Prípravky s dextrometorfanom

Medzinárodný názov: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Dávková forma: perorálny roztok, šumivé tablety

Farmakologický účinok: Grippostad Dobrý rytier je kombinovaný liek. Dextrometorfan má antitusický účinok. Paracetamol má analgetický, antipyretický a mierny protizápalový účinok.

Indikácie: Symptomatická liečba chrípky, „studené“ ochorenia.

Detský Tylenol na prechladnutie

Medzinárodný názov: Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfán + Chlórfenamín (Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfan + Chlórfenamín)

Farmakologický účinok: Analgetické a antipyretické činidlo. Má dekongestant, antihistaminikum, antitusický účinok sprostredkovaný prichádzajúcim.

Indikácie: Symptomatická liečba „studených“ ochorení, chrípky (kašeľ, rinitída, upchatie nosa, febrilný syndróm, myalgia, bolesť hlavy); febrilný syndróm pri alergických reakciách, senná nádcha.

Mulsineks

Medzinárodný názov: Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfán + Chlórfenamín (Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfan + Chlórfenamín)

Farmakologický účinok: Analgetické a antipyretické činidlo. Má dekongestant, antihistaminikum, antitusický účinok sprostredkovaný prichádzajúcim.

Indikácie: Symptomatická liečba „studených“ ochorení, chrípky (kašeľ, rinitída, upchatie nosa, febrilný syndróm, myalgia, bolesť hlavy); febrilný syndróm pri alergických reakciách, senná nádcha.

Padeviks

Medzinárodný názov: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Dávková forma: perorálny roztok, šumivé tablety

Farmakologický účinok: Padewix - kombinovaný liek. Dextrometorfan má antitusický účinok. Paracetamol má analgetický, antipyretický a mierny protizápalový účinok.

Indikácie: Symptomatická liečba chrípky, „studené“ ochorenia.

Paracetamol DM

Medzinárodný názov: Paracetamol + Dextromethorphan (Paracetamol + Dextromethorphan)

Dávková forma: perorálny roztok, šumivé tablety

Farmakologický účinok: Paracetamol DM - kombinovaný liek. Dextrometorfan má antitusický účinok. Paracetamol má analgetický, antipyretický a mierny protizápalový účinok.

Indikácie: Symptomatická liečba chrípky, „studené“ ochorenia.

Pyranol plus

Medzinárodný názov: Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfán + Chlórfenamín (Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfan + Chlórfenamín)

Farmakologický účinok: Analgetické a antipyretické činidlo. Má dekongestant, antihistaminikum, antitusický účinok sprostredkovaný prichádzajúcim.

Indikácie: Symptomatická liečba „studených“ ochorení, chrípky (kašeľ, rinitída, upchatie nosa, febrilný syndróm, myalgia, bolesť hlavy); febrilný syndróm pri alergických reakciách, senná nádcha.

Tylenol na chlad

Medzinárodný názov: Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfán + Chlórfenamín (Paracetamol + Pseudoefedrín + Dextrometorfan + Chlórfenamín)

Farmakologický účinok: Analgetické a antipyretické činidlo. Má dekongestant, antihistaminikum, antitusický účinok sprostredkovaný prichádzajúcim.

Indikácie: Symptomatická liečba „studených“ ochorení, chrípky (kašeľ, rinitída, upchatie nosa, febrilný syndróm, myalgia, bolesť hlavy); febrilný syndróm pri alergických reakciách, senná nádcha.

Tussin plus

Medzinárodný názov: Dextromethorphan + Gvayfenezin (Dextromethorphan + Guaifenesin)

Dávková forma: sirup

Farmakologický účinok: Tussin plus je kombinovaný prípravok, ktorý má antitusické, mukolytické a expektoračné účinky. Dextrometorfan - antitusikum.

Indikácie: Choroby dýchacích ciest sprevádzané kašľom (symptomatická liečba): „studené“ ochorenia (vrátane chrípky, ARVI), tracheitídy, bronchitídy (vrátane komplikovaných bronchiektáziou), pľúcnej tuberkulózy, pneumónie, cystickej fibrózy.

Suchá horúčka kašľa

Medzinárodný názov: Paracetamol + Dextromethorphan + kyselina askorbová (Paracetamol + Dextromethorphan + kyselina askorbová)

Farmakologický účinok: Vervex suchý kašeľ - kombinovaný liek. Paracetamol má analgetický a antipyretický účinok, ktorý je spojený s jeho účinkom.

Indikácie: Suchý kašeľ, ARVI (symptomatická liečba).

Prípravky obsahujúce dextrometorfan

Mnohé respiračné ochorenia sú sprevádzané kašľom. Keď zápal sliznice dráždi nervové receptory, ktoré spôsobujú tento reflex, ochranný charakter. Ale keď je kašeľ suchý, paroxyzmálny a dlhodobý, má veľa negatívnych následkov. Preto v lekárskej praxi pomocou liekov, ktoré ho potláčajú. Tieto zahŕňajú dextrometorfan. Aký druh látky je, aké vlastnosti má, ako sa používa a kde je obsiahnutý - to sú hlavné otázky, ktoré treba zvážiť.

vlastnosť

Dextrometorfán (dextrometorfán) je chemická zlúčenina, L-izomér metorfanu. Štruktúra molekuly je trochu podobná morfínu, ale za normálnych podmienok neovplyvňuje opiátové receptory. V medicínskych prípravkoch je zvyčajne vo forme hydrobromidu soli. Je to biely prášok s horkou dochuťou. Široko používané v kombinácii s inými účinnými látkami v rôznych farmakologických formách na perorálne podávanie: prášok, sirup, tablety.

účinok

Liek cieľavedome ovplyvňuje centrum kašľa, ktoré sa nachádza v medulla oblongata. Tak je potlačený prenos nervových impulzov pozdĺž reflexného oblúka. Preto je dextrometorfan účinným antitusickým činidlom centrálneho účinku. Nadmerné terapeutické dávkovanie vedie k iným účinkom:

1. Zmierňovač bolesti.
2. Prášky na spanie
3. Antikonvulzívum.
4. Narkotikum.

Niektoré z týchto účinkov dokonca nachádzajú svoje použitie na lekárske účely, čo sa odráža v niekoľkých štúdiách. Sú spôsobené inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a aktiváciou receptorov sigma. Hlavný rozsah dextrometorfanu je však stále spojený s jeho antitusickým účinkom.

Distribúcia v tele

Účinok lieku prichádza dostatočne rýchlo - začína už po 10-30 minútach po požití. Biologická dostupnosť dextrometorfánu je relatívne nízka a nepresahuje 11%. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách. A akcia sa natiahne na 5 až 8 hodín. Liek sa metabolizuje v pečeni systémom cytochrómu, ktorý sa vylučuje hlavne obličkami.

svedectvo

Hlavný rozsah použitia liekov na báze dextrometorfánu - symptomatická liečba ochorení dýchacích ciest, keď je potrebné odstrániť suchý kašeľ. Môžu to byť nasledujúce stavy:

Dextrometorfan sa používa ako zložka komplexnej liečby v kombinácii s inými liečivými látkami: nesteroidnými protizápalovými, antihistaminikami, inými antitusikami, vitamínmi (kyselina askorbová). Ale vzhľadom na prítomnosť ďalších vlastností lieku, rozsah jeho aplikácie môže výrazne rozšíriť. Okrem respiračnej patológie existuje skúsenosť s jej používaním v úplne odlišných prípadoch:

• Epilepsia.
• Parkinsonovej choroby.
• Neurodegeneratívne stavy.
• Alkoholizmus a drogová závislosť.

Uskutočňujú sa štúdie o možnom použití dextrometorfanu u pacientov s diabetom 2. typu. Predpokladá sa, že je schopný zintenzívniť produkciu inzulínu z hľadiska jeho relatívneho deficitu.

Použitie dextrometorfanu je zvyčajne obmedzené na respiračné ochorenia sprevádzané suchým kašľom. Existujú však alternatívne indikácie pre liek.

prihláška

Hoci liek má v terapeutických dávkach len antitusický účinok, v podstate stále patrí k omamným látkam. Jeho vymenovanie preto vykonáva len lekár. Iba odborník môže určiť, ako ho prijať a ako dlho.

