Indikácie a kontraindikácie fluorochinolónov

Farmakológia je rozdelená do niekoľkých sekcií. Antimikrobiálne činidlá majú v tomto priemysle veľký význam, pričom niektoré z nich sú fluorochinolóny. Tieto lieky sa používajú ako antibakteriálne činidlá, pretože ich účinok je podobný tejto skupine liekov (majú tiež rovnaké indikácie na použitie), ale štruktúra a pôvod sú odlišné.

Ak sú antibiotické liečivá založené na prírodných, prírodných zložkách alebo sú syntetickými analógmi týchto látok, potom sú fluorochinolóny syntetizovaným umelým produktom.

Klasifikácia látok

Táto skupina výrobkov nemá jasnú, všeobecne akceptovanú klasifikáciu. Ale fluorochinolóny sú rozdelené generáciami, ako aj počtom atómov fluóru prítomných v každej molekule látky:

• monofluórchinolóny (jedna molekula);
• difluórchinolóny (dve molekuly);
• trifluórchinolóny (tri molekuly).

DÔLEŽITÉ. Tieto látky boli prvýkrát získané v roku 1962. Ich výroba sa vyvinula a dnes existujú štyri generácie fluorochinolónov.

Chinolóny a fluorochinolóny sa delia na respiračné fluorochinolóny (používané proti koksovej skupine) a fluórované, to znamená, že obsahujú molekulu fluóru. Ale najčastejšou klasifikáciou je rozdelenie podľa generácií.

Prvý typ zahŕňa lieky ako pefloxacín a ofloxacín. Fluorochinolónovou skupinou druhej generácie je lomefloxacín, ciprofloxacín a norfloxacín, tretím je levofloxacín a sparfloxacín.

Fluorochinolóny štvrtej generácie sú najviac zastúpené, ktorých zoznam zahŕňa:

• moxifloxacín;
• gemifloxacin;
• gatifloxacín;
• sitafloxacin;
• trovafloxacín;
• delafloksatsin.

DÔLEŽITÉ. S príchodom druhej generácie fluorochinolónov, lieky obsahujúce respiračné fluorochinolóny, kyselinu oxolínovú a kyselinu peptimidovú stratili klinický význam.

V súčasnosti sa fluorochinolóny používajú častejšie ako antibiotiká kvôli menšiemu počtu kontraindikácií ich použitia, ako aj menej často pozorovaným vedľajším účinkom. Rozvoju tejto triedy antimikrobiálnych látok vo farmaceutickom priemysle sa venuje zvýšená pozornosť, pretože majú veľký význam pre boj proti systémovým infekčným ochoreniam.

Chinolóny prvej generácie

Chinolóny sú prvou triedou látok, ktoré neobsahujú molekulu fluóru. Prípravky tejto skupiny obsahujú nalidix chinolón, ktorého použitie je indikované pre gramnegatívne baktérie (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), pre kokalové infekcie a anaeróbne stabilné ochorenia.

Hoci klinický účinok týchto liekov je veľmi veľký, telo ich veľmi dobre netoleruje, najmä ak boli podávané pred jedlom. Pacienti tak často mali ťažké reakcie tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, črevné problémy.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol zaznamenaný pokles hladiny hemoglobínu (anémia) alebo nedostatok iných zložiek krvného obehu (cytopénia). Najčastejšie sa pacienti stretávajú s nadmerným vzrušením nervového systému, menovite kŕčmi a cholestázou - stagnáciou žlče.

Prípravky z tejto skupiny sa nesmú používať súčasne s nitrofuránmi (antibiotikami), pretože účinok liečby chinolónom sa výrazne znižuje. Tieto lieky sa zvyčajne predpisujú na boj proti infekciám genitourinárneho systému v pediatrii, čo sú hlavné indikácie:

• zápal močového mechúra;
• prevencia chronického zápalu obličiek;
• Šigelóza.

DÔLEŽITÉ. Pre dospelých sú tieto lieky neúčinné, takže fluorochinolóny sa používajú na boj proti rovnakým ochoreniam.

Kontraindikácie zahŕňajú akútnu pyelonefritídu a zlyhanie obličiek.

Fluorochinolóny: druhá generácia chinolónov

Táto trieda látok zahŕňa liečivá, ktoré zohľadňujú nedostatky predchádzajúcej generácie chinolónov. Každý nástroj druhej generácie má širšie spektrum činností, to znamená, že vám umožňuje bojovať proti veľkému množstvu baktérií a vírusov.

Zoznam zástupcov patogénnej mikroflóry je teda doplnený stafylokokami, gramnegatívnymi kokmi, grampozitívnymi tyčinkami. Niektoré nástroje v tejto skupine môžu súvisieť aj s liekmi proti tuberkulóze, zatiaľ čo iné sa dajú úspešne použiť proti intracelulárnym mikroorganizmom.

Lieky druhej generácie sú organizmom dobre tolerované, bez ohľadu na to, v akú dennú dobu boli užívané: ich koncentrácia v krvnom riečišti je rovnaká, keď sa podáva a podáva perorálne.

Molekuly fluorochinolónu majú zvýšenú permeabilitu do tkanív životne dôležitých orgánov na liečenie, na ktoré sú určené. Ich hlavnou výhodou je trvanie akcie - od 12 do 24 hodín.

Pri použití druhej generácie chinolónu sa pozorujú nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému oveľa menej často: zlyhanie obličiek nie je kontraindikáciou ich zamýšľaného použitia.

Nevýhody tejto triedy látok sú nízka citlivosť na fluorochinolóny veľkého počtu streptokokov, ako aj nedostatok účinku v boji proti spirootechnológii, listerii a anaeróbom.

Vedľajšie účinky pri použití zahŕňajú:

1. Spomalenie tvorby buniek kĺbového tkaniva, takže tieto lieky nie sú predpisované ženám počas tehotenstva. Rozhodnutie o menovaní fluorochinolónov druhej generácie deťom vykonáva ošetrujúci lekár a porovnáva prínosy liečby s rizikom vývoja dieťaťa.
2. Boli pozorované prípady vývoja zápalových procesov väzivového aparátu (Achillovej šľachy), ktoré boli sprevádzané ruptúrou väzov so zvýšenou fyzickou aktivitou pacienta.
3. Boli hlásené prípady arytmií srdcových svalov.
4. Fotodermatit.

Názvy chinolónových prípravkov druhej generácie obsahujú deriváty ich hlavných účinných látok. Ide o ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín a lomefloxacín.

Tretia generácia chinolónu

Charakteristickým znakom chinolónov tretej generácie je zvýšené antimikrobiálne pôsobenie proti takýmto zástupcom patogénnej mikroflóry ako pneumokoky, mykoplazmy a chlamýdie.

Pri orálnom podávaní je látka úplne absorbovaná gastrointestinálnym traktom a vstupuje do obehového systému. Jeho maximálna koncentrácia sa pozoruje hodinu po užití a pôsobí šesť až osem hodín.

