Biseptol

Liek Biseptol je kombinovaný antibakteriálny liek, ktorý má široké spektrum aktivity a aktivity proti veľkému počtu rôznych baktérií infekčných chorôb. V súvislosti so širokým spektrom účinku sa tablety Biseptolu používajú pri infekčných ochoreniach rôznej lokalizácie v tele.

Forma uvoľnenia a zloženie

Biseptolové tablety majú okrúhly tvar a bielu farbu. V strede tablety je riziko separácie vhodnej zlomeniny na polovicu, ak sa má dávka znížiť. V jednej tablete je koncentrácia účinnej látky ko-trimoxazolu 120 mg (sulfametoxazol - 100 mg a trimetoprim - 20 mg) a 480 mg (sulfametoxazol - 400 mg a trimetoprim - 80 mg). Obsahuje aj pomocné látky, medzi ktoré patria:

• Zemiakový škrob.
• Stearát horečnatý.
• Mastenec.
• Polyvinylalkohol.
• Aseptín P,
• Aseptín M,
• Propylénglykol.

Tablety sú balené v blistrovom balení po 20 kusov. Jedno kartónové balenie obsahuje jedno blistrové balenie s tabletami a návod na použitie.

Farmakologický účinok

Účinnou zložkou tabliet je ko-trimoxazol. Je to kombinácia 2 zlúčenín - sulfametoxazolu a trimetoprimu. Tieto látky majú antimikrobiálny účinok inhibíciou procesu syntézy kyseliny listovej v bakteriálnej bunke. Sulfametoxazol blokuje tvorbu kyseliny dihydrofolovej a trimetoprimu, následnú transformáciu na kyselinu tetrafoliovú. Kyselina listová je nevyhnutná pre normálny priebeh výmeny nukleotidových báz v bakteriálnej bunke, ktorá tvorí genetický materiál (DNA a RNA). Vzhľadom na tento mechanizmus majú tablety biseptolu v nízkej koncentrácii bakteriostatický účinok (inhibujú rast a reprodukciu baktérií) a so zvyšujúcou sa koncentráciou - baktericídny účinok (spôsobujú odumieranie bakteriálnych buniek). Co-trimoxazol má aktivitu proti širokému spektru rôznych typov baktérií:

• Gram-negatívne tyčinky (tyčinkovité baktérie, ktoré zafarbia, keď sa zafarbia Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. Tiež Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Gram-pozitívne koky (sférické baktérie, majú purpurové sfarbenie v gramom zafarbenom nátere) - Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín a meticilín), Staphylococcus spp. (koaguláza negatívna), Streptococcus pneumoniae (rezistentná na penicilín a penicilín).

Kauzálne agens infekčných ochorení (tuberkulóza, syfilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa a Treponema pallidum sú rezistentné (aktívne) na účinnú látku liečiva.

Po odobratí pilulky vo vnútri sa účinná látka vstrebáva do krvi z lúmenu tenkého čreva. Terapeutická koncentrácia v krvi sa dosiahne 20-30 minút po užití tablety a účinná látka sa takmer úplne vstrebáva z čreva (biologická dostupnosť nad 90%). Ko-trimoxazol dobre preniká do všetkých tkanív tela z krvi, preniká do hematoencefalickej bariéry, akumuluje sa v mozgových tkanivách. Pri nižšej koncentrácii sa akumuluje v plodoch počas tehotenstva (prechádza placentárnou bariérou) a materského mlieka počas laktácie. Takmer polovica liečiva sa vylučuje do moču nezmenenými obličkami. Čiastočne sa ko-trimoxazol spracováva v pečeni na medziprodukty degradácie, ktoré sa vylučujú močom a žlčou.

