Liečba chrípky Oseltamivir (v inej transkripcii - Oseltamavir, obchodný názov - Tamiflu) je antivírusovým činidlom. Je účinný proti kmeňom chrípky A a B. Na pochopenie podstaty účinku lieku je potrebné pochopiť štruktúru častice chrípkového vírusu.
Štruktúra vírusu chrípky
Základom každého vírusu je genóm. V tomto prípade sa jedná o vlákno RNA (ribonukleová kyselina). V chrípkovom virióne je 8 reťazcov RNA, z ktorých každá je uzavretá v peptidovom "filme" - nukleoproteíne. Všetok genetický materiál je zasa pokrytý proteínovým povlakom nazývaným kapsid. Kapsída obsahuje dva enzýmy - hemaglutinín a neuraminidázu. Tieto proteíny určujú prenikavú schopnosť vírusu.
Hemaglutinín poskytuje adhéziu (pripojenie) vírusu k hostiteľskej bunke a neuraminidázu - čiastočné rozpustenie zložiek bunkovej membrány, aby prenikli vírus do a z mŕtvej bunky po reprodukcii.
Virión má tiež druhú škrupinu - superkapsid. Toto je ďalšia glykoproteínová ochranná vrstva, ktorá sa skladá z časti proteínov samotného vírusu a zložiek membrán "usmrtenej" hostiteľskej bunky. Supercapsid obsahuje ďalšie proteíny v štruktúre - peptidy, ktoré zaisťujú stabilitu a zachovanie škrupiny.
Hemaglutinín (v skrátenej forme - H) a neuraminidáza (skratka - N) neustále mutujú - menia svoju proteínovú štruktúru. Už existuje 10 odrôd N. A to nie je limit.
Prostredie a prežitie v makroorganizme prispieva k zvýšenej "agresivite" vírusu - stáva sa nezraniteľnejším voči imunitným bunkám a drogám.
Mechanizmus účinku lieku
Liek proti chrípke oseltamivir inhibuje aktivitu hlavného poškodzujúceho enzýmu vírusu - neuraminidázy. Účinná látka - oseltamivir fosfát v ľudskom tele sa mení na oseltamivirkarboxylát. Táto organická zlúčenina aktívne viaže proteínovú molekulu neuraminidázy, čím porušuje jej štruktúru a vlastnosti. Mikrób už nemôže vstúpiť do bunky alebo ju opustiť (všetko závisí od toho, v akom štádiu vírusovej reprodukcie blokuje liek N) - čelí smrti.
Prvý scenár je, že mikroorganizmus nemal čas vstúpiť do bunky. Vírus má malé „energetické rezervy“, ale stačí ich len presunúť z jednej bunky do druhej a „prelomiť“ vo svojej membráne. Keď blokujete neuraminidázu, aby sa dostal do klietky, je to neskutočné! A ak energetické potreby vírusu nie sú splnené na úkor hostiteľskej bunky, potom, konečne, proteín-syntetické procesy prestanú - vírusion hynie.
Druhý scenár je, že mikrób sa aktívne šíri v bunke. Po blokovaní neuraminidázy nemôžu novo syntetizované "hordy" viriónov odísť. Konzumujú energetické substráty hostiteľských buniek - sacharidy, lipidy, proteíny. Zásoby živín v cytoplazme však nie sú nekonečné. Keď skončia, metabolizmus viriónu vrátane procesu replikácie RNA zmizne. Bunka aj vírusy umierajú.
Výhody antivírusových liekov proti chrípkovým vakcínam:
- Všestrannosť a široká škála činností. Lieky proti chrípke s Oseltamavirom sú navrhnuté tak, aby blokovali akýkoľvek druh neuraminidázy, čo znamená mnoho kmeňov chrípky. Keďže vakcína podporuje tvorbu imunity iba proti vírusu jedného typu N;
- Rýchlosť akcie. Po zavedení vakcínového prípravku s dávkou oslabeného alebo štiepeného viriónu trvá produkcia protilátok proti chrípke najmenej dva týždne. Počas tejto doby môžete „vyzdvihnúť“ infekciu a ochorieť tak vážne, ako keby vakcína nebola podaná. Oseltamivirové pilulky proti chrípke sú zámerne účinkujú v prvých hodinách po vstupe do tela a klinický účinok je viditeľný po 1,5 dni od začiatku používania.
- Originalita. Vzhľadom na silnú mutačnú variabilitu chrípkového vírusu musia virologovia a mikrobiológovia každý rok vyvinúť novú chrípkovú vakcínu. Iba nová vakcína je pripravená a uvedená do praxe a vírus chrípky opäť mutoval a vytvoril ďalší kmeň. Vakcína proti jednému kmeňu nepomôže vyvinúť imunitu od inej odrody.
- Zaručená. Bolo klinicky dokázané, že pri použití oseltamiviru na chrípku sa pravdepodobnosť komplikácií znižuje o 60%, trvanie ochorenia sa znižuje o jeden a pol a pravdepodobnosť úmrtia vedie k zníženiu o 70%! Samozrejme, očkovanie tiež pomáha znižovať počet komplikovaných foriem chrípkovej infekcie a uľahčuje jej priebeh (ak je človek stále chorý), ale nezaručuje zníženie trvania ochorenia.
Niektoré funkcie použitia oseltamiviru
V ideálnom prípade je potrebné pred použitím lieku určiť citlivosť kmeňa, na ktorý sa pacient dostal do styku s Oseltamivirom. Je napríklad známe, že prasacia chrípka nie je na tento liek citlivá.
Dôležitý bod: aby liek proti chrípke Oseltamivir fungoval skutočne efektívne, mal by byť predpísaný na samom začiatku ochorenia, keď sa vírus aktívne množí a rýchlo opúšťa bunky, t. v prvých dvoch dňoch nástupu príznakov. Pri ťažkých a komplikovaných formách chrípky (najmä pri vírusovej pneumónii s rozvojom serózneho hemoragického pľúcneho edému) bude liek k ničomu.