Lieky tejto triedy sa úspešne používajú pri infekčných ochoreniach horných a dolných dýchacích ciest, vrátane akútnych prejavov a exacerbácií chronických foriem ochorení.

Tieto lieky tiež predpisujú na boj proti zápalovým procesom infekčnej povahy, ktoré zasiahli orgány urogenitálneho systému pacienta. Vysoká účinnosť je zaznamenaná dermatológmi, ktorí predpisujú tieto lieky na infekčné lézie kože a mäkkých tkanív tela. Fluorochinóny tretej generácie sa používajú na boj proti vírusu antraxu, vrátane prevencie jeho výskytu.

Štvrtá trieda chinolónu

Fluorochinóny štvrtej generácie sú výrazne lepšie ako predchádzajúce triedy liekov, pretože sú schopné vyrovnať sa aj s anaeróbnymi infekciami.

DÔLEŽITÉ. Pri liečení bakteriálnych ochorení vyvolaných rastom gram-negatívnych patogénnych mikroorganizmov alebo Pseudomonas aeruginosa je lepšie dávať prednosť fluorochinolónom druhej generácie. Pri absorpcii cez tráviaci systém sa stratí asi 10% objemu prospešnej látky, preto sa pri akútnych formách ochorenia odporúča intravenózne podávanie liekov.

Indikácie na použitie najnovšej generácie fluorochinolónu sú podobné indikáciám tretej triedy liekov s výnimkou liečby a prevencie antraxu.

Princíp fluorochinolónu

Chinolóny prenikajú do krvi a začínajú syntetizovať špeciálne látky - enzýmy, ktoré prenikajú do štruktúry DNA vírusu alebo baktérií, ničia ich a vedú k reprezentácii patogénnej mikroflóry k smrti.

To je ich hlavný rozdiel od antimikrobiálnych látok, ktoré zabraňujú ďalšiemu rastu a množeniu vírusov. Fluorochinolóny pôsobia aj na membrány škodlivých buniek, čím narúšajú ich stabilitu a spomaľujú procesy ich vitálnej aktivity. Patogénna bunka je teda úplne zničená a nemrzne v očakávaní priaznivých podmienok pre následnú aktiváciu.

Ak porovnáme chinolóny a fluorochinolóny, potom všetky lieky, počnúc druhou generáciou, majú širšie spektrum účinku. To umožnilo fluorochinolónom mať formu nielen piluliek alebo injekcií, ale aj prostriedkov určených na lokálnu liečbu - kvapiek používaných na liečbu očných a otolaryngologických ochorení.

Farmakokinetika liekov

Väčšina farmaceutických produktov určených na orálne použitie je dobre absorbovaná sliznicami gastrointestinálneho traktu (objem absorpcie dosahuje 90-100%).

Už po jednej hodine klinické krvné testy dokazujú prítomnosť maximálnej koncentrácie účinnej látky. Pretože fluorochinolóny nie sú prakticky viazané na proteíny krvného obehu, ľahko prenikajú do tkanív a vnútorných orgánov, vrátane pečene, obličiek a prostaty. Jasne smerujú k miestu lézie, sústredia sa čo najviac v postihnutom orgáne, vyrovnávajúc sa s intracelulárnymi mikroorganizmami, ktorých citlivosť na väčšinu antibiotík je znížená.

Ak sa liek užíva po jedle, jeho absorpcia bude trochu pomalá, ale úplne vstúpi do krvi, aj keď s miernym oneskorením. Vysoká biologická dostupnosť fluorochinolónov im umožňuje ľahko prekonať aj placentárnu bariéru, takže liečba je zakázaná počas ich plodenia, ako aj počas kŕmenia (sú schopné sa hromadiť v materskom mlieku).

Močový systém je zodpovedný za odstraňovanie účinných látok z tela: chinolóny opúšťajú telo s močom takmer nezmeneným. Ak je práca obličiek narušená alebo spomalená, chinolóny sa sotva odstránia z tela, čo povedie k ich zvýšenej koncentrácii. Fluorochinolóny však ľahko opustia vnútorné orgány bez ohľadu na kvalitu ľudských „filtrov“.

Čo sú nebezpečné fluorochinolóny?

Užívanie liekov obsahujúcich chinolóny a fluorochinolóny je často sprevádzané nežiaducimi reakciami organizmu. S príchodom liekov druhej a ďalších generácií sa významne znížil počet vedľajších účinkov, ako aj frekvencia ich výskytu. Ale pacient, ktorý je predpísaný tieto lieky by mali byť pripravené na výskyt nasledujúcich porúch.

• Takže, tráviaci systém tvrdí, dyspeptické poruchy, vzhľad pálenie záhy, bolesť v bruchu a žalúdka. Okrem nevoľnosti, zvracania, zápchy alebo hnačky sa pacienti sťažovali na stratu chuti do jedla, zmenu chutových pocitov. Centrálny nervový systém reaguje aj na syntetické látky. Jej zvýšené vzrušenie sa prejavuje poruchami spánku, stratou sily, ospalosťou. Prípady akútnej bolesti hlavy, závraty, zníženie vizuálnych funkcií, "hluk" v ušiach. Pacienti sa často sťažovali na kŕče horných a dolných končatín, chvenie rúk, zvýšenú citlivosť kože (znecitlivenie, brnenie, „husacie svaly“).
• Alergické reakcie sú tiež charakteristické pre túto skupinu liečiv, v prítomnosti individuálnej intolerancie na účinnú látku alebo iné zložky liečiva určeného na jeho tvorbu. Alergia je vyjadrená začervenaním kože, urtikáriou (malá vyrážka), pálením a svrbením, opuchom horných dýchacích ciest. Pre niektoré typy liekov je charakteristická zvýšená citlivosť kože alebo slizníc tela na ultrafialové žiarenie (fotosenzitivita).

Medzi zriedkavejšie nežiaduce reakcie pri užívaní fluorochinolónov patria: t

• Porušenie pohybového aparátu. Je to vývoj takých patológií, ako je poškodenie kĺbov kĺbov, ruptúra ​​šľachy, pomalá tvorba určitých typov tkaniva, svalová bolesť, degenerácia tkaniva šľachy.
• Patológia obličiek: urolitiáza, zápalové procesy v obličkách.
• Poruchy kardiovaskulárneho systému: tvorba krvných zrazenín v žilových cievach dolných končatín, srdcové arytmie.
• Vzhľad "drozd". Kandidóza sa môže vyskytnúť ako na sliznici vagíny u ženy, tak v ústnej alebo nosnej dutine oboch pohlaví.

Kontraindikácie pre vymenovanie všetkých typov fluorochinolónov zahŕňajú:

• ťažká mozgová ateroskleróza;
• prítomnosť individuálnej neznášanlivosti k tejto skupine syntetických látok;
• tehotenstva a dojčenia u žien.

záver

Hoci táto skupina antibakteriálnych liečiv bola syntetizovaná pred viac ako polstoročím a vývoj farmaceutického priemyslu prebieha míľovými krokmi, fluorochinolóny pevne zaujímajú vedúcu pozíciu medzi antimikrobiálnymi látkami, pričom zanechávajú väčšinu antibiotík.