Spôsob prijímania

Liek môžu užívať dospelí a deti od 6 rokov. Denná dávka je rozdelená do 4 dávok a je určená na základe závažnosti ochorenia. Na potlačenie suchého kašľa u detí je potrebná korekcia vzhľadom na telesnú hmotnosť.

prípravky

Existuje mnoho prípravkov obsahujúcich dextrometorfán (dextrometorfan). A všetky z nich sú kombinované lieky prevažne proti kašľu. Lieky môžu tiež zahŕňať paracetamol, chlórfenamín, terpinehydrát, vitamín C, pseudoefedrín alebo guaifenesín. Prípravky, ktoré obsahujú dextrometorfán, majú tieto názvy:

• Tylenol.
• Tussin Plus.
• Pyranol Plus.
• Suchý kašeľ Vervex.
• Paracetamol DM.
• Grippostad Dobrú noc.
• Multsineks.
• Padeviks.
• Alex Plus.

Aj keď zloženie niektorých liekov a rovnaké, ale každý výrobca ich nazýva inak. Preto môže byť zoznam liekov oveľa širší.

Vedľajšie účinky

Ak neprekročíte dávku odporúčanú lekárom, potom je liek dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa zvyčajne nepozorovali. V niektorých prípadoch sa však pravdepodobne vyskytnú nasledujúce príznaky:

• Mierna ospalosť.
• Nevoľnosť.
• Závraty.

Ale sú pozorované pomerne zriedka a sú skôr spojené s individuálnymi vlastnosťami tela ako s negatívnymi účinkami lieku. Ale v prípadoch predávkovania možno pozorovať:

1. Ťažká ospalosť alebo naopak nepokoj.
2. Koordinačná porucha (ataxia).
3. Znížený tlak (hypotenzia).
4. Palpitácie (tachykardia).
5. Halucinácie.

V tomto prípade musíte okamžite prestať užívať liek, prepláchnuť žalúdok. Možno aj depresia dýchacieho centra, čo si vyžaduje umelú ventiláciu pľúc. Naloxón sa používa ako antagonista.

Pri dodržiavaní lekárskych predpisov je používanie dextrometorfanu pre telo úplne bezpečné.

obmedzenia

Pred predpísaním lieku musí lekár vykonať úplné vyšetrenie pacienta. A to nielen s cieľom stanoviť hlavnú diagnózu a potvrdiť dôkazy, ale aj s cieľom vylúčiť podmienky, ktoré by mohli obmedziť používanie dextrometorfanu. Toto je mimoriadne dôležité z hľadiska bezpečného používania liekov.

kontraindikácie

Liečivo dextrometorfan v návode na použitie je rad kontraindikácií. Patrí medzi ne:

• Alergické reakcie.
• Bronchiálna astma.
• Zápal priedušiek.
• Individuálna precitlivenosť.
• Detský vek do 6 rokov.

Pri predpisovaní lieku pacientom so zlyhaním pečene a tehotným ženám v prvom trimestri sa musí postupovať opatrne. Ale aj ženy v neskoršom období tehotenstva musia starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika.

interakcie

Dextrometorfan môže zvýšiť analgetický účinok narkotických analgetík. Ostatné lieky tiež ovplyvňujú. Inhibítory monoaminooxidázy (antiparkinsoniká a antidepresíva) môžu napríklad zvýšiť inhibíciu respiračného centra. A induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (rifampicín, fenobarbital) naopak znižujú aktivitu liečiva. Treba tiež pripomenúť, že antitusické lieky, vrátane dextrometorfanu, by sa nemali používať v kombinácii s mukolytikami, pretože v dôsledku potlačenia reflexu spúta stagnuje a nie ustupuje.

Dextrometorfán je liek na suchý kašeľ. Používa sa hlavne pri komplexnej terapii respiračných ochorení u dospelých a detí. Ale iba lekár môže predpísať liek. Ak budú dodržané všetky jeho odporúčania, liečba bude čo najúčinnejšia a najbezpečnejšia.

Dextromethorphan - návod na použitie

Dextrometorfán patrí do skupiny antitusických liekov.

Mechanizmus účinku

Dextrometorfán potláča excitabilitu centra kašľa v predĺženej drene, v dôsledku čoho sa znižuje kašeľ akejkoľvek etiológie. Pre tento prostriedok nie je charakteristické, že môže zosilniť závislosť, spôsobiť tabletku na spanie a anestetický účinok. Po 10-30 minútach po požití kašeľ výrazne klesá, trvanie účinku je 5-6 hodín pre dospelých, u detí je to 6-9 hodín.

farmakokinetika

Je užívaný perorálne, v gastrointestinálnom trakte je dextrometorfán úplne absorbovaný. Už po 2 hodinách v krvnej plazme je určená maximálnou koncentráciou liečiva. Podlieha biotransformácii v hepatocytoch. Približne 45% dextrometorfanu sa vylučuje obličkami.

Dextromethorphan inštrukcia

svedectvo

kontraindikácie

• bronchitída;
• Bronchiálna astma;
• Použite dextrometorfan s mukolytikami.

Vedľajšie účinky

• ospalosť;
• závraty;
• Nevoľnosť.

Osobitné poznámky

Dextrometorfán sa má podávať veľmi opatrne v prítomnosti ochorenia pečene. Dextrometorfán môže byť predpísaný tehotným a dojčiacim ženám iba lekárom a len v prípade, že potreba prevyšuje riziko pre dieťa.

predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi: nepokoj, porucha vedomia, útlm dýchania, závraty, tachykardia, hypotenzia, ataxia a svalová hypertonia. Pomoc: mechanická ventilácia a symptomatická úľava od symptómov.

interakcie

Dextrometorfan sa nemôže podávať súčasne s inhibítormi MAO (pretože môže viesť k nadmernému potlačeniu respiračného centra); s amiodarónom (môže spôsobiť akumuláciu dextrometorfanu, čím sa zvyšuje riziko toxicity v dôsledku zníženého metabolizmu v pečeni; pri antidepresívach (paroxetín, fluoxetín).Dextrometorfán má tendenciu zvyšovať účinnosť analgetických opioidov.

Prípravky obsahujúce dextrometorfan

- Paracetamol DM. Obsahuje dextrometorfan a paracetamol. Toto kombinované činidlo má tiež antitusický, antipyretický, protizápalový a analgetický účinok. Je predpísaný pre SARS a chrípku.

- Tussin Plus. Je to sirup zložený z dextrometorfánu a guaifenesinu. Táto kombinácia má antitusický, expektorančný a mukolytický účinok. Zvyčajne predpísané pre choroby, ktoré sú sprevádzané kašľom.

- Fervex. Zahŕňa: dextrometorfán, paracetamol a kyselinu askorbovú. Liek je účinný proti suchému kašľu, má antipyretický a analgetický účinok. Určený na akútne respiračné vírusové infekcie a suchý kašeľ.

Cena Dextromethorphan

V lekárňach si môžete kúpiť dextrometorfán bez lekárskeho predpisu za prijateľnú cenu. Spravidla mnohí ľudia uprednostňujú kombinované lieky, medzi ktoré patrí dextrometorfán (Tussin Plus asi 200 rubľov...)

Dextromethorphan recenzia

- Dostávam chorých dosť často, hneď ako som niekde fúkala, okamžite začnem kašľať a nechať hlien. Symptómy dobre odstraňujú Tusin Plus a Ferveks. Po niekoľkých dňoch sa cítim skvele!

- Nedávno chorý, kašeľ práve mučený. Nemohol som nič urobiť a hlavná vec je, ako začnete kašľať, nie je možné zadržať. Hlien neodchádzal, čo spôsobilo bolestivý pocit. Na základe odporúčania lekára začala užívať Tusin Plus (dextrometorfan a guaifenesin). Už po niekoľkých dňoch začala vykašľať a kašeľ nebol taký bolestivý. A potom sa úplne zotavil. Skvelý nástroj!

DEXTROMETHORPHAN (DEXSTROMETHORPHAN)

• symptomatická liečba infekčných a zápalových ochorení (ARVI, chrípka), sprevádzaná vysokou horúčkou, ťažkými zimnicami, bolesťami tela, bolesťami hlavy a svalovou bolesťou, nádcha (vrátane alergických), upchatím nosa, kýchaním.

Na zmiernenie príznakov akútnych respiračných infekcií a chrípky v noci, vrátane:

• bolesť hlavy;
• triaška;
• svalová bolesť;
• bolesť hrdla;
• nádcha;
• suchý kašeľ.

Padewix sa používa ako antipyretikum proti chrípke a akútnym respiračným ochoreniam sprevádzaným kašľom.

