Oseltamivir: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku

Oseltamivir je antivírusové činidlo priameho účinku. Je proliečivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), ktorá selektívne inhibuje neuraminidázu typu A a B.

Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B.

Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo vedie k obmedzeniu šírenia infekcie v tele.

Výskumné interakcie s vakcínou proti chrípke sa neuskutočnili. V štúdiách s prirodzenou a experimentálnou chrípkovou infekciou liečba oseltamivir fosfátom neovplyvnila normálny proces produkcie protilátok ako odpoveď na infekciu.

Po požití sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Má účinok "prvého prechodu" pečeňou.

Pri pôsobení črevných a pečeňových esteráz sa stáva aktívnym metabolitom. 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu ako aktívny metabolit, menej ako 5% ako východisková látka. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.

1 kapsula Oseltamiviru obsahuje: t

• účinná látka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (v zmysle 100% látky je 75 mg oseltamiviru);
• indiferentné plnivá - kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, mastenec, fumarát sodný.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Oseltamiviru? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:

• liečby chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B
• liečby chrípky H1N1 u dospelých a detí starších ako 12 rokov.

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.

Návod na použitie Oseltamivir a dávkovanie

Požitie, bez ohľadu na jedlo.

Pri liečbe sa má Oseltamivir začať najneskôr 2 dni po nástupe príznakov ochorenia v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.

Aby sa zabránilo infekcii chrípky počas epidémie alebo po kontakte s infikovaným pacientom (mali by ste ju okamžite užívať), odporúča sa užívať liek 75 mg 1 krát denne počas 10 dní.

Podľa uváženia lekára môže byť trvanie oseltamiviru ako prostriedku prevencie chrípky predĺžené na 6 týždňov.

Maximálna denná dávka lieku pre dospelých je 150 mg / deň. Ďalšie prekročenie dávky nemá pozitívny vplyv na terapeutický účinok liečiva, ale môže viesť len k predávkovaniu.

U pacientov s CC menej ako 30 ml / min sa dávka zníži na 75 mg 1-krát denne počas 5 dní.

Vedľajšie účinky

Predpis oseltamiviru môže byť sprevádzaný nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vo vysokých dávkach alebo v prvých dňoch liečby); zriedkavo - hnačka, bolesť brucha.
• Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť, závraty, bolesť hlavy.
• Na strane dýchacieho systému: upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ.
• Iné: pocit únavy, slabosť.

kontraindikácie

Je kontraindikované menovať Oseltamivir v týchto prípadoch:

• Chronické zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min),
• Zlyhanie pečene
• Precitlivenosť na oseltamivir.

predávkovať

V súčasnosti nie sú popísané prípady predávkovania. Jednotlivé dávky oseltamivir fosfátu spôsobili nauzeu a / alebo vracanie.

Analógy Oseltamivir Zoznam liekov

V prípade potreby môže byť Oseltamivir nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:

1. Tamiflu;
2. Nomides;
3. Fosfát oseltamivir;
4. Inflyutsein.

Podobné lieky v akcii:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Oseltamiviru, ceny a recenzie liekov podobných akcií neplatia. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Priemerná cena tabliet Oseltamivir v lekárňach (Moskva) je 1 021 rubľov.

Liek by nemal byť uchovávaný dlhšie ako 2 roky od dátumu výroby v suchom, tmavom, chladnom (pri teplote nie vyššej ako 25 ° C).

Oseltamivir - návod na použitie, analógy, recenzie

Návod na použitie Oseltamivir označuje, ako piť liek na dosiahnutie antivírusovej aktivity. Je predpísaný pre laboratórne potvrdenú chrípku. Nástroj je účinný len vtedy, ak dávkovanie a načasovanie dodržiavania. Návod na použitie Oseltamivir cenové recenzie a analógy sú uvedené nižšie.

Akcia oseltamivir

Oseltamyvir sa uvoľňuje v inaktívnej forme. Získava liečivé účinky v ľudskom tele pod vplyvom enzýmov. V pečeni má formu karboxylátu. Viac ako 70% liečiva po prechode pečeňovou bariérou vstupuje do krvi. Približne 5% finančných prostriedkov zostáva nezmenených a v obehu v neaktívnej forme. Liek sa vylučuje močom.

Nástroj blokuje vírusovú neiraminidazy, ktorá je nevyhnutná pre ich reprodukciu. Bez tohto enzýmu nemôže patogén vstúpiť do bunky, ako aj opustiť už infikovanú bunku. V dôsledku toho vírus nemôže replikovať a zachytiť nové tkanivo. Oseltamyvir postihuje 2 z najbežnejších typov infekcie - A, B.

Aplikácia Oseltamivir

Oseltamyvir sa používa na:

• liečenie vírusovej patológie (H3N2 a H1N1);
• prevencia ochorenia počas sezónnych epidémií a po kontakte s pacientmi.

Ak sa liečba začne 2 dni po nástupe príznakov, Oseltamyvir nemusí mať žiadny účinok. Rovnaké podmienky vznikajú, keď sa opakuje druhý cyklus liečby s rovnakým liečebným postupom. Liek sa používa len proti 2 kmeňom chrípky. Pri iných respiračných infekciách nie je účinná.

Je potrebné pripomenúť, že tento nástroj nenahrádza zavedenie vakcíny proti chrípke. Tiež neovplyvňuje hladinu protilátok a môže byť kombinovaná s vakcináciou.

Oseltamivir tablety - návod na použitie

Liek sa vyrába vo forme kapsúl, ktoré sa požijú. Oficiálny návod na použitie lieku Oseltamivir naznačuje, že môžu piť vodu s objemom 50-100 ml.

V závislosti od účelu prijatia sa líšia denné dávky lieku. Kapsuly sa môžu užívať u pacientov s hmotnosťou vyššou ako 40 kg.

Maximálna dávka, ktorá sa môže vypiť za jeden deň, je 75 mg. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinnosť lieku.

Návod na použitie Tamiflu a Zanamiviru je identický, pretože obe obsahujú rovnakú účinnú látku.

Suspenzia Oseltamivir - návod na použitie

Suspenzia sa používa hlavne u detí, ale môže sa predpisovať dospelým pacientom.

Liečivo môže byť zakúpené ako prášok vo fľaši, z ktorej je suspenzia pripravená nezávisle. Vo fľaši pridajte zvyčajnú vodu v množstve 52 mililitrov. Potom sa fľaša pretrepe, aby sa vytvorila homogénna látka. Na správne použitie súprava obsahuje odmernú striekačku a adaptér na fľašu.

Pred každým použitím fľašu pretrepte, nasaďte injekčnú striekačku a odoberte potrebné množstvo suspenzie. Dieťa môže piť liek priamo zo striekačky. Potom sa musí umyť v tečúcej vode.

Dávky suspenzie sú uvedené v tabuľke.

