Tablety ibuprofénu patria do klinickej farmakologickej skupiny liekov nesteroidných protizápalových liekov. Majú antipyretické a analgetické účinky a používajú sa na zníženie intenzity zodpovedajúcich symptómov v rôznych patologických procesoch.
Forma uvoľnenia a zloženie
Tablety Ibuprofenu majú svetlo ružovú alebo ružovú farbu, okrúhly bikonvexný tvar a hladký povrch. Hlavnou účinnou zložkou lieku je ibuprofén, ktorého obsah v jednej tablete je 200 mg. Zahŕňa aj pomocné komponenty, medzi ktoré patria:
- Stearát horečnatý.
- Zemiakový škrob.
- Koloidný oxid kremičitý.
- Včelí vosk.
- Želatína.
- Azorubín ako farbivo.
- Povidón s nízkou molekulovou hmotnosťou.
- Hydroxykarbonát sodný.
- Vanilín.
- Pšeničná múka.
- Oxid titaničitý.
- Sacharóza.
Tablety sú balené v blistrovom balení po 10 kusov. Balenie obsahuje 1, 2 alebo 5 blistrov s celkovým počtom tabliet a návod na použitie lieku.
Farmakologický účinok
Klinický a farmakologický účinok tabliet Ibuprofenu je spôsobený znížením syntézy hlavného mediátora zápalovej reakcie prostaglandínu, ktorý je zodpovedný za rozvoj bolesti, opuch tkanív a zvýšenie telesnej teploty. K poklesu koncentrácie prostaglandínov dochádza v dôsledku blokovania ibuprofénu enzýmom cykloxygenázou (COX 1 a 2), ktorý katalyzuje konverziu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny počas vývoja zápalovej reakcie.
Po užití pilulky Ibuprofen vo vnútri sa účinná látka rýchlo a takmer úplne vstrebáva do systémového obehu z lúmenu tenkého čreva. Ibuprofén dosahuje svoju maximálnu koncentráciu v krvi po 2 hodinách. Je takmer rovnomerne rozložená vo všetkých tkanivách tela. Preniká cez krvno-mozgovú bariéru do štruktúr centrálneho nervového systému a môže tiež vstúpiť do tela vyvíjajúceho sa plodu počas tehotenstva a materského mlieka počas laktácie. Ibuprofen sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych degradačných produktov, ktoré sa vylučujú z tela močom.
Indikácie na použitie
Užívanie tabliet Ibuprofen je indikovaný v prítomnosti príznakov zápalovej reakcie pri rôznych patológiách, ktoré zahŕňajú: t
- Zápalová patológia kĺbov a chrbtice so syndrómom bolesti - artritída akéhokoľvek pôvodu, vrátane infekčných, artróz (degeneratívna-dystrofická patológia kĺbov), osteochondróza (degeneratívne poškodenie chrbtice), autoimunitné procesy v kĺboch.
- Mierny syndróm bolesti rôzneho pôvodu a lokalizácie - migréna (paroxyzmálna bolesť hlavy), bolesť zubov, algomenorea (bolestivá menštruácia), posttraumatická alebo pooperačná bolesť, neuralgia (aseptický zápal periférnych nervov), myalgia (bolesť svalov).
- Horúčkovitý syndróm na pozadí infekčnej intoxikácie horúčkou a bolesťami tela, vrátane ARVI (akútna respiračná vírusová infekcia).
Použitie tabliet ibuprofénu neovplyvňuje progresiu patologického procesu, ich použitie zahŕňa predovšetkým symptomatickú liečbu.
kontraindikácie
Tablety Ibuprofenu sú absolútne kontraindikované pri mnohých patologických a fyziologických stavoch tela, medzi ktoré patria:
- Individuálna neznášanlivosť ibuprofénu, ako aj skrížená intolerancia na všetkých členov farmakologickej skupiny nesteroidných protizápalových liekov, neznášanlivosť na ktorúkoľvek z pomocných zložiek tabliet Ibuprofenu.
- Komplex symptómov, ktorý sa vyznačuje patologickou neznášanlivosťou kyseliny acetylsalicylovej (označuje nesteroidné protizápalové liečivá), vývojom nosovej sliznice a bronchiálnej astmy.
- Patológia orgánov rôznych častí tráviaceho traktu, ktorá zahŕňa ulcerózne erózne poškodenie sliznice žalúdka alebo dvanástnika a je charakterizovaná akútnym priebehom (erozívna ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, peptický vred alebo duodenálny vred).