Tamiflu potrebuje len jednu! Použitie dvoch alebo viacerých protivírusových liekov s jedným mechanizmom účinku v rovnakom čase nevedie k zvýšeniu terapeutického účinku, ale len k zvýšeniu vedľajšieho účinku.
dávkovanie
Oseltamivir je dostupný v kapsulách po 75 mg - jedenkrát denne je dostatočný pre dospelých a deti.
Zvýšenie dávky 2-krát nevedie k zvýšeniu antivírusovej aktivity, ale môže aktivovať bunkovú zložku imunitnej obrany.
Oseltamivir - popis a návod
Obsah článku
Účinnosť liečiva
V súčasnosti najúčinnejším antivírusovým liekom je oseltamivir.
Ako inhibítor enzýmu neuraminidázy pôsobí na jeden z vírusových multiplikačných väzieb, čo vedie k jeho smrti. Liek je reprezentatívny pre tretiu generáciu tejto skupiny. Predchádzajúci liek zanamivir môže byť použitý len ako nosový sprej a potom s veľkými vedľajšími účinkami, ktoré obmedzujú jeho príjem. Vývojári sa snažili vyhnúť týmto nevýhodám s oseltamivirom.
Liek oseltamivir (obchodný názov Tamiflu) vyrába švajčiarska farmaceutická spoločnosť. Absolvoval seriózne opakované testy s USA, Holandskom, Veľkou Britániou, ázijskými krajinami, a to na zvieratách aj na ľuďoch. Dostatočná časť vedeckej práce je venovaná štúdiu účinku lieku na vtáky infikované vírusom H1N1. Výsledky týchto experimentov sú veľmi povzbudzujúce, čo umožnilo priradiť Tamiflu liečivám s preukázanou účinnosťou proti vírusu chrípky.
Štúdie ukazujú, že užívanie lieku znižuje o 30-40% priemerné trvanie ochorenia, o toľko - závažnosť jeho klinických prejavov. Riziko vzniku komplikácií chrípky sa znižuje 1,5-násobne a počet smrteľných prípadov u starších pacientov klesá. Všetky tieto údaje naznačujú veľký sľub pre liečbu chrípky.
Najefektívnejší je príjem v prvých 48 hodinách od nástupu ochorenia.
Existuje však pozitívny dôkaz o jeho neskoršom použití a tiež s dobrým účinkom.
nedostatky
Významné nevýhody oseltamiviru, ako liečiva proti chrípke, zahŕňajú úzky rozsah jeho účinku, ktorý umožňuje, aby sa liek používal len s vírusmi chrípky A a B, to znamená len počas epidémie, keď bol patogén už potvrdený v laboratóriu. Vzhľadom na jeho mechanizmus účinku, vo fáze prevencie môže byť liek neúčinný, aj keď výrobcovia sú veľmi optimistickí a ponúkajú na to potrebné liečebné režimy.
Významnou nevýhodou oseltamiviru pre chrípku je jeho cena. Napriek tomu, že od roku 2009, keď sa začala aktívne používať počas epidémie, cena lieku sa znížila o 3-krát, je stále vysoká a predstavuje približne 1 000 rubľov za 10 kapsúl.
Vedľajšie účinky
Liek je dostupný vo forme kapsúl a prášku na prípravu suspenzií, čo umožňuje jeho použitie u detí po roku, čím sa rozširuje rozsah. V porovnaní s jeho predchodcom, zanamivirom, sú vedľajšie účinky menej výrazné. Je to však možné
- rozvoj alergických reakcií;
- dyspeptické poruchy (nauzea, vracanie, hnačka);
- nervové poruchy (závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, kŕče);
- kašeľ, bolesť hrdla, ťažkosti s dýchaním, dokonca bronchospazmus.
Inštrukcie oseltamiviru pre chrípku naznačujú, že liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou v prítomnosti alergických reakcií na zložky lieku.
Počas tehotenstva a dojčenia sa môže používať s veľkou opatrnosťou.
Arbidol, ruská droga, ktorá je aktívne propagovaná médiami a oficiálnymi zdrojmi, patrí do rovnakej skupiny liekov. Nepretržitá dostupnosť Arbidolu v lekárenskom reťazci a jeho prijateľná cena ho robia konkurenčne konkurencieschopným s Tamiflu.
Hlavným kritériom je však účinnosť lieku, ktorá nie je potvrdená, pretože o testoch nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé informácie.
Často však existujú pozitívne hodnotenia použitia arbidolu ako lieku proti chrípke.
Voľba liekov na chrípku by mala byť vykonaná rýchlo a priamo ošetrujúcim lekárom, ktorý liek predpíše na základe celkového stavu pacienta, ako aj údajov o epidemiologickej situácii a očakávanom patogéne.
Oseltamivir: popis, návod, cena
Cena Oseltamivir a dostupnosť v lekárňach mesta
Varovanie! Hore je referenčná tabuľka, informácie sa môžu zmeniť. Údaje o cenách a dostupnosti sa v reálnom čase menia, aby ste sa na ne mohli pozrieť - môžete použiť vyhľadávanie (v prehľade sú vždy aktuálne informácie) a tiež ak potrebujete opustiť objednávku na lieky, vyberte oblasti mesta, kde chcete vyhľadávať alebo hľadať iba aktuálne otvorené. lekárne.
Vyššie uvedený zoznam je aktualizovaný aspoň raz za 6 hodín (bol aktualizovaný 02.22.2019 o 00:17 - čas Moskvy). Skontrolujte ceny a dostupnosť liekov prostredníctvom vyhľadávania (vyhľadávacia linka sa nachádza v hornej časti), ako aj zavolaním lekární pred návštevou lekárne. Informácie obsiahnuté na internetovej stránke nemôžu byť použité ako odporúčania pre samoobsluhu. Skôr ako začnete používať lieky, poraďte sa so svojím lekárom.
Oseltamivir - návod na použitie, analógy, recenzie
Návod na použitie Oseltamivir označuje, ako piť liek na dosiahnutie antivírusovej aktivity. Je predpísaný pre laboratórne potvrdenú chrípku. Nástroj je účinný len vtedy, ak dávkovanie a načasovanie dodržiavania. Návod na použitie Oseltamivir cenové recenzie a analógy sú uvedené nižšie.