Dextromethorphan Návod na použitie

Liek Dextramethorphan v našej krajine je prakticky neznámy. Vyrába sa v Európe poľskou spoločnosťou Akodin a je silným antitusickým liekom používaným v prípade silného prechladnutia.

V Ruskej federácii sa dextrometorfan častejšie nachádza ako jedna zo zložiek antitusických látok. Je to hlavná látka takýchto prípravkov na kašeľ ako Fervex a Tussin plus, Pyranol a Tylenol, Paracetamol DM a Grippostad Good Knight. Tí, ktorí sa rozhodnú kúpiť účinný prostriedok na boj proti kašľu, lekári odporúčajú dozvedieť sa viac o lieku Dextromethorphan, návod na použitie, ktorý je uvedený v tomto článku.

Formy uvoľnenia

Dextrometorfán je možné zakúpiť vo forme sirupu, z ktorého 5 ml obsahuje 7,5 alebo 15 mg zložky s rovnakým názvom. Liečivo je tiež dostupné vo forme podlhovastých tabliet a pastiliek.

Činnosť na tele

Dextrometorfán je derivát morfínu, ktorý má silný účinok na centrum kašľa pri predĺžení dreňovej kašeľ a tým eliminuje kašeľ akéhokoľvek pôvodu. Liek začína pôsobiť doslova 10 - 20 minút a jeho účinok je pozorovaný 6 hodín u dospelých a viac ako 9 hodín u detí.

Indikácie na použitie

Uvažovaný liek sa predpisuje na použitie pri suchom kašli bez ohľadu na jeho pôvod.

Ako užívať liek

Dextrometorfan sa musí užívať so súhlasom špecialistu a pod jeho kontrolou. Dospievajúci vo veku od 12 rokov, ako aj dospelí pacienti, tento liek sa odporúča užívať 15 mg až 4 p / deň (každých 6 hodín). Pre deti vo veku 6 - 12 rokov je dávka tohto lieku 7,5 mg, ktorá sa má užívať až do 4 p / deň. Maximálna denná dávka v tomto prípade by nemala byť vyššia ako 30 mg účinnej látky.

kontraindikácie

Dextromethorfan nie je indikovaný u pacientov s bronchitídou alebo astmou, pľúcnym emfyzémom a závažným ochorením pečene. Okrem toho sa liek neberie s intoleranciou na dextrometorfán, ako aj počas príjmu mukolytických látok. Deti do 6 rokov, tento nástroj je tiež kontraindikovaný.

Pokiaľ ide o tehotenstvo a kŕmenie dojčiat materským mliekom, liek Dextromethorphan a iné lieky obsahujúce tú istú zložku sa používajú len v extrémnych prípadoch, keď prínosy ich užívania ďaleko prevyšujú možné riziko.

Vedľajšie účinky

Uvádzame vedľajšie účinky, ktoré môžu sprevádzať lieky. Recenzie naznačujú možnú nevoľnosť a závraty, úzkosť, podráždenosť a poruchy spánku.

Aplikačná funkcia

Je potrebné si uvedomiť, že látka dextrometorfán je syntetické opioidné analgetikum, t.j. omamná látka nazývaná DXM. Tento liek sa však stáva liečivom len pri kritickom predávkovaní. Užívanie dávky 15 mg je liek pre chorého, pričom sirup v množstve 100 mg alebo viac spôsobuje disociačný účinok podobný účinku fencyklidínu alebo ketamínu.

Jednotlivci, ktorí berú Dextomethorphan ako narkotikum, hovoria o úplne odlišných účinkoch užívania DXM, od skreslenia vnímania vizuálnych obrazov k pocitu odcudzenia od vlastného tela. Preto sa odporúča užívať Dextromethorphan návod na použitie len na lekársky predpis, prísne dodržiavajúc predpísané dávkovanie. Postarajte sa o seba!

dextrometorfán

Opis k 09.02.2016

• Latinský názov: Dextromethorphanum
• ATX kód: N07XX59, R05DA09, R05DA59
• Chemický vzorec: C₁₈H₂₅NO
• Kód CAS: 125-71-3

Chemický názov

Chemické vlastnosti

Dextromethorfan, čo to je? Táto chemická zlúčenina je antitusický, optický ľavotočivý izomér metorfanu. Napriek svojej podobnosti s morfínom, liek nemá opiátové účinky.

Typicky je liečivo vo forme dextrometorfan hydrobromidu. Jedná sa o biele kryštály, horkú chuť, bez špecifického zápachu. Molekulová hmotnosť zlúčeniny = 370,3 gramov na mol. Dobre sa rozpúšťa v chloroforme, horšie vo vode a éteri. Jednou z hlavných metód výroby dextrometorfánu je metylácia 3-hydroxy-N-metylmorfinanu.

Látka sa najčastejšie používa v kombinácii s inými liekmi ako náhrada za kodeín. Rozšírené je aj rekreačné užívanie lieku ako disociatívneho. Aj v medicíne sa tento nástroj používa na diagnostiku, liečbu záchvatov, alkoholizmu, určitých neurodegeneratívnych ochorení a závislosti na heroíne. Niekedy sa liek používa na liečbu mentálnej retardácie u detí, Parkinsonovej choroby, rakoviny pľúc a transplantácií.

Vzhľadom k tomu, že dextrometorfan vo vysokých dávkach môže mať podobný účinok ako disociačné a psychedelické látky (podobné fencyclidínu a ketamínu), používa sa na rekreačné účely. Látka môže spôsobiť psychickú závislosť.

Skúma sa aj schopnosť liečiva blokovať NMDA kanály v pankreatických bunkách a blokovať rast bazálnej hladiny inzulínu. Táto vlastnosť sa môže použiť na pomoc pacientom s diabetom 2. typu, ktorí boli predtým nútení užívať metformín. Možno, že liek je schopný zvýšiť intenzitu produkcie inzulínu, bez toho aby to viedlo k negatívnym dôsledkom, a to hypoglykémia.

Na území Ruskej federácie je táto chemická zlúčenina zaradená do zoznamu 3. zoznamu omamných látok, ktorých cirkulácia je obmedzená štátom. Najčastejšie je liek možné vidieť v zložení sirupov proti kašľu, kapsulách na orálne podávanie alebo tabletách.

Farmakologický účinok

Potláča aktivitu centra kašľa.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Dextrometorfan hydrobromid po penetrácii do systémovej cirkulácie pôsobí priamo na centrum kašľa nachádzajúce sa v predĺžení dreňovej kosti, čím sa znižuje prah citlivosti centra na vonkajšie podnety a zabraňuje kašľu. Pri použití v terapeutických dávkach látka nemá analgetické, hypnotické alebo narkotické účinky.

Po požití liek začne pôsobiť do 10 minút - pol hodiny. Trvanie akcie je od 5 do 9 hodín (deti). V mozgu látka tiež ovplyvňuje procesy spätného vychytávania serotonínu a aktivuje receptory sigma. Nástroj je schopný blokovať kanály N-metyl-D-aspartátu pri použití dávok vyšších ako 150 mg.

Absolútna biologická dostupnosť nástroja je 11%. Metabolizmus liekov sa vyskytuje v tkanivách pečene, vrátane systému cytochrómu P450 (hlavne CYP2D6, menej výrazných CYP3A4 a CYP3A5). Metabolity sú odvodené z krvnej plazmy obličkami v priebehu 1,4 až 4 hodín.

Indikácie na použitie

Dextrometorfan sa predpisuje na liečbu suchého kašľa rôzneho pôvodu v kombinácii s inými liekmi proti kašľu a antitusikami.

kontraindikácie

Opatrnosť sa odporúča pozorovať pri zlyhaní pečene, tehotné ženy v prvých 3 mesiacoch.

Vedľajšie účinky

Zvyčajne, keď sa používajú terapeutické dávky liekov, vedľajšie účinky sa neprejavujú. V závislosti od konkrétneho pacienta sa však môže objaviť: nevoľnosť, slabosť, ospalosť a závrat.

Dextrometorfan, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

V závislosti od liekovej formy a závažnosti ochorenia môže byť liečivo predpísané v rôznych dávkach.

Spravidla platí pre dospelých a deti od 12 rokov denná dávka = 60 mg. Liečivo je rozdelené do 4 dávok denne. U detí vo veku od 6 rokov je potrebná úprava dávky (30 mg denne, 7,5 mg naraz).

predávkovať

V závislosti od dávky sa môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce reakcie. Pozorované: ospalosť alebo ťažká psychomotorická agitácia, ataxia, tachykardia, zníženie krvného tlaku, halucinácie, mimovoľné svalové pohyby, nevoľnosť.

