Antibiotikum - látka "proti životu" - liek, ktorý sa používa na liečbu chorôb spôsobených živými agens, spravidla rôznymi patogénnymi baktériami.
Antibiotiká sú rozdelené do mnohých typov a skupín z rôznych dôvodov. Klasifikácia antibiotík vám umožňuje najúčinnejšie určiť rozsah každého typu lieku.
Moderná klasifikácia antibiotík
1. V závislosti od pôvodu.
- Prírodné (prírodné).
- Polosyntetický - v počiatočnom štádiu výroby sa látka získava z prírodných surovín a potom pokračuje v umelej syntéze lieku.
- Syntetické.
Prísne vzaté, iba prípravky pochádzajúce z prírodných surovín sú antibiotiká. Všetky ostatné lieky sa nazývajú „antibakteriálne lieky“. V modernom svete pojem "antibiotikum" znamená všetky druhy liekov, ktoré môžu bojovať so živými patogénmi.
Z čoho sa vyrábajú prírodné antibiotiká?
- z plesňových húb;
- z aktinomycet;
- z baktérií;
- z rastlín (fytoncidy);
- z tkanív rýb a zvierat.
2. V závislosti od dopadu.
- Antibakteriálne.
- Antineoplastické.
- Proti plesniam.
3. Podľa spektra vplyvu na určitý počet rôznych mikroorganizmov.
- Antibiotiká s úzkym spektrom účinku.
Tieto liečivá sú výhodné na liečenie, pretože sa zameriavajú na špecifický typ (alebo skupinu) mikroorganizmov a nepotláčajú zdravú mikroflóru pacienta. - Antibiotiká so širokým rozsahom účinkov.
4. Charakterom vplyvu na bunkové baktérie.
- Baktericídne liečivá - ničia patogény.
- Bakteriostatiká - pozastavujú rast a reprodukciu buniek. Následne sa imunitný systém tela musí samostatne vyrovnať so zvyšnými baktériami vo vnútri.
5. Podľa chemickej štruktúry.
Pre tých, ktorí študujú antibiotiká, je rozhodujúca klasifikácia podľa chemickej štruktúry, pretože štruktúra lieku určuje jeho úlohu v liečbe rôznych ochorení.
1. Beta-laktámové liečivá
1. Penicilín - látka produkovaná kolóniami plesňových húb Penicillinum. Prírodné a umelé deriváty penicilínu majú baktericídny účinok. Látka ničí steny baktérií, čo vedie k ich smrti.
Patogénne baktérie sa prispôsobujú liekom a stávajú sa voči nim rezistentné. Nová generácia penicilínov je doplnená tazobaktámom, sulbaktámom a kyselinou klavulanovou, ktoré chránia liek pred deštrukciou v bunkách baktérií.
Nanešťastie, penicilíny sú často vnímané organizmom ako alergén.
Skupiny antibiotík penicilínu:
- Prirodzene sa vyskytujúce penicilíny nie sú chránené pred penicilinázou, enzýmom, ktorý produkuje modifikované baktérie a ničí antibiotikum.
- Semisyntetiká - odolné voči účinkom bakteriálnych enzýmov: t
penicilín biosyntetický G - benzylpenicilín;
aminopenicilín (amoxicilín, ampicilín, bekampitsellín);
polosyntetický penicilín (lieky meticilín, oxacilín, kloxacilín, dicloxacilín, flukloxacilín).
Používa sa na liečbu ochorení spôsobených baktériami rezistentnými na penicilíny.
V súčasnosti sú známe 4 generácie cefalosporínov.
- Cefalexín, cefadroxil, reťazec.
- Cefamezín, cefuroxím (acetyl), cefazolin, cefaclor.
- Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazon.
- Cefpyr, cefepime.
Cefalosporíny tiež spôsobujú alergické reakcie.
Cefalosporíny sa používajú pri chirurgických zákrokoch na prevenciu komplikácií pri liečbe ORL ochorení, kvapavky a pyelonefritídy.
2. makrolidy
Majú bakteriostatický účinok - zabraňujú rastu a deleniu baktérií. Makrolidy pôsobia priamo na mieste zápalu.
Medzi modernými antibiotikami sa makrolidy považujú za najmenej toxické a poskytujú minimálne alergické reakcie.