- Gastrointestinálne krvácanie v čase začiatku užívania lieku alebo v nedávnej minulosti.
- Obdobie zotavenia po operácii bypassu koronárnych artérií.
- Zápalové ochorenie čriev.
- Narušenie systému zrážania krvi s jeho nedostatočnosťou (hemofília, hemoragická diatéza).
- Aktívna patológia pečenia (akútne obdobie) alebo závažná nedostatočná funkčná aktivita.
- Intrakraniálne krvácanie.
- Tehotenstvo.
- Vek dieťaťa do 6 rokov.
S opatrnosťou sa liek používa u starších pacientov, pacientov so stredne ťažkým zlyhaním srdca, pečene alebo obličiek, žien počas laktácie. Pred začatím užívania tabliet Ibuprofenu musíte zabezpečiť, aby neexistovali žiadne kontraindikácie.
Dávkovanie a podávanie
Tablety Ibuprofenu sa užívajú úplne vo vnútri, bez žuvania a pitia vody. Priemerná dávka pre dospelých a deti je 200 mg (1 tableta) 3-4 krát denne. Podľa indikácií (výrazný zápalový proces so syndrómom bolesti) sa dávka môže zvýšiť na 400 mg (2 tablety) 3-krát denne, a keď je potrebné dosiahnuť klinický a terapeutický účinok, dávka sa zníži. Doba medzi užitím tabliet by nemala byť kratšia ako 4 hodiny. Maximálna povolená denná dávka nemá prekročiť 1200 mg (6 tabliet). Priebeh liečby je v priemere 5 dní, potrebu predĺženia určuje lekár. Aby sa znížil negatívny vplyv lieku na orgány tráviaceho traktu, odporúča sa užívať tablety po jedle.
Vedľajšie účinky
Tablety ibuprofénu môžu viesť k rozvoju nežiaducich reakcií z rôznych orgánov a systémov, medzi ktoré patria: t
- Tráviaci systém je gastropatia vyvolaná vystavením nesteroidným protizápalovým liečivám, ktoré sa vyznačujú nevoľnosťou, periodickým zvracaním, ťažkosťami a bolesťou v žalúdku (epigastrická oblasť). Môže sa tiež vyvinúť zníženie chuti do jedla, pálenie záhy (pocit pálenia za hrudnou kosťou spôsobený zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy), hnačka, ulcerácia žalúdočnej sliznice, ktorá môže byť komplikovaná gastrointestinálnym krvácaním alebo perforáciou vredov (tvorba priechodných otvorov), suchosťou ústnej sliznice, aftózou stomatitída, ulcerácia ďasien, hepatitída (zápal pečene).
- Nervový systém - bolesť hlavy, intermitentné závraty, nespavosť v noci a ospalosť počas dňa, zvýšená podráždenosť, depresia (predĺžený pokles nálady), zmätenosť, menšia pravdepodobnosť výskytu halucinácií a aseptických (neinfekčných) meningitíd.
- Kardiovaskulárny systém - tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), zvýšený krvný tlak (hypertenzia), srdcové zlyhanie.
- Zmyslové orgány - strata sluchu, výskyt hluku alebo zvonenia v ušiach, toxické poškodenie zrakového nervu, rozmazané videnie, diplopia (dvojité videnie), skotóm (spot v zornom poli), suchosť, podráždenie spojiviek očí, edém očných viečok.
- Krvná a červená kostná dreň - hemolytická alebo aplastická anémia (anémia spojená so zvýšenou deštrukciou alebo nedostatočná tvorba červených krviniek v červenej kostnej dreni), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek na jednotku objemu krvi) až po trombocytopenickú purpuru.
- Močový systém - rozvoj akútneho zlyhania obličiek, alergická nefritída (špecifický zápal obličiek), polyuria (zvýšený výstup moču), cystitída (zápal močového mechúra), nefrotický syndróm, ktorý je sprevádzaný silným generalizovaným edémom tkaniva v dôsledku významnej straty plazmatických proteínov v moči.
- Laboratórne indikátory - zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov transamináz (AST, ALT), ktoré indikujú poškodenie hepatocytov, zvýšenie trvania zrážania krvi.
