Biseptol® 480 (Biseptol® 480)

Koncentrát na infúzny roztok vo forme čírej, bezfarebnej alebo svetložltej kvapaliny s vôňou alkoholu.

Pomocné látky: propylénglykol, hydroxid sodný, etanol, benzylalkohol, disiričitan sodný, voda d / a.

5 ml - ampulky (10) - balenia.
5 ml - ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartónové obaly.

Kombinovaný antibakteriálny liek obsahujúci sulfametoxazol, ktorý má priemerné trvanie účinku, inhibuje syntézu kyseliny listovej kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou, ako aj trimetholrim-inhibítorom kyseliny dihydrofolovej bakteriálnej reduktázy. Kombinácia oboch liečiv poskytuje energetický účinok antibakteriálneho účinku, a preto sa bakteriálna rezistencia javí menej často ako iné lieky.

Biseptol má široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Je účinný proti: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, niektoré druhy Pseudomonas (okrem P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Odolné voči lieku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Vírusy.

Inhibuje životnú aktivitu Escherichia coli, vedie k zníženiu syntézy tiamínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B v čreve. Trvanie terapeutického účinku je 7 hodín.

Liek rýchlo preniká do tkanív a telesných tekutín.

Dobre rozložené. Preniká cez BBB, placentárnu bariéru a do materského mlieka. V pľúcach a moči vznikajú koncentrácie prevyšujúce obsah v plazme. V menšej miere sa akumulujú v bronchiálnych sekrétoch, vaginálnych sekrétoch, sekrétoch a tkanivách prostaty, tekutine stredného ucha, mozgovomiechovom moku, žlči, kostiach, slinách, vodnej vlhkosti oka, materskom mlieku, intersticiálnej tekutine. Distribúcia oboch liekov je odlišná: sulfametoxazol je distribuovaný výlučne v extracelulárnom priestore a trimetoprim - ako vo vnútri buniek, tak v extracelulárnom priestore. Väzba na plazmatické proteíny - 66% v sulfametoxazole, v trimetoprime - 45%. Oba lieky sú metabolizované v pečeni.

Sulfametoxazol sa metabolizuje vo väčšej miere (s tvorbou acetylovaných derivátov), ​​metabolity nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučované obličkami, tak filtráciou, ako aj aktívnou sekréciou tubulov ako metabolitov (80% počas 72 hodín) a nezmenené (20% sulfametoxazolu, 50% trimetoprimu) je koncentrácia účinných látok v moči výrazne vyššia ako v krvi., Malé množstvo lieku sa vylučuje črevami. T_1/2 sulfametoxazol - 9-11 hodín, trimetoprim - 10-12 hodín, u detí - výrazne menej a závisí od veku: do prvého roka - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín U starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek T_1/2 zvyšuje.

- akútne a chronické infekcie močových orgánov: uretritída, pyelonefritída, cystitída, pyelitída, prostatitída, epididymitída, kvapavka, mäkký chancre, pohlavný lymfogranuloma, ingvinálny granulom;

- infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická) bronchiektázia, lobarová pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystis pneumónia, empyém, absces pľúc;

- infekcie ORL orgánov: zápal stredného ucha, zápal vedľajších nosových dutín, zápal hrtana, zápal hrdla, šarlach;

- infekcie gastrointestinálneho traktu: brušný týfus, paratyfatická horúčka, salmonelóza, cholera, dyzentéria, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená entericky toxickými kmeňmi E. coli;

- infekcie kože a mäkkých tkanív: akné, furunkulóza, pyodermia, infekcie abscesu a rany, infekcie po chirurgických zákrokoch;

- sepsa, akútna brucelóza, toxoplazmóza, osteomyelitída, osteoartikulárne infekcie, juhoamerická blastomykóza, malária (Plasmodium falciparum), čierny kašeľ (ako súčasť komplexnej liečby).

- megaloblastická anémia na pozadí nedostatku kyseliny listovej, aplastickej anémie, B₁₂-anémia nedostatku, agranulocytóza, leukopénia;

- hyperbilirubinémia u detí;

- hepatálna a / alebo renálna insuficiencia (klírens kreatinínu menej ako 15 ml / min);

- vek do 6 rokov (len pre intramuskulárnu injekciu);

- zvýšená individuálna citlivosť na sulfónamidy alebo trimetoprim.

Nepoužívajte liek u predčasne narodených detí a dojčiat do 2 mesiacov veku.

Používa sa opatrne pri nedostatku kyseliny listovej, pri bronchiálnej astme, pri ochoreniach štítnej žľazy, pri abnormálnej funkcii pečene a pri funkcii obličiek.

Liečivo by sa malo zavádzať do / v odkvapkávacom roztoku po zriedení (napríklad 5% roztok dextrózy, 0,9% roztok chloridu sodného, ​​Ringerov roztok alebo 0,45% roztok chloridu sodného s 2,5% roztokom glukózy). Infúzny roztok sa má pripraviť tesne pred podaním, dôkladne premiešať. Po zriedení sa výsledný roztok musí aplikovať do 6 hodín.

Nepoužívajte liek vo forme rýchlej IV injekcie.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 960 mg (2 ampulky po 5 ml nariedené v 250 ml roztoku) každých 12 hodín, v ťažkých prípadoch sa má 1440 mg (3 ampulky) podať 2-3 krát denne.

Deti mladšie ako 12 rokov, denná dávka sa predpisuje v dávke 36 mg / kg telesnej hmotnosti v dvoch rovnakých dávkach.

Pacientom s renálnou insuficienciou (s klírensom kreatínu 15-30 ml / min) sa predpisuje 50% priemernej terapeutickej dávky.

Biseptol je zvyčajne dobre tolerovaný. Môžu sa však vyskytnúť nasledujúce účinky: t

Na strane gastrointestinálneho traktu: anorexia, gastritída, abdominálna bolesť, glositída, stomatitída, cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída, pseudomembranózna enterokolitída, nevoľnosť, vracanie, hnačka, nekróza pečene.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesti hlavy a závraty. V niektorých prípadoch aseptická meningitída, depresia, apatia, tremor, periférna neuritída.

Na strane dýchacieho systému: bronchospazmus, pľúcne infiltráty.

Zo strany orgánov na tvorbu krvi: zriedkavo - neutropénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia, leukopénia, trombocytopénia, hypoprotrombinémia.

Na strane močového systému: polyúria, intersticiálna nefritída, renálna dysfunkcia, kryštalúria, hematuria, zvýšená močovina, hypokreatininémia, toxická nefropatia s oligúriou a anúria.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka a svrbenie, fotosenzibilizácia, vyrážka, polymorfný erytém, exfoliatívna dermatitída, alergická myokarditída, horúčka, angioedém, začervenanie skléry.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (v mieste venepunkcie), bolestivosť v mieste vpichu injekcie.

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, depresia, synkopa, zmätenosť, rozmazané videnie, horúčka, hematúria, kryštalúria; s dlhodobým predávkovaním - trombocytopéniou, leukopéniou, megaloblastickou anémiou.

Liečba: výplach žalúdka, okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, príjem tekutín, intramuskulárne - 5-15 mg / deň, kalciumfolinát (eliminuje účinok trimethoprimu na kostnú dreň), zatiaľ čo sa stavia proti hematopoetickým funkciám kostnej drene spôsobených trimetoprimom na stimuláciu erytropoézy Prípravky kyseliny listovej sa používajú intramuskulárne (3-6 mg / deň. Priebeh liečby je 5-7 dní), v prípade potreby hemodialýza.

