, endometriu, vajíčkovodoch a vaječníkoch. Preniká do mozgovomiechového moku v koncentráciách 6 - 10% pre nezápalové mozgové membrány, 14 - 37% pre zápalové koncentrácie v cerebrospinálnom sére. Placentou dobre preniká do vnútroočnej tekutiny, bronchiálnych sekrétov, pohrudnice, peritoneu, lymfy, materského mlieka.
Metabolizmus. Biotransformácia v pečeni (15-30%). Krv môže byť detekovaný štyri metabolitov ciprofloxacín v malých koncentráciách: dietiltsiprofloksatsin (M1), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) formiltsiprofloksatsin (M4), z ktorých tri (M1-M3) vykazujú antibakteriálnu účinnosť in vitro, ktorý je porovnateľný s antibakteriálnou aktivitou nalidixová kyselina. In vitro antibakteriálna aktivita metabolitu M4, ktorý je prítomný v menšom množstve, je viac konzistentná s aktivitou norfloxacínu.
Odstúpenie. Ciprofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou (50-70%); malé množstvo cez gastrointestinálny trakt (15-30%). Renálny klírens je 3-5 ml / min / kg, celkový klírens je asi 8-10 ml / min / kg. Približne 1% podanej dávky sa vylučuje žlčou. V žlči je ciprofloxacín prítomný vo vysokých koncentráciách.
U pacientov s nezmenenou funkciou obličiek je polčas eliminácie zvyčajne 3 - 5 hodín Ak je funkcia obličiek narušená, polčas eliminácie sa zvyšuje.
Indikácie na použitie:
Nekomplikované a komplikované infekcie spôsobené mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín.
dospelí:
• infekcie dýchacích ciest, pneumónia spôsobená baktériou Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. a stafylokoky;
• infekcie stredného ucha (zápal stredného ucha), dutiny nosovej dutiny (sinusitída), najmä spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami vrátane Pseudomonas aeruginosa alebo stafylokokov;
Očné infekcie;
• infekcie genitourinárneho systému (vrátane cystitídy, pyelonefritídy, adnexitídy, chronickej bakteriálnej prostatitídy, orchitídy, epididymitídy, nekomplikovanej kvapavky);
• komplikované intraabdominálne infekcie (v kombinácii s metronidazolom);
• infekcie žlčníka a žlčových ciest;
• infekcie kože a mäkkých tkanív (infikované vredy, rany, popáleniny, abscesy, flegmón);
• infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída, septická artritída); sepsa;
• brušný týfus;
• kampylobakterióza, shigelóza, „cestovná“ hnačka;
• infekcie alebo prevencia infekcií u pacientov so zníženou imunitou (pacienti užívajúci imunosupresíva alebo pacienti s neutropéniou);
Selektívna intestinálna dekontaminácia u pacientov s oslabeným imunitným systémom; prevencia a liečba pľúcneho antraxu (infekcia Bacillus anthracis);
• prevencia invazívnych infekcií spôsobených Neisseria meningitidis.
deti:
• liečba komplikácií spôsobených Pseudomonas aeruginosa u detí s cystickou fibrózou pľúc od 5 do 17 rokov;
• prevencia a liečba pľúcneho antraxu (infekcia Bacillus anthracis).
Dávkovanie a podávanie: t
Tablety sa majú užívať ústami, bez ohľadu na jedlo, bez žuvania, malým množstvom tekutiny. Ak sa liek používa nalačno, účinná látka sa absorbuje rýchlejšie. V tomto prípade sa tablety nesmú umyť mliečnymi výrobkami alebo nápojmi obohatenými vápnikom (pozri časť „Liekové interakcie s inými liekmi“).
