Klaritromycín (klaritromycín)

NÁVOD

na lekárske použitie lieku

Registračné číslo: LSR-002475 / 09-090810

Obchodný názov lieku: Klaritromycín

Dávková forma: tablety, potiahnuté filmom.

Medzinárodný neprofesionálny názov: klaritromycín

zloženie:
Účinná látka: klaritromycín - 250 mg;
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza -33,0 mg, zemiakový škrob - 15,0 mg, povidón (polyvinylpyrolidón) - 12,0 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 7,0 mg, stearát horečnatý - 3,0 mg.
Pomocné látky (škrupina): hypromelóza - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, oxid titaničitý, 3,0 mg.

Popis: Tablety lentikulárnej formy bez rizika, filmom obalené biele alebo takmer biele. Menšia drsnosť povrchu je povolená.

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum makrolid
Kód ATX J01FA09

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Klaritromycín je polosyntetické makrolidové antibiotikum a má antibakteriálny účinok interakciou s 50S ribozomálnou podjednotkou citlivých baktérií a inhibíciou syntézy proteínov.
Ukázalo sa, že klaritromycín má antibakteriálny účinok proti nasledujúcim patogénom: t
Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Iné mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, komplex Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Produkcia beta-laktamázy neovplyvňuje aktivitu klaritromycínu. Väčšina kmeňov stafylokokov rezistentných voči meticilínu a oxacilínu je rezistentná na klaritromycín.
Klaritromycín má in vitro účinok na väčšinu kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov: aeróbne grampozitívne mikroorganizmy Streptococcus agalactiae, Streptococci (skupiny C, F, G), streptokoky skupiny Viridans; aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
Absolútna biologická dostupnosť je asi 50%. Pri opakovaných dávkach lieku nebola kumulácia zistená a charakter metabolizmu v ľudskom tele sa nezmenil. Jesť tesne pred užitím lieku sa zvýšila biologická dostupnosť lieku v priemere o 25%. Klaritromycín sa môže používať pred jedlom alebo počas jedla. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - viac ako 90%. Po jednej dávke sa zaznamenajú 2 píky maximálnej koncentrácie. Druhý vrchol je spôsobený schopnosťou lieku koncentrovať sa v žlčníku, po ktorom nasleduje postupný alebo rýchly vstup do čreva a absorpcia. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie pri orálnom podaní je 250 m - 1-3 hodiny.
Po požití je 20% prijatej dávky rýchlo hydroxylovaných v pečeni enzýmami cytochrómu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 s tvorbou hlavného metabolitu, 14-hydroxylaritromycínu, s výraznou antimikrobiálnou aktivitou proti Haemophilus influenzae. Pri pravidelnom príjme 250 mg / deň je koncentrácia nezmeneného lieku a jeho hlavného metabolitu 1 a 0,6 µg / ml; polčas eliminácie je 3-4 a 5-6 hodín. Pri zvyšovaní dávky na 500 mg / deň je koncentrácia nezmeneného lieku a jeho metabolitu v plazme 2,7-2,9 a 0,83-0,88 μg / ml; polčas eliminácie je 4,8-5 a 6,9-8,7 hodín. V terapeutických koncentráciách sa akumuluje v pľúcach, koži a mäkkých tkanivách (v ktorých je koncentrácia 10-krát vyššia ako hladina v krvnom sére).
Vylučuje sa obličkami a cez gastrointestinálny trakt (GIT) (20-30% - v nezmenenej forme, zvyšok - vo forme metabolitov). Pri jednorazovej dávke 250 a 1200 mg obličiek sa 37,9 a 46% vylučovali cez gastrointestinálny trakt-40,2 resp. 29,1%.