S týmito látkami sa neustále vyvíjajú nové typy liekov, ktoré umožňujú liečbu pacientov trpiacich závažnými bakteriálnymi ochoreniami, ktoré sa donedávna nedali poraziť.

Novinár praktik, recepty kontroluje sami.
Vie všetko o mužoch a tradičnej medicíne.

Fluorochinolónové antibiotiká: názvy liekov, použitia

Fluorochinolóny - lieky patria do skupiny chinolónov a majú antibakteriálne vlastnosti. Používa sa v klinickej praxi pulmonológie, otolaryngológie, urológie, nefrológie, dermatológie, oftalmológie. Šírka použitia vzhľadom na spektrum pôsobenia, účinnosť týchto liekov. Zároveň majú množstvo negatívnych vplyvov. Včasné predpísanie antibiotík striktne podľa indikácií, vo vhodných dávkach, s prihliadnutím na kontraindikácie, zabezpečuje účinnosť, ako aj bezpečnosť liečby.

Prístupy k systematizácii

Zoznam liekov rôznych fluorochinolónov a chinolónov má asi 4 tucty finančných prostriedkov. Sú oddelené prítomnosťou alebo neprítomnosťou atómu fluóru, jeho množstvom v molekule (monofluórchinolóny, diflutochinolóny), preferenčným spektrom účinku (gramnegatívne, anaeróbne), oblasti použitia (respiračné).

Najkomplexnejší obraz obsahuje klasifikácia chinolónov do samostatných generácií. Tento prístup je v praxi bežný.

Všeobecná klasifikácia chinolónu:

• 1. generácia (nefluórovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolínová;
• 2. generácia (gramnegatívna): ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, lomefloxacín;
• 3. generácia (respiračná): levofloxacín, sparfloxacín, gatifloxacín;
• 4. generácia (respiračná a antiaeróbna): moxifloxacín, hemifloxacín.

Rozdiely v chemických vlastnostiach, spektre patogénov v interakcii s telom pacienta určujú miesto každého lieku v terapii.

Farmakologické vlastnosti

Mechanizmus účinku liekov v dôsledku účinku na bakteriálne enzýmy podieľajúce sa na tvorbe DNA a RNA. Výsledkom je nevratné narušenie syntézy proteínových molekúl mikrobiálnej bunky. Jeho životaschopnosť klesá, aktivita toxických a enzýmových štruktúr klesá, zvyšuje sa pravdepodobnosť, že sa bakteriálna bunka zachytí fagocytom (prvok ľudského obranného systému).

Fluorochinolóny inhibujú delenie bakteriálnych buniek

Zástupcovia všetkých skupín fluorochinolónov majú vplyv na aktívnu bakteriálnu bunku a môžu tiež narušiť akúkoľvek fázu jej životného cyklu. Pôsobia na rastúce mikroorganizmy, na bunky v pokoji, keď väčšina liekov je neúčinná.

Terapeutický účinok fluorochinolónov je spôsobený:

• baktericídny účinok;
• prenikanie do bakteriálnej bunky;
• pokračovanie antimikrobiálneho účinku po ukončení kontaktu s molekulou liečiva;
• vytvorenie vysokých koncentrácií v tkanivách a orgánoch pacienta;
• dlhodobé odstránenie liečiva z tela.

Kyselina nalidixová je prvým chinolónom. Druhým liekom bola kyselina oxolínová, ktorá mala aktivitu 3-krát viac ako jej predchodca. Po vytvorení fluorochinolónov druhej generácie (ciprofloxacín, norfloxacín) sa tento nástroj prakticky nepoužíva.

Z chinolónov sa v súčasnosti používa len kyselina nalidixová (nevigramón). Je indikovaný na infekcie močových ciest (pyelitída, cystitída, prostatitída, uretritída), na prevenciu intraoperačných komplikácií v obličkách, močovode, močovom mechúre. Užívá sa až štyrikrát denne (pilulky).

Fluorochinolóny, rovnako ako ďalšia generácia chinolónov, majú zmeny v spektre citlivých mikróbov, ako aj farmakokinetické vlastnosti (absorpcia, distribúcia a eliminácia z tela).

Všeobecné výhody fluorochinolónov v porovnaní s chinolónmi:

• široká antimikrobiálna aktivita;
• účinné koncentrácie vo vnútorných orgánoch pri používaní tabletovej formy, nezávisia od príjmu potravy;
• dobrý prienik do dýchacích ciest, obličiek, močového systému, ORL orgánov;
• na udržanie terapeutických koncentrácií v postihnutých tkanivách stačí predpísať 1-2 krát denne;
• vedľajšie účinky vo forme porúch zažívacích orgánov, nervový systém sa vyskytuje menej často;
• používa sa pri zhoršenej funkcii obličiek, hoci ich vylučovanie v tejto patológii spomaľuje.

K dnešnému dňu existujú štyri generácie zástupcov tejto skupiny.

Aplikácia v klinickej praxi

Lieky majú veľmi široký rozsah, pôsobia na väčšinu mikroorganizmov. Prípravky druhej generácie postihujú hlavne aeróbne gramnegatívne baktérie (salmonelu, shigellu, kampylobakter, patogén kvapavky), grampozitívne (zlatý staf, patogén tuberkulózy).

Zároveň im pneumokoky, oportúnne patogény (chlamydia, legionella, mykoplazma), ako aj anaeróby, voči nim necitlivia. Keďže pneumokoky sú hlavným pôvodcom pneumónie a často ovplyvňujú ORL orgány, použitie týchto liekov v otolaryngológii a pulmonológii má svoje obmedzenia.

Norfloxacín (2. generácia) má široké spektrum účinkov, avšak vytvára vysoké terapeutické koncentrácie len v močovom systéme. Jeho rozsah je preto obmedzený na nefrologickú, urologickú patológiu.

Respiračné fluorochinolóny (3. generácia) majú rovnaký rozsah vplyvu ako lieky z predchádzajúcej skupiny a majú tiež vplyv na pneumokoky, vrátane stabilných foriem, na atypické mikróby (chlamydia, mykoplazmy). Toto umožnilo široko využiť túto skupinu na liečbu dýchacieho systému (dýchacích orgánov), ako aj vo všeobecnej terapeutickej praxi.

Fluorochinolóny 3 generácie sa používajú na liečbu infekcií:

• dýchací systém;
• renálne tkanivo;
• močový systém;
• oko;
• paranazálne dutiny;
• kože a tukového tkaniva.

Fluorochinolóny 4. generácia, posledná generácia doposiaľ, má účinok na gram-pozitívnu, gram-negatívnu flóru a je tiež účinná proti anaeróbom, ktoré nie sú schopné sporulácie. To rozširuje rozsah ich aplikácie, umožňuje použitie hlbokých kožných lézií s rozvojom anaeróbnych infekcií, aspiračnej pneumónie, intraabdominálnych infekcií, panvových infekcií.