Indikácie na použitie

Použitie tabliet Biseptol je indikované na rôzne infekčné procesy v tele spôsobené baktériami citlivými na ko-trimoxazol, medzi ktoré patria:

• Infekcie horných dýchacích ciest - nádcha (zápal nosovej sliznice), faryngitída (bakteriálny proces v hltane), laryngitída (zápal hrtanu).
• Infekcie dolných dýchacích ciest - tracheitída (zápal priedušnice), bronchitída (lézia priedušiek), pneumónia (zápal pľúc, vrátane zápalov pľúc spôsobených pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patológia ORL orgánov - sinusitída (zápal sliznice nosových dutín), angína (infekčný proces mandlí) a zápal stredného ucha (zápal vonkajšieho, stredného alebo vnútorného ucha).
• Infekcie genitourinárneho systému - prostatitída (zápal prostaty u mužov), patologický infekčný proces v maternicových príveskoch u žien, poškodenie obličiek, močového mechúra, močovodu a uretry.
• Infekcie tráviaceho systému a gastrointestinálneho traktu - enterokolitída (zápal tenkého a hrubého čreva), gastritída (bakteriálne poškodenie žalúdka), pankreatitída (zápal pankreasu), infekčné hnisavé procesy v pečeni a žlčových cestách. Tablety Biseptolu sa tiež používajú na liečbu obzvlášť nebezpečných infekcií s poškodením tráviaceho systému, najmä cholery.
• Niektoré generalizované špecifické bakteriálne infekcie spôsobené baktériami citlivými na ko-trimoxazol sú brucelóza, aktinomykóza (ak nie je spôsobená aktívnymi mykotickými aktinomycetami).

Biseptol je zvyčajne antibiotikum druhej línie, jeho použitie sa odporúča, ak sú baktérie rezistentné na antibiotiká prvej línie. Tablety Biseptolu sa môžu tiež použiť na liečbu osteomyelitídy (hnisavý proces v kostiach), pričom potvrdzujú citlivosť na ko-trimoxazol v baktériách patogénov.

kontraindikácie

Tablety biseptolu sú kontraindikované na použitie v mnohých patologických a fyziologických podmienkach tela, medzi ktoré patria:

• Individuálna neznášanlivosť alebo precitlivenosť na ko-trimoxazol alebo pomocné látky lieku.
• Parenchymálna patológia pečene so závažným poškodením alebo smrťou hepatocytov (pečeňové bunky).
• Zlyhanie obličiek, najmä v prípadoch, keď nie je možné vykonať laboratórne monitorovanie funkčného stavu obličiek a hladiny ko-trimoxazolu v krvi.
• Anémia (anémia) spojená s nedostatočným množstvom kyseliny listovej v tele.
• Narušenie funkčného stavu krvného systému sprevádzané zmenami hematologických parametrov.
• Imunologické zníženie počtu krvných doštičiek v minulosti spôsobené použitím ko-trimoxazolu.
• Tehotenstvo v akomkoľvek štádiu tehotenstva a dojčenia - co-trimoxazol môže viesť k nedostatku kyseliny listovej, ktorá je nevyhnutná pre normálny vývoj plodu alebo dieťaťa.

Prítomnosť možných kontraindikácií sa stanoví pred použitím tabliet Biseptolu.

Dávkovanie a podávanie

Tablety biseptolu sa po jedle užívajú perorálne a zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny. Ich recepcia sa koná každých 12 hodín (2-krát denne). Odporúčaná terapeutická dávka sa líši u ľudí rôzneho veku:

• Deti vo veku od 2 do 6 rokov - 240 mg 2-krát denne.
• Deti vo veku od 6 do 12 rokov - 480 mg 2-krát denne.
• Deti od 12 rokov a dospelí - 960 mg 2-krát denne.

Dávky lieku sa tiež líšia v závislosti od typu patogénu a závažnosti infekčného procesu v tele:

• Pri pneumónii sa podávaná dávka vypočíta na základe 100 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.
• Pre kvapavku (infekcia močového a reprodukčného systému spôsobená gonococcus) - 2 g lieku 2 krát denne.