Indikácie na použitie

• Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo;
• Infekcie horných dýchacích ciest, infekcie orgánov LOR (faryngitída, sinusitída);
• Infekcie dolných dýchacích ciest (pneumónia, bronchitída);
• Infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, flegmon, erysipel);
• Odontogénne infekcie;
• Mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelulárne lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Prevencia šírenia infekcie spôsobenej komplexom Mycobacterium avium (MAC) u pacientov infikovaných HIV s obsahom CD 4 lymfocytov (T-helper lymfocytov) nie viac ako 100 v 1 mm 3.
• Na eradikáciu Helicobacter pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu.

kontraindikácie

• Precitlivenosť na klaritromycín alebo iné zložky lieku;
• Tehotenstvo v prvom trimestri;
• Laktácia;
• porfýria;
• Súčasné užívanie klaritromycínu s nasledujúcimi liekmi: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadín, ergotamín, dihydroergotamín (pozri Interakcia s inými liekmi);
• Detský vek do 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg (pre túto dávkovú formu).

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie
Klaritromycín je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity. V druhom a treťom trimestri tehotenstva sa liek predpisuje len vtedy, ak existujú jasné indikácie, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. V prípade potreby by sa malo rozhodovať o ukončení dojčenia.

Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov (s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg): štandardná dávka je 250 mg 2-krát denne s intervalom 12 hodín. Pri sinusitíde, závažných infekciách vrátane tých, ktoré sú spôsobené Haemophilus influenzae, sa dávka môže zvýšiť na 500 mg dvakrát denne, s intervalom 12 hodín.
Priemerná dĺžka liečby je 7-14 dní.
U pacientov so zlyhaním pečene je odporúčaná dávka 250 mg každých 24 hodín.
U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min.) Odporúčaná dávka je 250 mg každých 24 hodín alebo u závažnejších infekcií 250 mg 2-krát denne s intervalom 12 hodín.
Pri mykobakteriálnych infekciách sa 500 mg lieku predpisuje 2-krát denne s intervalom 12 hodín.
Pri častých infekciách spôsobených MAC u pacientov s AIDS:
Odporúčaná dávka klaritromycínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg) je 500 mg dvakrát denne, s intervalom 12 hodín.
Liečba by mala pokračovať dovtedy, kým nie sú klinicky a mikrobiologicky preukázané jej prínosy. Klaritromycín sa má predpisovať v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami.
Pre prevenciu infekcií MAC:
Odporúčaná dávka klaritromycínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov (s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg) je 500 mg dvakrát denne, s intervalom 12 hodín.
Pri odontogénnych infekciách je dávka klaritromycínu 250 mg dvakrát denne počas 5 dní.
Na eradikáciu N. pylori
Kombinovaná liečba tromi liekmi:
Klarithromycín, 500 mg 2-krát denne, v kombinácii s lansoprazolom, 30 mg 2-krát denne a amoxicilín, 1000 mg 2-krát denne, počas 10 dní.
Klaritromycín, 500 mg 2-krát denne, v kombinácii s amoxicilínom, 1000 mg dvakrát denne a omeprazolom, 20 mg / deň, počas 7-10 dní.
Kombinovaná liečba dvoma liekmi
Klarithromycín, 500 mg 3-krát denne, v kombinácii s omeprazolom v dávke 40 mg / deň, počas 14 dní, s predpisom omeprazolu v dávke 20-40 mg / deň počas nasledujúcich 14 dní.
Klaritromycín, 500 mg 3-krát denne, v kombinácii s lansoprazolom v dávke 60 mg / deň, počas 14 dní. Pre úplné hojenie vredu môže vyžadovať ďalšie zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy.