Výhodou moderných fluorochinolónov je schopnosť používať len tento liek (monoterapia).

Sú indikované na rovnaké ochorenia ako respiračné fluorochinolóny. Súčasne moskifloksatsin ovplyvňuje rezistentné kmene stafylokokov, takže sa môže použiť na liečbu najťažšej, v nemocnici získanej pneumónie.

Veľkou výhodou mnohých týchto liekov (levofloxacín, pefloxacín) je možnosť ich použitia nielen na perorálne podávanie, ale aj na intravenózne podávanie. To zaisťuje rýchle dodanie liečiva do postihnutých tkanív, čo môže byť rozhodujúce pre ťažkých pacientov. Je tiež možné použiť tzv. Krokovú terapiu. Keď sa po prijatí pozitívneho výsledku infúzneho spôsobu podávania lieku prenesú do tabletových foriem. Vysoká dostupnosť fluorochinolónov s týmto spôsobom podávania zaisťuje účinnosť a pomáha predísť negatívnym účinkom zavedenia veľkého množstva liekov intravenózne.

Nežiaduce účinky a kontraindikácie

Ako všetky lieky, aj fluorochinolónové antibiotiká majú množstvo vedľajších účinkov. Musia byť odlíšené od zmien stavu pacienta, ktoré sú spôsobené základným ochorením (napríklad dočasným zvýšením telesnej teploty) a indikujú terapeutický účinok liekov.

Zoznam vedľajších účinkov:

• nepohodlie, bolesť žalúdka, strata apetítu, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, poruchy hnačky podobné stolici;
• poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, rozmazané videnie a sluch, zmena citlivosti, trhavé záškuby;
• zápal chrupavky, pretrhnutie šľachy;
• svalová bolesť;
• prechodný zápal renálneho tkaniva, najmä intersticium (nefritída);
• zmeny v elektrokardiograme, ktoré môžu viesť k arytmiám;
• kožná vyrážka, ktorá môže byť sprevádzaná svrbením, alergickým opuchom;
• rozvoj zvýšenej citlivosti na slnečné svetlo;
• porušovanie štruktúry mikrobiálnej flóry tela, vývoj plesňových infekcií ústnej sliznice, pohlavných orgánov.

Pri pseudomembranóznej kolitíde je tiež veľmi zriedkavé, aby sa u pacientov s výraznou dysbakteriózou a črevnými léziami vyvinula črevná klostrídia. Toto je vážne a nebezpečné črevné ochorenie. Preto, ak sa vyskytnú zmeny v stolici, krvavej alebo inej nečistote vo výkaloch, teplotné vlny, ktoré nie je možné vysvetliť základným ochorením, je potrebné urýchlene konzultovať s lekárom.

• tehotenstva kedykoľvek;
• obdobie dojčenia;
• mladší ako 18 rokov;
• alergia alebo reakcia na chinolón a fluorochinolón v minulosti.

Fluorochinolóny na liečbu detí sa nepoužívajú kvôli výraznému negatívnemu účinku na tkanivo rastúceho organizmu.

V prípade potreby sú tieto lieky nahradené liekmi s podobným spektrom vplyvu na patogény.

V prípade ochorenia srdca s rizikom komorových arytmií, u pacientov s patológiou pečene a obličiek je potrebné starostlivo sledovať stav týchto orgánov.

Rôzne lieky majú celý rad možných negatívnych účinkov. Preto by používanie týchto nástrojov malo byť pod prísnym dohľadom lekára.

Použitie fluorochinolónov na ochorenia horných dýchacích ciest

Pri zápalových ochoreniach nosných priechodov, orofaryngu, mandlí, paranazálnych dutín, infekčného charakteru ucha, penicilínových prípravkov, makrolidov, cefalosporínov a fluorochinolónov. Používané lieky 3 a 4 generácie: levofloxacín, moxifloxacín, sparfloxacín. Väčšinou tieto generácie majú vplyv na pneumokoky. Práve tieto streptokoky sú vo väčšine prípadov kauzálnymi agensmi buď samostatne alebo spolu s inými mikróbmi zápalových ochorení horných dýchacích ciest, respiračného systému.

Aplikujte pri akútnych a chronických zápalových procesoch spôsobených antibiotikami citlivými na fluorochinolóny.

Najčastejšie používané v terapii:

• ochorenia sínusových dutín;
• nádcha;
• rhinosinusitis.

Fluorochinolóny sa používajú v neprítomnosti liečby beta-laktámami (penicilíny a cefalosporíny) a makrolidmi.

Fluorochinolónové liečivá patria medzi najrozšírenejšie v modernej antibakteriálnej terapii u dospelých. Starostlivé vyšetrenie pacienta, identifikácia rizík negatívneho vplyvu, najpresnejší výber liečiva v mikrobiálnom spektre patogénov konkrétneho ochorenia, stanovenie spôsobu a spôsobu podávania zabezpečuje pozitívny účinok terapie, ako aj jej bezpečnosť.

Zoznam fluorochinolónových širokospektrálnych antibiotík

Prečo potrebujeme antibiotiká v našej dobe, dokonca aj školák vie. Ale výraz „široké spektrum“ niekedy vyvoláva u pacientov otázky. Prečo presne "široký"? Možno menšie poškodenie bude mať antibiotikum s "úzkym" spektrom?

Baktérie sú veľmi staré, najčastejšie jednobunkové, nejadrové mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde, vode, ľuďoch a zvieratách. V ľudskom tele žijú "dobré" bifidobaktérie a laktobacily, tieto baktérie tvoria ľudskú mikroflóru.

Spolu s nimi existujú aj iné mikroorganizmy, nazývajú sa podmienečne patogénne. S chorobou a stresom imunitný systém zlyhá a tieto baktérie sa stávajú úplne nepriateľskými. A samozrejme, do tela sa dostávajú rôzne mikróby, ktoré spôsobujú ochorenia.

Vedci rozdelili baktérie do dvoch skupín, gram-pozitívnych (Gram +) a gram-negatívnych (Gram -). Korynebaktérie, stafylokoky, listeria, streptokoky, enterokoky, klostrídie patria do gram-pozitívnej skupiny baktérií. Patogény tejto skupiny sú spravidla príčinou ochorení ucha, očí, priedušiek, pľúc, nosohltanu atď.

Gram-negatívne baktérie majú negatívny vplyv na črevá a urogenitálny systém. Tieto patogény zahŕňajú E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, atď.

Na základe takejto bakteriálnej separácie je predpísaná antibakteriálna terapia na liečenie ochorení spôsobených určitými patogénmi. Ak je choroba „štandardná“ alebo je výsledkom bakteriálnej kultúry, lekár vám predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s patogénmi patriacimi do jednej zo skupín. Keď nie je čas na analýzu a lekár pochybuje o patogéne, potom sú na liečbu predpísané antibiotiká so širším spektrom účinku. Tieto antibiotiká pôsobia proti veľkému počtu patogénov.

