Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený so zhoršenou tvorbou bakteriálnych bunkových stien (pozri „Penicilínová skupina“).
Spektrum činností
V sérii I až III generácie sa cefalosporíny vyznačujú tendenciou rozšíriť spektrum účinku a zvýšiť úroveň antimikrobiálnej aktivity proti gramnegatívnym baktériám s určitým poklesom aktivity voči grampozitívnym mikroorganizmom.
Spoločný pre všetky cefalosporíny je absencia významnej aktivity proti enterokokom, MRSA a L.monocytogenes. CNS, menej citlivý na cefalosporíny ako S. aureus.
1. generácia cefalosporínov
Lieky určené na perorálne podávanie (cefalexín, cefadroxil), ktoré sú charakterizované podobným antimikrobiálnym spektrom, sú však o niečo nižšie ako parenterálne (cefazolin).
Antibiotiká sú účinné proti Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) a Staphylococcus spp. Pri úrovni anti-pneumokokovej aktivity sú cefalosporíny prvej generácie horšie ako aminopenicilíny a väčšina neskorších cefalosporínov. Klinicky dôležitým znakom je nedostatok aktivity proti enterokokom a listerii.
Napriek tomu, že cefalosporíny prvej generácie sú rezistentné voči pôsobeniu stafylokokovej β-laktamázy, niektoré kmene, ktoré sú hyperproducentmi týchto enzýmov, môžu voči nim vykazovať miernu odolnosť. Pneumokoky vykazujú kompletnú PR cefalosporínov prvej generácie a penicilínov.
Cefalosporíny I generácie majú úzke spektrum aktivity a nízku úroveň aktivity proti gram-negatívnym baktériám. Sú účinné proti Neisseria spp., Avšak klinický význam tejto skutočnosti je obmedzený. Aktivita proti H.influenzae a M.сatarrhalis je klinicky nevýznamná. Prírodná aktivita proti M. сatarrhalis je pomerne vysoká, ale sú citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, ktoré produkujú takmer 100% kmeňov. Z členov čeľade Enterobacteriaceae citlivých E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. a P.mirabilis, zatiaľ čo aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Medzi kmeňmi E.coli a P.mirabilis, ktoré spôsobujú komunitné a najmä nozokomiálne infekcie, je získaná rezistencia široko rozšírená v dôsledku produkcie širokého a rozšíreného spektra pôsobenia p-laktamázy.
Iné enterobaktérie, Pseudomonas spp. a nefermentujúce baktérie.
Mnohé anaeróby sú citlivé, B.fragilis a príbuzné mikroorganizmy sú rezistentné.
2. generácia cefalosporínov
Existujú určité rozdiely medzi dvoma hlavnými predstaviteľmi tejto generácie - cefuroxímom a cefaclorom. S podobným antimikrobiálnym spektrom je cefuroxím účinnejší proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Oba lieky sú neaktívne proti enterokokom, MRSA a Listeria.
Pneumokoky vykazujú PR cefalosporíny druhej generácie a penicilín.
Rozsah pôsobenia tvorby cefalosporínov II proti gramnegatívnym mikroorganizmom je širší ako medzi predstaviteľmi prvej generácie. Obe liečivá sú účinné proti Neisseria spp., Ale klinický význam má iba aktivita cefuroxímu proti gonokokom. Cefuroxím je účinnejší proti M. catarrhalis a Haemophilus spp, pretože je rezistentný voči hydrolýze svojimi β-laktamázami, zatiaľ čo cefaklor je čiastočne zničený týmito enzýmami.
Z čeľade Enterobacteriaceae sú citlivé nielen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale aj Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Keď produkty týchto mikroorganizmov produkujú široké spektrum β-laktamázy, zostávajú citlivé na cefuroxím. Cefuroxím a cefaclor sú zničené BLRS.
Niektoré kmene Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri môžu vykazovať miernu citlivosť na cefuroxím in vitro, avšak klinické použitie tohto AMP pri infekciách spôsobených uvedenými mikroorganizmami sa neodporúča.
Pseudomonády, iné nefermentujúce mikroorganizmy, anaeróby skupiny B.fragilis sú rezistentné na cefalosporíny druhej generácie.
III. Generácie cefalosporínov
Cefalosporíny III. Generácie spolu so spoločnými znakmi sa vyznačujú určitými vlastnosťami.
Základné AMP tejto skupiny sú cefotaxím a ceftriaxón, takmer identické vo svojich antimikrobiálnych vlastnostiach. Obidve sú charakterizované vysokou úrovňou aktivity proti Streptococcus spp., S významnou časťou pneumokokov rezistentných na penicilín, ktoré si zachovávajú citlivosť na cefotaxím a ceftriaxón. Rovnaký vzor je charakteristický pre zelené streptokoky. Cefotaxím a ceftriaxón sú účinné proti S.aureus, s výnimkou MRSA, v trochu menšom rozsahu - proti CNS. Corynebacteria (okrem C.jeikeium) sú všeobecne citlivé.
Enterokoky, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis a B. cereus sú rezistentné.
Cefotaxím a ceftriaxón sú vysoko účinné proti meningokokom, gonokokom, H.influenzae a M.catarrhalis, vrátane proti kmeňom so zníženou citlivosťou na penicilín, bez ohľadu na mechanizmus rezistencie.
Cefotaxím a ceftriaxón majú vysokú prirodzenú aktivitu proti takmer všetkým členom čeľade Enterobacteriaceae, vrátane mikroorganizmov, ktoré produkujú široké spektrum β-laktamázy. Rezistencia voči E. coli a Klebsiella spp. najčastejšie kvôli produkcii BLS. Rezistencia Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je zvyčajne spojená s hyperprodukciou chromozomálnej β-laktamázovej triedy C.
Cefotaxím a ceftriaxón sú niekedy aktívne in vitro proti niektorým kmeňom P.aeruginosa, iným nefermentačným mikroorganizmom a B. fragilis, ale nikdy by sa nemali používať s vhodnými infekciami.
Ceftazidím a cefoperazón z hľadiska ich hlavných antimikrobiálnych vlastností sú podobné cefotaxímu a ceftriaxónu. Medzi ich charakteristické vlastnosti patria:
výrazná (najmä ceftazidímová) aktivita proti P. aeruginosa a iným nefermentačným mikroorganizmom;
významne nižšia aktivita proti streptokokom, najmä S. pneumoniae;
vysoká citlivosť na hydrolýzu BLRS.