Makrolidy sa akumulujú v tele a aplikujú krátke 1-3 dni. Používa sa na liečbu zápalov vnútorných ORL orgánov, pľúc a priedušiek, infekcií panvových orgánov.
Erytromycín, roxitromycín, klaritromycín, azitromycín, azalidy a ketolidy.
Skupina liekov prírodného a umelého pôvodu. Má bakteriostatický účinok.
Tetracyklíny sa používajú na liečbu závažných infekcií: brucelózy, antraxu, tularémie, dýchacích orgánov a močových ciest. Hlavnou nevýhodou lieku je, že sa baktérie veľmi rýchlo prispôsobujú. Tetracyklín je najúčinnejší, ak sa aplikuje topicky ako masť.
- Prírodné tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín.
- Semisventitové tetracyklíny: chlórtetrín, doxycyklín, metacyklín.
Aminoglykozidy sú baktericídne, vysoko toxické liečivá, ktoré sú účinné proti gram-negatívnym aeróbnym baktériám.
Aminoglykozidy rýchlo a účinne ničia patogénne baktérie aj pri oslabenej imunite. Na spustenie mechanizmu na ničenie baktérií sú potrebné aeróbne podmienky, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny „nefungujú“ v mŕtvych tkanivách a orgánoch so zlým krvným obehom (dutiny, abscesy).
Aminoglykozidy sa používajú pri liečbe nasledujúcich stavov: sepsa, peritonitída, furunkulóza, endokarditída, pneumónia, poškodenie bakteriálnych obličiek, infekcie močových ciest, zápal vnútorného ucha.
Aminoglykozidové prípravky: streptomycín, kanamycín, amikacín, gentamicín, neomycín.
Liečivo s bakteriostatickým mechanizmom pôsobenia na bakteriálne patogény. Používa sa na liečbu závažných črevných infekcií.
Nepriaznivým vedľajším účinkom liečby chloramfenikolu je poškodenie kostnej drene, pri ktorom dochádza k porušeniu procesu tvorby krvných buniek.
Prípravky so širokým spektrom účinkov a silným baktericídnym účinkom. Mechanizmus pôsobenia na baktérie je porušením syntézy DNA, čo vedie k ich smrti.
Fluorochinolóny sa používajú na lokálnu liečbu očí a uší v dôsledku silného vedľajšieho účinku. Lieky majú vplyv na kĺby a kosti, sú kontraindikované pri liečbe detí a tehotných žien.
Fluorochinolóny sa používajú vo vzťahu k nasledujúcim patogénom: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mykoplazma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningokok, tuberkulózna mykobaktéria.
Prípravky: levofloxacín, hemifloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín.
Antibiotické zmiešané účinky na baktérie. Má baktericídny účinok na väčšinu druhov a bakteriostatický účinok na streptokoky, enterokoky a stafylokoky.
Prípravky glykopeptidov: teikoplanín (targocid), daptomycín, vankomycín (vancatsin, diatracin).
8. Tuberkulózne antibiotiká
Prípravky: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamid, protionamid, izoniazid.
9. Antibiotiká s antifungálnym účinkom
Zničte membránovú štruktúru buniek húb a spôsobte ich smrť.
10. Lieky proti lepre
Používa sa na liečbu lepry: solusulfón, diutifon, diafenylsulfón.
11. Antineoplastické lieky - antracyklín
Doxorubicín, rubomycín, karminomycín, aclarubicín.
12. linkosamidmi
Čo sa týka ich terapeutických vlastností, sú veľmi blízke makrolidom, hoci ich chemické zloženie je úplne odlišná skupina antibiotík.
Drog: kazeín S.
13. Antibiotiká, ktoré sa používajú v lekárskej praxi, ale nepatria do žiadnej zo známych klasifikácií.
Fosfomycín, fusidín, rifampicín.
Tabuľka liekov - antibiotiká
Klasifikácia antibiotík do skupín, tabuľka distribuuje niektoré typy antibakteriálnych liekov v závislosti od chemickej štruktúry.
Klasifikácia farmakológie antibiotík
ANTIBAKTERIÁLNE CHEMOTERAPEUTICKÉ PROSTRIEDKY
Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá zahŕňajú antibiotiká a syntetické antibakteriálne činidlá.