Akcia oseltamivir
Oseltamyvir sa uvoľňuje v inaktívnej forme. Získava liečivé účinky v ľudskom tele pod vplyvom enzýmov. V pečeni má formu karboxylátu. Viac ako 70% liečiva po prechode pečeňovou bariérou vstupuje do krvi. Približne 5% finančných prostriedkov zostáva nezmenených a v obehu v neaktívnej forme. Liek sa vylučuje močom.
Nástroj blokuje vírusovú neiraminidazy, ktorá je nevyhnutná pre ich reprodukciu. Bez tohto enzýmu nemôže patogén vstúpiť do bunky, ako aj opustiť už infikovanú bunku. V dôsledku toho vírus nemôže replikovať a zachytiť nové tkanivo. Oseltamyvir postihuje 2 z najbežnejších typov infekcie - A, B.
Aplikácia Oseltamivir
Oseltamyvir sa používa na:
- liečenie vírusovej patológie (H3N2 a H1N1);
- prevencia ochorenia počas sezónnych epidémií a po kontakte s pacientmi.
Ak sa liečba začne 2 dni po nástupe príznakov, Oseltamyvir nemusí mať žiadny účinok. Rovnaké podmienky vznikajú, keď sa opakuje druhý cyklus liečby s rovnakým liečebným postupom. Liek sa používa len proti 2 kmeňom chrípky. Pri iných respiračných infekciách nie je účinná.
Je potrebné pripomenúť, že tento nástroj nenahrádza zavedenie vakcíny proti chrípke. Tiež neovplyvňuje hladinu protilátok a môže byť kombinovaná s vakcináciou.
Oseltamivir tablety - návod na použitie
Liek sa vyrába vo forme kapsúl, ktoré sa požijú. Oficiálny návod na použitie lieku Oseltamivir naznačuje, že môžu piť vodu s objemom 50-100 ml.
V závislosti od účelu prijatia sa líšia denné dávky lieku. Kapsuly sa môžu užívať u pacientov s hmotnosťou vyššou ako 40 kg.
Maximálna dávka, ktorá sa môže vypiť za jeden deň, je 75 mg. Zvýšenie dávky nezvyšuje účinnosť lieku.
Návod na použitie Tamiflu a Zanamiviru je identický, pretože obe obsahujú rovnakú účinnú látku.
Suspenzia Oseltamivir - návod na použitie
Suspenzia sa používa hlavne u detí, ale môže sa predpisovať dospelým pacientom.
Liečivo môže byť zakúpené ako prášok vo fľaši, z ktorej je suspenzia pripravená nezávisle. Vo fľaši pridajte zvyčajnú vodu v množstve 52 mililitrov. Potom sa fľaša pretrepe, aby sa vytvorila homogénna látka. Na správne použitie súprava obsahuje odmernú striekačku a adaptér na fľašu.
Pred každým použitím fľašu pretrepte, nasaďte injekčnú striekačku a odoberte potrebné množstvo suspenzie. Dieťa môže piť liek priamo zo striekačky. Potom sa musí umyť v tečúcej vode.
Dávky suspenzie sú uvedené v tabuľke.
Oseltamivir - návod na použitie pre deti
V detstve možno predpísať kapsuly alebo suspenziu. Návod na použitie a ceny tabliet oseltamiviru sú uvedené nižšie.
Tieto dávky sú vhodné ako pre kapsuly, tak pre sirup.
Oseltamivir - návod na použitie pre deti a cenu
Cena lieku sa líši v závislosti od počtu kapsúl v balení a dávkovaní:
- 75 mg kapsuly - približne 950 rubľov.
- Kapsuly 45 mg - 400 rubľov.
- Suspenzia - 600-900 rubľov.
Oseltamivir - návod na použitie a analógy
Oseltamyvir je možné zakúpiť pod nasledujúcimi obchodnými názvami:
Obsahujú oseltamivir v rôznych dávkach. Frekvencia podávania a dávkovanie týchto liekov sa nelíšia.
Oseltamivir - návod na použitie a cenu
Náklady na lieky závisia od výrobcu, počtu kapsúl v balení, regiónu. Prostriedky pod obchodným názvom Nomides:
- 75 mg - 700 rubľov.
- 45 mg - 400 rubľov.
- 30 mg - 300 rubľov.
- 75 mg - 1100 rubľov.
- Zavesenie - 900 rubľov.
Cena Influcein 75 mg sa líši v rozmedzí 600-700 rubľov. Návod na použitie a cena Oseltamiviru a Zanamiviru sú podobné.
Aké nežiaduce účinky sú po liečbe?
Je známe, že použitie vysokých dávok nespôsobuje porušenie všeobecného stavu. Zriedkavo sa môže vyskytnúť nauzea a vracanie. Na ich elimináciu sú predpísané prokinetiká, antiemetiká, sedatíva.
Hlavné vedľajšie účinky oseltamiviru sú uvedené v tabuľke.
Menej často ako uvedené účinky, pseudomembranózna kolitída, nestabilná angína pectoris, anémia. U detí sa môže vyskytnúť strata sluchu, krvácanie z nosa, konjunktivitída. Tieto príznaky zmiznú aj bez vysadenia lieku. Aj v detstve môže nastať exacerbácia bronchiálnej astmy, opuchnuté lymfatické uzliny, kožné lézie.
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- zmena hladiny glukózy v krvi, ktorá je dôležitá u pacientov s diabetes mellitus;
- zmena rytmu, ktorá spôsobuje zhoršenie u starších pacientov a ľudí so srdcovým zlyhaním;
- kŕče (s predispozíciou k nim);
- mentálne poruchy - vzrušenie, delírium, delírium, zmena vedomia (zmätenosť), nočné mory;
- kožné reakcie: opuch tváre, jazyka, alergická vyrážka, urtikária;
- lézia tráviaceho systému: hemoragická kolitída, hepatitída, krvácanie.
V ktorých prípadoch je liek predpísaný opatrne?
Osoby v takýchto prípadoch vyžadujú osobitné pozorovanie:
- Chronické ochorenie srdca.
- Chronické ochorenie pľúc.
- Stav dekompenzácie vnútorných orgánov.
