Ribavirin - oficiálny návod na použitie

Obchodný názov: Ribavirin

Medzinárodný nechránený názov:

Chemický názov: 1- (3-0-ribofuranozyl-1 H-1,2,4-triazol-3-karboxamid)

Forma dávkovania:

zloženie:

Opis: Tablety farebnej, bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom. Vyzerajú tak, že spĺňajú požiadavky Globálneho fondu XI.

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX: [J05AB04]

Farmakologické vlastnosti
Ribavirín je syntetický nukleozidový analóg s výrazným antivírusovým účinkom. Má široké spektrum účinnosti proti rôznym vírusom DNA a RNA.
farmakodynamika
Ribavirín ľahko preniká do infikovaných buniek a je rýchlo fosforylovaný intracelulárnou adenozínkinázou do mono-, di- a trifosfátu ribavirínu. Tieto metabolity, najmä ribavirín trifosfát, majú výraznú antivírusovú aktivitu.
Mechanizmus účinku ribavirínu nie je dostatočne jasný. Je však známe, že ribavirín inhibuje inozínmonofosfátdehydrogenázu (IMP), tento účinok vedie k výraznému zníženiu hladiny intracelulárneho guanozín trifosfátu (GTP), ktorý je zase spojený so supresiou syntézy vírusových RNA a proteínov špecifických pre vírus. Ribavirín inhibuje replikáciu nových viriónov, čo znižuje vírusovú záťaž. Ribavirín selektívne inhibuje syntézu vírusovej RNA bez inhibície syntézy RNA v normálne fungujúcich bunkách.
Ribavirín je účinný proti mnohým vírusom DNA a RNA. Vírusy, ktoré sú najviac citlivé na DNA rnbavirínu, sú: Simplex herpes vírus, poks-virus, vírus Marekovej choroby. Necitlivé na rnbavirín DNA vírusy sú: Varicella Zoster, pseudorabies, kravské kiahne. Najcitlivejšie na ribavirínové RNA vírusy sú: chrípka A, B, paramyxovírus (parainfluenza, epizootický parotit, Nucaslova choroba), reovírusy, RNA nádorové vírusy. Necitlivé na RNA vírusy ribavirínu sú: enterovírusy, rinovírus, semlicy les.
Ribavirín pôsobí proti vírusu hepatitídy C (HCV). Mechanizmus účinku ribavirínu proti HCV nie je úplne objasnený. Predpokladá sa, že akumulácia ribavirín trifosfátu ako fosforylácie prebieha kompetitívne inhibíciou tvorby guanozín trifosfátu, čím sa znižuje syntéza vírusovej RNA. Predpokladá sa, že mechanizmus synergického účinku ribavirínu a interferónu alfa proti HCV je tiež spôsobený zvýšenou fosforyláciou ribavirínu interferónom.
farmakokinetika
Absorpcia: perorálne podávanie ribavirínu sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Navyše, jeho biologická dostupnosť je viac ako 45%.
Distribúcia: Ribavirín sa distribuuje v plazme, sekrécii dýchacích ciest a červených krvinkách. Veľké množstvo ribavirín trifosfátu sa hromadí v červených krvinkách a dosahuje hladinu do 4. dňa a pretrváva niekoľko týždňov po podaní. Poločas distribúcie je 3,7 hodiny, distribučný objem (Vd) je 647 - 802 litrov. Pri užívaní lieku sa ribavirín akumuluje vo veľkom množstve v plazme. Pomer biologickej dostupnosti (AUC - plocha pod krivkou "koncentrácia / čas") s opakovanou a jednorazovou dávkou je 6. Významná koncentrácia ribavirínu (viac ako 67%) môže byť detegovaná v mozgovomiechovom moku po dlhodobom používaní. Mierne sa viaže na plazmatické proteíny.
Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 1 až 1,5 hodiny.
Čas dosiahnutia terapeutickej plazmatickej koncentrácie závisí od veľkosti minútového objemu krvi.
Priemerná hodnota maximálnej koncentrácie (C. T_max) v plazme: približne 5 umol na liter na konci 1 týždňa podávania v dávke 200 mg každých 8 hodín a približne 11 umol na liter na konci 1 týždňa podávania v dávke 400 mg každých 8 hodín.
Biotransformácia: ribavirín je fosforylovaný v pečeňových bunkách na aktívne metabolity vo forme mono-, di- a trifosfátu, ktoré sú potom metabolizované na 1,2,4-triazolkarboxamid (amidová hydrolýza na trikarboxylovú kyselinu a de-borosylácia za vzniku triazolového karboxylového metabolitu).
Vylučovanie: Ribavirín sa pomaly vylučuje z tela. Polčas (T. T_½po jednorazovej dávke 200 mg je 1 až 2 hodiny od plazmy a až 40 dní od červených krviniek. Po ukončení kurzu T_½ približne 300 hodín Ribavirín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Len asi 10% sa vylučuje vo výkaloch. V nezmenenej forme sa približne 7% ribavirínu eliminuje za 24 hodín a približne 10% za 48 hodín.
Farmakokinetika v osobitných klinických podmienkach: Pri užívaní lieku u pacientov s renálnou insuficienciou AUC a C_max zvýšenie ribavirínu v dôsledku zníženia skutočného klírensu. U pacientov s hepatálnou insuficienciou (stupne A, B a C) sa farmakokinetika ribavirínu nemení. Po užití jednorazovej dávky s jedlom obsahujúcim tuky sa farmakokinetika ribavirínu významne mení (AUC a C_max zvýšenie o 70%).

Indikácie na použitie
Chronická hepatitída C (v kombinácii s interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b): u primárnych pacientov, ktorí neboli predtým liečení interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b; počas exacerbácie po monoterapii interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b; u pacientov rezistentných na monoterapiu interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b.

kontraindikácie
Precitlivenosť, gravidita, laktácia, chronické srdcové zlyhanie II6-III, infarkt myokardu, zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min), ťažká anémia, zlyhanie pečene, dekompenzovaná cirhóza pečene, autoimunitné ochorenia (vrátane autoimunitného ochorenia) hepatitídy), neliečiteľné ochorenia štítnej žľazy, ťažká depresia so samovražedným úmyslom, detstvo a dospievanie (mladšie ako 18 rokov).

S opatrnosťou
Ženy v reprodukčnom veku (tehotenstvo je nežiaduce), dekompenzovaný diabetes mellitus (s atakmi ketoacidózy); chronická obštrukčná choroba pľúc, pľúcna embólia, chronické srdcové zlyhanie, ochorenie štítnej žľazy (vrátane tyreotoxikózy), poruchy krvácania, tromboflebitída, myelodepresia, hemoglobinopatia (vrátane talasémie, kosáčikovitej anémie), depresie, hemoglobinopatie samovražedná tendencia (vrátane histórie), staroba.

Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez žuvania a pitnej vody, spolu s príjmom potravy 0,8-1,2 g denne v dvoch rozdelených dávkach (ráno a večer). Súčasne sa interferón alfa-2b predpisuje subkutánne, 3 milióny mi každé 3-krát týždenne alebo peginterferón alfa 2b subkutánne, 1,5 µg / kg 1-krát týždenne. V kombinácii s interferónom alfa-2b s telesnou hmotnosťou do 75 kg je dávka ribavirínu 1 g denne (0,4 g ráno a 0,6 g večer); nad 75 kg - 1,2 g denne (0,6 g ráno a 0,6 g večer). V kombinácii s peginterferónom alfa-2b s telesnou hmotnosťou nižšou ako 65 kg je dávka ribavirínu 0,8 g denne (0,4 g ráno a 0,4 g večer); 65-85 kg - 1 g denne (0,4 g ráno a 0,6 g večer); viac ako 85 kg (0,6 g ráno a 0,6 g večer).
Trvanie liečby je 24 až 48 týždňov; súčasne u predtým neliečených pacientov - najmenej 24 týždňov u pacientov s vírusom genotypu 1 - 48 týždňov. U pacientov, ktorí nie sú citliví na monoterapiu interferónom alfa, ako aj počas relapsu, najmenej 6 mesiacov až 1 rok (v závislosti od klinického priebehu ochorenia a odozvy na liečbu).

Vedľajšie účinky
Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, závrat, celková slabosť, malátnosť, nespavosť, asténia, depresia, podráždenosť, úzkosť, emočná labilita, nervozita, nepokoj, agresívne správanie, zmätenosť; zriedkavo - samovražedné tendencie, zvýšený tonus hladkého svalstva, tremor, parestézia, hyperestézia, hypestézia, synkopa.
Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, brady- alebo tachykardia, palpitácie, zástava srdca.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: hemolytická anémia, leukopénia, neutropénia, granulocytopénia, trombocytopénia; extrémne zriedkavo - aplastická anémia.
Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť, kašeľ, faryngitída, dýchavičnosť, bronchitída, zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, rinitída.
Na strane zažívacieho systému: sucho v ústach, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zápcha, zvracanie chuti, pankreatitída, flatulencia, stomatitída, glositída, krvácanie z ďasien, hyperbilirubinémia.
Na strane zmyslov: poškodenie slznej žľazy, zápal spojiviek, rozmazané videnie, poškodenie / strata sluchu, tinitus.
Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Na strane genitourinárneho systému: návaly horúčavy, znížené libido, dysmenorea, amenorea, menorágia, prostatitída.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, erytém, urtikária, hypertermia, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia, fotosenzibilizácia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Iné: vypadávanie vlasov, konjunktivitída, alopécia, zhoršená štruktúra vlasov, suchá koža, hypotyreóza, bolesť na hrudníku, smäd, mykotická infekcia, vírusová infekcia, chrípka podobná muštu, potenie, lymfadenopatia.

predávkovať
Možno sa zvýšila závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba.

Interakcia s inými liekmi
Lieky obsahujúce zlúčeniny horčíka a hliníka, simetikón znižujú biologickú dostupnosť lieku (AUC je znížená o 14%, nemá klinický význam).
V kombinácii s interferónom alfa-2b alebo peginterferónom alfa-2b - synergizmus účinku.
Podávanie ribavirínu počas liečby zidovudínom a / alebo stavudínom je sprevádzané znížením ich fosforylácie, čo môže viesť k HIV virémii a vyžaduje zmeny v liečebnom režime.
Zvyšuje koncentráciu fosforylovaných metabolitov purínových nukleozidov (vrátane didanozínu, abakaviru) a súvisiace riziko vzniku laktátovej acidózy.
Neovplyvňuje enzymatickú aktivitu pečene za účasti cytochrómu P450.
Súčasné jedlá s vysokým obsahom tuku zvyšujú biologickú dostupnosť ribavirínu (AUC a C)_max zvýšenie o 70%).

Špeciálne pokyny
Zvážte teratogenitu lieku, mužov a žien v reprodukčnom veku počas liečby a do 7 mesiacov po ukončení liečby by mali používať účinné antikoncepcie.
Laboratórne štúdie (klinická analýza krvi s výpočtom vzorca leukocytov a počtu krvných doštičiek, stanovenie elektrolytov, kreatinínu, funkčných vzoriek pečene) sa majú vykonať pred začiatkom liečby, a to 2 a 4 týždne, a potom pravidelne.
V procese liečby ribavirínom sa vo väčšine prípadov pozoruje maximálne zníženie obsahu hemoglobínu po 4-8 týždňoch od začiatku liečby. Pri poklese hemoglobínu pod 110 mg / ml sa má dávka ribavirínu dočasne znížiť o 400 mg denne, pri poklese hemoglobínu pod 100 mg / ml sa má dávka znížiť na 50% počiatočnej dávky. Vo väčšine prípadov odporúčané zmeny dávky zabezpečujú obnovenie hladín hemoglobínu. Pri poklese hemoglobínu pod 85 mg / ml sa má liek prerušiť.
Pri akútnych prejavoch hypersenzitivity (urtikária, angioedém, bronchospazmus, anafylaxia) sa má liek okamžite zastaviť. Prechodná vyrážka nevyžaduje prerušenie liečby.
Počas obdobia liečby by sa osoby, ktoré majú únavu, ospalosť alebo dezorientáciu, mali zdržať vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.
V súvislosti s možným zhoršením funkcie obličiek u starších pacientov, pred použitím lieku, je potrebné určiť funkciu obličiek, najmä klírens kreatinínu.

Uvoľňovací formulár
Tablety s hmotnosťou 0,2 g.
10 alebo 20 tabliet v blistrovom balení. 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie budú umiestnené v kartóne.
V prípade obalov pre nemocnice: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 blistrov spolu s návodom na použitie sa umiestni do kartónu.
50, 100, 200, 500, 1000 tabliet v plastovej nádobe alebo plastovej nádobke. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 plechoviek alebo nádob spolu s rovnakým počtom inštrukcií na lekárske použitie sa umiestni do lepenkovej škatule.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. V dosahu detí.

Čas použiteľnosti
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky predaja lekární:

výrobca
Pranafarm Ltd., Rusko, 443068, Samara, ul. Novo-Sadovaya, 106, Bldg. 81.

ribavirín

Ribavirin: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Ribavirín

Kód ATX: J05AB04

Účinná látka: ribavirín (ribavirín) t

Výrobca: Ozon, LLC (Rusko), Pranafarm (Rusko), Valena Pharmaceuticals, Inc. (Rusko), Kanonpharm Production, Inc. (Rusko), Severnaya Zvezda, ZAO (Rusko), Farmproekt, JSC (Rusko), VERTEX, Inc. )

Aktualizácia popisu a fotografie: 03/20/2018

Ceny v lekárňach: od 86 rub.

Ribavirín je liečivo s výrazným antivírusovým účinkom, so širokým spektrom účinnosti proti rôznym vírusom DNA a RNA; syntetický analóg nukleozidov.