Biseptol zvyšuje účinok fenytoínu, perorálnych antidiabetík, derivátov warfarínu (predĺženie protrombínového času, krvácanie).

U starších pacientov sa zvyšuje riziko trombocytopénie v kombinácii s diuretikami (najmä s tiazidovými diuretikami).

Súčasné použitie s cyklosporínom znižuje jeho koncentráciu v krvi.

Liek sa nemá podávať intravenózne v kombinácii s liekmi a roztokmi obsahujúcimi bikarbonáty.

Biseptol je farmaceuticky kompatibilný s nasledujúcimi liečivami: dextróza pre IV infúzie 5%, chlorid sodný pre IV infúzie 0,9%, zmes 0,18% chloridu sodného a 4% dextrózy pre IV infúzie, 6% dextrán 70 pre IV infúzie v 5% dextróze alebo vo fyziologickom roztoku, 10% dextráne 40 na IV infúziu v 5% dextróze alebo fyziologickom roztoku, Ringerov injekčný roztok.

Zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych koagulantov, zvyšuje účinok hypoglykemických látok a metotrexátu.

Znižuje intenzitu metabolizmu fenytoínu v pečeni (predlžuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarín, čím zvyšuje ich účinok.

Rifampicín znižuje T_1/2 trimetoprim.

Pyrimetamín v dávkach presahujúcich 25 mg / týždeň zvyšuje riziko megaloblastickej anémie.

Diuretiká (častejšie tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Znížiť účinok benzokaínu, prokaínu, prokaínamidu a iných liekov, ktorých hydrolýza produkuje PABK.

Medzi diuretikami (tiazidy, furosemid atď.) A orálnymi hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej je možná krížová alergická reakcia.

Fenoín, barbituráty, PAS zvyšujú prejavy nedostatku kyseliny listovej.

Deriváty kyseliny salicylovej zvyšujú účinok.

Kyselina askorbová, hexametyléntetramín a iné lieky na okysľovanie moču zvyšujú riziko kryštalickej reakcie.

Kolesteramín znižuje absorpciu, preto by sme ho mali užívať 1 hodinu po alebo 4-6 hodín pred užitím cotrimoxazolu.

Znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (inhibuje črevnú mikroflóru a znižuje enterohepatickú cirkuláciu hormonálnych zlúčenín).

U pacientov s AIDS liečených cotrimoxazolom v dôsledku infekcie vyvolanej Pneumocystis carinii je vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich účinkov: kožné vyrážky, horúčka, leukopénia.

Je žiaduce stanoviť koncentráciu sulfametoxazolu v plazme každé 2-3 dni bezprostredne pred nasledujúcou infúziou. Ak koncentrácia sulfametoxazolu presiahne 150 µg / ml, liečba sa má prerušiť, kým neklesne pod 120 µg / ml.

Pri dlhodobej liečbe sa majú systematicky vykonávať štúdie periférnej krvi, funkčný stav pečene a obličiek.

Starším pacientom sa odporúča suplementácia kyselinou listovou (3-6 mg / deň), ktorá významne neporušuje antimikrobiálnu aktivitu lieku. Osobitnú pozornosť je potrebné venovať liečbe starších pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátu.

Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča udržiavať dostatočné množstvo moču.

Pravdepodobnosť toxických a alergických komplikácií sulfónamidov sa významne zvyšuje pri komplikácii filtračnej funkcie obličiek.

Na pozadí liečby je tiež nevhodné používať potravinové výrobky obsahujúce veľké množstvá zelených častí rastlín PABA (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva a paradajky.

Treba sa vyhnúť nadmernému slnečnému a ultrafialovému žiareniu.

Neodporúča sa používať pri tonzilitíde, faryngitíde, spôsobenej beta-hemolytickou streptokokovou skupinou A v dôsledku rozsiahlej rezistencie kmeňov.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť a udržiavať pohybujúce sa stroje.

Počas tehotenstva a dojčenia by ste nemali predpisovať liek.

Nepoužívajte liek u predčasne narodených detí a dojčiat do 2 mesiacov veku.

Deti mladšie ako 12 rokov, denná dávka sa predpisuje v dávke 36 mg / kg telesnej hmotnosti v dvoch rovnakých dávkach.

- klírens kreatinínu v obličkách menej ako 15 ml / min.

Pacientom s renálnou insuficienciou (s klírensom kreatínu 15-30 ml / min) sa predpisuje 50% priemernej terapeutickej dávky.

Zoznam B. Na tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 30 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov

Biseptol - návod na použitie tabliet pre dospelých

Pridal: admin v Doctor Aibolit 07.01.2019 Komentáre vypnuté na Biseptol - návod na použitie tabliet pre dospelých sú zakázané 26 views t

Biseptol - úplný návod na použitie tabliet a suspenzií

Biseptol je plne syntetizované kombinované činidlo, ktoré má antimikrobiálny účinok a obsahuje ko-trimoxazol. Posledne uvedený patrí do skupiny sulfónamidov.

Ich použitie v lekárskej praxi niekoľko desaťročí vyvolalo vznik mnohých kmeňov, ktoré sú voči týmto liekom rezistentné. Kombinované liečivá, ktorých reprezentantom je Biseptol, boli navrhnuté na prekonanie tejto rezistencie.

Používa sa ako preventívne opatrenie pre pneumóniu, ktorá je často diagnostikovaná u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie (AIDS). Biseptol je indikovaný na ochorenia bakteriálnej etiológie, ktorých pôvodcami sú:

• streptokoky (ovoidné asporogénne Gram + baktérie);
• stafylokoky (fixné gram + koky);
• meningokoky (gram-diplokoky, spôsobujúce meningokokovú infekciu);

• gonococcus (gram-aeróbna baktéria, ktorá spôsobuje kvapavku);
• Escherichia coli (baktéria obyčajná v dolnom čreve);
• salmonelu (spongiformné baktérie v tvare tyčiniek);
• cholera vibrio (gram-mobilná baktéria druhu vibrio);
• antrax bacillus (antraxový patogén);
• Pfeifferova tyč (imobilná gram baktéria);
• listeria (gram + tyčová baktéria);
• nocardias (gram + fixné aeróbne baktérie);
• Pertussis bacillus (malé imobilné gram-kokobacily, ktoré nespôsobujú spóry, ktoré ovplyvňujú bronchiálny epitel);
• enterokoky fekálne (podmienene patogénny mikroorganizmus);
• ako aj Klebsiella, Pasteurus

Antimikrobiálny účinok sa nevzťahuje na korynebaktérie, Pseudomonas aeruginosa, Kochov prútik, bledý treponém, leptospiru a vírusy.

Farmakologická skupina znamená - kombinované sulfanilamidové antibiotiká.

Rp: Biseotoli 0,48

1 tableta štyrikrát denne.

Biseptol: návod na použitie tabliet pre dospelých

Biseptol sa užíva perorálne alebo sa podáva intravenózne. Liek sa užíva po jedle a zapije veľkým množstvom vody. Infekcie, ktoré sú akútne, sa liečia najmenej päť dní.

Baktericídny účinok je založený na schopnosti aktívnej účinnej látky blokovať syntézu folátov v bunkách cudzích činidiel. Sulfametoxazol ovplyvňuje produkciu kyseliny dihydrofolovej a trimetoprim neumožňuje premene kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú. Táto je aktívna forma kyseliny listovej a je zodpovedná za proteínový metabolizmus a delenie mikrobiálnej bunky.

