loader

Hlavná

Angína

Moderná klasifikácia antibiotík

Antibiotikum - látka "proti životu" - liek, ktorý sa používa na liečbu chorôb spôsobených živými agens, spravidla rôznymi patogénnymi baktériami.

Antibiotiká sú rozdelené do mnohých typov a skupín z rôznych dôvodov. Klasifikácia antibiotík vám umožňuje najúčinnejšie určiť rozsah každého typu lieku.

Moderná klasifikácia antibiotík

1. V závislosti od pôvodu.

  • Prírodné (prírodné).
  • Polosyntetický - v počiatočnom štádiu výroby sa látka získava z prírodných surovín a potom pokračuje v umelej syntéze lieku.
  • Syntetické.

Prísne vzaté, iba prípravky pochádzajúce z prírodných surovín sú antibiotiká. Všetky ostatné lieky sa nazývajú „antibakteriálne lieky“. V modernom svete pojem "antibiotikum" znamená všetky druhy liekov, ktoré môžu bojovať so živými patogénmi.

Z čoho sa vyrábajú prírodné antibiotiká?

  • z plesňových húb;
  • z aktinomycet;
  • z baktérií;
  • z rastlín (fytoncidy);
  • z tkanív rýb a zvierat.

2. V závislosti od dopadu.

  • Antibakteriálne.
  • Antineoplastické.
  • Proti plesniam.

3. Podľa spektra vplyvu na určitý počet rôznych mikroorganizmov.

  • Antibiotiká s úzkym spektrom účinku.
    Tieto liečivá sú výhodné na liečenie, pretože sa zameriavajú na špecifický typ (alebo skupinu) mikroorganizmov a nepotláčajú zdravú mikroflóru pacienta.
  • Antibiotiká so širokým rozsahom účinkov.

4. Charakterom vplyvu na bunkové baktérie.

  • Baktericídne liečivá - ničia patogény.
  • Bakteriostatiká - pozastavujú rast a reprodukciu buniek. Následne sa imunitný systém tela musí samostatne vyrovnať so zvyšnými baktériami vo vnútri.

5. Podľa chemickej štruktúry.
Pre tých, ktorí študujú antibiotiká, je rozhodujúca klasifikácia podľa chemickej štruktúry, pretože štruktúra lieku určuje jeho úlohu v liečbe rôznych ochorení.

1. Beta-laktámové liečivá

1. Penicilín - látka produkovaná kolóniami plesňových húb Penicillinum. Prírodné a umelé deriváty penicilínu majú baktericídny účinok. Látka ničí steny baktérií, čo vedie k ich smrti.

Patogénne baktérie sa prispôsobujú liekom a stávajú sa voči nim rezistentné. Nová generácia penicilínov je doplnená tazobaktámom, sulbaktámom a kyselinou klavulanovou, ktoré chránia liek pred deštrukciou v bunkách baktérií.

Nanešťastie, penicilíny sú často vnímané organizmom ako alergén.

Skupiny antibiotík penicilínu:

  • Prirodzene sa vyskytujúce penicilíny nie sú chránené pred penicilinázou, enzýmom, ktorý produkuje modifikované baktérie a ničí antibiotikum.
  • Semisyntetiká - odolné voči účinkom bakteriálnych enzýmov: t
    penicilín biosyntetický G - benzylpenicilín;
    aminopenicilín (amoxicilín, ampicilín, bekampitsellín);
    polosyntetický penicilín (lieky meticilín, oxacilín, kloxacilín, dicloxacilín, flukloxacilín).

Používa sa na liečbu ochorení spôsobených baktériami rezistentnými na penicilíny.

V súčasnosti sú známe 4 generácie cefalosporínov.

  1. Cefalexín, cefadroxil, reťazec.
  2. Cefamezín, cefuroxím (acetyl), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
  4. Cefpyr, cefepime.

Cefalosporíny tiež spôsobujú alergické reakcie.

Cefalosporíny sa používajú pri chirurgických zákrokoch na prevenciu komplikácií pri liečbe ORL ochorení, kvapavky a pyelonefritídy.

2. makrolidy
Majú bakteriostatický účinok - zabraňujú rastu a deleniu baktérií. Makrolidy pôsobia priamo na mieste zápalu.
Medzi modernými antibiotikami sa makrolidy považujú za najmenej toxické a poskytujú minimálne alergické reakcie.

Makrolidy sa akumulujú v tele a aplikujú krátke 1-3 dni. Používa sa na liečbu zápalov vnútorných ORL orgánov, pľúc a priedušiek, infekcií panvových orgánov.

Erytromycín, roxitromycín, klaritromycín, azitromycín, azalidy a ketolidy.

Skupina liekov prírodného a umelého pôvodu. Má bakteriostatický účinok.

Tetracyklíny sa používajú na liečbu závažných infekcií: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánov a močových ciest. Hlavnou nevýhodou lieku je, že sa baktérie veľmi rýchlo prispôsobujú. Tetracyklín je najúčinnejší, ak sa aplikuje topicky ako masť.

  • Prírodné tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín.
  • Semisventitové tetracyklíny: chlórtetrín, doxycyklín, metacyklín.

Aminoglykozidy sú baktericídne, vysoko toxické liečivá, ktoré sú účinné proti gram-negatívnym aeróbnym baktériám.
Aminoglykozidy rýchlo a účinne ničia patogénne baktérie aj pri oslabenej imunite. Na spustenie mechanizmu na ničenie baktérií sú potrebné aeróbne podmienky, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny „nefungujú“ v mŕtvych tkanivách a orgánoch so zlým krvným obehom (dutiny, abscesy).

Aminoglykozidy sa používajú pri liečbe nasledujúcich stavov: sepsa, peritonitída, furunkulóza, endokarditída, pneumónia, poškodenie bakteriálnych obličiek, infekcie močových ciest, zápal vnútorného ucha.

Aminoglykozidové prípravky: streptomycín, kanamycín, amikacín, gentamicín, neomycín.

Liečivo s bakteriostatickým mechanizmom pôsobenia na bakteriálne patogény. Používa sa na liečbu závažných črevných infekcií.

Nepriaznivým vedľajším účinkom liečby chloramfenikolu je poškodenie kostnej drene, pri ktorom dochádza k porušeniu procesu tvorby krvných buniek.

Prípravky so širokým spektrom účinkov a silným baktericídnym účinkom. Mechanizmus pôsobenia na baktérie je porušením syntézy DNA, čo vedie k ich smrti.

Fluorochinolóny sa používajú na lokálnu liečbu očí a uší v dôsledku silného vedľajšieho účinku. Lieky majú vplyv na kĺby a kosti, sú kontraindikované pri liečbe detí a tehotných žien.

Fluorochinolóny sa používajú vo vzťahu k nasledujúcim patogénom: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózna mykobaktéria.

Prípravky: levofloxacín, hemifloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín.

Antibiotické zmiešané účinky na baktérie. Má baktericídny účinok na väčšinu druhov a bakteriostatický účinok na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.

Prípravky glykopeptidov: teikoplanín (targocid), daptomycín, vankomycín (vancatsin, diatracin).

8. Tuberkulózne antibiotiká
Prípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotiká s antifungálnym účinkom
Zničte membránovú štruktúru buniek húb a spôsobte ich smrť.

10. Lieky proti lepre
Používa sa na liečbu lepry: solusulfón, diutifon, diafenylsulfón.

11. Antineoplastické lieky - antracyklín
Doxorubicín, rubomycín, karminomycín, aclarubicín.

12. linkosamidmi
Čo sa týka ich terapeutických vlastností, sú veľmi blízke makrolidom, hoci ich chemické zloženie je úplne odlišná skupina antibiotík.
Drog: kazeín S.

13. Antibiotiká, ktoré sa používajú v lekárskej praxi, ale nepatria do žiadnej zo známych klasifikácií.
Fosfomycín, fusidín, rifampicín.