- Alergické reakcie - vyrážka na koži, ktorá sa často vyvíja vo forme urtikárie (podobá sa žihľavke), silného svrbenia kože, angioedému (výrazný opuch mäkkých tkanív tváre a vonkajších pohlavných orgánov), anafylaktického šoku (výrazné zníženie systémového arteriálneho tlaku a zlyhania viacerých orgánov) ), bronchiálna astma (reakcia priedušiek s ich spazmom a rozvoj dýchavičnosti). Ťažké alergické reakcie sa môžu vyvinúť aj na koži vo forme exsudatívneho multiformného erytému (Stevensov-Johnsonov syndróm), toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm).
Riziko nežiaducich reakcií sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní tabliet Ibuprofenu. Výskyt ktoréhokoľvek z týchto príznakov je základom pre prerušenie liečby.
Špeciálne pokyny
Skôr ako začnete užívať tablety Ibuprofenu, pozorne si prečítajte návod na používanie lieku. Existuje niekoľko špeciálnych pokynov, ktorým by ste mali venovať pozornosť pred ich použitím, medzi ktoré patria:
- Liečba sa má vykonávať v minimálnej účinnej dávke av malom cykle, ktorý by nemal prekročiť 5 dní.
- V prípade dlhodobého užívania tabliet Ibuprofenu je potrebné pravidelné laboratórne monitorovanie funkčnej aktivity pečene, obličiek a zrážania krvi.
- Neodporúča sa spoločné podávanie s inými liekmi z farmakologickej skupiny nesteroidných protizápalových liekov.
- Ak je to potrebné, laboratórne stanovenie hladiny ketosteroidov v krvi, 48 hodín pred štúdiou, liek je zrušený, pretože jeho príjem môže ovplyvniť spoľahlivosť výsledkov.
- Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov sa liek môže používať len pod dohľadom lekára.
- Pri užívaní lieku sa odporúča zdržať sa aktivít vyžadujúcich zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.
V lekárenskej sieti sa tablety Ibuprofen predávajú bez lekárskeho predpisu. Ak je to potrebné, ich použitie dlhšie ako 5 dní (bez klinicky významného účinku), vznik otázok alebo pochybností, musíte sa poradiť so svojím lekárom.
predávkovať
Významný prebytok odporúčanej terapeutickej dávky je sprevádzaný bolesťou brucha, nevoľnosťou, vracaním, depresiou, ospalosťou, bolesťou hlavy, tinnitom, zvýšenou srdcovou frekvenciou. V tomto prípade umývanie žalúdka, čriev, prijímanie črevných sorbentov (aktívne uhlie) a symptomatickú liečbu. V súčasnosti neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Analógy Ibuprofénových tabliet
Podobne ako hlavná účinná látka a terapeutický účinok tabliet Ibuprofen je liek Nurofen.
Podmienky skladovania
Tablety Ibuprofenu majú trvanlivosť 3 roky. Skladovať pri teplote vzduchu do + 25 ° C v dosahu detí.
Priemerná cena
Priemerné náklady na 10 tabliet Ibuprofenu v lekárňach v Moskve sa pohybujú od 38 do 43 rubľov.
ibuprofen
◊ Ružovo obalené tablety, bikonvexné; na priečnom reze sú viditeľné dve vrstvy.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
50 ks. - banky tmavého skla (1) - balenie kartónu.
◊ Ružovo obalené tablety, bikonvexné; na priečnom reze sú viditeľné dve vrstvy.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
50 ks. - polymérové plechovky (1) - kartónové obaly.
NSA. Má protizápalový, antipyretický a analgetický účinok. Potláča protizápalové faktory, znižuje agregáciu krvných doštičiek. Inhibuje typy cyklooxygenázy 1 a 2, porušuje metabolizmus kyseliny arachidónovej, znižuje množstvo prostaglandínov v zdravých tkanivách aj v ohnisku zápalu a potláča exsudatívne a proliferatívne fázy zápalu. Znižuje citlivosť na bolesť pri zápale. Spôsobuje oslabenie alebo vymiznutie syndrómu bolesti, vrátane. s bolesťami v kĺboch v pokoji as pohybom, znížením rannej stuhnutosti a opuchom kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu.
Antipyretický účinok v dôsledku zníženia excitability termoregulačných centier diencefalonu
Ibuprofen sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, jeho Cmax v plazme sa dosiahnu v 1-2 hodinách po požití, v synoviálnej tekutine - za 3 hodiny, je spojená s plazmatickými proteínmi o 99%.
Pomaly preniká do dutiny kĺbov, zotrváva v synoviálnom tkanive a vytvára v ňom väčšie koncentrácie ako v plazme.