Vedľajšie účinky
Na strane tráviaceho systému: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, stomatitída, glositída, pankreatitída, sfarbenie jazyka a zubov; extrémne zriedkavo, pseudomembranózna enterokolitída. Zafarbenie zubov je reverzibilné a zvyčajne sa obnovuje špeciálnym ošetrením na zubnej klinike. Rovnako ako pri prijímaní iných antibiotík zo skupiny makrolidov, je možná abnormálna funkcia pečene, vrátane zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov, hepatocelulárnej a / alebo cholestatickej hepatitídy s alebo bez žltačky. Tieto abnormálne pečeňové funkcie môžu byť závažné, ale zvyčajne sú reverzibilné. Veľmi zriedkavo sa vyskytli prípady zlyhania pečene a smrti hlavne v dôsledku závažných sprievodných ochorení a / alebo súbežnej liečby liekmi.
Na strane nervového systému: závraty, bolesti hlavy, parestézia, čuchové poruchy, zmena chuti, nepokoj, nespavosť, nočné mory, strach, zvonenie v ušiach; zriedkavo - dezorientácia, halucinácie, psychóza, depersonalizácia, zmätenosť.
Keďže kardiovaskulárny systém: ako pri prijímaní iných makrolidov predĺžený QT interval, ventrikulárna tachykardia; polymorfná komorová tachyarytmia (torsade de pointe).
Na strane krvotvorných orgánov a hemostatického systému: zriedkavo - leukopénia a trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie, krvácanie). Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Na strane močového systému: izolované prípady zvýšeného kreatinínu v plazme, intersticiálnej nefritídy, zlyhania obličiek.
Alergické reakcie: hyperémia kože, urtikária, kožná vyrážka, angioedém, bronchospazmus, eozinofília; zriedkavo - anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm.
Iné: horúčka, môže sa vyvinúť superinfekcia, kandidóza, rozvoj mikrobiálnej rezistencie.

predávkovať
Symptómy: príznaky gastrointestinálneho traktu; U jedného pacienta s bipolárnou poruchou v anamnéze po užití 8 g klaritromycínu sú opísané mentálne poruchy, paranoidné správanie, hypoglykémia, hypoxémia.
Liečba: výplach žalúdka, symptomatická liečba.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia s inými liekmi
Klaritromycín nie je predpísaný súčasne s cisapridom, pimozidom, terfenadínom.
Súčasné podávanie klaritromycínu s liekov metabolizovaných cytochrómom P450 môže viesť k zvýšeniu koncentrácie liečiv v krvnej plazme, ako je triazolam, astemizol, karbamazepín, cilostazol, cisaprid, cyklosporín, disopyramid, námeľové alkaloidy, lovastatín, metylprednizolón, midazolam, omeprazolu, orálny antikoagulanciá (ako warfarín), pimozid, chinidín, rifabutín, sildenafil, simvastatín, takrolimus, terfenadín, triazolam, vinblastín, fenytoín, teofylín a kyselinu valproovú.
Pri súčasnom použití klaritromycínu s cisapridom sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie cisapridu. To môže spôsobiť zvýšenie QT intervalu, arytmie, ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie a fibrilácie predsiení. Podobné účinky sa pozorovali u pacientov užívajúcich klaritromycín súčasne s pimozidom.
Makrolidové lieky ovplyvňujú metabolizmus terfenadínu. Hladina terfenadínu v krvi sa zvyšuje, čo môže byť sprevádzané rozvojom arytmie, zvýšením QT intervalu, ventrikulárnou tachykardiou, fibriláciou a flutter-ventrikulárnou fibriláciou. Obsah kyslých metabolitov terfenadínu sa zvyšuje 2-3 krát, zvyšuje sa QT interval, avšak nespôsobuje žiadne klinické prejavy. Rovnaký obraz bol pozorovaný pri užívaní astemizolu s liekmi makrolidových skupín.
Existujú správy o vývoji triaškovej ventrikulárnej fibrilácie pri súčasnom použití klaritromycínu a chinidínu a disopyramidu. Pri súčasnom menovaní týchto liekov je potrebné sledovať ich koncentráciu v krvi. Pri súčasnom použití klaritromycínu s digoxínom sa pozorovalo zvýšenie obsahu digoxínu v sére. U takýchto pacientov je potrebné monitorovať obsah digoxínu v sére.
Pri súčasnom užívaní teofylínu a karbamazepínu s klaritromycínom, stredne, ale spoľahlivo (p

klaritromycín

Obchodné názvy: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Účinná látka Klaritromycín. Dávkové formy. Tablety, potiahnuté filmom, na 250 mg; 250 mg kapsuly.