Trvanie liečiva predpisuje lekár individuálne. Zvyčajne je to 5-14 dní.

Vedľajšie účinky

Užívanie tabliet Biseptol môže viesť k vzniku negatívnych reakcií a vedľajších účinkov z rôznych orgánov a systémov, medzi ktoré patria: t

• Tráviaci systém - nevoľnosť, zvracanie, oslabená stolica, stáza žlčových ciest v žlčových cestách s rozvojom cholestatickej hepatitídy (zápal pečene), pseudomembranózna kolitída (špecifický zápal čreva spôsobený nedostatkom kyseliny listovej).
• Krvný systém a krv sú anémia (pokles hladiny hemoglobínu a červených krviniek), leukopénia (pokles počtu leukocytov v krvi) s neutropéniou (pokles neutrofilov). Možné je tiež autoimunitné zníženie počtu krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia).
• Močový systém - hematuria (výskyt krvi v moči), nefritída (špecifický zápal obličiek).
• Centrálny nervový systém - bolesť hlavy, depresia (zníženie nálady, depresia), intermitentné závraty.
• Môžu sa vyvinúť alergické reakcie - vyrážka na koži, svrbenie, urtikária (charakteristický opuch a vyrážka, ktorá vyzerá ako žihľavka), môže sa vyvinúť angioedém Quincke (výrazný opuch kože a podkožného tkaniva s prevažujúcou lokalizáciou v tvári a vonkajších pohlavných orgánoch). Ťažká alergická reakcia je charakterizovaná rozvojom anafylaktického šoku (viacnásobné zlyhanie orgánov s progresívnym poklesom systémového arteriálneho tlaku).

V prípade príznakov a príznakov vedľajších účinkov sa má liek zastaviť a vyhľadať lekársku pomoc. Vedľajšie účinky sú reverzibilné a vymiznú po vysadení lieku.

Špeciálne pokyny

Tablety Biseptolu sa môžu používať len po predpísaní lekára, vykonaní štúdie a vykonaní vhodnej diagnózy. S ohľadom na ich používanie existuje niekoľko špeciálnych indikácií, ktoré stoja za to venovať pozornosť:

• Liek sa používa s opatrnosťou u pacientov s astmou, inými typmi alergií (za predpokladu, že sa nevyvinul do zložiek lieku), akútnym alebo chronickým zlyhaním pečene alebo obličiek, u starších pacientov.
• Súčasné podávanie biseptolových tabliet s tiazidovými diuretikami (diuretikami) zvyšuje riziko vzniku hypokalémie (zníženie hladiny iónov draslíka v krvi) a krvácania.
• Neodporúča sa súčasne používať Biseptol so salicylátmi, rifampicínom, cyklosporínom, warfarínom.
• Nemôžete kombinovať tablety Biseptol a alkohol, pretože existuje vysoké riziko vzniku toxickej hepatitídy.
• Počas používania lieku je potrebné zabezpečiť príjem dostatočného množstva tekutiny.
• Pri dlhodobom používaní tabliet Biseptol je nevyhnutné vykonať laboratórne monitorovanie funkčného stavu pečene, obličiek a hematologických parametrov krvi.
• Liek je kontraindikovaný na použitie u gravidných a dojčiacich žien.
• Tablety nemajú priamy vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentrácie. Keď sa však používajú, existuje riziko vedľajších účinkov centrálneho nervového systému, preto sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel alebo mechanizmov počas podávania.

V lekárňach sa Biseptol tablety uvoľňujú na lekársky predpis. Nemôžete používať liek samostatne alebo na odporúčanie tretích strán, ktoré nie sú odborníkmi. Ak máte otázky alebo pochybnosti týkajúce sa príjmu lieku, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

predávkovať

Pri významnom prekročení odporúčanej terapeutickej dávky sa vyvinú príznaky akútnej otravy - nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, zhoršené vedomie. V tomto prípade je potrebné liek zastaviť a vyhľadať lekársku pomoc. Detoxikačná terapia zahŕňa výplach žalúdka a čriev a symptomatickú terapiu. Chronické predávkovanie môže viesť k potlačeniu tvorby krvi s významným znížením počtu všetkých krvných buniek.