37.1. ANTIBIOTIKA (FARMAKOLÓGIA)
Antibiotiká sú chemoterapeutické látky biologického pôvodu, ktoré selektívne inhibujú aktivitu mikroorganizmov.
Pri klasifikácii antibiotík sa používajú rôzne princípy.
V závislosti od zdrojov výroby sú antibiotiká rozdelené do dvoch skupín: prírodná (biosyntetická), produkovaná mikroorganizmami a nižšími hubami a polosyntetická, získaná modifikáciou štruktúry prírodných antibiotík.
O chemickej štruktúre nasledujúcich skupín antibiotík: t
(3-laktámové antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy).
Makrolidy a antibiotiká v ich blízkosti.
Polyény (antifungálne antibiotiká).
Lieky chloramfenikol (chloramfenikol).
Antibiotiká rôznych chemických skupín.
Povaha (typ) pôsobenia antibiotík môže byť baktericídna (huby alebo protozoacidnym, v závislosti od patogénu), čo znamená úplnú deštrukciu bunky infekčného agens a bakteriostatické (fungi-protozoastaticheskim), čo sa prejavuje zastavením rastu a delením buniek.
Baktericídna alebo bakteriostatická povaha účinku antibiotík na mikroflóru je do značnej miery determinovaná charakteristikou mechanizmu ich účinku. Zistilo sa, že antimikrobiálny účinok antibiotík sa vyvíja hlavne v dôsledku porušenia:
syntéza mikroorganizmov bunkovou stenou;
permeabilitu cytoplazmatickej membrány mikrobiálnej bunky;
syntézu intracelulárneho proteínu v mikrobiálnej bunke;
Syntéza RNA v mikroorganizmoch.
Pri porovnávaní povahy a mechanizmu účinku antibiotík (tabuľka 37.1) je možné vidieť, že baktericídne účinky sú hlavne antibiotiká, ktoré narušujú syntézu bunkovej steny, menia permeabilitu cytoplazmatickej membrány alebo narušujú syntézu RNA v mikroorganizmoch. Bakteriostatický účinok je charakteristický pre antibiotiká, ktoré porušujú intracelulárnu syntézu proteínov.
Podľa spektra antimikrobiálnych účinkov môžu byť antibiotiká rozdelené na širokospektrálne lieky (pôsobiace na grampozitívne a gramnegatívne mikroflóry: tetracyklíny, chloramfenikol, aminoglykozidy, cefalosporíny, polosyntetické penicilíny) a lieky relatívne
Tabuľka 37.1. Mechanizmus a charakter antimikrobiálneho účinku antibiotík
Prevažujúca povaha antimikrobiálneho účinku
Narušenie syntézy bunkovej steny
Glykopeptidové antibiotiká Cykloserín Bacitracín
Polymyxíny Polyénové antibiotiká
Porušenie intracelulárnej syntézy proteínov
Porušenie syntézy RNA
úzke spektrum činností. Druhú skupinu možno rozdeliť na antibiotiká, ktoré pôsobia hlavne na grampozitívnu mikroflóru (biosyntetické penicilíny, makrolidy) a antibiotiká, ktoré pôsobia hlavne na gram-negatívnu mikroflóru (polymyxíny). Okrem toho existujú antifungálne a protirakovinové antibiotiká.
Na klinické použitie emitujú základné antibiotiká, z ktorých začínajú liečbu pred určením citlivosti mikroorganizmov, ktoré spôsobujú ochorenie, a rezervných mikroorganizmov, ktoré sa používajú, keď sú mikroorganizmy rezistentné voči hlavným antibiotikám alebo ak sú voči nim neznášané.
V procese aplikácie antibiotík na ne sa môže vyvinúť rezistencia (rezistencia) mikroorganizmov, t. schopnosť mikroorganizmov množiť sa v prítomnosti terapeutickej dávky antibiotika. Odolnosť mikroorganizmov voči antibiotikám môže byť prirodzená a získaná.
Prirodzená rezistencia je spojená s absenciou "cieľového" mikroorganizmu pre pôsobenie antibiotika alebo nedostupnosti "cieľa" kvôli nízkej permeabilite bunkovej steny, ako aj enzymatickej inaktivácii antibiotika. Ak majú baktérie prirodzenú rezistenciu, antibiotiká sú klinicky neúčinné.