Cefixím a ceftibuten sa líšia od cefotaxímu a ceftriaxónu nasledujúcimi spôsobmi: t
nedostatok významnej aktivity proti Staphylococcus spp.
ceftibuten je neúčinný proti pneumokokom a zeleným streptokokom;
obe liečivá sú neaktívne alebo neaktívne vo vzťahu k Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generácie cefalosporínov
V mnohých ohľadoch je cefepim blízky cefalosporínom III. Generácie. Avšak kvôli niektorým vlastnostiam chemickej štruktúry má zvýšenú schopnosť prenikať cez vonkajšiu membránu gramnegatívnych baktérií a relatívnu rezistenciu na hydrolýzu chromozomálnej β-laktamázy triedy C. Preto, spolu s vlastnosťami cefalosporínov (cefotaxím, ceftriaxón), ktoré sú základom III.
vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentatívnym mikroorganizmom;
aktivita proti mikroorganizmom - hyperproduktom chromozomálnej beta-laktamázy triedy C, ako sú: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;
vyššia odolnosť voči hydrolýze BLRS (klinický význam tejto skutočnosti však nie je úplne jasný).
Inhibítorové cefalosporíny
Jediným zástupcom tejto skupiny β-laktámov je cefoperazón / sulbaktám. V porovnaní s cefoperazónom je akčné spektrum kombinovaného liečiva expandované anaeróbnymi mikroorganizmami, liečivo je tiež účinné proti väčšine kmeňov enterobaktérií produkujúcich široké a rozšírené spektrum p-laktamázy. Tento AMP je vysoko aktívny proti Acinetobacter spp. v dôsledku antibakteriálnej aktivity sulbaktámu.
farmakokinetika
Perorálne cefalosporíny sú dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť závisí od špecifického lieku a pohybuje sa od 40-50% (cefixím) do 95% (cefalexín, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixím a ceftibuten môžu byť o niečo pomalšie, ak máte jedlo. Cefuroxím axetil počas hydratácie sa hydrolyzuje, aby sa uvoľnil aktívny cefuroxím, a k tomuto procesu prispieva potrava. Parenterálne cefalosporíny sa dobre absorbujú po i / m podaní.
Cefalosporíny sú distribuované v mnohých tkanivách, orgánoch (okrem prostaty) a tajomstve. Vysoké koncentrácie sa nachádzajú v pľúcach, obličkách, pečeni, svaloch, koži, mäkkých tkanivách, kostiach, synoviálnych, perikardiálnych, pleurálnych a peritoneálnych tekutinách. V žlči vytvárajú ceftriaxón a cefoperazón najvyššie hladiny. Cefalosporíny, najmä cefuroxím a ceftazidím, dobre prenikajú do vnútroočnej tekutiny, ale nevytvárajú terapeutické hladiny v zadnej komore oka.
Schopnosť prekonať BBB a vytvoriť terapeutické koncentrácie v CSF je najvýraznejšia u cefalosporínov tretej generácie - cefotaxímu, ceftriaxónu a ceftazidímu, ako aj cefepímu, ktorý patrí do 4. generácie. Cefuroxím prechádza cez BBB len so zápalom sliznice mozgu.
Väčšina cefalosporínov sa prakticky nemetabolizuje. Výnimkou je cefotaxím, ktorý je biotransformovaný na aktívny metabolit. Lieky sa vylučujú hlavne obličkami a v moči sa vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie. Ceftriaxón a cefoperazón majú dvojitú cestu vylučovania - obličkami a pečeňou. Polčas väčšiny cefalosporínov sa pohybuje medzi 1 - 2 hodinami, cefixím, ceftibuten (3 - 4 hodiny) a ceftriaxón (do 8,5 hodín) majú dlhší polčas, ktorý umožňuje podávanie jedenkrát denne. Pri renálnej insuficiencii vyžadujú režimy dávkovania cefalosporínov (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu) korekciu.
Nežiaduce reakcie
Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, multiformný erytém, horúčka, eozinofília, sérová choroba, bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok. Opatrenia na podporu rozvoja anafylaktického šoku: zabezpečenie dýchacích ciest (ak je to potrebné, intubácia), kyslíková terapia, adrenalín, glukokortikoidy.
Hematologické reakcie: pozitívny Coombsov test, v zriedkavých prípadoch eozinofília, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia. Cefoperazón môže spôsobiť hypoprotrombinémiu so sklonom ku krvácaniu.
CNS: kŕče (pri použití vysokých dávok u pacientov s poškodenou funkciou obličiek).
Pečeň: zvýšená aktivita transamináz (častejšie pri cefoperazóne). Vysoké dávky ceftriaxónu môžu spôsobiť cholestázu a pseudo-cholelitiázu.
Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída. Ak máte podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt tekutej stolice zmiešanej s krvou), je potrebné liek zrušiť a vykonať rektoromanoskopický výskum. Opatrenia na pomoc: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytu, v prípade potreby predpísať antibiotiká aktívne proti C.difficile (metronidazol alebo vankomycín). Nepoužívajte loperamid.
Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia a / m injekciou, flebitída - s úvodom.
Iné: orálna kandidóza a vagína.
svedectvo
1. generácia cefalosporínov
Hlavnou indikáciou na použitie cefazolínu je v súčasnosti perioperačná profylaxia v chirurgii. Používa sa aj na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív.
Odporúčania na používanie cefazolínu na liečbu infekcií dýchacích ciest a infekcií dýchacích ciest by sa dnes mali považovať za nedostatočne odôvodnené kvôli úzkemu spektru účinnosti a širokej rezistencii voči potenciálnym patogénom.
infekcií kože a mäkkých tkanív získaných v komunite miernej až strednej závažnosti.
2. generácia cefalosporínov
infekcia MWP (stredná pyelonefritída a závažná);
Cefuroxím axetil, cefaclor:
infekcie VDP a NDP (CCA, akútna sinusitída, exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite);
infekcie IMP (mierna až stredne ťažká pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a dojčiacich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí);
infekcií kože a mäkkých tkanív získaných v komunite miernej až strednej závažnosti.
Cefuroxím a cefuroxím axetil sa môžu používať ako kroková terapia.
III. Generácie cefalosporínov
Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie:
Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie rôznej lokalizácie s potvrdenou alebo pravdepodobnou etiologickou úlohou P.aeruginosa a iných nefermentatívnych mikroorganizmov.