Analógy biseptolových tabliet

Účinná látka co-trimoxazol je zahrnutá v kompozícii takých liečiv, ktoré sú analógmi biseptolu - Groseptolu, Berlotsidu, Bactrim, Co-trimoxazolu.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti Biseptolových tabliet od ich výroby je 5 rokov. Liek sa musí skladovať na suchom, neprístupnom mieste s teplotou vzduchu maximálne + 25 ° C.

Cena biseptolu

Tablety biseptolu 120 mg - od 27 do 37 rubľov.

Tablety biseptolu 480 mg - od 83 do 109 rubľov.

Liečime pečeň

Liečba, príznaky, lieky

Vedľajšie účinky biseptolu

Kombinované antibakteriálne liečivo obsahuje sulfametoxazol a tremoprim.
Liečivo: BISEPTOL®
Účinná látka lieku: sulfametoxazol, trimetoprim
ATC kódovanie: J01EE01
KFG: Antibakteriálne sulfanilamidové liečivo
Registračné číslo: P №013420 / 01
Dátum registrácie: 12/12/07
Vlastník reg. : Farmaceutické práce Polfa v akciovej spoločnosti Pabianice

Forma uvoľňovania Biseptol, balenie lieku a kompozícia.

Biele tablety so žltkastým odtieňom farby, okrúhle, ploché, s fazetkou a gravírovaním "Bs". Karta Tablety 1. Sulfametoxazol 100 mg Trimethoprim 20 mg
Pomocné látky: zemiakový škrob, mastenec, stearát horečnatý, polyvinylalkohol, metylparabén, propylparabén, propylénglykol.
20 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.
Biele tablety so žltkastým odtieňom farby, okrúhle, ploché, s fazetou, kresbou a gravírovaním "Bs". Karta Tablety 1. Sulfamethoxazol 400 mg Trimethoprim 80 mg
Pomocné látky: zemiakový škrob, mastenec, stearát horečnatý, polyvinylalkohol, metylparabén, propylparabén, propylénglykol.
20 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Biseptol

Kombinované antibakteriálne liečivo obsahuje sulfametoxazol a tremoprim.
Sulfametoxazol, podobný štruktúre ako PABA, narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách, čím zabraňuje inkorporácii PABA do svojej molekuly.
Trimetoprim zvyšuje pôsobenie sulfametoxazolu, čím narúša redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú - aktívnu formu kyseliny listovej, ktorá je zodpovedná za metabolizmus proteínov a delenie mikrobiálnych buniek.
Je to baktericídne činidlo so širokým spektrom účinku.
Aktívny proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Streptococcus spp., Vrátane Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmene sú náchylnejšie na penicilín), Staphylococcus spp. (vrátane Mycobacterium leprae, okrem Mycobacterium tuberculosis); Gramnegatívne aeróbne baktérie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (vrátane ampicilín-rezistentných kmeňov), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. okrem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a tiež s ohľadom na Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitívnym anaeróbom: Actinomyces israelii; pre najjednoduchšie: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogénne huby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Odolné voči lieku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Vírusy.
Inhibuje životnú aktivitu Escherichia coli, čo vedie k zníženiu syntézy tiamínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B v čreve.
Trvanie terapeutického účinku je 7 hodín.

Farmakokinetika liečiva.

sania
Po odobratí liečiva sa účinné látky rýchlo a úplne vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu.
Cmax v plazme sa dosiahne v priebehu 1-4 hodín po požití.
distribúcia
Trimetoprim dobre preniká do tkanív a biologického prostredia tela: pľúca, obličky, prostata, žlč, sliny, spúta, mozgovomiechový mok. Väzba trimetoprimu na plazmatické proteíny je 50%; sulfametoxazol - 66%.
chov
T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 h, sulfametoxazol - 9-11 h. Hlavnou cestou eliminácie sú obličky; zatiaľ čo trimethoprim je zobrazený nezmenený až do 50%; sulfametoxazol - 15-30%.