Forma uvoľnenia a zloženie

• Tablety: ploché valcové s skosenými hranami a rizikové, od bielej po žlto-bielu (10 alebo 20 v balení s bunkovým obrysom, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 alebo 100 obrysových balíčkov v lepenkovej škatuli; na 100 alebo 200 kusoch v bankách polymérnych, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 plechoviek v kartónovom balení, na 50 kusoch v bankách s polymérmi, 1,2, 5, 10, 20, 30 alebo 50 plechoviek v kartónovej krabici, pre nemocnice - od 1 000 do 50 000 tabliet v balení;
• Kapsuly: č. 0, krémová čiapka a telo; obsahy sú prášok alebo zmes granúl a bieleho až žltkastého bieleho prášku; zapečatenie obsahu vo forme kapsuly je prípustné, keď sa lisuje, formácia sa rozpadá (5 alebo 6 kusov v blistroch, 1 až 10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blistrov v kartónovej krabici;, 5, 10, 20 nádob v škatuli, 10 ks v blistroch, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 alebo 800 blistrov v škatuli; na 10 kusoch vo fľašiach, 1, 5, 10 alebo 20 fľašiach v kartónovom obale, na 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 kusoch polymérne nádoby, 1, 5, 10 alebo 20 nádob v škatuli).

Zložky 1 tableta:

• Účinná látka: ribavirín - 200 mg;
• Pomocné zložky: zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, povidón.

Zloženie 1 kapsula:

• Účinná látka: ribavirín - 200 mg;
• Pomocné zložky: zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy (mliečny cukor), stearát horečnatý;
• Teleso kapsuly a viečko: oxid železitý žltý, oxid titaničitý, želatína - do 100%.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Po perorálnom podaní ribavirín ľahko preniká do buniek postihnutých vírusom a rýchlo sa fosforyluje intracelulárnou adenozínkinázou na metabolity ribavirínu, tri-, di- a monofosfátové metabolity, ktoré majú výrazný antivírusový účinok (najmä ribavirín trifosfát).

Mechanizmus účinku lieku nie je úplne stanovený, ale je známe, že inhibuje IMP-dehydrogenázu (inozín monofosfát dehydrogenázu), čo vedie k významne zníženej hladine intracelulárneho guanozín trifosfátu (GTP), ktorý je sprevádzaný inhibíciou syntézy vírusovej RNA a vírusovo špecifických proteínov. Ribavirín inhibuje replikáciu nových vírusov, čím znižuje vírusovú záťaž. Syntéza RNA inhibuje liek selektívne, t.j. neinhibuje ho v normálne fungujúcich bunkách.

Ribavirín je účinný proti mnohým RNA a DNA vírusom. Najcitlivejšie na jeho pôsobenie sú DNA vírusy Marekovej choroby, vírusu Simplex herpes a poks-virus, RNA vírusy RNA nádorové vírusy, reovírusy, paramyxovírus (Nucaslova choroba, epidemická parotitída, parainfluenza), chrípka A a B.

Necitlivé na pôsobenie lieku sú DNA vírusy Varicella Zoster, kiahne kiahní a pseudorabie, RNA vírusy Semlicy Forest, rhinovirus a enterovírusy.

Ribavirín pôsobí proti vírusu hepatitídy C, ale jeho mechanizmus účinku nie je úplne objasnený. Predpokladá sa, že ribavirín trifosfát, ktorý sa akumuluje ako fosforylácia, kompetitívne inhibuje tvorbu guanozín trifosfátu, čím znižuje syntézu vírusovej RNA. Predpokladá sa tiež, že mechanizmus účinku ribavirínu a interferónu alfa proti vírusu hepatitídy C sa vysvetľuje zvýšenou fosforyláciou ribavirínu interferónom.

farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa ribavirín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť je> 45%. Látka je distribuovaná v plazme, červených krvinkách a sekrécii sliznice dýchacích ciest. Metabolit ribavirín trifosfátu sa akumuluje vo veľkých množstvách v erytrocytoch, do štvrtého dňa užívania lieku dosiahne plató a pretrváva niekoľko týždňov.

Distribučný objem je približne 647 - 802 l. Poločas distribúcie je 3,7 hodiny, mierne sa viaže na plazmatické proteíny.

Pri užívaní lieku sa ribavirín hromadí vo veľkom množstve v plazme. Pomer jeho biologickej dostupnosti (plocha pod krivkou "koncentrácia - čas" alebo AUC) s opakovanou a jednorazovou dávkou je 6. Pri dlhodobom používaní liečiva možno v cerebrospinálnej tekutine detegovať viac ako 67% koncentrácie.

Maximálna koncentrácia v plazme (C. T_max) trvá do 1 - 1,5 hodiny Čas na dosiahnutie terapeutickej plazmatickej koncentrácie závisí od hodnoty minútového objemu krvi.

Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia je

5 µmol / l na konci prvého týždňa užívania lieku v dávke 200 mg každých 8 hodín,

11 μmol / l na konci prvého týždňa užívania lieku v dávke 400 mg každých 8 hodín.

Ribavirín sa metabolizuje v pečeni fosforyláciou za vzniku aktívnych metabolitov ribavirínu di-, mono- a trifosfátu, ktoré sa potom metabolizujú na 1,2,4-triazolkarboxamid (amidová hydrolýza na trikarboxylovú kyselinu a de-iribosylácia za vzniku triazolového karboxylového metabolitu).

Liek sa pomaly vylučuje z tela. Po jednorazovej dávke 200 mg ribavirínu je polčas (T_½) z plazmy je 1 - 2 h, z erytrocytov - do 40 dní. Po ukončení liečby T_½ - približne 300 hodín

Ribavirín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, s výkalmi - približne 10%. Prvý deň sa približne 7% vylučuje v nezmenenej forme, počas dvoch dní - približne 10%.

U pacientov s renálnym zlyhaním v dôsledku zníženia skutočného zvýšenia klírensu C_max a AUC. V prípade zlyhania pečene (triedy A, B a C podľa Child-Pughovej klasifikácie) sa farmakokinetické parametre ribavirínu nemenia.

V prípade užívania lieku s jedlom obsahujúcim tuky, C_max a AUC ribavirínu sa zvýšili o 70%.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je Ribavirin indikovaný na použitie pri chronickej hepatitíde C (CHC) v nasledujúcich prípadoch:

• Kombinovaná liečba peginterferónom alfa-2b alebo interferónom alfa-2b u pacientov, ktorí neboli predtým liečení týmito liekmi;
• Exacerbácia ochorenia spôsobená monoterapiou peginterferónom alfa-2b alebo monoterapiou interferónom alfa-2b;
• Imunita pacientov na monoterapiu peginterferónom alfa-2b alebo monoterapiou interferónom alfa 2b.

kontraindikácie

• Ťažká depresia so samovražedným úmyslom;
• Stupeň chronického zlyhania srdca (CHF) IIb-III;
• Infarkt myokardu;
• Ťažká anémia;
• Renálne zlyhanie s klírensom kreatinínu (CK) menej ako 50 ml / min;
• Ťažké poškodenie pečene;
• Autoimunitné ochorenia (vrátane autoimunitnej hepatitídy);
• Dekompenzovaná cirhóza pečene;
• Ochorenia štítnej žľazy, ktoré nie sú liečiteľné;
• Tehotenstvo a dojčenie;
• Detský a mladistvý vek do 18 rokov;
• Precitlivenosť.