Infekcie na pozadí neutropénie a imunodeficiencie (vrátane neutropenickej horúčky).
Použitie parenterálnych cefalosporínov tretej generácie je možné ako vo forme monoterapie, tak v kombinácii s inými skupinami AMP.
Infekcie infekcií: mierna až stredne ťažká pyelonefritída, pyelonefritída u gravidných a dojčiacich žien, akútna cystitída a pyelonefritída u detí.
Perorálne štádium postupnej liečby rôznych závažných komunitných a nozokomiálnych gramnegatívnych infekcií po dosiahnutí pretrvávajúceho účinku pri použití parenterálnych liečiv.
Infekcie VDP a NDP (ceftibuten sa neodporúča pre možnú pneumokokovú etiológiu).
Závažné, hlavne nozokomiálne, infekcie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbne-anaeróbnou) mikroflórou:
NDP infekcie (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.
IV generácie cefalosporínov
Závažné, väčšinou nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou mikroflórou:
NDP infekcie (pneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém);
Infekcie na pozadí neutropénie a iných stavov imunodeficiencie.
kontraindikácie
Alergická reakcia na cefalosporíny.
varovanie
Alergie. Krížte na všetky cefalosporíny. Alergie na cefalosporíny prvej generácie sa môžu vyskytnúť u 10% pacientov s alergiou na penicilín. Krížová alergia na penicilíny a generáciu cefalosporínov II-III sa vyskytuje oveľa menej často (1-3%). Ak sa v anamnéze vyskytli alergické reakcie okamžitého typu (napríklad urtikária, anafylaktický šok) na penicilíny, mali by sa cefalosporíny prvej generácie používať s opatrnosťou. Cefalosporíny iných generácií sú bezpečnejšie.
Tehotenstvo. Cefalosporíny sa používajú počas gravidity bez akýchkoľvek obmedzení, aj keď sa neuskutočnili adekvátne kontrolované štúdie o ich bezpečnosti pre tehotné ženy a plod.
Dojčenie. Cefalosporíny v nízkych koncentráciách prenikajú do materského mlieka. Pri použití dojčiacimi matkami sa môže zmeniť črevná mikroflóra, senzibilizácia dieťaťa, kožná vyrážka, kandidóza. Buďte opatrný pri používaní dojčenia. Nepoužívajte cefixím a ceftibuten z dôvodu nedostatku vhodných klinických štúdií.
Pediatrics. U novorodencov je možné zvýšenie polčasu cefalosporínov v dôsledku oneskoreného vylučovania obličiek. Ceftriaxón, ktorý má vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny, môže vytesniť bilirubín z jeho asociácie s proteínmi, preto by sa mal u novorodencov s hyperbilirubinémiou používať obzvlášť opatrne, najmä pri predčasnom podávaní.
Geriatria. Vzhľadom na zmeny funkcie obličiek u starších ľudí sa môže vylučovanie cefalosporínov spomaliť, čo môže vyžadovať úpravu dávkovacieho režimu.
Porucha funkcie obličiek. Vzhľadom na to, že väčšina cefalosporínov sa vylučuje z tela obličkami hlavne v aktívnom stave, dávkovacie režimy týchto AMP (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu) na renálne zlyhanie podliehajú korekcii. Pri použití cefalosporínov vo vysokých dávkach, najmä v kombinácii s aminoglykozidmi alebo slučkovými diuretikami, je možný nefrotoxický účinok.
Dysfunkcia pečene. Významná časť cefoperazónu sa vylučuje žlčou, preto pri závažných ochoreniach pečene sa má znížiť jeho dávka. U pacientov s ochorením pečene je zvýšené riziko hypoprotrombinémie a krvácania pri používaní cefoperazónu; pre prevenciu sa odporúča užívať vitamín K.
Stomatológia. Pri dlhodobom používaní cefalosporínov sa môže vyvinúť perorálna kandidóza.
Liekové interakcie
Antacidy znižujú absorpciu perorálnych cefalosporínov v gastrointestinálnom trakte. Medzi užívaním týchto liekov by mali byť minimálne 2-hodinové intervaly.
V kombinácii s antikoagulanciami cefoperazónu a protidoštičkovými látkami sa zvyšuje riziko krvácania, najmä gastrointestinálneho traktu. Neodporúča sa kombinovať cefoperazón s trombolytikami.
V prípade konzumácie alkoholu počas liečby cefoperazónom sa môže vyvinúť reakcia podobná disulfiramu.
Kombinácia cefalosporínov s aminoglykozidmi a / alebo slučkovými diuretikami, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, môže zvýšiť riziko nefrotoxicity.
Informácie o pacientovi
Vo vnútri cefalosporínov je žiaduce užívať si veľké množstvo vody. Cefuroxím axetil sa musí užívať s jedlom, inými liekmi - bez ohľadu na jedlo (s výskytom dyspeptických javov, môžeme ho užívať počas jedla alebo po jedle).
Kvapalné dávkové formy na prehltnutie sa majú pripraviť a odobrať v súlade s priloženými pokynmi.
Počas celého liečenia prísne dodržiavajte predpísaný spôsob podávania, nevynechávajte dávky a užívajte ich v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; dvojnásobnú dávku. Odolať dĺžke liečby, najmä pri streptokokových infekciách.
Ak zlepšenie nenastane v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.
Neužívajte antacidá do 2 hodín pred a po užití cefalosporínu vo vnútri.
Počas liečby cefoperazónom a dva dni po jej ukončení je potrebné sa vyhnúť alkoholu.
Rôzne cefalosporínové antibiotiká: všetko, čo potrebujete vedieť o tejto skupine liekov
Cefalosporínové antibiotiká vedú v predpisovaní na liečbu v nemocniciach. Asi 85% všetkých antibiotických činidiel sú cefalosporíny. Ich široká distribúcia je spôsobená širokým rozsahom účinku, nízkou pravdepodobnosťou toxických účinkov, vysokou účinnosťou a dobrou toleranciou u pacientov. Tieto prostriedky sú baktericídne a pôsobia na baktérie, inhibujú syntézu bunkovej steny a ničia ju, čo poskytuje cefalosporínové antibiotikum rýchlym účinkom a pacient sa rýchlo zotavuje.