Pri perorálnom použití sa sulfametoxazol a trimetoprim úplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia zložiek sa zaznamenáva za 60 až 240 minút. Trimetoprim dobre preniká do buniek a tkanivových bariér - do pľúc, žlče, slín, spúta, semenných a cerebrospinálnych tekutín, vaginálnych sekrétov. Väzba na plazmatické proteíny v trimetoprime je 50%, v sulfametoxazole 66%. Biologická T1 / 2 pre prvú látku trvá od 9 do 16 hodín, druhá - približne 10 hodín. U starších pacientov au pacientov s patologickými funkciami renálnej funkcie sa polčas eliminácie zvyšuje, preto je v tomto prípade potrebné bez úpravy dávky.

Sulfametoxazol a trimetoprim prenikajú placentárnou bariérou. Obidve látky sa nachádzajú v materskom mlieku. Liek je eliminovaný obličkami.

Foto Biseptol v 5 ml ampulkách

Pri dlhodobom (viac ako 30-dňovom) priebehu liečby je potrebné pravidelne monitorovať krvný obraz, pretože pravdepodobnosť hematologických zmien je vysoká. Tieto sú reverzibilné pri menovaní vitamínu B9 (kyselina listová). Biseptol sa starostlivo predpisuje ľuďom trpiacim nedostatkom folátov. Kyselina listová je tiež indikovaná pri dlhodobej liečbe a pri vysokých dávkach.

Na prevenciu kryštalúrie je potrebné udržiavať dostatočné množstvo vylúčeného moču. Pri zhoršenej renálnej filtrácii sa zvyšuje riziko toxických reakcií.

Počas liečby by ste nemali jesť potraviny, ktoré obsahujú kyselinu para-aminobenzoovú (strukoviny, špenát, paradajky). Počas terapie je potrebné sa vyhnúť ultrafialovému žiareniu.

Praktickí lekári neodporúčajú liečbu týchto liekov tonsilofaryngitídou, vyvolanou β-hemolytickou streptokokovou skupinou A, kvôli širokej rezistencii kmeňov.

Čo sa týka interakcie s inými liekmi, Biseptol inhibuje črevnú mikroflóru, ktorá prispieva k zníženiu účinnosti perorálnych kontraceptív. Zvýšený účinok podporujú deriváty kyseliny salicylovej (kyselina acetylsalicylová, metylsalicylát, analgín, salicylát sodný). Kombinácia s diuretikami je nebezpečná, pretože zvyšuje riziko trombocytopénie. Biseptol spolu s barbiturátmi zvyšuje prejavy nedostatku vitamínu B9.

Intravenózne injekcie sa podávajú každých dvanásť hodín (maximálne 1920 miligramov). Pre maximálny účinok sa má udržiavať konštantná koncentrácia trimetoprimu v sére na 5 mikrogramoch.

Pri malárii, ktorej pôvodcom je plazmidium falciparum, sa intravenózne injekcie podávajú dva dni (1920 miligramov dvakrát denne). Pri renálnej insuficiencii sa polovica štandardnej dávky predpisuje tri dni a potom len polovica štandardnej dávky.

Biseptol 480 je určený výlučne na intravenózne podanie. Trvanie podávania je 60-90 minút. Pri závažnom ochorení sa dávka zdvojnásobí.

Biseptol potláča infekcie, ktoré sú lokalizované:

1. v respiračnom trakte: akútna a chronická bronchitída, bronchiektáza, pneumocystóza, pleurálny empyém;
2. v gastrointestinálnom trakte: brušný týfus, nosič salmonely, shigelóza, angiocholitída;
3. v ORL orgánoch: otitis, laryngitída, angína;
4. v močovom systéme: donovanóza, inguinálna lymfogranulomatóza, chancroid, pyelonefritída;
5. na koži: akné, furunkulóza;
6. v muskuloskeletálnom systéme: posledná línia lieku pre osteomyelitídu.

Chemoterapeutické činidlo vykazuje vysokú účinnosť pri liečbe akútnej brucelózy, nocardiózy, septikémie a Gilchristovej blastomykózy.

Biseptol nie je predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na sulfónamidy a iné pomocné zložky v kompozícii;
• porušenie jednej alebo viacerých funkcií pečene a obličiek;
• zníženie hladiny leukocytov;
• znížený počet krvných doštičiek;
• zníženie počtu leukocytov;
• zhubná anémia;
• tehotenstva;
• dojčenia;
• aplastickú anémiu;
• Nedostatok G-6-FDG;
• Pneumocystis;
• suspenzia je kontraindikovaná u detí mladších ako tri mesiace;
• intramuskulárne podávanie sa nevykonáva u pacientov mladších ako 6 rokov;
• hyperbilirubinémia v detstve.

Liek sa má užívať s opatrnosťou v starobe, s nedostatkom vitamínu B9, astmou, sezónnou alergickou rinokonjunktivitídou, atopickým ekzémom a patológiou štítnej žľazy. Biseptol je schopný zvýšiť symptómy u pacientov s porfyrínovým ochorením. Použitie antibakteriálnej chemoterapie je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním srdca, zhoršenou hematopoéziou a zvýšenou koncentráciou bilirubínu.

V závislosti na dávke predpísanej v oficiálnych pokynoch je liek dobre tolerovaný organizmom. Pri užívaní Biseptolu sa najčastejšie vyskytujú kožné vyrážky a poruchy tráviaceho traktu. U pacientov s precitlivenosťou na zložky lieku sa vyvinú alergické reakcie: vysoká horúčka, angioedém a pľúcna eozinofília, ktoré sa prejavujú ako dýchavičnosť.

Pri liečbe Biseptolum sa u pacientov môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: t

• kožné reakcie, ktoré často vymiznú po vysadení lieku: zvýšenie citlivosti organizmu na účinky ultrafialového žiarenia, polymorfný erytém, malígny exsudatívny erytém, akútna alebo toxická epidermálna nekrolýza, hemoragická vaskulitída;
• gastrointestinálny trakt: hepatitída, abnormálna stolica (hnačka), cholestatický syndróm, glositída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, u pacientov s vážnymi chronickými ochoreniami a imunitnými ochoreniami, často sa diagnostikuje akútna pankreatitída;
• zmeny krvného obrazu: pokles hladiny leukocytov v celkovom bunkovom zložení krvi, zníženie počtu neutrofilov, nízky počet krvných doštičiek, neutropénia, nedostatok kyseliny listovej, aplastická anémia, zvýšené koncentrácie methemoglobínu, Verlgof choroba;
• urinárny trakt: tubulointersticiálna nefritída, zvýšená hladina kreatinínu, soľná diathéza,
• centrálny nervový systém: meningálny syndróm, porucha motorickej koordinácie, halucinačné stavy;
• muskuloskeletálny systém: bolesť svalov a kĺbov;
• metabolizmus: Biseptol sa má užívať s opatrnosťou v prípade porúch metabolizmu draslíka.

U pacientov s diabetes mellitus sa v prvých dňoch liečby pozoruje zníženie koncentrácie glukózy v krvi. Hypoglykémia sa vyskytuje aj u jedincov s ochorením obličiek a pečene. Príčinou tohto patologického stavu môže byť nedostatočná výživa.

Frekvencia nežiaducich reakcií na liek je významne vyššia u pacientov so syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti. Závažné a závažné vedľajšie účinky (až do smrti) sa najčastejšie vyskytujú v starobe a u pacientov s komorbiditami.