Relatívna (Ribavirin sa má užívať s opatrnosťou): t

• Decompensated diabetes, vrátane sprevádzané záchvatmi ketoacidózy;
• Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP);
• Pľúcna embólia;
• Stupeň CHF I-IIa;
• Choroby štítnej žľazy, vrátane tyreotoxikózy;
• Poruchy zrážanlivosti krvi, myelodepresia, tromboflebitída, hemoglobinopatia (vrátane talasémie a kosáčikovitej anémie);
• Depresia, samovražedné tendencie (údaje z histórie vrátane);
• HIV infekcia (zvýšené riziko laktátovej acidózy v kombinácii s vysoko aktívnou antiretrovírusovou terapiou);
• Reprodukčný vek u žien, pretože nežiaduce tehotenstvo;
• Staroba

Návod na použitie Ribavirín: metóda a dávkovanie

Tablety a kapsuly Ribavirinu sa užívajú perorálne, pitná voda, bez žuvania, v rovnakom čase ako jesť.

Odporúčaný dávkovací režim: 800-1200 mg denne, rozdelený do 2 dávok (ráno a večer), v kombinácii s interferónom alfa-2b - 3 milióny IU subkutánne 3-krát týždenne alebo peginterferónom alfa 2b - 1,5 µg / kg subkutánne 1 krát týždenne.

Denná dávka ribavirínu v kombinácii s interferónom alfa-2b v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta: t

Ribavirín: návod na použitie

Liek Ribavirin patrí do farmakologickej skupiny antivírusových liekov. Používa sa na etiotropickú liečbu rôznych infekčných vírusových patológií.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Liek Ribavirin je dostupný vo forme tabliet na orálne podávanie. Hlavnou účinnou zložkou lieku je ribavirín, jeho obsah v prvej tablete je 100 a 200 mg. V tabletových pomocných látkach, ktoré zahŕňajú: t

• Oxid kremičitý.
• Povidón.
• Sodná soľ kroskarmelózy.
• Stearát horečnatý.

Tablety ribavirínu sú balené v baleniach po 20, 30, 60 a 90 kusov. Kartónový obal obsahuje návod na použitie lieku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hlavná aktívna zložka lieku ribavirín preniká do buniek infikovaných vírusom. V bunke sa pôsobením enzýmových systémov konvertuje na aktívny metabolit ribavirín trifosfátu, ktorý je kompetitívnym inhibítorom niektorých zlúčenín potrebných na normálnu replikáciu (zdvojenie genetického materiálu a zostavenie nových vírusových častíc) vírusov. Obzvlášť inhibuje aktivitu vírusovej RNA polymerázy, messenger RNA guanylyl transferázy, inozín monofosfát dehydrogenázu. Súčasne ribavirín trifosfát nepotláča vlastné enzýmové systémy buniek. V dôsledku toho je potlačená replikácia vírusov a realizuje sa antivírusový účinok liečiva.

Údaje o farmakokinetike lieku (absorpcia, distribúcia v tkanivách, metabolizmus a vylučovanie hlavnej aktívnej zložky) pre tablety Ribavirinu dnes nie sú dostupné.

Indikácie na použitie

Hlavnou lekárskou indikáciou na použitie tabliet Ribavirinu je vírusová hepatitída C u dospelých v kombinácii s liekmi farmakologickej skupiny Interferóny (interferón alfa 2b, peginterferón alfa 2b).

kontraindikácie

Lekárske kontraindikácie použitia tabliet Ribavirinu sú určité fyziologické a patologické stavy ľudského tela, medzi ktoré patria:

• Ťažká nedostatočnosť funkčnej aktivity pečene a obličiek.
• Srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie.
• Infarkt myokardu (smrť časti srdcového svalu, vyvolaná dramatickým poškodením krvného obehu v ňom).
• Závažná anémia (anémia).
• Autoimunitná patológia, vrátane autoimunitnej hepatitídy, ktorá je charakterizovaná syntézou protilátok do vlastných tkanív tela.
• Cirhóza pečene (nahradenie pečeňových buniek spojivovým tkanivom) v dekompenzačnom štádiu.
• Vek do 18 rokov.
• Tehotenstvo a dojčenie (dojčenie).
• Individuálna neznášanlivosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Pred začatím liečby s ribavirínovými tabletami sa uistite, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Dávkovanie a podávanie

Tablety ribavirínu sú určené na perorálne podávanie. Odoberajú sa s jedlom, nie žuvať a opláchnuť dostatočným množstvom vody. Priemerná terapeutická dávka je 15 mg ribavirínu na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta. U pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 75 kg je dávka 1000 mg (ráno 400 mg a večer 600 mg). U pacientov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 75 kg je dávka 1200 mg (600 mg 2-krát denne). Trvanie terapie v kombinácii s interferónmi v priemere sa pohybuje od 24 do 48 týždňov. Ak sa pacient predtým nedostal do liečby tabletami Ribavirinu, liečba by mala trvať najmenej 24 týždňov. U pacientov s diagnostikovanou vírusovou hepatitídou spôsobenou vírusom s jedným genotypom by mala byť dĺžka liečby najmenej 48 týždňov. S imunitou vírusu na tento liek, ako aj s exacerbáciou patológie, je liečba predpísaná na 6 týždňov.

Vedľajšie účinky

Na pozadí užívania tabliet Ribavirinu je možný vývoj negatívnych reakcií z rôznych orgánov a systémov: t

• Tráviaci systém - strata chuti do jedla, nevoľnosť, občasné zvracanie, hnačka alebo zápcha, sucho v ústach, bolesť brucha, zmeny chuti, zápal sliznice jazyka (glossitis), ústna dutina (stomatitída), pankreas (pankreatitída), rozvoj krvácania z ďasien.
• Nervový systém - celková slabosť, bolesť hlavy, intermitentné závraty, zmena v správaní ľudí (agresivita, zvýšená vzrušivosť), depresia (dlhodobé a výrazné zníženie nálady), úzkosť, nespavosť, v zriedkavých prípadoch je tendencia k samovražde, triaška (chvenie) rúk, parestézia (porušenie citlivosti) kože, periodické mdloby.
• Kardiovaskulárny systém - labilita (zvýšenie alebo zníženie) arteriálneho tlaku, zmeny frekvencie sťahov srdca, náhly zánik srdcovej činnosti (asystólia).
• Dýchací systém - dýchavičnosť, zápal priedušiek (bronchitída), stredného ucha (otitis), sliznica nosa (rinitída), kašeľ, respiračné zlyhanie (dyspnoe).
• Krv a červená kostná dreň - pokles počtu leukocytov (leukopénia), granulocytov (granulocytopénia), neutrofilov (neutropénia), krvných doštičiek (trombocytopénia), vývoja anémie (anémie).
• Muskuloskeletálny systém - výskyt bolesti svalov (myalgia), kĺbov (artralgia).
• Urinogenitálny systém - znížené libido (sexuálna príťažlivosť opačného pohlavia), menštruačné poruchy (dysmenorea) u žien, zápal prostaty (prostatitis) u mužov.
• Zmyslové orgány - zhoršené videnie a sluch, zápal slznej žľazy a spojiviek očí.

S rozvojom vedľajších účinkov lekár rozhodne o vysadení lieku na individuálnom základe.