Terapeutický účinok. Semisyntetické makrolidové širokospektrálne antibiotikum. Má bakteriostatický účinok.

Indikácie na použitie. Infekcie horných a dolných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída, otitis, bronchitída, pneumónia); infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel); bežné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare; lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii; Eradikácia H. pylori a zníženie miery recidívy dvanástnikového vredu.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na liek a iné makrolidové antibiotiká, súčasné podávanie derivátov námeľa; porfýria, súčasný príjem astemizolu, cisapridu, pimozidu, terfenadínu, ergotamínu a iných námelových alkaloidov, perorálny midazolam, alprazolam, triazolam; vážne poškodenie pečene a / alebo obličiek, laktácia.

Dávkovanie a podávanie. Dovnútra. Dospelí - 250 mg 2-krát denne. V prípade potreby môžete užívať 500 mg dvakrát denne. Priebeh liečby je 6-14 dní. Deti - 7,5 mg / kg / deň. Maximálna denná dávka je 500 mg. Priebeh liečby je 7-10 dní. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min alebo koncentrácia kreatinínu v sére viac ako 3,3 mg / 100 ml) sa dávka zníži 2-krát alebo interval medzi podaním je dvakrát vyšší.

Vedľajšie účinky Dyspepsia, nevoľnosť, gastralgia, hnačka, stomatitída, glositída, kandidóza ústnej sliznice, jazyka zmení farbu a zuby, akútny zápal pankreasu, zvýšená "pečeňové" transamináz, hepatocelulárna a cholestatická hepatitída, cholestatická žltačka, zriedkavo - pseudomembranóznej kolitídy, pečeňovej smrteľná nedostatočnosť hlavne v dôsledku závažných sprievodných ochorení a / alebo súbežnej liečby liekmi; bolesti hlavy, závraty, úzkosť, nespavosť, „nočné mory“ sny, kŕče, depresia; dezorientácia, halucinácie, zmätenosť; hluk, hučanie v ušiach, zmena chuti; intersticiálna nefritída; alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, začervenanie kože, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza, anafylaxia); leukopénia, hypercreatininémia, hypoglykémia (vrátane užívania liekov znižujúcich cukor); myalgia, sekundárne infekcie (rozvoj mikrobiálnej rezistencie).

Tehotenstvo a dojčenie. Použitie počas gravidity je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo novorodenca. Kontraindikovaný počas laktácie. V čase liečby drogovej závislosti by sa dojčenie malo ukončiť.

Interakcia s alkoholom. Počas liečby sa neodporúča piť alkohol a drogy obsahujúce alkohol.

Špeciálne pokyny. V prítomnosti chronického ochorenia pečene je potrebné pravidelne monitorovať aktivitu enzýmov v krvnom sére, čo môže indikovať vývoj pseudomembranóznej kolitídy. V tomto prípade sa liek musí okamžite zastaviť a začať vhodnú liečbu.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD je indikovaný na liečbu infekčných ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída), zápal stredného ucha;
• infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel);
• bežné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracelulárnou; lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD je indikovaný na elimináciu H. pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu spojeného s H. pylori.

Liečba infekčných ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo:

• infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída);
• ušné infekcie;
• infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel);
• bežné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• na eradikáciu Helicobacter pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu.

• infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída, otitis);
• infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, erysipel);
• bežné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• eliminácia H. pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu.

Liečba infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest (laryngitída, faryngitída, angína, sinusitída);
• infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, furunkulóza, erysipel, impetigo, infekcia rán);
• peptický vred a dvanástnikový vred (v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú kyslosť): na liečbu akútneho dvanástnikového vredu, eradikácie Helicobacter pylori a zníženie frekvencie recidívy peptického vredu alebo v kombinácii s amoxicilínom a omeprazolom / lansoprazolom ako trojkombináciou);
• bežné alebo lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

Prevencia infekcií Mycobacterium avium u pacientov infikovaných HIV s počtom CD4 (T-pomocné lymfocyty) menej ako 100 / mm3.