Dávka ciprofloxacínu závisí od závažnosti ochorenia, typu infekcie, stavu tela, veku, hmotnosti a funkčného stavu obličiek. Odporúčaný režim dávkovania:
- infekcie dýchacích ciest miernej a strednej závažnosti - 500 mg 2-krát denne, s ťažkým priebehom - 750 mg 2-krát denne;
- infekcie stredného ucha (zápal stredného ucha), dutiny nosovej dutiny (sinusitída) - 500 mg dvakrát denne;
- infekcie urogenitálneho systému: akútne, nekomplikované - od 250 mg 2-krát denne do 500 mg 2-krát denne; cystitída u žien (pred menopauzou): 500 mg 1 krát denne; Komplikované: od 500 mg 2-krát denne do 750 mg 2-krát denne;
- kvapavka - 500 mg 1 krát denne;
- komplikované intraabdominálne infekcie (v kombinácii s metronidazolom) 500 mg 2-krát denne;
- infekcie kože a mäkkých tkanív (infikované vredy, znásilnenia, popáleniny, abscesy, flegmón) miernej a strednej závažnosti - 500 mg 2-krát denne, v prípade ťažkého priebehu - 750 mg 2-krát denne;
- infekcie kostí a kĺbov (osteomyelitída, septická artritída) - mierna až stredná závažnosť - 500 mg 2-krát denne, s ťažkým priebehom - 750 mg 2-krát denne; brušný týfus - 500 mg 2-krát denne;
- Campylobakterióza, shigelóza, „cestovná“ hnačka - 500 mg 2-krát denne;
- pri infekčných ochoreniach u pacientov so zníženou imunitou - 500 mg dvakrát denne (v kombinácii s inými antibiotikami);
- prevencia a liečba pľúcnej antraxu - 500 mg dvakrát denne; iné infekcie (pozri časť "Indikácie") - 500 mg 2-krát denne; najmä závažné život ohrozujúce infekcie, vrátane streptokokovej pneumónie, rekurentných infekcií v prípadoch cystickej fibrózy pľúc, infekcií kostí a kĺbov, sepsy, periózy (najmä s Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. alebo Streptococcus spp.) - 750 mg 2 raz denne;
- prevencia invazívnych infekcií spôsobených Neisseria meningitidis - 500 mg 1 krát denne.
Dávkovací režim u starších pacientov (po 65 rokoch). Starší pacienti by mali mať predpísané dolné údolia ciprofloxacínu v závislosti od závažnosti ochorenia a klírensu kreatinínu.
Deti. Na liečbu komplikácií spôsobených Pseudomonas aeruginosa u detí s cystickou fibrózou pľúc od 5 do 17 rokov, odporúčaná dávka 20 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne (maximálna dávka 1500 mg). Trvanie liečby je 10-14 dní. Prevencia a liečba pľúcnej antraxu - 15 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne (maximálna jednotlivá dávka 500 mg denne - 1000 mg). Liek sa má začať ihneď po navrhovanej alebo potvrdenej infekcii. Dĺžka recepcie je 60 dní.
Dávkovací režim pre poruchy funkcie obličiek alebo pečene u dospelých. Odporúčané denné dávky pre pacientov s renálnou insuficienciou: t
- s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 alebo jeho plazmatickou koncentráciou od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml, maximálna denná dávka ciprofloxacínu je 1000 mg: t
- s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min / 1,73 m2 alebo jeho plazmatickou koncentráciou od 2 mg / 100 ml alebo viac je maximálna denná dávka ciprofloxacínu 300 mg;
Pacienti so zlyhaním obličiek na hemodialýze: t
- s klírensom kreatinínu od 30 do 60 ml / min / 1,73 m2 alebo jeho plazmatickou koncentráciou od 1,4 do 1,9 mg / 100 ml je maximálna denná dávka ciprofloxacínu 1000 mg;
- s klírensom kreatinínu 30 ml / min / 1,73 m2 a menej alebo jeho plazmatickou koncentráciou 2 mg / 100 ml alebo viac je maximálna denná dávka ciprofloxacínu 500 mg.
V deň hemodialýzy sa ciprofloxacín užíva po zákroku.
Ambulantní pacienti s renálnou insuficienciou na kontinuálnej peritoneálnej dialýze: maximálna denná dávka ciprofloxacínu je 500 mg.
Pacienti so zlyhaním pečene. Úprava dávky sa nevyžaduje.
Pacienti s renálnou a hepatálnou insuficienciou. Dávkovacia schéma je podobná ako pri renálnej dysfunkcii.
Deti s renálnou insuficienciou a / alebo abnormálnou funkciou pečene. Dávkovací režim u detí s poškodením funkcie obličiek a pečene nebol skúmaný.