Takéto antibiotiká sú rozdelené do skupín. Jedným z nich je skupina fluorochinolónov.

Chinolóny a fluorochinolóny

Lieky triedy chinolónov sa používajú v lekárskej praxi od začiatku 60. rokov minulého storočia. Chinolóny sa delia na nefluórované chinolóny a fluorochinolóny.

• Nefluórované chinolóny majú antibakteriálny účinok hlavne na gramnegatívnu skupinu baktérií.
• Fluorochinolóny majú širšie spektrum účinku. Okrem ovplyvnenia množstva gram-baktérií, fluorochinolóny úspešne bojujú proti gram-pozitívnej skupine baktérií. Fluorochinolónové antibiotiká vykazujú vysoký baktericídny účinok a vďaka tomu sa vyvinuli lokálne lieky (kvapky, masti), ktoré sa používajú pri liečbe ochorení uší a očí.

Štyri generácie liekov

• Prvá generácia chinolónov sa nazýva nefluórované chinolóny. Skladá sa z kyseliny oxolínovej, nalidixovej a pipemidovoyovej. Napríklad na základe kyseliny nalidixovej sa vyrábajú antiseptické lieky Negram a Nevigremon. Tieto antibiotiká sú baktericídne proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nie sú schopné dobre sa vyrovnať s anaeróbnymi baktériami a baktériami Gram +.
• Druhá generácia terapeutických liečiv pre fluorochinolónové série pozostáva z nasledujúcich antibiotík: norfloxacín, lomefloxacín, ofloxacín, pefloxacín a ciprofloxacín. So zavedením atómov fluóru do chinolónových molekúl sa tieto stali známymi ako fluorochinolóny. Generácie fluorochinolónov 2 generácie dobre zápasia s veľkým počtom Gramcocci a tyčiniek (shigella, salmonella, gonokoky atď.). S grampozitívnymi tyčinkami (Listeria, Corynebacterium, atď.), Legionellou, Staphylococcus atď.

Názvy liekov obsahujúcich 2 generácie fluorochinolónu

1. Ciprofloxacín (Tsiprolet, Floksimet) sa predpisuje na liečbu otitídy, sinusitídy. Pri ochoreniach genitourinárneho systému - cystitídy, prostaty, pyelonefritídy. Na liečenie gastrointestinálnych ochorení, napríklad bakteriálnej hnačky. V gynekológii - adnexitídy, endometritídy, salpingitídy, abscesu panvy. Pre hnisavú artritídu, cholecystitídu, peritonitídu, kvapavku, atď. Vo forme kvapky sa používa na očné ochorenia, ako je keraconjunktivitída a keratitída, blefaritída atď.
2. Pefloxacín (Perty, Abaktal, Yunikpef) sa predpisuje na liečbu infekcií močových ciest. Relevantné pri liečbe závažných gastrointestinálnych ochorení, ako je salmonelóza. Účinné pri bakteriálnej prostatitíde a kvapavke. Používa sa na liečbu pacientov, u ktorých je narušený imunitný stav. Používa sa na liečbu ochorení nosohltanu, hrdla, dolných dýchacích ciest atď. Lepšie ako iné fluorochinolóny, prechádza cez fyziologickú bariéru medzi obehovým a centrálnym nervovým systémom.
3. Ofloxacín (Uniflox, Floksal, Zanotsin) lieči sinusitídu a otitis. Aktívne sa správa proti baktériám, ktoré spôsobujú ochorenia močových ciest. Vhodné na liečbu kvapavky, chlamýdie, meningitídy. Pri lokálnej liečbe antibiotikovou formou alebo masťou sa liečia očné ochorenia, ako je jačmeň, vred na rohovke, konjunktivitída atď. Z 2 generácií antibiotík sa Ofloxacín najúčinnejšie zaoberá pneumokokami a chlamydiami.
4. Lomefloxacín (Lomfloks, Lomatsin). Niektoré skupiny streptokokov a anaeróbne baktérie sú voči lieku rezistentné, ale toto antibiotikum má vysokú aktivitu proti veľkému počtu mikroorganizmov dokonca aj v najmenších koncentráciách. Používa sa na liečbu pacientov s tuberkulózou v rámci komplexnej liečby. Je určený na liečbu ochorení urogenitálneho systému, na lokálne použitie pri liečbe ochorení v oftalmológii, atď. Má malú aktivitu v boji proti pneumokokom, mykoplazmom a chlamýdiám.
5. Norfloxacín (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) sa bude používať na liečbu ochorení oftalmológie, urológie, gynekológie atď.

3. fluorochinolóny tretej generácie

Fluorochinolóny tretej generácie sa tiež nazývajú respiračné fluorochinolóny. Tieto antibiotiká majú rovnaký rozsah vplyvu ako fluorochinolóny predchádzajúcej generácie a tiež ich prekonávajú v boji proti pneumokokom, chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných infekcií. V dôsledku toho sa tretia generácia fluorochinolónových prípravkov často používa na liečbu ochorení dýchacieho systému.

Názvy liekov s fluorochinolónom tretej generácie

1. Levofloxacín (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát účinnejší proti baktériám ako jeho predchodca druhej generácie ofloxacínu. Používa sa pri liečbe infekcií dolných dýchacích ciest a ORL orgánov (otitis, sinusitis). Je predpísaný na choroby močových ciest, chronickej prostatitídy, pohlavne prenosných chorôb pri liečbe akútnej pyelonefritídy. Vo forme kvapiek sa toto antibiotikum používa v oftalmológii na očné infekcie. Lepšie tolerované ako 2-generácia ofloxacínového antibiotika.
2. Sparfloxacín (Sparflo, Sparbact) v šírke spektra účinnosti tohto antibiotika je najbližšie k Levofloxacínu. Je vysoko účinný v boji proti mykobaktériám. Trvanie účinku je vyššie ako u iných fluorochinolónov. Používa sa na boj proti baktériám v dutinách, v strednom uchu. Pri liečbe ochorení obličiek, reprodukčného systému, bakteriálnych lézií kože a mäkkých tkanív, infekcií gastrointestinálneho traktu, kostí, kĺbov atď.

4. generácia

Štvrtá generácia fluorochinolónových prípravkov zahŕňa nasledujúce najznámejšie liečivá: moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín.