Indikácie na použitie:

Liečba infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo:
- infekcie dýchacích ciest (vrátane bronchitídy, pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému);
otitis, sinusitída;
- infekcie genitourinárneho systému (vrátane pyelonefritídy, uretritídy, salpingitídy, prostatitídy);
- kvapavka;
- gastrointestinálne infekcie (vrátane týfusovej horúčky, paratyfatickej horúčky, bakteriálnej dyzentérie, cholery, hnačky);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane furunkulózy, pyodermie).

Dávkovanie a spôsob použitia liečiva.

Inštalujte samostatne. Liek sa užíva po jedle s dostatočným množstvom tekutiny.
Deti vo veku od 3 do 5 rokov, liek je predpísaný 240 mg (2 tab. 120 mg) 2 krát denne; deti vo veku od 6 do 12 rokov - 480 mg (4 tablety po 120 mg alebo 1 tableta po 480 mg) 2-krát denne.
Pri pneumónii sa liek predpisuje v množstve 100 mg sulfametoxazolu na 1 kg telesnej hmotnosti / deň. Interval medzi dávkami je 6 hodín, trvanie liečby je 14 dní.
Pri kvapavke je dávka liečiva 2 g (v zmysle sulfametoxazolu) 2-krát denne s intervalom medzi dávkami 12 hodín.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov majú predpísanú dávku 960 mg 2-krát denne, s dlhodobou liečbou, 480 mg 2-krát denne.
Trvanie liečby je 5 až 14 dní. V závažných prípadoch ochorenia a / alebo pri chronických infekciách sa môže jedna dávka zvýšiť o 30-50%.
S trvaním terapie počas viac ako 5 dní a / alebo zvýšením dávky lieku je potrebné monitorovať obraz periférnej krvi; keď sa vyskytnú patologické zmeny, kyselina listová sa má podávať v dávke 5 - 10 mg / deň.
U pacientov s renálnou insuficienciou s CC 15-30 ml / min sa má štandardná dávka Biseptolu znížiť o 50%.

Vedľajší účinok biseptolu:

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty; v niektorých prípadoch - aseptická meningitída, depresia, apatia, tremor, periférna neuritída.
Na strane dýchacieho systému: bronchospazmus, zadusenie, kašeľ, pľúcne infiltráty.
Na strane tráviaceho systému: nauzea, vracanie, strata chuti do jedla, hnačka, gastritída, bolesť brucha, glositída, stomatitída, cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída, niekedy s cholestatickou žltačkou, hepatonekróza, pseudomembranózna enterokolitída, pankreatitída.
Na strane hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia, aplastická a hemolytická anémia, eozinofília, hypoprotrombinémia, methemoglobinémia.
Z močového systému: polyúria, intersticiálnej nefritídy, zlyhanie obličiek, kryštalúria, hematúria, zvýšenie koncentrácie močoviny, hypercreatininemia, toxické nefropatia s oligúria a anúria.
Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.
Alergické reakcie zahŕňajú svrbenie, fotosensibilzatsiya, žihľavku, drog horúčka, vyrážka, multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exfoliatívna dermatitída, alergická myokarditída, horúčka, angioneurotický edém, hyperémia skléry.
Metabolizmus: hypoglykémia, hyperkalémia, hyponatrémia.
Liek je všeobecne dobre tolerovaný.