Oseltamivir - návod na použitie pre deti

V detstve možno predpísať kapsuly alebo suspenziu. Návod na použitie a ceny tabliet oseltamiviru sú uvedené nižšie.

Tieto dávky sú vhodné ako pre kapsuly, tak pre sirup.

Oseltamivir - návod na použitie pre deti a cenu

Cena lieku sa líši v závislosti od počtu kapsúl v balení a dávkovaní:

• 75 mg kapsuly - približne 950 rubľov.
• Kapsuly 45 mg - 400 rubľov.
• Suspenzia - 600-900 rubľov.

Oseltamivir - návod na použitie a analógy

Oseltamyvir je možné zakúpiť pod nasledujúcimi obchodnými názvami:

Obsahujú oseltamivir v rôznych dávkach. Frekvencia podávania a dávkovanie týchto liekov sa nelíšia.

Oseltamivir - návod na použitie a cenu

Náklady na lieky závisia od výrobcu, počtu kapsúl v balení, regiónu. Prostriedky pod obchodným názvom Nomides:

• 75 mg - 700 rubľov.
• 45 mg - 400 rubľov.
• 30 mg - 300 rubľov.

1. 75 mg - 1100 rubľov.
2. Zavesenie - 900 rubľov.

Cena Influcein 75 mg sa líši v rozmedzí 600-700 rubľov. Návod na použitie a cena Oseltamiviru a Zanamiviru sú podobné.

Aké nežiaduce účinky sú po liečbe?

Je známe, že použitie vysokých dávok nespôsobuje porušenie všeobecného stavu. Zriedkavo sa môže vyskytnúť nauzea a vracanie. Na ich elimináciu sú predpísané prokinetiká, antiemetiká, sedatíva.

Hlavné vedľajšie účinky oseltamiviru sú uvedené v tabuľke.

Menej často ako uvedené účinky, pseudomembranózna kolitída, nestabilná angína pectoris, anémia. U detí sa môže vyskytnúť strata sluchu, krvácanie z nosa, konjunktivitída. Tieto príznaky zmiznú aj bez vysadenia lieku. Aj v detstve môže nastať exacerbácia bronchiálnej astmy, opuchnuté lymfatické uzliny, kožné lézie.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

• zmena hladiny glukózy v krvi, ktorá je dôležitá u pacientov s diabetes mellitus;
• zmena rytmu, ktorá spôsobuje zhoršenie u starších pacientov a ľudí so srdcovým zlyhaním;
• kŕče (s predispozíciou k nim);
• mentálne poruchy - vzrušenie, delírium, delírium, zmena vedomia (zmätenosť), nočné mory;
• kožné reakcie: opuch tváre, jazyka, alergická vyrážka, urtikária;
• lézia tráviaceho systému: hemoragická kolitída, hepatitída, krvácanie.

V ktorých prípadoch je liek predpísaný opatrne?

Osoby v takýchto prípadoch vyžadujú osobitné pozorovanie:

• Chronické ochorenie srdca.
• Chronické ochorenie pľúc.
• Stav dekompenzácie vnútorných orgánov.
• Hepatálna insuficiencia.
• Renálne zlyhanie (kompenzačná fáza, subkompenzácia).

Pred predpísaním lieku musíte poznať hladinu kreatínu v krvi. Ak je vyššia ako 30 ml / min, dávka sa vyberie podľa tabuľky. V prípadoch, keď je v rozsahu 10 až 30 ml / min, je dávka liečiva dvakrát znížená.

V prípade vírusovej infekcie sa baktérie môžu znovu pripojiť. Liek nie je indikovaný na prevenciu bakteriálnych komplikácií (napríklad chrípky). Použitie lieku Oseltamyvir u ľudí so zlyhaním pečene sa neskúmalo, a preto si vyžaduje dohľad lekára.

Podľa štúdií boli zaznamenané ojedinelé prípady halucinácií, delíria a iných duševných porúch, ktoré boli smrteľné. Sú spôsobené encefalopatiou alebo zápalom mozgovej substancie. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú závažné kožné lézie - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Počas medikácie sa odporúča vyhnúť sa práci s mechanizmami riadenia.

Kto je kontraindikovaný?

Liek nie je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

• Renálne zlyhanie v terminálnom štádiu.
• Obdobie gestácie
• Laktácia.

Nástroj sa tiež nepoužíva na precitlivenosť na jeho zložky. Oseltamyvir sa nesmie predpisovať pacientom mladším ako 12 mesiacov. Je to kvôli jeho prenikaniu cez hematoencefalickú bariéru, ktorá ešte nebola v tomto termíne úplne vytvorená.

Využívanie finančných prostriedkov u tehotných žien nemožno nazvať bezpečné, pretože štúdie sa neuskutočnili. Nie je známe, či Oseltamivir prechádza do materského mlieka. Na základe týchto údajov sa liek predpisuje zo zdravotných dôvodov (s vysokým rizikom chrípky pre matku).

Ako Oseltamivir interaguje s inými liekmi?

Liek sa môže bezpečne používať s:

• Paracetamol.
• Hydroxid hlinitý alebo horečnatý.
• Amoxicilín.

Pri použití s ​​probenecidom sa zvyšuje koncentrácia Oseltamyviru v krvi (2-2,5-krát). Je spojený so znížením vylučovania obličiek. Kombinované použitie s cimetidínom vyžaduje kontrolu pečene, pretože obidva lieky sú spojené s rovnakým pečeňovým enzýmom.

skladovanie

Uzavretá fľaša prášku sa môže skladovať 2 roky a hotový sirup môže trvať maximálne sedemnásť dní. Neotvorený prípravok môže byť pri izbovej teplote (15-25 ° C) a hotová suspenzia sa uchováva v chladničke (teplota 2-8 ° C).

Kapsuly sa uchovávajú pri rovnakej teplote ako uzavretá fľaštička so suspenziou a skladujú sa najviac päť rokov.

Oseltamyvir preukázal vysokú účinnosť pri profylaxii a liečbe, ak sa užije čo najskôr. Pred použitím nástroja je potrebné potvrdiť vírusovú infekciu (chrípkové kmene A, B).

Oseltamivir: popis, návod, cena

Cena Oseltamivir a dostupnosť v lekárňach mesta

Varovanie! Hore je referenčná tabuľka, informácie sa môžu zmeniť. Údaje o cenách a dostupnosti sa v reálnom čase menia, aby ste sa na ne mohli pozrieť - môžete použiť vyhľadávanie (v prehľade sú vždy aktuálne informácie) a tiež ak potrebujete opustiť objednávku na lieky, vyberte oblasti mesta, kde chcete vyhľadávať alebo hľadať iba aktuálne otvorené. lekárne.

Vyššie uvedený zoznam je aktualizovaný aspoň raz za 6 hodín (bol aktualizovaný 02.22.2019 o 00:17 - čas Moskvy). Skontrolujte ceny a dostupnosť liekov prostredníctvom vyhľadávania (vyhľadávacia linka sa nachádza v hornej časti), ako aj zavolaním lekární pred návštevou lekárne. Informácie obsiahnuté na internetovej stránke nemôžu byť použité ako odporúčania pre samoobsluhu. Skôr ako začnete používať lieky, poraďte sa so svojím lekárom.