Cefalosporíny objavili v prvej polovici minulého storočia taliansky lekár Brodsu a prví predstavitelia týchto antibiotík sa izolovali z huby. Prvé cefalosporíny patrili výlučne do prípravkov prírodného pôvodu a na ich výrobu pestovali huby, z ktorých získali antibakteriálnu látku. Do dnešného dňa táto skupina zahŕňa semisyntetické liečivá, ktoré sú vzhľadom na čisto organické kompozície stabilnejšie.
Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov dnes zahŕňajú 5 generácií liekov. Majú rôzne variácie zlúčenín a rôzne vlastnosti, vrátane demonštrácie účinnosti proti baktériám rôznych druhov.
Výhoda cefalosporínových liečiv sa považuje za účinnú proti širokému spektru infekčných agens. Lieky tejto skupiny sa používajú najmä v prípadoch, keď boli penicilínové prípravky bezmocné. Okrem toho, cefalosporíny existujú v rôznych dávkových formách - liečivá prvej generácie sa vyrábajú ako tablety, zatiaľ čo najnovšie umožňujú parenterálne podávanie liečiva, t.j. priamo do ľudského obehového systému, čo výrazne zvyšuje rýchlosť lieku.
Nevýhody cefalosporínov možno považovať za pomerne vysokú pravdepodobnosť vedľajších účinkov (rôzne štúdie dokazujú až 11% prípadov), ako aj neschopnosť používať liek proti enterokokom a listerii. Okrem toho, ako akékoľvek iné antibiotiká, cefalosporíny môžu mať toxický účinok vo forme dyspeptických porúch (inými slovami, dysbakteriózy) a hematologických reakcií.
1. generácia cefalosporínov
Cefalosporínové antibiotiká prvej generácie sa vyznačujú relatívne úzkym spektrom účinku, najmä nízkou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám. Tieto lieky sa najčastejšie používajú na nekomplikované ochorenia spojivového a kožného tkaniva (kože, kostí, kĺbov, slizníc dýchacích ciest) spôsobených takýmito skupinami baktérií ako streptokoky a stafylokoky. Tieto lieky sú však neúčinné proti otitis a sinusitíde v dôsledku zlej permeability tkanív týchto orgánov.
Zoznam liekov prvej generácie v tejto sérii pozostáva z látky na intramuskulárne podanie (Cefazolin), ako aj z tabliet, ktorých názvy znejú ako Cefalexin a Cefadroxil. Metóda užívania antibiotík sa môže líšiť v závislosti od konkrétneho prípadu ochorenia: lokalizácie infekčného zamerania, intestinálneho stavu pacienta, schopnosti injekcie atď. Rozhodnutie o vymenovaní konkrétnej formy drogy robí ošetrujúceho lekára.
2. generácia cefalosporínov
Nasledujúce liečivá v cefalosporínových sériách majú v porovnaní s prvou generáciou silnejší účinok na gramnegatívne bakteriálne druhy, ale sú mierne horšie v rozsahu účinnosti proti grampozitívnym baktériám. Okrem toho sú lieky druhej generácie účinné proti anaeróbnym patogénom.
Táto skupina cefalosporínových prípravkov sa predpisuje pri chorobách močových ciest, kože, kostí, kĺbov a používa sa aj na liečbu ochorení dýchacích ciest - pneumónie, bronchiálnej, angíny, angíny, faryngitídy atď. Rovnako ako jeho predchodcovia, lieky sú neúčinné pri liečbe sínusových infekcií lebky. Môžu sa však používať na liečbu meningitídy, pretože sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.
Druhá generácia cefalosporínových antibiotík zahŕňa roztoky na parenterálne podávanie - Cefopetan, Cefoxitin a Cefuroxim, ako aj antibiotiká v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime Axetil. Treba poznamenať, že z uvedených liekov majú Cefoxitin a Cefotetan najširšie spektrum účinku, kvôli ktorému sú predpisované častejšie.
III. Generácie cefalosporínov
Táto generácia cefalosporínových antibiotík je jedným z najrozsiahlejších z hľadiska počtu jej názvov. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami sa vyznačujú účinnejším prienikom do tkanív a dobrými farmakokinetickými parametrami, vďaka čomu sa zvyšuje možnosť použitia týchto liekov. Okrem toho tieto liečivá získali účinnosť proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ich nevýhodou v porovnaní s druhou generáciou je však strata účinnosti vo vzťahu k jednému z typov anaeróbov.
Na začiatku sa antibiotiká tejto generácie používali výlučne v nemocnici na liečbu závažných infekcií, avšak doposiaľ sa baktérie rozšírili, ktoré sa stali rezistentnými voči lieku, a preto sa cefalosporíny III. Tablety sa spravidla používajú na liečbu stredne závažných infekcií ambulantne a roztoky na parenterálne podávanie sa používajú pri ochoreniach s ťažkým priebehom, v nemocničnom prostredí.
Najčastejšie sa tretia generácia cefalosporínov predpisuje pre kvapavku, chronickú bronchitídu, infekcie močových ciest a shigelózu. Tretia generácia cefalosporínových antibiotických liečiv zahŕňa liečivá, ako sú cefotaxím, cefoperazón, ceftriaxón, cefoperazón, ktoré sú dostupné vo forme injekčných roztokov. Existujú aj látky na perorálne použitie: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.
IV generácie cefalosporínov
Cefalosporínová séria tiež zahŕňa lieky 4. generácie. Zoznam liekov v nej obsiahnutých je malý - zahŕňa látky na parenterálne podávanie Cefepime a Cefpirimu. S týmito antibiotikami je možné účinnejšie liečiť meningeálne infekcie ako súčasť komplexnej terapie Cefalosporíny štvrtej generácie nemajú žiadne vedľajšie účinky vo forme antikonvulzívneho účinku.
Prípravky štvrtej generácie sa vyznačujú zvýšenou účinnosťou proti gramnegatívnym typom baktérií, nie sú však také účinné proti grampozitívnym patogénom ako ich predchodcovia. Lieky sú účinné proti anaeróbnym baktériám okrem B.fragilis.
Napriek zlepšeniu pôsobenia antibiotík, v tejto generácii stále nie je možné sa zbaviť nedostatkov predchádzajúcich liekov. Napríklad vedľajšie účinky generácie štyri sú závažné toxické účinky na pečeň, čo môže viesť k žltačke alebo hepatitíde vyvolanej drogami, pravdepodobnosti dyspeptických porúch a neurotoxickému účinku, ktorý môže viesť k negatívnym dôsledkom pre nervový systém pacienta.