Ako liečba sa preukázalo: mechanické vetranie, symptomatická liečba, podávanie naloxónu ako antidotum.

interakcie

Keď sa liek kombinuje s inhibítormi MAO (selegilín, furazolidón, prokarbazín), kolaps, závraty, adrenergná kríza, zvýšenie krvného tlaku, nepokoj, nevoľnosť, intrakraniálne krvácanie, tremor a kŕče, až do letargie a kómy.

Súčasné podávanie liečiva a tricyklických antidepresív je spojené s rozvojom serotonínového syndrómu a smrti.

Pri pôsobení látok, ktoré inhibujú systém cytochrómu P450 (chinidín, amiodarón, fluoxetín atď.), Sa môže koncentrácia Dextrometorfanu v krvi zvýšiť a jeho trvanie účinku na tele sa môže predĺžiť.

Inhalácia tabakového dymu vedie k zvýšeniu sekrécie žliaz, čo je vysoko nežiaduce na pozadí inhibície reflexu kašľa, ku ktorému dochádza pri pôsobení liečiva.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania sú štandardné, zvyčajne závisia od liekovej formy a výrobcu.

Pre deti

Látku možno priradiť deťom od 6 rokov. V tomto veku je potrebné upraviť dávkovanie lieku. Pre deti od 12 rokov sa používa dávka pre dospelých.

Počas gravidity a laktácie

Osobitnú pozornosť musia venovať ženy v prvom trimestri tehotenstva.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógové)

Látka v kombinácii s paracetamolom je zahrnutá v zložení liekov: Padewix, Grippostad Good Night, Vervex pre suchý kašeľ (+ kyselina askorbová), Grippex (+ pseudoefedrín).

V kombinácii s chlórfenamínom, paracetamolom a pseudoefedrínom sa liek nachádza v liekoch: Tylenol pre nachladnutie, Tylenol pre nachladnutie, Mulsinex.

Dextrometorfán je tiež zložkou kapsúl Toff plus (+ paracetamol + chlórfenamín + fenylefrín), glykolínový sirup (+ levomentol + terpinehydrát), Alex Plus, Caffetin Cold, Terussil-D, Tussin Plus (guaifenesin).

recenzia

Preskúmanie využívania finančných prostriedkov na indikácie je však len málo. Pri dodržiavaní terapeutických dávok lieku nie sú vedľajšie účinky spravidla znázornené.

Dextromethorphan cena, kde kúpiť

Tablety Grippexu si môžete kúpiť za približne 400 rubľov a balenie po 12 tabliet. Náklady na sirup proti kašľu Glycodine je 80-130 rubľov, na fľašu, s objemom 100 ml.

dextrometorfán

Dextrometorfán je jednou z unikátnych látok používaných na liečbu kašľa. Môže to byť samostatný liek alebo byť súčasťou komplexného lieku, ktorý bude fungovať najúčinnejšie so zápalom dýchacích ciest. V tomto prípade látka rieši úlohy a to nie je jej jediná výhoda. Ako je však dobre známe, väčšina zvlášť účinných liekov má znaky použitia alebo veľký zoznam kontraindikácií.

svedectvo

Mnohé látky potlačujúce kašeľ sú účinnejšie pri mokrom kašli, takže nie je ľahké nájsť liek na sucho. Dextromethorfan je indikovaný pre väčšinu ochorení (charakteristický znak, ktorý je suchý kašeľ), ale vlhký kašeľ nie je možné liečiť týmto liekom.

Medzi ochoreniami, v ktorých bude liek obzvlášť účinný, patrí:

• bronchitídy akéhokoľvek druhu;
• laryngitída;
• prechladnutie so suchým kašľom;
• pľúcna tuberkulóza;
• zápal pľúc;
• čierny kašeľ
• priedušnice.

Liek možno pripísať morfínu, ale nevytvára opiový efekt, nespôsobuje závislosť, ospalosť. Vďaka tomu sa liek predpisuje dospelým aj deťom. Stojí za zmienku, že to nie je liek proti bolesti.

Kompozícia podľa opisu okrem všetkých zahŕňa účinnú látku - dextrometorfán. Aby sme boli presnejší, je potrebné použiť hydrobromid soli - dextrometorfánu.

Liek je dobre absorbovaný a absorbovaný, má nízku rozpustnosť vo vode. Väčšina z nich sa dostane do postihnutej oblasti, potrebujú len asi 30 minút. Účinok trvá asi 6 hodín, po ktorých látky ľahko opúšťajú telo, hlavne vďaka práci obličiek.

Možné obmedzenia

Dextrometorfan sa neuplatňuje, ak:

1. Pacient má intoleranciu na akúkoľvek látku v zložení lieku.
2. Pacient má bronchitídu alebo bronchiálnu astmu.
3. Lekár už predpísal mukolytiká, Dextromethorfan sa s nimi nepoužíva.
4. Existujú choroby s mokrým kašľom. Liečivo oddiali sputum a interferuje s jeho tvorbou.

Ak má pacient ochorenie pečene, dextrometorfán sa predpisuje opatrne. To isté platí pre ženy v prvom trimestri tehotenstva a dojčiace matky. Deti majú predpísané lieky vo veku 6 rokov.

Funkcie aplikácie

Používa sa po jedle presne podľa predpísanej dávky. Ak je čas prijatia vynechaný, musíte si liek vziať čo najskôr. Ak je však čas ďalšieho stretnutia blízko, nie je to potrebné. Dvojitá dávka nie je povolená.

Fajčenie a užívanie alkoholu počas liečby nie sú povolené. Tiež liek spolupracuje s citrusovými šťavami, takže by ste sa mali zdržať jesť jahody, vápno, citrón a ďalšie podobné ovocie a bobule.

Látky, s ktorými nie je kombinovaný dextrometorfán: t

Reakcia, s ktorou prichádzajú do vzájomného kontaktu, môže spôsobiť závraty a šok, dokonca aj kómu. Zoznam látok, s ktorými nie je kombinovaný dextrometorfán, je dlhý, takže pred predpísaním lieku lekár starostlivo skontroluje všetky testy a súvisiace ochorenia pacienta.

Počas tehotenstva

Liek je platný pre použitie u tehotných žien, avšak v prvom trimestri sa berie s veľkou opatrnosťou. Lekár tiež so špeciálnou starostlivosťou monitoruje dojčiace mamičky pri používaní Dextromethorfanu. Predpísať lieky tejto skupine pacientov by mal byť výlučne lekár, ktorý vypočíta správnu dávku. Prípady negatívneho vplyvu lieku na dieťa alebo dieťa v maternici nie sú registrované. To však neznamená, že by sa voľby liekov nemali brať vážne. Existuje veľké množstvo iných liekov a metód, ktoré môžu pomôcť pri suchom kojení a dojčení.

Pri liečbe detí

Tento liek sa používa na liečbu detí, ale len od 6 rokov. U mladších pacientov môžete nájsť iné lieky, ale to môže urobiť len špecialista.

Za zmienku stojí aj to, že dávky detí v rôznom veku (od 6 rokov do 12 rokov) sa líšia, preto by mal lekár počítať s tým. Deti sú tiež skupinou pacientov, ktorých užívanie liekov prebieha pod osobitným dohľadom ošetrujúceho lekára. Zvyčajne kvôli riziku alergických reakcií.

analógy

Dextrometorfan má mnoho analógov, obsah jeho účinnej látky, v ktorom zvyšuje ich účinok. Medzi týmito liekmi:

1. Padewix a Grippostad Dobrú noc. Paracetamol, ktorý tiež zmierňuje bolesť a účinne znižuje teplotu, je tiež súčasťou ich zloženia.
2. Okrem dextrometorfanu obsahuje chrípka pseudoefedrín, ktorý rozširuje priedušky, zmierňuje opuchy a upchatie nosa.
3. Fervex obsahuje kyselinu askorbovú, ktorá pomáha telu zvýšiť odolnosť voči chorobám, posilňuje imunitný systém. Tu je pozornosť venovaná Ferveksovi zo suchého kašľa.
4. Paracetamol, pseudoefedrín a navyše chlórfenamín spolu s dextrometorfanom sa nachádzajú v liekoch Mulsinex a Tylenol, ktoré môžu byť použité pre dospelých aj deti. Chlórfenamín eliminuje edém horných dýchacích ciest.
5. Tablety Toff Plus okrem tejto látky obsahujú paracetamol, chlórfenamín a fenylefrín. Ten znižuje opuch horných dýchacích ciest a uľahčuje dýchanie.
6. V kombinácii s levomentolom a terpingidrátom v sirupoch Glycodin. Prvá látka, antiseptikum a anestetikum, spôsobuje kašeľ, druhá tvorí spúta a stimuluje jej výtok. Spolu s levomentolom urobte úspešnú kombináciu.
7. Ako náhradníci sa nachádzajú aj Caffetin Cold, Terasil-D, Akodin a Alex Plus.