Pod získanou rezistenciou chápeme vlastnosť jednotlivých kmeňov baktérií, aby sa zachovala životaschopnosť pri tých koncentráciách antibiotík, ktoré potláčajú väčšinu mikrobiálnej populácie. Získaná rezistencia je buď výsledkom spontánnych mutácií v genotype bakteriálnej bunky, alebo je spojená s prenosom plazmidov z prirodzene rezistentných baktérií na citlivé druhy.
Sú známe nasledujúce biochemické mechanizmy antibiotickej rezistencie baktérií:
enzymatická inaktivácia liečiv;
modifikácia "cieľa" antibiotík;
aktívne odstránenie antibakteriálnych liečiv z mikrobiálnej bunky;
zníženie permeability bakteriálnej bunkovej steny;
tvorba metabolického "skratu".
Rezistencia mikroorganizmov voči antibiotikám môže mať skupinovú špecifickosť, t.j. nielen na aplikovaný prípravok, ale aj na iné prípravky z tej istej chemickej skupiny. Tento odpor sa nazýva "kríž".
Dodržiavanie princípov používania chemoterapeutických látok znižuje pravdepodobnosť rezistencie.
Napriek tomu, že antibiotiká sa vyznačujú vysokou selektivitou účinku, napriek tomu majú množstvo vedľajších účinkov alergickej a nealergickej povahy.
Beta-laktámové antibiotiká sú lieky, ktoré majú v molekule p-laktámový cyklus: penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy a monobaktámy.
(Cyklus β-laktámu je nevyhnutný pre prejav antimikrobiálnej aktivity týchto zlúčenín. Pri štiepení (cyklus beta-laktámu bakteriálnymi enzýmami (p-laktamázami) strácajú antibiotiká svoj antibakteriálny účinok.
Všetky beta-laktámové antibiotiká majú baktericídny účinok, ktorý je založený na ich inhibícii syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Antibiotiká tejto skupiny porušujú syntézu peptidoglykánového biopolyméru, ktorý je hlavnou zložkou steny bakteriálnej bunky. Peptidoglykán pozostáva z polysacharidov a polypeptidov.
Polysacharidy zahŕňajú aminosacharid-acetylglukozamín a kyselinu N-acetylmurámovú. Krátke peptidové reťazce sú spojené s aminosacharidmi. Konečná tuhosť bunkovej steny je daná priečnymi peptidovými reťazcami pozostávajúcimi z 5 glycínových zvyškov (pentaglycínové mostíky). Syntéza peptidoglykánu prebieha v 3 stupňoch: 1) prekurzory peptidoglykánov (acetylmuramylpentapeptid a acetylglukozamín) sa syntetizujú v cytoplazme, ktorá sa prenáša cez cytoplazmatickú membránu za účasti inhibovaného bacitracínom; 2) zahrnutie týchto prekurzorov do rastúceho polymérneho reťazca; 3) zosieťovanie medzi dvoma susednými reťazcami ako výsledok transpeptidačnej reakcie katalyzovanej enzýmom peptidoglykánovej transpeptidázy.
Proces štiepenia peptidoglykánu je katalyzovaný enzýmom-mureín-hydrolázou, ktorá je za normálnych podmienok inhibovaná endogénnym inhibítorom.
Beta-laktámové antibiotiká inhibujú:
a) peptidoglykánovú transpeptidázu, ktorá vedie k narušeniu tvorby
peptidoglycan;
b) endogénny inhibítor, ktorý vedie k aktivácii hydrolázy mureínu,
štiepenie peptidoglykánu.
Beta-laktámové antibiotiká majú nízku toxicitu pre makroorganizmus, pretože membrány ľudských buniek neobsahujú peptidoglykán. Antibiotiká tejto skupiny sú účinné najmä vo vzťahu k deleniu a nie „
V bunkách, ktoré sú v štádiu aktívneho rastu, je syntéza peptidoglykánov najintenzívnejšia.
Štruktúra penicilínov je založená na kyseline 6-aminopenicilánovej (6-AIC), čo je heterocyklický systém pozostávajúci z dvoch kondenzovaných kruhov: štvorčlenných (β-laktám (A) a päťčlenného tiazolidínu (B).