Oseltamivir inštrukcie

Čo je predpísaný liek "Oseltamivir"? Návod na použitie, analógy, indikácie a kontraindikácie tohto lieku budú opísané o niečo neskôr. Taktiež vám povieme o forme, v akej je možné uvedený liek získať, aké vlastnosti má, či má vedľajšie účinky, atď.

Forma, zloženie, opis liečiva

Tento liek je vo forme bielo-žltých kapsúl. Oseltamivir je proliečivo. Pri požití prechádza hydrolýzou a premieňa sa na účinnú látku - oseltamivirkarboxylát.

Okrem kapsúl je tento liek dostupný aj vo forme ľahkého prášku na prípravu perorálnej suspenzie.

Vlastnosti lieku

Ako sa liek "Oseltamivir"? Návod na použitie uvádza, že terapeutický účinok tohto liečiva je založený na potlačení aktivity enzýmov, ktoré sú umiestnené na povrchu vírusového vírusu chrípky.

Po vstupe lieku do ľudského tela sa jeho hlavná zložka transformuje na aktívny metabolit. Oseltamivirkarboxylát teda selektívne inhibuje neurominidázu. V dôsledku takejto expozície sa zastaví proces reprodukcie vírusových buniek.

Podľa odborníkov by sa tento liek mal podať do 35 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípky. Toto je jediný spôsob, ako znížiť trvanie ochorenia o 30% a pravdepodobnosť komplikácií a závažnosť symptómov o 40%.

Farmakokinetika liečiva

Absorbuje sa liek Oseltamivir? Návod na použitie ukazuje, že približne 90% fosfátu oseltamiviru sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Účinná látka je premenená na oseltamivirkarboxylát a potom vstupuje do systémového obehu.

Približne 3% aktívnej zložky sa viažu na plazmatické proteíny. Jeho biologická dostupnosť je približne 76-85% a polčas je 120 minút.

Oseltamivirkarboxylát sa vylučuje z ľudského tela obličkami (približne 80%) a črevami (20%). Polčas tohto lieku je 6-10 hodín.

Indikácie na použitie

Čo je predpísaný liek "Oseltamivir" (farma. Skupina - antivirotiká)? Podľa priložených pokynov sa tento liek používa na liečbu chrípky A a B. Často sa tiež používa na prevenciu týchto vírusových ochorení.

kontraindikácie

Má Oseltamivir kontraindikácie (popis lieku bol uvedený vyššie)? Podľa pokynov by sa tento liek nemal užívať s:

• precitlivenosť na účinnú látku;
• zlyhanie obličiek (bezpečnosť a účinnosť užívania lieku v tejto kategórii pacientov nebola identifikovaná);
• u detí mladších ako 1 rok (existuje nejasnosť týkajúca sa tvorby BBB u detí);
• tehotenstva a dojčenia (nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka žien a či ovplyvňuje plod).

Treba tiež poznamenať, že tento liek sa neodporúča deťom mladším ako 13 rokov, pretože odborníci neurčili bezpečnosť a účinnosť použitia Oseltamiviru na prevenciu a liečbu chrípky.

Liek "oseltamivir": návod na použitie

Vidal (referenčná príručka liekov) obsahuje úplné informácie o tom, ako a v akých dávkach sa má liek užívať. Treba však poznamenať, že tento liek by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár. Koniec koncov, len skúsený špecialista si bude môcť vybrať správny liečebný režim, ktorý rýchlo a účinne odstráni všetky nepríjemné príznaky vírusového ochorenia.

Takže v akej dávke predpísané "Oseltamivir"? Návod na použitie indikuje, že tento liek sa má použiť najneskôr 2 dni od začiatku prvých príznakov chrípky.

Deti staršie ako 13 rokov a dospelí majú predpísané lieky v množstve 75 mg dvakrát denne počas 5 dní. Je potrebné okamžite poznamenať, že zvýšenie dávky lieku (napríklad až na 150 mg denne) nevedie k zvýšeniu terapeutického účinku.

Ak sa liek musí predpísať deťom vo veku 1-12 rokov, dávka sa vyberie v závislosti od telesnej hmotnosti dieťaťa.

Na prevenciu chrípky sú dospelým a deťom starším ako 13 rokov predpísané 75 mg 1 raz denne počas 6 týždňov (napríklad počas epidémie).

U pacientov s kreatinínom Cl menej ako 30 ml za minútu sa vyžaduje úprava dávky (75 mg raz denne počas 5 dní).

Vedľajšie účinky po užití lieku

Aké vedľajšie reakcie sa vyskytnú po užití Oseltamiviru? Návod na použitie uvádza, že najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce reakcie sú nauzea a vracanie. Vo väčšine prípadov sú takéto účinky mierne alebo stredne výrazné a spravidla sa vyskytujú v prvých dňoch liečby.

Treba tiež poznamenať, že u niektorých pacientov sa bronchitída, vertigo, insomnia, nestabilná stenokardia, pseudomembranózna kolitída, anémia, pneumónia, zlomenina humeru, peritonsilárny absces a horúčka sa vyvíjajú v prítomnosti tohto lieku.

Veľmi zriedkavo majú ľudia užívajúci Oseltamivir bolesť brucha, stratu sluchu, krvácanie z nosa a zápal spojiviek. Vo väčšine prípadov sa tieto reakcie vyskytujú raz a samotné pokračujú v terapii. Takéto udalosti nevyžadujú zrušenie lieku.

Po vymenovaní antivírusového lieku u detí a adolescentov sa prejavujú aj nežiaduce účinky. Patria sem napríklad vyrážky, toxická epidermálna nekrolýza, opuch jazyka alebo tváre, arytmia, zmätenosť, kŕče a zhoršenie diabetu.

Liekové interakcie

Informácie získané počas farmakokinetických a farmakologických štúdií uvádzajú, že vývoj klinicky významných liekových interakcií u tohto lieku je nepravdepodobný.

V návode na použitie lieku sa uvádza, že súčasné používanie tohto lieku s probenecidom vedie k dvojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu. Úprava dávky sa však nevyžaduje.

Prípady predávkovania

Aké príznaky majú pacienti pri užívaní vyšších dávok Oseltamiviru? Preskúmania a pokyny uvádzajú, že doteraz neboli žiadne takéto prípady. Jednorazové dávky antivírusových liekov však môžu spôsobiť zvracanie alebo nevoľnosť.

Na odstránenie týchto príznakov sa vykonáva symptomatická liečba.