K metabolizmu ibuprofénu dochádza hlavne v pečeni. T1/2 z plazmy trvá 2 - 3 hodiny, vylučuje sa obličkami ako metabolity (nie viac ako 1% sa vylučuje v nezmenenej forme) av menšej miere žlčou. Ibuprofen je úplne eliminovaný za 24 hodín.
napätie hlavy a migréna;
- artikulárna, svalová bolesť,
- bolesť chrbta, dolnej časti chrbta, ischias;
- bolesť s poškodením väziva;
- Horúčka s nachladnutím, chrípka;
- reumatoidná artritída, osteoartróza.
NSAID sú určené na symptomatickú liečbu, znižujú bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňujú progresiu ochorenia.
- erózne a ulcerózne zmeny sliznice žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;
- zápalové ochorenie čriev v akútnej fáze vrátane ulcerózna kolitída;
- Anamnestické údaje o záchvate bronchiálnej obštrukcie, rinitíde, urtikárii po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iného nesteroidného protizápalového lieku (úplný alebo neúplný syndróm intolerancie kyseliny acetylsalicylovej - rinosinusitída, urtikária, sliznice nosa, bronchiálna astma);
- zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
- zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek;
- hemofílie a iné poruchy krvácania (vrátane hypokoagulácie), hemoragickej diatézy;
- v období po operácii bypassu koronárnej artérie;
- tehotenstvo (trimester III);
- vek detí: do 6 rokov a od 6 do 12 rokov (s telesnou hmotnosťou nižšou ako 20 kg) - pre tablety 200 mg; do 12 rokov - pre tablety 400 mg;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku, ktorá tvorí liek.
Preventívne opatrenia: pokročilý vek, kongestívne zlyhanie srdca, cerebrovaskulárne ochorenia, arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca, dyslipidémia / hyperlipidémia, diabetes mellitus, ochorenie periférnych artérií, nefrotický syndróm, QA menej ako 30-60 ml / min, hyperbilirubinémia, žalúdočný vred a detské vredy, dvanástnikový vred, CVD menej ako 30-60 ml / min. črevá (v anamnéze), infekcie Helicobacter pylori, gastritída, enteritída, kolitída, dlhodobé užívanie NSAID, ochorenia krvi neznámej etiológie (leukopénia a anémia), trimester tehotenstva (I-II), p Laktácia, fajčenie, časté užívanie alkoholu (alkoholizmus), závažné somatické ochorenia, súbežná liečba s nasledujúcimi liekmi: antikoagulanciá (napr. Warfarín), protidoštičkové látky (napríklad kyselina acetylsalicylová; klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napríklad prednizolón); serotonín (napríklad citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).
Dospelí, starší ľudia a deti nad 12 rokov: 200 mg tablety 3-4 krát denne; v tabletách po 400 mg 2-3 krát denne. Denná dávka je 1200 mg (neužívajte viac ako 6 tabliet po 200 mg (alebo 3 tablety po 400 mg) počas 24 hodín.
Tablety sa majú prehltnúť s vodou, najlepšie počas alebo po jedle. Neužívajte viac ako 4 hodiny.
Neprekračujte uvedenú dávku!
Liečba bez konzultácie s lekárom by nemala prekročiť 5 dní.
Ak príznaky pretrvávajú, vyhľadajte lekára.
Nepoužívať u detí mladších ako 12 rokov bez konzultácie s lekárom.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov (s hmotnosťou vyššou ako 20 kg): 1 tableta po 200 mg, najviac 4-krát denne. Interval medzi užívaním tabliet po dobu najmenej 6 hodín
V odporúčaných dávkach liek zvyčajne nespôsobuje vedľajšie účinky.
Na strane tráviaceho systému: NSAID-gastropatia (bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, strata chuti do jedla), hnačka, plynatosť, zápcha; ulcerácie gastrointestinálnej sliznice, ktorá je v niektorých prípadoch komplikovaná
perforácia a krvácanie; podráždenie alebo suchosť ústnej sliznice, bolesť v ústach, ulcerácia sliznice ďasien, aftózna stomatitída, pankreatitída, hepatitída.
Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť, bronchospazmus.
Na strane zmyslov: poškodenie sluchu: strata sluchu, zvonenie alebo tinitus; poškodenie zraku: toxické poškodenie zrakového nervu, rozmazané videnie, skotóm, suchosť a podráždenie očí, edém spojiviek a očné viečka (alergický pôvod).