Cefalosporíny V-generácie
Cefalosporínová séria sa môže pochváliť najnovšími liekmi piatej generácie, ktoré najprv získali účinnosť proti MRSA, alebo meticilín-rezistentnému Staphylococcus aureus, baktérii, ktorá bola považovaná za extrémne ťažkú na vývoj pred vývojom tejto skupiny liekov. Tento infekčný patogén môže spôsobiť mimoriadne nebezpečné podmienky pre ľudské telo, najmä pre sepsu. Okrem toho antibiotikum najnovšej skupiny cefalosporínových sérií je schopné bojovať proti baktériám, ktoré sa stali rezistentnými voči liekom tretej generácie.
Najnovšie cefalosporíny zahŕňajú lieky na parenterálne podávanie - Ceftobiprol a Ceftaroline. Používajú sa na liečbu rôznych ochorení, vrátane liečby závažných infekcií komplikovaných pridaním sekundárnych bakteriálnych patogénov. Používajú sa výlučne v nemocnici, pretože vyžadovať uvedenie kvalifikovaného personálu do orgánu. Okrem toho, antibiotiká môžu spôsobiť vážne následky pre stav pacientov, ktorí sú lepšie kontrolovaní ošetrujúcim lekárom.
Kontraindikácie pre použitie cefalosporínov
Bez ohľadu na to, aké veľké antibiotikum môže byť, vždy sa nájde predpísaný prípravok, v ktorom sa jeho použitie stane nemožným. Napríklad existuje individuálna neznášanlivosť voči drogám, ktoré sa môžu zdediť alebo prejaviť spontánne, ako osobitná reakcia tela na neznáme látky.
Antibiotiká by sa nemali predpisovať ľuďom s patologickým ochorením pečene a deťom s vysokým obsahom bilirubínu v krvi. Antibiotiká majú silný negatívny vplyv na pečeň, pretože je to jeho sila, že dochádza k hlavnému metabolizmu látky a eliminácii toxických produktov z tela. Ľudia s ochorením pečene sú predpísaní antibiotickej liečbe s veľkou opatrnosťou a len v nemocnici, pod dohľadom zdravotníckeho pracovníka.
Tehotné ženy, najmä v skorých štádiách, sú tiež nežiaduce, aby užívali antibiotické lieky, pretože môžu buď narušiť vývoj nenarodeného dieťaťa alebo vyvolať potrat v dôsledku toxických účinkov na telo. Rozhodnutie o liečbe antibiotikami počas tehotenstva sa robí len vtedy, keď infekcia ohrozuje život matky.
Ľudia s ochorením obličiek a inými závažnými chronickými ochoreniami (najmä epilepsiou) sú predpísané antibiotiká len v nemocnici, začínajúc malými dávkami a povinným výberom nápravnej liečby, pretože antibiotiká môžu spôsobiť exacerbáciu ochorenia.
Vedľajšie účinky cefalosporínov
Najčastejším vedľajším účinkom pri používaní cefalosporínových prípravkov je výskyt alergických reakcií. U niektorých ľudí to môže byť extrémne intenzívne, spôsobuje Quinckeho edém, udusenie a iné vážne následky, preto je dôležité, aby ste boli pod dohľadom lekára počas prvej liečby antibiotikami alebo aby ste mohli okamžite vyhľadať lekársku pomoc.
U ľudí s poruchami nervového systému môže užívanie antibiotík vyvolať záchvaty až do vývoja veľkého epileptického záchvatu vrátane. Rizikom sú pacienti s neurologickými ochoreniami a poraneniami hlavy.
Okrem toho je častým dôsledkom používania antibiotík (najmä prostredníctvom perorálneho podávania, ale nie nevyhnutne) porušenie prirodzenej mikroflóry. Ak je mikroflóra narušená v čreve, pacient môže pociťovať silnú bolesť, črevnú nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie, problémy so stolicou. U žien s antibiotikami sa môže vyvinúť drozd.
Pri parenterálnom podávaní pacienti často pozorujú skôr predĺženú bolesť v mieste vpichu injekcie, ktorá je spojená s pomerne agresívnym účinkom antibiotík na mäkké tkanivá. Aby sa znížilo riziko takéhoto vedľajšieho účinku, môže to urobiť zdravotnícky personál, ktorý má injekciu, metodicky mení miesto vpichu injekcie, ak je to možné v konkrétnom prípade liečby.
záver
Cefalosporíny sú rozsiahlou skupinou liekov, ktorá má v súčasnosti až päťdesiat rôznych liečiv. Je najobľúbenejší v ústavnej liečbe, a to je zaslúžený vzhľadom na jeho vysokú účinnosť a šírku možného použitia. Podobne ako akékoľvek iné liečivá, cefalosporínové antibiotiká vyžadujú veľkú opatrnosť pri aplikácii. Ich nezávislé prijatie bez lekárskeho predpisu je neprijateľné, a ak takýto predpis existuje, pacient musí striktne dodržiavať režim prijímania a lekárske odporúčania.
Farmakologická skupina - Cefalosporíny
Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť
popis
Cefalosporíny - antibiotiká, ktorých chemická štruktúra je kyselina 7-aminocefalosporová. Hlavnými znakmi cefalosporínov sú široké spektrum účinku, vysoká baktericídna aktivita, relatívne veľká rezistencia na beta-laktamázy v porovnaní s penicilínmi.
Cefalosporíny generácií I, II, III a IV sa odlišujú spektrom antimikrobiálnej aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporíny prvej generácie (úzke spektrum) zahŕňajú cefazolin, cefalotín, cefalexín atď. Cefalosporíny II. Generácie (pôsobia na gram-pozitívne a niektoré gram-negatívne baktérie) - cefuroxím, cefotiam, cefaclor, atď.; III. Generácie cefalosporínov (široký rozsah) - cefixímu, cefotaxímu, ceftriaxónu, ceftazidímu, cefoperazónu, ceftibuténu atď.; Generácia IV - cefepim, cefpirim.