Osobitné odporúčania na užívanie liekov

Čo potrebuje vedieť pacient predtým, ako užije Oseltamivir? Návod na použitie (u detí a dospelých, môžu byť rôzne vedľajšie účinky) naznačuje, že tento liek nie je použiteľný na ročné očkovanie. To nebráni vzniku komplikácií, ktoré sa môžu vyskytnúť pri vírusovom ochorení, ako aj pri bakteriálnej infekcii.

Analógy lieku

"Oseltamivir" - liek, ktorý je určený na liečbu a prevenciu chrípky. Je to antivírusové činidlo, ktoré je inhibítorom neuraminidázy. Tento liek je všeobecne známy pod obchodným názvom Tamiflu. Štruktúrne analógy, ktoré neexistuje. Najbližšie, ale o niečo menej účinné, sú nasledujúce substituenty: Relenz, Arbidol, Flustol, Kagocel a ďalšie.

Preskúmanie a hodnotenie účinnosti lieku

Podľa výsledkov testov získaných v Spojených štátoch amerických a Mexiku sú nové vírusy citlivé na inhibítory neuraminidázy (Zanamivir a Oseltamivir), ale sú rezistentné na inú skupinu - adamantány (Rimantadine, Amantadine).,

Treba tiež poznamenať, že odborníci nepreukázali účinnosť tohto lieku pri liečbe chrípky u ľudí s chronickými ochoreniami srdca a dýchacích ciest.

Podľa posudkov lekárov, tento liek znižuje trvanie príznakov o 1 deň, ale to je len v prípade, že liečba bola zahájená v prvých niekoľkých hodinách po kontakte s pacientom.

K dnešnému dňu neexistujú spoľahlivé informácie o tom, či príjem tohto lieku ovplyvňuje frekvenciu komplikácií vírusových alebo infekčných chorôb.

Akcia oseltamivir

Oseltamyvir sa uvoľňuje v inaktívnej forme. Získava liečivé účinky v ľudskom tele pod vplyvom enzýmov. V pečeni má formu karboxylátu. Viac ako 70% liečiva po prechode pečeňovou bariérou vstupuje do krvi. Približne 5% finančných prostriedkov zostáva nezmenených a v obehu v neaktívnej forme. Liek sa vylučuje močom.

Nástroj blokuje vírusovú neiraminidazy, ktorá je nevyhnutná pre ich reprodukciu. Bez tohto enzýmu nemôže patogén vstúpiť do bunky, ako aj opustiť už infikovanú bunku. V dôsledku toho vírus nemôže replikovať a zachytiť nové tkanivo. Oseltamyvir postihuje 2 z najbežnejších typov infekcie - A, B.

Aplikácia Oseltamivir

Oseltamyvir sa používa na:

• liečenie vírusovej patológie (H3N2 a H1N1);
• prevencia ochorenia počas sezónnych epidémií a po kontakte s pacientmi.

Ak sa liečba začne 2 dni po nástupe príznakov, Oseltamyvir nemusí mať žiadny účinok. Rovnaké podmienky vznikajú, keď sa opakuje druhý cyklus liečby s rovnakým liečebným postupom. Liek sa používa len proti 2 kmeňom chrípky. Pri iných respiračných infekciách nie je účinná.

Je potrebné pripomenúť, že tento nástroj nenahrádza zavedenie vakcíny proti chrípke. Tiež neovplyvňuje hladinu protilátok a môže byť kombinovaná s vakcináciou.

Oseltamivir tablety - návod na použitie

Liek sa vyrába vo forme kapsúl, ktoré sa požijú. Oficiálny návod na použitie lieku Oseltamivir naznačuje, že môžu piť vodu s objemom 50-100 ml.

V závislosti od účelu prijatia sa líšia denné dávky lieku. Kapsuly sa môžu užívať u pacientov s hmotnosťou vyššou ako 40 kg.

Maximálna dávka, ktorá sa môže vypiť za jeden deň, je 75 mg. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinnosť lieku.

Návod na použitie Tamiflu a Zanamiviru je identický, pretože obe obsahujú rovnakú účinnú látku.

Suspenzia Oseltamivir - návod na použitie

Suspenzia sa používa hlavne u detí, ale môže sa predpisovať dospelým pacientom.

Liečivo môže byť zakúpené ako prášok vo fľaši, z ktorej je suspenzia pripravená nezávisle. Vo fľaši pridajte zvyčajnú vodu v množstve 52 mililitrov. Potom sa fľaša pretrepe, aby sa vytvorila homogénna látka. Na správne použitie súprava obsahuje odmernú striekačku a adaptér na fľašu.

Pred každým použitím fľašu pretrepte, nasaďte injekčnú striekačku a odoberte potrebné množstvo suspenzie. Dieťa môže piť liek priamo zo striekačky. Potom sa musí umyť v tečúcej vode.

Dávky suspenzie sú uvedené v tabuľke.

Oseltamivir - návod na použitie pre deti

V detstve možno predpísať kapsuly alebo suspenziu. Návod na použitie a ceny tabliet oseltamiviru sú uvedené nižšie.

Tieto dávky sú vhodné ako pre kapsuly, tak pre sirup.

Oseltamivir - návod na použitie pre deti a cenu

Cena lieku sa líši v závislosti od počtu kapsúl v balení a dávkovaní:

• 75 mg kapsuly - približne 950 rubľov.
• Kapsuly 45 mg - 400 rubľov.
• Suspenzia - 600-900 rubľov.

Oseltamivir - návod na použitie a analógy

Oseltamyvir je možné zakúpiť pod nasledujúcimi obchodnými názvami:

Obsahujú oseltamivir v rôznych dávkach. Frekvencia podávania a dávkovanie týchto liekov sa nelíšia.

Oseltamivir - návod na použitie a cenu

Náklady na lieky závisia od výrobcu, počtu kapsúl v balení, regiónu. Prostriedky pod obchodným názvom Nomides:

• 75 mg - 700 rubľov.
• 45 mg - 400 rubľov.
• 30 mg - 300 rubľov.

1. 75 mg - 1100 rubľov.
2. Zavesenie - 900 rubľov.

Cena Influcein 75 mg sa líši v rozmedzí 600-700 rubľov. Návod na použitie a cena Oseltamiviru a Zanamiviru sú podobné.

Aké nežiaduce účinky sú po liečbe?

Je známe, že použitie vysokých dávok nespôsobuje porušenie všeobecného stavu. Zriedkavo sa môže vyskytnúť nauzea a vracanie. Na ich elimináciu sú predpísané prokinetiká, antiemetiká, sedatíva.

Hlavné vedľajšie účinky oseltamiviru sú uvedené v tabuľke.