Lieky, ktoré majú 4 generácie fluorochinolónu

1. Hemifloxacín (Ftiv) sa používa na liečbu pneumónie, chronickej bronchitídy, sinusitídy atď.
2. Gatifloxacín (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnosť tohto antibiotika je pri perorálnom podaní veľmi vysoká, rádovo 96%. V pľúcnom tkanive, strednom uchu, výstelke priedušiek, spermiách, sliznici nosových dutín sú vaječníky fixované pomerne veľké koncentrácie. Je určený na liečbu ochorení ORL orgánov, pohlavne prenosných chorôb, ochorení kože a kĺbov. Liek sa používa na liečbu bronchitídy, pneumónie, cystickej fibrózy, bakteriálnej konjunktivitídy a iných ochorení spôsobených baktériami citlivými na antibiotiká.
3. Moxifloxacín (Avelox, Vigamoks). Výskumy ukázali, že toto antibiotikum je lepšie ako iné fluorochinolóny, ktoré sa vyrovnávajú s liečbou infekcií spôsobených pneumokokami, chlamydiami, mykoplazmami, anaeróbmi. Vymenovaní lekári pre bronchitídu, pneumóniu, sinusitídu, infekčné lézie kože, mäkké tkanivá. Lieči zápal panvových orgánov. Ako kvapalina sa používa v oftalmológii pri lokálnej liečbe jačmeňa, konjunktivitídy, blefaritídy, vredov rohovky. Nadradenosť najnovšej generácie fluorochinolónu počas predchádzajúcich generácií je určená jeho farmakokinetickými vlastnosťami:
   1. Vysoká baktericídna koncentrácia v rôznych orgánoch a tkanivách je zaistená dobrou penetrabilitou.
   2. Antibiotikum môže byť použité až jedenkrát denne kvôli jeho dlhej cirkulácii v tele.
   3. Absorpcia tohto fluorochinolónu nie je ovplyvnená príjmom potravy.
   4. Absolútna biologická dostupnosť liečiva po perorálnom podaní je od 85% do 93%.

Do zoznamu životne dôležitých a esenciálnych liekov schválených vládou Ruskej federácie boli zaradené viaceré fluorochinolónové liečivá, menovite moxifloxacín, gatifloxacín, ciprofloxacín, lomefloxacín, levofloxacín, ofloxacín, sparfloxacín.

Fluorochinolóny - štyri generácie širokospektrálnych antibiotík

Fluorochinolónové antibiotiká sú antibakteriálne činidlá získané chemickou syntézou, ktorá môže potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vyrovnávajú s mnohými nebezpečnými chorobami.

Fluorochinolóny proti baktériám

Moderný človek je neustále vystavovaný stresu, mnohým nepriaznivým environmentálnym faktorom, pretože jeho imunitný systém zlyhá alebo oslabuje. Na druhej strane, patogénne baktérie sa neustále vyvíjajú, mutujú, získavajú imunitu voči antibiotikám penicilínu, ktoré sa úspešne používali na liečbu zápalových ochorení pred niekoľkými desaťročiami. Výsledkom je, že nebezpečné choroby rýchlo postihujú osobu s oslabeným imunitným systémom a antibiotická liečba starej generácie neprináša správne výsledky.

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné na tvorbu ľudskej mikroflóry. Tieto zahŕňajú bifidobaktérie, laktobacily. Zároveň sú podmienene patogénne mikroorganizmy, ktoré sa za súčasných podmienok stávajú agresívnymi voči organizmu.

Vedci rozdeľujú baktérie do dvoch hlavných skupín:

Medzi ne patria stafylokoky, streptokoky, klostrídia, corynebacterium, listeria. Spôsobujú rozvoj ochorení nosohltanu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Sú to E. coli, salmonela, shigella, moraxella, klebsiella. Majú negatívny vplyv na urogenitálny systém a črevá.

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár zvolí terapiu. Ak sa v dôsledku bakteriálneho očkovania zistí pôvodca ochorenia, potom sa predpíše antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériami tejto skupiny. Ak nie je možné zistiť patogén alebo nie je možné vykonať analýzu bacpozy, sú predpísané širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú deštruktívny účinok na väčšinu patogénnych baktérií.

klasifikácia

Širokospektrálne antibiotiká zahŕňajú chinolónovú skupinu, ktorá obsahuje fluorochinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré hlavne ničia gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluorochinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorochinolónové antibiotiká sú rozdelené do 4 generácií v súlade s časom ich vývoja.

Zahŕňa nalidixické, oxolínové, pipimidové kyseliny. Na základe kyseliny nalidixovej produkujú uro-antiseptiká, ktoré majú deštruktívny účinok na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokážu sa vyrovnať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi.

Do prvej generácie patria lieky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, ktorých hlavnou účinnou zložkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako pipemidievoy a kyselina oxolínová dobre zvláda nekomplikované ochorenia urogenitálneho systému a čriev (enterokolitída, dyzentéria). Účinný proti enterobaktériám, ale zle preniká tkanivami, má nízku biologickú permeabilitu, má mnoho vedľajších účinkov, čo neumožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej terapie.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľký počet nedostatkov, bola považovaná za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch bola vyvinutá ďalšia generácia liekov. Boli syntetizované zavedením atómov fluóru do molekuly chinolínu. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách chinolínových atómov.

Táto generácia fluorochinolónov pozostáva z Pefloxacínu, Lomefloxacínu, Ciprofloxacínu, Norfloxacínu. Zničia väčší počet gramnegatívnych kokov a tyčiniek, bojujú proti grampozitívnym tyčiam, stafylokokom, potláčajú aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie sú dostatočne účinné na boj proti anaeróbom, mykoplazmom, chlamydiám, pneumokokom.

Hlavný cieľ rozvoja, ktorý vedci sledovali pri tvorbe antibiotík, sa dosiahol druhou generáciou fluorochinolónov. S ich pomocou môžete bojovať proti obzvlášť nebezpečným baktériám, liečiť pacientov pred život ohrozujúcimi patológiami. Vývoj však pokračoval a čoskoro sa objavili prípravy 3. a 4. generácie.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluorochinolóny, ktoré sa ukázali ako účinné pri liečení respiračných ochorení. Sú omnoho účinnejšie v boji proti chlamýdiám, mykoplazmom a iným patogénom respiračných ochorení ako ich predchodcovia a majú široké spektrum účinkov. Aktívne proti pneumokokom, u ktorých sa vyvinula odolnosť voči penicilínu, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, sinusitídy, pneumónie. Najčastejšie sa používa Levofloxacín, ako aj Temafloxacín, Sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie ochorenia.

Štvrtá generácia alebo antiaeróbne respiračné fluorochinolóny.

Lieky majú podobný účinok ako fluorochinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Pôsobia proti anaeróbom, atypickým baktériám, makrolidom, pneumokokom rezistentným na penicilín. Dobrá pomoc pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápal kože a mäkkých tkanív. Prípravky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín, tiež známy ako Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénnym mikroorganizmom, ale nie veľmi účinný proti gramnegatívnym črevným mikroorganizmom a Pseudomonas bacillus.

Lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Ale sú vysoko toxické, majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa nepoužívajú posledné 3 druhy liekov v medicíne.

Výhody a nevýhody fluorochinolónov

Lieky, ktoré zahŕňajú fluorochinolóny, nachádzajú svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sú liečené fluorochinolovými antibiotikami, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venereológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefrologii, pulmonológii. Tieto lieky sú tiež najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem ochorenia.