Penicilíny sa líšia v štruktúre acylového zvyšku v aminoskupine 6-APK.
Všetky penicilíny podľa spôsobu výroby možno rozdeliť na prírodné (biosyntetické) a polosyntetické.
-Prírodné penicilíny sa vyrábajú rôznymi druhmi plesňových húb Penicillium.
Spektrum pôsobenia prírodných penicilínov zahŕňa hlavne grampozitívne mikroorganizmy: gram-pozitívne koky (streptokoky, pneumokoky; stafylokoky, ktoré neprodukujú penicilinázu), gramnegatívne koky (meningokoky a gonokoky), grampozitívne tyčinky (záškrtové patogény; treponema, leptospira, borrelia), anaeróby (klostrídia), aktinomycety.
Prírodné penicilíny sa používajú na tonzillofaringitídu (bolesť hrdla), šarlach, erysipel, bakteriálnu endokarditídu, pneumóniu, záškrt, meningitídu, hnisavé infekcie, plynové gangrény a aktinomykózy. Prípravky tejto skupiny sú prostriedkom voľby pri liečení syfilisu a na prevenciu exacerbácií reumatických ochorení.
Všetky prírodné penicilíny sú zničené (β-laktamázy, takže nemôžu byť použité na liečbu stafylokokových infekcií, pretože vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú takéto enzýmy).
Prípravky z prírodných penicilínov sa zaraďujú do: t
1. Prípravky na parenterálne podávanie (odolné voči kyselinám) t
Krátkodobo pôsobiace sodné a draselné soli benzylpenicilínu.
Benzylpenicilín prokaín (Benzylpenicilín novokaínová soľ), Ben-zatin benzylpenicilín (Bitsillin-1), Bitsillin-5.
2. Prípravky na enterálne podanie (odolné voči kyselinám) t
Fenoxymetyl penicilín.
Benzylpenicilín sodný a draselné soli sú vysoko rozpustné liečivá benzylpenicilín. Rýchlo sa vstrebáva do systémového obehu a vytvára vysoké koncentrácie v krvnej plazme, čo im umožňuje ich použitie v akútnych, ťažkých infekčných procesoch.
marca Pri intramuskulárnom podaní sa lieky hromadia v krvi v maximálnych množstvách po 30 - 60 minútach a po 3-4 hodinách sa takmer úplne odstránia z tela, takže intramuskulárne injekcie liekov sa musia vykonávať každé 3 - 4 hodiny.V ťažkých septických podmienkach sa roztoky liekov podávajú intravenózne. Sodná soľ benzylpenicilínu sa tiež podáva injekčne pod sliznicu mozgu (endolyumbno) s meningitídou a do telesnej dutiny - pleurálna, abdominálna, artikulárna (s pohrudnicou, peritonitídou a artritídou). Subkutánne používané lieky na prenikanie infiltrátov. Draselná soľ benzylpenicilínu nemôže byť podávaná endolyumbne a intravenózne, pretože uvoľnené z liečiva môžu draslíkové ióny spôsobiť kŕče a depresiu srdcovej aktivity.
Potreba častých injekcií sodných a draselných solí benzylpenicilínu bola dôvodom na vytvorenie dlhodobo pôsobiacich liekov benzylpenicilín (depot-penicilíny). Kvôli zlej rozpustnosti vo vode tvoria tieto prípravky suspenzie s vodou a sú podávané len intramuskulárne. Depo-penicilíny sa pomaly vstrebávajú z miesta vpichu injekcie a nevytvárajú vysoké koncentrácie v krvnej plazme, takže sa používajú na chronické infekcie miernej a strednej závažnosti.
Predĺžené penicilíny zahŕňajú benzylpenicilín pro Cain, alebo benzyl penicilín prokaín, ktorý trvá 12 až 18 hodín, benzatín benzyl penicilín (bicilín-1), ktorý trvá 7-10 dní a bicilín-5, ktorý má antimikrobiálny účinok na 1 mqq.
Fenoxymetylpenicilín je odlišný v chemickej štruktúre
prítomnosť fenoxymetylovej skupiny v molekule namiesto benzylpenicilínu
silná, čo jej dáva stabilitu v kyslom prostredí žalúdka a robí ju, keď
vhodné na použitie vo vnútri.