- Hepatálna insuficiencia.
- Renálne zlyhanie (kompenzačná fáza, subkompenzácia).
Pred predpísaním lieku musíte poznať hladinu kreatínu v krvi. Ak je vyššia ako 30 ml / min, dávka sa vyberie podľa tabuľky. V prípadoch, keď je v rozsahu 10 až 30 ml / min, je dávka liečiva dvakrát znížená.
V prípade vírusovej infekcie sa baktérie môžu znovu pripojiť. Liek nie je indikovaný na prevenciu bakteriálnych komplikácií (napríklad chrípky). Použitie lieku Oseltamyvir u ľudí so zlyhaním pečene sa neskúmalo, a preto si vyžaduje dohľad lekára.
Podľa štúdií boli zaznamenané ojedinelé prípady halucinácií, delíria a iných duševných porúch, ktoré boli smrteľné. Sú spôsobené encefalopatiou alebo zápalom mozgovej substancie. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú závažné kožné lézie - multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Počas medikácie sa odporúča vyhnúť sa práci s mechanizmami riadenia.
Kto je kontraindikovaný?
Liek nie je predpísaný pre nasledujúce ochorenia:
- Renálne zlyhanie v terminálnom štádiu.
- Obdobie gestácie
- Laktácia.
Nástroj sa tiež nepoužíva na precitlivenosť na jeho zložky. Oseltamyvir sa nesmie predpisovať pacientom mladším ako 12 mesiacov. Je to kvôli jeho prenikaniu cez hematoencefalickú bariéru, ktorá ešte nebola v tomto termíne úplne vytvorená.
Využívanie finančných prostriedkov u tehotných žien nemožno nazvať bezpečné, pretože štúdie sa neuskutočnili. Nie je známe, či Oseltamivir prechádza do materského mlieka. Na základe týchto údajov sa liek predpisuje zo zdravotných dôvodov (s vysokým rizikom chrípky pre matku).
Ako Oseltamivir interaguje s inými liekmi?
Liek sa môže bezpečne používať s:
- Paracetamol.
- Hydroxid hlinitý alebo horečnatý.
- Amoxicilín.
Pri použití s probenecidom sa zvyšuje koncentrácia Oseltamyviru v krvi (2-2,5-krát). Je spojený so znížením vylučovania obličiek. Kombinované použitie s cimetidínom vyžaduje kontrolu pečene, pretože obidva lieky sú spojené s rovnakým pečeňovým enzýmom.
skladovanie
Uzavretá fľaša prášku sa môže skladovať 2 roky a hotový sirup môže trvať maximálne sedemnásť dní. Neotvorený prípravok môže byť pri izbovej teplote (15-25 ° C) a hotová suspenzia sa uchováva v chladničke (teplota 2-8 ° C).
Kapsuly sa uchovávajú pri rovnakej teplote ako uzavretá fľaštička so suspenziou a skladujú sa najviac päť rokov.
Oseltamyvir preukázal vysokú účinnosť pri profylaxii a liečbe, ak sa užije čo najskôr. Pred použitím nástroja je potrebné potvrdiť vírusovú infekciu (chrípkové kmene A, B).
Oseltamivir: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v lekárňach v Rusku
Oseltamivir je antivírusové činidlo priameho účinku. Je proliečivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), ktorá selektívne inhibuje neuraminidázu typu A a B.
Mechanizmus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojený s inhibíciou neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoproteín chrípkového vírusu, je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do replikácie vírusov chrípky A a B.
Inhibícia neuraminidázy narúša schopnosť vírusových častíc prenikať do bunky, ako aj uvoľňovanie viriónov z infikovanej bunky, čo vedie k obmedzeniu šírenia infekcie v tele.
Výskumné interakcie s vakcínou proti chrípke sa neuskutočnili. V štúdiách s prirodzenou a experimentálnou chrípkovou infekciou liečba oseltamivir fosfátom neovplyvnila normálny proces produkcie protilátok ako odpoveď na infekciu.
Po požití sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, absorpcia nezávisí od príjmu potravy. Má účinok "prvého prechodu" pečeňou.
Pri pôsobení črevných a pečeňových esteráz sa stáva aktívnym metabolitom. 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu ako aktívny metabolit, menej ako 5% ako východisková látka. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.
1 kapsula Oseltamiviru obsahuje: t
- účinná látka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (v zmysle 100% látky je 75 mg oseltamiviru);
- indiferentné plnivá - kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, mastenec, fumarát sodný.
Indikácie na použitie
Čo pomáha Oseltamiviru? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:
- liečby chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B
- liečby chrípky H1N1 u dospelých a detí starších ako 12 rokov.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená.
Návod na použitie Oseltamivir a dávkovanie
Požitie, bez ohľadu na jedlo.
Pri liečbe sa má Oseltamivir začať najneskôr 2 dni po nástupe príznakov ochorenia v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Aby sa zabránilo infekcii chrípky počas epidémie alebo po kontakte s infikovaným pacientom (mali by ste ju okamžite užívať), odporúča sa užívať liek 75 mg 1 krát denne počas 10 dní.
Podľa uváženia lekára môže byť trvanie oseltamiviru ako prostriedku prevencie chrípky predĺžené na 6 týždňov.
Maximálna denná dávka lieku pre dospelých je 150 mg / deň. Ďalšie prekročenie dávky nemá pozitívny vplyv na terapeutický účinok liečiva, ale môže viesť len k predávkovaniu.
U pacientov s CC menej ako 30 ml / min sa dávka zníži na 75 mg 1-krát denne počas 5 dní.
Vedľajšie účinky
Predpis oseltamiviru môže byť sprevádzaný nasledujúcimi vedľajšími účinkami:
- Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (zvyčajne pri užívaní vo vysokých dávkach alebo v prvých dňoch liečby); zriedkavo - hnačka, bolesť brucha.
- Zo strany centrálneho nervového systému: nespavosť, závraty, bolesť hlavy.
- Na strane dýchacieho systému: upchatie nosa, bolesť hrdla, kašeľ.