Sú charakterizované nasledujúcimi vlastnosťami:

• vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
• jednoduchá tolerancia tela;
• minimálne vedľajšie účinky;
• účinné proti gram-pozitívnym, gram-negatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazme, chlamýdiám;
• dlhý polčas;
• vysoká biologická dostupnosť (dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov a poskytujú silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluorochinolónových antibiotík by sa pri výbere terapie malo brať do úvahy, že majú kontraindikácie na použitie. Počas tehotenstva a dojčenia sú zakázané, pretože spôsobujú vnútromaternicové malformácie plodu a u detí hydrocefalus. Fluorochinolóny u detí spomaľujú rast kostí, a preto sa predpisujú len vtedy, ak prínos liečby antibiotikami prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Oxolínové a nalidixové kyseliny majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané pre problémy s obličkami.

Oblasti použitia

Fluorochinolónové antibiotiká správne vedú pozície v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň biologickej aktivity, sú dobre tolerované ľuďmi, dobre prenikajú do bakteriálnej membrány a vytvárajú ochranné látky v bunke, ktoré sú v blízkosti koncentrácie v sére.

Nižšie je uvedený zoznam liekov a názvov liekov, ktoré obsahujú fluorochinolóny, ich účinnosť.

Ciprofloxacín. Určený na liečbu ORL ochorení, orgánov genitourinárneho systému, gastrointestinálneho traktu. Účinné pri gynekologických problémoch. Používa sa vo forme kvapiek pri zápalových očných ochoreniach.

Pefloxacín. Účinné pri liečbe infekčných ochorení močového systému. Pomáha pri kvapavke, bakteriálnej prostatitíde. Lieči ťažké formy gastrointestinálnych ochorení, hrdla, dolných dýchacích ciest, nosohltanu.

Ofloxacín. Účinné proti patogénnym mikroorganizmom spôsobujúcim zápal močových ciest, otitis, sinusitídu. S Ofloxacinom sa lieči meningitída, chlamydia a kvapavka. Vo forme kvapkania sa antibiotikum používa na liečbu očných ochorení, ako je vred rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liek je tiež dostupný ako masť, ktorá umožňuje jeho aplikáciu topicky.

Norfloxacín. Používa sa pri liečení kvapavky, prostatitídy, ochorení genitourinárneho systému.

Ofloxacín. Účinné proti chlamýdiám, pneumokokom a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o elimináciu infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokami, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sinusitídu, zápal panvových orgánov. V kvapalnej forme (kvapky) používajú oftalmológovia pri liečbe blefaritídy, vredu rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ORL ochorenia, ochorení kĺbov, kože.

Gemifloxacin. Sú liečení sinusitídou, bronchitídou chronickej povahy, pneumóniou.

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, pričom jeho pôsobenie trvá oveľa dlhšie ako iné fluorochinolóny. Používa sa na liečbu ochorení spojených so zápalom stredného ucha, čeľustných dutín, infekčných lézií obličiek, kože a mäkkých tkanív, genitálnych a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí.

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ochorení ORL, dolných dýchacích ciest, močových orgánov, pohlavne prenosných chorôb, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pri očných infekciách sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát silnejšie a silnejšie, pretože bojuje proti patogénnym baktériám, pričom telo je lepšie tolerované ako jeho predchodca, Ofloxacin.

Norfloxacín. Používa sa ako primárna droga v gynekológii, oftalmológii, urológii.

Lomefloxacin. Antibiotikum sa aj v malých koncentráciách vyrovná s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov od 5. Je predpísané v prítomnosti ochorení urogenitálneho systému, tuberkulózy, ako lokálneho prostriedku na liečbu očných ochorení. Je neúčinný v boji proti chlamýdiám, pneumokokom, mykoplazmom.

POZOR! Niektoré fluorochinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Špecifická chemická štruktúra fluórchinolónov po dlhú dobu neumožňovala prípravu liekov kvapalného typu s ich použitím, preto boli vyrobené iba v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a iných druhov antimikrobiálnych prípravkov obsahujúcich fluorochinolón. To vám umožní efektívne riešiť smrteľné ochorenia bakteriálnej povahy.

Fluorochinolónová skupina. Vysvetlite, varujte, radte

Vážení farmaceuti, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som rád prebýval na inej skupine veľmi populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú antibiotikami, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Ale pokiaľ ide o účinnosť, nie sú pre nich horšie.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nebudete môcť čítať ďalej:

• Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
• Pomenujte aspoň jeden liek každej generácie tejto skupiny.
• Ako sa líšia generácie?
• Ktoré z fluorochinolónov sa používajú hlavne na infekcie urogenitálneho systému?
• Pomenujte zriedkavý vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
• V akom veku sa môžu fluorochinolóny používať a prečo?

Ako? Urobili ste to?

Ak nie, pokračujte v konverzácii.

Z histórie fluorochinolónov

"Rodičmi" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že ho budete volať, keď sa použijú.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. lieky, uvoľňovanie bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, uretrov.

V poslednom čase sú tieto prostriedky menované čoraz menej, pretože na trhu sa objavili oveľa účinnejšie lieky.

Chinolóny sa syntetizovali náhodne počas štúdie antimalarického lieku nazývaného chlorochín.

Niekoľko rokov po ich objavení jeden z vedcov prišiel s nápadom pridať atóm fluóru do chinolónového vzorca a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa, že je to úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je porovnateľne účinná s cefalosporínmi.

Fluorochinolónová skupina. Vlastnosti generácií

V niektorých publikáciách sa chinolóny posudzujú spoločne s fluorochinolónmi a počítajú sa medzi ich prvou generáciou.

Uskutoční sa nejaký odpad: chinolóny sú prvou generáciou fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi charakteristikami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú 3 generácie fluorochinolónov:

Generácie fluorochinolónov sa líšia vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekonáva predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva "gram-negatívny", pretože liečivá patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. A od gram-pozitívnych len na malú hrsť: niekoľko druhov staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dovoľte mi pripomenúť gramnegatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogén kvapavky), meningokoky (patogén hnisavej meningitídy), E. coli, salmonelu, shigellu, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilný bacil, atď.

Prípravy prvej generácie možno rozdeliť do dvoch skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacín. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, preto sa používajú na infekcie rôznych lokalizácií: dýchacie cesty, ucho, oči, dutiny nosovej sliznice, nos, urogenitálna oblasť, gastrointestinálny trakt, koža, kosti atď.

Uroseptiká: norfloxacín a pefloxacín. Tieto fondy vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, takže sa najčastejšie používajú na infekcie urogenitálneho systému.

Ale drogy tejto generácie majú malý vplyv na pneumokoky, chlamýdie, mykoplazmy, anaeróby.

Norfloxacín je tiež súčasťou očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola nazvaná „respiračné“, pretože látky, ktoré sa jej týkajú, pôsobia nielen na tieto patogény ako na prvú generáciu, ale aj na väčšinu patogénov infekcií dýchacích ciest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atď.)