Je dôležité poznamenať, že každý z týchto liekov má znaky aplikácie a kontraindikácie, preto aj keď sa predávajú bez lekárskeho predpisu, konzultácia je povinná. Zvlášť ak sa plánuje použitie tehotných žien, dojčiacich matiek, detí alebo ľudí s vážnymi chorobami. Treba poznamenať, že rovnaké lieky z vyššie uvedeného zoznamu môžu mať odlišné obchodné názvy v dôsledku krajiny vydania.

Podmienky skladovania

Liek je uložený v rovnakých podmienkach ako ostatní. To znamená, že na tmavom a neprístupnom mieste pre deti, pri teplote nepresahujúcej 15 stupňov Celzia. Tri roky po dátume výroby sa liek nemôže použiť.

Návod na použitie, priložený v balení, obsahuje údaje o podmienkach skladovania, pretože sa môžu mierne líšiť v závislosti od formy uvoľňovania lieku a jeho výrobcu.

Podmienky predaja

Dextrometorfan je dostupný vo forme tabliet a sirupov. Zvyčajne sú pre dospelých predpísané tabletky a deti - sirupy.

Liek sa predáva iba na lekársky predpis, pretože má osobitné nežiaduce reakcie a vyžaduje si výpočet dávky.

Nežiaduce reakcie

Dextrometorfán môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. Ťažké dýchanie.
2. Zníženie krvného tlaku.
3. Srdcové palpitácie, tachykardia.
4. Pocit nevoľnosti a zvracania.
5. Závraty.
6. Ospalosť a slabosť.

Stojí za to venovať pozornosť účinkom dextrometorfanu na nervový systém. Keďže medzi nežiaduce reakcie sú tiež možné:

• nervozita a podráždenosť, výkyvy nálady;
• nadmerná aktivita a nadmerné prežitie;
• sluchové a vizuálne halucinácie;
• kŕče, svalová hypertonia;
• problémy s primeraným vnímaním seba a životného prostredia.

Vyššie uvedené príznaky nervového systému sú zriedkavé a môžu sa vyskytovať najčastejšie pri predávkovaní. Vedľajšie účinky sú zvyčajne obmedzené na slabú slabosť a bolesť hlavy. S výskytom niektorého z nich musíte prestať užívať liek a kontaktovať svojho lekára. Liečba týchto prejavov je symptomatická.

Dextrometorfan je účinná látka, ktorá sa vyrovná s kašľom, a to ako nezávisle, tak ako súčasť kombinovaných produktov. Napriek prípustnosti drogy Dextromethorphan používať aj pre deti, len lekár môže ešte predpisovať, kvôli extrémne neobvyklé nežiaduce reakcie. Preto sa nákup a užívanie dextrometorfanu, podobne ako iných liekov, neodporúča bez odporúčania lekára. To zvyčajne vedie k nebezpečným následkom a poškodeniu pacienta.

Dextromethorphan - Pharmaceutical Drug

Dextrometorfan je zahrnutý v antitusických liekoch. Dextrometorfan je analóg morfínu, ale nemá opiátový účinok. Predtým bol prepustený vo forme piluliek, ale v roku 1973 bol Dextromethorphan zakázaný predávať, pretože sa stal obľúbeným spôsobom, ako sa dostať medzi drogovo závislými. Následne sa pilulka rozhodla vymeniť sirup. V tom čase sa ešte nepoužívala ako droga, ale časom sa situácia zmenila - ak existuje túžba „zadržať“, narkomani idú do lekárne pre Dextromethorphan.

Dextrometorfán (DXM) - supresívum kašľa. Výkonný psychedelický a nebezpečný liek. V lekárni, môžete ľahko kúpiť liek obsahujúci dextromethorphan over-the-counter a za prijateľnú cenu. Zakaždým, keď narkoman používa Dextomethorphan ako drogu, aby zažil eufóriu, stavia sa do rizika a môže zomrieť. Ale závislosť zavrie oči človeka na všetko, telo diktuje svoje potreby.

Dextrometorfánová aplikácia v medicíne

Táto látka sa používa nielen ako prostriedok na potlačenie kašľa, používa sa na diagnostické účely na lekárske účely a môže byť užitočná v rôznych prípadoch - lieči závislosť na heroíne a pomáha pri záchvatoch. Dextromethorfan nahrádza kodeín. Inhibuje excitabilitu centra kašľa, pomocou tejto látky môže byť potlačený iný kašeľ.

Dextromethorphan Action

Účinok lieku na psychiku závisí od osoby, ktorá užíva Dextromethorfan, od množstva použitej dávky a od toho, či sa niečo robí súbežne s touto látkou. S nárastom intoxikácie je eufória nahradená pocitom strachu - je tu strach zo smrti alebo bláznenia.

Intoxikácia trvá 6-9 hodín. Počas tejto doby, narkoman zažíva nespavosť, ospalosť, nízku náladu, jeho chôdza sa stane nejistý. Je ťažké pochopiť význam toho, čo je počuť, vidieť alebo čítať. To znamená, že látka rozdeľuje ľudskú myseľ. Pod vplyvom Dextromethorphan (v prípade veľkej dávky), hostiteľ má tendenciu byť agresívny voči ľuďom okolo neho.

Dôsledky Dextromethorphan

Ak sa dextrometorfan používa na iné účely, hrozí, že sa stane vysoko návykový a potom návykový. Už po prvom použití sa objavujú nevoľnosť, závraty, horúčka, alergické reakcie. Pravidelné používanie takejto chemikálie vo veľkých dávkach spôsobuje problémy s dýchaním, duševné poruchy, panické stavy, zvýšený tlak.

Drogovo závislí "sedí" na Dextromethorphan po dlhú dobu výrazne horšie pamäť, dochádza k strate hmotnosti, mozgová cirkulácia je narušená. U drogovo závislých sa často môžete stretnúť s depresívnym stavom, rôznymi mániami, paranojou. Často sa tiež vyskytujú ťahy. Dextrometorfán narkomani poškodzujú mozog (aj keď je nezvratný), pečeň, obličky a pankreas. V dôsledku toho čakajú na skorú smrť.

Liečba závislosti Dextromethorphan

Samozrejme, musíte bojovať proti drogovej závislosti akéhokoľvek typu. Akonáhle je závislosť na drogách zistená u človeka, je potrebné urýchlene vyhľadať pomoc od odborníkov, ktorí poskytnú prvú pomoc a budú pokračovať v ďalšej liečbe pacienta. Samoliečba nie je žiaduca, pretože môže situáciu len zhoršiť. Pacient začne odolávať, čo môže viesť k negatívnym dôsledkom.

Okrem drogovej terapie by liečba mala zahŕňať komunikáciu s psychológom, ktorý pomôže obeti a pomôže zbaviť sa psychickej závislosti. Je potrebné obnoviť nielen fyzické zdravie, ale aj duševný stav. To pomôže dokončiť rehabilitáciu pod dohľadom odborníkov v oblasti zneužívania návykových látok.

Prípravky obsahujúce dextrometorfan

Dextrometorfan - DXM, antitusikum, nahradilo kodeín. Je to optický izomér levomethorfanu, ktorý je podobný morfínu. V Rusku je DXM súčasťou sirupov proti kašľu Glycodin, Terasil-D, kapsúl Tussin Plus, Toff + a Caffetin Cold.

Pretože dextrometorfán vo vysokých dávkach má účinok podobný psychedelickým a disociačným látkam a je v niektorých smeroch podobný účinku ketamínu a fencyklidínu, niekedy sa používa na rekreačné účely.

A ak je kodeín z väčšej časti potrebný iba kompletnými opiátmi a anticholinergiká sú určené pre narkomanov začínajúcich drog, potom je DXM skutočne „populárnou“ drogou: farbou - ako obľúbený nápoj mládeže „Jaguar“; nespôsobuje fyzickú závislosť. Byť unesený tak lacné a cenovo dostupné hobby nemôže byť ani kašľa.