Menej často ako uvedené účinky, pseudomembranózna kolitída, nestabilná angína pectoris, anémia. U detí sa môže vyskytnúť strata sluchu, krvácanie z nosa, konjunktivitída. Tieto príznaky zmiznú aj bez vysadenia lieku. Aj v detstve môže nastať exacerbácia bronchiálnej astmy, opuchnuté lymfatické uzliny, kožné lézie.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

• zmena hladiny glukózy v krvi, ktorá je dôležitá u pacientov s diabetes mellitus;
• zmena rytmu, ktorá spôsobuje zhoršenie u starších pacientov a ľudí so srdcovým zlyhaním;
• kŕče (s predispozíciou k nim);
• mentálne poruchy - vzrušenie, delírium, delírium, zmena vedomia (zmätenosť), nočné mory;
• kožné reakcie: opuch tváre, jazyka, alergická vyrážka, urtikária;
• lézia tráviaceho systému: hemoragická kolitída, hepatitída, krvácanie.

V ktorých prípadoch je liek predpísaný opatrne?

Osoby v takýchto prípadoch vyžadujú osobitné pozorovanie:

• Chronické ochorenie srdca.
• Chronické ochorenie pľúc.
• Stav dekompenzácie vnútorných orgánov.
• Hepatálna insuficiencia.
• Renálne zlyhanie (kompenzačná fáza, subkompenzácia).

Pred predpísaním lieku musíte poznať hladinu kreatínu v krvi. Ak je vyššia ako 30 ml / min, dávka sa vyberie podľa tabuľky. V prípadoch, keď je v rozsahu 10 až 30 ml / min, je dávka liečiva dvakrát znížená.

V prípade vírusovej infekcie sa baktérie môžu znovu pripojiť. Liek nie je indikovaný na prevenciu bakteriálnych komplikácií (napríklad chrípky). Použitie lieku Oseltamyvir u ľudí so zlyhaním pečene sa neskúmalo, a preto si vyžaduje dohľad lekára.

Podľa štúdií boli zaznamenané ojedinelé prípady halucinácií, delíria a iných duševných porúch, ktoré boli smrteľné. Sú spôsobené encefalopatiou alebo zápalom mozgovej substancie. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú závažné kožné lézie - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Počas medikácie sa odporúča vyhnúť sa práci s mechanizmami riadenia.

Kto je kontraindikovaný?

Liek nie je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

• Renálne zlyhanie v terminálnom štádiu.
• Obdobie gestácie
• Laktácia.

Nástroj sa tiež nepoužíva na precitlivenosť na jeho zložky. Oseltamyvir sa nesmie predpisovať pacientom mladším ako 12 mesiacov. Je to kvôli jeho prenikaniu cez hematoencefalickú bariéru, ktorá ešte nebola v tomto termíne úplne vytvorená.

Využívanie finančných prostriedkov u tehotných žien nemožno nazvať bezpečné, pretože štúdie sa neuskutočnili. Nie je známe, či Oseltamivir prechádza do materského mlieka. Na základe týchto údajov sa liek predpisuje zo zdravotných dôvodov (s vysokým rizikom chrípky pre matku).

Ako Oseltamivir interaguje s inými liekmi?

Liek sa môže bezpečne používať s:

• Paracetamol.
• Hydroxid hlinitý alebo horečnatý.
• Amoxicilín.

Pri použití s ​​probenecidom sa zvyšuje koncentrácia Oseltamyviru v krvi (2-2,5-krát). Je spojený so znížením vylučovania obličiek. Kombinované použitie s cimetidínom vyžaduje kontrolu pečene, pretože obidva lieky sú spojené s rovnakým pečeňovým enzýmom.

skladovanie

Uzavretá fľaša prášku sa môže skladovať 2 roky a hotový sirup môže trvať maximálne sedemnásť dní. Neotvorený prípravok môže byť pri izbovej teplote (15-25 ° C) a hotová suspenzia sa uchováva v chladničke (teplota 2-8 ° C).

Kapsuly sa uchovávajú pri rovnakej teplote ako uzavretá fľaštička so suspenziou a skladujú sa najviac päť rokov.

Oseltamyvir preukázal vysokú účinnosť pri profylaxii a liečbe, ak sa užije čo najskôr. Pred použitím nástroja je potrebné potvrdiť vírusovú infekciu (chrípkové kmene A, B).

Klinicko-farmakologická skupina: nbsp

Antivírusové lieky (okrem HIV)

Zahrnuté v zozname (Nariadenie vlády Ruskej federácie č. 2782-p zo dňa 30.12.2014):

Minimálny sortiment lekární

Oseltamivir je prekurzor liečiva, keď sa užíva perorálne, podlieha hydrolýze a premieňa sa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B.

Neuraminidáza katalyzuje štiepenie väzby medzi terminálnou kyselinou sialovou a cukrom, čím prispieva k šíreniu vírusu v respiračnom trakte (uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky a prenikanie epitelových buniek dýchacieho traktu do buniek, čo zabraňuje vírusu inaktivovať epitelový hlien).

Existuje 9 známych antigénnych neuraminidázových subtypov vírusu chrípky A - N1, N2 a tak ďalej, ktoré spolu so 16 antigénnymi subtypmi hemaglutinínu - Hl, H2 a tak ďalej určujú rôzne kmene rovnakého typu vírusu. V ľudskej populácii niekoľko kmeňov vírusu chrípky A súčasne cirkuluje s hemaglutinínom 1-5 a neuraminidázou 1 a 2, pričom hlavnými sú H3N2 a H1N1.

Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo obmedzuje šírenie infekcie cez dýchací trakt.

Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť 79 ± 12%. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 42%, oseltamivirkarboxylát je veľmi nízky (Indikácie:

Chrípka typu A a B.

Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok. Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom. Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.

Ochorenie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min).

Ochorenie pečene (zlyhanie pečene).

Vek detí do 1 roka.

Tehotenstvo a dojčenie.

Ťažká chrípka.

Gravidita a laktácia: t

Kategória FDA - C, použitie s tehotenstvom alebo dojčiace matky s opatrnosťou je možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod alebo dojča (primerané a prísne kontrolované štúdie o bezpečnosti používania u gravidných a dojčiacich žien sa nevykonali).

Dávkovanie a podávanie: t

Orálne, s jedlom alebo bez jedla.

Liečba: liek by sa mal začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky; dospelí a deti od 12 rokov - 75 mg 2-krát denne, kurz je 5 dní. Deti od 1 roka do 12 rokov - v závislosti od telesnej hmotnosti. Maximálna dávka je 150 mg denne.

Pre prevenciu chrípky u dospelých a detí starších ako 12 rokov: 75 mg 1 krát denne počas 6 týždňov (počas epidémie), maximálna denná dávka je 150 mg.

U pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min je potrebná úprava dávky (75 mg 1 krát denne počas 5 dní); s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min, údaje o použití nie sú k dispozícii.

V dávke 75 mg dvakrát denne počas 5 dní; zvýšenie dávky o viac ako 150 mg / deň nevedie k zvýšeniu účinku.

Na strane gastrointestinálneho traktu: hnačka, vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha, pseudomembranózna kolitída,

Nervového systému: bolesti hlavy, závraty, nespavosť, kŕče.