Tabuľka liekov - antibiotiká

Klasifikácia antibiotík do skupín, tabuľka distribuuje niektoré typy antibakteriálnych liekov v závislosti od chemickej štruktúry.

Klasifikácia farmakologických antibiotík

ANTIBAKTERIÁLNE CHEMOTERAPEUTICKÉ PROSTRIEDKY

Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá zahŕňajú antibiotiká a syntetické antibakteriálne činidlá.

37.1. ANTIBIOTIKA (FARMAKOLÓGIA)

Antibiotiká sú chemoterapeutické látky biologického pôvodu, ktoré selektívne inhibujú aktivitu mikroorganizmov.

Pri klasifikácii antibiotík sa používajú rôzne princípy.

V závislosti od zdrojov výroby sú antibiotiká rozdelené do dvoch skupín: prírodná (biosyntetická), produkovaná mikroorganizmami a nižšími hubami a polosyntetická, získaná modifikáciou štruktúry prírodných antibiotík.

O chemickej štruktúre nasledujúcich skupín antibiotík: t

(3-laktámové antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy).

Makrolidy a antibiotiká v ich blízkosti.

Polyény (antifungálne antibiotiká).

Lieky chloramfenikol (chloramfenikol).

Antibiotiká rôznych chemických skupín.

Povaha (typ) pôsobenia antibiotík môže byť baktericídna (huby alebo protozoacidnym, v závislosti od patogénu), čo znamená úplnú deštrukciu bunky infekčného agens a bakteriostatické (fungi-protozoastaticheskim), čo sa prejavuje zastavením rastu a delením buniek.

Baktericídna alebo bakteriostatická povaha účinku antibiotík na mikroflóru je do značnej miery determinovaná charakteristikou mechanizmu ich účinku. Zistilo sa, že antimikrobiálny účinok antibiotík sa vyvíja hlavne v dôsledku porušenia:

syntéza mikroorganizmov bunkovou stenou;

permeabilitu cytoplazmatickej membrány mikrobiálnej bunky;

syntézu intracelulárneho proteínu v mikrobiálnej bunke;

Syntéza RNA v mikroorganizmoch.

Pri porovnávaní povahy a mechanizmu účinku antibiotík (tabuľka 37.1) je možné vidieť, že baktericídne účinky sú hlavne antibiotiká, ktoré narušujú syntézu bunkovej steny, menia permeabilitu cytoplazmatickej membrány alebo narušujú syntézu RNA v mikroorganizmoch. Bakteriostatický účinok je charakteristický pre antibiotiká, ktoré porušujú intracelulárnu syntézu proteínov.

Podľa spektra antimikrobiálnych účinkov môžu byť antibiotiká rozdelené na širokospektrálne lieky (pôsobiace na grampozitívne a gramnegatívne mikroflóry: tetracyklíny, chloramfenikol, aminoglykozidy, cefalosporíny, polosyntetické penicilíny) a lieky relatívne

Tabuľka 37.1. Mechanizmus a charakter antimikrobiálneho účinku antibiotík

Prevažujúca povaha antimikrobiálneho účinku

Narušenie syntézy bunkovej steny

Glykopeptidové antibiotiká Cykloserín Bacitracín

Polymyxíny Polyénové antibiotiká

Porušenie intracelulárnej syntézy proteínov

Porušenie syntézy RNA

úzke spektrum činností. Druhú skupinu možno rozdeliť na antibiotiká, ktoré pôsobia hlavne na grampozitívnu mikroflóru (biosyntetické penicilíny, makrolidy) a antibiotiká, ktoré pôsobia hlavne na gram-negatívnu mikroflóru (polymyxíny). Okrem toho existujú antifungálne a protirakovinové antibiotiká.

Na klinické použitie emitujú základné antibiotiká, z ktorých začínajú liečbu pred určením citlivosti mikroorganizmov, ktoré spôsobujú ochorenie, a rezervných mikroorganizmov, ktoré sa používajú, keď sú mikroorganizmy rezistentné voči hlavným antibiotikám alebo ak sú voči nim neznášané.

V procese aplikácie antibiotík na ne sa môže vyvinúť rezistencia (rezistencia) mikroorganizmov, t. schopnosť mikroorganizmov množiť sa v prítomnosti terapeutickej dávky antibiotika. Odolnosť mikroorganizmov voči antibiotikám môže byť prirodzená a získaná.

Prirodzená rezistencia je spojená s absenciou "cieľového" mikroorganizmu pre pôsobenie antibiotika alebo nedostupnosti "cieľa" kvôli nízkej permeabilite bunkovej steny, ako aj enzymatickej inaktivácii antibiotika. Ak majú baktérie prirodzenú rezistenciu, antibiotiká sú klinicky neúčinné.

Pod získanou rezistenciou chápeme vlastnosť jednotlivých kmeňov baktérií, aby sa zachovala životaschopnosť pri tých koncentráciách antibiotík, ktoré potláčajú väčšinu mikrobiálnej populácie. Získaná rezistencia je buď výsledkom spontánnych mutácií v genotype bakteriálnej bunky, alebo je spojená s prenosom plazmidov z prirodzene rezistentných baktérií na citlivé druhy.

Sú známe nasledujúce biochemické mechanizmy antibiotickej rezistencie baktérií:

enzymatická inaktivácia liečiv;

modifikácia "cieľa" antibiotík;

aktívne odstránenie antibakteriálnych liečiv z mikrobiálnej bunky;

zníženie permeability bakteriálnej bunkovej steny;

tvorba metabolického "skratu".

Rezistencia mikroorganizmov voči antibiotikám môže mať skupinovú špecifickosť, t.j. nielen na aplikovaný prípravok, ale aj na iné prípravky z tej istej chemickej skupiny. Tento odpor sa nazýva "kríž".

Dodržiavanie princípov používania chemoterapeutických látok znižuje pravdepodobnosť rezistencie.

Napriek tomu, že antibiotiká sa vyznačujú vysokou selektivitou účinku, napriek tomu majú množstvo vedľajších účinkov alergickej a nealergickej povahy.

Beta-laktámové antibiotiká sú lieky, ktoré majú v molekule p-laktámový cyklus: penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy.

(Cyklus β-laktámu je nevyhnutný pre prejav antimikrobiálnej aktivity týchto zlúčenín. Pri štiepení (cyklus beta-laktámu bakteriálnymi enzýmami (p-laktamázami) strácajú antibiotiká svoj antibakteriálny účinok.

Všetky beta-laktámové antibiotiká majú baktericídny účinok, ktorý je založený na ich inhibícii syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Antibiotiká tejto skupiny porušujú syntézu peptidoglykánového biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou steny bakteriálnej bunky. Peptidoglykán pozostáva z polysacharidov a polypeptidov.

Polysacharidy zahŕňajú aminosacharid-acetylglukozamín a kyselinu N-acetylmurámovú. Krátke peptidové reťazce sú spojené s aminosacharidmi. Konečná tuhosť bunkovej steny je daná priečnymi peptidovými reťazcami pozostávajúcimi z 5 glycínových zvyškov (pentaglycínové mostíky). Syntéza peptidoglykánu prebieha v 3 stupňoch: 1) prekurzory peptidoglykánov (acetylmuramylpentapeptid a acetylglukozamín) sa syntetizujú v cytoplazme, ktorá sa prenáša cez cytoplazmatickú membránu za účasti inhibovaného bacitracínom; 2) zahrnutie týchto prekurzorov do rastúceho polymérneho reťazca; 3) zosieťovanie medzi dvoma susednými reťazcami ako výsledok transpeptidačnej reakcie katalyzovanej enzýmom peptidoglykánovej transpeptidázy.

Proces štiepenia peptidoglykánu je katalyzovaný enzýmom-mureín-hydrolázou, ktorá je za normálnych podmienok inhibovaná endogénnym inhibítorom.