- Iné: pocit únavy, slabosť.
kontraindikácie
Je kontraindikované menovať Oseltamivir v týchto prípadoch:
- Chronické zlyhanie obličiek (CC menej ako 10 ml / min),
- Zlyhanie pečene
- Precitlivenosť na oseltamivir.
predávkovať
V súčasnosti nie sú popísané prípady predávkovania. Jednotlivé dávky oseltamivir fosfátu spôsobili nauzeu a / alebo vracanie.
Analógy Oseltamivir Zoznam liekov
V prípade potreby môže byť Oseltamivir nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Fosfát oseltamivir;
- Inflyutsein.
Podobné lieky v akcii:
Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Oseltamiviru, ceny a recenzie liekov podobných akcií neplatia. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.
Priemerná cena tabliet Oseltamivir v lekárňach (Moskva) je 1 021 rubľov.
Liek by nemal byť uchovávaný dlhšie ako 2 roky od dátumu výroby v suchom, tmavom, chladnom (pri teplote nie vyššej ako 25 ° C).
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Existujú kontraindikácie. Poraďte sa s lekárom.
Niekoľko rokov na vrchole chrípkovej sezóny (február - marec) bola Moskva ponechaná bez Tamiflu. To nie je prekvapujúce, pretože výrobca Arbidol sa zaoberá (náhle.) Distribúcia lieku v Rusku (hlasný potlesk). Podľa minulých skúseností sa liek objavuje v lekárňach, keď prakticky neexistuje žiadna chrípka. Rezervácia vopred!
Prípravky obsahujúce Oseltamivir alebo Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kód (ATC) J05AH02):
Obchodné mená v zahraničí (v zahraničí) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: recenzia lekára
Prvý generický Tamiflu v Rusku. Píšeme vo vyhľadávaní výrazu "pharmamasintez reviews".
Stránky Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Výroba je len balenie. Zariadenie je indické, nemôže fungovať stabilne, neustále zlyháva, rozpadá sa, je naštvané a v dôsledku toho je nahradené manuálnou prácou. Postoje voči pracovníkom sú nechutné. Možno len hádať o kvalite produktu. Riaditeľ je indián. Na najnižších úrovniach je personál mäkký nie veľmi adekvátne (alkoholici, mentálne neadekvátni ľudia atď.).
Zo záujmu som sa pozrel na tú istú stránku Antijob recenzie o spoločnosti, v ktorej pracujem (federálna sieť kliník so stovkami zamestnancov): negatívna spätná väzba je JEDNA. A na malú spoločnosť Irkutsk - desiatky zlých posudkov.
Vo všeobecnosti sa domnievam, že tabletky sa vyrábajú z indických látok (látok) v Irkutsku pod múdrym vedením hinduistu zlým vybavením. Podľa môjho skromného názoru je liek „hinduistický“, len horší, kvôli obvyklej ruskej neporiadku.
Tamiflu a ruské lieky proti chrípke - lekárska spätná väzba
V Amerike existuje organizácia s názvom FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration). Vytvorenie viedlo k vysokej úrovni právnej gramotnosti americkej populácie. Časté súdy spotrebiteľov s výrobcami výrobkov a liekov a obrovské sumy pokút a kompenzácií prinútili vedenie krajiny vytvoriť orgán regulujúci predaj výrobkov a drog v USA.
Ak výrobca získal súhlas FDA na predaj v Spojených štátoch, je v čase platnosti schválenia prakticky poistený proti súdnym sporom v súvislosti s jeho výrobkami.
Ak chcete získať povolenie, musíte stráviť veľa peňazí na výskum produktov na skutočných pacientov na dlhú dobu, tzv. Randomizované dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie. Aj z tohto dôvodu sú náklady na vývoj a registráciu nového lieku v Spojených štátoch veľmi vysoké - asi miliardu dolárov.
Nemám idealizáciu FDA, len ten, kto nerobí nič, sa nemýli a objem práce tohto oddelenia je veľmi veľký. Avšak, táto organizácia, napríklad, zastavil predaj viac ako tucet liekov v USA, ktorý po začiatku komercializácie odhalil nebezpečné vlastnosti.
Bohužiaľ, v Rusku neexistuje podobný orgán. Pre ruských výrobcov liekov neexistujú žiadne peniaze. A výskum liekov na ruských klinikách, mnohé medzinárodné farmaceutické spoločnosti sa zastavili kvôli vysokým nákladom a nespoľahlivosti (inými slovami, kvôli korupcii, nedostatku povinnosti splniť požiadavky na štúdium a manipuláciu s výsledkami).
Preto v Rusku je možné registrovať liek bez randomizovaných štúdií kontrolovaných placebom (to znamená bez prísnych dôkazov účinnosti a bezpečnosti).
A hľa - už vidíte tento liek na pultoch lekární.
A z televíznej obrazovky stokrát denne vysielajú o svojich úžasných vlastnostiach.
A tu ste - už celkom vyzretý kupujúci zázračného lieku.
Toto uzatvára vstup a obracia sa na aktuálne prípravky na liečbu respiračných vírusových infekcií.
Väčšina z nich je ruská-made (pozri výrobcu v zodpovedajúcom stĺpci tabuľky), neboli zaregistrované žiadne FDA, nikto neuskutočnil žiadne dlhodobé štúdie na tisíce pacientov. Avšak, všetci stoja stovky rubľov za balenie.
Úprimne povedané, začatím liečby týmito liekmi, beriete všetku zodpovednosť za seba a vlastne vykonávate experimenty na sebe. Nezdá sa, že by sa zaznamenali závažné vedľajšie účinky ruských liekov, ich účinnosť však nebola dokázaná, a ako hovorí televízna reklama Arbidolu, „liek môže pomôcť.“ Zaujíma vás - a možno nepomôže.
Tam je taká vec - placebo efekt (cumlík). To znamená, že užívanie akejkoľvek pilulky, ktorá neobsahuje žiadnu prospešnú látku, môže v niektorých percentách prípadov viesť k zlepšeniu stavu. Tu je len placebo pre stovky rubľov, ktoré si nemôže dovoliť každá ruská rodina. Vyberte si lacnejšie placebo, páni.