Biseptol počas tehotenstva

Liečba týmto liekom patrí k teratogénnym faktorom, pretože biseptol negatívne ovplyvňuje embryonálny vývoj a môže spôsobiť potrat alebo predčasný pôrod. Komarovsky E.O. domnieva sa, že Biseptol sa nesmie užívať v prvom trimestri (3-10 týždňov) tehotenstva.

Nasledujúce lieky sa považujú za bezpečnejšie pre tehotné ženy:

• azitromycín (azalid, ktorý spomaľuje rast a reprodukciu baktérií);
• Amoxicilín (polosyntetické širokospektrálne antibiotikum súvisiace s penicilínmi);
• ampicilín (baktericídne, širokospektrálne antibakteriálne činidlo, ktoré inhibuje transpeptidázu);
• cefalosporíny (sbta-laktámové antibiotiká, ktoré inhibujú syntézu peptidoglykánovej vrstvy);
• erytromycín (makrolidové viazanie na 50S-podjednotku ribozómov);
• uroseptiká (vytvárajú dostatočnú koncentráciu účinných látok v moči a tkanivách urogenitálneho systému).

Treba mať na pamäti, že azitromycín a erytromycín je možné užívať len v druhom trimestri.

Suspenzia biseptolu pre deti: návod na použitie a iné dávkové formy

Vo Veľkej Británii sa Biseptol predpisuje len vo veku 12 rokov.

V Rusku a krajinách SNŠ sa droga široko používa v pediatrickej praxi, pediateri ju predpisujú aj pre malé deti. Základným pravidlom liečby Biseptolum je prísne dodržiavanie dávkovania.

Liečba trvá v priemere približne štyri dni. Chronické ochorenia vyžadujú dlhší priebeh liečby. Počas užívania Biseptolu by malo dieťa dostať dostatočné množstvo tekutiny. Je tiež potrebné upraviť stravu: upustiť od používania výrobkov z múky, sladkostí, čokolády a niektorých rastlinných plodín (kapusta, mrkva, paradajky).

Biseptol sa nepoužíva na liečbu tehotných alebo dojčiacich žien. Ak je to potrebné, menovanie biseptolu počas dojčenia, počas trvania antibiotickej liečby, je dojčenie dočasne zastavené.

Sulfametoxazol + trimetoprim nie je kompatibilný s alkoholom. Počas obdobia liečby biseptolom je potrebné upustiť od používania alkoholických nápojov.

Užívanie alkoholu na pozadí antibakteriálnej liečby biseptolom zvyšuje riziko výskytu vedľajších účinkov pri užívaní sulfometoxazolu s trimetoprimom a tiež zvyšuje zaťaženie pečene a zhoršuje dysbiózu.

Sulfametoxazol + trimetoprim obsahuje:

Biseptol sa osvedčil pri liečbe mnohých ochorení bakteriálneho pôvodu, vrátane infekcií horných dýchacích ciest, močového systému, gastrointestinálneho traktu atď.

Kombinované zloženie liečiva poskytuje vysokú účinnosť a silný baktericídny účinok Biseptolu na mnohé baktérie, vrátane kmeňov rezistentných na iné antimikrobiálne činidlá (vrátane sulfa liečiv).

Možno sa vám bude páčiť

Rýchlo pochopiť: Biseptol je antibiotikum alebo nie

Cefoxitin - návod na použitie, analógy, recenzie, recept

Populárne články

Zoznam OTC antibiotík + dôvody na zákaz ich voľného obehu

V štyridsiatych rokoch minulého storočia ľudstvo získalo mocnú zbraň proti mnohým smrteľným infekciám. Antibiotiká boli predávané bez lekárskeho predpisu a povolené

Biseptol 480 mg - oficiálny návod na použitie

MINISTERSTVO ZDRAVIA A SOCIÁLNEHO ROZVOJA RUSKEJ FEDERÁCIE

NÁVOD
o používaní lieku
na lekárske použitie

Obchodný názov
Biseptol 480

Medzinárodný nechránený názov účinných látok
Co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim]

Forma dávkovania
Koncentrát na infúzny roztok

Zloženie 1 ml koncentrátu
Účinné látky: sulfametoxazol 80,00 mg + trimetoprim 16,00 mg
Pomocné látky: propylénglykol 400,00 mg, etylalkohol 96% 100,00 mg. benzylalkohol 15,00 mg, siričitan sodný (E223) 1,00 mg. hydroxid sodný 12,63 mg, 10% roztok hydroxidu sodného na pH 9,5 - 11,0, voda na injekciu do 1 ml. 1 injekčná liekovka (5 ml) obsahuje 400 mg sulfametoxazolu a 80 mg trimetoprimu.

popis
Priehľadná bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina
Kombinované antimikrobiálne činidlo.

Kód ATX: J01EE01

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Biseptol je kombinovaná antibakteriálna látka obsahujúca ko-trimoxazol - zmes v pomere 5: 1 sulfametoxazolu a trimetoprimu. Sulfametoxazol inhibuje syntézu kyseliny listovej kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou, t.j. má bakteriostatický účinok.
Trimetoprim je inhibítor bakteriálnej dihydrofolátreduktázy. V závislosti od podmienok môže mať baktericídny alebo bakteriostatický účinok. Trimetoprim a sulfametoxazol blokujú dva po sebe nasledujúce stupne biosyntézy purínov a potom nukleové kyseliny, ktoré sú nevyhnutné pre mnohé baktérie.
Biseptol je širokospektrálne baktericídne činidlo, aktívne proti nasledujúcim mikroorganizmom: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, niektoré druhy Pseudomonas (okrem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp. Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogénne huby: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odolné voči lieku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Vírusy.
farmakokinetika
Maximálna koncentrácia sulfametoxazolu a trimetoprimu, stanovená po jednej hodine, je vyššia a dosahuje sa rýchlejšie, keď sa podáva intravenózne v porovnaní s koncentráciou získanou pri užívaní lieku vo vnútri. Významné rozdiely v plazmatickej koncentrácii, polčase a eliminácii po podaní ko-trimoxazolu v perorálnej a intravenóznej forme neboli stanovené. Trimetoprim je slabá alkália (pKa = 7,3) s lipofilnými vlastnosťami. Koncentrácia trimetoprimu v tkanivách je vyššia ako koncentrácia stanovená v plazme, je obzvlášť vysoká v pľúcach a obličkách. Vyššie koncentrácie trimetoprimu v porovnaní s plazmou sa pozorujú v žlči, tekutine a tkanivách prostaty, spúta a vaginálneho sekrétu. Koncentrácie trimetoprimu v materskom mlieku, mozgovomiechovom moku, strednom uchu, synoviálnej tekutine, intracelulárnej tekutine (intersticiálnej) zodpovedajú koncentráciám potrebným na antibakteriálny účinok. Trimetoprim preniká do plodovej vody a tkanív plodu a dosahuje tam koncentráciu blízku koncentrácii pozorovanej v materskom sére.
Približne 50% trimethoprimu sa viaže na plazmatické proteíny. Polčas u ľudí s normálnou funkciou obličiek je od 8,6 do 17 hodín. V porovnaní s mladými pacientmi neboli signifikantné rozdiely u starších pacientov. Trimetoprim sa vylučuje hlavne obličkami - približne 50% sa nezmenilo v priebehu 24 hodín v moči. V moči bolo identifikovaných niekoľko metabolitov trimetoprimu.
Sulfametoxazol je slabá kyselina s pKa = 6,0. Koncentrácia aktívnej formy sulfametoxazolu v amniotickej tekutine, žlči, mozgovomiechovom moku, sekrétoch stredného ucha, spúte, synoviálnej tekutine, intracelulárnej tekutine je od 20 do 50% sulfametoxazolu v plazme. Približne 66% sulfametoxazolu sa viaže na plazmatické proteíny. Polčas eliminácie u ľudí s normálnou funkciou obličiek je 9 až 11 hodín. U osôb s poškodenou funkciou obličiek sa nezistili zmeny polčasu aktívnej formy sulfamethoxazolu, ale predĺženie polčasu hlavného acetylovaného metabolitu je v prípade klírensu kreatinínu menej ako 25 ml / min.
Sulfametoxazol sa primárne vylučuje obličkami, v aktívnej forme sa v moči nachádza 15 až 30% podanej dávky. U starších pacientov dochádza k poklesu renálneho klírensu sulfametoxazolu.