„Ketamín pre chudobných“, ako sa to inak nazýva, bol tiež zakázaný v roku 2012 a aj naďalej sa uvoľňuje na voľnom trhu.

Nikto nemôže presne predpovedať, ako dextrometorfan ovplyvní mozog narkomana. Drogová komunita často prichádza s niektorými „vyššími“ cieľmi použitia: vzdelaním, rozširovaním hraníc vedomia, duševným znovuzrodením. Platí to najmä pre „pokročilých“ používateľov, ktorí boli inšpirovaní rôznymi duchovnými a nie tak praktickými praktikmi z Východu, Indie a dokonca amerických hippies 60. rokov. Avšak biochémia zatiaľ neposkytuje presné odpovede na otázky o poškodení a výhodách DXM. Je potrebné poznamenať diagnostické a terapeutické prínosy použitia DXM v medicíne: liečba závislosti na heroíne a alkoholizmu, niektoré chronické neurodegeneratívne ochorenia, mentálna retardácia, Parkinsonova choroba, liečba rakoviny.

Ale nebezpečenstvo, že nerozumný jednotlivec, kupujúci Tussin +, si myslí, že si práve kúpil LSD za 200 rubľov, a že obmedzuje zvracanie, vypije obsah fľaše a potom zomrie alebo zostane zdravotne postihnutý predávkovaním DXM a príbuznými toxickými látkami - veľmi, veľmi reálne,

«Z-lieky"

Samostatným smerom závislosti od lekárne sú sedatíva a prášky na spanie.

Hypnotiká, ktorých účinnou látkou je zopiklon, zolpidem, zaleplon, nazývaný Z-lieky (dobré relaxanty a činidlá proti úzkosti). Dlho sa verilo, že nespôsobujú bolestivú závislosť, ale drogová komunita ho skôr rýchlo vyvrátila. Tento typ závislosti je v mnohých ohľadoch podobný barbitur, jednému z najviac malígnych. Okamžite vedie k invalidite, demencii a nakoniec k smrti.

Jeden z týchto liekov možno považovať za prášky na spanie Andante, ktoré sú „zmiešané“ s alkoholom na účely reakcie, ktoré spolu s neustálym zvyšovaním dávky môžu ľahko spôsobiť kómu a smrť. V súčasnosti je v západných krajinách závislosť na Z-drogách na rovnakej úrovni ako kokaín, heroín a amfetamín.

V poslednej dobe sa nová drogová droga, tropicamid, stala veľmi populárnou medzi drogovo závislými. Zvyčajne sa používa v oftalmológii. Pri použití vysokých dávok sú pravdepodobné strašné vedľajšie účinky: nepokoj, bolesť hlavy, kŕče, hypertermia. Predávkovanie môže byť fatálne, tropikamid alebo "tropický" predaj sa každým dňom zvyšuje. Liek je voľne dostupný v lekárňach za nízku cenu. Formálne je potrebný predpis, ale vo väčšine lekární sú k tomu lojálni. Teraz je tento liek na rovnakej úrovni ako najnebezpečnejšie lieky pre lekárne.

Dôsledky používania tropikamidu sú mimoriadne nebezpečné. Pre narkomanov, ktorí užívajú liek intravenózne, sa koža stáva žltou v priebehu niekoľkých týždňov, hemoglobín klesne na 32 g / l (normálna hladina hemoglobínu je 135-160 g / l pre mužov, 120-140 g / l pre ženy). Pôsobí na telo a psychiku deštruktívne. Vytvára nebezpečný účinok na oči, človek stráca zrak, ktorý sa nedá obnoviť. Pri použití lieku dochádza k vysoko návykové. V mnohých prípadoch začína neznášanlivosť svetla, bolesť v očiach trápi osobu.

Pri dlhodobom používaní sa tkanivá v tele začínajú hniť, všetky druhy srdcových ochorení sú nevyhnutné. Zvýšenie dávky vedie k strašným vedľajším účinkom. Takýto drogovo závislý začne trpieť epileptickými záchvatmi, krehkosťou, silnou bolesťou svalov a kĺbov, tachykardiou, stratou pamäti a rýchlym úbytkom hmotnosti.

Najviac desivé je, že účinky užívania tropikamidu sú ešte horšie ako, povedzme, kokaín. Nezvratné zmeny v tele sa vyskytujú v priebehu niekoľkých mesiacov a priemerná dĺžka života narkomana je približne dva roky.

text

V poslednom čase sa tento nový liek ako Lyrics, určený na elimináciu neuropatických ochorení, stal známym. Ako dobrý liek proti bolesti bol Lyrica povýšený v oblasti lekárov, najmä v oblasti narkológie, čo znamená, že rýchlo našla slávu medzi narkomanmi, ktorí sa na ňu tiež rýchlo posadili. Najmä farmaceutické kovboji loveLirika za to, že to môže "re-nosiť".

Ale všetci sa reinkarnujú sami: kokaín, heroín a závislí na metadóne, zabúdajúc na to, že texty sú možné a pomáhajú prekonávať túžbu po inej droge, ale potom si sami vytvárajú závislosť, ale čudné, ale závislí na heroíne sedia na textoch častejšie. že pregabalin je účinná látka nepriamo spojená s opioidnými receptormi. Narkotický účinok sa podľa ubezpečení podobá efedrínu alebo kanabinoidnej „farnosti“. V závislosti na kpregabalinu hrá primárne úlohu jeho podobnosť s dobre známymi drogami. Účinok pregabalínu mäkký. Niektorí narkomani sa sťažujú, že bzučivý efekt ako taký nedosahuje potrebné výšky, stojí za zmienku, že skúsený narkoman môže s najväčšou pravdepodobnosťou získať nezabudnuteľné potešenie, ale osobu, ktorá prvýkrát pije lyriku. Pokiaľ ide o starodávnych drogovo závislých, ktorí si vyskúšali tvrdé drogy, v textoch nenájdu také potešenie, ale stále si zvyknú na odstránenie efektu lámania.

Ako už bolo uvedené, rozsah farmaceutických liekov je nekonečne veľký. Namiesto jednej zakázanej drogy prichádzajú tri nové. Lekárska drogová závislosť pevne vstúpila do našej reality, a nedá sa tu robiť len obmedzujúce opatrenia a moralizácia.

Receptory kanabinoidov a mechanizmus účinku syntetických kanabinoidov (korenia)

V roku 1988, Ellin Howlett z University of St. Louis označil jeden z chemických derivátov THC s rádioaktívnym označením, predstavil ho potkanom a zistil, že interaguje s molekulárnymi štruktúrami mozgu nazývanými kanabinoidné receptory CB1.

V roku 1993 bol identifikovaný kanabinoidný receptor typu 2 CB2, najmä lokalizovaný v lymfoidnom tkanive a makrofágoch, kde sa zdá, že sa podieľajú na regulácii imunitného systému organizmu.

Čoskoro sa zistilo, že CB1 je jedným z najpočetnejších receptorov mozgu spojených s G-proteínom. Ich aktivácia spôsobuje komplexné kaskády signalizačných biochemických reakcií v bunkách, čo často vedie k zmenám v priepustnosti iónových kanálov. Receptory CB1 pomocou rovnakých proteínov regulujú kanály draslíka (hlavne aktivácia) a vápnika Q a N (inaktivácia). Ukázalo sa tiež, že CB1-receptory inaktivujú vápnikové kanály závislé od L-typu vo vaskulárnom hladkom svalstve. Cez G-proteíny môžu receptory CB1 aktivovať adenylát cyklázu.

Receptor CBi má sedem transmembránových domén. Najvyššia koncentrácia receptorov CB1 je pozorovaná v CNS. Sú tiež prítomné v periférnom nervovom systéme, vrátane sympatických ganglií, ako aj v hypofýze, nadobličkách, reprodukčných orgánoch, srdci, vaskulárnom endoteli, pľúcach, gastrointestinálnom trakte, močovom mechúre a imunokompetentných bunkách.

Psychoaktívny účinok látky je spojený s jej účinkom na mozgovú kôru. Na zhoršenie pamäti počas intoxikácie hašišom je zodpovedný hipokampus - štruktúra mozgu, ktorá sa podieľa na tvorbe pamäti. Motorická dysfunkcia sa vyvíja v dôsledku vystavenia marihuany mozgovým centrám motorickej kontroly. V mozgovom kmeni a mieche spôsobuje úľavu od bolesti (mozgový kmeň navyše kontroluje reflex reflexu). Hypotalamus sa podieľa na regulácii apetítu a amygdala - emocionálne reakcie.