Beta-laktámové antibiotiká inhibujú:

a) peptidoglykánovú transpeptidázu, ktorá vedie k narušeniu tvorby
peptidoglycan;

b) endogénny inhibítor, ktorý vedie k aktivácii hydrolázy mureínu,
štiepenie peptidoglykánu.

Beta-laktámové antibiotiká majú nízku toxicitu pre makroorganizmus, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú peptidoglykán. Antibiotiká tejto skupiny sú účinné najmä vo vzťahu k deleniu a nie „

V bunkách, ktoré sú v štádiu aktívneho rastu, je syntéza peptidoglykánov najintenzívnejšia.

Štruktúra penicilínov je založená na kyseline 6-aminopenicilánovej (6-AIC), čo je heterocyklický systém pozostávajúci z dvoch kondenzovaných kruhov: štvorčlenných (β-laktám (A) a päťčlenného tiazolidínu (B).

Penicilíny sa líšia v štruktúre acylového zvyšku v aminoskupine 6-APK.

Všetky penicilíny podľa spôsobu výroby možno rozdeliť na prírodné (biosyntetické) a polosyntetické.

-Prírodné penicilíny sa vyrábajú rôznymi druhmi plesňových húb Penicillium.

Spektrum pôsobenia prírodných penicilínov zahŕňa hlavne grampozitívne mikroorganizmy: gram-pozitívne koky (streptokoky, pneumokoky; stafylokoky, ktoré neprodukujú penicilinázu), gramnegatívne koky (meningokoky a gonokoky), grampozitívne tyčinky (záškrtové patogény; treponema, leptospira, borrelia), anaeróby (klostrídia), aktinomycety.

Prírodné penicilíny sa používajú na tonzillofaringitídu (bolesť hrdla), šarlach, erysipel, bakteriálnu endokarditídu, pneumóniu, záškrt, meningitídu, hnisavé infekcie, plynové gangrény a aktinomykózy. Prípravky tejto skupiny sú prostriedkom voľby pri liečení syfilisu a na prevenciu exacerbácií reumatických ochorení.

Všetky prírodné penicilíny sú zničené (β-laktamázy, takže nemôžu byť použité na liečbu stafylokokových infekcií, pretože vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú takéto enzýmy).

Prípravky z prírodných penicilínov sa zaraďujú do: t

1. Prípravky na parenterálne podávanie (odolné voči kyselinám) t

Krátkodobo pôsobiace sodné a draselné soli benzylpenicilínu.

Benzylpenicilín prokaín (Benzylpenicilín novokaínová soľ), Ben-zatin benzylpenicilín (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Prípravky na enterálne podanie (odolné voči kyselinám) t
Fenoxymetyl penicilín.

Benzylpenicilín sodný a draselné soli sú vysoko rozpustné liečivá benzylpenicilín. Rýchlo sa vstrebáva do systémového obehu a vytvára vysoké koncentrácie v krvnej plazme, čo im umožňuje ich použitie v akútnych, ťažkých infekčných procesoch.

marca Pri intramuskulárnom podaní sa lieky hromadia v krvi v maximálnych množstvách po 30 - 60 minútach a po 3-4 hodinách sa takmer úplne odstránia z tela, takže intramuskulárne injekcie liekov sa musia vykonávať každé 3 - 4 hodiny.V ťažkých septických podmienkach sa roztoky liekov podávajú intravenózne. Sodná soľ benzylpenicilínu sa tiež podáva injekčne pod sliznicu mozgu (endolyumbno) s meningitídou a do telesnej dutiny - pleurálna, abdominálna, artikulárna (s pohrudnicou, peritonitídou a artritídou). Subkutánne používané lieky na prenikanie infiltrátov. Draselná soľ benzylpenicilínu nemôže byť podávaná endolyumbne a intravenózne, pretože uvoľnené z liečiva môžu draslíkové ióny spôsobiť kŕče a depresiu srdcovej aktivity.

Potreba častých injekcií sodných a draselných solí benzylpenicilínu bola dôvodom na vytvorenie dlhodobo pôsobiacich liekov benzylpenicilín (depot-penicilíny). Kvôli zlej rozpustnosti vo vode tvoria tieto prípravky suspenzie s vodou a sú podávané len intramuskulárne. Depo-penicilíny sa pomaly vstrebávajú z miesta vpichu injekcie a nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvnej plazme, takže sa používajú na chronické infekcie miernej a strednej závažnosti.

Predĺžené penicilíny zahŕňajú benzylpenicilín pro Cain, alebo benzyl penicilín prokaín, ktorý trvá 12 až 18 hodín, benzatín benzyl penicilín (bicilín-1), ktorý trvá 7-10 dní a bicilín-5, ktorý má antimikrobiálny účinok na 1 mqq.

Fenoxymetylpenicilín je odlišný v chemickej štruktúre
prítomnosť fenoxymetylovej skupiny v molekule namiesto benzylpenicilínu
silná, čo jej dáva stabilitu v kyslom prostredí žalúdka a robí ju, keď
vhodné na použitie vo vnútri.

Prírodné penicilíny majú niekoľko nevýhod, z ktorých hlavné sú: ničenie penicilinázou, nestabilita v kyslom prostredí žalúdka (okrem fenoxymetylpenicilínu) a relatívne úzke spektrum účinku.

V procese hľadania pokročilejších antibiotík skupiny penicilínu na základe 6-AIC boli získané polosyntetické liečivá. Chemické modifikácie 6-APC sa uskutočnili pridaním rôznych radikálov k aminoskupine. Hlavné rozdiely polosyntetických penicilínov od prírodných sú spojené s odolnosťou voči kyselinám, odolnosťou voči penicilináze a spektrom účinku.

1. Lieky s úzkym spektrom rezistentné na penicilinázu

• Izoxazolyl penicilíny
Oxacilín, dikloxacilín.

2. Prípravky so širokým spektrom, ktoré nie sú odolné voči pôsobeniu jemných častíc.
tsillinazy

Karbenicilín, karcicilín, tikarcilín.

Azlocilín, piperacilín, mezlocilín. Semisyntetické penicilíny rezistentné voči pôsobeniu penicilinázy sa líšia od prípravkov benzylpenicilínu tým, že sú účinné pri infekciách spôsobených stafylokokom tvoriacim penicilín, preto sa lieky tejto skupiny nazývajú "antistafylokokové" penicilíny. Zvyšok spektra účinku zodpovedá spektru prírodných penicilínov, ale aktivita je oveľa nižšia.

Oxacilín je stabilný v kyslom prostredí žalúdka, ale absorbuje len 20-30% z gastrointestinálneho traktu. Veľa z nich sa viaže na krvné proteíny. Prostredníctvom BBB neprenikne.

Liečivo sa podáva orálne, intramuskulárne a intravenózne.

Dikloxacilín sa líši od oxacilínu vo vysokom stupni absorpcie z gastrointestinálneho traktu (40–45%).

Aminopenicilíny sa líšia od prípravkov benzylpenicilínu v širšom spektre účinku, ako aj v odolnosti voči kyselinám.

Spektrum účinku aminopenicilínov zahŕňa gram-pozitívne mikroorganizmy a gram-negatívne (Salmonella, Shigella, E. coli, niektoré proteus kmene, hemofilný bacil). Lieky v tejto skupine nepôsobia na pseudo-pus bacillus a stafylokoky tvoriace penicilín.

Aminopenicilíny sa používajú pri akútnych bakteriálnych infekciách horných dýchacích ciest, bakteriálnej meningitíde, črevných infekciách, infekciách žlče a močových ciest, ako aj pri eradikácii Helicobacter pylori v žalúdočnom vrede.

Ampicilín z gastrointestinálneho traktu sa absorbuje neúplne (30-40%). V plazme sa mierne (do 15-20%) viaže na proteíny. Zlý preniká cez BBB. Z tela sa vylučuje močom a žlčou, kde sa vytvárajú vysoké koncentrácie liečiva. Liek sa podáva vo vnútri a intravenózne.