Budem hovoriť najmä o homeopatických prípravkoch. V anotácii Anaferon uviedol, že obsahuje "protilátky proti ľudskému interferónu s obsahom nie viac ako 10 v mínus 15 stupňov Ng." Je mi ľúto, ale v prvom rade je to oveľa menej ako hmotnosť jednej molekuly, po druhé, interferón je ochranná látka a protilátky sú produktom boja tela proti škodlivým cudzím molekulám. Preto „protilátky proti interferónu“ sú produktom tela, ktorý zabíja vlastné ochranné molekuly. Poďme potriasť rezance z uší, páni.
Dospelí Anaferon a anaferon pre deti majú presne rovnaké dávkovanie (prečítajte si návod na použitie). V pokynoch pre dospelých je napísané, že liek pre dospelých je pre deti kontraindikovaný. Toto sa nazýva pluralizmus v jednej hlave a zjavná túžba znížiť cesto na lásku detí.
A v pokynoch pre Anaferon je trvanie liečebného kurzu šťastné - až 6 mesiacov. To znamená, že obyčajný občan "na prevenciu chrípky" by mal kúpiť 9 balení nádherného produktu s priemernou cenou 150 rubľov. Tamiflu je už lacnejšie.
Tu je taký úžasný liek Anaferon.
Malý dotyk ruských drog. Ak si prečítate anotáciu k Tamiflu, priamo v návode na použitie uvidíte popis štúdií na tisícoch pacientov, podrobný dávkovací režim pre všetky kategórie pacientov.
Nenašiel som žiadny opis štúdií o tisícoch pacientov v žiadnom ruskom abstrakte.
A napríklad v pokynoch pre ruský rimantadín je napísané:
Individuálne, v závislosti od dôkazu, veku pacienta a použitého liečebného režimu.
POINT. VŠETKO, NIE VIAC O DÁVKACH. To znamená, že ja, lekár, nemôžem z vyššie uvedených oficiálnych pokynov zistiť, ako používať tento zázračný liek. Je to pravdepodobne znak veľkej úcty voči ruskej spoločnosti pre lekárov a pacientov a dôkaz o vysokej účinnosti lieku.
Preto, keď ja alebo moji príbuzní začneme ochorieť, stále si kupujeme Tamiflu, registrovaný v "buržoáznej" organizácii FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - návod na použitie. Liek je predpis, informácie sú určené len pre zdravotníckych pracovníkov!
Klinicko-farmakologická skupina:
Farmakologický účinok
Antivírusové liečivo. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit oseltamivirkarboxylát (OC) je účinný a selektívny inhibítor vírusov chrípky A a B neuraminidázy - enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novo vytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikania do epitelových buniek dýchacieho traktu a ďalšieho šírenia vírusu do buniek. tela.
In vitro inhibuje rast chrípkového vírusu a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje vylučovanie vírusov chrípky A a B z tela. Štúdie klinických izolátov chrípkového vírusu ukázali, že koncentrácia OK potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Podľa publikovaných štúdií priemerných hodnôt IC50 pre vírus chrípky B mierne vyššie a je 8,5 nM.
Klinická účinnosť
Klinická účinnosť Tamiflu® bola preukázaná v štúdiách experimentálnej chrípky u ľudí av štúdiách fázy III štúdií o chrípkových infekciách, ktoré sa vyskytli in vivo. V uskutočnených štúdiách Tamiflu® neovplyvnil tvorbu protilátok proti chrípke, vrátane tvorby protilátok v reakcii na podávanie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.
Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie
V klinických štúdiách fázy III uskutočnených na severnej pologuli v rokoch 1997–1998 počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali dostávať Tamiflu® najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s vírusom chrípky B. Tamiflu® významne skrátilo obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (na 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali liek Tamiflu®, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre kumulatívny index symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Navyše u mladých pacientov bez komorbidít Tamiflu® znížil o 50% výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich použitie antibiotík (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). V týchto klinických štúdiách fázy III boli získané jasné dôkazy o účinnosti lieku vo vzťahu k sekundárnym kritériám účinnosti, ktoré súvisia s antivírusovou aktivitou: Tamiflu® spôsobil tak skrátenie času vylučovania vírusu, ako aj redukciu v oblasti pod krivkou "vírusového času titra".
Údaje získané v štúdii o liečbe Tamiflu® u starších a starších pacientov ukazujú, že užívanie Tamiflu® v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako u dospelých pacientov. mladší, rozdiely však nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo respiračného systému, dostávali Tamiflu® v rovnakom dávkovacom režime alebo placebe. Nezistili sa žiadne rozdiely v mediáne obdobia pred redukciou klinických prejavov chrípkovej infekcie v skupinách Tamiflu® a placeba, avšak doba zvýšenia teploty počas užívania Tamiflu® bola znížená približne o 1 deň. Podiel pacientov uvoľňujúcich vírus na 2. a 4. deň sa významne zmenšil. Profil bezpečnosti lieku Tamiflu® u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu u celkovej populácie dospelých pacientov.
Liečba chrípky u detí
Deti vo veku 1 - 12 rokov (priemerný vek 5,3 rokov), ktoré mali horúčku (viac ako 37,8 ° C) a jeden zo symptómov dýchacieho systému (kašeľ alebo rinitída) počas obehu chrípkového vírusu u populácie, mali dvojito zaslepené placebo kontrolovaná štúdia. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s vírusom chrípky B. Liek Tamiflu® (keď sa užíval najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) významne znížil trvanie ochorenia (o 35,8 hodín) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej aktivite. V skupine detí dostávajúcich Tamiflu® sa výskyt akútneho otitis media znížil o 40% v porovnaní s placebovou skupinou. Obnovenie a návrat k normálnej aktivite sa vyskytli takmer o 2 dni skôr u detí, ktoré dostávali Tamiflu® v porovnaní so skupinou s placebom.
Ďalšia štúdia sa týkala detí vo veku 6 - 12 rokov s bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov užívajúcich Tamiflu® sa signifikantne neznížil. Ale v posledných 6 dňoch liečby Tamiflu® sa objem núteného výdychu za 1 sekundu (FEV1) zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov, ktorí dostávali placebo (p = 0,0148).