To znamená, že rozmanitosť účinkov marihuany je spojená s jej účinkom na základné štruktúry mozgu.

CB2, ako CB1, je konjugovaný na adenylát cyklázu prostredníctvom G-proteínu. Najväčšie množstvo receptorovej mRNA bolo nájdené v ľudskej slezine a mandlích. Maximálna hladina CB2 bola pozorovaná v B-lymfocytoch, NK-bunkách, v menšom rozsahu - v monocytoch a polymorfonukleárnych leukocytoch a najnižšia hladina bola zaznamenaná v T8 a T4 lymfocytoch. Väzbové miesta pre kanabinoidy sa našli na B-lymfocytoch sleziny, lymfatických uzlín, Peyerových náplastí a tiež na žírnych bunkách, kde sa predpokladá, že inhibujú uvoľňovanie histamínu.

Existuje dôvod predpokladať existenciu v tele, okrem receptorov CB1 a CB2, iných typov (alebo subtypov) kanabinoidných receptorov. Konkrétne endogénna zlúčenina palmitoyletanolamid (PEA), ktorá nemá výraznú afinitu k receptorom CB1 a CB2, spôsobuje antinociceptívny účinok, ktorý môže oslabiť selektívny antagonista CB2 SR144528, ale nie SR141716A - selektívny blokátor receptorov CB1.

Na príklade endogénnych opioidov enkefalínu a endorfínu, ktoré boli objavené v 70-tych rokoch minulého storočia, vedci navrhli, aby telo vyvinulo svoje vlastné endogénne kanabinoidy. V roku 1992, 28 rokov po identifikácii THC, Mekhulam ukázal, že mozog produkuje mastnú kyselinu, ktorá je schopná viazať sa na receptory CB1 a napodobňovať všetky známe účinky marihuany. Vedec nazval túto zlúčeninu anandamid (zo sanskrtského slova "ananda" je blaženosť). Neskôr, Daniel Piomelli a Nephi Stella z University of California, Irvine našiel ďalší lipid s rovnakými vlastnosťami, 2-arachidonoyl-glycerol (2-AG), ktorého obsah v niektorých oblastiach mozgu sa ukázal byť dokonca vyšší ako anandamid. Tieto dve zlúčeniny sú hlavnými endogénnymi kanabinoidmi mozgu alebo endokanabinoidmi. Marihuana, ktorá má veľkú chemickú podobnosť s endokanabinoidmi, je schopná aktivovať kanabinoidné mozgové receptory.

Účinky anandamidu, keď sa vstrekujú do organizmu zvonka, sú podobné účinku exogénnych kanabinoidov, sú však menej predĺžené, čo je zrejme spôsobené jeho hydrolýzou.

Anandamid spôsobuje bradykardiu, krvný tlak stúpa najprv po podaní zlúčeniny, potom dochádza k jeho dlhodobému poklesu. Tlakový účinok anandamidu je zrejme spôsobený priamym účinkom na hladké svalstvo ciev, hypotenzný účinok sa vysvetľuje inhibíciou vylučovania norepinefrínu (presynaptický účinok) z kŕčových zhrubnutí sympatických vlákien v srdci a cievach. Anandamid môže u zvierat znížiť uvoľňovanie prolaktínu a rastového hormónu.

2-arachidonoylglycerol chce byť prirodzeným ligandom pre CB2. Ktorá tiež vykazovala afinitu pre CB1 a vykazovala charakteristické kanabimimetické farmakologické vlastnosti.

Terapeutický potenciál ligandov kanabinoidného receptora

Experimentálne a oddelené klinické štúdie preukázali účinnosť antagonistov kanabinoidného CB-1 receptora ako anorexigénnych činidiel pri liečbe schizofrénie, porúch kognitívnych funkcií a pamäti pri niektorých neurodegeneratívnych ochoreniach (Alzheimerova choroba atď.). Agonisty receptora CBi, okrem stimulácie chuti do jedla a antiemetickej aktivity, vykazujú neuroprotektívne vlastnosti (v dôsledku inhibície uvoľňovania glutamátu v centrálnom nervovom systéme). Bola stanovená ich účinnosť pri poruchách motorickej funkcie (svalová rigidita, tremor) pri roztrúsenej skleróze a traumatických poraneniach miechy, kliešťov a duševných porúch pri Tourettovom syndróme. Agonisty receptora CB1 vykazujú výraznú analgetickú aktivitu. Používajú sa aj na liečbu glaukómu, majú protinádorové vlastnosti, v štúdii u pacientov s epilepsiou u 8 z 10 pacientov sa zaznamenalo trvalé zlepšenie, ako aj vlastnosti antibiotík, majú afrodiziakové vlastnosti.

Okrem toho jeden z antagonistov CB1, ribonabant, sa dobre darí v mnohých klinických štúdiách v liečbe obezity a obezity, diabetes mellitus, závislosti na nikotíne.

Zdá sa, že základným smerom následného výskumu je oddelenie potenciálnych terapeutických účinkov agonistov receptora CB1 a vedľajších účinkov týchto zlúčenín, najmä ich psychotropných vlastností. Jedným zo sľubných prístupov je použitie látok, ktoré aktivujú endogénny kanabinoidný systém nepriamo zvýšením hladiny bunkových kanabinoidov v dôsledku inhibície ich transmembránového transportu alebo enzymatickej hydrolýzy. Je možné počítať s úspechom implementácie tohto prístupu, ak sa endogénne kanabinoidy uvoľnia vo väčšej miere v tých štruktúrach, kde sa vytvárajú terapeutické účinky, v porovnaní s formáciami zodpovednými za výskyt nežiaducich reakcií.

Zaujímavé sú agonisty kanabinoidného receptora CB2, ktoré majú protizápalové a imunosupresívne účinky. Zlúčeniny, ktoré neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, funkčnú organizáciu a terapeutický potenciál, môžu spôsobiť analgetický účinok pri zápalových procesoch v neprítomnosti vedľajších účinkov v dôsledku účinku na centrálny nervový systém.

Niektoré liečivá obsahujúce ligandy kanabinoidného receptora sa používajú v lekárskej praxi. V USA sa teda 9-tetrahydrokanabinol (THC) podáva perorálne (dronabinol, marinol) na prevenciu a zmiernenie zvracania počas chemoterapie nádorov, ako aj na stimuláciu chuti do jedla v prípade významného zníženia telesnej hmotnosti u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie. Syntetický analóg THC nabilon (cesameth) sa používa vo Veľkej Británii ako antiemetikum.

Použitie agonistov kanabinoidných receptorov ako liekov doteraz obmedzovalo ich narkogénny potenciál, ich schopnosť narušiť kognitívne funkcie vrátane krátkodobej pamäte a relatívne rýchly rozvoj tolerancie pre najdôležitejšie účinky.

Štúdium účinkov marihuany zázračne viedlo výskumníkov k objavovaniu endokanabinoidov. Zdá sa, že receptory CB1 sú prítomné u všetkých stavovcov, čo znamená, že biochemické a fyziologické systémy, ktoré používajú svoje vlastné mozgové zlúčeniny podobné marihuane, existujú 500 miliónov rokov. Počas tejto doby sa endokanabinoidy prispôsobili na vykonávanie mnohých, niekedy veľmi zložitých funkcií v tele. V posledných rokoch nám boli jasné len niektoré z nich.

Endokanabinoidy neovplyvňujú vznik strachu, ale sú nevyhnutné na jeho prekonanie, neovplyvňujú schopnosť jesť, ale menia chuť k jedlu, atď. Ich prítomnosť v mozgových štruktúrach spojených s komplexným motorickým správaním, myslením, učením a pamäťou naznačuje, Táto evolúcia obdarila týchto tajomných sprostredkovateľov mozgu mnohými ďalšími pozoruhodnými schopnosťami.