Na strane dýchacieho systému: bolesť hrdla, kašeľ, upchatie nosa, bronchitída, pneumónia,

Iné: slabosť, únava, konjunktivitída, strata sluchu, krvácanie z nosa, nestabilná angína, anémia, horúčka, peritonsilárny absces, vyrážka, zvýšené pečeňové enzýmy, hepatitída.

Nevoľnosť, vracanie, závraty. Symptomatická liečba.

Probenecid, ktorý blokuje tubulárnu sekréciu, zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu liečiva v krvi o 2-3 krát.

Treba mať na pamäti, že závažná bakteriálna infekcia môže začať s príznakmi podobnými chrípke, sprevádzať chrípku alebo byť jej komplikáciou. Oseltamivir fosfát nie je indikovaný na prevenciu takýchto komplikácií.

Závažné kožné reakcie a reakcie z precitlivenosti. Zriedkavé prípady anafylaxie a závažných kožných reakcií, vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a multiformného erytému, boli hlásené v postmarketingových pozorovaniach s oseltamivir fosfátom. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, prerušte liečbu oseltamivirom a liečbu ukončite.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Štruktúrny vzorec

Latinský názov látky Oseltamivir

Oseltamyvirum (rod Oseltamyviri)

Chemický názov

Etylester (3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (1-etylpropoxy) -1-cyklohexén-1-karboxylovej kyseliny (a vo forme fosfátu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Oseltamivir

• Antivírus (s výnimkou HIV) znamená

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Charakteristické látky Oseltamivir

Derivát kyseliny aminocyklohexénkarboxylovej.

Oseltamivir fosfát je biela kryštalická látka. Molekulová hmotnosť 410,40.

farmakológia

Farmakologický účinok - antivírusový.

Oseltamivir je prekurzor liečiva, keď sa užíva perorálne, podlieha hydrolýze a premieňa sa na aktívnu formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B. 9 antigénnych podtypov neuraminidázy chrípkového vírusu A je známych - N1, N2 atď., ktoré spolu so 16 antigénnymi podtypmi hemaglutinínu - Hl, H2 atď. definujú rôzne kmene rovnakého typu vírusu. Niekoľko kmeňov vírusu chrípky A s hemaglutinínom 1 - 5 a neuraminidázou 1 a 2 cirkuluje súčasne v ľudskej populácii, pričom hlavnými sú H3N2 a H1N1.

Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo vedie k obmedzeniu šírenia infekcie v tele.

In vitro antivírusová aktivita oseltamivirkarboxylátu bola hodnotená na bunkových kultúrach s použitím laboratórnych kmeňov a klinických izolátov chrípkového vírusu. Ukázalo sa, že koncentrácie karboxylátu oseltamiviru, ktoré sú potrebné na inhibíciu chrípkového vírusu, sú veľmi variabilné a závisia od spôsobu testovania a testovaného vírusu. Hodnoty IC₅₀ a IC₉₀ (koncentrácie potrebné na inhibíciu enzýmovej aktivity o 50 a 90%) sú v rozsahu od 0,0008 do> 35 uM a od 0,004 do> 100 uM (1 uM = 0,284 ug / ml). Vzťah medzi antivírusovou aktivitou in vitro v bunkovej kultúre a inhibíciou vírusovej replikácie u ľudí nebol stanovený.

Odolnosť. Izoláty vírusu chrípkového typu A so zníženou citlivosťou na oseltamivirkarboxylát boli podrobené in vitro pasáži v prítomnosti zvyšujúcich sa koncentrácií oseltamivirkarboxylátu. Genetická analýza týchto izolátov ukázala, že zníženie citlivosti na karboxylát oseltamivir je spojené s mutáciami, ktoré vedú k zmenám aminokyselín vírusovej neuraminidázy a hemaglutinínu. Mutácie, ktoré viedli k in vitro rezistencii, boli vírusy chrípky typu I222T a H274Y neuraminidázy N1 a vírusy chrípky typu A a I222T a R292K pre neurínidázu N2. pre hemaglutinín mutácií vírusu chrípky A H3N2 - A28T a R124M pre hemaglutinín reasortantného vírusu ľudského / vtáčieho H1N9 vírusu H1N9 - mutácia H154Q (reassortment - konštrukcia genómu vedľajšieho vírusu z genómov rôznych rodičov, v tomto prípade vírus vtáčej chrípky a vírus ľudskej chrípky).

Štúdia rezistencie v klinických štúdiách (infekcia prirodzenými prostriedkami) u pacientov infikovaných vírusom chrípky ukázala, že 1,3% (4/301) klinických izolátov získaných po liečbe dospelých a dospievajúcich a 8,6% (9/105) - u detí vo veku 1 - 12 rokov boli in vitro zistené odrody so zníženou citlivosťou neuraminidázy vírusu na oseltamivirkarboxylát. Mutácie vírusu chrípky A, ktoré viedli k zníženiu citlivosti, boli H274Y v neuraminidáze N1 a E119V a R292K v neuraminidáze N2. Na úplné charakterizovanie rizika rezistencie na oseltamivir fosfát v klinickom používaní informácií nestačí.

Pri postexpozičnom a sezónnom profylaktickom použití fosfátu oseltamiviru bolo stanovenie rezistencie obmedzené z dôvodu nízkej celkovej incidencie vírusovej infekcie.

Skrížená rezistencia. Skrížená rezistencia bola pozorovaná medzi mutantnými kmeňmi rezistentnými na zanamivir a mutantnými kmeňmi chrípky rezistentnými voči oseltamiviru in vitro, ktorých frekvenciu nebolo možné stanoviť.

Imunitná odpoveď. Výskumné interakcie s vakcínou proti chrípke sa neuskutočnili. V štúdiách s prirodzenou a experimentálnou chrípkovou infekciou liečba oseltamivir fosfátom neovplyvnila normálny proces produkcie protilátok ako odpoveď na infekciu.

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Dlhodobé štúdie hodnotiace karcinogénny účinok oseltamiviru ešte neboli ukončené. 26-týždňová štúdia kožnej karcinogenity oseltamivirkarboxylátu v transgénnych myšiach FVB / Tg.AC však vykazovala negatívne výsledky. Zvieratá dostali 40, 140, 400 alebo 780 mg / kg / deň v dvoch rozdelených dávkach. Najvyššia dávka odrážala maximálnu možnú dávku na základe rozpustnosti látky vo vhodnom rozpúšťadle. Kontrola (acetát tetradekanoylforbol-13, 2,5 mg na dávku 3 krát týždenne) poskytla pozitívny výsledok (indukovaná karcinogenéza).

Neboli zistené žiadne mutagénne vlastnosti oseltamiviru v Amesovom teste, chromozomálny aberačný test na ľudských lymfocytoch s / bez metabolickej aktivácie v mikronukleárnom teste na myšiach. Pozitívny výsledok sa získal v bunkovom transformačnom teste na bunkách SHE (sýrske škrečky). Oseltamivir karboxylát nevykazoval žiadne mutagénne vlastnosti v Amesovom teste, test na lymfómových bunkách L5178Y myší s / bez metabolickej aktivácie; v teste na bunky SHE bol výsledok negatívny.