Prevencia chrípky u dospelých a adolescentov
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzených chrípkových infekciách A a B bola dokázaná v 3 samostatných klinických štúdiách fázy III.
V štúdii fázy III dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu® dva dni po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt chrípky v kontaktoch. 92%.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18–65 rokov užívanie Tamiflu® počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Účastníci tejto štúdie užívali drogu 42 dní.
V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u starších a senilných pacientov v domovoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo zaočkovaných pred sezónou, keď bola vykonaná štúdia, Tamiflu® významne znížil výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii významne znížila Tamiflu® (o 86%) frekvenciu komplikácií chrípky: bronchitída, pneumónia, sinusitída. Účastníci tejto štúdie užívali drogu 42 dní.
Vo všetkých troch klinických štúdiách s liekom Tamiflu® ochorelo približne 1% pacientov na chrípku.
V týchto klinických štúdiách Tamiflu® tiež významne znížil frekvenciu uvoľňovania vírusu a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.
Prevencia chrípky u detí
Profylaktická účinnosť Tamiflu® pri prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí od 1 do 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo s osobou z trvalého prostredia. Primárnym parametrom účinnosti v tejto štúdii bola frekvencia laboratórne potvrdených infekcií chrípky. V štúdii u detí, ktoré dostávali liek Tamiflu® (prášok na perorálne podávanie) v dávke 30-75 mg 1-krát denne počas 10 dní a pôvodne neuvoľňovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47). ) v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.
Pri užívaní Tamiflu® na účely postexpozičnej profylaxie (7 dní), prevencie kontaktov v rodine (10 dní) a sezónnej profylaxie (42 dní) neboli zaznamenané žiadne prípady rezistencie na liečivá.
Riziko rezistencie na liečivo, keď sa používa na liečbu chrípky, sa intenzívne študovalo. Podľa všetkých klinických štúdií sponzorovaných spoločnosťou Roche o liečbe chrípkovej infekcie pri užívaní lieku Tamiflu® u dospelých pacientov / mladistvých sa zistila rezistencia na oseltamivir v 0,32% prípadov (4/1245) s použitím fenotypizácie a 0,4% prípadov (5/1245) s použitím fenotypizácie. a genotypizácie au detí od 1 roka do 12 rokov v 4,1% (19/464) a 5,4% (25/464) prípadov. Všetci pacienti mali dočasný transport vírusu rezistentného na OK. Toto neovplyvnilo elimináciu vírusu a nespôsobilo zhoršenie klinického stavu.
V štúdiách in vitro alebo v literatúre bolo nájdených niekoľko rôznych mutácií špecifických subtypov vírusov neuraminidázy. Stupeň desenzibilizácie závisel od typu mutácie, takže s mutáciou I222V v N1 sa citlivosť znížila 2-krát a s R292K v N2 - 30 000-krát. Nezistili sa žiadne mutácie, ktoré znižujú citlivosť vírusu chrípky B neuraminidázy in vitro.
U pacientov liečených oseltamivirom boli registrované mutácie neuraminidázy N1 (vrátane vírusov H5N1), ktoré viedli k rezistencii / zníženej citlivosti na TC, H274Y, N294S (1 prípad), E119V (1 prípad), R292K (1 prípad) a mutácie neuraminidázy. N2 - N294S (1 prípad) a SASG245-248del (1 prípad). V jednom prípade sa detegovala mutácia G402S vírusu chrípky B, čo viedlo k 4-násobnému zníženiu citlivosti av jednom prípade k mutácii D198N s 10-násobným znížením citlivosti u dieťaťa s imunodeficienciou.
Vírusy s rezistentným genotypom neuraminidázy sa líšia v rôznych stupňoch rezistencie od prirodzeného kmeňa. Vírusy s mutáciou R292K v N2 u zvierat (myši a fretky) sú oveľa infekčné, patogénne a nákazlivé ako vírusy s mutáciou E119V v N2 a D198N v B a mierne sa líšia od kmeňa divokého typu. Vírusy s mutáciou H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímajú strednú pozíciu.
U pacientov, ktorí nedostali oseltamivir, sa zistili mutácie vírusu chrípky A / H1N1 vyskytujúce sa v prirodzených podmienkach, ktoré mali zníženú citlivosť na liek in vitro. Stupeň zníženia citlivosti na oseltamivir a frekvencia výskytu takýchto vírusov sa môže líšiť v závislosti od sezóny a oblasti.
Výsledky predklinických štúdií
Predklinické údaje získané na základe štandardných štúdií štúdie farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a chronickej toxicity neodhalili žiadne osobitné nebezpečenstvo pre ľudí.
Karcinogenita: Výsledky troch štúdií na zistenie karcinogénneho potenciálu (dve 2-ročné štúdie na potkanoch a myšiach na oseltamivir a jedna 6-mesačná štúdia na transgénnych myšiach Tg: AC pre aktívny metabolit) boli negatívne.
Mutagenita: Štandardné genotoxické testy na oseltamivir a aktívny metabolit boli negatívne.
Vplyv na fertilitu: oseltamivir v dávke 1500 mg / kg / deň neovplyvnil generatívnu funkciu u samcov a samíc potkanov.
Teratogenita: v štúdiách o teratogenite oseltamiviru v dávke do 1500 mg / kg / deň (u potkanov) a do 500 mg / kg za deň (u králikov) sa nezistil žiadny vplyv na embryo-fetálny vývoj. V štúdiách zameraných na prenatálne a postnatálne obdobia vývoja u potkanov so zavedením oseltamiviru v dávke 1500 mg / kg / deň sa pozorovalo zvýšenie obdobia pôrodnosti: bezpečnostný limit medzi expozíciou u ľudí a maximálnou nepôsobiacou dávkou u potkanov (500 mg / kg / deň) u potkanov. oseltamivir je 480 krát vyšší a pre jeho aktívny metabolit - 44 krát. Expozícia u plodu bola 15-20% u matky.
Iné: oseltamivir a aktívny metabolit prenikajú do mlieka dojčiacich potkanov.