Všetky cefalosporíny majú vysokú chemoterapeutickú aktivitu. Hlavným znakom cefalosporínov prvej generácie je ich vysoká antistafylokoková aktivita, vrátane proti penicilín-tvoriacim (beta-laktamázotvorným) kmeňom benzylpenicilínu rezistentným na benzylpicilín pre všetky typy streptokokov (okrem enterokokov), gonokokov. Cefalosporíny generácie II majú tiež vysokú antistafylokokovú aktivitu, a to aj vo vzťahu k kmeňom rezistentným na penicilín. Sú vysoko účinné proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporíny III. Generácie majú širšie spektrum účinku ako cefalosporíny I a II generácií a väčšiu aktivitu proti gramnegatívnym baktériám. IV generácie cefalosporínov majú zvláštne rozdiely. Podobne ako cefalosporíny II. A III. Generácie sú rezistentné na plazmidové beta-laktamázy gramnegatívnych baktérií, ale okrem toho sú rezistentné voči chromozomálnym beta-laktamázam a na rozdiel od iných cefalosporínov sú vysoko aktívne vo vzťahu ku všetkým anaeróbnym baktériám, ako aj bakteroidom. Čo sa týka grampozitívnych mikroorganizmov, sú o niečo menej aktívne ako cefalosporíny prvej generácie a neprekračujú účinok cefalosporínov tretej generácie na gramnegatívne mikroorganizmy, ale sú rezistentné voči beta-laktamázam a vysoko účinné proti anaeróbom.
Cefalosporíny majú baktericídne vlastnosti a spôsobujú lýzu buniek. Mechanizmus tohto účinku je spojený s poškodením bunkovej membrány deliacich sa baktérií v dôsledku špecifickej inhibície jej enzýmov.
Bol vytvorený rad kombinovaných liečiv obsahujúcich penicilíny a cefalosporíny v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, tazobaktám).
Cefalosporíny tretej generácie: zoznam liekov podľa skupín
Antibakteriálne liečivá na mechanizmus účinku a účinná látka sú rozdelené do niekoľkých skupín. Jedným z nich sú cefalosporíny, ktoré sú klasifikované podľa generácie: od prvého do piateho. Tretia je charakterizovaná vyššou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám, vrátane streptokokov, gonokokov, Pseudomonas bacillus, atď. Do tejto generácie sú zahrnuté cefalosporíny na vnútorné aj parenterálne použitie. Chemické, sú podobné penicilínom a môžu ich nahradiť alergiami na takéto antibiotiká.
Klasifikácia cefalosporínov
Táto koncepcia opisuje skupinu polosyntetických beta-laktámových antibiotík, ktoré sa vyrábajú z "cefalosporínu C". Vyrába sa huby Cephalosporium Acremonium. Vylučujú špeciálnu látku, ktorá inhibuje rast a reprodukciu rôznych gram-negatívnych a gram-pozitívnych baktérií. Vo vnútri molekuly cefalosporínov je spoločné jadro pozostávajúce z bicyklických zlúčenín vo forme dihydrotiazínových a beta-laktámových kruhov. Všetky cefalosporíny pre deti a dospelých sú rozdelené do 5 generácií v závislosti od dátumu objavenia a spektra antimikrobiálnej aktivity:
- Prvý. Najbežnejšou parenterálnou formou cefalosporínu v tejto skupine je cefazolin, perorálny - Cefalexín. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív, častejšie na prevenciu pooperačných komplikácií.
- Druhý. Patria medzi ne lieky Cefuroxím, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšili sa v porovnaní s generáciou cefalosporínov 1 proti grampozitívnym baktériám. Účinné pri zápale pľúc v kombinácii s makrolidmi.
- Tretí. V tejto generácii sa uvoľňujú antibiotiká Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxím, Ceftibuten. Ukazujú vysokú účinnosť pri chorobách spôsobených gramnegatívnymi baktériami. Používa sa na infekcie dolných dýchacích ciest, čriev, zápalu žlčových ciest, bakteriálnej meningitídy, kvapavky.
- Štvrté miesto. Zástupcami tejto generácie sú antibiotiká Cefepim, Zefpirim. Môže ovplyvniť enterobaktérie, ktoré sú rezistentné na cefalosporíny prvej generácie.
- Piaty. Má spektrum aktivity cefalosporínových antibiotík 4 generácie. Ovplyvňujú flóru odolnú voči penicilínom a aminoglykozidom. Ceftobiprol a Seefter sú účinné v tejto skupine antibiotík.
Baktericídny účinok takýchto antibiotík je spôsobený inhibíciou (inhibíciou) syntézy peptidoglykánu, čo je štrukturálna hlavná stena baktérií. Medzi spoločné črty cefalosporínov patria:
- dobrá tolerancia vzhľadom na minimálne množstvo vedľajších účinkov v porovnaní s inými antibiotikami;
- vysoký synergizmus s aminoglykozidmi (v kombinácii s nimi majú väčší účinok ako individuálne);
- prejav krížovej alergickej reakcie s inými beta-laktámovými liekmi;
- minimálny účinok na črevnú mikroflóru (na bifidobaktérie a laktobacily).
Cefalosporíny tretej generácie
Táto skupina cefalosporínov, na rozdiel od predchádzajúcich dvoch generácií, má širšie spektrum účinku. Ďalším znakom je dlhší polčas, takže liek sa môže užívať len raz denne. Medzi výhody patrí schopnosť cefalosporínov III. Generácie prekonať hematoencefalickú bariéru. Z tohto dôvodu sú účinné pri bakteriálnych a zápalových léziách nervového systému. Zoznam indikácií na použitie cefalosporínov tretej generácie zahŕňa nasledujúce ochorenia: t
- bakteriálna meningitída;
- črevné infekcie;
- kvapavka;
- cystitída, pyelonefritída, pyelitída;
- zápal priedušiek, pneumónia a iné infekcie dolných dýchacích ciest;
- zápal žlčových ciest;
- shigillez;
- brušný týfus;
- cholera;
- zápal stredného ucha.
3. cefalosporíny tretej generácie v tabletách
Perorálne formy antibiotík sú vhodné na použitie a môžu byť použité na komplexnú terapiu bakteriálnej etiológie doma. Príjem cefalosporínov vo vnútri je často predpísaný postupnou liečbou. V tomto prípade sa antibiotiká najprv podávajú parenterálne a potom sa prenesú do foriem, ktoré sa požijú. Perorálne cefalosporíny v tabletách predstavujú nasledujúce lieky:
cefixím
Aktívna zložka v tomto lieku je trihydrát cefixímu. Antibiotikum je vo forme kapsúl s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzií s dávkou 100 mg. Cena prvej - 350 rubľov, druhá - 100-200 p. Cefixím sa používa na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené pneumokokami a streptokokovou pyrolidonyl peptidázou:
- akútnej akútnej bronchitídy;
- akútne črevné infekcie;
- akútna pneumónia;
- otitis media;
- opakovaná chronická bronchitída;
- faryngitída, sinusitída, angína;
- infekcie močových ciest, vyskytujúce sa bez komplikácií.