Trvanie liečby. Trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia, klinickej a bakteriologickej kontroly. Je dôležité pokračovať v liečbe systematicky najmenej 2 dni po vymiznutí horúčky alebo iných klinických príznakov. Priemerná dĺžka liečby: 1 deň pre akútnu nekomplikovanú kvapavku a zápal močového mechúra; až 7 dní pri infekciách obličiek, močových ciest, intraabdominálnych infekcií; počas celého obdobia neutropénie u pacientov s oslabeným imunitným systémom; nie viac ako 2 mesiace pre osteomyelitídu; od 7 do 14 dní pre iné infekcie. Pri infekciách spôsobených Streptococcus spp. Vzhľadom na riziko neskorých komplikácií má liečba trvať najmenej 10 dní; pri infekciách spôsobených Chlamydia spp., liečba by mala pokračovať najmenej 10 dní.
Funkcie aplikácie:
Tehotenstvo a dojčenie. Ciprofloxacín je kontraindikovaný počas gravidity a dojčenia.
Ak je potrebné u matiek počas obdobia dojčenia používať ciprofloxacín, dojčenie sa má pred začatím liečby ukončiť.
Pri liečbe závažných infekcií, stafylokokových infekcií a infekcií spôsobených anaeróbnymi baktériami sa má ciprofloxacín používať v kombinácii s vhodnými antibakteriálnymi látkami.
Ciprofloxacopa nie je zvoleným liekom na liečbu infekcií spôsobených Streptococcus pneumoniae kvôli jeho obmedzenej účinnosti proti patogénu.
V prípade genitálnych infekcií, pravdepodobne spôsobených kmeňmi Neisseria gonorrhoecie rezistentnými na fluorochinolóny, je potrebné vziať do úvahy informácie o lokálnej rezistencii na ciprofloxacín a potvrdiť citlivosť pôvodcu pomocou laboratórnych testov.
Ciprofloxacín má vplyv na predĺženie QT intervalu (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Vzhľadom na to, že ženy majú veľký priemerný QT interval v porovnaní s mužmi, sú citlivejšie na lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu. Starší pacienti majú tiež zvýšenú citlivosť na účinok liekov, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu. Ciprofloxacín sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, neuroleptiká) (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“) u pacientov so zvýšeným rizikom predĺženia intervalu QT alebo arytmia pirouetového typu (napríklad syndróm vrodeného predĺženia QT intervalu. Choroby srdca (zlyhanie srdca, infarkt myokardu, bradykardia), nerovnováha elektrolytov (napr. ep, keď hypokaliémia, hypomagneziémia)).
Niekedy po užití prvej dávky ciprofloxacínu sa môže vyvinúť precitlivenosť na liek (pozri časť „Nežiaduce účinky“), vrátane alergických reakcií, ktoré sa musia okamžite oznámiť Vášmu lekárovi. V zriedkavých prípadoch sa po prvom použití môžu anafylaktické reakcie objaviť až po anafylaktický šok. V týchto prípadoch sa má okamžite prerušiť používanie lieku ciprofloxacín a má sa vykonať vhodná liečba.
Ak sa počas liečby ciprofloxacínom alebo po ňom vyskytne ťažká a dlhotrvajúca hnačka, mala by sa vylúčiť diagnóza pseudomembranóznej kolitídy, čo si vyžaduje okamžité prerušenie liečby a vhodnú liečbu (vankomycín perorálne v dávke 250 mg 4-krát denne). V tejto situácii je použitie liekov, ktoré potláčajú črevnú motilitu, kontraindikované.
Pri použití ciprofloxacínu sa vyskytli prípady nekrózy pečene a život ohrozujúceho zlyhania pečene, v prítomnosti príznakov ochorenia pečene, ako je anorexia, žltačka, tmavý moč, svrbenie, bolesť brucha, ciprofloxacín sa má ukončiť.
U pacientov, ktorí užívajú liek ciprofloxacín a podstupujú ochorenie pečene, môže dôjsť k dočasnému zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy alebo cholestatickej žltačky.
Pacienti s ťažkou myasthenia gravis ciprofloxacínom sa majú používať s opatrnosťou, pretože príznaky sa môžu zhoršiť.