Špeciálne pokyny

Skôr ako začnete užívať tablety Ribavirinu, je dôležité, aby ste si pozorne prečítali pokyny pre liek a venujte pozornosť viacerým špecifickým pokynom na jeho používanie:

• Liek má určitú teratogenitu (môže spôsobiť genetické abnormality u plodu), takže počas jeho používania je dôležité používať rôzne metódy antikoncepcie, zamerané na prevenciu nechceného tehotenstva.
• Pred začiatkom liečenia sa musia vykonať laboratórne testy. Potom sa pravidelne opakujú pri užívaní tabletiek.
• Po začatí liečby je možné v priebehu niekoľkých prvých týždňov pozorovať významný pokles hemoglobínu. Pri poklese nižšom ako 110 g / l sa dávka liečiva dočasne zníži, ak sa rýchlosť zníži na menej ako 85 g / l, potom sa prestanú podávať pilulky Ribavirin.
• Akútne alergické reakcie slúžia ako základ pre vysadenie lieku. S pravidelným výskytom kožnej vyrážky pilulky neprestávajú užívať.
• Počas liečby by ste sa mali vyhýbať potenciálne nebezpečným typom práce, najmä na pozadí všeobecnej slabosti, ospalosti, dezorientácie.
• Liek môže interagovať s liekmi iných farmakologických skupín, preto, ak sa používajú, ošetrujúci lekár by mal byť na to upozornený.
• Starší pacienti pred použitím lieku musia vykonať štúdiu funkčnej aktivity pečene a obličiek.

V lekárenskej sieti sú tablety Ribavirinu dostupné na lekársky predpis. Ich nezávislé používanie nie je dovolené bez potrebného výskumu a prijímania stretnutí.

predávkovať

Údaje o predávkovaní tabletami Ribavirinu sú obmedzené, pretože liek po predpísanom výskume a následnom monitorovaní dávkovania a režimu užívania lieku predpisuje iba lekár. Ak je odporúčaná terapeutická dávka prekročená, môžu sa objaviť príznaky nežiaducich reakcií. V tomto prípade sa užívanie tabletiek zastaví. V lekárskej nemocnici sa vykonáva symptomatická liečba.

Analógy ribavirínu

Štruktúrne analógy pre tablety Ribavirinu sú lieky Devirs, Ribavin, Arviron.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet Ribavirinu je 2 roky. Liek sa musí skladovať v pôvodnom pôvodnom obale, tmavom, suchom, mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej + 20 ° C.

Priemerné náklady na tablety Ribavirinu v lekárňach v Moskve závisia od ich množstva v balení:

• 200 mg, 30 tabliet - 274-304 rubľov.
• 200 mg, 60 tabliet - 637-708 rubľov.

Ribavirin - návod na použitie, analógy, recenzie, ceny

liek ribavirín

Ribavirín je syntetický liek s výrazným antivírusovým účinkom. Ribavirín preniká do infikovaných buniek, blokuje tvorbu vírusovej RNA a tým inhibuje reprodukciu vírusov.

Ribavirín je vysoko účinný proti vírusom herpes simplex typu 1 a typu 2, cytomegalovírusu, adenovírusu, vírusom parainfluenza A a B, vírusu hepatitídy C, mumpsu, hemoragickej horúčke, kiahňam a niektorým iným vírusom.

Necitlivý na liek: vírus herpes zoster, kiahne, pseudo-besnota, enterovírusy, rinovírusy.

Ribavirín sa dobre vstrebáva v tráviacom trakte; v krvnom riečišti preniká do červených krviniek a do dýchacích orgánov - do tajných žliaz sliznice. Pri dlhodobom používaní vstupuje do mozgovomiechového moku. Maximálna koncentrácia tohto antivírusového lieku v krvi sa zaznamenáva 1,5 hodiny po podaní. V krvnej plazme sa hromadia vo veľkých množstvách. Vylučuje sa do moču veľmi pomaly (približne 300 hodín po ukončení podávania).

Formy uvoľnenia

• Tablety od 0,2 g do 10, 20, 50 ks. v balení; pre nemocnice - 100, 140, 200, 280, 500, 1000 každý. v balení.
• Kapsuly 0,1 g a 0,2 g 20, 30, 42, 60, 100 ks. v balení.
• Lyofilizát (koncentrát na intravenózne podanie) v 1 ml alebo 3 ml ampulkách; 1 ml - 100 mg ribavirínu; na 1, 5, 10 amp. v balení.
• Lyofilizát (koncentrát na intravenózne podanie) vo fľaštičkách; 1 fľaša obsahuje 500 mg ribavirínu; 6 fliaš na balenie.
• Devirs (Ribavirin) - krém na vonkajšie použitie 7,5% v 5 g, 15 g a 30 g v skúmavke.

Návod na použitie Ribavirin

Indikácie na použitie

• Chronická hepatitída C;
• herpetická stomatitída;
• genitálny herpes;
• chrípka spôsobená vírusmi A a B;
• osýpok;
• kuracie kiahne;
• respiračná syncyciálna infekcia;
• hemoragická horúčka s renálnym syndrómom;
• besnotu (ako súčasť kombinovanej liečby).

kontraindikácie

• Precitlivenosť na liek;
• endokrinné ochorenia (dysfunkcia štítnej žľazy, vrátane tyreotoxikózy; diabetes mellitus v štádiu dekompenzácie);
• nestabilná angína a infarkt myokardu;
• zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie;
• zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu pod 50 ml za minútu);
• závažné chronické zlyhanie pečene;
• autoimunitné ochorenia (autoimunitná hepatitída);
• cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;
• závažné formy anémie a hemoglobinopatie (kosáčikovitá anémia, talasémia);
• depresívne stavy a samovražedné tendencie;
• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• patológia dýchacieho systému (chronická obštrukčná bronchitída, pľúcna trombóza);
• tromboflebitída.

Opatrnosť je potrebná pri používaní ribavirínu u starších pacientov a ľudí žijúcich s HIV na antiretrovírusovej terapii.

Vedľajšie účinky

• Na strane zažívacieho ústrojenstva: nauzea, strata chuti do jedla, vracanie, sucho v ústach, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zápal jazyka (glositída) a stomatitída, abdominálna distenzia, porucha funkcie pečene, prevrátenie chuti.
• Nervový systém: závraty, slabosť, bolesti hlavy, nespavosť, úzkosť a podráždenosť alebo depresia, emočná nestabilita, nervozita, agresívne správanie, nepokoj, zmätenosť; v zriedkavých prípadoch - zvýšenie tonusu hladkých svalov, chvenie v tele, znecitlivenie a plazenie, zimnica, zvýšenie alebo zníženie citlivosti, mdloby, samovražedné tendencie.
• Na strane dýchacieho systému: kašeľ, dýchavičnosť, faryngitída, rinitída, bronchitída, zápal nosových dutín, poruchy dýchacieho rytmu.
• Na strane kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zvýšenie alebo zníženie srdcovej frekvencie, zástava srdca.
• Z krvi: anémia spôsobená zničením červených krviniek, pokles počtu bielych krviniek a krvných doštičiek, veľmi zriedkavo - anémia spôsobená utláčaním tvorby krvi.
• Na strane urogenitálneho systému: porušenie alebo úplná absencia menštruácie, krvácanie z maternice počas menopauzy, znížené libido, návaly tepla, prostatitída.
• Zo zmyslových orgánov: konjunktivitída, zápal slznej žľazy, zhoršené videnie, tinitus, poškodenie sluchu.
• Alergické reakcie: začervenanie kože, žihľavka, opuch kože a podkožného tkaniva, zvýšená fotosenzitivita, bronchospazmus, horúčka, zimnica, toxická nekróza a odmietnutie povrchovej vrstvy kože.
• Iné reakcie: bolesť v kĺboch ​​a svaloch, vypadávanie vlasov s oblasťami úplnej plešatosti, suchá koža, smäd, znížená funkcia štítnej žľazy, opuchnuté lymfatické uzliny, potenie, plesňové lézie, syndróm podobný chrípke, vírusové infekcie, bolesť v miestach vpichu.