Z centrálneho a periférneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, nespavosť, úzkosť, nervozita a podráždenosť, psychomotorická agitácia, ospalosť, depresia, zmätenosť, halucinácie, aseptická meningitída (častejšie u pacientov s autoimunitnými ochoreniami).
Keďže kardiovaskulárny systém: srdcové zlyhanie, tachykardia, zvýšený krvný tlak.
Na strane močového systému: akútne zlyhanie obličiek, alergická nefritída, nefrotický syndróm (edém), polyúria, cystitída.
Alergické reakcie: kožná vyrážka (zvyčajne erytematózna alebo urtikária), svrbenie, angioedém, anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, bronchospazmus alebo dyspnoe, horúčka, multiformný erytém (vrátane Stephen-Johnsonovho syndrómu, iyónu, iyónu, iyónu, iynekozózy) Lyell), eozinofília, alergická rinitída.
Zo strany orgánov tvoriacich krv: anémia (vrátane hemolytickej, aplastickej), trombocytopénia a trombocytopenická purpura, agranulocytóza, leukopénia.
Iné: zvýšené potenie.
Z laboratórnych indikátorov: čas krvácania (môže sa zvýšiť), koncentrácia glukózy v sére (môže sa znížiť), klírens kreatinínu (môže sa znížiť), hematokrit alebo hemoglobín (môže sa znížiť), koncentrácia kreatinínu v sére (môže sa zvýšiť), aktivita pečeňovej transaminázy (môže sa zvýšiť) ).
Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, letargia, ospalosť, depresia, bolesť hlavy, tinitus, metabolická acidóza, kóma, akútne zlyhanie obličiek, nízky krvný tlak, bradykardia, tachykardia, fibrilácia predsiení, zlyhanie dýchania.
Liečba: výplach žalúdka (len do jednej hodiny po požití), aktívne uhlie, alkalické pitie, nútená diuréza, symptomatická liečba (korekcia acidobázického stavu, krvný tlak).
Pri terapeutických dávkach ibuprofén nevstupuje do signifikantných interakcií so široko používanými liekmi.
Induktory mikrozomálnych oxidačných enzýmov v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, flumecinol, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov, čím zvyšujú riziko vzniku závažných intoxikácií. Inhibítory mikrozomálnej oxidácie - znižujú riziko hepatotoxického účinku.
Znižuje hypotenzívny účinok vazodilatátorov a natriuretický účinok furosemidu a hydrochlorotiazidu.
Znižuje účinnosť urikosurických liekov.
Zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík (čo zvyšuje riziko krvácania).
Posilňuje vedľajšie účinky minerálnych kortikosteroidov, glukokortikosteroidov (zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania), estrogénu, etanolu; zvyšuje hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny.
Antacidá a kolestyramín znižujú absorpciu ibuprofénu.
Zvyšuje koncentráciu digoxínu, prípravkov lítia a metotrexátu v krvi.
Súčasné menovanie iných NSAID zvyšuje frekvenciu vedľajších účinkov.
Kofeín zvyšuje analgetický (analgetický) účinok.
Pri súčasnom menovaní ibuprofénu znižuje protizápalový a protidoštičkový účinok kyseliny acetylsalicylovej (je možné zvýšiť výskyt akútnej koronárnej insuficiencie u pacientov dostávajúcich malé dávky kyseliny acetylsalicylovej ako protidoštičkového činidla po začatí liečby ibuprofénom).
Cefamandol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová, plykamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie pri súčasnom menovaní.
Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu lieku.
Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok ibuprofénu na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo sa prejavuje zvýšenou nefrotoxicitou. Ibuprofen zvyšuje plazmatickú koncentráciu cyklosporínu a pravdepodobnosť jeho hepatotoxických účinkov.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú vylučovanie a zvyšujú plazmatickú koncentráciu ibuprofénu.
Pri dlhodobom užívaní je potrebné kontrolovať obraz periférnej krvi a funkčný stav pečene a obličiek.
Na zníženie rizika nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu sa má použiť minimálna účinná dávka. Keď sa objavia príznaky gastropatie, je pozorne sledované, vrátane esofagogastroduodenoskopie, krvného testu s hemoglobínom a hematokritom, a analýzy okultného krvácania v stolici.
Ak je to potrebné, stanovenie 17-ketosteroidného lieku by sa malo zrušiť 48 hodín pred štúdiou.
Počas obdobia liečby by sa mali vyhnúť konzumácii alkoholu a aktivitám, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.