Klaritromycín (Klacid)

Existujú kontraindikácie. Skôr ako začnete, poraďte sa so svojím lekárom.

Obchodné názvy v zahraničí (v zámorí) - Abbotické, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Kálic, Hamun, Helicus, Klarista, Claric, Claric Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakteriálne antibakteriálne látky sú tu.

Opýtajte sa alebo zanechajte recenziu o lieku (prosím, nezabudnite uviesť názov lieku v texte správy).

Lieky obsahujúce klaritromycín (klaritromycín, ATC kód (ATC) J01FA09):

Klacid (pôvodný Clarithromycin) - oficiálny návod na použitie. Liek je predpis, informácie sú určené len pre zdravotníckych pracovníkov!

Klinicko-farmakologická skupina:

Skupina makrolidových antibiotík

Farmakologický účinok

Semisyntetické makrolidové antibiotikum. Má antibakteriálny účinok, interaguje s 50S ribozomálnou podjednotkou baktérií a inhibuje syntézu proteínov v mikrobiálnej bunke.

Klaritromycín vykazuje vysokú in vitro aktivitu voči štandardným a izolovaným bakteriálnym kultúram. Vysoko účinný proti mnohým aeróbnym a anaeróbnym gram-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom. Štúdie in vitro potvrdzujú vysokú účinnosť klaritromycínu proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae a Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Liek je tiež účinný proti aeróbnym grampozitívnym mikroorganizmom: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; iné mikroorganizmy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Targ), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Rovnako ako iné gramnegatívne baktérie, ktoré nerozkladajú laktózu, sú necitlivé na klaritromycín.

Produkcia p-laktamázy neovplyvňuje aktivitu klaritromycínu. Väčšina kmeňov stafylokokov rezistentných voči meticilínu a oxacilínu je tiež rezistentná na klaritromycín.

Citlivosť Helicobacter pylori na klaritromycín bola študovaná na izolátoch Helicobacter pylori izolovaných zo 104 pacientov pred začiatkom liečby liekom. Kmene Helicobacter pylori rezistentné na klaritromycín boli izolované u 4 pacientov, kmene so strednou rezistenciou u 2 pacientov a izoláty Helicobacter pylori u zvyšných 98 pacientov boli citlivé na klaritromycín.

Klaritromycín má in vitro účinok na väčšinu kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov (bezpečnosť a účinnosť použitia klaritromycínu v klinickej praxi však klinické štúdie nepotvrdili a praktický význam zostáva nejasný): aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Streptococcus agalactiae, streptokoky (skupiny C, F, G), Streptococcus skupina Viridans; aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hlavným metabolitom klaritromycínu v ľudskom tele je mikrobiologicky aktívny metabolit 14-hydroxylaritromycín. Mikrobiologická aktivita metabolitu je rovnaká ako aktivita pôvodnej látky alebo 1-2 krát slabšia vo vzťahu k väčšine mikroorganizmov. Výnimkou je Haemophilus influenzae, u ktorého je účinnosť metabolitu dvakrát vyššia. Materská látka a jej hlavný metabolit majú buď aditívny alebo synergický účinok na Haemophilus influenzae in vitro a in vivo, v závislosti od kultúry baktérií.