Liečba ribavirínom

Ako používať ribavirín?
Vnútri ribavirínu sa užíva s jedlom. Tablety a kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť veľkým množstvom vody. Konzumácia tukových potravín s ribavirínom zvyšuje jeho biologickú dostupnosť o 70%.

Intravenózne podávanie lieku by sa malo uskutočňovať len v stacionárnych podmienkach v nemocniciach s jednotkami resuscitácie a intenzívnej starostlivosti.

Inhalačný spôsob podávania ribavirínu, pozri nižšie (v časti Ribavirin u detí).

Na čisto umyté a vysušené postihnuté miesta slizníc a kože (vrátane oblasti genitálií) sa aplikuje krém Devirs s rovnomernou vrstvou (do hrúbky 1 mm) 5 r. jeden deň pred vymiznutím prejavov herpes simplex. V prípade aplikácie krému v kombinácii s perorálnym užívaním Ribavirinu sa dávka krému zníži. Pri aplikácii sa krém mierne trie. Krém sa nesmie aplikovať na pokožku v oblasti očí.

Pred začatím liečby Ribavirinom je potrebné vykonať kompletné laboratórne vyšetrenie (krvný test s počtom leukocytových vzorcov a krvných doštičiek, stanovenie hladiny kreatinínu, testy funkcie pečene). V priebehu liečby sa uvedené vyšetrenia opakujú po 2 týždňoch, po mesiaci a potom pravidelne.

Pri znížení hladiny hemoglobínu o menej ako 110 mg / ml sa dávka Ribavirinu dočasne zníži na 400 mg / s, a ak je hemoglobín pod 100 mg / ml, dávka sa zníži o 50% oproti počiatočnej dávke. Ak hladiny hemoglobínu klesnú pod 85 mg / ml, liečba Ribavirinom sa má ukončiť.

Pri manifestácii alergických reakcií (urtikária, angioedém, anafylaktický šok alebo bronchospazmus) sa liečba okamžite zastaví. V prípade krátkodobých kožných vyrážok liečba pokračuje.

Počas liečby Ribavirinom sa má vyhnúť alkoholu. Osoby s ospalosťou, únavou alebo dezorientáciou v pozadí liečby by sa mali zdržať vedenia vozidla a práce, čo si vyžaduje psychomotorickú rýchlosť a pozornosť.

dávkovanie
Ak dospelí chrípka vymenujú Ribavirin perorálne 0,2 g (200 mg) 3-4 p. za deň po dobu 3-5 dní.

Pri iných vírusových infekciách použite Ribavirin v dávke 0,2 g (200 mg), 3-4 p. 1-2 týždne denne. Niekedy môže lekár použiť úvodnú dávku lieku v prvý deň ochorenia - 1,4-1,6 g

Dávky lieku pri liečbe respiračnej syncytiálnej infekcie sú uvedené v časti Ribavirin pre deti - pozri nižšie.

Dávky ribavirínu na vírusovú hepatitídu C - pozri nižšie v liečbe ribavirínu hepatitídy C.

Ribavirín pre deti

Oficiálne pokyny naznačujú, že Ribavirin je kontraindikovaný u detí všetkých vekových kategórií (t. J. Mladších ako 18 rokov).

Napriek tomu sa v praxi liek používa vo forme inhalácie u dojčiat a dojčiat s respiračnou syncytiálnou vírusovou infekciou potvrdenou diagnostickými metódami. Inhalácia sa má vykonať v prvých 3 dňoch infekcie a len v nemocnici.

Inhalácia sa vykonáva 12-18 hodín denne, trvanie kurzu je 3-7 dní. Dávka lieku sa vypočíta na 10 mg / kg na deň (v 1 ml pripraveného roztoku 20 mg ribavirínu).

Príprava roztoku na inhaláciu ribavirínu: do 6 g lyofilizovaného prášku (koncentrát) sa pridá voda na injekciu - 100 ml a tento roztok sa naleje do zásobníka rozprašovacieho zariadenia SPAG-2, potom sa doplní sterilnou vodou na objem 300 ml. Aerosól sa dieťaťu podáva v kyslíkovom stanovišti alebo pomocou kyslíkovej masky. Koncentrácia ribavirínu počas 12 hodín sa rovná 190 mcg v 1 litri vzduchu.

Použitie počas gravidity a laktácie

Liečba ribavirínom hepatitídou C

Hepatitída C v 85% sa stáva chronickou. 3% svetovej populácie trpí touto chorobou. Na celom svete sa na liečbu používa kombinácia ribavirínu a interferónu-alfa. Pravdepodobnosť oživenia (podľa medzinárodných štatistík) je 50-80%. V súčasnosti neexistujú žiadne iné účinné spôsoby liečby. Monoterapia s každým z týchto dvoch liekov je menej účinná, ale môže byť použitá v prípade kontraindikácií jedného z liekov.

Menej úspešná je liečba hepatitídy C u jedincov s genotypom 1 b vírusu, u mužov, u pacientov s vysokou vírusovou záťažou, s normálnou aktivitou transamináz, predĺženým ochorením, so znakmi cirhózy a po 40 rokoch. Nie vždy sa dosiahla úplná likvidácia pacienta vírusom. Vo väčšine prípadov je však možné spomaliť množenie vírusu, závažnosť zápalu a progresiu fibrózy.

Dávky oboch liekov a trvanie liečebného postupu predpisuje lekár individuálne, v závislosti od vírusovej záťaže, trvania a aktivity procesu a mnohých ďalších faktorov. Ribavirín v kombinácii s peginterferónom je uznávaný ako moderný štandard liečby chronickej hepatitídy C vo vyspelých krajinách.

Neexistuje jediný štandard liečby. Denná dávka Ribavirinu je zvyčajne 1000-1200 mg (pre 2 dávky) v prípade jeho kombinácie s interferónom-alfa 2b: ak je telesná hmotnosť pacienta nižšia ako 75 kg, predpisuje sa 1000 mg (ráno 2 kapsuly a večer 3 kapsuly), ak je vyššia ako 75 kg. - dávka 1200 mg (3 kapsuly ráno a večer).

Pri súčasnom podávaní s peginterferónom alfa-2b u pacientov s hmotnosťou do 65 kg je dávka Ribavirinu 800 mg / deň (2 kapsuly ráno a večer); s hmotnosťou 65-85 kg - dávka je 1000 mg / deň (2 kapsuly ráno a 3 večer); s hmotnosťou nad 85 kg - 1200 mg / deň (3 kapsuly ráno a večer).