Prírodné penicilíny majú niekoľko nevýhod, z ktorých hlavné sú: ničenie penicilinázou, nestabilita v kyslom prostredí žalúdka (okrem fenoxymetylpenicilínu) a relatívne úzke spektrum účinku.
V procese hľadania pokročilejších antibiotík skupiny penicilínu na základe 6-AIC boli získané polosyntetické liečivá. Chemické modifikácie 6-APC sa uskutočnili pridaním rôznych radikálov k aminoskupine. Hlavné rozdiely polosyntetických penicilínov od prírodných sú spojené s odolnosťou voči kyselinám, odolnosťou voči penicilináze a spektrom účinku.
1. Lieky s úzkym spektrom rezistentné na penicilinázu
• Izoxazolyl penicilíny
Oxacilín, dikloxacilín.
2. Prípravky so širokým spektrom, ktoré nie sú odolné voči pôsobeniu jemných častíc.
tsillinazy
Karbenicilín, karcicilín, tikarcilín.
Azlocilín, piperacilín, mezlocilín. Semisyntetické penicilíny rezistentné voči pôsobeniu penicilinázy sa líšia od prípravkov benzylpenicilínu tým, že sú účinné pri infekciách spôsobených stafylokokom tvoriacim penicilín, preto sa lieky tejto skupiny nazývajú "antistafylokokové" penicilíny. Zvyšok spektra účinku zodpovedá spektru prírodných penicilínov, ale aktivita je oveľa nižšia.
Oxacilín je stabilný v kyslom prostredí žalúdka, ale absorbuje len 20-30% z gastrointestinálneho traktu. Veľa z nich sa viaže na krvné proteíny. Prostredníctvom BBB neprenikne.
Liečivo sa podáva orálne, intramuskulárne a intravenózne.
Dikloxacilín sa líši od oxacilínu vo vysokom stupni absorpcie z gastrointestinálneho traktu (40–45%).
Aminopenicilíny sa líšia od prípravkov benzylpenicilínu v širšom spektre účinku, ako aj v odolnosti voči kyselinám.
Spektrum účinku aminopenicilínov zahŕňa gram-pozitívne mikroorganizmy a gram-negatívne (Salmonella, Shigella, E. coli, niektoré proteus kmene, hemofilný bacil). Lieky v tejto skupine nepôsobia na pseudo-pus bacillus a stafylokoky tvoriace penicilín.
Aminopenicilíny sa používajú pri akútnych bakteriálnych infekciách horných dýchacích ciest, bakteriálnej meningitíde, črevných infekciách, infekciách žlče a močových ciest, ako aj pri eradikácii Helicobacter pylori v žalúdočnom vrede.
Ampicilín z gastrointestinálneho traktu sa absorbuje neúplne (30-40%). V plazme sa mierne (do 15-20%) viaže na proteíny. Zlý preniká cez BBB. Z tela sa vylučuje močom a žlčou, kde sa vytvárajú vysoké koncentrácie liečiva. Liek sa podáva vo vnútri a intravenózne.
Amoxicilín je derivát ampicilínu s významne zlepšenou farmakokinetikou, keď sa užíva perorálne. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (biologická dostupnosť 90-95%) a vytvára vyššie plazmatické koncentrácie. Aplikuje sa len vo vnútri.
V lekárskej praxi sa používajú kombinované prípravky obsahujúce rôzne soli ampicilínu a oxacilínu. Medzi tieto liečivá patria ampulky (zmes trihydrátu ampicilínu a sodná soľ oxacilínu v pomere 1: 1) a sodná soľ ampioxu (zmes sodných solí ampicilínu a približne 20% hmotn.
Sacillin v pomere 2: 1). Tieto lieky kombinujú široké spektrum účinku a odolnosť voči penicilináze. V tomto ohľade sa ampulky a ampulky na triy používajú na ťažké infekčné procesy (sepsa, endokarditída, popôrodná infekcia atď.); s neidentifikovaným antibiotickým rámcom a neselektovaným patogénom; pri zmiešaných infekciách spôsobených grampozitívnymi a gramnegatívnymi mikroorganizmami. Ampióny sa aplikujú orálne, zatiaľ čo amoniak sa podáva intramuskulárne a intravenózne.