Kvantitatívne metódy, ktoré vyžadujú meranie priemeru zóny inhibície rastu mikroorganizmov, poskytujú najpresnejšie odhady citlivosti baktérií na antimikrobiálne činidlá. Jeden z odporúčaných postupov citlivosti využíva disky impregnované 15 ug klaritromycínu (Kirby-Bauerov difúzny test); Výsledky testov sa interpretujú v závislosti od priemeru zóny inhibície rastu mikroorganizmu a hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MPC) klaritromycínu. Hodnota IPC sa stanoví spôsobom riedenia média alebo difúziou do agaru. Laboratórne testy dávajú jeden z troch výsledkov: 1) "rezistentný" - môžeme predpokladať, že infekcia nie je prístupná liečbe týmto liekom; 2) "stredne citlivý" - terapeutický účinok je nejednoznačný a zvýšenie dávky môže viesť k citlivosti; 3) "citlivý" - možno usudzovať, že infekcia je liečiteľná klaritromycínom.

farmakokinetika

Prvé údaje o farmakokinetike sa získali pri štúdiu tabliet klaritromycínu.

Biologická dostupnosť a farmakokinetika suspenzie klaritromycínu bola skúmaná u zdravých dospelých a detí.

Odsávanie a distribúcia

Keď sa u dospelých užíva raz, biologická dostupnosť suspenzie zodpovedá biologickej dostupnosti tabliet (v rovnakej dávke) alebo mierne prekročená. Príjem potravy trochu spomalil absorpciu suspenzie klaritromycínu, ale neovplyvnil celkovú biologickú dostupnosť lieku.

Pri užívaní Cmax detskej suspenzie (po jedle) bola AUC klaritromycínu 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Pri použití suspenzie klaritromycínu v dávke 250 mg každých 12 hodín u dospelých sa rovnovážne hladiny v krvi prakticky dosiahli užitím piatej dávky. Parametre farmakokinetiky boli nasledovné: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml a Tmax 2,8h pre klaritromycín a 0,67, 5,33, 2,9 pre 14-hydroxylaritromycín.

U zdravých ľudí dosiahli sérové ​​koncentrácie vrchol v priebehu 2 hodín po požití. Cssmax 14-hydroxylaritromycín je približne 0,6 ug / ml. Pri vymenovaní klaritromycínu v dávke 500 mg každých 12 hodín je Cssmax 14-hydroxylaritromycín mierne vyšší (do 1 μg / ml). Pri použití oboch dávok sa metabolit Cssmax zvyčajne dosiahne v priebehu 2-3 dní.

V štúdiách in vitro bola väzba klaritromycínu na plazmatické proteíny v priemere okolo 70% pri klinicky významných koncentráciách od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolizmus a vylučovanie

Klaritromycín sa metabolizuje v pečeni pôsobením izoenzýmu CYP3A s tvorbou mikrobiologicky aktívneho metabolitu 14-hydroxylaritromycínu.

Klarithromycín T1 / 2 pri užívaní detskej suspenzie (po jedle) bol 3,7 hodiny Ak sa používa suspenzia klaritromycínu v dávke 250 mg každých 12 hodín u dospelých, T1 / 2 bol 3,2 hodiny pre klaritromycín a 4,9 pre 14-hydroxylaritromycín.

U zdravých ľudí s klaritromycínom: v dávke 250 mg každých 12 hodín je T1 / 2 14-hydroxylaritromycínu 12 hodín; pri dávke 500 mg každých 12 hodín je T1 / 2 14-hydroxykarytromycínu asi 7 hodín.

Pri použití klaritromycínu v dávke 250 mg každých 12 hodín sa približne 20% dávky vylučuje v nezmenenej forme močom. Pri použití klaritromycínu v dávke 500 mg každých 12 hodín sa približne 30% dávky vylúči v nezmenenej forme močom. Renálny klírens klaritromycínu významne nezávisí od dávky a približuje sa normálnej rýchlosti glomerulárnej filtrácie. Hlavným metabolitom v moči je 14-hydroxylaritromycín, ktorý predstavuje 10–15% dávky (250 mg alebo 500 mg každých 12 hodín).

Klaritromycín a jeho metabolit sú dobre distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Koncentrácie tkaniva sú zvyčajne niekoľkokrát vyššie ako sérové.