Kontraindikácie lieku:

- zistené poškodenie parenchýmu pečene;
- výrazná renálna dysfunkcia v neprítomnosti schopnosti kontrolovať koncentráciu lieku v krvnej plazme;
závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 15 ml / min);
- závažné ochorenia krvi (aplastická anémia, anémia s nedostatkom B12, agranulocytóza, leukopénia, megaloblastická anémia, anémia spojená s nedostatkom kyseliny listovej);
- hyperbilirubinémia u detí;
- nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);
- tehotenstvo;
- laktácia;
- vek detí do 3 rokov (pre túto liekovú formu);
- precitlivenosť na liek;
- precitlivenosť na sulfónamidy.

Použitie počas gravidity a laktácie.

Biseptolum je kontraindikovaný na použitie počas gravidity a laktácie (dojčenie).

Špeciálny návod na použitie Biseptol.

S opatrnosťou, liek je predpísaný s nedostatkom kyseliny listovej v tele, bronchiálna astma, ochorenia štítnej žľazy, zaťažený alergickou anamnézou.
Neodporúča sa užívať liek na tonzilitídu a faryngitídu spôsobenú a-hemolytickou streptokokovou skupinou A, a to v dôsledku rozsiahlej rezistencie kmeňov.
Pri dlhých (viac ako mesačných) liečebných cykloch sú potrebné pravidelné krvné testy, pretože existuje pravdepodobnosť hematologických zmien (najčastejšie asymptomatických). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné pri menovaní kyseliny listovej (3-6 mg / deň), čo významne neporušuje antimikrobiálnu aktivitu lieku. Osobitná starostlivosť je potrebná pri liečbe starších pacientov alebo pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátu. Pri dlhodobej liečbe liekmi vo vysokých dávkach sa odporúča vymenovať kyselinu listovú.
Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča udržiavať dostatočné množstvo moču. Pravdepodobnosť toxických a alergických komplikácií sulfónamidov sa významne zvyšuje so znížením filtračnej funkcie obličiek.
Na pozadí liečby je tiež nevhodné používať potravinové výrobky obsahujúce veľké množstvo PABA, ako sú zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva a paradajky.
Je potrebné sa vyhnúť nadmernému slnečnému a UV žiareniu.
Riziko vedľajších účinkov je významne vyššie u pacientov s AIDS.
Trimetoprim môže zmeniť výsledky stanovenia hladiny metotrexátu v sére, dané enzymatickou metódou, ale neovplyvňuje výsledok pri výbere rádioimunologickej metódy.
Co-trimoxazol môže zvýšiť o 10% výsledky reakcie Jaffe s kyselinou pikrovou na kvantitatívne stanovenie kreatinínu.

Predávkovanie drogami:

Symptómy: nedostatok chuti do jedla, črevná kolika, nevoľnosť, vracanie, závraty, bolesť hlavy, ospalosť, strata vedomia, horúčka, hematúria, kryštalia sú tiež možné. Neskôr sa môže vyvinúť depresia kostnej drene a žltačka.
Po akútnej otrave trimethoprimom sú možné nauzea, vracanie, závraty, bolesť hlavy, depresia, porucha vedomia a depresia kostnej drene.
Nie je známe, aká dávka ko-trimoxazolu môže byť život ohrozujúca.
Chronická otrava: dlhodobé užívanie ko-trimoxazolu vo vysokých dávkach môže viesť k inhibícii funkcie kostnej drene, čo sa prejavuje trombocytopéniou, leukopéniou alebo megaloblastickou anémiou.
Liečba: odstránenie lieku a prijatie opatrení zameraných na jeho odstránenie z gastrointestinálneho traktu (výplach žalúdka by sa mal vykonať najneskôr 2 hodiny po užití lieku alebo vyvolať zvracanie), ak je diuréza nedostatočná a funkcia obličiek je zachovaná, vypite veľa vody. Zaviesť folinát vápenatý (5-10 mg / deň). Kyslý moč urýchľuje vylučovanie trimetoprimu, ale môže tiež zvýšiť riziko kryštalizácie sulfónamidov v obličkách.
Mal by sa monitorovať krvný obraz, zloženie elektrolytov v plazme a ďalšie biochemické parametre. Hemodialýza je stredne účinná a peritoneálna dialýza nie je účinná.