Amoxicilín je derivát ampicilínu s významne zlepšenou farmakokinetikou, keď sa užíva perorálne. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (biologická dostupnosť 90-95%) a vytvára vyššie plazmatické koncentrácie. Aplikuje sa len vo vnútri.

V lekárskej praxi sa používajú kombinované prípravky obsahujúce rôzne soli ampicilínu a oxacilínu. Medzi tieto liečivá patria ampulky (zmes trihydrátu ampicilínu a sodná soľ oxacilínu v pomere 1: 1) a sodná soľ ampioxu (zmes sodných solí ampicilínu a približne 20% hmotn.

Sacillin v pomere 2: 1). Tieto lieky kombinujú široké spektrum účinku a odolnosť voči penicilináze. V tomto ohľade sa ampulky a ampulky na triy používajú na ťažké infekčné procesy (sepsa, endokarditída, popôrodná infekcia atď.); s neidentifikovaným antibiotickým rámcom a neselektovaným patogénom; pri zmiešaných infekciách spôsobených grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikroorganizmami. Ampióny sa aplikujú orálne, zatiaľ čo amoniak sa podáva intramuskulárne a intravenózne.

Hlavnou výhodou karboxy-a ureidopenitsilínu je aktivita proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), v súvislosti s ktorou sa tieto penicilíny nazývajú "antiseptické". Hlavnými indikáciami pre túto skupinu liekov sú infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, infekcie rán, pneumónia atď.).

Karbenicilín je zničený v gastrointestinálnom trakte, preto sa podáva intramuskulárne a intravenózne. Prostredníctvom BBB neprenikne. Približne 50% liečiva sa viaže na plazmatické proteíny. Vylučuje sa hlavne obličkami.

Karbecilín je na rozdiel od karbenicilínu odolný voči kyselinám a je aplikovaný vo vnútri. Tikarcilín je aktívnejší ako karbenicilín, najmä čo sa týka jeho účinku na pyocyanickú tyčinku.

Ureidopenitsilliny 4-8 krát vyššia ako karboxypenicilíny v aktivite proti Pseudomonas aeruginosa. Podávajú sa parenterálne.

Všetky širokospektrálne polosyntetické penicilíny sú zničené bakteriálnymi R-laktamázami (penicilinázami), čo významne znižuje ich klinickú účinnosť. Na tomto základe sa získajú zlúčeniny, ktoré inaktivujú baktérie R-laktamázu. Tieto zahŕňajú kyselinu klavulanovú, baktám a tazobaktám. Sú súčasťou kombinovaných prípravkov obsahujúcich polosyntetický penicilín a jeden z inhibítorov R-laktamázy. Takéto lieky sa nazývajú "inhibítory chránené penicilínmi". Na rozdiel od monopreparácií pôsobia penicilíny chránené proti inhibítorom penicilinázy tvoriace kmene stafylokokov, sú vysoko účinné proti gramnegatívnym baktériám produkujúcim R-laktamázu a sú tiež účinné proti bakteroidom.

Farmaceutický priemysel vyrába tieto kombinované liečivá: amoxicilín / kyselina klavulanová (Amoxiclav, Augmentácia), ampicilín / sulbaktám (Unazín), piperacilín / tazobaktám (Tazotsín).

Penicilínové prípravky majú nízku toxicitu a majú široký rozsah terapeutického účinku. Pomerne často však spôsobujú alergické reakcie, ktoré sa môžu prejaviť ako urtikária, kožná vyrážka, angioedém, bronchospazmus a anafylaktický šok. Alergické reakcie sa môžu vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania lieku, ale najčastejšie sa pozorujú pri parenterálnom podávaní. Liečba alergických reakcií spočíva v eliminácii prípravkov penicilínu, ako aj v podávaní antihistaminík a glukokortikosteroidov. Pri anafylaktickom šoku sa intravenózne injikujú adrenalín a glokortikosteroidy.

Okrem toho penicilíny spôsobujú niektoré vedľajšie účinky nealergickej povahy. Patria medzi ne dráždivé účinky. Pri požití môžu spôsobiť nevoľnosť, zápal sliznice jazyka a úst. Pri intramuskulárnom podaní sa môže vyskytnúť bolesť a vývoj infiltrátov a pri intravenóznom podaní sa môže vyskytnúť flebitída a tromboflebitída.

Cefalosporíny zahŕňajú skupinu prírodných a polosyntetických antibiotík na báze kyseliny 7-aminocefalosporanovej (7-ACC).

V chemickej štruktúre je základ týchto antibiotík (7-ACC) podobný 6-AIC. Existujú však významné rozdiely: štruktúra penicilínov zahŕňa tiazolidínový kruh a cefalosporíny - dihydrotiazínový kruh.

Existujúce štrukturálne podobnosti cefalosporínov s penicilínmi predurčujú rovnaký mechanizmus a typ antibakteriálneho účinku, vysokú aktivitu a účinnosť, nízku toxicitu pre mikroorganizmus, ako aj krížové alergické reakcie s penicilínmi. Dôležitými charakteristickými znakmi cefalosporínov sú ich rezistencia na penicilinázu a široká škála antimikrobiálnych účinkov.

Cefalosporíny sú zvyčajne klasifikované generáciami, v ktorých sú izolované liečivá na parenterálne a enterálne podávanie (tabuľka 37.2).

Tabuľka 37.2. Klasifikácia cefalosporínov

Antibiotiká. Hlavné klasifikácie antibiotík. Chemická klasifikácia. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku antibiotík.

Antibiotiká - skupina zlúčenín prírodného pôvodu alebo ich polosyntetické a syntetické analógy, ktoré majú antimikrobiálnu alebo protinádorovú aktivitu.

Doteraz je známych niekoľko stoviek podobných látok, ale len málo z nich našlo uplatnenie v medicíne.

Základné klasifikácie antibiotík

Klasifikácia antibiotík je tiež založená na niekoľkých rôznych princípoch.

Podľa spôsobu ich získania sú rozdelené:

  • na prírodné;
  • syntetické;
  • polosyntetický (v počiatočnom štádiu sa získajú prirodzene, potom je syntéza umelo vykonaná).
  • hlavne aktinomycety a plesňové huby;
  • baktérie (polymyxín);
  • vyššie rastliny (fytoncidy);
  • tkaniva zvierat a rýb (erytrín, ekteritsid).

Podľa smeru akcie:

  • antibakteriálne;
  • proti plesniam;
  • protinádorová.

Podľa spektra účinku - počet druhov mikroorganizmov, ktorými sú antibiotiká:

  • širokospektrálne liečivá (cefalosporíny tretej generácie, makrolidy);
  • lieky s úzkym spektrom (cykloserín, linomycín, benzylpenicilín, klindamycín). V niektorých prípadoch môže byť výhodné, pretože nepotláčajú normálnu mikroflóru.

Chemická klasifikácia

Chemická štruktúra antibiotík je rozdelená na:

  • beta-laktámové antibiotiká;
  • aminoglykozidy;
  • tetracyklíny;
  • makrolidy;
  • linkosamidmi;
  • glykopeptidy;
  • polypeptidy;
  • polyeny;
  • antracyklínové antibiotiká.