V štúdii reprodukcie u potkanov boli samiciam potkanov injikované oseltamivir fosfát v dávkach 50, 250 a 1500 mg / kg / deň počas 2 týždňov pred párením, počas párenia a do 6. dňa tehotenstva; samci potkanov dostávali oseltamivir 4 týždne pred párením, počas párenia a 2 týždne po párení. Nepozoroval sa účinok žiadnej zo skúmaných dávok na fertilitu, párenie a skorý embryonálny vývoj. Najvyššia dávka bola asi 100-krát vyššia ako systémová expozícia u ľudí (AUC_{0 - 24 hodín}) Oseltamivir karboxylát.

Toxikológia u zvierat

V dvojtýždňovej štúdii viedlo podávanie oseltamivirfosfátu 7-dňovým potkanom v jednorazovej dávke 1000 mg / kg k úmrtiu v dôsledku nezvyčajne vysokého prekurzora. U 14-dňových potkanov v dávkach 2 000 mg / kg však nedošlo k žiadnym úmrtiam ani iným významným nepriaznivým účinkom. V následných štúdiách sa ukázalo, že u 7 dní starých potkanov boli koncentrácie prekurzorov mozgu približne 1 500-krát vyššie ako u dospelých potkanov, ktorým sa podávali rovnaké dávky 1000 mg / kg perorálne av ktorých hladina aktívneho metabolitu bola približne 3-krát vyššia. vyššie. Plazmatické hladiny prekurzorov boli 10-krát vyššie u 7-dňových potkanov v porovnaní s dospelými zvieratami. Tieto pozorovania naznačujú, že koncentrácie oseltamiviru v mozgu potkana klesajú s rastúcim vekom a s najväčšou pravdepodobnosťou odrážajú štádium tvorby BBB. Pri dávke 500 mg / kg / deň neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u potkanov vo veku 7 dní a 21 dní; pri tejto dávke bola expozícia prekurzorov asi 800-krát vyššia ako expozícia pre jednoročné dieťa.

Oseltamivir sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom požití oseltamivirfosfátu a značne sa premieňa na oseltamivirkarboxylát, prevažne pečeňovými esterázami. Najmenej 75% prijatej dávky vstupuje do systémovej cirkulácie vo forme karboxylátu oseltamiviru, menej ako 5% - v nezmenenej forme. Po opakovanom užívaní 75 mg oseltamivirfosfátu vo forme kapsúl, 2-krát denne (n = 20) priemerné hodnoty C_max oseltamivir a oseltamivir karboxylát boli 65,2 a 348 ng / ml, AUC_{0 - 12 h} - 112 a 2719 ng.h / ml. Plazmatické koncentrácie oseltamivirkarboxylátu sú úmerné dávke, ak sa užívajú do 500 mg dvakrát denne. Súčasné jedenie nemá významný vplyv na C_max oseltamivirkarboxylát (551 ng / ml - keď sa užíva nalačno, 441 ng / ml - keď sa užíva po jedle) a AUC (6218 a 6069 ng · h / ml).

Distribučný objem oseltamivirkarboxylátu po iv podaní 24 dobrovoľníkov sa pohyboval v rozsahu od 23 do 26 litrov. Väzba oseltamiviru na plazmatické bielkoviny je mierna (42%), oseltamivirkarboxylát je veľmi nízky (37,8 ° C, s najmenej jedným respiračným symptómom (kašeľ, rinitída, bolesť hrdla) a jeden somatický symptóm (myalgia, zimnica / potenie, malátnosť), slabosť, bolesť hlavy) počas obdobia cirkulácie vírusu chrípky medzi populáciou, z 1 355 pacientov 849 (63%) malo potvrdenú diagnózu chrípky, z toho 849 pacientov malo 95% chrípky A, 3% chrípky B a 2% chrípky neidentifikovaných. Vek pacientov je od 18 do 65 rokov, priemerný vek je 3 roky 4 roky, 52% mužov, 90% patrilo belochom, 31% - fajčiarom). Počas štúdie pacienti hodnotili závažnosť hlavných príznakov chrípky ako "žiadny príznak", "mierny", "mierny" alebo "vyslovený". Primárnym kritériom účinnosti bol čas na vyriešenie príznakov chrípky, ktorý bol vypočítaný ako čas od začiatku liečby na zmiernenie všetkých príznakov chrípky (upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ, matná, slabo lokalizovaná bolesť, slabosť, bolesť hlavy, zimnica / potenie), t. e. keď všetky symptómy boli vyhodnotené ako mierne alebo neprítomné.

V oboch štúdiách u pacientov s chrípkovým vírusom, keď sa užíval oseltamivir fosfát v odporúčaných dávkach (75 mg 2-krát denne počas 5 dní), medián času do vymiznutia príznakov sa významne znížil o 1,3 dňa v porovnaní s placebom. Účinnosť liečby nezávisí od pohlavia pacientov (mužov, žien) a nezvyšovala sa so zvyšujúcou sa dávkou (150 mg dvakrát denne počas 5 dní).

Výskum u pacientov v pokročilom veku

Tri dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie u pacientov vo veku ≥65 rokov sa uskutočnili počas troch po sebe nasledujúcich sezón. Zo 741 pacientov bolo 476 (65%) infikovaných vírusom chrípky, 95% z nich bolo vírusom chrípky typu A, 5% vírusom chrípky typu B. Kombinovaná analýza ukázala, že pri užívaní oseltamivir fosfátu v odporúčaných dávkach (75 mg 2-krát denne) do 5 dní), priemerný čas do odstránenia symptómov sa znížil o 1 deň (nie štatisticky významný).

Účinnosť oseltamivir fosfátu sa preukázala v dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u detí vo veku 1 až 12 rokov (priemerný vek 5 rokov), ktorí mali horúčku (telesná teplota> 37,8 ° C), po ktorej nasledoval jeden z respiračných symptómov ( kašeľ alebo akútna rinitída). Štúdia sa uskutočnila počas obehu chrípkového vírusu medzi populáciou. V tejto štúdii bolo zo 698 pacientov 452 (65%) infikovaných vírusom chrípky (50% boli muži, 68% patrilo k belochom). Z týchto 452 pacientov bolo 67% infikovaných vírusom chrípky typu A a 33% vírusom chrípky typu B. t

Primárnym kritériom účinnosti v tejto štúdii bolo trvanie ochorenia, ktoré bolo definované ako časové obdobie, počas ktorého boli splnené 4 stavy: zníženie kašľa, nádcha, zmiernenie horúčky, návrat do normálneho stavu a normálna aktivita. Liečba fosfátom oseltamiviru v dávke 2 mg / kg 2-krát denne, ktorá sa začala v prvých 48 hodinách po nástupe príznakov, významne znížila trvanie ochorenia o 1,5 dňa v porovnaní s placebom. Účinnosť liečby nezávisí od pohlavia pacientov.