Dobre sa vyrovnávajú s rovnakými nepriateľmi ľudí ako s prvou generáciou, ale aj s pneumokokami, chlamýdiami a mykoplazmami.

3. generácia - Budem to nazývať "búrka anaeróbov".

Pri zbere materiálu na článok som sa stretol s niekoľkými zástupcami tejto generácie, ale nevidel som ich v sortimente lekární. Nevidím dôvod hovoriť o „mŕtvych dušiach“. Tak nazývam najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Drogy, alebo skôr liek, tretia generácia fluorochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva, plus je schopný zničiť anaeróbne baktérie. Pamätajte si, kto sú?

Ide o nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú ťažké infekcie. Ich toxíny sú extrémne agresívne, schopné infikovať životne dôležité orgány a spôsobovať peritonitídu, abscesy vnútorných orgánov, sepsu, osteomyelitídu a ďalšie závažné vredy.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynovú gangrénu, botulizmus a toxikoinfekcie vyvolané potravinami.

Z generácie na generáciu sa tak rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Výhody fluorochinolónovej skupiny

Pravdepodobne ste si všimli, že príprava tejto skupiny bola milovaná mnohými lekármi, preto sú často predpisované.

Čo v nich našli?

Pozrime sa na ich výhody.

1. Majú široké spektrum aktivít.
2. Hlboko prenikajú do rôznych tkanív.
3. Majú dlhý polčas, takže ich možno použiť 1-2 krát denne.
4. Dobre vstrebané v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme orálnych foriem, ktoré sú pre mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
5. Vysoko účinné.
6. Dobre tolerované.

Mechanizmus účinku fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú nevyhnutné na syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je DNA? Toto je "srdce" bunky, toto je jej genetický kód, "inštrukcia", ako žiť a byť dobrý. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Indikácie na použitie fluorochinolónov

Fluorochinolóny majú širokú, dokonca by som povedal, najširšiu škálu indikácií:

• Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
• Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitída. Zvlášť dobre sa s nimi vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
• Gonorea, chlamydia, mykoplazmóza.
• Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
• Črevné infekcie (salmonelóza, dyzentéria, cholera atď.)
• Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
• Sepsa.
• Meningitída.
• Tuberkulóza.
• Infekcie oka, vonkajšie ucho (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, jeho trvania, typu patogénu a účinnosti predtým používaných liekov.

Každá droga má svoje výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekoná svoje "kolegov" v akcii na modrom hnis bacillus. Používa sa v kombinačnej terapii foriem tuberkulózy rezistentnej na liečivá.

Ofloxacín - od prvej generácie, najaktívnejší proti pneumokokom a chlamýdiám, ale slabší ako lieky druhej a tretej generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú vhodné najmä na infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká do hematoencefalickej bariéry lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podávanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine počas trvania účinku lepší. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je dvakrát účinnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmom, anaeróbom. Môže sa použiť empiricky (t.j. slepo, bez očkovacích baktérií) na ťažké infekcie rôznych lokalizácií.

Kontraindikácie pre použitie fluorochinolónov

• tehotenstvo
• Dojčenie
• Alergické reakcie na fluorochinolóny,
• Deti a dospievanie.

Fluorochinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, ako v pokusoch na zvieratách vedci zaznamenali oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto nie sú spravidla predpísané až do konca tvorby kostry. Hoci v niektorých prípadoch lekári, za ktorých sú zodpovední, predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad s cystickou fibrózou alebo intoleranciou na iné antibakteriálne činidlá.

Najčastejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov

1. Na strane zažívacieho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Preto im odporúčajte, aby si po jedle.
2. Porušenie centrálneho nervového systému: bolesti hlavy, závraty, záchvaty (u ľudí s epilepsiou).
3. Fotodermatóza, t.j. zvýšená citlivosť kože na ultrafialové žiarenie. Pri pôsobení slnka sú fluorochinolóny zničené, vznikajú voľné radikály a spôsobujú poškodenie kože.

Takže, keď predávate liek z tejto skupiny, musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných regiónoch.

Viac ako iné sa lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

1. Zvýšenie pečeňovej trasaminázy. To znamená, že lieky sú hepatotoxické. Preto by bolo príjemné užívať fluorochinolónové činidlo v kombinácii s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytne medicínska hepatitída.
2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je desivé. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne srdcové problémy, môže byť arytmia. Ale to sa stane, keď užívate veľké dávky lieku.

1. Zriedkavým vedľajším účinkom je tendonitída, t. zápal šľachy a jeho prasknutie. Najčastejšie trpí Achillova šľacha. To sa deje najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, tvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Preto by mala byť prestávka medzi ich technikami aspoň 4 hodiny.

A teraz si spomíname na všetky vyššie uvedené a načrtneme zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

5 odporúčania pre kupujúceho pri predaji drogy fluorochinolón skupiny

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

1. Ponúkame opaľovací krém. Hovorte takto: „Tento liek zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto Vám odporúčam, aby ste si zakúpili iný výrobok na ochranu pokožky pred slnkom. “
2. Ak osoba odmietne bod 1, upozornite: „Vyhnite sa vystaveniu slnečnému žiareniu po celú dobu liečby a ďalšie 3 dni po jej ukončení.“ T
3. Ponúknite hepatoprotektor („Dal vám lekár niečo na ochranu pečene?“)
4. Povedzte, že musíte po jedle vziať liek, vypiť veľa tekutín, aby ste znížili jeho dráždivý účinok na žalúdok.
5. Ak osoba, spolu s liekom fluórochinolónovej skupiny, získa iný antacidový prípravok alebo komplex vitamín-minerál, odporúčame ich časovo zriediť (najmenej 4 hodiny).

To je všetko dnes. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte čo pridať, komentovať, napíšte do okna komentárov nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste zdieľali odkaz na článok so svojimi kolegami.

Uvidíme sa znova na blogu „Lekáreň pre človeka“!

PS: Ak ešte nie ste prihlásení na odber nových článkov blogu, môžete to urobiť hneď teraz strávením niekoľkých minút. Ak to chcete urobiť, vyplňte formulár na odber, ktorý vidíte na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky Nezabudnite potvrdiť predplatné v prichádzajúcom liste. Potom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočné cheat listy.

Ak ste list nedostali, skontrolujte priečinok pre spam.

Niečo sa pokazilo? Pozrite si pokyny.

Stále nefunguje? Zapisovať do. Budeme to chápať!

Milí čitatelia!

Ak sa vám tento článok páčil, ak sa chcete niečo opýtať, pridať, zdieľať skúsenosti, môžete to urobiť v špeciálnom formulári nižšie.

Len prosím, nebuďte ticho! Vaše pripomienky sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som veľmi vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami v sociálnych sieťach.

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, v ktorých ste členom.

Kliknite na tlačidlá social. siete zvyšuje priemernú kontrolu, príjmy, plat, znižuje cukor, krvný tlak, cholesterol, eliminuje osteochondróza, flatfoot, hemoroidy!