Indikácie na použitie
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ko-trimoxazol:

• infekcie močových ciest: infekcie močových ciest, mäkký chancre;
• infekcie dýchacích ciest: chronická bronchitída, liečba a prevencia pneumónie spôsobenej Pneumocystis jiroveci (predtým P. carinii) (PCP);
• infekcie horných dýchacích ciest: zápal stredného ucha (u detí);
• gastrointestinálne infekcie: týfus a paratyfatická horúčka, cholera, dyzentéria, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli;
• iné bakteriálne infekcie: nocardiosis, brucelóza, aktinomykóza, juhoamerická blastomykóza, toxoplazmóza.

Biseptol 480 by sa mal používať v prípadoch, keď je perorálna medikácia nemožná (alebo sa neodporúča), alebo podľa názoru lekára je nevyhnutné používať liek obsahujúci dve antibakteriálne zložky.

kontraindikácie

• Precitlivenosť na sulfónamidy, trimetoprim, ko-trimoxazol alebo akúkoľvek pomocnú zložku lieku;
• vážne poškodenie parenchýmu pečene;
• závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 15 ml / min);
• zlyhanie pečene;
• závažné hematologické poruchy: aplastická anémia, anémia s nedostatkom B12, agranulocytóza, leukopénia, nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
• je potrebné vyhnúť sa podávaniu liečiva diagnostikovaného porfýriou alebo pacientov, u ktorých je riziko vzniku akútnej porfýrie, pretože t liek môže zvýšiť príznaky tohto ochorenia;
• deti do 3 rokov (s výnimkou liečby alebo prevencie pneumónie spôsobenej Pneumocystis jiroveci);
• tehotenstva a dojčenia.

S opatrnosťou
Pri predpisovaní pacientov s deficitom kyseliny listovej (napr. U ľudí so závislosťou od alkoholu, liečba antikonvulzívami, syndrómom malabsorpcie a starších pacientov) je potrebná opatrnosť pri predpisovaní pacientov s biseptolom 480; pacientov s astmou a závažnými alergiami; pacientov s ochoreniami obehového systému a dýchacích ciest, pretože po podaní vysokých dávok sa môže vyskytnúť nadmerná hydratácia; pacientov s ochorením štítnej žľazy. U starších pacientov sa odporúča špeciálna starostlivosť, pretože táto skupina je náchylnejšia na vedľajšie účinky a výraznejšie vedľajšie účinky, najmä pri sprievodných ochoreniach, ako je zlyhanie obličiek a (alebo) abnormálna funkcia pečene a užívanie iných liekov.

Dávkovanie a podávanie
Biseptol 480, koncentrát na prípravu infúzneho roztoku, je určený len na intravenózne podanie a má sa riediť bezprostredne pred použitím.
Po injekcii Biseptolu 480 do infúzneho roztoku sa výsledná zmes musí dôkladne pretrepať s cieľom úplného premiešania. Ak sa pred zmiešaním alebo počas infúzie objaví zrazenina alebo sa objavia kryštály, zmes sa musí zničiť a pripraviť sa nová.
Odporúča sa nasledujúca schéma riedenia lieku Biseptol 480:
1 ampulka (5 ml) Biseptolu 480 v 125 ml infúzneho roztoku;
2 ampulky (10 ml) Biseptolu 480 v 250 ml infúzneho roztoku;
3 ampulky (15 ml) prípravku Biseptol 480 v 500 ml infúzneho roztoku.
Použitie nasledujúcich roztokov na infúziu na riedenie lieku Biseptol 480 je povolené: t

• 5% a 10% roztok dextrózy;
• 0,9% roztok NaCl;
• riešenie Ringera;
• 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokom dextrózy.

Pripravený roztok na infúzie lieku Biseptol 480 by sa nemal miešať s inými liekmi alebo inými roztokmi na infúzie, ktoré nie sú uvedené vyššie.
Trvanie infúzie by malo byť približne 60 až 90 minút a závisí od stupňa hydratácie pacienta.
Ak je pacient kontraindikovaný pri podávaní veľkého množstva tekutiny, je povolená vyššia koncentrácia ko-trimoxazolu - 5 ml v 75 ml 5% dextrózy. Nepoužitý roztok zlikvidujte.
Akútne infekcie
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: zvyčajne používajú 2 ampulky (10 ml) každých 12 hodín.
Deti vo veku od 3 do 12 rokov: v dávke 30 mg sulfametoxazolu a 6 mg trimetoprimu na kg telesnej hmotnosti na deň, v 2 dávkach.
Dávkovacia schéma lieku Biseptol 480 (pred zavedením lieku by sa mala zriediť, ako je opísané vyššie):

• deti vo veku od 3 do 5 rokov: 2,5 ml každých 12 hodín.
• deti vo veku od 6 do 12 rokov: 5 ml každých 12 hodín.

V prípade veľmi závažných infekcií vo všetkých vekových skupinách možno dávku zvýšiť o 50%.
Liečba sa má vykonávať najmenej päť dní alebo do dvoch dní po vymiznutí príznakov.
Pacienti s renálnou insuficienciou: v prípade dospelých a detí starších ako 12 rokov (údaje o deťoch mladších ako 12 rokov nie sú dostupné) s renálnou insuficienciou sa má dávka lieku upraviť v závislosti od klírensu kreatinínu.

Vedľajšie účinky
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, apatia, tremor, aseptická meningitída, kŕče, neuritída, ataxia, závraty, tinitus, depresia, halucinácie.
Na strane dýchacieho systému: bronchospazmus, kašeľ, plytké dýchanie, pľúcne infiltráty.
Na strane tráviaceho systému: gastritída, bolesť brucha, cholestáza, nevoľnosť, vracanie, hnačka, stomatitída, pseudomembranózna kolitída, cholestatická hepatitída, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, hyperbilirubinémia, nekróza pečene, zápal pečene, pankreatitída.
Zo strany hematopoetických orgánov: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, hypoprotrombinémia, agranulocytóza, megaloblastická anémia, aplastická anémia, hemolytická anémia, methemoglobinémia, eozinofília, purpura, hemolýza u hypertenzných pacientov, s deficitom-ny;
Na strane močového systému: polyúria, kryštalúria, hematuria, zvýšená močovina, hyperkreatininémia, toxická nefropatia s oligúriou a anúria, renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída.
Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Na strane imunitného systému: sérová choroba, anafylaktické reakcie, alergická myokarditída, vazomotorická rinitída, horúčka lieku, hemoragická vaskulitída (Schönlein-Genoch), periarteritis nodosa, systémový lupus erythematosus.
Na strane kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, fotosenzitivita, exfoliatívna dermatitída, perzistentná vyrážka, polymorfný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), edém Quincke, sclera začervenania.
Porucha metabolizmu a výživy: hyperkalémia, hypoglykémia, hyponatrémia, anorexia.
Infekcie a parazitické ochorenia: kandidóza.
Lokálne reakcie: tromboflebitída, bolesť v mieste vpichu injekcie.

predávkovať
Symptómy: nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesť hlavy, zmätenosť. Pri ťažkej forme predávkovania trimetoprimom bola pozorovaná depresia kostnej drene.
Liečba: ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, liek sa musí okamžite prerušiť. Vstrekovanie tekutín, korekcia porúch elektrolytov. Ak je to potrebné, hemodialýza.