Kapsuly Cefixime sa užívajú s jedlom. Sú povolené pre pacientov starších ako 12 rokov. Ukazuje sa, že dávkovanie 400 mg Cefiximu denne. Liečba trvá infekciu a jej závažnosť. U detí od 6 mesiacov do 12 rokov sa Cefixime predpisuje ako suspenzia: 8 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne. Bez ohľadu na formu uvoľňovania je Cefix zakázaný v prípade alergie na antibiotiká skupiny cefalosporínov. Po užití lieku sa môžu vyvinúť takéto nežiaduce reakcie: t
- hnačka;
- plynatosť;
- dyspepsia;
- nevoľnosť;
- bolesť brucha;
- vyrážka;
- žihľavka;
- svrbenie;
- bolesť hlavy;
- závraty;
- leukopénia;
- trombocytopénia.
Cefalosporínové antibiotiká: indikácie a kontraindikácie
Cefalosporínové antibiotiká sú liečivá založené na chemickej štruktúre 7-ACC. Rozsah antibiotík cefalosporínu zahŕňa lieky piatich generácií, tieto lieky sa podávajú enterálne alebo parenterálne do tela. Čítaním tohto materiálu si môžete prečítať popis a hlavné charakteristiky týchto liekov, ako aj indikácie a kontraindikácie ich použitia.
Antibiotiká z radu cefalosporínov prvej generácie
Zoznam prvej generácie cefalosporínových antibiotík okrem iného zahŕňa cefazolin a cefalexín.
Cefazolín.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nie je účinné proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest, panvových orgánov, močových a žlčových ciest, kože a mäkkých kostí a kĺbov, perikarditídy, sepsy, peritonitídy, osteomyelitídy, mastitídy, rán a pooperačných infekcií, syfilis, kvapavka.
Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných β-laktámových antibiotík, tehotenstvo, dojčenie, deti do 1 mesiaca. Toto cefalosporínové antibiotikum sa predpisuje opatrne pri renálnej a hepatálnej insuficiencii.
Vedľajšie účinky: alergické reakcie, kŕče, dyspeptické príznaky, dlhodobé užívanie - dysbióza, superinfekcia, kandidóza.
Spôsob aplikácie: intramuskulárne dospelí - 1 g 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g v 3 - 4 dávkach. Pre deti 20 - 50 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 3-4 dávkach, pre ťažké infekcie až do 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne.
Liečivo sa zriedi vodou na injekcie: 2 ml na 500 mg cefazolínu, 4 ml na 1 g.
Forma produktu: prášok na prípravu injekčného roztoku 500 mg a 1 g.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
Cefalexín.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nemá terapeutický účinok pri ochoreniach spôsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest, močových ciest, kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných β-laktámových antibiotík, s opatrnosťou predpísanou pre zlyhanie obličiek, tehotenstvo, dojčenie, ako aj pre deti do 6 mesiacov.
Vedľajšie účinky: alergické reakcie, nevoľnosť, sucho v ústach, hnačka, kandidóza. Pri použití tohto antibiotika z radu cefalosporínov, bolesti hlavy, kŕče, sú možné aj bolesti kĺbov.
Spôsob aplikácie: pol hodiny pred jedlom pre dospelých a deti od 10 rokov - 250-500 mg 4-krát denne. Najvyššia denná dávka je 4 g. Pre deti do 10 rokov, 25 - 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne, rozdelených do 4 dávok.
Forma produktu: prípravok 250 a 500 mg, prášok na prípravu suspenzie obsahujúcej 250 mg cefalexínu v 5 ml.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
V nasledujúcej časti článku sú uvedené názvy liekov zo skupiny cefalosporínových antibiotík druhej generácie a ich opis.
Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov druhej generácie: názvy a opis
Druhé generácie cefalosporínových antibiotík zahŕňajú cefuroxím a cefaclor.
Cefuroxím.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterokokom, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest, ORL orgánov, močových orgánov, kože a mäkkých tkanív, žlčových ciest, kĺbov, gastrointestinálneho traktu, infekcií rán a popálenín, peritonitídy, osteomyelitídy, meningitídy, kvapavky.
Kontraindikácie: individuálna intolerancia na cefalosporín a iné β-laktámové antibiotiká, ulcerózna kolitída, anamnéza krvácania do žalúdka, gravidita a laktácia.
Vedľajšie účinky: dyspeptické príznaky, bolesť hlavy, ospalosť, dysbakterióza, kandidóza, alergické ochorenia, bolesť a infiltrácia v oblasti injekcie.
Spôsob podávania: intramuskulárne alebo intravenózne pre dospelých - 750 - 1500 mg 3-4 krát denne, deti - 30 100 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 3-4 dávkach, pre novorodencov a deti do 3 mesiacov - 30 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 2-3 dávkach.
Vnútri dospelých po jedle - na 150 - 500 mg 2-krát denne, pre deti - 125-250 mg 2-krát denne. Priebeh liečby týmto cefalosporínovým antibiotikom je 5-10 dní alebo viac.
Forma produktu: prášok na prípravu injekčného roztoku 250, 750, 1500 mg, tabliet 125 a 250 mg, prášok na prípravu suspenzie s obsahom účinnej látky 125 mg v 5 ml.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
Cefaclor.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokom.
Indikácie: infekcie dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, močových orgánov, kostí a kĺbov, kvapavka, sepsa. Aj tento liek, zaradený do zoznamu cefalosporínových antibiotík, sa predpisuje na pooperačné komplikácie.
Kontraindikácie: hemoragický syndróm, individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov.
Vedľajšie účinky: dyspeptické príznaky, alergické reakcie, hemolytická anémia, bolesť hlavy, toxická hepatitída, pseudomembranózna kolitída.
Spôsob aplikácie: vo vnútri pre dospelých - 750 mg denne v 3 rozdelených dávkach, pre deti - 20 mg / kg hmotnosti denne v 3 dávkach. Priebeh liečby je 7-10 dní.