Hlavnou výhodou karboxy-a ureidopenitsilínu je aktivita proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), v súvislosti s ktorou sa tieto penicilíny nazývajú "antiseptické". Hlavnými indikáciami pre túto skupinu liekov sú infekcie spôsobené Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsa, infekcie rán, pneumónia atď.).
Karbenicilín je zničený v gastrointestinálnom trakte, preto sa podáva intramuskulárne a intravenózne. Prostredníctvom BBB neprenikne. Približne 50% liečiva sa viaže na plazmatické proteíny. Vylučuje sa hlavne obličkami.
Karbecilín je na rozdiel od karbenicilínu odolný voči kyselinám a je aplikovaný vo vnútri. Tikarcilín je aktívnejší ako karbenicilín, najmä čo sa týka jeho účinku na pyocyanickú tyčinku.
Ureidopenitsilliny 4-8 krát vyššia ako karboxypenicilíny v aktivite proti Pseudomonas aeruginosa. Podávajú sa parenterálne.
Všetky širokospektrálne polosyntetické penicilíny sú zničené bakteriálnymi R-laktamázami (penicilinázami), čo významne znižuje ich klinickú účinnosť. Na tomto základe sa získajú zlúčeniny, ktoré inaktivujú baktérie R-laktamázu. Tieto zahŕňajú kyselinu klavulanovú, baktám a tazobaktám. Sú súčasťou kombinovaných prípravkov obsahujúcich polosyntetický penicilín a jeden z inhibítorov R-laktamázy. Takéto lieky sa nazývajú "inhibítory chránené penicilínmi". Na rozdiel od monopreparácií pôsobia penicilíny chránené proti inhibítorom penicilinázy tvoriace kmene stafylokokov, sú vysoko účinné proti gramnegatívnym baktériám produkujúcim R-laktamázu a sú tiež účinné proti bakteroidom.
Farmaceutický priemysel vyrába tieto kombinované liečivá: amoxicilín / kyselina klavulanová (Amoxiclav, Augmentácia), ampicilín / sulbaktám (Unazín), piperacilín / tazobaktám (Tazotsín).
Penicilínové prípravky majú nízku toxicitu a majú široký rozsah terapeutického účinku. Pomerne často však spôsobujú alergické reakcie, ktoré sa môžu prejaviť ako urtikária, kožná vyrážka, angioedém, bronchospazmus a anafylaktický šok. Alergické reakcie sa môžu vyskytnúť pri akomkoľvek spôsobe podávania lieku, ale najčastejšie sa pozorujú pri parenterálnom podávaní. Liečba alergických reakcií spočíva v eliminácii prípravkov penicilínu, ako aj v podávaní antihistaminík a glukokortikosteroidov. Pri anafylaktickom šoku sa intravenózne injikujú adrenalín a glokortikosteroidy.
Okrem toho penicilíny spôsobujú niektoré vedľajšie účinky nealergickej povahy. Patria medzi ne dráždivé účinky. Pri požití môžu spôsobiť nevoľnosť, zápal sliznice jazyka a úst. Pri intramuskulárnom podaní sa môže vyskytnúť bolesť a vývoj infiltrátov a pri intravenóznom podaní sa môže vyskytnúť flebitída a tromboflebitída.
Cefalosporíny zahŕňajú skupinu prírodných a polosyntetických antibiotík na báze kyseliny 7-aminocefalosporanovej (7-ACC).
V chemickej štruktúre je základ týchto antibiotík (7-ACC) podobný 6-AIC. Existujú však významné rozdiely: štruktúra penicilínov zahŕňa tiazolidínový kruh a cefalosporíny - dihydrotiazínový kruh.
Existujúce štrukturálne podobnosti cefalosporínov s penicilínmi predurčujú rovnaký mechanizmus a typ antibakteriálneho účinku, vysokú aktivitu a účinnosť, nízku toxicitu pre mikroorganizmus, ako aj krížové alergické reakcie s penicilínmi. Dôležitými charakteristickými znakmi cefalosporínov sú ich rezistencia na penicilinázu a široká škála antimikrobiálnych účinkov.
Cefalosporíny sú zvyčajne klasifikované generáciami, v ktorých sú izolované liečivá na parenterálne a enterálne podávanie (tabuľka 37.2).
Tabuľka 37.2. Klasifikácia cefalosporínov