Interakcia Biseptol s inými liekmi.

Pri súčasnom užívaní Bispetolu s tiazidovými diuretikami existuje riziko trombocytopénie a krvácania (kombinácia sa neodporúča).
Co-trimoxazol zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych antikoagulancií, ako aj účinok hypoglykemických liekov a metotrexátu.
Ko-trimoxazol znižuje intenzitu metabolizmu fenytoínu v pečeni (zvyšuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarín, čím zvyšuje ich účinok.
Rifampicín znižuje T1 / 2 trimetoprim.
Pri súčasnom užívaní pyrimetamínu v dávkach presahujúcich 25 mg / týždeň, Zvyšuje sa riziko megaloblastickej anémie.
Pri súčasnom užívaní diuretík (často tiazidov) zvyšujú riziko trombocytopénie.
Benzokaín, prokaín, prokaínamid (podobne ako iné lieky, ktorých hydrolýza produkuje PABA) znižuje účinnosť Biseptolu.
Medzi diuretikami (vrátane tiazidov, furosemidov) a orálnymi hypoglykemickými činidlami (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a sulfónamidovými antibakteriálnymi činidlami je na druhej strane možná krížová alergická reakcia.
Fenytoín, barbituráty, PAS zvyšujú prejavy deficitu kyseliny listovej počas používania Biseptolu.
Deriváty kyseliny salicylovej zvyšujú účinok biseptolu.
Kyselina askorbová, hexametyléntetramín (podobne ako iné lieky na okysľovanie moču) zvyšujú riziko kryštalizácie počas používania Biseptolu.
Kolestiramin znižuje absorpciu pri užívaní s inými liekmi, preto by sa mal užívať 1 hodinu po alebo 4-6 hodín pred užitím ko-trimoxazolu.
Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, sa zvyšuje riziko myelosupresie.
V niektorých prípadoch môže biseptol zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme starších pacientov.
Biseptol môže znížiť účinnosť tricyklických antidepresív.
Pacienti po transplantácii obličky so súčasným použitím ko-trimoxazolu a cyklosporínu vykazujú dysfunkciu transplantovanej obličky, ktorá sa prejavuje zvýšením koncentrácií kreatinínu v sére, čo je pravdepodobne spôsobené pôsobením trimetoprimu.
Znižuje účinnosť perorálnej antikoncepcie (inhibuje črevnú mikroflóru a znižuje enterohepatickú cirkuláciu hormonálnych liekov).

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek je k dispozícii na lekársky predpis.

Načasovanie stavu uskladnenia lieku Biseptol.

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Vedľajšie účinky biseptolu

Co-trimoxazol je kombinovaný antimikrobiálny liek pozostávajúci zo sulfametoxazolu a trimetoprimu v pomere 5: 1.

Sulfametoxazol, podobný štruktúre ako kyselina para-aminobenzoová (PABA), narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách, čím zabraňuje inklúzii PABA v jej molekule. Trimetoprim zvyšuje pôsobenie sulfametoxazolu, čím narúša redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú - aktívnu formu kyseliny listovej, ktorá je zodpovedná za metabolizmus proteínov a delenie mikrobiálnych buniek.

Obidve zložky teda porušujú proces tvorby kyseliny listovej, ktorý je nevyhnutný na syntézu purínových zlúčenín mikroorganizmami a potom nukleových kyselín (RNA a DNA). To narúša tvorbu proteínov a vedie k smrti baktérií. In vitro je širokospektrálne baktericídne liečivo, ale citlivosť môže závisieť od geografickej polohy.