Interakcia s inými liekmi
Co-trimoxazol je kompatibilný s nasledujúcimi liečivami: 5% dextróza pre IV infúziu, 0,9% chlorid sodný pre IV infúziu, zmes 0,18% chloridu sodného a 4% dextrózy pre IV infúziu, 6% dextrán 70 pre iv infúzie v 5% dextróze alebo vo fyziologickom roztoku, 10% dextránu 40 pre iv infúzie v 5% dextróze alebo fyziologickom roztoku, Ringerov injekčný roztok.
U starších pacientov zvyšuje Biseptol v kombinácii s diuretikami, najmä tiazidovými diuretikami, riziko trombocytopénie. Súčasné použitie s cyklosporínom znižuje jeho koncentráciu v krvi.
Liek sa nemá podávať intravenózne v kombinácii s liekmi a roztokmi obsahujúcimi bikarbonáty.
Zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych antikoagulancií, zvyšuje účinok hypoglykemických látok a metotrexátu. Znižuje intenzitu metabolizmu fenytoínu v pečeni (rozširuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarínu, čím zvyšuje ich účinok Pri súčasnom použití ko-trimoxazolu a rifampicínu počas týždňa sa polčas trimetoprimu znižuje.
U pacientov, ktorí užívajú profylaktický pyrimetamín (liek proti malárii) v dávkach presahujúcich 25 mg / týždeň, sa pri liečbe ko-trimoxazolom pozorovali prípady megaloblastickej anémie. Použitie kombinovanej liečby tohto typu sa neodporúča.
Pri súčasnom použití ko-trimoxazolu a zidovudínu sa zvyšuje riziko hematologických porúch, a preto by sa mali vykonávať krvné testy.
Zvyšuje sérové ​​koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (je potrebná kontrola) koncentrácií digoxínu v sére.
Zníženie terapeutického účinku ko-trimoxazolového benzokaínu, prokaínu, prokaínamidu a iných liečiv v dôsledku hydrolýzy, pri ktorej vzniká PABK.
Medzi diuretikami (tiazidy, furosemid atď.) A orálnymi hypoglykemickými liečivami (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na druhej strane je možná krížová alergická reakcia.
Fenytoín, barbituráty, PAS zvyšujú prejavy nedostatku kyseliny listovej.
U pacientov užívajúcich cyklosporíny (napríklad po transplantácii obličiek) sa počas liečby ko-trimoxazolom pozorovalo prechodné zhoršenie funkcie obličiek.
Pri súčasnom použití ko-trimoxazolu a prokaínamidu alebo amantadínu sa môže vyskytnúť zvýšenie sérových koncentrácií uvedených liekov.
Deriváty kyseliny salicylovej zvyšujú účinok ko-trimoxazolu.
Kyselina askorbová, hexametyléntetramín a iné lieky na okysľovanie moču zvyšujú riziko kryštalickej reakcie.
Co-trimoxazol znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (inhibuje črevnú mikroflóru a znižuje enterohepatickú cirkuláciu hormonálnych zlúčenín).

Špeciálne pokyny
Počas používania lieku by sa mala zachovať správna diuréza. U oslabených pacientov sa zvyšuje riziko kryštálov sulfónamidov. V prípade dlhodobého podávania lieku sa odporúčajú pravidelné krvné testy, pretože existuje možnosť hematologických zmien spojených s nedostatkom kyseliny listovej.
Po použití lieku sa môže objaviť hnačka, ktorá môže byť príznakom pseudomembranóznej kolitídy. Je potrebné zastaviť užívanie lieku a zrušiť lieky proti hnačke.
Nepoužívajte liek Biseptol 480 pri liečbe faryngitídy spôsobenej beta-hemolytickými streptokokmi skupiny A.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkalémiu, vrátane draslík šetriacich diuretík.
Odporúča sa monitorovať koncentráciu draslíka v sére vzhľadom na riziko zvýšenia jeho koncentrácie (hyperkalémia).
V prípade prvých príznakov kožnej vyrážky prerušte používanie lieku.
Vzhľadom na obsah benzylalkoholu v prípravku Biseptol 480 (15 mg benzylalkoholu v 1 ml roztoku) sa liek nemá používať u predčasne narodených detí a dojčiat. Benzylalkohol môže spôsobiť intoxikáciu a anafylaktoidné reakcie u dojčiat a detí mladších ako 3 roky.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia
Počas tehotenstva a dojčenia by ste nemali predpisovať liek.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a ďalšie mechanizmy
Počas obdobia liečby sa musí dbať na to, aby sa vozidlo riadilo a aby sa vykonávali potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorické reakcie.

Forma uvoľnenia a balenie
Koncentrát na infúzny roztok (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Na 5 ml v ampulkách z bezfarebného hydrolytického skla (trieda 1, Heb. Pharm.). Nad zárezom ampulky je bodka bielej alebo červenej, ako aj prúžok vo forme žltého krúžku. Na 5 ampuliek umiestnite do palety ampulky z PVC. Dve palety v kartónovom balení s návodom na použitie.

Podmienky skladovania
Uchovávajte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke!

Čas použiteľnosti
5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky
Podľa receptu.

Výrobca a vlastník registračného osvedčenia
JSC Varšava farmaceutický závod Polfa
Str. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Poľsko.

Zastupiteľský úrad v Ruskej federácii:
121248 Moskva, Kutuzov Avenue, 13, kancelária 85

Biseptol 480

Popis k 3. septembru 2015

• Latinský názov: Biseptol 480
• ATX kód: J01EE01
• Účinná látka: Co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)
• Výrobca: Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Poľsko) t

štruktúra

1 ampulka (5 ml) obsahuje 400 mg sulfametoxazolu a 80 mg liečiv aktívnych v trimetoprime.

Ďalšie zložky: metabisulfit sodný, etanol, propylénglykol, benzylalkohol, hydroxid sodný, voda d / in.

Uvoľňovací formulár

Biseptol 480 sa vyrába vo forme infúzneho koncentrátu v ampulkách po 5 ml č. 10 v balení.

Farmakologický účinok

Antibakteriálne (bakteriostatické a baktericídne).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antibakteriálne vlastnosti Biseptolu 480 sú výsledkom komplementárnych kombinovaných účinkov dvoch účinných látok, sulfametoxazol / trimetoprim (ko-trimoxazol), v pomere 5/1.

Sulfametoxazol prostredníctvom kompetitívneho antagonizmu s kyselinou para-aminobenzoovou potláča replikáciu kyseliny listovej, to znamená vykazuje bakteriostatickú účinnosť.