Základom beta-laktámových antibiotík je beta-laktámový kruh. Patrí medzi ne:

  • penicilíny

skupina prirodzených a polosyntetických antibiotík, ktorých molekula obsahuje kyselinu 6-aminopénovú, pozostávajúcu z 2 kruhov - tiazolidónu a beta-laktámu. Medzi nimi sú:

. biosyntetický (penicilín G - benzylpenicilín);

  • aminopenicilíny (amoxicilín, ampicilín, bekampicilín);

. polosyntetické "antistafylokokové" penicilíny (oxacilín, meticilín, kloxacilín, dicloxacilín, flukloxacilín), ktorých hlavnou výhodou je rezistencia na mikrobiálne beta-laktamázy, primárne stafylokokové;

  • cefalosporíny sú prírodné a polosyntetické antibiotiká, získané na báze kyseliny 7-aminocefalosporovej a obsahujúce cephem (aj beta-laktámový) kruh,

to znamená, že majú podobnú štruktúru ako penicilíny. Rozdeľujú sa na ephalosporíny:

1. generácia - ceponín, cefalotín, cefalexín;

  • 2. generácia - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
  • 3. generácia - cefuroxím (ketocef), cefotaxím (cl-foran), cefuroxím axetilom (zinnat), ceftriaxónom (longa-cef), ceftazidímom (fortum);
  • 4. generácia - cefepime, cefpir (cefrome, keyten), atď.;
  • monobaktám - aztreonam (azaktam, non-haktam);
  • karbopenémy - meropeném (meronem) a imipinem, používané len v kombinácii so špecifickým inhibítorom renálnej dehydropeptidázy cylastatínu - imipinem / cilastatínu (tienam).

Aminoglykozidy obsahujú aminocukry viazané glykozidovou väzbou na zvyšok (aglykónovú skupinu) molekuly. Patrí medzi ne:

  • syntetické aminoglykozidy - streptomycín, gentamicín (garamycín), kanamycín, neomycín, monomitsín, sizomycin, tobramycín (tobra);
  • polosyntetické aminoglykozidy - spektinomycín, amikatsín (amikín), netilmicín (netilín).

Tetracyklínová molekula je založená na polyfunkčnej hydronafacénovej zlúčenine s generickým názvom tetracyklín. Medzi nimi sú:

  • prírodné tetracyklíny - tetracyklín, oxytetracyklín (clinimecin);
  • semisyntetické tetracyklíny - metacyklín, chlórtetrín, doxycyklín (vibramycín), minocyklín, rolitracyclín. Prípravky makrolidovej skupiny obsahujú vo svojej molekule makrocyklický laktónový kruh spojený s jedným alebo viacerými sacharidovými zvyškami. Patrí medzi ne:
  • erytromycín;
  • oleandomycín;
  • roxitromycín (platný);
  • azitromycín (sumamed);
  • klaritromycín (klacid);
  • spiramycín;
  • diritromycin.

Linkosycín a klindamycín sa označujú ako linkosamidy. Farmakologické a biologické vlastnosti týchto antibiotík sú veľmi blízke makrolidom a hoci sú chemicky úplne odlišné, niektoré lekárske zdroje a farmaceutické spoločnosti, ktoré vyrábajú chemické prípravky, ako je delacín C, označujú skupinu makrolidov.

Prípravky skupiny glykopeptidov v ich molekule obsahujú substituované peptidové zlúčeniny. Patrí medzi ne:

  • vankomycín (vancacin, diatracin);
  • teykoplanín (targocid);
  • daptomycín.

Prípravy skupiny polypeptidov v ich molekule obsahujú zvyšky polypeptidových zlúčenín, medzi ktoré patria:

  • gramicidín;
  • polymyxín M a B;
  • bacitracín;
  • kolistín.

Prípravky zavlažovanej skupiny vo svojej molekule obsahujú niekoľko konjugovaných dvojitých väzieb. Patrí medzi ne:

  • amfotericín B;
  • nystatín;
  • Levorinum;
  • natamycin.

Antracyklínové antibiotiká zahŕňajú protirakovinové antibiotiká:

  • doxorubicín;
  • karminomycin;
  • rubomicin;
  • aclarubicin.

Existuje v súčasnosti niekoľko široko používaných antibiotík, ktoré nepatria do žiadnej z nasledujúcich skupín: fosfomycín, kyselina fusidová (fuzidín), rifampicín.

Základom antimikrobiálneho pôsobenia antibiotík, ako aj iných chemoterapeutických činidiel, je porušenie mikroskopických antimikrobiálnych buniek.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku antibiotík

Podľa mechanizmu antimikrobiálneho účinku možno antibiotiká rozdeliť do nasledujúcich skupín:

  • inhibítory syntézy bunkovej steny (murein);
  • spôsobenie poškodenia cytoplazmatickej membrány;
  • inhibovať syntézu proteínov;
  • inhibítory syntézy nukleových kyselín.

Inhibítory syntézy bunkovej steny zahŕňajú:

  • beta-laktámové antibiotiká - penicilíny, cefalosporíny, monobaktám a karbopenémy;
  • glykopeptidy - vankomycín, klindamycín.

Mechanizmus blokády syntézy bakteriálnej bunkovej steny vankomycínom. odlišuje sa od penicilínov a cefalosporínov, a preto im nekonkuruje o väzbové miesta. Pretože v stenách živočíšnych buniek nie je peptidoglykán, tieto antibiotiká majú veľmi nízku toxicitu pre mikroorganizmus a môžu byť použité vo vysokých dávkach (megaterapie).

Antibiotiká, ktoré spôsobujú poškodenie cytoplazmatickej membrány (blokujú fosfolipidové alebo proteínové zložky, zhoršenú permeabilitu bunkovej membrány, zmeny v membránovom potenciáli atď.) Zahŕňajú:

  • polyénové antibiotiká - majú výraznú antifungálnu aktivitu, meniacu sa permeabilitu bunkovej membrány interagovaním (blokovaním) so steroidnými zložkami, ktoré sú jej súčasťou v hubách, a nie v baktériách;
  • polypeptidové antibiotiká.

Najväčšia skupina antibiotík potláča syntézu proteínov. Porušenie syntézy proteínov môže nastať na všetkých úrovniach, počnúc procesom čítania informácií z DNA a končiac interakciou s ribozómami - blokujúc väzbu transportu t-RNA na ASCE ribozómov (aminoglykozidy), s 508 ribozomálnymi podjednotkami (makroplášky) alebo informačnými i-RNA (tetracyklíny na podjednotke ribozómu 308). Táto skupina zahŕňa:

  • aminoglykozidy (napríklad aminoglykozid gentamicín, ktorý inhibuje syntézu proteínov v bakteriálnej bunke, môžu narušiť syntézu proteínového obalu vírusov, a preto môžu mať antivírusový účinok);
  • makrolidy;
  • tetracyklíny;
  • chloramfenikol (chloramfenikol), ktorý interferuje so syntézou proteínov mikrobiálnou bunkou v štádiu prenosu aminokyselín na ribozómy.

Inhibítory syntézy nukleových kyselín majú nielen antimikrobiálnu, ale aj cytostatickú aktivitu, a preto sa používajú ako protinádorové činidlá. Jedno z antibiotík patriacich do tejto skupiny, rifampicín, inhibuje DNA-dependentnú RNA polymerázu a tým blokuje syntézu proteínov na úrovni transkripcie.

Antibiotiká: klasifikácia, pravidlá a aplikačné vlastnosti

Antibiotiká - veľká skupina baktericídnych liekov, z ktorých každá je charakterizovaná svojím spektrom pôsobenia, indikáciami použitia a prítomnosťou určitých účinkov

Antibiotiká sú látky, ktoré môžu inhibovať rast mikroorganizmov alebo ich zničiť. Podľa definície GOST zahŕňajú antibiotiká látky rastlinného, ​​živočíšneho alebo mikrobiálneho pôvodu. V súčasnosti je táto definícia trochu zastaraná, pretože vzniklo veľké množstvo syntetických drog, ale prirodzené antibiotiká slúžili ako prototyp ich tvorby.

História antimikrobiálnych liekov začína v roku 1928, kedy bol A. Fleming prvýkrát objavený penicilín. Táto látka bola presne objavená, a nie vytvorená, ako vždy existovala v prírode. V prírode ho mikroskopické huby rodu Penicillium produkujú a chránia sa pred inými mikroorganizmami.