U detí, ktoré potrebujú perorálnu liečbu antibiotikami, sa klaritromycín vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou. Profil jeho farmakokinetiky bol podobný profilu dospelých, ktorí užívali rovnakú suspenziu. Liek sa rýchlo a dobre vstrebáva z tráviaceho traktu. Jedlo trochu oneskoruje absorpciu klaritromycínu, bez významného ovplyvnenia jeho biologickej dostupnosti alebo farmakokinetických vlastností.

Rovnovážné farmakokinetické parametre klaritromycínu dosiahnuté po 5 dňoch (dávka 9) boli nasledovné: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml a Tmax - 2,8 h; zodpovedajúce hodnoty pre 14-hydroxylaritromycín boli 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml a 2,7 h. Vypočítaná hodnota T1 / 2 klaritromycínu a jeho metabolitu je 2,2 a 4,3 h.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Starší pacienti, ktorí opäť užívali klaritromycín v dávke 500 mg v porovnávacej štúdii, zistili zvýšenie hladiny lieku v plazme a pomalšiu elimináciu v porovnaní s mladými zdravými ľuďmi. Rozdiely medzi oboma skupinami však neodhalili, kedy došlo k zmene klírensu kreatinínu. Zmeny vo farmakokinetike klaritromycínu odrážajú renálnu funkciu, nie vek pacienta.

U pacientov s otitis media 2,5 hodiny po podaní piatej dávky (7,5 mg / kg 2) boli priemerné koncentrácie klaritromycínu a 14-hydroxylaritromycínu v strednom uchu 2,53 a 1,27 µg / g. Koncentrácie liečiva a jeho metabolitu boli 2-násobkom ich sérových hladín.

U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa Css klaritromycín nelíši od zdravých ľudí, zatiaľ čo hladina metabolitov bola nižšia. Zníženie tvorby 14-hydroxylaritromycínu bolo čiastočne kompenzované zvýšením renálneho klírensu klaritromycínu v porovnaní so zdravými ľuďmi.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek, ktorí dostávali liek perorálne v dávke 500 mg, opakované plazmatické hladiny, T1 / 2, Cmax, Cmin a AUC klaritromycínu a metabolitu boli vyššie ako u zdravých ľudí. Odchýlky týchto parametrov korelovali so stupňom zlyhania obličiek: s výraznejšou poruchou funkcie obličiek boli rozdiely výraznejšie.

U dospelých pacientov s infekciou HIV, ktorí dostávali liek v obvyklých dávkach, bol Css klaritromycín a jeho metabolit podobný ako u zdravých ľudí. Avšak pri použití klaritromycínu vo vyšších dávkach, ktoré môžu byť potrebné pri liečbe mykobakteriálnych infekcií, môže koncentrácia antibiotika významne prevýšiť koncentráciu obvyklú.

U detí s HIV infekciou, ktoré dostávali klaritromycín v dávke 15-30 mg / kg / 2 dávky, sa rovnovážne hodnoty Cmax zvyčajne pohybovali od 8 do 20 μg / ml. U detí s HIV infekciou, ktorí dostali suspenziu klaritromycínu v dávke 30 µg / kg / v 2 dávkach, však Cmax dosiahol 23 µg / ml. Pri použití lieku vo vyšších dávkach sa pozorovalo predĺženie T1 / 2 v porovnaní so zdravými osobami, ktoré užívali klaritromycín v obvyklých dávkach. Zvýšenie plazmatickej koncentrácie a trvanie T1 / 2 pri menovaní klaritromycínu vo vyšších dávkach je v súlade so známou nelinearitou farmakokinetiky lieku.

Indikácie na použitie lieku CLACID®

• infekcie dolných dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia);
• infekcie horných dýchacích ciest (faryngitída, sinusitída);
• ušné infekcie;
• infekcie kože a mäkkých tkanív (folikulitída, celulitída, erysipel);
• bežné mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované mykobakteriálne infekcie spôsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• eradikáciu Helicobacter pylori a zníženie frekvencie recidívy dvanástnikového vredu;
• prevencia šírenia infekcie spôsobenej komplexom Mycobacterium avium (MAC) u HIV-infikovaných pacientov s počtom lymfocytov CD4 (T-pomocný lymfocyt) nie viac ako 100 v 1 mm3;
• odontogénne infekcie.