Účinkom trimetoprimu je inhibícia dihydrofolátreduktázy baktérií, ktorá môže byť v závislosti od situácie bakteriostatická a baktericídna.

Vďaka dvom mechanizmom pôsobenia ko-trimoxazol interferuje s dvomi po sebe nasledujúcimi fázami biosyntézy purínu a potom nukleovými kyselinami, ktoré sú nevyhnutné pre normálny vývoj mnohých mikroorganizmov.

Antibakteriálna aktivita ko-trimoxazolu sa vzťahuje na nasledujúce patogénne alebo podmienene patogénne bakteriálne kmene: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroidy, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth a ďalšie Serratia marcescens; niektoré kmene: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogénne huby: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; prvoky: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

Nie je citlivý na účinky ko-trimoxazolu: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, vírusy.

V čreve Biseptol 480 potláča funkčnosť Escherichia coli, znižuje vnútornú syntézu riboflavínu, tiamínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B. Terapeutická účinnosť trvá 7 hodín.

Cmax ko-trimoxazolu, pozorovaný 60 minút po jeho / v úvode, sa dosahuje rýchlejšie a vykazuje vyššie hodnoty ako pri orálnom podaní. Signifikantné rozdiely v obsahu plazmy, T1 / 2 a eliminácii, po perorálnom podaní alebo v / v zavedení Biseptolu 480 neboli pozorované.

Ko-trimoxazol sa vyznačuje dobrou distribúciou a rýchlym prienikom do biologických tekutín a tkanív ľudského tela. Prechádza placentárnou bariérou, BBB a mliekom dojčiacej matky. V moči a pľúcach sú koncentrácie lepšie ako plazma. Aspoň kumulované v bronchiálnych sekrétoch, tkanivách a sekrétoch prostaty, intersticiálnej tekutine, vaginálnych sekrétoch, exsudáte stredného ucha, žlči, mozgovomiechovom moku, kostiach, vodnom moku oka, slinách, materskom mlieku.

Distribúcia dvoch aktívnych liečiv je odlišná: umiestnenie sulfametoxazolu sa pozoruje len v extracelulárnom priestore a umiestnenie trimetoprimu v extracelulárnom priestore a vnútri buniek. Sulfametoxazol je spojený s plazmatickými proteínmi o 66% a trimetoprimom o 45%. Metabolická transformácia oboch liečiv prechádza v pečeni. Metabolizmus s uvoľňovaním inaktívnych acetylovaných derivátov sa prevažne stáva sulfametoxazolom.

Hlavné vylučovanie liečiva sa uskutočňuje obličkami, a to tak sekréciou kanálikov, ako aj filtráciou. 72 hodín sa až 80% lieku vylučuje vo forme metabolitov a 50% trimethoprimu a 20% sulfametoxazolu sa vylučuje v nezmenenej forme. Malé množstvo ko-trimoxazolu sa vylučuje črevami. T1 / 2 trimethoprim sa mení v priebehu 10-12 hodín a sulfametoxazol v priebehu 9-11 hodín. U detí je T1 / 2 oveľa menší a je určený vekovou závislosťou (do 12 mesiacov - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín). T1 / 2 ko-trimoxazol u starších pacientov a pacientov s renálnymi patológiami sa zvyšuje.

Indikácie na použitie

Biseptol v ampulkách je indikovaný na infúznu infúziu pri ochoreniach infekčnej etiológie rôznych systémov ľudského tela.

Genitourinárny systém:

• inguinálny granulom;
• uretritída;
• kvapavka;
• pyelonefritída;
• pohlavný lymphogranuloma;
• zápal močového mechúra;
• mäkký rebrík;
• pyelitis;
• epididymitída;
• prostatitis.

Respiračný systém:

• bronchiektázie;
• Pneumocystis pneumónia;
• bronchitída (akútna / chronická);
• pleurálny empyém;
• laloková pneumónia;
• absces pľúc;
• bronchopneumónie.

ORL orgány:

• laryngitída;
• šarlach;
• otitis media;
• bolesť hrdla;
• zápal prínosových dutín.

Tráviaci systém:

• cholangitída;
• brušný týfus;
• cholecystitída;
• úplavica;
• paratýfusu;
• cholera;
• nosič salmonel;
• gastroenteritídy (spôsobenej expozíciou enterotoxických kmeňov E. coli).

koža:

• akné;
• infekcie rán a absces;
• pyoderma;
• odreniny;
• pooperačné / posttraumatické infekcie.

iné:

• čierny kašeľ
• sepsa;
• malárie;
• akútna brucelóza;
• Juhoamerická blastomykóza;
• toxoplazmóza;
• osteoartikulárne infekcie;
• osteomyelitída.

kontraindikácie

Úplne kontraindikované použitie ampulky Biseptol 480, keď:

• osobná citlivosť na trimetoprim / sulfónamidy;
• megaloblastická anémia (s nedostatkom kyseliny listovej);
• tehotenstva;
• aplastickú anémiu;
• dojčenie;
• Anémia s nedostatkom B12;
• leukopénia;
• hyperbilirubinémia u detí;
• agranulocytóza;
• ťažké patologické stavy obličiek / pečene;
• nedostatok glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
• vo veku 6 rokov.

Pri špeciálnej starostlivosti je možné vymenovanie injekčného koncentrátu Biseptol 480 s:

• nedostatok kyseliny listovej;
• ochorenia štítnej žľazy;
• bronchiálna astma;
• poruchy funkcie obličiek / pečene.

Vedľajšie účinky

Tráviaci systém:

• glositída;
• nevoľnosť s vracaním alebo bez neho;
• nechutenstvo;
• pseudomembranózna enterokolitída;
• hnačka;
• gastritídu;
• stomatitída;
• bolesti brucha;
• zvýšená transaminázová aktivita pečene;
• hepatitída;
• cholestáza;
• nekróza pečene.

Nervový systém:

• závraty;
• aseptickú meningitídu;
• apatia;
• depresie;
• tras;
• bolesti hlavy;
• periférnej neuritídy.

Respiračný systém:

• pľúcne infiltráty;
• bronchospazmus.

Hematopoetický systém:

• megaloblastickú anémiu;
• neutropénia;
• gipoprotrombinemii;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• leukopénia.

Močový systém:

• hematúria;
• polyúria;
• gipokreatininemiya;
• intersticiálna nefritída;
• porucha funkcie obličiek;
• zvýšenie močoviny;
• kryštalúrie;
• toxická nefropatia s anúria a oligúria.

Systém pohybového aparátu:

• bolesť svalov;
• kĺbov.

Alergické prejavy:

• pruritus / vyrážka;
• zvýšenie teploty;
• začervenanie skléry;
• fotosenzitivita;
• exfoliatívna dermatitída;
• olipmorphic erythema;
• alergická myokarditída;
• Quincke opuch.

Lokálne reakcie:

• bolesť;
• tromboflebitída.

Biseptol 480 mg, návod na použitie

Návod na použitie Biseptol 480 zahŕňa použitie koncentrátu výlučne na infúznu liečbu po predchádzajúcom zriedení.

Injekcia lieku je zakázaná.

Na zriedenie koncentrátu sa zvyčajne používajú roztoky chloridu sodného (9%), Ringer alebo Dextróza (5%). Výroba infúznej zmesi sa má vykonať bezprostredne pred jej použitím, dôkladne premiešať všetky zložky. Výsledný roztok je použiteľný 6 hodín.