Za menej ako 100 rokov bolo vytvorených viac ako sto rôznych antibakteriálnych liekov. Niektoré z nich sú už zastarané a nepoužívajú sa v liečbe a niektoré sa zavádzajú len do klinickej praxe.

Odporúčame prezerať si video, ktoré detailne popisuje históriu boja ľudstva s mikróbami a históriu vzniku prvých antibiotík:

Ako antibiotiká účinkujú

Všetky antibakteriálne liečivá na účinok na mikroorganizmy možno rozdeliť do dvoch veľkých skupín:

  • baktericídne - priamo spôsobiť smrť mikróbov;
  • baktériostatický - interferuje s reprodukciou mikroorganizmov. Baktérie, ktoré nie sú schopné rásť a množiť sa, sú zničené imunitným systémom chorého človeka.

Antibiotiká vykonávajú svoje účinky mnohými spôsobmi: niektoré z nich interferujú so syntézou mikrobiálnych nukleových kyselín; iné interferujú so syntézou bakteriálnej bunkovej steny, iné zasahujú do syntézy proteínov a štvrté blokujú funkcie respiračných enzýmov.

Mechanizmus účinku antibiotík

Antibiotické skupiny

Napriek rôznorodosti tejto skupiny liekov, všetky z nich možno pripísať viacerým hlavným typom. Základom tejto klasifikácie je chemická štruktúra - liečivá z rovnakej skupiny majú podobný chemický vzorec, líšia sa od seba prítomnosťou alebo neprítomnosťou určitých fragmentov molekúl.

Klasifikácia antibiotík znamená prítomnosť skupín: t

  1. Penicilínové deriváty. To zahŕňa všetky lieky, ktoré sú založené na prvom antibiotiku. V tejto skupine sa rozlišujú tieto podskupiny alebo generácie prípravkov penicilínu: t
  • Prírodný benzylpenicilín, ktorý je syntetizovaný hubami, a polosyntetické liečivá: meticilín, nafcilín.
  • Syntetické liečivá: karbpenicilín a tikarcilín, so širším rozsahom účinkov.
  • Metcillam a azlocilín, ktoré majú ešte širšie spektrum účinku.
  1. cefalosporíny - najbližší príbuzní penicilínov. Úplne prvé antibiotikum tejto skupiny, Cefazolin C, je produkované hubami rodu Cephalosporium. Prípravky tejto skupiny majú väčšinou baktericídny účinok, to znamená, že zabíjajú mikroorganizmy. Rozlišuje sa niekoľko generácií cefalosporínov:
  • I generácie: cefazolin, cefalexín, cefradín a ďalšie.
  • Generácia II: cefsulodín, cefamandol, cefuroxím.
  • Generácia III: cefotaxím, ceftazidím, cefodizim.
  • Generácia IV: cefpyr.
  • 5. generácia: cefthosan, ceftopibrol.

Rozdiely medzi rôznymi skupinami sú hlavne v ich účinnosti - neskoršie generácie majú väčšie spektrum pôsobenia a sú efektívnejšie. Generácie cefalosporínov 1 a 2 v klinickej praxi sa teraz používajú veľmi zriedka, väčšina z nich sa dokonca nevyrába.

  1. makrolidy - prípravky s komplexnou chemickou štruktúrou, ktoré majú bakteriostatický účinok na širokú škálu mikróbov. Zástupcovia: azitromycín, rovamycín, josamycín, leukomycín a mnoho ďalších. Makrolidy sú považované za jeden z najbezpečnejších antibakteriálnych liekov - môžu byť použité aj pre tehotné ženy. Azalidy a ketolidy sú odrodami macorlidov s rozdielmi v štruktúre aktívnych molekúl.

Ďalšou výhodou tejto skupiny liekov - sú schopné preniknúť do buniek ľudského tela, čo ich robí účinnými pri liečbe intracelulárnych infekcií: chlamýdie, mykoplazmóza.

  1. aminoglykozidy. Zástupcovia: gentamicín, amikacín, kanamycín. Účinné proti veľkému počtu aeróbnych gramnegatívnych mikroorganizmov. Tieto lieky sú považované za najtoxickejšie, môžu viesť k závažným komplikáciám. Používa sa na liečbu infekcií močových ciest, furunkulózy.
  2. tetracyklíny. V podstate toto polosyntetické a syntetické liečivo, ktoré zahŕňa: tetracyklín, doxycyklín, minocyklín. Účinné proti mnohým baktériám. Nevýhodou týchto liekov je skrížená rezistencia, to znamená, že mikroorganizmy, u ktorých sa vyvinula rezistencia na jedno liečivo, budú necitlivé voči ostatným z tejto skupiny.
  3. fluorochinolóny. Jedná sa o úplne syntetické drogy, ktoré nemajú svoj prirodzený náprotivok. Všetky lieky v tejto skupine sú rozdelené do prvej generácie (pefloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín) a druhá (levofloxacín, moxifloxacín). Používa sa najčastejšie na liečbu infekcií horných dýchacích ciest (otitis, sinusitis) a dýchacích ciest (bronchitída, pneumónia).
  4. Linkosamidy. Táto skupina zahŕňa prirodzený antibiotický linomycín a jeho derivát klindamycín. Majú bakteriostatické aj baktericídne účinky, účinok závisí od koncentrácie.
  5. karbapenémy. Je to jedno z najmodernejších antibiotík pôsobiacich na veľký počet mikroorganizmov. Lieky v tejto skupine patria do rezervných antibiotík, to znamená, že sa používajú v najťažších prípadoch, keď sú iné lieky neúčinné. Zástupcovia: imipeném, meropeném, ertapeném.
  6. polymyxín. Jedná sa o vysoko špecializované lieky používané na liečbu infekcií spôsobených pyocyanic stick. Polymyxín M a B sú polymyxíny, ktorých nevýhodou je toxický účinok na nervový systém a obličky.
  7. Lieky proti tuberkulóze. Ide o samostatnú skupinu liekov, ktoré majú výrazný vplyv na bacil tuberkulózy. Tieto zahŕňajú rifampicín, izoniazid a PAS. Iné antibiotiká sa tiež používajú na liečbu tuberkulózy, ale iba ak bola vyvinutá rezistencia na tieto lieky.
  8. Antifungálne činidlá. Do tejto skupiny patria lieky používané na liečbu mykóz - hubové lézie: amfotirecín B, nystatín, flukonazol.

Použitie antibiotík

Antibakteriálne lieky prichádzajú v rôznych formách: tablety, prášok, z ktorých pripravujú injekciu, masti, kvapky, sprej, sirup, sviečky. Hlavné metódy používania antibiotík: t

  1. ústnej - perorálny príjem. Liek môžete užívať vo forme tablety, kapsuly, sirupu alebo prášku. Frekvencia podávania závisí od typu antibiotík, napríklad azitromycín sa užíva raz denne a tetracyklín sa užíva štyrikrát denne. Pre každý typ antibiotika existujú odporúčania, ktoré naznačujú, kedy sa má užívať - ​​pred jedlom, počas alebo po ňom. Z toho závisí účinnosť liečby a závažnosť vedľajších účinkov. Antibiotiká sa niekedy predpisujú malým deťom vo forme sirupu - pre deti je ľahšie piť tekutinu, ako prehltnúť pilulku alebo kapsulu. Okrem toho sirup môže byť sladený, aby sa zbavil nepríjemnej alebo horkej chuti samotného lieku.
  2. injekcie - vo forme intramuskulárnych alebo intravenóznych injekcií. Pomocou tejto metódy sa liek rýchlo dostáva do ohniska infekcie a je aktívnejší. Nevýhodou tohto spôsobu podávania je bolesť pri pichnutí. Aplikujte injekcie pre stredne závažné a závažné ochorenia.

Dôležité: Injekciu má vykonávať výlučne zdravotná sestra na klinike alebo v nemocnici! Doma, antibiotiká prick absolútne neodporúča.