Dávka interferónu závisí od typu: interferón-alfa 2 b sa podáva 3 milióny IU subkutánne 3 p. za týždeň, a peginterferón-alfa 2b - 1 p. týždenne pri 1,5 mcg / kg. Pegylované interferóny zahraničných známych firiem sú drahšie, ale sú účinnejšie ako konvenčné interferóny od akéhokoľvek výrobcu.

Trvanie kurzu od 24 do 48 týždňov. U pacientov, ktorí predtým nedostávali antivírusovú liečbu, s vysokou vírusovou záťažou a detekciou 1. genotypu vírusu, je dĺžka liečby 12 mesiacov.

Tolerancia ribavirínu je zvyčajne dobrá. Môže sa vyskytnúť mierna nevoľnosť, bolesť hlavy, často - mierna anémia, zvýšenie kyseliny močovej v krvi; vo veľmi zriedkavých prípadoch intolerancia ribavirínu.

Vedľajšie účinky sú zvyčajne spojené s interferónmi. Už po prvých injekciách má mnoho pacientov syndróm podobný chrípke: zimnica, horúčka až 39 ° C, slabosť, bolesť kĺbov a svalov. Takéto prejavy môžu trvať až 2-3 dni. Počas 3-4 týždňov sa telo prispôsobuje lieku, ale únava a slabosť môžu zostať. Iné vedľajšie účinky sú menej časté: úbytok hmotnosti, suchá koža, vypadávanie vlasov, zmeny funkcie štítnej žľazy a depresia.

Počas 2 - 3 mesiacov môže interferón spôsobiť zníženie počtu bielych krviniek a krvných doštičiek v krvi. V prípade výrazných nežiaducich reakcií môže lekár určitý čas znížiť alebo zrušiť dávku interferónu (až do normalizácie indikátorov). S výrazným poklesom počtu leukocytov sa môžu pripojiť bakteriálne infekcie. Zníženie počtu krvných doštičiek môže spôsobiť krvácanie. Preto je na pozadí liečby potrebné vykonať krvné testy raz za mesiac.

Prognóza liečby je v každom prípade priaznivá. Ak nebolo možné dosiahnuť úplné vyliečenie, potom je progresia ochorenia významne obmedzená. Ak však rok po ukončení liečenia nebola RNA vírusom hepatitídy C detekovaná metódou PCR metódou PCR, potom môže byť pacient považovaný za vyliečený. V tomto prípade bude funkcia pečene úplne obnovená.

Ak sa nedosiahne výsledok liečby, znovu aplikujte režimy antivírusovej terapie. Účinnosť re-sadzby môže byť vyššia ako predchádzajúca.

S vírusovou záťažou presahujúcou 2 milióny kópií je ťažšie dosiahnuť výsledok liečby. Zníženie vírusovej záťaže po 3 mesiacoch od začiatku liečby o 100-násobok je dobrým prognostickým znakom. V prípade mierneho poklesu vírusovej záťaže je pokračovanie liečby beznádejné.

U pacientov s genotypmi 2 a 3 vírusu je antivírusová liečba účinná v 80% prípadov bez ohľadu na vírusovú záťaž.

V čase liečby by mal pacient prestať piť alkohol. Odporúča sa dodržiavať diétu (tabuľka 5) s obmedzením korenených, mastných a vyprážaných potravín, konzervovaných potravín a sýtených nápojov. Užívanie akýchkoľvek liekov na iné ochorenia by sa malo koordinovať so svojím lekárom. Šport je povolený v rámci obvyklých nákladov.

Identifikované kategórie pacientov, ktorí sú kontraindikovaní v kombinovanej antivírusovej liečbe: t

• pacientov so závažnými somatickými ochoreniami (dekompenzovaný diabetes mellitus, hypertenzia, obštrukčné pľúcne ochorenie, ischemická choroba atď.);
• osoby s transplantovanými orgánmi (srdce, obličky, pľúca);
• pacientov, u ktorých použitie interferónu spôsobuje exacerbáciu autoimunitného ochorenia;
• pacientov so zvýšenou funkciou štítnej žľazy;
• tehotné ženy;
• Jednotlivci s individuálnou intoleranciou na lieky komplexnej antivírusovej terapie.

Viac o hepatitíde

Liekové interakcie

Analógy ribavirínu

Recenzie liekov

Existuje veľký počet preskúmaní výskytu vedľajších účinkov pri liečbe vírusového ribavirínu hepatitídy C v kombinácii s interferónmi. Mnohí pacienti, ktorí sú oboznámení s nežiaducimi reakciami lieku, sa neodvažujú začať liečbu.

Existujú prehľady o účinnosti ribavirínu pri liečbe hepatitídy C: markery hepatitídy zmiznú v krvi, vírusová záťaž sa výrazne znižuje v prvých mesiacoch liečby.

Takmer všetci recenzenti si všimli vysokú cenu liečby chronickej vírusovej hepatitídy C (od 550 do 2,5 tisíc dolárov za 1 mesiac v závislosti od dávky a typu liekov, celý priebeh liečby vyžaduje v priemere od 6 600 do 30 000 dolárov), aj keď šance na vyliečiť na hepatitídu 50-60%.

Liek Ribavirin - použitie a vedľajšie účinky.

Vírusová hepatitída C (HCV) je pomalé infekčné ochorenie, ktoré postihuje pečeň. Ribavirín bol prvý antivírusový liek, u ktorého sa zistilo, že patogén HCV je citlivý. Účinná látka tohto lieku je rovnaká chemická zlúčenina.

Antivírusová látka "Ribavirin"

Podľa adresára "Vidal", "Ribavirin" odkazuje na farmakologickú skupinu antivírusových liekov. Liek je zaradený do Registra liekov (RLS) Ruska pod rôznymi ochrannými známkami.
Ribavirin vyrába firma Schering-Plough pod obchodnou značkou Rebetol.

Analogické lieky Rebetola sú dostupné pod názvami:
 Ribasphere (Cadman Pharmaceuticals, USA);
 „Hepavirin“ (Pharmasines, Kanada);
 „Copegus“ (Roche Pharmaceuticals, Francúzsko);
 Ribavirin-Meduna (Meduna, Nemecko);
 ViroRib (Kusum Farm, India).
V Rusku drogu vyrábajú farmaceutické spoločnosti Canon-Pharma, Vertex, Vektor Medika, Vero-Farm.
O drogách, z ktorých je výrobca (americký, indický alebo ruský) vhodnejší na liečbu hepatitídy C, by mal rozhodnúť ošetrujúci lekár a samotný pacient. Lieky obsahujú rovnaké množstvo účinnej látky v jednej tablete (kapsule). Cenová politika často zohráva hlavnú úlohu pri výbere lieku.

"Daclatasvir", "Sofosbuvir" a "Ribavirin"

Ribavirín je zahrnutý do režimu hepatitídy C bez interferónu, ktorý odporúča Svetová zdravotnícka organizácia. Najúčinnejšia bola kombinácia liekov "sof + kačica": "Sofosbuvir" (Hepcinat, Cimivir) a "Daclatasvir" (Natdac, DaclaHep), ktorý sa používa pri liečbe HCV akéhokoľvek genotypu. Táto kombinácia je často doplnená ribavirínom.