Zvyčajne citlivé patogény (minimálna inhibičná koncentrácia (BMD) nižšia ako 80 mg / l pre sulfametoxazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (kmene tvoriace beta-laktamázu a beta-laktamázu), Haemophilus parainfluenzae, o, a máme, ktoré máme a ktoré máme, a ktoré máme, a ktoré máme, ktoré máme, a ktoré máme, ktoré kmene tvoriace laktamázu máme. spp. (vrátane Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (vrátane Shigella flexneri. Sonet Shigella). Yersinia spp. (vrátane Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Citlivý môže byť aj Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Čiastočne citlivé patogény (IPC 80-160 mg / l pre sulfametoxazol): koagulázovo negatívne kmene Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov Staphylococcus aureus citlivých na meticilín a meticilínu). Streptococcus pneumoniae (kmene citlivé na penicilín a penicilín rezistentné kmene), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (predtým nazývaná Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Rezistentné patogény (BMD viac ako 160 mg / l pre sulfametoxazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Ak je liek predpísaný empiricky, je potrebné vziať do úvahy miestne zvláštnosti liekovej rezistencie možných patogénov špecifického infekčného ochorenia. Pri infekciách, ktoré môžu byť spôsobené čiastočne citlivými mikroorganizmami, sa odporúča testovať citlivosť, aby sa eliminovala rezistencia patogénu.

farmakokinetika

Pri orálnom užívaní je absorpcia rýchla a takmer úplná - 90%. Po jednorazovej dávke 160 mg trimetoprimu + 800 mg sulfametoxazolu C_max trimethoprim - 1,5-3 mg / ml a sulfametoxazol - 40-80 mg / ml. C_max v krvnej plazme sa dosiahne za 1-4 hodiny; terapeutická hladina koncentrácie sa udržiava 7 hodín po jednorazovej dávke. Ak sa užívajú opakovane s intervalom 12 hodín, minimálne rovnovážne koncentrácie sa stabilizujú v rozmedzí 1,3 - 2,8 µg / ml pre trimetoprim a 32 - 63 µg / ml pre sulfametoxazol. C_ss liek sa dosiahne do 2-3 dní.

Dobre rozložené v tele. V_d trimethoprim je asi 130 litrov, sulfametoxazol - asi 20 litrov. Preniká cez hematoencefalickú bariéru, placentárnu bariéru a do materského mlieka. V pľúcach a moči vznikajú koncentrácie prevyšujúce obsah v plazme. Trimetoprim je o niečo lepší ako sulfametoxazol preniká do nezápalového tkaniva prostaty, semennej tekutiny, vaginálnych sekrétov, slín, zdravého a zapáleného pľúcneho tkaniva, žlče, zatiaľ čo miechová tekutina a vodný humor oka prenikajú rovnakým spôsobom. Veľké množstvá trimethoprimu a mierne menšie množstvá sulfametoxazolu pochádzajú z krvného obehu do intersticiálnych a iných extravazálnych telesných tekutín, zatiaľ čo koncentrácie trimetoprimu a sulfametoxazolu prevyšujú BMD u väčšiny patogénov. Väzba na plazmatické proteíny - 66% v sulfametoxazole, v trimetoprime - 45%. Metabolizované v pečeni. Niektoré metabolity majú antimikrobiálnu aktivitu. Sulfametoxazol sa metabolizuje primárne N4-acetyláciou av menšej miere konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Vylučujú sa obličkami ako metabolity (80% počas 72 hodín) a nezmenené (20% sulfametoxazol, 50% trimetoprim); malé množstvo cez črevá. Látky, ako aj ich metabolity, sa vylučujú obličkami, a to ako glomerulárnou filtráciou, tak tubulárnou sekréciou, v dôsledku čoho je koncentrácia oboch účinných látok v moči oveľa vyššia ako v krvi.

T_1/2 sulfametoxazol - 9-11 hodín, trimetoprim - 10-12 hodín, u detí je podstatne menej a závisí od veku: do 1 roka - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín.

U starších pacientov a / alebo pacientov s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 zvyšuje, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Suspenzia na požitie bielej alebo svetlej krémovej farby, s jahodovým zápachom.