  1. miestna - aplikovanie mastí alebo krémov priamo na miesto infekcie. Tento spôsob podávania liečiva sa používa hlavne na infekcie kože - erysiplatoózny zápal, ako aj na oftalmológiu - na infekčné poškodenie očí, napríklad na tetracyklínovú masť na zápal spojiviek.

Spôsob podania určuje iba lekár. Toto berie do úvahy mnohé faktory: absorpciu liečiva v gastrointestinálnom trakte, stav tráviaceho systému ako celku (pri niektorých chorobách klesá rýchlosť absorpcie a znižuje sa účinnosť liečby). Niektoré lieky sa môžu podávať len jedným spôsobom.

Pri injekčnom podávaní je potrebné vedieť, čo môže prášok rozpustiť. Napríklad, Abaktal sa môže riediť iba glukózou, pretože keď sa používa chlorid sodný, je zničený, čo znamená, že liečba bude neúčinná.

Citlivosť na antibiotiká

Každý organizmus si skôr alebo neskôr zvykne na najťažšie podmienky. Toto tvrdenie platí aj vo vzťahu k mikroorganizmom - v reakcii na dlhodobé vystavenie antibiotikám sa u nich mikróby vyvíjajú voči nim. Koncepcia citlivosti na antibiotiká bola zavedená do lekárskej praxe - ako účinne konkrétny liek ovplyvňuje patogén.

Akýkoľvek predpis antibiotika by mal byť založený na znalosti citlivosti patogénu. V ideálnom prípade by mal lekár pred predpísaním lieku vykonať analýzu citlivosti a predpísať najúčinnejší liek. Ale čas na takúto analýzu je v najlepšom prípade niekoľko dní a počas tejto doby môže infekcia viesť k najsmutnejšiemu výsledku.

Petriho miska na stanovenie citlivosti na antibiotiká

Preto v prípade infekcie nevysvetliteľným patogénom lekári predpisujú lieky empiricky - berúc do úvahy najpravdepodobnejší pôvodca, s vedomím epidemiologickej situácie v konkrétnom regióne a nemocnici. Na tento účel sa používajú širokospektrálne antibiotiká.

Po vykonaní analýzy citlivosti má lekár možnosť zmeniť liek na účinnejší liek. Náhrada liečiva sa môže uskutočniť v neprítomnosti účinku liečby počas 3 až 5 dní.

Účinnejší etiotropický (cielený) účel antibiotík. Zároveň sa ukazuje, že ochorenie je spôsobené typom patogénu, ktorý bol stanovený bakteriologickým vyšetrením. Potom lekár vyberie konkrétny liek, pre ktorý mikrób nemá rezistenciu (rezistenciu).

Sú antibiotiká vždy účinné?

Antibiotiká pôsobia len na baktérie a huby! Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy. Existuje niekoľko tisíc druhov baktérií, z ktorých niektoré spolu s ľuďmi normálne existujú - viac ako 20 druhov baktérií žije v hrubom čreve. Niektoré baktérie sú podmienečne patogénne - stanú sa príčinou ochorenia len za určitých podmienok, napríklad keď sa pre ne stanú atypickými biotopmi. Napríklad veľmi často je prostatitída spôsobená E. coli, ktorá vystúpi z konečníka do prostaty.

Upozornenie: antibiotiká sú pri vírusových ochoreniach absolútne neúčinné. Vírusy sú mnohonásobne menšie ako baktérie a antibiotiká jednoducho nemajú miesto aplikácie ich schopností. Preto antibiotiká na prechladnutie nemajú účinok, v studenom stave v 99% prípadov spôsobených vírusmi.

Antibiotiká na kašeľ a bronchitídu môžu byť účinné, ak sú tieto javy spôsobené baktériami. Pochopiť, čo spôsobilo ochorenie môže byť len lekár - za to, že predpisuje krvné testy, v prípade potreby - štúdia spúta, ak odchádza.

Dôležité: je neprijateľné predpísať si antibiotiká! To povedie len k tomu, že sa u niektorých patogénov vyvinie rezistencia, a nabudúce bude ochorenie oveľa ťažšie liečiť.

Antibiotiká pre bolesť hrdla sú samozrejme účinné - toto ochorenie má výlučne bakteriálnu povahu, spôsobené jeho streptokoky alebo stafylokoky. Na liečenie angíny sa používajú najjednoduchšie antibiotiká - penicilín, erytromycín. Najdôležitejšia vec pri liečbe bolesti v krku je dodržiavanie množstva liekov a trvanie liečby - najmenej 7 dní. Neprestaňte užívať liek ihneď po nástupe ochorenia, ktoré sa zvyčajne pozoruje 3-4 dni. Nezamieňajte si skutočné bolesť hrdla s angínou, ktorá môže byť vírusového pôvodu.

Upozornenie: neúplne liečené bolesť hrdla môže spôsobiť akútnu reumatickú horúčku alebo glomerulonefritídu!

Zápal pľúc (pneumónia) môže byť bakteriálneho aj vírusového pôvodu. Baktérie spôsobujú pneumóniu v 80% prípadov, takže aj pri empirickom označení antibiotík s pneumóniou má dobrý účinok. Pri vírusovej pneumónii antibiotiká nemajú liečebný účinok, hoci zabraňujú priľnutiu bakteriálnej flóry k zápalovému procesu.

Antibiotiká a alkohol

Súčasný príjem alkoholu a antibiotík v krátkom čase nevedie k ničomu dobrému. Niektoré lieky sú zničené v pečeni, ako je alkohol. Prítomnosť antibiotika a alkoholu v krvi dáva silnú záťaž na pečeň - to jednoducho nemá čas neutralizovať etylalkohol. Výsledkom je pravdepodobnosť vzniku nepríjemných príznakov: nevoľnosť, vracanie, črevné poruchy.

Dôležité: množstvo chemických látok reaguje s alkoholom na chemickej úrovni, v dôsledku čoho sa terapeutický účinok priamo znižuje. Takéto liečivá zahŕňajú metronidazol, chloramfenikol, cefoperazón a niekoľko ďalších. Súčasný príjem alkoholu a týchto liekov môže nielen znížiť terapeutický účinok, ale tiež viesť k dýchavičnosti, kŕčom a smrti.

Samozrejme, že niektoré antibiotiká môžu byť prijaté na pozadí užívania alkoholu, ale prečo riskovať zdravie? Je lepšie zdržať sa alkoholu na krátku dobu - priebeh liečby antibiotikami málokedy presahuje 1,5-2 týždne.

Antibiotiká počas tehotenstva

Tehotné ženy trpia infekčnými chorobami nie menej ako všetky ostatné. Liečba tehotných žien antibiotikami je však veľmi zložitá. V tele tehotnej ženy plod rastie a vyvíja sa - nenarodené dieťa, veľmi citlivé na mnohé chemikálie. Požitie antibiotík do organizmu môže vyvolať vývoj malformácií plodu, toxické poškodenie centrálneho nervového systému plodu.

V prvom trimestri je žiaduce vyhnúť sa použitiu antibiotík vo všeobecnosti. V druhom a treťom trimestri je ich vymenovanie bezpečnejšie, ale podľa možnosti by malo byť obmedzené.

Odmietnuť vymenovanie antibiotík pre tehotnú ženu nemôže byť v nasledujúcich ochoreniach:

  • zápal pľúc;
  • bolesť hrdla;
  • pyelonefritída;
  • infikované rany;
  • sepsa;
  • špecifické infekcie: brucelóza, borellióza;
  • infekcie genitálií: syfilis, kvapavka.

Aké antibiotiká môžu byť predpísané pre tehotné?

Penicilín, cefalosporínové prípravky, erytromycín, josamycín nemajú takmer žiadny vplyv na plod. Penicilín, aj keď prechádza placentou, nemá nepriaznivý vplyv na plod. Cefalosporín a iné menované liečivá prenikajú do placenty v extrémne nízkych koncentráciách a nie sú schopné poškodiť nenarodené dieťa.