"Ribavirin": dávka

Liek sa užíva perorálne, spolu s jedlom. Pri liečbe HCV 1 sa genotyp predpisuje pri 1000-1200 mg denne s interferónmi. Dávkovanie závisí od hmotnosti pacienta:
 s hmotnosťou do 75 kg - 400 mg v prvej polovici dňa a 600 mg - v druhej polovici dňa;
 S hmotnosťou od 75 kg do 600 mg ráno a večer.
Trvanie antivírusovej liečby je 24-48 týždňov.

"Ribavirin" a alkohol

Pri liečení "ribavirínu" by sa malo vyhnúť alkoholu. Keď už hovoríme o kompatibilite antivírusových liekov a alkoholu, treba poznamenať, že používanie akéhokoľvek alkoholu (vodka, víno, pivo) zvyšuje záťaž na chorú pečeň, ktorá už "pracuje pre opotrebenie".

"Ribavirin": návod na použitie

Podľa zhrnutia aplikácie je liek indikovaný na komplexnú liečbu vírusovej hepatitídy C v kombinácii s interferónom alfa-2b (Altevir, Reaferon-Lipint) alebo pegylovaným interferónom (Pegasis, Algeron). V súčasnosti sa tiež používa ako pomocné liečivo pre režim bez interferónu, založený na Sofosbuvir, Daclatasvir, Ledipasvira a Velpatasvir.
"Ribavirín" má niekoľko rôznych foriem uvoľňovania: tablety a kapsuly na orálne použitie, lyofilizované liekovky alebo ampulky na prípravu injekčného roztoku.

Použitie lieku je kontraindikované v:

• precitlivenosť na liek;
• tehotenstvo;
• dojčenie;
• hemoglobinopatie (kosáčikovitá anémia, talasémia);
• chronické zlyhanie obličiek (s minútovým klírensom kreatinínu menej ako 50 ml);
• ťažká depresia (so samovražednými tendenciami);
• závažné poškodenie pečene;
• dekompenzovaná cirhóza;
• autoimunitnú hepatitídu;
Patológie štítnej žľazy.
Liek by nemal byť predpísaný pre hormonálne sexuálne patológie (dysmenorea u žien, prostata u mužov). Liek sa nesmie užívať ako monoterapia. Kvôli nedostatočným poznatkom o účinkoch na rastúci organizmus nie je liek určený na liečbu detí.

"Ribavirin": vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky liečby Ribavirinom zahŕňajú: t
• inhibícia hematopoetickej funkcie (hemolytická anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia);
• zvýšenie nepriameho bilirubínu (spojené s hemolýzou erytrocytov);
• bolesti hlavy, poruchy spánku;
• bolesť v hrudníku, žalúdku;
• alergické reakcie;
• bronchospazmus;
• všeobecná slabosť.

Pravdepodobnosť „vedľajších účinkov“ pri liečbe Ribavirinom sa zvyšuje, keď sa kombinuje s interferónmi - interferónom alfa-2b alebo peginterferónom.
Väčšina nežiaducich príznakov pri perorálnom užívaní je už v počiatočnom štádiu užívania lieku. Ak patologické príznaky neprejdú časom a / alebo zvýšením, je potrebné informovať ošetrujúceho lekára, ktorý rozhodne o úprave dávky alebo nahradí / preruší liečbu.
Štúdie teratogénneho účinku na ľudské embryo sa neuskutočnili, ale vzhľadom na túto možnosť je liek pre tehotné ženy zakázaný. Pri liečbe týmto liekom a šesť mesiacov po ňom by ženy a ich sexuálni partneri mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie na vylúčenie tehotenstva.
Nie je známe, či Ribavirin preniká do materského mlieka, pretože sa nevykonali žiadne štúdie tohto farmaceutického účinku. Ak chcete predísť možným vedľajším účinkom u malého dieťaťa, ak potrebujete užívať tento liek, dojčenie sa má zastaviť.
V prvom týždni užívania Ribavirinu je potrebné upustiť od liečby zvýšeného nebezpečenstva a od auta. Prečo práve prvý týždeň? Je to kvôli možnosti závratov, ospanlivosti, únavy, ktoré buď zmiznú do konca prvého týždňa liečby, alebo sú také výrazné, že si vyžadujú úpravu dávky alebo prerušenie liečby.

Interferóny a ribavirín

Liečba hepatitídy C kombináciou interferónu-alfa-2b („Altevir“) a „ribavirínu“ bola účinná len u 50% pacientov. Pacienti sa zároveň často sťažovali na výrazné komplikácie takejto liečby. Komplikácie boli často také závažné, že po ukončení liečby sa takmer všetci pacienti pýtali, ako sa dostať z liečby.
Uvoľňovanie pegylovaného interferónu (peginterferónu), látky s mierne modifikovanou molekulou, pomohlo znížiť riziko závažných komplikácií. Ošetrenie kombináciou peginterferónu („Algeron“, „Pegasys“) sa ukázalo byť úspešnejšie a jeho vedľajšie účinky neboli také silné.

"Sofosbuvir" a "Ribavirin": genotyp hepatitídy C3

Genotyp hepatitídy C 3 najlepšie reaguje na liečbu. Genotypy C3 a 2 hepatitídy sa liečia kombináciou "Sofosbuvir" a "Daclatasvir" ("Ledipasvira") s "ribavirínom" bez interferónu. Trvanie liečby je 12 až 24 týždňov.

Ribavirín: recept
Liek v lekárenskej sieti musí byť vydávaný na lekársky predpis, ktorý musí byť podľa pravidiel pre lieky na predpis napísaný latinsky. Zvyčajne predpis neuvádza názov lieku, ale jeho aktívna zložka. "Ribavirin" v latinčine je napísaný takto: Ribavirinum.
Ribavirín pre chrípku
Prvá ribavirín bol uvoľnený americkou spoločnosťou ICN pod obchodnou značkou Verazol v roku 1975. Bol navrhnutý ako liek proti chrípke a prechladnutiu, ale tieto indikácie na použitie ribavirínu neboli schválené Americkým úradom pre potraviny a liečivá (FDA). Vo vedeckej literatúre sú informácie o použití "ribavirínu" s akútnymi respiračnými vírusovými infekciami, herpes, s HFRS (hemoragická horúčka s renálnym syndrómom).

Ribavirín: prehľady

Prehľady pacientov o účinnosti menovania ribavirínu na hepatitídu C sa líšia v závislosti od toho, ktorý liek (alebo lieky) bol podávaný. Kombinácia ribavirínu a interferónu alfa-2b (Altevira) bola najmenej účinná a spôsobila mnoho nežiaducich reakcií u pacientov.
Podľa prehľadov pacientov, ktorí boli liečení Pegasisom (Algeron) a Ribavirinom, bolo možné dosiahnuť pozitívnu dynamiku až na konci liečby - nie skôr ako za 24 týždňov.
Najpozitívnejšie hodnotenia boli zistené u pacientov liečených kombináciou "Sofosbuvir" (Hepcinat, Sofovir) a "Daclatasvir", "Ledipasvir" alebo "Velpatasvir" (Natdac, Ledifos, Velpanat) s "Ribavirinom". Ribavirín rôznych výrobcov mal rovnakú účinnosť (Canon, Vertex, Schering Plough, Astrapharm). Obnovenie z ternárnej terapie sa vyskytlo u 92-100% pacientov.