Štúdie u dospelých pacientov

Účinnosť oseltamivir fosfátu na prevenciu chrípky bola preukázaná v troch štúdiách prevencie sezónnej chrípky a štúdii postexpozičnej profylaxie v rodinách. Primárnym parametrom účinnosti vo všetkých štúdiách bola frekvencia výskytu laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky - teplota v ústnej dutine ≥ 37,2 ° C, prítomnosť aspoň jedného respiračného symptómu (kašeľ, bolesť hrdla, upchatie nosa) a aspoň jeden somatický symptóm ( tupá, slabo lokalizovaná bolesť, slabosť, bolesť hlavy, zimnica / potenie), zaznamenané počas 24 hodín, plus buď vírusovo pozitívny test, alebo štvornásobný nárast titra vírusových protilátok.

Kombinovaná analýza dvoch štúdií zameraných na prevenciu sezónnej chrípky u zdravých neočkovaných dospelých (vo veku 13 - 65 rokov) ukázala, že používanie oseltamivir fosfátu v dávke 75 mg raz denne počas 42 dní počas epidémie chrípky v populácii znížilo frekvenciu laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky. 4,8% (25/519) v skupine s placebom, až 1,2% (6/520) v skupine užívajúcej oseltamivir fosfát.

Použitie oseltamivir fosfátu v dávke 75 mg raz denne počas 42 dní na sezónnu profylaxiu chrípky u starších pacientov (žijúcich v domovoch s opatrovateľmi) znížilo výskyt laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky zo 4,4% (12/272) v skupine s placebom na t 0,4% (1/276) v skupine liečenej oseltamivir fosfátom. Približne 80% pacientov v tejto štúdii bolo očkovaných, 14% malo chronické obštrukčné ochorenia dýchacích ciest, 43% malo srdcové ochorenia.

Štúdia postexpozičnej profylaxie v rodinách (subjekty vo veku ≥ 13 rokov) ukázala, že užívanie oseltamivir fosfátu v dávke 75 mg 1-krát denne, začaté počas 48 hodín od nástupu príznakov a pokračujúce 7 dní, znížilo frekvenciu laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky. z 12% (24/200) v skupine s placebom na 1% (2/205) v skupine liečenej oseltamivir fosfátom.

Účinnosť oseltamivir fosfátu na prevenciu chrípky bola preukázaná v randomizovanej otvorenej štúdii postexpozičnej profylaxie v rodinách detí od 1 roka do 12 rokov. Primárnym parametrom účinnosti v tejto štúdii bola frekvencia laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky v rodinách - perorálna teplota ≥37,8 ° C, v kombinácii s kašľom a / alebo akútnou rinitídou do 48 hodín, ako aj test s pozitívnym vírusom alebo štvornásobný nárast titra vírusových protilátok. Použitie oseltamivir fosfátu ako suspenzie v dávke 30 až 60 mg raz denne počas 10 dní viedlo k zníženiu frekvencie laboratórne potvrdených klinických prípadov chrípky zo 17% (18/106) v skupine s placebom na 3% (3/95). v skupine liečenej oseltamivir fosfátom.

Použitie látky Oseltamivir

Liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok. Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom. Prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.

kontraindikácie

Precitlivenosť, zlyhanie obličiek.

Obmedzenia používania

Závažná abnormálna funkcia pečene (bezpečnosť používania a farmakokinetika v tejto kategórii pacientov nebola hodnotená).

Vek detí do 1 roka (účinnosť a bezpečnosť používania nie sú definované). Oseltamivir fosfát nie je indikovaný na liečbu alebo prevenciu chrípky u detí mladších ako 1 rok Existuje nedostatočná jasnosť, pokiaľ ide o čas vytvorenia BBB u ľudí, a klinický význam údajov o zvieratách u dojčiat nie je známy (pozri Farmakológia. Toxikológia u zvierat).

Použitie počas gravidity a laktácie

Je možné, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje potenciálne riziko pre plod (neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie o bezpečnosti používania u gravidných žien).

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Účinky na vývoj embrya / plodu u zvierat boli hodnotené pri orálnom podávaní potkanom v dávkach 50, 250 a 1500 mg / kg / deň a králikom v dávkach 50, 150 a 500 mg / kg / deň. Relatívne expozície pri týchto dávkach boli 2, 13 a 100-krát vyššie u ľudí (potkanov) a 4, 8 a 50-krát vyšších (králikov). V štúdii na potkanoch sa pozorovala minimálna toxicita pre organizmus matky pri dávke 1500 mg / kg / deň a nebola pozorovaná pri dávkach 50 a 250 mg / kg / deň. V štúdii na králikoch bola toxicita pre materský organizmus výrazná pri dávke 500 mg / kg / deň, bezvýznamná pri dávke 150 mg / kg / deň a nebola prítomná v dávke 50 mg / kg / deň. U potkanov a králikov sa pozorovalo na dávke závislé zvýšenie frekvencie menších porúch kostry u potomstva vystavených lieku.

Nie je známe, či sa oseltamivir a oseltamivirkarboxylát vylučujú do materského mlieka žien. Oseltamivir a oseltamivirkarboxylát sa vylučujú do mlieka dojčiacich potkanov.

Nežiaduce účinky Oseltamiviru

Celkový počet pacientov, ktorí sa zúčastnili na kontrolovaných klinických skúšaniach fázy III a dostávali oseltamivir fosfát na liečbu chrípky, bol 1 171 ľudí. Vedľajšie účinky najčastejšie hlásené v týchto štúdiách boli nauzea a vracanie. Tieto účinky boli vo väčšine prípadov mierne alebo mierne a zvyčajne sa vyskytli počas prvých 2 dní podávania. Menej ako 1% pacientov predčasne ukončilo klinické štúdie kvôli nevoľnosti a vracaniu.

Nežiaduce účinky, ktoré boli pozorované s frekvenciou ≥1% u 1440 pacientov, ktorí dostávali placebo alebo oseltamivir fosfát 75 mg 2-krát denne počas klinických skúšaní fázy III u dospelých na liečbu chrípky (infekcia prirodzenými prostriedkami) sú uvedené v tabuľke 1. Medzi 1440 pacientmi, ktorí boli liečení vírusom chrípky (pozri napr. pacientov bolo 945 mladých dospelých bez komorbidít a 495 rizikových pacientov (starších pacientov, pacientov s chronickými ochoreniami srdca alebo dýchacích ciest). Najpočetnejšími pacientmi liečenými oseltamivirfosfátom v porovnaní s placebom boli nauzea, vracanie, bronchitída, insomnia, vertigo (pozri tabuľku 1).

Najčastejšie vedľajšie účinky pozorované v placebom kontrolovaných klinických štúdiách pri liečbe a prevencii vírusovej chrípky u dospelých