Pacientom sa po 12 rokoch spravidla predpisujú 2 ampulky (960 mg) liečiva na 250 ml rozpúšťadla, dvakrát za 24 hodín. V závažných prípadoch sa použitie 3 ampúl (1440 mg) biseptolu vykonáva s 2 až 3 infúziami denne.

Denná dávka liečiva pre pacientov od 6 do 12 rokov sa vypočíta rýchlosťou 36 mg na kilogram hmotnosti, podávaná dvakrát denne v rovnakých dávkach.

Keď sa má zlyhanie obličiek (CC 15-30 ml / min) znížiť o polovicu.

predávkovať

Pri akútnom predávkovaní Biseptolom 480 sa pozorovala nevoľnosť, črevná kolika, zvracanie, ospalosť, závraty, mdloby, bolesti hlavy, horúčka, depresia, kryštalúria, poruchy videnia, zmätenosť, hematúria. V prípade dlhodobého vystavenia vysokým dávkam lieku sú možné prejavy trombocytopénie, megaloblastickej anémie, leukopénie, žltačky.

Predepsanou liečbou je očistiť žalúdok a odobrať veľký objem tekutiny. Na zvýšenie vylučovania trimetoprimu sa vykonáva acidifikácia moču, aby sa eliminoval jeho účinok na kostnú dreň i / m podávanie kalciumfolinátu v dennej dávke 5-15 mg na aktiváciu erytropoézy (s potlačením hematopoetickej funkcie) i / m injekcie kyseliny listovej v dennej dávke 3-6 mg. Terapia predávkovania zvyčajne trvá 5 až 7 dní. Možno použitie hemodialýzy.

interakcie

Paralelné podávanie biseptolu s perorálnymi antidiabetikami, fenytoínom a derivátmi warfarínu zvyšuje ich účinok z hľadiska zvýšenia protrombínového času a tvorby krvácania.

Kombinované použitie ko-trimoxazolu a diuretík u starších pacientov zvyšuje riziko trombocytopénie.

Kombinované vymenovanie s cyklosporínom znižuje jeho plazmatické koncentrácie.

Nie je potrebné kombinovať infúzie biseptolu s liekmi vrátane bikarbonátov.

Biseptol 480 zvyšuje antikoagulačné účinky nepriamych koagulantov, zvyšuje účinok metotrexátu a hypoglykemických liekov.

Paralelné podávanie rifampicínu znižuje T1 / 2 trimetoprimu.

Kombinované použitie dávok pyrimetamínu viac ako 25 mg týždenne zvyšuje riziko megaloblastickej anémie.

Kombinovaný príjem s diuretikami (hlavne s tiazidom) zvyšuje možnosť tvorby trombocytopénie.

Účinnosť biseptolu sa znižuje pri užívaní benzokaínu, prokaínamidu, prokaínu a ďalších liekov, ktorých hydrolýza produkuje PABA.

Biseptol znižuje rýchlosť metabolizmu warfarínu a fenytoínu, a preto sa ich účinok zvyšuje.

Možno vznik krížovo alergických javov s paralelným príjmom ko-trimoxazolu na jednej strane a diuretík spolu s derivátmi sulfonylmočoviny na strane druhej.

Barbituráty, fenytoín, PAS môžu ovplyvniť nedostatok kyseliny listovej.

Účinok biseptolu sa zvyšuje v kombinácii s podávaním derivátov kyseliny salicylovej.

Hexametyléntetramín, kyselina askorbová a iné prípravky, ktoré okysľujú moč, zvyšujú riziko kryštalickej reakcie.

S paralelným použitím s Kolesteramínom, ktorý znižuje absorpciu ko-trimoxazolu, sa má jeho príjem uskutočniť 3-4 hodiny pred alebo 60 minút po užití Biseptolu.

Terapia Biseptolumom môže znížiť spoľahlivosť perorálnych kontraceptív v dôsledku potlačenia črevnej mikroflóry av dôsledku toho aj zníženia enterohepatickej cirkulácie hormónov.

Farmaceutická kompatibilita Biseptolu sa pozoruje s nasledujúcimi infúznymi roztokmi a ich zmesami: Dextróza (5%); Ringer; chlorid sodný (0,9%); dextróza (4%) + chlorid sodný (0,18%); Dextran 70 (6%) + dextróza (5%) alebo NaCl; Dextran 40 (10%) + dextróza alebo NaCl.

Podmienky predaja

Biseptol 480 sa predáva len po predložení predpisu.

Podmienky skladovania

Koncentrát sa musí skladovať pri teplote do 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Od momentu výroby - 5 rokov.

Špeciálne pokyny

U pacientov so syndrómom imunodeficiencie boli počas užívania Biseptolu na liečbu pneumónie častejšie pozorované negatívne účinky ako horúčka, kožné vyrážky a leukopénia.

Pri liečbe každé 2 - 3 dni by sa mal stanoviť obsah plazmy sulfametoxazolu. V prípade, že je koncentrácia vyššia ako 150 µg / ml, liečba sa má prerušiť, až kým sa hodnoty nižšie ako 120 µg / ml neznížia.

Dlhodobá liečba vyžaduje systematický výskum krvného obrazu a funkcie obličiek / pečene.

Pri používaní Biseptolu na liečbu starších pacientov sa odporúča užívať kyselinu listovú paralelne v dennej dávke 3-6 mg, čo významne neovplyvňuje antimikrobiálnu účinnosť ko-trimoxazolu. Pri liečbe starších pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátov je potrebná zvýšená opatrnosť.

Aby sa zabránilo kryštalurii, mala by sa zachovať dostatočná diuréza.

Možnosť výskytu alergických a toxických prejavov sulfónamidov výrazne narastá s nedostatočnou filtračnou schopnosťou obličiek.

V súvislosti s liečbou biseptolom je lepšie odmietnuť jesť zeleninové výrobky vrátane PABK (strukoviny, mrkva, karfiol, paradajky, špenát).

Počas ko-trimoxazolovej terapie je potrebné dávať pozor na vystavenie sa akémukoľvek typu ultrafialového žiarenia.

Biseptol 480 sa neodporúča predpisovať na faryngitídu alebo angínu spôsobenú pyogénnym streptokokom kvôli prevalencii rezistencie týchto kmeňov.

analógy

• kotrimoxazol;
• Bactrim;
• Brifeseptol;
• Bi Septin;
• Dvaseptol;
• Metosulfabol.

Pre deti

Biseptol 480 vo forme infúzneho koncentrátu nie je určený až do 6 rokov.

S alkoholom

Je lepšie nespojiť liečbu Biseptalum s použitím nápojov, vrátane alkoholu.

Počas gravidity (a laktácie) t

recenzia

V nedávnej minulosti bol Biseptol veľmi obľúbený u lekárov a bol používaný veľmi široko a pomerne účinne. V poslednej dobe sa okolo tejto drogy vyskytla vážna kontroverzia, najmä o jej účinnosti a toxicite. Názory pacientov, ako aj samotných lekárov sa v tomto ohľade niekedy diametrálne odlišujú, a preto nie je možné jednoznačne dospieť k záveru o vhodnosti použitia Biseptolu v súčasnosti. V tejto situácii by bolo najlepšie spoliehať sa na skúsenosti svojho lekára, ktorý bude schopný kompetentne zhodnotiť bolestivý stav a predpísať správnu liečbu.

Cena Biseptol 480 kde kúpiť

Cena Biseptol 480 kolíše okolo 400-450 rubľov.