Uvoľňovanie formy: kapsuly 0,25 a 0,5 g, prášok na prípravu suspenzií s obsahom účinnej látky 250 a 125 mg v 5 ml.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
Cefalosporíny sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, takže sa často podávajú perorálne. Cefalosporínové antibiotiká sa vyrábajú pre deti vo forme práškov na prípravu suspenzií s príjemnou chuťou a vôňou.
Potom sa dozviete, ktoré antibiotiká sú cefalosporíny tretej generácie.
Cefalosporínové antibiotiká tretej generácie
Zoznam antibiotík cefalosporínovej skupiny s inými obsahuje cefotaxím a ceftriaxón.
Cefotaxím.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, niektorým kmeňom streptokokov, enterokokom, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikácie: ťažké infekcie dýchacích ciest, ORL orgánov, kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, peritonitída, infekcie urogenitálneho systému, nekomplikovaná kvapavka, prevencia pooperačných komplikácií.
Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov, tehotenstvo, enterokolitída, krvácanie v anamnéze.
Vedľajšie účinky: dyspeptické symptómy, pseudomembranózna kolitída, krvácanie, bolesti hlavy, alergické reakcie, dysbakterióza, superinfekcia, kandidóza. Pri použití tohto antibiotika, zahrnutého do zoznamu liekov radu cefalosporínov, je tiež možná bolesť a indurácia v mieste vpichu injekcie.
Spôsob aplikácie: intramuskulárne a intravenózne pre dospelých - 1-2 g každých 8-12 hodín, pre deti do 1 týždňa intravenózne - 50-100 mg / kg telesnej hmotnosti denne v 2 dávkach, pre deti od 1 do 4 týždňov - 75-150 mg / kg telesnej hmotnosti intravenózne v 3 dávkach, pre deti s hmotnosťou do 50 kg, 50–100 mg / kg v 3–4 dávkach. Deti do 2,5 roka majú len intravenózne injekcie.
Liečivo sa pred podaním zriedi pridaním 1% vodného roztoku lidokaínu 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml k obsahu injekčnej liekovky v prípade intramuskulárneho podávania. Na intravenózne podávanie sa liečivo zriedi v 4 ml vody na injekcie.
Pomaly zadajte 3-5 minút. Na kvapkanie sa liečivo nariedi v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy, injikuje sa 50 až 60 minút.
Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekčného roztoku 0,5 a 1 g.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
Ceftriaxone.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterobaktériám, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrácii cholery, Clostridium, treponema.
Indikácie: peritonitída, sepsa, infekcie brušných orgánov, dýchacie cesty, žlčové cesty, močový systém, kosti a kĺby, koža a mäkké tkanivá, infekcie rán, gastrointestinálny trakt.
Kontraindikácie: individuálna neznášanlivosť cefalosporínov a iných penicilínov, I trimestra gravidity, laktácie.
Vedľajšie účinky: alergické reakcie, bolesti hlavy, závraty, dyspeptické symptómy, kandidóza, superinfekcia, bolesť a indurácia v mieste vpichu injekcie.
Spôsob aplikácie: hlboko intramuskulárne alebo pomaly intravenózne dospelým a deťom starším ako 12 rokov - 1-2 g raz denne, maximalizujte dávku na 4 g denne v 2 dávkach. Deti do 2 týždňov - 25 - 50 mg / kg telesnej hmotnosti denne, od 2 týždňov do 12 rokov - 20 - 80 mg / kg telesnej hmotnosti denne.
Na intramuskulárne podanie sa obsah injekčnej liekovky zriedi 1% roztokom lidokaínu - 3,5 ml na 1 g prípravku. Na intravenózne podanie sa obsah injekčnej liekovky zriedi v 10 ml vody na injekcie intravenóznymi infúziami, 2 g prípravku sa zriedi v 40 ml 5% alebo 10% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
Intravenózne injekcie sa vykonávajú pomaly počas 3 až 4 minút, kvapkaním počas 30 minút.
Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekcií 0,5; 1 a 2
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.
Nedávno vyvinuté cefalosporíny piatej generácie. Sú rezervnými antibiotikami v prípade vzniku nových typov infekcií, ktoré sú rezistentné na iné v súčasnosti používané antibakteriálne lieky. Cefalosporíny piatej generácie nie sú sériovo vyrábané a nie sú predávané v lekárenskom reťazci.
V záverečnej časti článku sú uvedené názvy antibiotík zo skupiny cefalosporínov a je uvedený ich stručný popis.
Antibiotiká skupiny cefalosporínov štvrtej generácie: názvy a charakteristiky
Štvrtá generácia cefalosporínových sérií antibiotík je reprezentovaná liekmi s takými názvami ako sú Cefepin a Cefpyr.
Cefepimu obličkami.
Farmakologický účinok: širokospektrálne antibiotikum má baktericídny účinok, je účinné proti stafylokokom, streptokokom, enterokokom, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, iným baktériám rezistentným voči aminoglukozidom a cefalosporínovým antibiotikám III.
Indikácie: infekcie dolných dýchacích ciest, močových ciest, žlčových ciest, kože a mäkkých tkanív, gynekologické infekcie, peritonitída, bakteriálna meningitída u detí.
Kontraindikácie: individuálna intolerancia na β-laktámové antibiotiká, s opatrnosťou - počas gravidity a laktácie.
Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspeptické symptómy (nauzea, zápcha, hnačka, bolesť brucha), bolesť na hrudníku, závraty, potenie, pseudomembranózna kolitída.
Ako používať: pomaly intravenózne alebo hlboko intramuskulárne. Dospelí užívajú 0,5 - 1 g 2-krát denne pri miernych a stredne závažných infekciách intravenózne alebo intramuskulárne a pri ťažkých infekciách 2 g 3-krát denne intravenózne. Deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg - 50 mg / kg telesnej hmotnosti 2-krát denne. Priebeh liečby je 7-10 dní alebo viac.
Toto antibiotikum, zaradené do zoznamu cefalosporínových prípravkov, sa rozpustí na intravenózne podanie v 5 alebo 10 ml vody na injekciu alebo 5% roztoku glukózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Pomaly zadajte 3-5 minút.
Na intramuskulárne injekcie sa 500 mg liečiva rozpustí v 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody na injekcie alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 1% roztoku lidokaínu.
Uvoľňovanie formy: prášok na prípravu injekčného roztoku 0,5 a 1 g.
Obchodné podmienky pre lekárne: na lekársky predpis.