Medzi podmienečne bezpečné liečivá patria metronidazol, gentamicín a azitromycín. Sú vymenovaní len zo zdravotných dôvodov, keď prínosy pre ženy prevažujú nad rizikami pre dieťa. Medzi takéto situácie patrí ťažká pneumónia, sepsa a iné závažné infekcie, pri ktorých žena môže jednoducho zomrieť bez antibiotík.

Ktorý z liekov nie je možné predpísať počas tehotenstva

Nasledujúce lieky sa nemajú používať u gravidných žien: t

  • aminoglykozidy - môže viesť k vrodenej hluchote (výnimka - gentamicín);
  • klaritromycín, roxitromycín - v experimentoch malo toxický účinok na embryá zvierat;
  • fluorochinolóny;
  • tetracyklín - porušuje tvorbu kostného systému a zubov;
  • chloramfenikol - je to nebezpečné v neskorom tehotenstve kvôli inhibícii funkcií kostnej drene u dieťaťa.

U niektorých antibakteriálnych liekov nie sú žiadne dôkazy o nepriaznivých účinkoch na plod. Dôvod je jednoduchý - neuskutočňujú experimenty s tehotnými ženami na určenie toxicity liekov. Pokusy na zvieratách neumožňujú vylúčiť všetky negatívne účinky so 100% istotou, pretože metabolizmus liekov u ľudí a zvierat sa môže výrazne líšiť.

Treba poznamenať, že pred plánovaným tehotenstvom by sa malo odmietnuť brať antibiotiká alebo zmeniť plány na koncepciu. Niektoré lieky majú kumulatívny účinok - môžu sa hromadiť v ženskom tele, a dokonca po určitom čase po ukončení liečby sa postupne metabolizujú a vylučujú. Tehotenstvo sa neodporúča skôr ako 2-3 týždne po ukončení antibiotík.

Účinky antibiotík

Kontakt s antibiotikami v ľudskom tele vedie nielen k deštrukcii patogénnych baktérií. Podobne ako všetky zahraničné chemické lieky, antibiotiká majú systémový účinok - tak či onak ovplyvňujú všetky systémy tela.

Existuje niekoľko skupín vedľajších účinkov antibiotík:

Alergické reakcie

Takmer akékoľvek antibiotikum môže spôsobiť alergie. Závažnosť reakcie je iná: vyrážka na tele, angioedém (angioedém), anafylaktický šok. Ak alergická vyrážka nie je prakticky nebezpečná, potom môže byť anafylaktický šok smrteľný. Riziko šoku je omnoho vyššie pri injekciách antibiotík, čo je dôvod, prečo by sa injekcie mali podávať len v zdravotníckych zariadeniach - tam môže byť poskytnutá pohotovostná starostlivosť.

Antibiotiká a iné antimikrobiálne lieky, ktoré spôsobujú alergické krížové reakcie:

Toxické reakcie

Antibiotiká môžu poškodiť mnohé orgány, ale pečeň je najviac náchylná na ich účinky - počas antibakteriálnej liečby sa môže vyskytnúť toxická hepatitída. Samostatné lieky majú selektívny toxický účinok na iné orgány: aminoglykozidy - na načúvací prístroj (spôsobujú hluchotu); tetracyklíny inhibujú rast kostného tkaniva u detí.

Venujte pozornosťToxicita lieku zvyčajne závisí od jeho dávky, ale ak ste precitlivení, niekedy ešte menšie dávky postačujú na vyvolanie účinku.

Účinky na gastrointestinálny trakt

Pri užívaní niektorých antibiotík sa pacienti často sťažujú na bolesť žalúdka, nauzeu, vracanie a poruchy stolice (hnačka). Tieto reakcie sú najčastejšie spôsobené lokálnym dráždivým účinkom liekov. Špecifický účinok antibiotík na črevnú flóru vedie k funkčným poruchám jej aktivity, ktoré sú často sprevádzané hnačkou. Tento stav sa nazýva hnačka spojená s antibiotikami, ktorá je všeobecne známa pod pojmom dysbakterióza po antibiotikách.

Iné vedľajšie účinky

Medzi ďalšie nepriaznivé účinky patria:

  • útlaku imunity;
  • výskyt mikroorganizmov rezistentných na antibiotiká;
  • superinfekcia - stav, pri ktorom sa aktivujú mikróby rezistentné na toto antibiotikum, čo vedie k vzniku novej choroby;
  • porušenie metabolizmu vitamínov - kvôli inhibícii prirodzenej flóry hrubého čreva, ktorá syntetizuje určité vitamíny B;
  • bakteriolýza Yarish-Herxheimerovej choroby je reakciou vyplývajúcou z použitia baktericídnych prípravkov, keď sa do krvi uvoľňuje veľký počet toxínov v dôsledku súčasnej smrti veľkého počtu baktérií. Reakcia je podobná na klinike so šokom.

Môžu sa antibiotiká používať profylakticky?

Samoštúdium v ​​oblasti liečby viedlo k tomu, že mnohí pacienti, najmä mladé matky, sa snažia predpísať antibiotikum (alebo ich dieťaťu) pre najmenšie príznaky prechladnutia. Antibiotiká nemajú preventívny účinok - liečia príčinu ochorenia, to znamená, že eliminujú mikroorganizmy a v prípade ich absencie sa objavujú len vedľajšie účinky liekov.

Existuje obmedzený počet situácií, keď sa antibiotiká podávajú pred klinickými prejavmi infekcie, aby sa predišlo:

  • chirurgia - v tomto prípade antibiotikum, ktoré je v krvi a tkanivách, zabraňuje vzniku infekcie. Spravidla postačuje jedna dávka liečiva, podávaná 30 až 40 minút pred zákrokom. Niekedy, dokonca aj po pooperačnej apendektómii, antibiotiká nie sú pricked. Po „čistých“ operáciách sa vôbec nepredpisujú žiadne antibiotiká.
  • veľké zranenia alebo zranenia (otvorené zlomeniny, kontaminácia rany zeminou). V tomto prípade je úplne zrejmé, že infekcia sa dostala do rany a mala by byť „rozdrvená“ predtým, ako sa prejaví;
  • núdzová prevencia syfilisu Vykonáva sa počas nechráneného sexuálneho kontaktu s potenciálne chorou osobou, ako aj medzi zdravotníckymi pracovníkmi, ktorí dostali krv infikovanej osoby alebo inej biologickej tekutiny na sliznici;
  • penicilín sa môže podávať deťom na prevenciu reumatickej horúčky, čo je komplikácia angíny.

Antibiotiká pre deti

Použitie antibiotík u detí sa vo všeobecnosti nelíši od ich používania u iných skupín ľudí. Deti pediatrov malého veku najčastejšie predpisujú antibiotiká v sirupe. Táto dávková forma je vhodnejšia, na rozdiel od injekcií je úplne bezbolestná. Starším deťom môžu byť podávané antibiotiká vo forme tabliet a kapsúl. V prípade ťažkej infekcie sa podáva parenterálny spôsob podávania - injekcie.

Dôležité: hlavnou črtou pri používaní antibiotík v pediatrii je dávkovanie - deťom sa predpisujú menšie dávky, pretože liek sa vypočíta v kilogramoch telesnej hmotnosti.

Antibiotiká sú veľmi účinnými liečivami, ktoré majú súčasne veľké množstvo vedľajších účinkov. Aby ste sa mohli liečiť s pomocou a nie poškodiť vaše telo, mali by sa užívať iba podľa pokynov svojho lekára.

Čo sú antibiotiká? V akých prípadoch je potrebné používanie antibiotík a v ktorých nebezpečných? Hlavnými pravidlami liečby antibiotikami sú pediateri, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitátor

Celkový počet zobrazení, 1 dnes