Dávkový režim na perorálne podanie: t

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Zvyčajne sú pre dospelých predpísané 250 mg 2-krát denne. V závažnejších prípadoch sa dávka zvyšuje dvakrát denne na 500 mg. Trvanie liečby je typicky 5 až 6 až 14 dní.

Klacid® CP (dlhodobé uvoľňovanie) sa predpisuje 500 mg (1 tableta) 1 krát denne. Pri ťažkých infekciách sa dávka zvýši na 1 g (2 tablety) 1 krát denne.

Zvyčajná dĺžka liečby je 5-14 dní. Výnimkou je komunitná pneumónia a sinusitída, ktoré vyžadujú liečbu 6-14 dní.

Tablety Klacid® CP sa majú užívať s jedlom, prehĺtajú celé, nerozlamujú sa a nemajú žuvať.

Pacientom s QC nižším ako 30 ml / min sa predpisuje polovica obvyklej dávky klaritromycínu, t.j. 250 mg raz denne alebo u závažnejších infekcií 250 mg dvakrát denne. Liečba týchto pacientov pokračuje najviac 14 dní.

Pri mykobakteriálnych infekciách sa predpisuje 500 mg dvakrát denne.

Pri bežných infekciách spôsobených MAC, pacienti s AIDS by mali pokračovať v liečbe, kým nie sú k dispozícii klinické a mikrobiologické dôkazy o ich prínosoch. Klaritromycín sa má predpisovať v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami.

Pri infekčných chorobách spôsobených mykobaktériami, s výnimkou tuberkulózy, je dĺžka liečby určená lekárom.

Pre prevenciu infekcií MAC je odporúčaná dávka klaritromycínu pre dospelých 500 mg 2-krát denne.

Pri odontogénnych infekciách je dávka klaritromycínu 250 mg dvakrát denne počas 5 dní.

Na eradikáciu Helicobacter pylori:

Kombinovaná liečba tromi liekmi:

• klaritromycín 500 mg dvakrát denne + lansoprazol 30 mg 2 dni + amoxicilín 1000 mg 2-krát denne počas 10 dní;
• klaritromycín 500 mg 2-krát denne + omeprazol 20 mg denne + amoxicilín 1000 mg 2-krát denne počas 7-10 dní.

Kombinovaná liečba dvoma liekmi: t

• klaritromycín 500 mg 3-krát denne + 40 mg omeprazolu denne počas 14 dní, pričom omeprazol sa podáva počas nasledujúcich 14 dní v dávke 20-40 mg / deň;
• klaritromycín 500 mg 3-krát denne + 60 mg lansoprazolu denne počas 14 dní. Pre úplné hojenie vredu môže vyžadovať ďalšie zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy.

Prášok na perorálne podanie: t

Hotová suspenzia sa má užívať perorálne, bez ohľadu na jedlo (s mliekom).

Na prípravu suspenzie vo fľaši granulátu postupne pridávajte vodu k značke, potom fľaštičku pretrepte. Hotová suspenzia sa môže skladovať 14 dní pri teplote miestnosti.

Suspenzia 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromycínu; 100 ml suspenzie: v 5 ml - 250 mg klaritromycínu.

Odporúčaná denná dávka suspenzie klaritromycínu pre non-mykobakteriálne infekcie u detí je 7,5 mg / kg 2-krát denne. Maximálna dávka je 500 mg dvakrát denne. Zvyčajná dĺžka liečby je 5-7 dní v závislosti od patogénu a závažnosti stavu pacienta. Pred každým použitím by mala fľaša s liekom dobre pretrepať.

Odporúčané dávky lieku u detí, berúc do úvahy telesnú hmotnosť.

Dávky sú uvedené v štandardných čajových lyžičkách (5 ml) dvakrát denne.