U približne 50% testovaných morčiat, keď bola účinná látka oseltamivir podávaná v maximálnych dávkach, bola pozorovaná senzibilizácia kože vo forme erytému. Tiež odhalil reverzibilné podráždenie očí u králikov.
Zatiaľ čo oseltamivir fosfát vo veľmi vysokých jednorazových perorálnych dávkach (657 mg / kg a vyšších) neovplyvnil dospelých potkanov, tieto dávky mali toxický účinok na nezrelých 7-dňových potkaních mláďat, vrátane t viedli k smrti zvierat. Nepozorovali sa žiadne nežiaduce účinky pri chronickom podávaní v dávke 500 mg / kg / deň od 7 do 21 dní postnatálneho obdobia.
farmakokinetika
Oseltamivir fosfát sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a je vysoko konvertovaný na aktívny metabolit pôsobením pečeňových a črevných esteráz. Koncentrácia aktívneho metabolitu v plazme sa stanoví do 30 minút, čas do dosiahnutia Cmax je 2-3 hodiny a viac ako 20-násobok koncentrácie proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstúpi do systémového obehu vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5% vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie proliečiv a aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy.
Aktívny metabolit Vss - 23 l.
Podľa štúdií na zvieratách sa po požití oseltamivir fosfátu zistil jeho aktívny metabolit vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, bronchiálne výplachy, sliznica nosa, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok.
Väzba metabolitu na plazmatické proteíny je 3%. Väzba proliečiv na plazmatické proteíny je 42%, čo nie je dostatočné na to, aby spôsobilo významné liekové interakcie.
Oseltamivir fosfát je vysoko premenený na aktívny metabolit pôsobením esteráz, ktoré sú hlavne v pečeni. Oseltamivir fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.
Vylučuje sa (> 90%) ako aktívny metabolit, predovšetkým obličkami. Aktívny metabolit nie je ďalej transformovaný a vylučuje sa obličkami (> 99%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Renálny klírens (18,8 l / h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek je tiež vylučovaný tubulárnou sekréciou. Menej ako 20% podaného liečiva sa vylučuje črevami. Aktívny metabolit T1 / 2 je 6-10 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pacienti s poškodením obličiek
Pri používaní Tamiflu® (100 mg 2-krát denne počas 5 dní) u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek je AUC nepriamo úmerná poklesu funkcie obličiek.
Liečbu. Pacienti s QC úpravou dávky viac ako 30 ml / min sa nevyžadujú. U pacientov s CK od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 75 mg raz denne počas 5 dní. Odporúčania pre dávkovanie u pacientov na trvalej hemodialýze alebo chronickej peritoneálnej dialýze o chronickom zlyhaní obličiek v konečnom štádiu a pre pacientov s menej ako 10 ml / min.
Prevencia. Pacienti s QC úpravou dávky viac ako 30 ml / min sa nevyžadujú. U pacientov s CC od 10 do 30 ml / min sa odporúča znížiť dávku Tamiflu® na 75 mg každý druhý deň; alebo kapsuly 30 mg denne alebo 30 mg suspenzie denne. Odporúčania pre dávkovanie u pacientov na trvalej hemodialýze alebo chronickej peritoneálnej dialýze o chronickom zlyhaní obličiek v konečnom štádiu a pre pacientov s menej ako 10 ml / min.
Pacienti s poškodením pečene
V klinických štúdiách sa potvrdili údaje získané v štúdiách in vitro a v štúdiách na zvieratách o neprítomnosti signifikantného zvýšenia AUC oseltamivir fosfátu pri miernej a stredne ťažkej funkcii pečene. Bezpečnosť a farmakokinetika oseltamivir fosfátu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa neskúmala.
Starší a senilni pacienti
U pacientov staršieho a senilného veku (65-78 rokov) je expozícia aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25-35% vyššia ako u mladších pacientov pri predpisovaní podobných dávok Tamiflu®. T1 / 2 lieku u starších a senilných pacientov sa významne nelíšil od mladších pacientov. Vzhľadom na údaje o vystavení lieku a jeho znášanlivosti u starších a senilných pacientov nie je potrebná úprava dávky na liečbu a prevenciu chrípky.
Farmakokinetika lieku Tamiflu® bola skúmaná u detí vo veku od 1 do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou lieku av klinickej štúdii na štúdium opakovaného používania lieku u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. U malých detí sa eliminácia proliečiva a aktívneho metabolitu vyskytuje rýchlejšie ako u dospelých, čo vedie k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg / kg poskytuje rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, čo sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke kapsuly so 75 mg liečiva (čo je ekvivalentné približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.
Indikácie na použitie lieku TAMIFLU®
- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
- prevencia chrípky u dospelých a adolescentov starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);
- prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok
Dávkovací režim
Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na jedlo. Toleranciu lieku možno zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.
Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostávať liečbu Tamiflu® vo forme prášku na perorálne podanie.
V prípadoch, keď chýba Tamiflu® vo forme prášku na prípravu suspenzie na perorálne podávanie alebo ak existujú známky „starnutia“ kapsúl, je potrebné kapsulu otvoriť a jej obsah naliať do malého množstva (max. 1 lyžičky) vhodného sladeného potravinového výrobku (čokoládový sirup s normálny cukor alebo cukor bez cukru, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor, rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový džús alebo jogurt) na zakrytie horkej chuti, Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Po prehltnutí zmes prehltnúť.
Štandardný dávkovací režim
Liek sa má začať najneskôr 2 dni od nástupu príznakov chrípky.
Dospelí a dospievajúci vo veku od 12 rokov majú predpísanú dávku 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg denne nezvyšuje účinok.
Deti vo veku 8 a viac alebo viac ako 40 kg, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, môžu tiež dostať Tamiflu® vo forme 75 mg kapsúl (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krát za deň.
Deti vo veku 1 a viac rokov odporúčajú prášok na suspenziu na perorálne podanie alebo kapsuly 30 mg a 45 mg (pre deti od 2 rokov).
Odporúčaný dávkovací režim Tamiflu® vo forme kapsúl s obsahom 30 mg a 35 mg alebo extrémne pripravenej suspenzie je uvedený v tabuľke.