Syntetické agonisty kanabinoidného receptora

História syntetických kanabinoidov sa začala na konci 20. storočia, keď sa výskumníci-farmakológovia začali zaujímať o pozitívne účinky marihuany a začali sa snažiť syntetizovať analóg svojej aktívnej zložky, ktorá by mala terapeutické vlastnosti, ale bola ušetrená od svojho účinku na centrálny nervový systém. Výskum v tejto oblasti zdôraznil Pfizer, v ktorom sa snažili vytvoriť silné neopioidné analgetikum. V 80. a 90. rokoch bolo objavených asi desať tried syntetických kanabinoidov, ktorých účinky boli desiatky a stovky krát silnejšie ako kanabis, ale nedokázali sa zbaviť psychoaktívnych vlastností, ktoré spôsobili ukončenie práce v tomto smere. Treba poznamenať, že v roku 2015 vo Francúzsku počas klinických skúšaní nového analgetika jeden z pacientov zomrel - to bolo spôsobené porušením nariadenia CI. Test prešiel liečivom, ktoré pôsobilo len cez kanabinoidný systém mozgu.

Časť syntetických kanabinoidov bola objavená a syntetizovaná biológmi, ktorí študovali štruktúru a umiestnenie CB-1 a CB-2 receptorov.

V súčasnosti profesionálni chemici, ktorí zarábajú peniaze tým, že vyrábajú drogy, používajú receptúry predtým objavených syntetických kanabinoidov, ktoré sa nachádzajú v rôznych vedeckých publikáciách a patentoch publikovaných v týchto rokoch. V budúcnosti, keďže tieto drogy boli zakázané, jednoducho vytvorili analógy na základe starých farmakofórov, ktoré k nim pripojili nové náhrady, čím obišli legislatívne zákazy. V súčasnosti sa tento "pretek v zbrojení" neznižuje.

Dôvodom tohto nebezpečenstva korenia je ich zvýšená afinita k receptorom. Ak konope spôsobuje len mierne zvýšenie tepovej frekvencie, potom korenie v rovnakej dávke vyvoláva tachykardiu, neskoršie zlyhanie srdca a niekedy akútnu kardiotoxicitu. Malý zmätok z prírodných kanabinoidov sa mení na delírium a akútnu psychózu s úplným odstupom od reality a mierne mentálne vzrušenie sa mení na nekontrolovanú agresiu a silné, desivé halucinácie. Intoxikácia zložkami fajčiarskych zmesí je mimoriadne nebezpečná pre fyzické aj duševné zdravie človeka, preto je prvoradou úlohou určiť čo najskôr špecifický kanabinoid, ktorý človek konzumoval. Ich chemická štruktúra je tak na rozdiel od prírodného tetrahydrokanabinolu, že metódy prípravy vzorky, kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie vyvinuté pre túto látku sú úplne nevhodné pre syntetické náhrady.

Tu sú len niektoré opisy takejto intoxikácie, alebo "výlet".

„Náš kamarát sa nejako odvážil vyprážať cestoviny, ktoré sa prekrývali so syntetickým kanabinoidom 5F-PB22 - úplným agonistom receptora CB a jedným z najťažších látok tejto skupiny, ktoré ľudia v tom čase vymysleli. V určitom okamihu bol ohromený ohromnou túžbou začať stavať sériu „Lesopoval“. Cestoviny boli na tomto mieste ťažby, sám sa stal kráľom píly. Uvedomil si, že zložil pieseň, ktorá sa stala pre tých, ktorí boli v tom okamihu v byte portálom pre túto ťažbu, pod ktorým žili medúzy v ružových pláštenkách, strážili chemické zbrane ukryté v spodnej časti ťažby, ktoré sa snažili uniesť rebeli... no, ak veríte správe, že večer nemali večeru. “

"Po bafnutí sa chlap na dlhý čas zastavil, spadol do seba a potom nejako vybuchol a šiel so mnou ďalšie dve hodiny a prisahal mi, že to bol najsilnejší príchod v jeho živote, nie, naozaj, najsilnejší, moja matka - z nejakého dôvodu sa pre mňa stalo veľmi dôležité, aby mi túto myšlienku sprostredkoval. Potom, keď sedel na schodisku na schodisku, začal rozprávať ostatným svojim kolegom, ktorí boli v tom čase vytiahnutí, ako spolu s domom vyrástol, pocítil jeho vibrácie, dostal informácie cez kostru o korózii kovu, zvetrávaní, hrdzavení, vode tečúcej potrubím a potkanoch. Ďalej sa stupnica začala meniť a začal hovoriť o tom, ako sa naučil vnímať molekulárne a atómové informácie, bol spojený s každým kvantom domu a potom zomrel. No, to je, povedal nám, že zomrel, potom, čo sedel ďalšiu pol hodinu, povedal, že je nudné byť mŕtvy, a zamieril k východu od vchodu. Chytili sme ho, ale dnes večer s nami odmietol pokračovať v rozprávaní a hovoril len o tom, že na pozadí svojich nových schopností a vedomostí o štruktúre vesmíru sme len červami. Potom sa posadil v závoji a začal sa držať koša a vo všeobecnosti, aby nezmrzol prostatu, museli sme ho vziať do náručia a vziať ho domov. “ T

„Spočiatku mi bolo jasné, že fajčenie je zlý nápad. Fľaša však už bola plná bieleho hustého dymu a nikde sa nemohla ustúpiť. Nadýchol som sa. Bolo to ako hašiš, ale po prvej porcii som si uvedomil, že sme s dávkou zašli príliš ďaleko. Na chvíľu som sa cítil dobre a potom sa mi do žalúdka strhol silný snehový reflex. Bol som pokrytý hlavou: moje uši boli položené, moje srdce sa vytrhlo z mojej hrudi, všetko plávalo pred mojimi očami. Toto nie je prvá zlá cesta v mojom živote a vedel som, že je to minúta. Hlavná vec - nepodľahnúť panike. Uplynulo však desať minút a srdce nezastavilo rýchlo. Navyše, v oblasti hrudníka, niečo veľmi silno začalo tlačiť.

Čas trval pomaly, každá myšlienka zachytila ​​predstavivosť o niečo viac ako úplne. Pred mojimi očami plávali obrazy z môjho života, zo snov a filmov. Každá akcia bola daná s ťažkosťami, telo bolo ťažké. Moje myšlienky boli o ľuďoch, ktorí vyskočili zo strechy tohto odpadu, o Fenrirovi, ktorý bol prepustený z reťazí, o meteorite, ktorý by premenil našu planétu na prach, o tom, čo by policajti mohli vziať, o niečom, čo by ma nikdy nenechalo ísť. Súdruhovia sa pri mne divoko zasmiali. Sedel som v tranze a čítal som si (a možno aj do ucha) mantru, ktorú Tatarsky čítal v knihe "Generácia P": Od melafefon bva kha sha. Niečo ako "Daj mi ďalšiu uhorku" v hebrejčine.

Dovoľte mi, aby som išiel tak rýchlo, ako sa to týkalo. Ukázalo sa, že uplynula viac ako hodina, hoci som si bol istý, že som sa zobudil neskoro v noci. Ruky sa mi triasli, hlava sa rozpadla, bolo to bolestivé dýchať.

„A ja sme o niečom začali hovoriť. V určitom momente, keď sa pozrel niekde cez mňa, kričal: „Chytiť slová, chytiť to!“ Otočil som sa a nevidel som žiadne slová, ale rozhodol som sa pomôcť A. v ťažkej úlohe chytiť slová. Konkrétne - začal tlieskať na stenu a pýtal sa: „Tu?“; Po nejakom čase, kolektívnym úsilím, sme chytili slová a stlačil som ich do päste (stále som ich nevidel). Pokračovali sme v rozhovore. Po niekoľkých minútach som úplne zabudol na slová (čo nie je tajomstvo, zabudol som na nich oveľa skôr, ale naďalej držať päsť zotrvačnosti) a otvoril päsť. A. zahrnoval starý disk: „Chytiť, odletieť znova!“

Neskôr A. uviedol, že slová sú vetou, ktorú som povedal z nášho rozhovoru. Spomenul si na príslovie „slovo nie je vrabec. „A videl, že má vzácnu šancu chytiť slová. Slová podľa jeho opisu boli napísané v obyčajnom písme Word-ovsky, čiernej farbe.

Je čas opísať vaše pocity. Celú tú dobu som sa cítil veľmi špecificky - na hranici medzi zábavou a primitívnym hororom. Skôr, dokonca, cítil som zmes týchto pocitov. Alebo možno som tieto pocity všeobecne cítil oddelene - samostatnú zábavu, samostatnú horor. Ale zároveň. Horor mi vypálil hrudník zvnútra a zábava na moju tvár a mozog roztiahla tajomný úsmev. "

Všeobecné podmienky pre výber drenážneho systému: Drenážny systém sa volí v závislosti od povahy chráneného systému.