Ak sa používa ciprofloxacín, môžu sa vyskytnúť prípady tendinitídy a ruptúry šľachy (prevažne Achillovej šľachy), niekedy bilaterálne, počas prvých 48 hodín po začiatku liečby. K zápalu a ruptúre šľachy môže dôjsť aj niekoľko mesiacov po prerušení liečby ciprofloxacínom. U starších pacientov au pacientov s ochoreniami šliach, ktorí sú súčasne liečení glukokortikosteroidmi, existuje zvýšené riziko tendinopatie. Pri použití ciprofloxacínu boli hlásené prípady epileptického stavu. Ciprofloxacín, podobne ako iné fluorochinolóny, môže vyvolať kŕče a znížiť prah konvulzívnej pripravenosti, v prípade kŕčov by sa podávanie lieku malo prerušiť. Mentálne reakcie sa môžu vyskytnúť aj po prvom použití fluorochinolónov, vrátane ciprofloxacínu, v zriedkavých prípadoch môže depresia alebo psychotické reakcie prejsť na samovražedné myšlienky a samovoľné správanie, ako sú pokusy o samovraždu, vrátane tých, ktoré sa udiali, ak by sa jedna z týchto reakcií u pacienta vyvinula. užívanie lieku a nahlásiť ho lekárovi. Pacienti s epilepsiou a tí, ktorí trpia chorobami centrálneho nervového systému (napríklad znižovaním prahovej konvulzívnej pripravenosti, anamnézou záchvatov, porúch mozgovej cirkulácie, organického poškodenia mozgu alebo mozgovej príhody) v dôsledku rizika nežiaducich reakcií z CNS, ciprofloxacín sa majú používať len v prípadoch ak očakávaný klinický účinok prevyšuje možné riziko vedľajších účinkov lieku.
Pri užívaní fluorochinolónov boli zaznamenané prípady senzorickej alebo senzorimotorickej polyneuropatie, hypoestézie, dysestézie a slabosti. Ak pocítite príznaky ako bolesť, pálenie, brnenie, necitlivosť, slabosť, nemali by ste pokračovať v užívaní lieku skôr, ako sa poradíte s lekárom.
Keďže sa pri užívaní lieku môže vyskytnúť fotosenzitívna reakcia, pacienti by sa mali vyhnúť kontaktu s priamym slnečným svetlom a ultrafialovým svetlom. V prípade príznakov fotosenzitivity je potrebné liečbu prerušiť.
Opatrnosť je potrebná pri používaní ciprofloxacínu a liekov metabolizovaných izoenzýmami CYP450 1A2 (napr. Teofylín, metylxantín, kofeín, duloxetín, klozapín, ropinirol, olanzapín).
Aby sa predišlo vzniku kryštalického žiarenia, je neprijateľné prekročiť odporúčanú dennú dávku, je tiež potrebné mať dostatočný príjem tekutín a udržiavať kyslosť moču.
In vitro môže ciprofloxacín interferovať s bakteriologickou štúdiou Mycobacterium tuberculosis, čo inhibuje rast semien, čo môže viesť k falošne negatívnym výsledkom v diagnostike tohto patogénu u pacientov užívajúcich liek.
Dlhodobé a opakované používanie ciprofloxacínu môže viesť k superinfekcii rezistentnými baktériami alebo patogénmi plesňových infekcií.
Deti. Na základe analýzy bezpečnosti ciprofloxacínu u detí mladších ako 18 rokov, napriek chýbajúcemu preukázanému vzťahu medzi poškodením chrupavky alebo kĺbov a užívaním lieku, sa neodporúča používať ciprofloxacín u detí na liečbu iných ochorení okrem liečby komplikácií cystickej fibrózy pľúc (u detí 5-17 rokov). rokov) spojených s Pseudomonas aeruginosa a na liečbu a prevenciu pľúcneho antraxu (po podozrení alebo dokázanej infekcii Bacillus anthracis).
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Ciprofloxacín môže narušiť schopnosť pacientov viesť vozidlo a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií v dôsledku účinku na centrálny nervový systém. Treba brať do úvahy možnosť vedľajších účinkov, ako sú závraty, závraty, zmätenosť a ospalosť. Ak by opísané nežiaduce udalosti nemali vykonávať tieto druhy činností.
Vedľajšie účinky:
Nižšie uvedené nežiaduce reakcie boli klasifikované nasledovne: „veľmi často“ (≥ 10), „často“ (≥1 / 100,